Avelox® (400 mg) Moxifloxacin
Salam kanggo sampeyan!
Avelox diwenehake kanggo aku dening ahli ginekologi, saéngga wong bisa uga luwih apik nulis kabeh sing ditulis ing ngisor iki, luwih becik ora maca.
Rong taun kepungkur, aku wis nulis ulasan babagan topik "aku duwe smear ala"mula aku ditugasake:
Banjur aku kudu nandhang sangsara: perawatan ora langsung ngasilake asil. Lan wektu iki meh padha.
Aku ora ngerti apa sing kedadeyan karo awakku, nanging masalah karo smear sing ala yaiku sel getih putih -
dibukak maneh taun iki. Lan kayane ora ana sing nandhang lara, mula ora kepenak, ana kedadeyan kaya ngono.
Umumé, aku dadi pengunjung sing asring ginekologi: scan ultrasonik kaping pindho ing taun lan konsultasi wajib para ahli ginekologi-endokrinologi. Kasunyatane yaiku diagnosis jangka panjang yaiku hiperplasia endometrium.
Paling anyar, aku nemokake manawa hiperplasia endometrium sing bisa nggawe lompatan leukosit ing smear - wiwit foci radhang endometrium terus ana ing rahim.
Dokter ngeyel maneh kanggo nindakake hysteroscopy, nanging tes "apik" perlu kanggo prosedur iki. Kanggo nindakake iki, aku diwenehi lilin pisanan, lan banjur - nalika ngunjungi dokter maneh, antibiotik.
Gynecologist kasebut pisanan menehi lilin Fluomizinum.
Nanging perawatan kasebut, sanajan kepenak, ora nambah asil saka smear, - miturut dhokter, dheweke tambah parah.
Minangka ahli ginekologi, aku ora ngerti apa sing dituntun - sawise kabeh, aku ora ngalami radhang akibat saka ultrasonik - dheweke menehi antibiotik generasi anyar sing paling kuat - Avelox.
Aku ngajeni maneh yen "mesthi bakal mbantu langsung!", tambahan uga resep aku sawetara obat liyane sing bakal nyegah munculna dysbiosis lan thrush.
Umumé, perawatanku dadi sen!
Sadurunge njupuk avelox Aku, kaya biasane, maca ulasan, mula jelas awakku ora bisa nransfer Avelox, amarga aku duwe masalah karo kandung kemih, lan liya-liyaneiki tegesemeh kabeh penyakit mbantu.
Aplikasi
Aku njupuk tablet Avelox 1 sawise mangan, dikumbah nganggo banyu 2 minggu.
Aku nyoba ora ngalih wektu intake supaya ora ana beban sing ora perlu kanggo awak.
Indikasi
Penyakit infèksius lan natoni ing wong diwasa sing disebabake dening mikroorganisme sensitif kanggo obat kasebut: sinusitis akut, radhang paru-paru sing didarbeni komunitas (kalebu sing disebabake dening galur mikroorganisme kanthi resistensi antibiotik), exacerbation bronchitis kronis, infeksi sing ora rumit saka kulit lan jaringan alus, infeksi rumit kulit lan subkutan struktur (kalebu sikil diabetes sing kena infeksi), infeksi intra-weteng rumit, kalebu infeksi polymicrobial, kalebu Abses intraperitoneal, penyakit radang sing ora rumit saka organ panggul (kalebu salpingitis lan endometritis).
Contraindications
meteng, lactation (nyusoni),
bocah lan bocah cilik umur 18 taun,
hipersensitifitas moxifloxacin lan komponen obat liyane.
Efek samping
Elongasi interval QT (asring ing pasien karo hypokalemia konkomunikasi, kadang ing pasien liyane), tachycardia lan vasodilation (siram rai), hipotensi arteri, hipertensi arteri, samar, tachyarrhythmias konvensional, aritmia nularpecific (kalebu extrasystole), polymorphic (aritmia ventricular kayata "pirouette") utawa penahanan jantung utamane ing wong sing duwe kahanan prediksi kanggo aritmia, kayata bradycardia sing signifikan, iskemia miokardium, sesak napas, kalebu napas matematika, mual, muntah, nyeri weteng, diare, anorexia, constipation, dyspepsia, kembung, gastroenteritis (kajaba kanggo gastroenteritis erosive), stomatitis, kolitis pseudomembranous (ing kasus sing jarang banget sing ana hubungane karo komplikasi sing ngancam nyawa), jaundice, hepatitis (utamane cholestate) ), pusing, sirah, kebingungan, disorientasi, ngantuk, gangguan, gangguan turu, kuatir, nambah kegiatan psikomotor, koordinasi mboten saget (kalebu gangguan gait amarga pusing Aku, ing kasus sing arang banget, tumuju ciloko amarga tiba, utamane ing pasien pasien), kejang kejang kanthi macem-macem manifestasi klinis (kalebu kejang saka grand mal), perhatian mboten saget, kelainan wicara, amnesia, depresi (ing kasus sing arang banget, prilaku kanthi kecenderungan ngrugekake dhewe bisa), halusinasi, reaksi psikotik (potensial diwujudake kanthi prilaku kanthi cenderung ngrugekake dhewe), kelainan rasa, gangguan visual (kabur. ketajaman visual, diplopia, utamane gabung karo rasa pening lan kebingungan), tinnitus, nglanggar bau, kalebu anosmia, rasa sensitif, anemia, leukopenia (kalebu neutropenia), trombosis sitopenia, trombositosis, wektu prothrombin sing dawa lan penurunan INR, arthralgia, myalgia, tendonitis, tambah nada otot lan cramp, pecah tendon, superinfeksi kandidal, vaginitis, dehidrasi (disebabake diare utawa penurunan cairan cairan), gagal ginjal, gagal ginjal amarga gagal ginjal , sing bisa nyebabake kerusakan ginjel (utamane ing pasien pasien kanthi cacat ginjal sing kompatibel), reaksi kulit sing banter, umpamane, sindrom Stevens-Johnson utawa beracun Niprisissis epidermis (potensial sing ngancam nyawa), urtikaria, pruritus, ruam, eosinofilia, reaksi anaphylactic / anaphylactoid, angioedema, kalebu edema laring (potensial bisa ngancam), kejutan anaphylactic (kalebu ngancam nyawa), malaise umum (kalebu gejala kesehatan sing ora apik, nyeri tanpa kringet lan kringet), dadi gedhe.
Komposisi
Zat aktif: moxifloxacin hydrochloride - 436.8 mg
Katon
Tablet, kaya sing sampeyan nate weruh, nanging rada gedhe, nanging thanks kanggo bentuk sing gedhe banget diombe biasane.
Formulir dosis
400 tablet sing dilapisi film
Siji tablet ngemot
akbahan aktif - moxifloxacin hydrochloride 436.8 mg,
(padha karo moxifloxacin 400.0 mg),
excipients: monohidrat laktosa, selulosa mikrokrystalline, sodium croscarmellose, stearate magnesium,
komposisi cangkang: wesi oksida wesi, hypromellose, macrogol 4000, titanium dioksida.
Tablet ditutupi biru sing oblong, ditutupi udakara 17 mm lan jembaré 7 mm, ditandhani "M 400" ing sisih liyane lan "BAYER" ing sisih liyane.
Properti farmakologis
Farmakokinetik
Sedhot lan bioavailability
Yen dijupuk kanthi lisan, moxifloxacin diserep kanthi cepet lan meh rampung. Bioavailability bener kira-kira 91%.
Farmakokinetik saka moxifloxacin nalika dijupuk ing dosis 50 nganti 1200 mg sapisan, uga 600 mg / dina suwene 10 dina, yaiku linear. Negara keseimbangan diraih sajrone 3 dina.
Sawise dosis tunggal 400 mg moxifloxacin, konsentrasi maksimal (C max) ing getih wis tekan 0.5-4 jam lan 3,1 mg / l. Konsentrasi puncak lan minimal plasma ing kahanan stabil (400 mg sapisan saben dina) masing-masing 3,2 lan 0.6 mg / L.
Nalika njupuk moxifloxacin karo panganan, sithik sithik nambah wektu kanggo tekan Cmax (kanthi 2 jam) lan nyuda Cmax (udakara 16%), dene panyerepan ora owah. Nanging, data kasebut ora ana teges klinis, amarga rasio AUC / MIC luwih ramalan kegiatan antimicrobial quinolones. Mula, obat kasebut bisa digunakake preduli saka asupan panganan.
Moxifloxacin kanthi cepet kasebar ing amben extravaskular. Ana area gedhe ing kurva pharmacokinetic AUC (AUCnorm = 6 kg * jam / L) kanthi volume distribusi keseimbangan (Vss) moxifloxacin kira-kira 2 L / kg. Konsentrasi puncak moxifloxacin ing saliva luwih dhuwur tinimbang ing plasma. Ing pasinaon ing vitro lan vivo ing kisaran konsentrasi saka 0,02 nganti 2 ml / l, sing naleni moxifloxacin menyang protein kira-kira 45%, preduli saka konsentrasi obat kasebut.
Moxifloxacin utamane ana gandhengane karo albumin plasma.
Ana pucuk dhuwur kanthi konsentrasi gratis> 10xMIC amarga volume sithik.
Konsentrasi obat sing dhuwur, ngluwihi sing ana ing plasma, digawe ing jaringan paru-paru (cairan epitelium, makrofag alveolar, jaringan biologis), ing sinus lan polip, ing fusi inflamasi. Ing saliva, cairan interstitial (intermuskular lan subkutan), konsentrasi obat ing negara bebas ditemtokake.
Kajaba iku, konsentrasi obat sing dhuwur ditemtokake ing organ-organ rongga weteng lan cairan peritoneal, uga ing organ kelamin wanita.
Sawise dosis siji moxifloxacin 400 mg, ing loro rute administrasi, konsentrasi maksimal dibandhingake dibandhingake karo konsentrasi plasma ing macem-macem jaringan target.
Sawise ngliwati fase biotransform fase kaping 2, moxifloxacin diekskresi saka awak kanthi ginjel lan saluran gastrointestinal (GIT) ora owah lan ing bentuk senyawa sulfo (M1) lan glukononida (M2). Metabolit iki mung ditrapake kanggo awak manungsa lan ora duwe kegiatan antimikroba. Panaliten interaksi farmakokinetik metabolik karo obat liyane nuduhake yen moxifloxacin ora biotransformed dening sistem mikrosomal sitokrom P450.
Babagan cara aplikasi, metabolit M1 lan M2 ditemokake ing plasma getih kanthi konsentrasi luwih murah tinimbang konsentrasi moxifloxacin sing ora owah.
Separo umur tamba saka plasma kira-kira 12 jam. Rata-rata total reresik sawise njupuk dosis 400 mg yaiku 179 nganti 246 ml / min. Pelepasan rasional kira-kira 24-53 ml / min dumadi dening rebatapan pipa partial saka obat kasebut ing ginjel. Panggunaan ranitidine lan probenecid ora mengaruhi reresik ginjal obat. Preduli saka rute administrasi, moxifloxacin materi sing diwiwiti meh rampung 96-98% metabolisme metabolisme ing tataran kapindho metabolisme tanpa pratandha metabolisme oksidatif.
Farmakokinetik ing macem-macem klompok pasien
Bedane ing farmakokinetik moxifloxacin durung ditetepake.
Paul Bedane (33%) ing apotekokinetik (AUC, Cmax) ing antarane lanang lan wadon. Bentenane sing dicethakake ing AUC lan Cmax diterangno beda karo bobot awak tinimbang jinis jender. Mangkono, ora signifikan sacara klinis.
Kamungkinan beda interetnik diteliti ing Caucasoid, Jepang, Negroid, lan klompok etnik liyane. Beda signifikan klinis ing farmakokinetik moxifloxacin durung ditetepake.
Farmakokinetik moxifloxacin ing bocah-bocah durung sinau.
Ora ana owah-owahan penting ing pharmacokinetics moxifloxacin ing pasien sing duwe fungsi ginjel cacat (kalebu pasien kanthi reresikan bun 1/1 lan 1/1000 lan 1/10 0000 lan 1 / 1,000)
- pangowahan ing konsentrasi thromboplastin
- reaksi anaphylactic / anaphylactoid, alergi / angioedema, kalebu edema laring (potensial bisa ngancam)
- ketegangan emosional, depresi (ing kasus sing arang banget, duweni potensi ditampilake kanthi prilaku ngrusak awake dhewe, kayata pikirane utawa bunuh diri), halusinasi
- hyposthesia, nglanggar mambu, kalebu anosmia
- impen patologis, koordinasi cacat (kalebu gait cacat, utamane amarga pusing utawa vertigo (nyebabake cedera parah, utamane ing pasien pasien ing kasus sing arang banget), kejang karo macem-macem manifestasi klinis (kalebu sing umum), perhatian ora ngganggu. kelainan wicara, amnesia
- neuropati periferal lan polyneuropathy
- tinnitus, gangguan pendengaran, kalebu budheg (biasane malik)
- pingset, hipotensi, hipertensi, tachyarrhythmias ventricular
- dysphagia, stomatitis, colitis pseudomembranous (sing ana hubungane karo komplikasi sing ngancam nyawa ing kasus sing arang banget), jaundice, hepatitis (utamane cholestatic)
- tendonitis, tambah nada otot lan kekejangan otot, kelemahan otot
- fungsi ginjel cacat, gagal ginjel (akibat saka dehidrasi, utamane ing pasien tuwa kanthi cacat ginjal sing kompatibel)
Rilis lan komposisi
Avelox kasedhiya ing bentuk tablet sing dilapisi lan solusi infus.
Zat aktif yaiku moxifloxacin: ing 1 tablet lan larutan 250 ml - 400 mg.
Kasedhiyan tablet: monohidrat laktosa, selulosa mikrokrystalline, sodium croscarmellose, stearate magnesium, hypromellose, oksida wesi kuning, macrogol 4000, titanium dioksida.
Komponen bantu saka solusi: Asam hidroklorida, sodium klorida, larutan natrium hidroksida 2M, banyu kanggo injeksi.
Farmakodinamika
Moxifloxacin (jeneng kimia - 8-methoxyfluoroquinolone) minangka agen bakteri bakteri spektrum sing amba. Efek bakteriida amarga kasunyatane minangka inhibitor topoisomerase bakteri II lan IV. Iki nyebabake gangguan ing proses transkripsi, ndandani lan réplikasi biosintesis DNA sel mikrobial lan, minangka asil, nyebabake pati.
Konsentrasi bakterisida paling sithik kanggo moxifloxacin umume dibandhingake karo konsentrasi inhibitor minimal. Aktivitas antibaktere Avelox ora ditemtokake dening mekanisme sing nyebabake pangembangan resistensi tetracyclines, penisilin, makromolida, aminoglikosida lan cephalosporins. Rintangan lintas antarane obat-obatan anti-bakteri lan moxifloxacin iki ora dideteksi. Kasus resistensi plasmid saiki durung didaftar. Frekuensi umum kedadeyan resistensi sithik banget (10 -7 ‒10 -10).
Rintangan ing Avelox berkembang sajrone wektu sing suwe liwat pirang-pirang mutasi.
Foksi sing bola-bali menyang komponen aktif Avelox ing konsentrasi sing ora nggayuh nilai konsentrasi nyandhet minimal (MIC), mung nambah kenaikan MIC.
Ana kasus kerintangan silang ing quinolones. Nanging, sawetara mikroorganisme anaerobik lan gram-tahan karo quinolones liyane nuduhake sensitivitas kanggo moxifloxacin.
Wis ditetepake manawa tambahan klompok methoxy sing dilokalisasi ing posisi C8 menyang struktur molekuler moxifloxacin nambah kegiatan lan nyegah pembentukan galur mutant bakteri positif.
Penambahan klompok bicycloamine menyang molekul ing posisi C7 nyegah pambentukan efflux aktif lan mekanisme ketahanan fluoroquinolones.
Ing vitro moxifloxacin aktif marang macem-macem bakteri gram-positip lan gram-negatif, anaerob, microorganisme atipikal lan tahan asam (e.g. Legionella spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp.), Uga mikrorganisme sing tahan kanggo antibiotik macrolide lan β-lactam.
Ing wayahe, rong panaliten karo sukarelawan dikenal kanthi owah-owahan ing mikroflora usus sawise administrasi lisan moxifloxacin diteliti. Dheweke nuduhake penurunan konsentrasi Klebsiella spp., Escherichia coli, Enterococcus spp., Bacteridides vulgates, Bacillus spp., Uga anaerobes Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Bifidobacterium spp. Owah-owahan kasebut dibalik maneh sajrone rong minggu. Racun Clostridium difficile durung dingerteni.
Ing vitro moxifloxacin nampilake kegiatan antibakteri dhuwur marang mikroorganisme ing ngisor iki:
- Bakteri positif gram: Gardnerella vaginalis, galur sensitif methicillin-staphylococci coagulase-negatif (S. simulans, S. cohnii, S. saprophyticus, S. epidermidis, S.hominis, S. haemolyticus), Staphylococcus aureus (galur sing nuduhake sensitivitas kanggo methicillin), Streptococcus pneumoniae kalebu galur sing tahan kanggo penisilin, lan galur kanthi resistensi antibiotik pirang-pirang, uga galur sing tahan loro utawa luwih antibiotik, kalebu trimethoprim / sulfamethoxazole, penicillin (MIC luwih saka 2 μg / ml), tetracyclines, cephalosporins generasi nomer loro (e.g. cefuroxime), macrolides, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyrogenes. , S. thermophilus, S. mutans, S. sa livarius, S. sanguinis, S. mitis), klompok milleri Streptococcus (S. intermedins, S. constellatus, S. anginosus),
- Bakteri-negatif bakteri: Proteus vulgaris, Haemophilus parainfluenzae, influenza Haemophilus (kalebu sintesis galur lan ora gawe sintesis β-lactamases), Acinetobacter baumannii, Moraxella catarrhalis (kalebu galur sing ngasilake lan ora ngasilake β-lactamases, Bordella piononia, P. legella,
- Mikroorganisme anaerob: Propionibacterium spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.,
- Mikroorganisme atypical: Coxiella burnetii, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma genitalium, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.
Mikroorganisme ing ngisor iki sensitif saka moxifloxacin:
- Bakteri positip gram: Fizokosit Enterococcus, Enterococcus avium, Enterococcus faecalis (eksklusif galur sensitif kanggo gentamicin lan vancomycin),
- Bakteri-negatif bakteri: Providencia spp. (P. stuartii, P. rettgeri), Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Proteus mirabilis, Enterobacter spp. (E. sakazakii, E. intermedius, E. aerogenes), cloobae Enterobakter, Stenotrophomonas maltophilia, Burkholderia cepacia, fluorescent Pseudomonas, Pantoea agglomerans,
- Mikroorganisme anaerob: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Bakteri bakteri spp. (B. vulgaris, B. fragilis, B. uniformis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron).
Mikroorganisme ing ngisor iki nuduhake resistensi kanggo obat kasebut:
- Bakteri positip gram: galur tahan metikillin staphylococci-negatif (S. simulans, S. cohnii, S. saprophyticus, S. epidermidis, S. hominis, S. haemolyticus), ofloxacin / resistik-tahan galur Staphylococcus aureus,
- Bakteri-negatif bakteri: Pseudomonas aeruginosa.
Panggunaan Avelox ora disaranake ing perawatan infeksi sing disebabake dening Staphylococcus aureus kanthi resistensi marang methicillin (MRSA). Ing kasus infeksi probabilitas utawa kemungkinan klinik sing dibantah dening MRSA, terapi kanthi obat antibakteri sing cocog kudu diwènèhaké.
Kanggo galur tartamtu, resistensi sing dipikolehi bisa nyebar kanthi beda-beda wektu lan gumantung ing lokasi geografis pasien. Mangkono, nalika nyoba sensitivitas galur, dianjurake kanggo sinau informasi babagan resistensi, utamane ing perawatan penyakit infèksius sing abot.
Yen pasien diobati ing rumah sakit, regane wilayah ing kurva pharmacokinetic "konsentrasi - wektu" (AUC) / MIC90 luwih saka 125, lan kandungan maksimum moxifloxacin ing plasma getih (Cmaksih) / MIC90 kalebu ing sawetara 8-10, iki tegese prognosis sing apik lan peningkatan pasien klinis. Ing pasien pasien, indikator kasebut biasane dadi kurang (AUC / MIC90 ngluwihi 30-40).
Nalika njupuk bentuk lisan Avelox: kanthi MIC rata-rata90 0,125 mg / ml AUIC (wilayah ing ngisor kurva inhibitor, rasio AUC / MIC90) padha karo 279, lan Cmaksih/ MIC90 - 23,6. Kanthi nilai MIC90 0,25 mg / ml lan nilai 0,5 mg / ml AUIC lan Cmaksih/ MIC90 masing-masing 140 lan 11,8 ing nomer siji lan 70 lan 5.9 ing kasus kaping pindho.
Kanthi infus intravena: kanthi MIC rata-rata90 0,125 mg / ml AUIC yaiku 313 lan Cmaksih/ MIC90 - 32,5. Kanthi nilai MIC90 0,25 mg / ml lan nilai 0,5 mg / ml AUIC lan Cmaksih/ MIC90 masing-masing 156 lan 16.2 ing kasus pertama lan 78 lan 8.1 ing kasus kaping pindho.
Farmakokinetik
Nalika njupuk Avelox ing njero, moxifloxacin digunakke kanthi kacepetan dhuwur lan meh rampung. Bioavailability sing mutlak kira-kira 91%. Wis dibuktekake manawa farmakokinetik bahan iki kanthi dosis tunggal ing kisaran 50-1200 mg, uga dosis Avelox ing dosis sedina 600 mg suwene 10 dina, yaiku linear. Negara keseimbangan diadegaké sajrone 3 dina.
Sawise dosis tunggal 400 mg Avelox, konsentrasi maksimal getih bisa dicapai ing 0.5-4 jam lan 3,1 mg / l. Kanthi administrasi lisan saka obat 400 mg sapisan dina, konsentrasi pegun maksimal lan minimal bahan kasebut ing getih yaiku 3.2 mg / L lan 0.6 mg / L. Nalika moxifloxacin mlebu ing panganan, ana paningkatan sing ora pati penting kanggo nggayuh konsentrasi maksimal (udakara 2 jam) lan penurunan konsentrasi maksimal (kira-kira 16%). Ngono, durasi penyerapan tetep ora owah. Nanging, data kasebut ora nduweni kepentingan klinis tartamtu, mula Avelox dienggo ditrapake preduli saka asupan panganan.
Sawise infus tunggal Avelox ing dosis 400 mg kanggo 1 jam, konsentrasi maksimal zat kasebut tekan pungkasan infus lan kira-kira 4.1 mg / l, sing cocog karo kenaikan 26% dibandhingake karo nilai parameter iki kanthi administrasi oral moxifloxacin.
Cahya moxifloxacin, sing ditemtokake dening indikator AUC, rada ngluwihi administrasi oral moxifloxacin. Bioavailability bener kira-kira 91%. Sawise infus intravena ing Avelox kanthi dosis 400 mg tahan 1 jam 1 wektu saben dina, konsentrasi pegun maksimal lan minimum saka moxifloxacin ing getih beda-beda ing kisaran 4.1-5.9 mg / l lan 0.43-0.84 mg / l, masing-masing. Konsentrasi stabil rata-rata 4,4 mg / L diraih ing pungkasan infus.
Obat kasebut nyebar kanthi cepet ing organ lan jaringan. Gelaré naleni protein protein (utamane albumin) udakara 45%. Tombol distribusi udakara 2 l / kg.
Konsentrasi moxifloxacin sing signifikan, ngluwihi plasma getih, kacathet ing foci inflamasi (isi blister ing kasus lesi kulit), jaringan paru-paru (kalebu makrofag alveolar lan cairan epitel), polip irung lan sinus (etmoid lan sinus maxillary). Ing cairan lan cairan interstitial, komponen aktif Avelox ditemtokake ing bentuk gratis (tanpa ikatan protein) lan ing konsentrasi sing luwih dhuwur tinimbang ing plasma getih. Uga, moxifloxacin sing dhuwur ditemokake ing organ kelamin wanita, cairan peritoneal lan jaringan organ weteng.
Moxifloxacin melu proses biotransformasi ing phase kaloro lan diekskresi saka awak kanthi urin lan feces. Kajaba iku, ditemokake kanthi ora owah lan ing bentuk senyawa sulfo (M1) lan glukononida (M2), sing ora duwe kegiatan farmakologis.
Obat kasebut ora melu reaksi biokimia amarga kena pengaruh sistem mikrosomal sitokrom P450. Konsentrasi plasma metabolit M1 lan M2 luwih murah tinimbang senyawa wong tuwa. Asil panaliten preslinis nuduhake yen ora ana efek negatif saka metabolit kasebut ing awak ing babagan toleransi lan safety.
Separo umur moxifloxacin kira-kira 12 jam. Rata-rata, total reresik sawise administrasi obat kasebut ing dosis 400 mg yaiku 179-246 l / min. Reresitas rereged nganti 24-53 ml / min. Iki nandheske sebagian rebatorption tubular sebagean.
Imbangan massa moxifloxacin lan metabolit fase 2 kira-kira 96-98%, sing mbuktekake anané metabolisme oksidatif. Kira-kira 22% dosis tunggal Avelox (400 mg) diowahi kanthi cipratan, lan kira-kira 26% karo feces.
Nalika sinau farmakokinetik moxifloxacin ing pasien lanang lan wadon, AUC lan konsentrasi maksimal beda-beda kira-kira 33%. Penyerapan zat kasebut ora gumantung ing jender. Bentenane ing AUC lan konsentrasi maksimal kamungkinan amarga beda karo bobot awak, ora jender, lan ora duwe teges klinis tartamtu.
Beda penting ing farmakokinetik moxifloxacin ing pasien sing beda umur lan kagolong karo kelompok etnik sing beda-beda durung dingerteni. Farmakokinetik saka moxifloxacin ing bocah saiki durung dingerteni.
Ing pasien sing ngalami dialisis peritoneal jangka panjang kanthi ora aktif utawa hemodialisis terus, uga ing pasien sing duwe disfungsi ginjal (kalebu pasien karo CC kurang saka 30 ml / min / 1.73 m 2), owah-owahan signifikan ing farmakokinetik saka moxifloxacin ora dideteksi. Beda penting ing konsentrasi moxifloxacin ing pasien kanthi fungsi ati sing kurang upaya (kelas A lan B miturut skala Anak-Pugh) dibandhingake karo pasien kanthi fungsi ati normal lan sukarelawan sehat uga ora ana.
Indikasi kanggo nggunakake
Miturut pandhuane, Avelox 400 mg diresepake kanggo:
- Proses infeksi paru-paru lan organ ENT,
- Infeksi intraabdominal lan urogenital,
- Penyakit infeksi jaringan alus lan kulit.
Aktivitas Avelox diwujudake gegayutan karo macem-macem mikroorganisme gram-positip lan gram-negatif, bakteri tahan karo antibiotik beta-lactam lan makromolida, bakteri tahan asam lan bentuk mikrofis atipikal, uga bakteri anaerob sing tahan obat.
Contraindications
Pandhuan kanggo Avelox nuduhake manawa panggunaane ora bisa ditampa ing penyakit kayata colitis pseudomembranous lan gagal ginjal sing abot. Dilarang njupuk pil kanggo wanita ngandhut lan lactating, bocah sing umur 18 taun lan wong sing ora duwe intoleransi individu kanggo komponen obat kasebut. Ati-ati khusus perlu nalika resep obat kanggo pasien sing duwe penyakit sistem saraf pusat, nuduhake kemungkinan kejang kejang. Penyakit kayata gagal ati, iskemia miokardium akut, bradikardia, hypokalemia uga dadi alesan kanggo ati-ati ing janjian Aveloks.
Pandhuan kanggo nggunakake Avelox: metode lan dosis
Aveloks bisa dijupuk sawayah-wayah, preduli saka intake panganan. Tablet kasebut diteles kanthi wutuh, amarga integritas cangkang ora bisa dilanggar. Setengah urip saka obat kasebut minangka proses dawa, saengga cukup kanggo njupuk obat sedina sedina.
Dosis terapi Avelox saben dina yaiku 400 mg. Sawise administrasi oral, obat kasebut diserep kanthi cepet lan meh rampung. Tingkat maksimal tamba ing getih sawise panggunaan siji wis diamati sawise 0.5-4 jam saka wektu administrasi. Entuk tingkat moxifloxacin plasma sing stabil dumadi sawise telung dina biasa.
Terapi infus ditindakake nalika wiwitan perawatan kanthi transfer pasien luwih lanjut menyang panggunaan Avelox ing tablet, utawa digunakake nganti pulih.
Gumantung saka penyakit kasebut, durasi terapi yaiku 7-10 dina.
Efek samping
Reaksi salabetipun langka, cukup miturut aturan dosis. Avelox bisa nyebabake efek negatif ing ngisor iki:
- Mual, mutahke, nyeri weteng, kelainan rasa, stomatitis, diare,
- Nambah denyut jantung, nyeri dada, palpitasi, tekanan getih,
- Pusing, gangguan turu, depresi, kuatir, kebingungan, kelemahane umum,
- Sakit punggung, nyeri ing otot lan sendi, tendovaginitis, pecah tendon,
- Gatal, rashes kulit,
- Hiperglisemia, hiperlisipemia, hiperurisemia,
- Umum malaise, bengkak.
Overdosis
Saiki, ana informasi winates babagan overdosis Avelox. Kanthi nggunakake obat ing dosis nganti 1200 mg utawa yen dies ing dosis ora luwih saka 600 mg, ora ana efek sisih sing kacathet suwene 10 dina.
Ing kasus overdosis, kudu sinaoni kanthi klinis babagan gambar klinis kahanan pasien lan menehi resep terapi pendhukung gejala kanthi pemantau ECG.
Pengambilan karbon sing diaktifake sanalika sawise administrasi oral moxifloxacin menyang awak asring mbantu nyegah panyebaran sistemik sing berlebihan ing obat kasebut amarga overdosis.
Pandhuan khusus
Yen ana rasa nyeri ing sendi utawa tendon nalika njupuk Avelox, obat kasebut dibatalake kanggo nyegah pecah urat.
Ing pasien sing lara epilepsi, Avelox bisa nyebabake kejang.
Kanthi pangembangan diare abot nalika njupuk Avelox, mula dibatalake.
Pengambilan antacid lan enterosorbents, uga obat sing kalebu wesi, aluminium lan magnesium kudu kedadeyan ing wektu sing beda karo Avelox, bedane kudu paling ora 4 jam.
Avelox ora digunakake kanggo nambani bocah.
Pengaruh ing kemampuan kanggo nyopir kendharaan lan mekanisme kompleks
Panggunaan Avelox bisa nyebabake masalah ing pasien nalika nyopir kendaraan lan nindakake jinis kerja liyane sing duweni potensi mbebayani sing mbutuhake konsentrasi lan reaksi psikomotor langsung, yaiku amarga efek samping obat kasebut (gangguan visual, efek negatif ing sistem saraf pusat).
Kandhutan lan lactation
Keamanan administrasi moxifloxacin sajrone meteng durung ditetepake, mula panggunaane kontraindikasi. Kasus kerusakan sendi sing bisa dibalikake ing bocah-bocah sing njupuk quinolones tartamtu dingerteni, nanging efek iki ora ditemokake ing janin nalika perawatan karo wanita ngandhut dening Avelox.
Pasinaon kewan wis ngonfirmasi keracunan reproduksi moxifloxacin. Ing kasus manungsa, potensial risiko Avelox tetep ora dingerteni.
Moxifloxacin, kaya quinolones liyane, nyebabake kerusakan saka rawan sendi gedhe ing kewan sing lair kanthi prematur. Pasinaon preslinikal nuduhake yen moxifloxacin, kanthi konsentrasi cilik, nyusoni susu ibu. Informasi babagan panggunaan ing pasien sajrone lactation ora kasedhiya, mula, panggunaan sajrone nyusoni wis dikontraindikasi.
Rilis, komposisi lan kemasan
Tablet dilapisi Avelox:
- 1 tablet ngemot moxifloxacin (ing bentuk hidroklorida) - 400 mg
ing blon kothak 1 kanggo 5 utawa 7 pcs., utawa ing kothak 2 lepuh kanggo 5 pcs.
Solusi infus Avelox:
- 1 botol ngemot moxifloxacin (ing bentuk hidroklorida) - 400 mg
bahan liyane: sodium klorida, sodium hidroksida, asam hidroklorida, banyu d / lan.
Botol 250 ml -1 ing kothak.
Solusi infus Avelox:
- 1 paket ngemot moxifloxacin (ing bentuk hidroklorida) - 400 mg
bahan liyane: sodium klorida, sodium hidroksida, asam hidroklorida, banyu d / lan.
250 ml - tas polyolefin (1) - tas plastik dilapis nganggo foil (12) ing kothak.
Tumindak farmakologis
Moxifloxacin minangka obat antibakteri bakteri kanthi spektrum sing akurat saka seri fluoroquinolone. Efek bakterisida saka obat kasebut amarga nyandhet saka topoisomerase bakteri II lan IV, sing nyebabake gangguan ing biosintesis DNA sel mikroba lan, minangka akibat saka matine sel mikroba. Konsentrasi bakteri minimalake obat kasebut umume dibandhingake karo konsentrasi pencegahan paling minimal.
Mekanisme sing ndadékaké pangembangan resistensi kanggo penisilin, cephalosporins, aminoglikosida, makromolida lan tetracyclines ora nglanggar kegiatan antibakteria moxifloxacin.Ora ana rintangan salib ing antarane obat-obatan anti-bakteri lan moxifloxacin iki. Nganti saiki, durung ana kasus resistensi plasmid. Frekuensi pangembangan resistensi sakabehe sithik (10 7 - 10 10). Rintangan Moxifloxacin berkembang kanthi alon liwat pirang-pirang mutasi. Pamiruan bola-bali moxifloxacin ing mikroorganisme kanthi konsentrasi ing ngisor konsentrasi nyandhet minimal (MIC) diiringi mung nambah MIC. Kasus salib-resistansi kanggo quinolones kacathet. Nanging, sawetara mikroorganisme gram-positif lan anaerob sing tahan karo quinolones liyane tetep sensitif kanggo moxifloxacin.
Ing vitro moxifloxacin aktif nglawan mikroorganisme gram-negatif lan gram-positip, anaerob, bakteri tahan asam lan bentuk atipikal, kayata Mycoplasma, Chlamidia, Legionella, uga bakteri tahan karo ß-lactam lan antibiotik mafolid.
Apa sing mbantu Avelox?
Indikasi utama kanggo janjian saka Avelox yaiku kahanan / penyakit ing ngisor iki:
- Proses infeksi paru-paru lan organ ENT,
- Infeksi intraabdominal lan urogenital,
- Penyakit infeksi jaringan alus lan kulit.
Aktivitas Avelox diwujudake gegayutan karo macem-macem mikroorganisme gram-positip lan gram-negatif, bakteri tahan karo antibiotik beta-lactam lan makromolida, bakteri tahan asam lan bentuk mikrofis atipikal, uga bakteri anaerob sing tahan obat.
Kandhutan
Keamanan panggunaan moxifloxacin sajrone meteng durung ditetepake lan panggunaan kasebut kontraindikasi. Kasus kerusakan sendi sing bisa dibalikake ing bocah-bocah sing nampa sawetara quinolone diterangake, nanging, efek kasebut ing janin (nalika digunakake dening ibu nalika meteng) ora dilaporake.
Pasinaon kewan wis nuduhake keracunan reproduksi. Resiko potensial kanggo manungsa ora dingerteni.
Kaya quinolones liyane, moxifloxacin nyebabake karusakan saka rawan sendi gedhe ing kewan durung diwasa. Pasinaon preslinikal nemokake manawa moxifloxacin cilik diekskriminasi ing susu ibu. Data babagan panggunaan ing wanita sajrone laktasi ora kasedhiya. Mula, janjian moxifloxacin sajrone nyusoni kontraindikasi.
Interaksi narkoba
Kanthi gabungan moxifloxacin karo probenecid (anané interaksi signifikan klinis karo komponen aktif Avelox wis kabukten), atenolol, morphine, ranitidine, digoxin, itraconazole, aditif kalsium, glibenclamide, theophylline, kontrasepsi oral, siklikosporin ora perlu.
Kanthi nggunakake gabungan Avelox lan obat-obatan sing mengaruhi dawane interval QT, efek tambahan saka dawane interval QT bisa diamati. Kanthi kombinasi moxifloxacin lan obat-obatan sing padha, risiko ngembangake aritmia ventricular, kalebu tachycardia polymorphic (torsade de pointes), tambah.
Co-administrasi moxifloxacin lan obat-obatan ing ngisor iki sing mengaruhi kelewatan interval QT dikontraindikasi:
- antihistamin (misolastine, astemizole, terfenadine),
- Obat antiarrhythmic kelas IA (disopyramides, hydroquinidine, quinidine, lan sapiturute),
- Obat antiarrhythmic kelas III (ibutilide, amiodarone, dofetilide, sotalol, lan sapiturute),
- antimikrobial antimalarial, utamane halofantrine, sparfloxacin, pentamidine, erythromycin (administrasi intravena),
- antidepresan tricyclic,
- antipsikototik (suloprid, fenothiazine, haloperidol, sertindole, pimozide, lan sapiturute),
- diphemanil liyane, cisapride, bepridil, vincamine (administrasi intravena).
Administrasi serentak Avelox karo multivitamin, mineral lan antacid bisa nyebabake penyerapan cacat moxifloxacin amarga pembentukan komplek chelate kanthi kation multivalent sing kalebu bagean saka obat kasebut. Akibaté, tingkat moxifloxacin ing plasma getih bisa luwih murah tinimbang sing dibutuhake. Mulane, antiretroviral (mis., Didanosine) lan persiapan antacid lan obat liyane sing kalebu aluminium utawa magnesium, uga sukserfat lan obat liya sing ngemot seng utawa wesi, disaranake dijupuk paling ora 4 jam sadurunge utawa 4 jam sawise administrasi lisan Avelox.
Kanthi kombinasi Avelox karo warfarin, wektu prothrombin lan paramèter pembekuan getih tetep ora owah. Ing pasien sing diobati karo antikoagulan ing kombinasi karo antibiotik, kasus-kasus kegiatan antikoagulan tambah saka obat antikoagulan wis diamati.
Faktor risiko kalebu kahanan umum lan umur pasien, uga anané penyakit infeksi sing disertai proses inflamasi. Sanajan interaksi moxifloxacin lan warfarin durung kabukten saiki, pasien sing ngalami terapi kombinasi karo obat-obatan kasebut kudu ngawasi INR lan, yen perlu, nambah utawa nyuda dosis antikoagulan sing ora langsung.
Digoxin lan moxifloxacin kanthi praktis ora mengaruhi paramèter farmakokinetik. Kanthi introduksi bola-bali Avelox, konsentrasi digoxin maksimal nganti udakara 30%. Ing kasus iki, konsentrasi minimum ing digoxin lan regane wilayah ing kurva pharmacokinetic "konsentrasi - wektu" prakteke ora owah.
Kanthi administrasi oral moxifloxacin kanthi dosis 400 mg lan areng batu baru, bioavailability sistemik Avelox mudhun luwih saka 80% amarga nyandhet penyerapan. Ing kasus overdosis, panggunaan karbon sing diaktifake ing tahap penyerapan awal nyegah panyebaran sistemik.
Analogi Avelox ing zat aktif yaiku obat-obatan ing ngisor iki: Vigamox, Moximac, Moxin, Moxifloxacin, Moxifloxacin hydrochloride, Plevilox. Subgroup farmakologis sing padha kalebu: Abactal, Basigen, Gatispan, Geoflox, Zanocin, Xenaquin, Levoflox, Normax, Ofloxacin, Ciprofloxacin lan liya-liyane.
Ulasan babagan Aveloks
Ulasan babagan Avelox sing ditinggalake para ahli cukup kontroversial. Sawetara dokter nganggep antibiotik sing kuat lan cukup efektif sing mbantu ngatasi agen penyebab penyakit kayata chlamydia, pyelonephritis, flu, SARS, lan E. coli. Ahli liyane ujar manawa ora ana efek positif saka terapi, nanging cathetan sawetara efek sisih.
Pamanggih pasien babagan Avelox uga dicampur. Akeh wong sing nyebutake reaksi sisih sing ora nyenengake iki amarga nyuda napsu lan mual. Nanging, umume pasien nganggep minangka obat antibakteri sing kuat lan efektif.
Komposisi lan wangun ngeculake
Avelox kasedhiya ing bentuk tablet lan solusi kanggo infus (ora kanggo injeksi). Familiarize dhewe karo komposisi, deskripsi lan gambaran ringkes babagan obat-obatan:
Jambon, matte, oblong, dilapisi film.
Cairan kekuningan kuning-transparan.
Konsentrasi moxifloxacin, mg
400 kanggo 1 botol
Titanium dioksida, selulosa microcrystalline, makrosol, sodium croscarmellose, oksida wesi abang, monohidrat laktosa, hypromellose
Banyu, natrium klorida, asam hidroklorida, larutan natrium hidroksida.
Blus kanggo 5 utawa 7 pcs., Paket 1 utawa 2 lepuh.
250 bokor bokor utawa wadhah.
Dosis lan administrasi
Dokter asring nulis Avelox kanggo angina, abses, radhang paru-paru, amarga efek antibakteri, obat kasebut mateni agen penyebab infeksi lan ngeculake peradangan. Cara aplikasi, regimen dosis lan durasi terapi gumantung saka jinis, keruwetan penyakit lan bentuk obat kasebut. Tablet dijupuk sacara oral, solusi kasebut yaiku parenteral, kanthi bentuk infus.
Avelox ing tablet dijupuk kanthi lisan ing 400 mg 1 wektu / dina. Tablet ora dikunyahake, dibuwang nganggo cairan, tanpa mangan. Ing tuwa, dosis ora ganti. Duration perawatan gumantung saka penyakit:
Sing mesthi wae perawatan ing dina
Exacerbation saka bronchitis nemen
Radhang paru-paru sing diduweni komunitas sawise infus Avelox
Solusi infus
Kanggo nggunakake intravena, solusi saka jeneng sing padha karo dosis 400 mg sapisan / dina ditujokake. Perawatan narkoba bisa nganti 21 dina. Kanthi radhang paru-paru sing diolehake komunitas, terapi suwene 7-14 dina, kanthi infeksi rumit - 7-21 dina, infeksi intra-weteng - 5-14 dina. Kanggo wong tuwa lan pasien sing nandhang fungsi ati mboten saget, dosis ora owah.
Solusi kasebut ditrapake kanthi intravena sajrone sajam. Obat kasebut bisa digunakake kanthi ngencerake banyu, larutan Ringer, sodium klorida, dextrose utawa xylitol. Mung solusi sing jelas diwenehake tanpa kerusuhan, endhepan. Sawise ngencerake pelarut, obat kasebut tetep sedina, diwenehake yen disimpen ing suhu ruangan.
Sajrone meteng
Keamanan panggunaan moxifloxacin sajrone meteng durung bisa ditetepake, mula panggunaane kontraindikasi. Pasinaon tikus nuduhake keracunan reproduksi. Ing kewan, Moxifloxacin nyebabake kerusakan saka rawan sendi gedhe, diekskresi ing susu ibu, saéngga perawatan karo nyusoni dikontraindikasi.
Ing bocah cilik
Avelox ora bisa digunakake nalika bocah lan remaja ing 18 taun. Iki ana gegayutan karo fungsi cacat ing sendi lan rawan. Keliwat kakehan antibiotik bisa nyebabake keracunan, pangembangan rashes, depresi lan depresi sistem saraf pusat. Iki mbebayani utamane nalika umure enom lan ing kalangan bocah sekolah.
Avelox lan alkohol
Kanggo ngindhari risiko gangguan ati, sajrone terapi Avelox, sampeyan kudu nolak omben-omben utawa obat-obatan. Alkohol nggunakake gangguan organ, nyebabake mabuk overdosis lan akut. Ethanol nyuda efektifitas obat kasebut, sing nyebabake reaksi salabetipun abot. Sampeyan bisa nerusake njupuk wulan sawise mburi perawatan.
Katentuan penjual lan panyimpenan
Avelox didol kanthi resep, disimpen ing suhu nganti 25 derajat kanggo tablet lan 15-30 derajat kanggo solusi. Gesang rak tablet lan bokor kanggo limang taun, solusi ing kontaner telung taun.
Generasi kanthi bahan aktif sing padha lan pengganti karo komponen liyane, nanging kanthi efek sistemik sing padha, diarani analogi Aveloks. Analog obat-obatan antimikroba:
- Aquamox - solusi adhedhasar moxifloxacin,
- Moxifluor minangka obat obat umum sing ditawakake,
- Megaflox - tablet kanthi bahan aktif sing padha,
- Hainemoks - persiapan tablet, analog langsung,
- Moxifloxacin minangka pengganti obat sing paling populer.
Pandhuan kanggo nggunakake (Cara lan dosis)
Tablet dijupuk tanpa ngunyah utawa dibagi, preduli saka panganan.
Miturut pandhuan kanggo Avelox 400 mg, kanggo wong diwasa, dosis saben dina minangka tablet utawa 400 mg antibiotik.
Duration lan cara administrasi kudu ditemtokake dening dokter sing nekani, gumantung saka keruwetan infeksi, efektifitas lan sensitivitas pasien.
Minangka aturan, ing wiwitan perawatan, obat kasebut diwatesi ing suntikan, mula, sawise wiwitan peningkatan, tablet bisa diwarisake.
Kanthi exacerbation nemenbrongkol mesthi perawatan karo tamba yaiku 5 dina. Ana ing radhang paru-paru - saka 7 (suntikan) nganti 10 dina.
Ana ing sinusitis akut lan infeksi kulit lan jaringan sing ora rumit, durasi administrasi antibiotik sajrone seminggu.
Kanthi infeksi ora kena infeksi saka organ panggul, mesthi perawatan rong minggu.
Ing kasus infeksi kulit lan struktur rumit ing kulit, terapi ditindakake kanthi tumindhak lan tahan 5 dina nganti rong minggu.
Ing wong sing duwe fungsi ginjal lan ginjel cacat, wong tuwa, lan kanggo macem-macem kelompok etnik, pangaturan dosis ora ditindakake.
Pandhuan kanggo nggunakake Avelox kanggo injeksi
Gunakake solusi sing jelas, tanpa mendak utawa mendhung.
Obat kasebut ditrapake kanthi intravena nganti suwe, suwene 60 menit, paling ora tanpa ngencerake. Uga asring antibiotik dicampur karo T adaptor banyu kanggo suntikan larutan natrium klorida(0,9% utawa 1M), solusi kliwat (5%, 10%, 40%), solusi xylitol 20%, solusi ringer. Campuran sing disiapake bisa disimpen ing suhu kamar suwene 24 jam.
Ing jarum suntik utawa tetes sing padha, agen liyane ora dicampur.
Interaksi
Tegese kanthi apik atenolol, theophylline, persiapan kalsium, ranitidine, kontrasepsi oral, intraconazole, morphine, glibenclamide, digoxin, warfarin, probenecid.
Nanging, yen dikombinasikake antikoagulan ora langsung kudu dianggep lan dipriksa sacara berkala INRbener nyetel dosis antibiotik.
Yen digabungake karo antacid, multivitamin lan mineral dibentuk chelated komplek kanthi kation polyvalent, konsentrasi antibiotik ing getih mudhun. Ing babagan iki, interval 4 jam ing antarane obat-obatan kasebut kudu diamati.
Yen sampeyan gabungke obat karo karbon sing diuripake utawa liya-liyane enterosorbents, banjur bioavailability obat kasebut saya suda (kira-kira 80%). Kanthi administrasi intravena, angka iki tekan 20%.
Solusi kanggo infus ora kudu ditrapake kanthi natrium klorida 10% lan 20%, sodium hydrogencarbonate 4.2% lan 8,4%.
Analogi Avelox
Analog sing paling cedhak ing Avelox: Moxifloxacin-Farmex, Moxifloxacin, Moxifluor, Moflox, Moxifloxacin-Kredofarm, Maxicin, Moxifluor 400, Moxin, Tevalox, Mofloxin Lupin.