Obat Fraxiparin: formulir ngeculake lan rega

Katrangan sing relevan karo 29.12.2014

Jeneng Latin: Fraxiparine
Kode ATX: B01AB06
Zat aktif: Kalsium Nadroparin (kalsium Nadroparin)
Produsen: PRODUKSI KANGGO GLAXO (Prancis)

1 jarum suntikan saka Fraxiparin bisa ngemot 9500, 7600, 5700, 3800 utawa 2850 IU anti-Xa kalsium nadroparin.

Komponen tambahan: asam hidroklorat utawa solusikalsium hidroksidabanyu.

Farmakodinamika lan farmakokinetik

Farmakodinamika

Bobot molekulerheparindiprodhuksi sacara kimia kanthi depolimerisasi saka heparin standar glikosaminoglycan kanthi bobot rata-rata molekul 4300 dalton.

Nduwe tropisme sing dhuwur kanggo protein getih antithrombin 3, sing nyebabake supresi faktor Xa - iki utamane amarga sing diucapake antithrombotic efek nadroparin.

Ngaktifake: bloker transformasi faktor jaringan, fibrinolysis kanthi langsung stimulasi jaringan plasminogensaka jaringan endothelial, owah-owahan paramèter rheologis getih (nyuda viskositas getih lan paningkatan kebolehan membran sel platelet lan sel granulosit).

Dibandhingake heparin sing ora traksi duwe efek sing luwih lemah ing kegiatan platelet, ing agregasi lan hemostasis utami.

Sajrone wektu perawatan perawatan kanthi aktifitas maksimal, bisa uga tambahan APTT luwih saka 1,4 kaping luwih saka standar kasebut. Ing dosis prophylactic, ora nyebabake nyuda APTT.

Farmakokinetik

Sawise injeksi subkutan, kegiatan anti-Xa sing paling dhuwur, yaiku konsentrasi maksimal getih wis dienggo sawise 4-5 jam, meh diserep (nganti 88%). Kanthi injeksi intravena, kegiatan anti-Xa paling dhuwur ana sawise 10 menit. Penghapusan setengah umur nyedhaki 2 jam. Nanging, sifat anti-Xa katon paling ora 18 jam.
Métabolis ing njero ati desulfation lan pengurangan.

Indikasi kanggo nggunakake

Pèngetkomplikasi thromboembolic(sawise operasi bedah orthopedik lan bedah, ing wong sing ngalami risiko trombosis, ngalami penderita jantung utawa Gagal ambeganjinis akut).

Contraindications

Pendarahan utawa nambah risiko sing ana gandhengane hemostasis.
Thrombocytopenia nalika dikonsumsi nadroparining jaman kepungkur.
Kerusakan organ kanthi risiko pendarahan.
Umur nganti 18 taun.
Heavy gagal ginjal.
Hemorrhage intrasranial.
Ciloko utawa operasi ing sumsum tulang belakang lan otak utawa ing eyeballs.
Langsung Endokarditis infèksius.
Hipersensitifitas menyang komponen obat kasebut.

Gunakake kanthi ati-ati nalika: gerah utawa gagal ginjal, hipertensiabot, karo borok peptiking jaman biyen utawa penyakit liyane sing ngalami risiko pendarahan, owah-owahan sirkulasi getih ing choroid lan retina ocular, sawise operasi, ing pasien sing bobot nganti 40 kg, yen durasi perawatan luwih saka 10 dina, ora selaras karo regimen perawatan sing disaranake, yen digabungake karo liyane antikoagulan.

Efek samping

Reaksi saka sistem koagulasi: getihen saka macem-macem lokalisasi.
Reaksi saka sistem hematopoietic: trombositopenia, eosinofilia.
Reaksi hepatobiliary: tingkat tambahenzim ati.
Reaksi saka sistem kekebalan: reaksi hipersensitifitas.
Reaksi lokal: pembentukan subkutan hematomas ing wilayah injeksi, munculna formasi sing padhet sing ilang sawise sawetara dina, nekrosis kulit ing area administrasi. Ing kasus kasebut, terapi karo Fraxiparin kudu diterusake.
Reaksi liyane: hiperkalemia, priapisme.

Overdosis

Perawatan: getihen ringan ora mbutuhake terapi (mung mudhun dosis utawa tundha injeksi sakteruse). Protamin Sulfate netralake antikoagulan tumindak heparin. Panggunaan kasebut perlu mung sajrone kasus sing abot. Sampeyan kudu ngerti manawa 0,6 ml protamine sulfat netralake sekitar 950 anti-Ha ME nadroparin.

Interaksi

Bahaya kedadeyan hyperkalemiamundhak nalika dikombinasikakeUyah kalium, inhibitor ACE, diuretik sparing potasium, pemblokiran reseptor angiotensin, heparin, obat anti-radang non-steroid, tacrolimus, cyclosporine, trimethoprim.

Nggunakake bebarengan karo asam acetylsalicylic, anticoagulan ora langsung, NSAID, fibrinolytics utawa dextran saling nguatake efek obat-obatan.

Rilis lan komposisi

Fraxiparin kasedhiya ing solusi kanggo administrasi subkutan (sc): cairan sing cetha utawa rada larut, ora warnane utawa kuning entheng (kanthi dosis 0.3 ml, 0.4 ml, 0.6 ml, 0.8 ml utawa 1 ml ing jarum suntik sing bisa digunakake, 2 jarum suntik, ing bungkus karton 1 utawa 5 lepuh).

1 ml larutan ngemot:

bahan aktif: kalsium nadroparin - 9500 ME (unit internasional) anti-Xa,
Komponen bantu: larutan kalsium hidroksida (utawa ngencerake asam hidroklorida), banyu sing disuntik.

Ing 1 jarum, isi kalsium nadroparin gumantung saka volume lan cocog karo jumlah ing ngisor iki:

volume 0.3 ml - 2850 ME anti-Xa,
volume 0,4 ml - 3800 ME anti-Xa,
volume 0,6 ml - 5700 ME anti-Xa,
volume 0,8 ml - 7600 ME anti-Xa,
1 ml volume - 9500 ME anti-Xa.

Farmakokinetik

Penentuan sifat farmakokinetik adhedhasar owah-owahan kegiatan plasma anti-Xa.

Sawise administrasi sc, nganti 88% nadroparin diserep, maksimal anti-Xa kegiatan (C_maksih) digayuh ing 3-5 jam. Kanthi on / ing pangenalan C_maksih dumadi kurang saka 1/6 jam.

Iki metabolisasi ing ati kanthi luwih gedhe kanthi depolymerisasi lan desulfasi.

T_{1/2 (}penghapusan setengah umur) kanthi administrasi iv - udakara 2 jam, s / c - udakara 3,5 jam. Kajaba iku, kegiatan anti-Xa sawise administrasi sc ing dosis 1900 ME anti-Xa isih paling ora 18 jam.

Ing pasien tuwa, penyesuaian dosis ditindakake sesuai karo fungsi fisiologis sing gegandhengan karo umur.

Nalika Fraxiparin diwiwiti kanggo perawatan angina sing ora stabil, infark miokard tanpa gelombang Q utawa thromboembolism ing pasien kanthi gagal ginjal sing entheng utawa moderat kanthi clearance bun (CC) saka 30 ml / min nganti 60 ml / min, dosis kudu dikurangi nganti 25%. Ing pasien gagal ginjel abot, janjian kasebut kontraindikasi.

Kanggo nyegah thromboembolism ing pasien kanthi gagal ginjel entheng utawa moderat, pengurangan dosis nadroparin ora dibutuhake, kanthi gagal ginjal sing abot, dosis kudu dikurangi 25%.

Pengenalan dosis heparin bobot molekul rendah menyang garis arteri ing dering dialisis nyegah pembekuan getih ing puteran dialisis. Ing kasus overdosis, asupan Fraxiparin menyang sirkulasi sistemik bisa nyebabake peningkatan faktor faktor anti-Xa sing ana gandhengane karo gagal ginjal pungkasan.

Pandhuan khusus

Aja nyuntik obat intramuskular!

Sajrone perawatan karo Fraxiparin, sulih karo obat liya sing kalebu kelas heparin bobot molekuler. Iki amarga bisa uga nglanggar regimen dosis sing diwenehake amarga panggunaan unit dosis beda karo obat kasebut.

Syringe sing wis lulus kanthi sukses ngidini sampeyan milih dosis individu kanthi tepat, kanthi nyathet bobot awak pasien.

Gejala nekrosis ing area administrasi solusi biasane purpura, erythematous nyeri utawa titik infiltrasi (kalebu gejala umum). Yen kedadeyan kasebut, mungkasi langsung nggunakake Fraxiparin.

Heparins nambah risiko trombositopenia, saéngga perawatan kudu diiringi ngawasi count trombosit. Ati-ati khusus kudu ditindakake, lan yen ana syarat-syarat ing ngisor iki, perawatan kudu dihentikan kanthi langsung: trombositopenia, penurunan sing dicenthang (30-50% saka nilai awal) count trombosit, dinamika negatif saka trombosis sing diobati, lan trombosis dikembangake nalika administrasi obat kasebut , sindrom koagulasi intravaskular sing nyebar.

Yen perlu, Fraxiparin bisa diwènèhaké marang pasien sing duwe riwayat trombositopenia sing kena pengaruh heparin sing dumadi nalika nggunakake heparins bobot molekuler. Ing kasus iki, jumlah trombosit saben dina ditampilake. Yen trombositopenia dumadi, sampeyan kudu langsung nggunakake obat kasebut lan nimbang janjian antikoagulan klompok liyane.

Janjian Fraxiparin kudu digawe mung kanggo nganakake asil saka evaluasi fungsi ginjel.

Marang latar mburi panggunaan heparin ing pasien kanthi tingkat potasium ing getih utawa risiko nambah konsentrasi kalium ing getih, kemungkinan hiperkalemia mundhak. Ing babagan iki, kanthi terapi jangka panjang utawa perawatan pasien kanthi gagal ginjel kronis, diabetes mellitus, metabolisme metabolik utawa wong-wong sing nampa terapi konkomunikasi karo inhibitor enzim (ACE), obat-obatan anti-inflamasi non-steroid (NSAID) lan obat-obatan liyane sing nyumbang kanggo pangembangan hiperkalemia, kudu ati-ati ngontrol tingkat kalium ing getih.

Kaputusan kemungkinan nggabungake anticoagulants kanthi blokade neuroaxial digawe kanthi masing-masing adhedhasar penilaian rasio entuk bathi lan risiko kombinasi iki.

Nalika nganakake anestesi spinal lan epidural utawa tusukan lumbar, interval antarane administrasi obat kasebut lan introduksi utawa mbusak jarum balung mburi utawa epidural utawa kateter. Nalika nggunakake Fraxiparin kanggo nyegah thromboembolism, paling ora 12 jam, kanggo perawatan - 24 jam. Ing gagal ginjel, interval bisa tambah.

Kanthi fungsi ginjel kanthi cacat

Kanggo perawatan tromboembolisme, angina ora stabil utawa infark miokard tanpa gelombang Q, administrasi larutan kalsium nadroparin dikontraindikasi ing pasien kanthi gagal ginjal sing abot (CC kurang saka 30 ml / min). Kanthi CC 30-60 ml / min, dosis dikurangi 25%.

Nalika nggunakake Fraxiparin kanggo nyegah trombosis ing pasien gagal ginjel, pangurangan dosis ora dibutuhake karo CC 30-60 ml / min, kanthi CC kurang saka 30 ml / min - kudu dikurangi dening 25%.

Interaksi narkoba

Kanthi nggunakake bebarengan Fraxiparin:

Heparins bobot molekul sing ora traksi utawa kurang, diuretik kalium-sparing, uyah kalium, blockers reseptor angiotensin II, cyclosporin, tacrolimus, trimethoprim, inhibitor ACE, NSAID: nambah risiko hiperkalemia,
obatan sing mengaruhi hemostasis (ora langsung anticoagulan, dextran, fibrinolytics, asam acetylsalicylic, NSAID): nyebabake tumindak bebarengan,
Asam asetilsalicylic (ing dosis 50-300 mg kanggo indikasi kardiologis utawa neurologis), abciximab, clopidogrel, beraprost, iloprost, eptifibatide, tirofiban, ticlopidine: padha duwe pengaruh ing paningkatan pendarahan.
antikoagulan ora langsung, dextrans, glucocorticosteroid sistemik: kudu digunakake kanthi ati-ati. Sawise administrasi antikoagulan ora langsung, panggunaan Fraxiparin kudu diterusake nganti MHO sing dikarepake (Rasio Normalisasi Internasional) digayuh.

Analogi Fraxiparin yaiku: Fraxiparin Forte, Atenativ, Fragmin, Wessel Douay F, Kleksan, Heparin, Heparin-Darnitsa, Heparin-Biolek, Heparin-Indar, Heparin-Farmeks, Heparin-Novofarm, Novoparin, Tsibor, Enoks.

Properti farmakologis

Mekanisme tumindak
Kalsium nadroparin minangka heparin bobot molekuler (LMWH) sing rendah sing diolehake dening depolimalisasi saka heparin standar. Yaiku glikosaminoglycan kanthi bobot molekul rata-rata kurang luwih 4300 dalton.
Nadroparin nampilake kemampuan sing dhuwur kanggo iket karo protein plasma kanthi antithrombin III (AT III). Iki naleni nyebabake pencegahan faktor Xa. yaiku amarga potensial nadroparin antithrombotic sing dhuwur. Mekanisme liya sing menehi efek antithrombotic nadroparin. kalebu aktifitas inhibitor konversi faktor jaringan (TFPI), aktifitas fibrinogenesis kanthi langsung peluncuran plasminogen jaringan saka sel endothelial, lan modifikasi rheologi getih (nyuda viskositas getih lan paningkatan kebolehan saka platelet lan membran granulocyte).

Farmakodinamika
Nadroparin ditondoi kanthi kegiatan sing luwih dhuwur marang faktor XA, dibandhingake karo kegiatan marang faktor IIa. Nduwe kegiyatan antithrombotic langsung lan dawa.
Dibandhingake karo heparin sing ora duwe straksi, nadroparin duwe efek sing luwih murah ing fungsi platelet lan ing agregasi lan ora ana pengaruh ing hemostasis utami.
Ing dosis prophylactic, ora nyebabake penurunan sing ana ing wektu trombin sebagean (APTT) sing diaktifake.
Kanthi perawatan sajrone wektu maksimal kegiatan, APTT bisa ditambahi nilai 1,4 kali luwih dhuwur tinimbang standar kasebut. Pengajaran sing dawa kasebut nggambarake efek antithrombotic sisa kalsium nadroparin.

Farmakokinetik
Properti farmakokinetik ditemtokake adhedhasar owah-owahan kegiatan plasma anti-Xa.
Penyerapan
Sawise administrasi subkutan, maksimal anti-Xa kegiatan (C_maksih) digayuh sawise 35 jam (T_maksih).
Bioavailability
Sawise administrasi subkutan, nadroparin meh serep (udakara 88%).
Kanthi administrasi intravena, kegiatan anti-Xa maksimal diraih kurang saka 10 menit, umur setengah (T_½ ) udakara 2 jam.
Métabolisme
Metabolisme biasane ana ing ati (desulfation, depolymerization).
Breed
Setengah umur sawise administrasi subkutaneus udakara 3,5 jam, nanging kegiatan anti-Xa isih paling ora 18 jam sawise injeksi nadroparin ing dosis 1900 anti-XA ME.

Klompok risiko

Pasien kanthi sepuh
Ing pasien pasien, amarga bisa nyebabake fungsi ginjel, penghapusan nadroparin bisa saya suwe saya mudhun. Gagal ginjel bisa ing klompok pasien iki mbutuhake penilaian lan imbuhan dosis sing cocog.

Pasien kanthi fungsi ginjel cacat
Ing panaliten klinis babagan farmakokinetik nadroparin nalika ditrapake sacara intravena kanggo pasien kanthi gagal ginjal ngalami keruwetan sing beda-beda, korélasi diadegake ing antarane reresik nadroparin lan reresikan bun. Nalika mbandhingake nilai sing dipikolehi karo sukarelawan sehat, ditemokake AUC lan umur setengah urip tambah dadi 52-87%, lan reresikan bun dadi 47-64% saka nilai normal. Panaliten kasebut uga mirsani beda beda individu. Ing pasien gagal ginjal sing abot, nadroparin setengah umur kanthi administrasi subkutane tambah nganti 6 jam.Asil panaliten nuduhake manawa klumpukan nadroparin sing sethithik bisa diamati ing pasien kanthi gagal ginjal sing entheng utawa moderat (clearance bun luwih gedhe utawa padha karo Som / min lan kurang saka 60 ml / menit), mula dosis dosis Fraxiparin kudu disuda dening 25% kanggo pasien sing nampa Fraxiparin kanggo perawatan tromboembolisme, infarksi angina pectoris / infark miokard tanpa gelombang Q. Fraxiparin dikontraindikasi ing pasien kanthi gagal ginjal sing abot, supaya bisa nambani kahanan kasebut.
Ing pasien kanthi gagal ginjel entheng utawa moderat, panggunaan Fraxiparin kanggo nyegah thromboembolism, akumulasi nadroparin ora ngluwihi pasien kanthi fungsi ginjel normal, njupuk dosis terapeutik Fraxiparin. Mula, nyuda dosis Fraxiparin sing dijupuk kanggo tujuan prophylactic ing kategori pasien iki ora dibutuhake. Ing pasien gagal ginjel abot nampa fraxiparin prophylactic, pangurangan dosis 25% dibutuhake dibandhingake karo dosis sing diwenehake kanggo pasien kanthi reresikan bun normal.
Hemodialisis
Heparin bobot molekul rendah dikenalake menyang garis arteri saka dialisis diosis kanthi dosis cukup dhuwur kanggo nyegah koagulasi getih ing daur ulang. Parameter farmakokinetik ora diganti kanthi dhasar, kajaba manawa kasus overdosis, nalika pas obat kasebut menyang sirkulasi sistemik bisa nyebabake peningkatan faktor faktor anti-Xa sing ana gandhengane karo fase akhir gagal ginjal.

Dosis lan administrasi

Obat Fraxiparin ditrapake kanggo administrasi subkutan. Dosis obat kasebut lan durasi perawatan ditemtokake dening dokter, gumantung saka indikasi lan karakteristik awak pasien.

Paling asring, permukaan anterolateral ing weteng utawa paha dipilih kanggo injeksi. Kulit dijupuk ing lip ing driji sikil lan jempol lan jarum dipasang ing jejeg kulit.

Kanggo nyegah pangembangan thromboembolisme sawise operasi, 0.3 ml Fraxiparin diwenehake 2-4 jam sadurunge operasi, lan banjur sawetara dina sapisan dina, paling ora 7 dina.

Gunakake sajrone meteng lan lactation

Panganggone tamba Fraxiparin sajrone meteng ora dianjurake, amarga pengalaman klinis diwatesi. Sajrone panaliten kewan, efek teratogenik utawa embrioxic ing janin durung ditetepake, sanajan ana informasi kasebut, obat kasebut ora diwatesi kanggo wanita sing duwe anak. Yen perlu, dhokter ngevaluasi rasio keuntungan lan risiko sing bakal ditindakake kanggo ibu lan janin.

Sajrone wektu nyusoni, obat Fraxiparin ora diwartakake karo ibu, mula ora dimangerteni babagan kemampuan obat kasebut dikaluarkeun ing susu ibu. Yen perlu kanggo ngatur injeksi Fraxiparin menyang ibu sing nyusoni, lactation kudu diselani lan bocah kasebut kudu dipindhah menyang nutrisi tiruan kanthi campuran susu sing wis diadaptasi.

Efek samping

Minangka aturan, obat kasebut bisa ditoleransi kanthi becik dening pasien, nanging ing sawetara kasus, pangembangan reaksi salabetipun bisa ditindakake:

saka sistem koagulasi getih - getihen saka macem-macem lokalisasi,
saka organ hematopoietik - nyuda cacah karo trombosit lan eosinofilia, kanthi cepet sawise bisa mbatalake perawatan karo obat kasebut,
saka sistem kekebalan - urtikaria, cepet-cepet getih menyang rai, sensasi panas ing sirah, angioedema, dermatitis,
ati sing ditambahi, nambah paningkatan transparan hepatic,
reaksi lokal - pembentukan hematomas subkutan ing situs injeksi, munculna infiltrasi nyeri ing kulit, kemerahan kulit ing sekitar situs injeksi, nekrosis kulit ing situs injeksi.

Yen efek samping, sampeyan kudu langsung takon dhokter.

Kahanan liburan lan panyimpenan

Obat Fraxiparin dispensasi saka apotek kanthi resep. Jaga suntik karo obat kasebut ora bisa digayuh bocah, adoh saka sumber panas lan cahya. Urip rak obat dituduhake ing paket lan 2 taun wiwit tanggal produksi.

Aja nggunakake solusi kanggo administrasi yen integritas paket kasebut wis dikompromi.

Pectoris angina sing ora stabil lan infark miokard tanpa gelombang Q

Fraxiparin diwenehake saben 12 jam. Durasi nggunakake, minangka aturan, yaiku 6 dina. Sajrone uji klinis, obat kasebut diwatesi nganggo asam acetylsalicylic (325 mg saben dina).

Dosis awal kudu diwenehake minangka suntikan bolus intravena, disusul s / c.

Dosis ditemtokake kanthi bobot - 86 anti-XA IU / kg.

Nyegah koagulasi getih ing sistem sirkulasi ekstrasorporeal sajrone hemodialisis

Dosis Fraxiparin ditemtokake sacara individu, kanthi nganggep kahanan teknis dialisis.

Ing wiwitan saben sesi, Fraxiparin kudu dikenalake sepisan menyang garis arteri ing dering dialisis. Kanggo pasien tanpa risiko pendarahan saya tambah, dosis dhisikan disetel gumantung saka bobot, nanging cekap kanggo sesi papat jam: