Dianormet obat: pandhuan kanggo nggunakake

Farmakokinetik Dianormet (metformin bahan aktif -1.1 - dimethylbiguanide hydrochloride) minangka agen hipoglikemik kanggo administrasi oral saka klompok biguanide. Ngurangi glukosa getih sing mundhak ing pasien diabetes. Obat kasebut nggunakake efek tanpa preduli saka kegiatan rahasia saka pankreas. Mekanisme tumindak Dianormet amarga nyandhet transportasi elektron saka saluran pernapasan ing membran mitokondria, sing nyebabake penurunan konsentrasi ATP intraselular lan aktifitas glikolisis anaerob, amarga asil glukosa lumebu sel saka ruang ekstrasel, pliklikat depot ing ati mundhak, lan produksi pv. kaya usus, ati, uga ana ing otot lan jaringan adipose.
Tumindak Dianormet umume kanggo:

• Saluran gastrointestinal - nyegah panyerapan glukosa ing usus, nyuda gerakan weteng lan usus,
• ati - nyegah glukoneogenesis lan aliran glukosa ing getih, nambah glikolisis anaerob,
• jaringan periferal - mundhak pengambilan glukosa jaringan, yaiku amarga tumindak peripheral saka insulin endogen (tumindak ing tingkat reseptor insulin - paningkatan nomer lan karemenan reseptor, uga interaksi reseptor - aktifitas sistem sing ngangkut glukosa menyang sel). Akibaté, Dianormet ora ngrangsang pembebasan insulin dening sel apparatus islet saka pankreas, iku bisa ngilangi hiperinulinemia, yaiku salah sawijining panyebab utama komplikasi babagan pembuluh darah lan paningkatan bobot ing diabetes mellitus jinis II.

Kajaba iku, Dianormet duweni efek metabolisme positif ing:

• lipid getih - nyuda tingkat total kolesterol kanthi 10-20% lan fraksi: LDL lan VLDL, sing ana hubungane karo pencegahan biosintesis ing tembok usus lan tambah ekskresi liwat saluran gastrointestinal. Nambah HDL kanthi 10-20% lan nyuda TG kanthi 10-20% (sanajan tingkat dheweke tambah 50%) kanthi nyuda oksidasi asam lemak, ngedhunake konsentrasi insulin, lan nyuda penyerapan glukosa ing usus.
• sistem koagulasi lan sistem fibrinolysis - nyuda sensitivitas trombosit kanggo faktor agregasi, ngrangsang fibrinolysis endogen kanthi nambah kegiatan t-PA (activator plasminogen jaringan), ngedhunake tingkat PAI-1 (inhibitor activator plasminogen jaringan) lan nurunake tingkat fibrinogen.
• tembok pembuluh getih - nyegah panyebaran sel otot lemes pembuluh darah.

Efek metabolisme tambahan kanggo nemtokake efek positif ing sistem sirkulasi, pencegahan pengembangan angiopati diabetes lan nyegah komplikasi kayata hipertensi (hipertensi arteri) lan penyakit jantung koroner. Ing pasien lemu, bisa nyuda bobot awak, utamane ing wiwitan perawatan.
Farmakokinetik Digunakke ing duodenum lan usus cilik. Bioavailability 50-60%. Obat kasebut ora iket karo protein getih, kanthi cepet nyebar ing macem-macem jaringan, nglumpukake utamane ing tembok gastrointestinal (weteng, duodenum lan usus cilik), ati, otot, ginjel, kelenjar salivary. Konsentrasi maksimal ing serum dicapai 2 jam sawise sampurna. Separuh umur yaiku 1.5-6 jam. Ora kaya fenformin, Dianormet ora metabolisme ing awak. Obat kasebut excreted ora owah ing cipratan (udakara 90% sajrone 12 jam). Ing pasien tuwa lan kanthi fungsi ginjel mboten saget, farmakokinetik metformin ganti kanthi signifikan. Pelepasan total lan ginjel ing pasien tuwa dikurangi 35-40%, ing pasien kanthi gagal ginjal sing moderat lan abot - kanthi 74-75%. Ing babagan fungsi ginjel cacat, komulasi obat bisa ditindakake.

Panganggone tamba Dianormet

Ing sajrone utawa sanalika sawise mangan.
Dianormet 500: dosis awal 500 mg saben dina. Dosis kudu ditambah kanthi bertahap kanggo entuk efek sing paling optimal. Biasane njupuk 500 mg (1 tablet) 2-3 kali dina. Dosis maksimal saben dina yaiku 2500 mg.
Dianormet 850: dosis awal 850 mg / dina. Dosis kudu ditambah kanthi bertahap kanggo entuk efek sing paling optimal. Biasane njupuk 1 tablet 2-3 kali dina. Dosis maksimal yaiku 2500 mg / dina.
Efek terapeutik sing paling akeh bisa tuwuh sawise perawatan 10-14 dina, lan mula dosis kasebut ora kudu cepet banget.
Nalika nggunakake Dianormet bebarengan karo insulin ing dina kaping 4-6 dina, dosis insulin ora diganti, mbesuk, dosis insulin mboko sithik (4-8 IU suwene sawetara dina).

Contraindications kanggo nggunakake Dianormet tamba

Hipersensitifitas obat, koma diabetes, metabolisme metabolik, acidosis laktik, negara hipoksia (amarga hipokemia, kejutan, lan liya-liyane), ginjel, gagal ati, gagal gagal sirkulasi karo hipoksia jaringan, infark miokard, gagal ambegan, pembakaran abot, operasi, penyakit infeksi , panggunaan agen kontras iodin, alkoholisme, wektu meteng lan lactation.

Efek samping saka obat Dianormet

Nyuda napsu, rasa metabolik ing tutuk, mual, mutahke, nyeri weteng, diare. Penurunan keruwetan fénoména iki diraih kanthi nggunakake obat kanthi panganan utawa kanthi miwiti perawatan kanthi dosis sedina sithik. Yen fase dyspeptik ora ngetrapake awake dhewe kanthi suwe, obat kasebut kudu dibatalake.
Arang banget, sirah lan pusing, lemes, reaksi alergen kulit kacathet.
Kanthi perawatan sing berpanjangan ing kasus-kasus langka, anemia megaloblastic bisa berkembang amarga malabsorpsi vitamin B12 lan asam folat. Nalika nggunakake obat kasebut, bisa uga ngalami acidosis laktik, kedadeyan sing diusahake dening hipoksia jaringan, ginjel, ati utawa gagal ambegan, gagal sirkulasi, hipoksia jaringan, penyakit infeksius lan onkologis, hypovitaminosis, konsumsi alkohol, anestesi, umur tuwa. Ing kasus kasebut, hemodialisis dituduhake. Sajrone terapi karo Dianormet digabungake karo turunan sulfonylurea lan / utawa hipoglisemia insulin bisa berkembang, ing kasus kasebut, penyesuaian dosis obat sing digunakake perlu.

Pandhuan khusus kanggo nggunakake obat Dianormet

Sajrone perawatan karo Dianormet, tingkat glukosa ing getih lan urin kudu dipantau sacara berkala. Yen perlu, campur tangan bedah, introduksi agen kontras diagnostik yaiku Dianormet kanggo wektu sing ora dibatalake. Ngombe alkohol nambah risiko acidosis laktik ing perawatan Dianormet. Kanthi nggunakake gabungan Dianormet karo turunan sulfonylurea lan insulin, kanthi nutrisi sing ora cukup, sawise efek fisik sing signifikan utawa ing kasus mabuk alkohol akut, negara hipoglikemik bisa berkembang, sing kudu dianggep nalika nyopir kendaraan lan nggarap mekanisme sing mbebayani.
Sadurunge lan sajrone perawatan karo Dianormet, perlu kanggo ngawasi pratondho fungsi ati lan ginjel sacara berkala. Kanthi nggunakake obat sing saya suwe, tes getih morfologis kudu ditindakake setaun, amarga metformin bisa disimpen ing sel getih abang.

Interaksi tamba Dianormet

Dianormet tumindak sinergis karo turunan sulfonylurea (glibenclamide, glipizide), insulin lan acarbose. Amiloride, digoxin, quinidine, morphine, procainamide, triamteren, trimethoprim, cimetidine, ranitidine, famotidine, blockers saluran kalsium (utamane nifedipine) nyegah ekskresi tubular ing ginjel lan bisa nambah konsentrasi Dianormet ing serum getih. Furosemide nambah konsentrasi Dianormet ing serum getih, lan Dianormet nyuda konsentrasi lan setengah urip saka furosemide.
Yen digunakake karo obat-obatan sing bisa nyebabake hypoglycemia (clofibrate, probenecid, propranalol, rifampicin, sulfonamides, salicylates), dosis Dianormet dikurangi.
Obat sing bisa nyebabake hiperlisemia (obat-obatan estrogen kontrasepsi oral, kortikosteroid, diuretik, isoniazid, asam nikotinik, phenytoin, chlorpromazine, hormon tiroid, simpatomimetis) bisa nyuda efek Dianormet. Ing kasus panggunaan gabungan karo obat-obatan kasebut, konten glukosa getih kudu dipantau lan, yen perlu, dosis dosis Dianormet cocog. Etil alkohol nambah risiko acidosis laktat. Colestyramine lan njamin nyuda penyerapan Dianormet, nyuda efek kasebut. Dana kasebut kudu digunakake sawetara jam sawise njupuk Dianormet. Obat kasebut nambah efek antikoagulan oral saka klompok Coumarin.

Overdosis obat Dianormet, gejala lan perawatan

Malah overdosis sing signifikan biasane ora nyebabake pangembangan hipoglikemia, nanging ana ancaman asamosis laktat: tambah akeh kesehatan, kekirangan, nyeri otot, mual, mutahke, diare, nyeri weteng, gagal ginjal. Pengobatan acidosis laktat - hemodialisis.
Gejala overdosis entheng: rasa ngantuk, penglihatan kabur, membran mukosa garing saka rongga lisan. Nalika gejala kasebut muncul, pasien kudu ana ing pengawasan dokter. Perawatan ngalami gejala.
Ing overdosis parah, nyuda utawa nambah tekanan getih, bocah sing dilebur, tachy utawa bradikardia, ischuria (amarga atone kandung kemih), hypokinesia usus, hypo- utawa hyperthermia, tambah refleks tendon, gagal pernafasan, kekejangan, koma. Perawatan - penarikan obat, lavage lambung, hemodialisis, pemugaran pH getih, penghapusan hypoxia, terapi anticonvulsant, stabilisasi fungsi sistem kardiovaskular lan ambegan.

Pandhuan kanggo nggunakake Dianormet

Metformin 500 mg, 850 mg utawa 100 mg.

Bahan liyane: povidone, talc, stearate magnesium.

diabetes mellitus jinis 2 (ora gumantung-insulin) kanthi efektifitas terapi diet, utamane ing pasien sing berlebihan bobote: kaya monoterapi utawa terapi kombinasi kanthi agen hipoglikemik oral utawa ing kombinasi karo insulin kanggo perawatan wong diwasa, kaya monoterapi utawa terapi kombinasi karo insulin kanggo perawatan bocah-bocah wiwit 10 taun.

Ngurangi keruwetan komplikasi diabetes ing pasien diwasa kanthi diabetes mellitus jinis lan bobot keluwih sing nggunakake metformin minangka obat garis pertama kanthi efektifitas terapi diet.

Cara nggunakake: dosis lan perawatan

Ing njero, sajrone utawa sawise mangan, kanggo pasien sing ora nampa insulin, 1 g (2 tablet) kaping pindho dina kanggo 3 dina utawa 500 mg kaping 3 dina, banjur saka 4 nganti 14 dina - 1 g 3 kaping dina, sawise 15 dina dosis bisa dikurangi kanthi ngemot isi glukosa ing getih lan cipratan. Dosis pangopènan saben dina - 1-2 g.

Tablet retard (850 mg) dijupuk 1 esuk lan sore. Dosis maksimal saben dina yaiku 3 g.

Kanthi nggunakake insulin kanthi dosis kurang saka 40 unit / dina, regimen dosis metformin padha, dene dosis insulin bisa dikurangi kanthi bertahap (kanthi 4-8 unit / dina saben dina liyane). Ing dosis insulin luwih saka 40 unit / dina, panggunaan metformin lan nyuda dosis insulin mbutuhake perawatan gedhe lan ditindakake ing rumah sakit.

Tumindak farmakologis

Biguanide, agen hipoglikemik kanggo administrasi oral. Ing pasien diabetes, nyuda konsentrasi glukosa ing getih kanthi nyuda glukoneogenesis ing ati, nyuda penyerapan glukosa saka saluran gastrointestinal lan nambah panggunaan ing jaringan, nyuda konsentrasi TG, kolesterol lan LDL (ditemtokake ing weteng kosong) ing serum lan ora ngganti konsentrasi lipoprotein liyane. Nggawe utawa nyuda bobot awak.

Ing anané insulin ing getih, efek terapeutik ora diwujudake. Reaksi hipoglikemik ora nyebabake. Mbenakake sifat-sifat getih fibrinolytic amarga dipatèni saka inhibitor profibrinolysin aktivator (plasminogen).

Efek samping

Saka sistem pencernaan: mual, mutahke, "metalik" rasa ing tutuk, nyuda napsu, dyspepsia, kembung, nyeri weteng.

Saka sisih metabolisme: ing sawetara kasus - acidosis laktik (kelemahane, myalgia, gangguan ambegan, rasa ngantuk, nyeri weteng, hipotermia, tekanan darah mudhun, bradyarrhythmia refleks), kanthi perawatan jangka panjang - hypovitaminosis B12 (malabsorption).

Saka organ hemopoietik: ing sawetara kasus - anemia megaloblastic.

Reaksi alergi: akeh kulit.

Ing kasus efek sisih, dosis kudu dikurangi utawa dibatalake kanthi sementara. Gejala: acidosis laktat.

Interaksi

Kurangé populasi Cmax lan T1 / 2 saka furosemide kanthi 31 lan 42,3%.

Ora kompatibel karo etanol (acidosis laktat).

Gunakake kanthi ati-ati kanthi anticoagulants lan cimetidine ora langsung.

Asal saka sulfonylureas, insulin, acarbose, MAO inhibitor, oxytetracycline, inhibitor ACE, clofibrate, cyclophosphamide lan salicylates ningkatake efek kasebut.

Kanthi nggunakake serentak karo GCS, kontrasepsi hormonal kanggo administrasi oral, epinephrine, glukagon, hormon tiroid, turunan fenothiazine, turunan thiazide, turunan asam nikotinik, bisa nyuda efek hypoglycemic saka metformin.

Furosemide nambah Cmax 22%.

Nifedipine nambah penyerapan, Cmax, ngilangi ekskresi.

Obat kationik (amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamteren lan vancomycin) sing disembunyikan ing tubul bersaing kanggo sistem transportasi tubular lan bisa nambah Cmax kanthi 60% kanthi terapi sing berpanjangan.