Gabapentin tamba: pandhuan kanggo nggunakake

Katrangan sing relevan karo 04.02.2015

Jeneng Latin: Gabapentin
Kode ATX: N03AX12
Zat aktif: Gabapentin
Produsen: PIK-PHARMA, CJSC Produksi Canonfarm (Rusia), Aurobindo Pharma (India), Erregierre S.p.A. (Italia)

Ing 1 kapsul gabapentin 300 mg

Kalsium hidrogenat fosfat, pati kentang, macrogol, stearate magnesium - minangka pujian.

Indikasi kanggo nggunakake

monoterapi sawan fokus ing epilepsi ing wong diwasa lan bocah wiwit 12 taun,
perawatan tambahan sawan fokus kanthi epilepsi ing wong diwasa,
perawatan tambahan epilepsi tahan ing bocah wiwit umur 3 taun,
migren,
pain neuropatik (neuralgia postherpetic, diabetes, trigeminal, HIV-related, alkohol, karo stenosis tulang belakang),
nyuda intensitas pasang nalika menopause.

Contraindications

landhep pankreatitis,
hipersensitifitas tamba,
intoleransi galaksi utawa malabsorpsi glukosa lan galaktosa,
umur nganti 3 taun kanthi kejutan epileptik fokus,
umur nganti 12 taun kanthi postherpetic neuralgia,
meteng.

Efek samping

mundhak KANGEN, tachycardia,
dyspepsia, mual, weteng, weteng, anorexia, constipation utawa diare, pankreatitis, flatulence, gingivitis,
myalgiasakit punggung
ngantuk, pusing, nystagmustambah lemeslan excitability, dysarthria, gnyeri timah, depresikebingungan hyperkinesia,kuatir, insomnia,
rhinitis, pharyngitis, watuk,
ora sabar, urinan,
kebejatan visual, tinnitus,
kulit akehexudative erythema,
bobot awak, bengkak rai, dadi gedhe.

Interaksi

Panganggone obat antiepileptik liyane diidiniPhenobarbital, Carbamazepine, Phenytoin, Asam Valproic) lan kontrasepsi oral. Ing kasus iki, apotekokinetik gabapentin ora owah.

Antacid nyuda bioavailability obat kasebut, saéngga njupuk obat lan antacid utama nyebar kanthi wektu.

Obat myelotoxic nambah hematotoxicity saka gabapentin.

Magepokan karo morphine pharmacokinetics morphine ora owah. Nanging, kemungkinan reaksi ala saka sistem saraf pusat kudu dipantau.

Ngombe alkohol bisa nambah reaksi salabetipun saka sistem saraf pusat (ataxia, stupor).

Pandhuan khusus

Yen perlu mbatalake obat kasebut, pangurangan dosis kudu ditindakake kanthi bertahap (sajrone 1-2 minggu), amarga mandheg saka terapi bisa nggawe epistatus. Sajrone meteng, dienggo nggunakake miturut indikasi sing ketat, yen entuk manfaat kanggo ibu ngluwihi risiko janin.

Yen ataxia, pusing, bobote bobot, rasa ngantuk katon ing wong diwasa, lan rasa ngantuk lan permusuhan ing bocah-bocah, perawatan kudu diterusake. Sajrone perawatan, sampeyan kudu nolak nyopir.

Bentuk rilis lan komposisi obat kasebut

Gabapentin kasedhiya ing kapsul kanggo administrasi lisan. Obat kasebut dibungkus ing kaleng plastik 50 utawa 100 lembar utawa ing blister 10 -15 potongan ing kothak karton.

Saben kapsul ngemot zat aktif - gabapentin 300 mg, uga pirang-pirang komponen bantu: kalsium stearate, gelatin, titanium dioksida, selulosa microcrystalline.

Gunakake ing praktik medis

Gabapentin dikembangake ing Parke-Davis lan pisanan diterangake ing taun 1975. Ing ngisor jeneng merek Neurontin, mula disetujoni Mei 1993 kanggo perawatan epilepsi ing Inggris lan didol ing Amerika Serikat ing taun 1994. Sabanjure, gabapentin disetujoni ing Amerika Serikat kanggo perawatan neuralgia postherpetic ing Mei 2002. Ing wulan Januari 2011, Amerika Serikat nyetujoni bentuk dosis gabapentin sing terus diluncurake kanggo administrasi sapisan dina miturut jeneng merek Gralise. Anacarbil Gabantine miturut jeneng merek Horizant, sing duwe bioavailability dhuwur, wis dikenalake ing Amerika Serikat kanggo perawatan sindrom sikil resah ing wulan April 2011 lan disetujoni kanggo perawatan neuralgia postherpetic ing wulan Juni 2012.

Gunakake ing praktik medis

Gabapentin utamane digunakake kanggo ngobati kejang lan nyeri neuropatik. Iki utamane dikendhalekake dening tutuk, kanthi panliten sing nuduhake "administrasi rektum ora kepenak." Iki uga asring diweruhi kanggo aplikasi sing ora ditandhani, kayata perawatan kuatir, kelainan insomnia lan bipolar. Nanging, ana prihatin babagan kualitas tes sing ditindakake lan bukti kanggo sawetara aplikasi kasebut, utamane nalika digunakake minangka penstabil swasana ati ing kelainan bipolar.

Sifat farmakologis saka obat kasebut

Gabapentin minangka obat kanthi efek anticonvulsant sing diucapake. Ing pengaruh obat ing pasien sing lara epilepsi, nyuda resiko ngembangake serangan bola-bali.

Obat iki digunakake kanggo nambani wong diwasa lan bocah kanggo perawatan lara epilepsi lan neuropathic marang latar mburi salib.

Farmakodinamika

Ing struktur, gabapentin mirip karo GABA neurotransmitter (gamma-aminobutyric acid), nanging mekanisme tumindak kasebut beda karo obat liya sing sesambungan karo reseptor GABA (asam valprourat, barbiturates, benzodiazepines, GABA sing nggunakake inhibitor, inhibitor transaminase GABA, lan agonis agonis saka GABA Wangun GABA).

Gabapentin ora duwe khasiat GABAergic lan ora mengaruhi kebetulan lan metabolisme GABA. Miturut panaliten awal, zat kasebut mbentuk α₂-δ-subunit saluran kalsium sing gumantung karo voltase lan nyuda aliran ion kalsium, sing nduweni peran penting ing pangembangan rasa sakit neuropatik.

Mekanisme tumindak liyane kanggo nyeri neuropati:

tambah sintesis GABA,
nyuda mati neuron gumantung glutamat,
dipatèni saka release saka neurotransmitters klompok monoamine.

Ing konsentrasi gabapentin sing signifikan klinis karo reseptor kanggo obat umum utawa neurotransmitter liyane, kalebu reseptor GABA_IngGABA_A, glikol, glutamat, N-metil-D-aspartate, utawa reseptor benzodiazepine, ora ngiket.

Gabapentin, ora kaya carbamazepine lan phenytoin, ora sesambungan karo saluran sodium ing vitro. Sajrone terapi obat, ing sawetara tes in vitro, kelemahane efek saka agonist reseptor glutamat N-metil-D-aspartate kacathet, nanging mung ana ing konsentrasi> 100 μmol, sing ora dirampungake ing vivo. Gabapentin rada nyuda pelepasan neurotransmitter monoamine.

Farmakokinetik

Bioavailability gabapentin ora gumantung karo dosis lan mandheg kanthi nambah dosis. C_maksih (konsentrasi maksimal zat) gabapentin ing plasma sawise administrasi lisan wis dicapai ing 2-3 jam. Bioavailability bener kira-kira 60%. Panganan, kalebu ngemot jumlah lemak, ora mengaruhi paramèter farmakokinetik.

Penghapusan bahan saka plasma sing paling apik diterangake nggunakake model linier. T_1/2 (ngilangi setengah umur) saka rata-rata plasma kaping 5-7 jam lan ora gumantung ing dosis. Kanthi nggunakake bola-bali, paramèter farmakokinetik ora owah. Nilai konsentrasi plasma keseimbangan bisa diprediksi adhedhasar asil saka dosis siji.

Gabapentin prakteke ora iket karo protein plasma (80 - 900-2400 mg saben dina,

KK 50-75 - 600-112 mg saben dina,

KK 30-49 - 300-600 mg saben dina,

KK 15-29 - 300 mg saben dina utawa 300 mg saben dina liyane,

Dosis lan administrasi

Gabapentin Vidal kudu digunakake kanthi ati-ati lan kanthi turuti pandhuane dokter sing nekani. Ngombe kapsul tanpa konsultasi karo spesialis ora disaranake, amarga obat kasebut duwe contraindications lan efek sisih sing mung bisa ngganggu kahanan kasebut lan mbebayani kahanan pasien. Pandhuan kanggo nggunakake Gabapentin sadurunge njupuk kapsul dibutuhake kanggo sinau.

Obat kasebut dijupuk sacara lisan. Dosis saben dina gumantung saka umur pasien, patologi sing ngganggu dheweke, anané penyakit sing konkomunikasi. Dosis lan cara nggunakake obat kasebut yaiku:

Kanthi epilepsi:

wong diwasa, bocah umur 12 taun: 1 kapsul 300 mg 3 kali dina,
Dosis maksimal saben dina yaiku 3600 mg, efektif - saka 900 nganti 3600 mg,
interval antarane dana panampa saben dana - ora luwih saka 12 jam,
pilihan dosis individu diidini (dina pertama perawatan - 1 kapsul 300 mg, kaloro - 2 kapsul 300 mg ing 2 dosis dibagi, katelu - 3 kapsul 300 mg ing 3 dosis dibagi).
bocah saka 3 nganti 12 taun: 25-35 mg / kg kaping 3 dina.

Kanthi neuralgia:

wong diwasa, bocah: 1 kapsul 300 mg 3 kali dina,
banjur dosis tambah dadi 3600 mg,
ngluwihi dosis 3600 mg dilarang.

Interaksi narkoba

Iki diijini njupuk kontrasepsi oral lan obat antiepileptik liyane kanthi obat liya: karbamazepine, fenobarbital, phenytoin. Obat-obatan kasebut ora mengaruhi pharmacokinetics saka tablet. Pengambilan antacid lan soren paling apik amarga bisa nyuda bioavailability Gabapentin. Yen antacid lan soren butuh banget ing perawatan, mula sampeyan kudu njupuk lan obat utama beda karo 2 nganti 3 jam.

Obat-obatan myelotoxic, kaya antacid, digunakake kanthi ati-ati amarga bisa nambah peningkatan hematotoxicity. Yen sampeyan njupuk obat kasebut bebarengan karo morfine, mula farmakokinetik morphine ora owah, nanging sampeyan kudu ngontrol reaksi salabetipun sing bisa kedadeyan ing sistem saraf. Alkohol nalika njupuk Gabapentin nambah reaksi salabetipun, saéngga ngombe alkohol sajrone perawatan ora disaranake.

Overdosis

Gejala ing ngisor iki nuduhake dosis obat sing beda banget:

gangguan wicara
ngantuk
pusing
visi kaping pindho
apes,
bangku frustasi.

Therapy ing kasus overdosis ana gejala. Kanthi tembung liyane, para dokter nyedhiyakake pitulung, sing fokus ing gejala sing nyata. Kegiatan ing ngisor iki direncanakake:

lavage lambung,
hemodialisis
resepsi soren.

Panganggone tamba sajrone meteng lan nyusoni

Obat kasebut ora diwatesi kanggo perawatan wanita nalika samesthine bocah amarga kurang data sing ora cocog babagan keselamatan zat kapsul aktif ing janin lan pangembangan meteng. Pasinaon kewan wis nuduhake manawa nggunakake Gabapentin sing suwe sajrone kandhutan, mula mandheg tuwuh lan tuwuh janin ing jero kandungan.

Obat kasebut gampang nembus menyang susu, saengga nggunakake sajrone laktasi ora dianjurake amarga kurang informasi sing dipercaya babagan kapsul ing awak bayi.

Yen terapi anticonvulsant perlu, wanita sing meteng lan lactating kudu takon karo dokter supaya bisa milih perawatan alternatif.

Efek samping

Marang latar mburi panggunaan obat Gabapentin, pangembangan efek ing ngisor iki asring diamati ing pasien:

Saka sisih sistem saraf - rasa ngantuk, lara ati, pusing, koordinasi gangguan, geger saka ekstrem, rasa wedi ora wedi, apathy apa sing kedadeyan, paresthesia, penurunan refleks,
Saka sistem pencernaan - mual, mutahke, kakehan salivasi, constipation utawa diare, nyeri ing hypochondrium sing tepat, pangembangan pankreatitis, transaminase ati, tambah pembentukan gas, stomatitis, penyakit permen karet,
Saka sisih jantung lan getih - pangowahan tekanan getih (nyuda utawa nambah), aritmia jantung, sensasi "pasang" menyang rai lan awak,
Ing bagean sistem pernapasan - inflamasi membran mukus saka nasofaring, sesak napas, batuk,
Saka organ sistem urin lan reproduksi - nyuda kepinginan seksual, ora suwe urin, gangguan ginjel
Owah-owahan ing gambar klinis getih - nyuda cacat leukosit, anemia.

Ing kasus langka, sajrone terapi, pasien ngalami ruam ing kulit, urtikaria, lan angioedema.