Analog obat vildagliptin * metformin (vildagliptin * metformin *)

Obat hypoglycemic lisan. Vildagliptin - wakil saka kelas stimulan ing peralatan insular saka pankreas, kanthi milih nyegah enzim dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Perencatan sing cepet lan lengkap saka kegiatan DPP-4 (> 90%) nyebabake sekresi ing tingkat dasar lan sekresi-stimulasi panganan yaiku jinis peptida kaya 1 glukagon (GLP-1) lan polipeptida insulin-mikrofeptida (HIP) sing gumantung karo glukosa.

Nambah konsentrasi GLP-1 lan HIP, vildagliptin nyebabake paningkatan sensitivitas β-sel pankreas menyang glukosa, sing nyebabake peningkatan rembesan insulin sing gumantung karo glukosa.

Nalika nggunakake vildagliptin kanthi dosis 50-100 mg saben dina ing pasien sing duwe diabetes mellitus jinis 2, perbaikan fungsi pankreatic β-cells kacathet. Gelar dandan fungsi sel-sel gumantung ing tingkat kerusakan dhisikan, sainge kanggo wong sing ora ngalami diabetes mellitus (kanthi glukosa plasma normal), vildagliptin ora ngrangsang sekresi insulin lan ora nyuda glukosa.

Kanthi nambah konsentrasi GLP-1 endogen, vildagliptin nambah sensitivitas sel-sel α dadi glukosa, sing ndadékaké peningkatan glukosa saka rembesan glukagon. Nyuda tingkat glukon sing berlebihan sajrone panganan, banjur nyuda resistensi insulin.

Tambah ing aspek insulin / glukagon marang latar mburi hiperlikemia, amarga paningkatan konsentrasi GLP-1 lan HIP, nyebabake penurunan produksi glukosa dening ati ing wektu prandial lan sawise mangan, sing nyebabake penurunan konsentrasi glukosa ing plasma getih.

Kajaba iku, miturut latar mburi panggunaan vildagliptin, penurunan tingkat lipid ing plasma getih, Nanging, efek iki ora ana gandhengane karo efek ing GLP-1 utawa HIP lan nambah fungsi pankreatic β-sel.

Dikerteni manawa kenaikan ing GLP-1 bisa ngisi kosong, nanging efek iki ora diamati kanthi nggunakake vildagliptin.

Nalika nggunakake vildagliptin ing pasien 5795 sing duwe diabetes mellitus jinis 2 nganti 12 nganti 52 minggu minangka monoterapi utawa gabung karo metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione, utawa insulin, penurunan jangka panjang sing signifikan ing konsentrasi hemoglobin glycated (HbA1c) lan glukosa getih puasa.

Nalika kombinasi vildagliptin lan metformin digunakake minangka terapi awal kanggo pasien karo diabetes mellitus jinis 2, penurunan gumantung dosis ing HbA1c lan bobot awak diamati 24 minggu dibandhingake karo monoterapi karo obat-obatan kasebut. Kasus hipoglikemia paling sithik ing kalorone kelompok perawatan.

Ing panaliten klinis nggunakake vildagliptin ing dosis 50 mg sapisan dina kanggo 6 wulan ing pasien karo diabetes mellitus jinis 2 ing kombinasi karo gagal ginjal moderat (GFR> 30 nganti 1500 mg) ing kombinasi glimepiride (> 4 mg /) Ing uji coba klinis, level HbA1c kanthi statistik suda kanthi mudhun 0.76% (garis dasar - rata-rata 8,8%).

Farmakokinetik

Vildagliptin kanthi cepet diserep dening pengobatan kanthi bioavailability mutlak saka 85%. Ing sawetara dosis terapi, paningkatan Cmax vildagliptin ing plasma lan AUC meh proporsi langsung kenaikan dosis obat kasebut.

Sawise ngambakake weteng kosong, wektu tekan Cmax vildagliptin ing plasma getih yaiku 1 h 45 min. Kanthi asupan panganan sing serentak, tarif penyerapan tamba saya sithik: ana Cmax nyuda 19% lan nambah wektu nganti 2 jam 30 menit. Nanging, mangan ora mengaruhi tingkat penyerapan lan AUC.

Ikatan vildagliptin kanggo protein plasma kurang (9,3%). Obat kasebut disebarake ing antarane plasma lan sel getih abang. Distribusi vildagliptin ana kemungkinan boros, Vd ing keseimbangan sawise administrasi iv yaiku 71 L.

Biotransformasi minangka rute ekskresi utama vildagliptin. Ing awak manungsa, 69% dosis obat kasebut diowahi. Metabolit utama - LAY151 (57% saka dosis) ora aktif farmakologis lan minangka produk hidrolisis saka komponen cyano. Udakara 4% dosis obat kasebut ngalami hidrolisis amida.

Ing panaliten eksperimen, efek positif DPP-4 tumrap hidrolisis obat kasebut kacathet. Vildagliptin ora dimetabolisme kanthi partisipasi isoenzyma cytochrome P450. Vildagliptin dudu substrat isoenzyma CYP450, ora nyandhet lan ora nyebabake isoenzyma P450.

Sawise ngilangi obat kasebut, udakara 85% dosis dikumuli dening ginjel lan 15% liwat usus, ekskresi ginjal saka vildagliptin sing ora owah yaiku 23%. T1 / 2 sawise administrasi lisan kira-kira 3 jam, tanpa dosis.

Indeks jender, awak, lan etnis ora mengaruhi farmakokinetik saka vildagliptin.

Indikasi kanggo nggunakake tamba GALVUS

Jinis diabetes mellitus 2:

• minangka monoterapi ing kombinasi karo terapi diet lan olahraga,
• ing kombinasi karo metformin minangka terapi obat dhisikan kanthi efektifitas terapi diet lan olahraga,
• minangka bagean saka terapi kombinasi rong komponen karo metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione utawa karo insulin ing kasus terapi terapi, latihan lan monoterapi kanthi obat-obatan sing ora efektif.
• minangka bagean saka terapi kombinasi telung: ing kombinasi karo turunan sulfonylurea lan metformin ing pasien sadurunge diobati karo turunan sulfonylurea lan metformin nglawan latar mburi panganan lan olahraga lan sing durung entuk kontrol glikemik sing cukup.
• minangka bagean saka terapi kombinasi triple: ing kombinasi karo insulin lan metformin ing pasien sing sadurunge nampa insulin lan metformin kanthi latar mburi diet lan olahraga lan sing ora entuk kontrol glikemik sing cukup.

Regimen dosis

Galvus dijupuk sacara oral, ora preduli saka asupan panganan.

Regimen obat kasebut kudu dipilih kanthi individu gumantung marang efektifitas lan toleransi.

Dosis obat sing disaranake sajrone monoterapi utawa minangka bagéan saka terapi kombinasi rong komponen karo metformin, thiazolidinedione utawa insulin (kanthi metformin utawa tanpa metformin) yaiku 50 mg utawa 100 mg saben dina. Ing pasien diabetes diabetes tipe 2 sing luwih abot sing nampa perawatan karo insulin, Galvus disaranake ing dosis 100 mg saben dina.

Dosis Galvus sing disaranake minangka bagean saka terapi kombinasi telung (vildagliptin + turunan sulfonylurea + metformin) yaiku 100 mg saben dina.

Dosis 50 mg saben dina kudu diwiwiti ing dosis ing 1 esuk. Dosis 100 mg saben dina kudu diwawasake 50 mg 2 kali dina esuk lan sore.

Yen digunakake minangka bagean saka terapi kombinasi rong komponen karo turunan sulfonylurea, dosis Galvus sing disaranake yaiku 50 mg 1 kali saben dina esuk. Yen diwènèhi resep karo turunan sulfonylurea, efektifitas terapi obat kanthi dosis 100 mg saben dina padha karo dosis 50 mg saben dina. Kanthi efek klinis sing ora cukup marang latar mburi panggunaan dosis saben dinane 100 mg sing paling disaranake, kanggo glikemia sing luwih apik, resep tambahan obat-obatan hipoglikemik liyane bisa: metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione utawa insulin.

Ing pasien sing nduwe fungsi ginjel lan ginjel entheng, penyesuaian dosis ora dibutuhake. Ing pasien kanthi fungsi ginjel moderat utawa abot (kalebu tahap terminal kegagalan ginjel kronis ing hemodialisis), obat kasebut kudu digunakake ing dosis 50 mg sapisan dina.

Ing pasien tuwa (> 65 taun), ora ana koreksi regimen dosis Galvus.

Amarga ora ana pengalaman kanggo nggunakake obat kasebut ing bocah-bocah lan remaja ing umur 18 taun, ora dianjurake kanggo nggunakake obat kasebut ing kategori pasien iki.

Efek sisih

Nalika nggunakake Galvus minangka monoterapi utawa digabungake karo obat liyane, mayoritas reaksi ala yaiku entheng, sementara, lan ora mbutuhake mandheg saka terapi. Ora ditemokake korelasi antarane frekuensi reaksi lan umur, jender, suku, durasi panggunaan, utawa regimen dosis.

Kedadean angioedema sajrone perawatan karo Galvus yaiku> 1/10 000, 3 × VGN) ana 0,2% utawa 0.3%, masing-masing (dibandhingake karo 0.2% ing klompok kontrol). Tambah ing kegiatan enzim ati ing umume kasus asimtomatik, ora maju, lan ora diiringi pangowahan utawa jaundice.

Penentuan frekuensi reaksi salabetipun: asring banget (> 1/10), asring (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 2,5 kaping luwih dhuwur tinimbang VGN).

Wiwit pengalaman nggunakake Galvus ing pasien kanthi gagal ginjal tataran mburi ing hemodialisis diwatesi, dianjurake obat kasebut kanthi ati-ati ing kategori pasien iki.

Panganggone GALVUS tamba sajrone meteng lan lactation

Ora ana data sing cukup babagan panggunaan Galvus ing wanita ngandhut, lan mula obat kasebut ora bisa digunakake nalika meteng. Ing kasus metabolisme glukosa gangguan ing wanita ngandhut, ana risiko paningkatan anomali kongenital, uga frekuensi morbiditas neonatal lan mortalitas.

Ing panaliten eksperimen, nalika diwatesi ing dosis 200 kali luwih dhuwur tinimbang sing disaranake, obat kasebut ora nyebabake kesuburan cacat lan pangembangan awal janin lan ora duwe efek teratogenik ing janin.

Amarga ora dingerteni apa vildagliptin diekskresi ing susu manungsa, Galvus ora bisa digunakake sajrone lactation.

Pandhuan khusus

Wiwit ing kasus langka nalika vildagliptin digunakake, paningkatan kegiatan aminotransferases (biasane tanpa kawujudan klinis) nyathet, sadurunge janjian saka Galvus, uga ing perawatan kaping pisanan karo obat kasebut (1 wektu ing 3 wulan), disaranake kanggo nemtokake parameter biokimia fungsi ati. Yen pasien duwe kegiyatan aminotransferase sing tambah, asil iki kudu dikonfirmasi kanthi panaliten kapindho, lan banjur nemtokake parameter biokimia fungsi ati nganti normal. Yen kegiatan AST utawa ALT kaping 3 luwih dhuwur tinimbang VGN (kaya sing dikonfirmasi dening panaliten bola-bali), dianjurake kanggo mbatalake obat kasebut.

Kanthi pangembangan jaundice utawa tandha liyane fungsi ati sing rame nalika nggunakake Galvus, terapi obat kudu dihentikan langsung. Sawise menehi normal pratondho fungsi ati, perawatan ora bisa diterusake.

Yen perlu, terapi insulin Galvus digunakake mung kombinasi karo insulin. Obat kasebut ora kudu digunakake ing pasien karo diabetes mellitus jinis 1 utawa kanggo perawatan ketoacidosis diabetes.

Overdosis

Galvus bisa ditrima kanthi becik nalika diwenehi dosis nganti 200 mg saben dina.

Gejala: nalika nggunakake obat kasebut ing dosis 400 mg saben dina, nyeri otot bisa diamati, arang, paru-paru lan paresthesia sementara, demam, bengkak lan kenaikan konsentrasi transase (2 kali luwih dhuwur tinimbang VGN). Kanthi dosis dosis Galvus nganti 600 mg saben dina, pangembangan edema ekstremis karo paresthesias lan nambah konsentrasi CPK, ALT, protein C-reaktif lan myoglobin. Kabeh gejala overdosis lan owah-owahan paramèter laboratorium ilang sawise mandheg saka obat kasebut.

Perawatan: ngilangi tamba saka awak liwat dialisis ora mungkin. Nanging, metabolit hidrolisis utama vildagliptin (LAY151) bisa dicopot saka awak kanthi hemodialisis.

Interaksi narkoba

Galvus duweni potensi murah kanggo interaksi obat.

Amarga Galvus dudu landasan enzim sitokrom P450, uga ora nyandhet utawa ngindhuksi enzim kasebut, interaksi Galvus karo obat-obatan sing dadi substrat, inhibitor, utawa indhuksi P450. Kanthi nggunakake serentak vildagliptin uga ora mengaruhi tingkat metabolis sing kalebu substrat enzim: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 lan CYP3A4 / 5.

Interaksi signifikan obat Galvus karo obat-obatan sing asring digunakake ing perawatan diabetes mellitus jinis 2 (glibenclamide, pioglitazone, metformin) utawa duwe macem-macem terapi sempit (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) durung diadegake.

Katrangan tamba

Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) - Farmakodinamika

Komposisi obat Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) kalebu rong agen hipoglikemik kanthi mekanisme tumindak sing beda: vildagliptin, sing kalebu kelas dipeptidyl peptidase-4 inhibitor (DPP-4), lan metformin (ing bentuk kelas hidroklorida) . Kombinasi komponen kasebut ngidini sampeyan luwih bisa ngontrol konsentrasi glukosa getih ing pasien diabetes jinis 2 sajrone 24 jam.

Vildagliptin, minangka wakil saka kelas stimulator saka aparat serangga saka pankreas, kanthi milih nyegah enzim DPP-4, sing ngrusak peptida kaya 1 glukagon (GLP-1) lan insulin-mikrofeptida (HIP) sing gumantung glukosa. Metformin nyuda produksi glukosa dening ati, nyuda penyerapan glukosa ing usus lan nyuda resistensi insulin kanthi nambah uptake lan panggunaan glukosa dening jaringan periferal.

Metformin nyurung sintesis glikogen intracellular kanthi tumindak sintetik glikogen lan nambah transportasi glukosa dening protein transporter glukosa tartamtu (GLUT-1 lan GLUT-4).

Pencegahan kegiatan DPP-4 kanthi cepet lan lengkap sawise vildagliptin nyebabake paningkatan sekresi GLP-1 lan HIP sing disedhiyakake ing pangan nganti sedina.

Ningkatake konsentrasi saka GLP-1 lan HIP, vildagliptin nyebabake paningkatan sensitivitas β-sel pankreas dadi glukosa, sing nyebabake peningkatan rembesan insulin sing gumantung karo glukosa. Gelar dandan fungsi sel-sel gumantung ing tingkat kerusakan dhisikan, saéngga ing individu tanpa diabetes mellitus (kanthi konsentrasi glukosa normal ing plasma getih), vildagliptin ora ngrangsang sekresi insulin lan ora nyuda konsentrasi glukosa.

Kanthi nambah konsentrasi GLP-1 endogen, vildagliptin nambah sensitivitas sel-to menyang glukosa, sing ndadékaké peningkatan glukosa saka rembesan glukagon. Nyuda konsentrasi glukagon sing munggah pangkat sawise mangan, banjur nyuda resistensi insulin.

Tambah ing aspek insulin / glukagon marang latar mburi hiperlikemia, amarga paningkatan konsentrasi GLP-1 lan HIP, nyebabake paningkatan produksi glukosa ing ati nalika lan sawise mangan, sing nyebabake konsentrasi glukosa ing plasma getih.

Kajaba iku, kanthi latar mburi panggunaan vildagliptin, nyuda konsentrasi lipid ing plasma getih sawise dhaharan, nanging ora ana pengaruh ing efek GLP-1 utawa HIP lan nambah fungsi sel-sel pulau pankreas. Dikerteni manawa peningkatan konsentrasi GLP-1 bisa nyebabake weteng sing luwih alon, nanging, nglawan latar mburi panggunaan vildagliptin, efek iki ora diamati.

Nalika nggunakake vildagliptin ing pasien 5759 kanthi diabetes mellitus jinis 2 minggu sajrone monoterapi utawa gabung karo metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione, utawa insulin, penurunan jangka panjang sing signifikan ing konsentrasi hemoglobin glycated (HbA1c) lan glukosa getih puasa.

Metformin nambah toleransi glukosa ing pasien diabetes diabetes 2 kanthi mudhun konsentrasi glukosa plasma sadurunge lan sawise mangan.

Ora kaya turunan sulfonylurea, metformin ora nyebabake hypoglycemia ing pasien karo diabetes mellitus jinis 2 utawa kanggo wong sing sehat (kajaba ana kasus khusus). Terapi karo obat kasebut ora nyebabake pangembangan hiperinulinemia. Kanthi nggunakake metformin, sekresi insulin ora owah, dene konsentrasi insulin ing plasma ing weteng kosong lan ing wayah awan bisa mudhun.

Nalika nggunakake metformin, efek sing migunani kanggo metabolisme lipoprotein dicathet: nyuda konsentrasi total kolesterol, kolesterol lipoprotein kapadhetan lan trigliserida, ora ana hubungane karo efek obat ing konsentrasi glukosa ing plasma getih.

Nalika nggunakake terapi kombinasi karo vildagliptin lan metformin ing dosis saben dina 1,500-3,000 mg metformin lan 50 mg vildagliptin 2 kali / dina kanggo 1 taun, penurunan konsistensi signifikan ing konsentrasi glukosa getih wis ditemtokake (ditemtokake kanthi nyuda HbA1c) lan paningkatan pasien kanthi nyuda pasien Konsentrasi HbA1c ora kurang saka 0.6-0,7% (dibandhingake karo klompok pasien sing terus nampa metformin mung).

Ing pasien sing nampa kombinasi vildagliptin lan metformin, owah-owahan signifikan ing bobot awak dibandhingake karo negara wiwitan. 24 minggu sawise wiwitan perawatan, ing klompok pasien sing nampa vildagliptin ing kombinasi karo metformin, ana nyuda tekanan getih systolik lan diastolik ing pasien kanthi hipertensi arteri.

Nalika kombinasi vildagliptin lan metformin digunakake minangka perawatan awal kanggo pasien karo diabetes mellitus jinis 2, penurunan gumantung dosis ing nilai HbA1c diamati 24 minggu dibandhingake karo monoterapi karo obat kasebut. Kasus hipoglikemia paling sithik ing kalorone kelompok perawatan.

Nalika nggunakake vildagliptin (50 mg 2 kali / dina) bebarengan karo / tanpa metformin ing kombinasi karo insulin (dosis rata-rata 41 PIECES) ing pasien ing uji coba klinis, indikasi HbA1c sacara sacara statistik suda kanthi signifikan 0.72% (indikasi awal, rata-rata 8,8%). Kedadean hipoglikemia ing pasien sing diobati bisa dibandhingake karo kedadeyan hipoglikemia ing klompok plasebo.

Nalika nggunakake vildagliptin (50 mg 2 kali / dina) bebarengan karo metformin (> 1500 mg) kanthi kombinasi glimepiride (> 4 mg saben dina) ing pasien uji coba klinis, indikasi HbA1c kanthi statistik sacara signifikan mudhun 0.76% (saka tingkat rata-rata 8,8%) .

Dhaptar analogi

Formulir dosis:

tablet sing dilapisi film

1 tablet sing dilapisi film ngemot:
bahan aktif: vildagliptin 50.0 mg lan metformin hidroklorida 500.0 mg, 850.0 mg utawa 1000,0 mg,
excipients: hyprolosa, stearate magnesium, hypromellose, titanium dioksida (E 171), macrogol 4000, talc, wesi oksida wesi kuning (E 172).
50 mg + 500 mg dilapisi film uga ngemot abang oksida wesi (E172)

Katrangan:
Tablet sing dilapisi film. 50 mg + 500 mg: tablet oval kanthi sudhut beveled, dilapisi film, cahya kuning kanthi warna pinkish sing surem. Ing sisih tablet yaiku menehi tandha "NVR", ing sisih liya - "LLO".
Tablet sing dilapisi film, 50 mg + 850 mg: tablet oval kanthi sudhut beveled, dilapisi warna film kanthi warna kekuningan. Ing sisih tablet yaiku menehi tandha "NVR", ing sisih liya - "SEH".
Tablet sing dilapisi film. 50 mg + 1000 mg: tablet oval kanthi sudhut beveled, warna kuning gelap dilap film kanthi warna abu-abu. Ing sisih tablet diwenehi label "NVR", ing sisih liya "FLO".

Contraindikasi kanggo nggunakake obat GALVUS MET

• ginjel gagal utawa fungsi ginjel cacat: kanthi tingkat serum serum> 1,5 mg% (> 135 μmol / L) kanggo wanita lan> 1,4 mg% (> 110 μmol / L) kanggo wanita.
• kahanan leukemia kanthi risiko ngalami disfungsi ginjel: dehidrasi (kanthi diare, muntah), demam, penyakit infeksi serius, kahanan hipoksia (kejut, sepsis, infeksi ginjel, penyakit bronchopulmonary).
• gagal jantung akut lan nemen, pelanggaran miokardium akut, gagal jantung akut (kejut),
• Gagal ambegan
• fungsi ati mboten saget,
• acidosis metabolik akut utawa kronis (kalebu ketoacidosis diabetes ing kombinasi karo utawa tanpa koma). Ketoacidosis diabetes kudu didandani terapi terapi,
• acidosis laktat (kalebu riwayat),
• tamba ora diwènèhaké 2 dina sadurunge operasi, radioisopope, studi x-ray kanthi introduksi agen kontras lan sajrone 2 dina sawise ditindakake,
• meteng
• lactation
• diabetes jinis 1
• alkoholisme nemen, keracunan alkohol akut,
• ketaatan ing diet hypocaloric (kurang saka 1000 kcal / dina),
• bocah ing umur 18 taun (khasiat lan safety panggunaan durung ditetepake),
• hipersensitifitas kanggo vildagliptin utawa metformin utawa komponen obat liyane.

Amarga pasien sing ngalami gangguan ati ing sawetara kasus, acidosis laktat dicathet, sing bisa uga minangka salah sawijining efek samping metformin, Galvus Met ora bisa digunakake ing pasien sing nandhang penyakit ati utawa paramèter biokimia hepatic cacat.

Kanthi ati-ati, dianjurake nggunakake obat-obatan sing ngemot metformin ing pasien sing umure luwih saka 60 taun, uga nalika nindakake karya fisik sing abot amarga risiko asidosis laktat.

Properti farmakologis

Farmakodinamika
Komposisi obat Galvus Met kalebu loro agen hipoglikemik kanthi mekanisme tumindak sing beda: vildagliptin, kagolong saka kelas inhibitor dipeptidyl peptidase-4, lan metformin (ing bentuk hidroklorida), wakil saka kelas biguanides. Kombinasi komponen kasebut ngidini sampeyan bisa ngontrol tingkat glukosa getih sing luwih efektif ing pasien diabetes diabetes 2 sajrone 24 jam.

Vildagliptia
Vildagliptin, minangka anggota kelas stimulasi saka apparatus pankreas serangga, kanthi milih nyegah enzim dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), sing ngrusak jinis peptide kaya glukagon (GLP-1) lan glukosa sing ana ing glukosa (HIP).
Pencegahan cepet lan lengkap kegiatan DPP-4 nyebabake sekresi sekresi basal lan panganan sing didhudhuk saka GLP-1 lan HIP saka usus menyang sirkulasi sistemik sajrone awan.
Kanthi nambah tingkat GLP-1 lan HIP, vildagliptin nyebabake paningkatan sensitivitas β-sel pankreas dadi glukosa, sing nyebabake peningkatan rembesan insulin sing gumantung karo glukosa. Derajat dandan ing sel-sel p gumantung ing tingkat kerusakan dhisikan, saengga ing individu sing ora ngalami diabetes mellitus (kanthi glukosa getih normal), vildagliptin ora ngrangsang sekresi insulin lan ora nyuda glukosa.
Kanthi nambah tingkat GLP-1 endogen, vildagliptin nambah sensitivitas sel клеток dadi glukosa, sing ndadékaké perbaikan glukosa glukosa gumantung ing glukosa. Nyuda tingkat glukon sing berlebihan sajrone panganan, banjur nyuda resistensi insulin.
Tambah ing rasio insulin / glukagon marang latar mburi hiperlisemia, amarga kenaikan tingkat GLP-1 lan HIP, nyebabake paningkatan produksi glukosa dening ati nalika lan sawise mangan, sing nyebabake nyuda tingkat glukosa getih.
Kajaba iku, miturut latar mburi panggunaan vildagliptin, nyuda tingkat lipid ing plasma getih sawise dhaharan, nanging ora ana pengaruh ing efek GLP-1 utawa HIP lan nambah fungsi sel-sel pulau pankreas.
Dikerteni manawa kenaikan ing GLP-1 bisa ngisi kosong, nanging efek iki ora diamati kanthi nggunakake vildagliptin. Nalika nggunakake vildagliptin ing pasien 5759 kanthi diabetes mellitus jinis 2 suwene 52 minggu minangka monoterapi utawa digabung karo metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione, utawa insulin, penurunan jangka panjang sing signifikan ing konsentrasi hemoglobin glikat (HbA_1c) lan glukosa getih sing pasa.

Metformin
Metformin nambah toleransi glukosa ing pasien diabetes diabetes 2 kanthi mudhun tingkat glukosa plasma sadurunge mangan. Metformin nyuda produksi glukosa dening ati, nyuda penyerapan glukosa ing usus lan nyuda resistensi insulin kanthi nambah uptake lan panggunaan glukosa dening jaringan periferal. Ora kaya turunan sulfanylurea, metformin ora nyebabake hypoglycemia ing pasien karo diabetes mellitus jinis 2 utawa ing subyek sehat (kajaba ing kasus khusus). Terapi karo obat kasebut ora nyebabake pangembangan hiperinulinemia. Kanthi nggunakake metformin, sekresi insulin ora owah, dene level plasma insulin ing weteng kosong lan ing wayah awan bisa mudhun.
Metformin nyurung sintesis glikogen intraselular kanthi tumindak sintesis glikogen lan nambah transportasi glukosa dening protein transporter glukosa tartamtu (GLUT-1 lan GLUT-4).
Nalika metformin digunakake, efek sing migunani kanggo metabolisme lipoprotein dicathet: penurunan tingkat total kolesterol, kolesterol lipoprotein kurang lan trigliserida, ora ana hubungane karo efek obat ing konsentrasi glukosa plasma.

Vildagliptin + Metformin
Nalika nggunakake terapi kombinasi vildagliptin / metformin ing dosis saben dina 1,500 - 3,000 mg metformin lan 50 mg vildagliptin kanggo 1 taun, penurunan konsistensi signifikan ing konsentrasi glukosa getih wis ditemtokake (ditemtokake dening penurunan HbA_1c) lan peningkatan jumlah pasien sing nyuda HbA_1c jumlah paling ora 0,6-0,7% (dibandhingake karo klompok pasien sing terus nampa metformin mung).
Ing pasien sing nampa kombinasi vildagliptin lan metformin, owah-owahan signifikan ing awak bobot statistika dibandhingake karo negara wiwitan ora diamati. 24 minggu sawise wiwitan perawatan, ing klompok pasien sing nampa vildagliptin ing kombinasi karo metformin, penurunan tekanan getih systolik lan diastolik dicathet dibandhingake karo negara awal.

Artikel sing menarik

Cara milih analog sing cocog
Ing farmakologi, obat biasane dibagi dadi sinonim lan analog. Struktur sinonim kalebu siji utawa luwih saka bahan kimia aktif sing padha sing duwe efek terapi ing awak. Dening analog tegese obat-obatan sing ngemot macem-macem bahan aktif, nanging dimaksudake kanggo perawatan penyakit sing padha.

Bedane antarane infeksi virus lan bakteri
Penyakit infeksi disebabake dening virus, bakteri, jamur lan protozoa. Cara penyakit sing disebabake dening virus lan bakteri asring padha. Nanging, kanggo mbedakake panyebab penyakit kasebut tegese milih perawatan sing bener sing bakal mbantu ngatasi penyakit malaise lan ora bakal cilaka bocah kasebut.

Alergi minangka panyebab selesma asring
Sawetara wong ngerti babagan kahanan ing bocah lan asring suwe ngalami hawa adhem. Wong tuwa nggawa dheweke menyang dokter, njupuk tes, njupuk obat-obatan, lan minangka asil kasebut, bocah kasebut wis kadaptar karo ahli pediatrik amarga asring lara. Sebab-sebab sejatine penyakit ambegan asring ora dingerteni.

Urologi: perawatan urethritis chlamydial
Urethritis chlamydial asring ditemokake ing praktik urologist. Iki disebabake dening parasit intraselular Chlamidia trachomatis, sing nduwe sifat loro bakteri lan virus, sing asring mbutuhake rezim terapi antibiotik jangka panjang kanggo perawatan antibakteri. Bisa nyebabake radang uretra sing ora spesifik ing pria lan wanita.