Retard saroten: pandhuan kanggo nggunakake

Nalika njupuk kapsul Saroten Retard, disaranake ngombe nganggo banyu. Kapsul, bisa dibukak lan konten (pelet) bisa dijupuk kanthi lisan karo banyu. Pelet ora kudu dikunyah.

Babagan depresif. Kahanan depresi ing skizofrenia. Diwenehi resep kaping pindho dina 3-4 jam sadurunge turu.

Perawatan karo Saroten Retard kudu diwiwiti kanthi kapsul 50 mg ing wayah sore. Yen perlu, sawise seminggu dosis saben dina bisa mboko sithik dadi 2 - 3 kapsul ing wayah sore (100-150 mg). Sawise entuk perbaikan sing dicenthang, dosis saben dina bisa dikurangi paling efektif, biasane nganti 1-2 kapsul (50-100 mg / dina).

Efek antidepresan biasane berkembang sawise 2-4 minggu. Terapi depresi dadi gejala, mula disaranake supaya nggunakake antidepresan, kalebu Saroten Retard, sawise entuk efek sing diucapake sajrone wektu sing cukup nganti - 6 wulan supaya ora kambuh. Ing pasien depresi sing terus-terusan (unipolar), administrasi jangka panjang Saroten Retard bisa dibutuhake, nganti pirang-pirang taun, ing dosis pangopènan sing duwe efek anti-kambuh.

Pasien tuwa (luwih saka 65 taun)

Sawijining kapsul 50 mg ing wayah sore.

Nolak fungsi ginjel

Amitriptyline bisa diwènèhaké ing dosis umume kanggo pasien sing gagal ginjal.

Nolak fungsi ati

Ati-ati kudu dileksanakake nalika nggunakake obat ing pasien kanthi fungsi ati sing kurang upaya, konsentrasi amitriptyline serum kudu dipantau nalika bisa.

Sasampunipun mungkasi terapi, pengobatan obat disaranake ditindakake kanthi bertahap sajrone pirang-pirang minggu, supaya ora ngalami reaksi "penarikan" (deleng bagean "efek sisih").

Tumindak farmakologis

Amitriptyline minangka antidepresan tricyclic. Amine, amitriptyline, ing vivo kira-kira merata nyegah reuptake norepinephrine lan serotonin ing mburi saraf presynaptic. Metabolit utama, nortriptyline, nyegah reuptake norepinephrine kanthi luwih kuat tinimbang serotonin. Amitriptyline duweni sifat m-anticholinergik, antihistamin lan sedative, nambah tumindak catecholamines.

Saroten Retard nambah negara depresi patologis, panggunaan kasebut paling efektif kanggo perawatan depresi endogen lan ati sing ati, nanging uga bisa ngilangi gejala gangguan depresi liyane.

Amarga pengaruh sedatif, Sarotin Retard cocog kanggo perawatan depresi kanthi kuatir, gangguan, kuatir lan gangguan turu. Minangka aturan, efek antidepresan dumadi ing 2-4 minggu

Farmakokinetik

Amarga pelepasan amitriptyline sing alon saka kapsul tumindak, konsentrasi plasma nambah pasa,

konsentrasi maksimal kira-kira 50% dibandhingake karo tablet kanthi rilis langsung. Konsentrasi maksimum ing plasma getih (T_tah) wis digayuh sajrone 4 jam.

Bioavailability lisan: udakara 48%. Nortriptyline sing kabentuk sajrone metabolisme presystemik uga duwe efek antidepresan.

Kandha distribusi sing jelas kira-kira 14 l / kg. Gelar naleni protein protein udakara 95%.

Amitriptyline lan nortriptyline nyebrang alangan plasenta.

Metabolisme amitriptyline ditindakake amarga demethilasi (CYP2D19, isoenzyme CYP3A) lan hidroksilasi (isoenzyme CYP2D6), diterusake kanthi konjugasi karo asam glukononik. Metabolisme ditondoi dening polymorphisme genetik sing signifikan. Metabolit utama yaiku amine sekunder - nortriptyline. Metabolit cis- lan trans-10-hydroxyamitriptyline lan cis- lan trans-10-hydroxynortriptyline ditondoi kanthi profil kegiatan sing padha karo nortriptyline, sanajan efek kasebut kurang diwedharake. Demethylnortriptyline lan amitriptyline-I-oxide saiki ana ing plasma kanthi konsentrasi sing diabaikan, metabolit terakhir prakteke ora ana kegiatan farmakologis. Dibandhingake karo amitriptyline, kabeh metabolit duwe efek m-antikolinergik sing kurang jelas.

Setengah umur amitriptyline kira-kira 16 (± 6) jam. Setengah umur nortriptyline udakara 31 (± 13) jam. Rata-rata total reresik amitriptyline yaiku 0.9 l / min.

Ekskresi utamane dening ginjel. Ora owah, kira-kira 2% dosis amitriptyline sing ditampa diekskresk.

Amitriptyline lan nortriptyline diekskresi ing susu ibu. Rasio konsentrasi ing susu susu lan plasma getih udakara 1: 1.

Konsentrasi plasma keseimbangn amitriptyline lan nortriptyline ing umume pasien diraih sajrone 7-10 dina. Nalika nggunakake kapsul diluncurake sing sithik ing wayah sore, konsentrasi amitriptyline tekan nilai maksimum ing wayah wengi lan mudhun ing wayah awan, dene konsentrasi nortriptyline tetep stabil sajrone awan.

Total konsentrasi plasma terapi amitriptyline lan nortriptyline ing perawatan depresi yaiku 370-925 nmol / L (100-250 ng / ml). Konsentrasi ing ndhuwur 300-400 ng / ml digandhengake karo paningkatan gangguan konduksi jantung lan kedadeyan blok AV lan ekspansi QRS

Pasien kanthi fungsi ginjel cacat

Fungsi ginjel sing ora duwe pengaruh ora mengaruhi pharmacokinestic, shedgiptilina utawa nortriptyline, nanging ekskresi metabolit diambakake.

Pasien kanthi fungsi ati mboten saget

Fungsi ati sing ilang bisa nyuda metabolisme saka antidepresan tricyclic. .

Data Keamanan Preclinical

Antidepresan tricyclic duwe keracunan akut sing dhuwur.

Penelitian keracunan tikus nuduhake yen keracunan akut amitriptyline ing bentuk dosis pelepasan terus luwih murah dibandhingake dosis amitriptyline sing padha karo rilis langsung.

Kanggo luwih saka 40 taun nalika digunakake sajrone meteng, cacat kelainan serius utawa karakteristik sing durung dilaporake.

Indikasi kanggo nggunakake

Depresi (utamane karo gangguan kuatir, gangguan, turu lan turu, kalebu nalika kanak-kanak, endogen, ora entutional, reaktif, neurotik, obat, karo lesi otak organik, penarikan alkohol), psikosis skizofrenia, gangguan emosi sing dicampur, kelainan (kegiatan) kelainan lan perhatian), enuresis nocturnal (kajaba ana pasien hipotensi kandung kemih), bulimia nervosa, sindrom nyeri kronis (nyeri kronis pasien kanker, migrain, penyakit rematik, nyeri ati ati ing wilayah kasebut. lan wong, neuralgia postherpetic, neuropathy post-traumatik, diabetes utawa neuropati periferal liyane), sirah, migrain (pencegahan), ulser peptik lan 12 ulcer duodenal.

Contraindications

Hipersensitifitas, gunakake bebarengan karo inhibitor MAO lan 2 minggu sadurunge miwiti perawatan, infark miokard (wektu akut lan subakut), mabuk alkohol akut, intoxication akut karo pil turu, obat analgesik lan psikoaktif, glaucoma sudut-penutupan, pelanggaran abot AV lan konduksi intraventricular (blokade) Gisa, AV blok II tahapan), laktasi, umur bocah (nganti 6 taun - formulir lisan, nganti 12 taun nganggo i / m lan iv). Caution. Alkoholisme kronis, asma, psikosis manik-depresi, suppression hematopoiesis sumsum balung, penyakit CVD (angina pectoris, aritmia, blok jantung, CHF, infark miokard, arteri, hipertensi arteri), stroke, penurunan fungsi gastrointestinal motor (résiko alangan usus paralytik). , gagal ati lan / utawa ginjel, thyrotoxicosis, hiperplasia prostatik, penylametan urin, hipotensi kandung kemih, skizofrenia (psikosis bisa diaktifake), epilepsi, meteng (utamane aku trimester), umur tuwa.

Cara nggunakake: dosis lan perawatan

Ing njero, tanpa ngunyah, sanalika sawise mangan (kanggo nyuda gangguan saka mukosa lambung). Dosis awal kanggo wong diwasa yaiku 25-50 mg ing wayah wengi, mula dosis tambah luwih saka 5-6 dina nganti 150-200 mg / dina ing 3 dosis (bagean maksimal dijupuk ing wayah wengi). Yen ora ana dandan ing sajrone 2 minggu, dosis saben dina tambah dadi 300 mg. Yen tandha-tandha depresi ilang, dosis dikurangi dadi 50-100 mg / dina lan terapi ditrapake paling ora 3 wulan. Ing umur tuwa, kanthi gangguan entheng, dosis 30-100 mg / awan (ing wayah wengi) diwiwiti, sawise nggayuh efek terapeutik, dheweke pindhah menyang dosis paling efektif - 25-50 mg / dina.

Intramuskular utawa iv (disuntik alon-alon) kanthi dosis 20-40 mg 4 kali dina, kanthi bertahap ganti kanthi ngilang. Dadi perawatan ora luwih saka 6-8 wulan.

Kanthi enuresis nocturnal ing bocah umur 6-10 taun - 10-20 mg / awan ing wayah wengi, umur 11-16 taun - 25-50 mg / dina.

Bocah-bocah minangka antidepresan: saka 6 nganti 12 taun - 10-30 mg utawa 1-5 mg / kg / dina kanthi sapérangan, nalika remaja - 10 mg 3 kali dina (yen perlu, nganti 100 mg / dina).

Kanggo nyegah migrain, kanthi lara kronis kanthi sipat neurogenik (kalebu sirah sing berpanjangan) - saka 12,5-25 nganti 100 mg / dina (dosis maksimal dijupuk ing wayah wengi).

Efek samping

Efek antikolinergik: penglihatan kabur, paralisis akomodasi, miokriasis, tekanan tekanan intraokular (mung ing individu kanthi predisposisi anatomi lokal - sudut sempit ruangan anterior), tachycardia, tutuk garing, kebingungan, delirium utawa halusinasi, constipation, alangan usus paralitik, kesulitan urinating meling kringet.

Saka sistem saraf: rasa ngantuk, asthenia, pingsan, kuatir, disorientasi, halusinasi (utamane ing pasien lan pasien pasien penyakit Parkinson), kuatir, keganggu, kegelisahan motor, negara manic, negara hipomanik, kekerasan, gangguan ingatan, depersonalisasi , tambah depresi, melorot kemampuan kanggo konsentrasi, insomnia, impen "ngalamun", yawning, asthenia, aktivasi gejala psikosis, sirah, myoclonus, dysarthria, tremor Cemoro Otot, utamané ing tangan, tangan, sirah lan basa, peripheral neuropathy (paresthesia), myasthenia gravis, myoclonus, ataxia, sindrom extrapyramidal, percepatan lan intensifikasi sacara saka tekane leloro, EEG diganti.

Saka sisih CCC: tachycardia, palpitations, pusing, hypotension orthostatic, perubahan ECG nonspecific (interval ST utawa T gelombang) ing pasien tanpa penyakit jantung, aritmia, labulasi tekanan getih (mudhun utawa tambah tekanan getih), gangguan konduksi intraventricular (ekspansi kompleks QRS, owah-owahan ing interval PQ, blokade bundle bundle kasebut.

Saka sistem pencernaan: mual, jarang hepatitis (kalebu fungsi ati sing nandhang gangguan lan jaundice cholestatic), heartburn, mutah, gastralgia, nambah napsu lan bobot awak utawa nyuda napsu lan bobot awak, stomatitis, pangowahan rasa, diare, pendamelan saka ilat.

Saka sistem endokrin: paningkatan ukuran (edema) testis, ginekomastia, paningkatan ukuran kelenjar susu, galactorrhea, nyuda utawa nambah libido, nyuda potensi, hypo- utawa hyperglycemia, hyponatremia (penurunan produksi vasopressin), lan sindrom kurang sekresi.

Saka organ hemopoietik: agranulocytosis, leukopenia, trombositopenia, purpura, eosinofilia.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatel ing kulit, urtikaria, photosensitivity, pembengkakan rai lan lidah.

Liyane: rambut gugur, tinnitus, edema, hiperpyrexia, kelenjar getah bening, kandhutan urin, pollakiuria, hypoproteinemia.

Gejala mundur: kanthi pembatalan dadakan sawise perawatan sing suwe - mual, muntah, diare, nyeri sirah, lara, gangguan turu, impen sing ora biasa, ganggu mboten umum, kanthi pembatalan bertahap sawise perawatan sing suwe - gangguan, motor kuatir, gangguan turu, impen sing ora biasa.

Hubungane karo administrasi obat durung ditetepake: sindrom kaya lupus (arthritis migratori, munculna antibodi antinuklear lan faktor rheumatoid positif), fungsi ati mboten saget, ageusia.

Reaksi lokal kanggo iv administrasi: tromboflebitis, limfangitis, sensasi kobong, reaksi kulit alergi. Overdosis. Gejala Saka sisih sistem saraf pusat: rasa ngantuk, stupor, koma, ataxia, halusinasi, kuatir, gangguan psikomotor, penurunan kemampuan kanggo konsentrasi, disorientasi, kebingungan, dysarthria, hiperlexlex, otot kaku, choreoathetosis, sindrom epileptik.

Saka CCC: penurunan tekanan getih, tachycardia, aritmia, konduksi intrakardiac sing cacat, owah-owahan ECG (utamane QRS), kejut, gagal jantung, karakteristik mabuk antidepresan tricyclic, kejut, gagal jantung ing kasus sing arang banget.

Liyane: depresi ambegan, sesak napas, sianosis, mutahke, hiperthermia, mydriasis, tambah kringet, oliguria utawa anuria.

Gejala ngalami 4 jam sawise overdosis, nganti maksimal sawise 24 jam lan suwene 4-6 dina. Yen overdosis disyaki, utamane ing bocah-bocah, pasien kasebut kudu di rumah sakit.

Perawatan: kanthi administrasi lisan: lavage lambung, administrasi areng aktif, gejala simptomatik lan prewangan, kanthi efek antikolinergik sing abot (tekanan darah mudhun, aritmia, koma, kejang mioklonik) - administrasi inhibitor cholinesterase (fizostigmine ora disaranake amarga paningkatan risiko kejang ), njaga tekanan getih lan keseimbangan banyu-elektrolit. Kontrol fungsi CCC (kalebu ECG) sajrone 5 dina ditampilake (kambuh bisa kedadeyan sajrone 48 jam utawa mengko), terapi anticonvulsant, ventilasi mekanik, lan langkah-langkah resusitasi liyane. Hemodialisis lan diuresis dipeksa ora ono gunane.

Pandhuan khusus

Sadurunge miwiti perawatan, kontrol tekanan getih perlu (ing pasien kanthi tekanan getih sing kurang utawa labile bisa nyuda luwih akeh), sajrone wektu perawatan kudu ngontrol getih peripheral (ing sawetara kasus, agranulocytosis bisa berkembang, lan mula disaranake kanggo ngawasi gambar getih, utamane karo tambah suhu awak, pangembangan gejala kaya flu lan throats perih), kanthi terapi sing suwe - kontrol fungsi CVS lan ati. Ing wong tuwa lan pasien sing nandhang penyakit CCC, kontrol kanggo tingkat jantung, tekanan getih, ECG dituduhake. Owah-owahan klinis sing ora pati penting bisa kedadeyan ing ECG (melicinake gelombang T, depresi segmen S-T, ekspansi komplek QRS).

Panganggone Parental ora mung bisa ditindakake ing rumah sakit, ing sangisoré dhokter, kanthi istirahat turu ing dina pertama terapi.

Ati-ati dibutuhake nalika obah kanthi cepet menyang posisi sing ngapusi utawa lungguh.

Sajrone perawatan, etanol kudu diilangi.

Nemtokake ora luwih saka 14 dina sawise narik inhibitor MAO, diwiwiti kanthi dosis cilik.

Kanthi mandheg administrasi kanthi cepet sawise perawatan sing berpanjangan, pangembangan sindrom "mundur total" bisa.

Amitriptyline ing dosis ndhuwur 150 mg / dina nyuda ambang kanggo kegiatan convulsive (risiko kejang epileptik ing pasien preduli, uga ing ngarsane wong liya, kudu dianggepfaktor prediksi kanggo kedadeyan sindrom convulsive, umpamane, cedera otak saka etiologi, nggunakake obat antipsikotik (antipsikotik), sajrone penolakan etanol utawa mundur obat-obatan sing nduwe sifat antikonsepsi, kayata benzodiazepines).

Depresi parah ditondoi kanthi risiko tumindak bunuh diri, sing bisa terus nganti pangapuran signifikan. Ing babagan iki, ing wiwitan perawatan, kombinasi obat saka klompok benzodiazepine utawa obat antipsikotik lan pemantauan medis sing terus-terusan (menehi agen dipercaya kanggo nyimpen lan ngetokake obat) bisa uga dituduhake.

Ing pasien penyakit kelainan siklik, sajrone periode depresi, kahanan manic utawa hypomanic bisa berkembang nalika terapi (pengurangan dosis utawa penarik obat lan resep obat antipsikotik perlu). Sawise mungkasi kahanan kasebut, yen ana indikasi, perawatan ing dosis sing kurang bisa diterusake.

Amarga bisa nyebabake efek kardiotoxic, ati-ati dibutuhake nalika ngobati pasien tiroidosis utawa pasien sing nampa persiapan hormon tiroid.

Ing kombinasi karo terapi elektrokonvulsif, mung diwiwiti kanthi pengawasan medis sing ati-ati.

Ing pasien pasien lan pasien tuwa, bisa nyebabake psikosis obat-obatan, utamane ing wayah wengi (sawise mandheg saka obat kasebut, ilang sajrone sawetara dina).

Bisa nyebabake alangan usus paralitik, utamane ing pasien sing ngalami constipation kronis, wong tuwa utawa pasien sing dipeksa ngaso amben.

Sadurunge nganakake anestesi umum utawa lokal, anestesiologi kudu dielingake manawa pasien njupuk amitriptyline.

Amarga tumindak antikolinergik, nyuda lacrimasi lan paningkatan relatif saka jumlah mukus ing komposisi cairan lacrimal, sing bisa nyebabake karusakan epitelium kornea ing pasien nggunakake lensa kontak.

Kanthi nggunakake sing suwe, paningkatan kedadeyan karies gigi deleng. Keperluan kanggo riboflavin bisa uga tambah.

Panaliten babagan reproduksi kewan ngungkapake efek mbebayani ing janin, lan studi sing ora cekap lan dikendhaleni ing wanita ngandhut durung ditindakake. Ing wanita ngandhut, obat kasebut mung kudu digunakake yen entuk manfaat kanggo ibu ngluwihi risiko potensial kanggo janin.

Iki nembus menyang susu ibu lan nyebabake rasa ngantuk ing bayi.

Kanggo ngindhari sindrom "mundur total" ing bayi sing nembe bayi (sing diwujudake kanthi sesak ambegan, rasa ngantuk, kolik usus, tambah jengkel gemeter, hipotensi utawa hipertensi, tremor utawa fenomena spastik), amitriptyline mbatalake paling sethithik 7 minggu sadurunge lair sing diarepake.

Bocah-bocah luwih sensitif marang overdosis akut, sing kudu dianggep mbebayani lan bisa uga fatal.

Sajrone wektu perawatan, perawatan kudu dijupuk nalika nyopir kendaraan lan melu kegiatan liyane sing mbebayani sing mbutuhake konsentrasi perhatian lan kacepetan reaksi psikomotor.

Interaksi

Kanthi nggunakake gabungan etanol lan obat-obatan sing nggawe depresi sistem saraf pusat (kalebu antidepresan liyane, barbiturates, benzadiazepines lan anestetik umum), paningkatan pengaruh nyandhet ing sistem saraf pusat, depresi pernafasan lan efek hipotensi.

Nambah sensitivitas kanggo ombenan sing ngemot etanol.

Nambah efek antikolinergik obat kanthi kegiatan antikolinergik (umpamane, fenothiazines, obat antiparkinsonian, amantadine, atropine, biperidene, antihistamin), sing nambah risiko efek samping (saka sistem saraf pusat, wawasan, usus lan kandung kemih).

Yen dikombinasikake karo antihistamin, klonidine, paningkatan efek pencegahan ing sistem saraf pusat, kanthi atropine, nambah risiko alangan usus paralitik, lan obat-obatan sing nyebabake reaksi extrapyramidal nambah keruwetan lan frekuensi efek extrapyramidal.

Kanthi nggunakake serentak amitriptyline lan antikoagulan ora langsung (Coumarin utawa indadione turunan), bisa uga nambah kegiatan antikoagulan sing terakhir.

Amitriptyline bisa nambah depresi sing disebabake dening kortikosteroid.

Yen dikombinasikake karo obat antikonvulsant, bisa nambah efek pencegahan ing sistem saraf pusat, suda ambang kanggo kegiatan convulsive (nalika digunakake ing dosis dhuwur) lan nyuda efektifitas terakhir.

Obat kanggo perawatan thyrotoxicosis nambah risiko agranulocytosis.

Nyuda efektifitas phenytoin lan alpha-blockers.

Inhibitor oksidasi mikrosomal (cimetidine) luwih dawa T1 / 2, nambah risiko efek beracun amitriptyline (pengurangan dosis 20-30% bisa dibutuhake), induser enzim ati mikrosomal (barbiturates, carbamazepine, phenytoin, nikotine lan kontrasepsi lisan) nyuda konsentrasi plasma lan nyuda efektifitas amitriptyline.

Fluoxetine lan fluvoxamine nambah konsentrasi amitriptyline ing plasma (pengurangan dosis amitriptyline kanthi 50% bisa dibutuhake).

Yen digabungake karo antikolinergik, fenothiazine lan benzodiazepines - penguatan bebarengan efek sedatif lan pusat antikolinergik lan nambah risiko kejang epileptik (ngedhunake ambang kegiatan kejang), fenothiazines, saliyane iku, bisa nambah risiko sindrom malang-larang paru-paru.

Kanthi nggunakake serentak amitriptyline kanthi klonidine, guanethidine, betanidine, reserpine lan metyldopa - penurunan efek hipotensi sing terakhir, kanthi kokain - risiko aritmia jantung.

Obat lan estrogen kontrasepsi sing ngemot estrogen bisa nambah bioavailability amitriptyline, obat antiarrhythmic (kayata quinidine) nambah risiko gangguan irama (bisa kalem metabolisme amitriptyline).

Gunakake bebarengan karo disulfiram lan inhibitor acetaldehydrogenase liyane nyebabake gangguan.

Ora kompatibel karo inhibitor MAO (bisa uga nambah frekuensi periode hiperprexia, kombulsi abot, krisis hipertensi lan seda pasien).

Pimozide lan probucol bisa nambah aritmia jantung, sing diwujudake kanggo nambah interval Q-T ing ECG.

Iki nambah efek ing epilephrine, norepinephrine, isoprenaline, ephedrine lan phenylephrine ing CVS (kalebu nalika obat kasebut minangka bagian saka anestetik lokal) lan nambah risiko gangguan irama jantung, tachycardia, lan hipertensi arteri sing abot.

Yen digunakake bebarengan karo alpha-adrenostimulants kanggo administrasi intranasal utawa dienggo ing ophthalmology (kanthi panyerepan sistemik sing signifikan), efek vasoconstrictor bisa uga nambah.

Yen digabungake karo hormon tiroid - paningkatan efek terapeutik lan efek beracun (kalebu aritmia jantung lan efek stimulasi ing sistem saraf pusat).

Obat-obatan M antikolinergik lan antipsikotik (antipsikotik) nambah risiko hiperkrerexia (utamane ing cuaca panas).

Kanthi janjian bareng karo obat hematotoxic liyane, paningkatan hematotoxicity bisa ditindakake.

Saroten Retard (Saroten Retard) - wangun, komposisi lan kemasan

Kapsul tumindak sing dawa yaiku gelatin keras, ukuran No. 2, opaque, awak lan tutup warna abang-coklat, isi kapsul yaiku pelet saka meh putih nganti kuning.

1 kapasang. hidroklorida hidroklorida 56,55 mg, sing cocog karo isi amitriptyline 50 mg.

Kasedhiya: pari-parian gula (spheres gula), asam stearic, shellac (shellac non-waxed), talc, povidone.

Komposisi saka kapsul kapsul: gelatin, pewarna wesi oksida abang (E172), titanium dioksida (E171).

Saroten Retard (Saroten Retard) - farmakokinetik

Bioavailability amitriptyline lisan kira-kira 60%. Plasma protein naleni kira-kira 95%. Konsentrasi amitriptyline ing serum getih nganti tekan nilainya kanthi maksimal luwih alon tinimbang njupuk Saroten ing tablet, sawise 4-10 jam, sawise iku, isih tetep stabil luwih suwe.

Ing dosis sing padha, nilai maksimal konsentrasi obat ing plasma luwih murah nalika njupuk kapsul, sing ana gandhengane karo efek sisih cardiotoxic ngisor Saroten Retard.

Metabolisme amitriptyline ditindakake liwat demethilasi lan hidroksilasi. Nortriptyline dianggep minangka metabolit utama amitriptyline. T1 / 2 kanthi rata-rata amitriptyline 25 jam (16-40 jam), T1 / 2 saka nortriptyline - udakara jam 27 Css diadegake sawise 1-2 minggu. Amitriptyline diekskresikan utamane karo urin lan, sebagian, karo tuna. Amitriptyline lan nortriptyline nglintasi alangan plasenta lan jumlah cilik diekskresi ing susu ibu.

Indikasi kanggo nggunakake tamba

Depresi, utamane keganggu, keganggu, lan gangguan turu:

• perawatan depresi endogen saka jinis mono- lan bipolar, tanpa sesambungan, depresi lan depresi menopausal,
• dysphoria lan depresi alkohol,
• depresi reaktif
• neurosis depresi
• perawatan depresi skizofrenia (ing kombinasi karo antipsikotik),
• kelainan nyeri nemen.

Saroten Retard (Saroten Retard) - regimen obat

Nalika njupuk kapsul Saroten Retard, disaranake ngombe nganggo banyu. Kapsul, bisa dibukak lan konten (granul) bisa dijupuk kanthi lisan. Granula dilarang nyakot.

Kanggo perawatan depresi, diwiwiti 1 wektu / 3-4 jam sadurunge turu ing dosis sing cocog karo 2/3 dosis Saroten ing tablet.

Wong diwasa kudu miwiti perawatan karo Saroten Retard kanthi kapsul 50 mg ing wayah sore. Yen perlu, sawise 1-2 minggu, dosis saben dina bisa ditambah dadi 2-3 kapsul ing wayah sore (100-150 mg). Sawise entuk perbaikan sing dicenthang, dosis saben dina bisa dikurangi paling efektif, asring nganti 1-2 kapsul (50-100 mg /). Ing perawatan depresi, diusulake terus nggunakake antidepresan, kalebu Saroten Retard, sawise entuk efek sing diucapake sajrone wulan 4 wulan liyane. Ing dosis pangopènan sing duwe efek anti-kambuh, Saroten Retard bisa ditindakake nganti suwe, nganti pirang-pirang taun.

Wong tuwa kudu miwiti perawatan karo Saroten kanthi tablet - 30 mg / (3 nganti 10 mg). Ing sawetara dina, bisa ngalih kanggo njupuk kapsul Saroten Retard. Dosis saben dina yaiku 1-2 kapsul (50-100 mg), dijupuk ing wayah sore.

Ing gangguan nyeri kronis kanggo wong diwasa, dosis saben dina yaiku 1-2 kapsul (50-100 mg), dijupuk ing wayah sore. Sampeyan bisa miwiti perawatan karo njupuk Saroten ing tablet 25 mg sapisan ing wayah sore.

Efek sisih sing ana gandhengane karo efek antikolinergik: kekeringan lan / utawa rasa pait ing tutuk, mual, muntah, stomatitis, jarang - jaundis kolestatik, penglihatan kabur, nambah tekanan intraokular, tachycardia, constipation, kurang asring - penylametan urin. Dheweke asring muncul nalika wiwitan perawatan, mula, meh mandheg.

• Saka sisih sistem kardiovaskular: tachycardia, arrhythmias, hypotension orthostatic, gangguan konduksi intrasardiac, sing kacathet mung ing ECG, nanging ora katon sacara klinis.
• Saka sisih sistem saraf pusat: rasa ngantuk, kelemahane, konsentrasi cacat, sirah, pusing. Kelainan kasebut, asring kedadeyan ing wiwitan terapi amitriptyline, dikurangi nalika perawatan. Kurang umum, utamane nalika dosis dhisikan dhuwur, somnolence, disorientation, kebingungan, agitation, halusinasi, gangguan extrapyramidal, tremors lan cramp bisa kedadeyan, arang banget kuatir.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatel.

Liyane: mual, kringet, bobote bobot, libido melorot bisa uga ana.

Contraindications

• infark miokardial pungkasan,
• kelainan konduksi jantung
• keracunan akut dening alkohol, barbiturates utawa opiates,
• glaucoma tutup-sudhut
• gunakake bebarengan karo MAO inhibitor lan 2 minggu sawise mundur,
• hipersensitifitas kanggo amitriptyline.

Saroten Retard - Pandhuan Khusus

Saroten Retard kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien sing kelainan kejang, penylametan urin, hipertrofi prostat, ati utawa penyakit kardiovaskular, lan hiperlisidaisme.

Duwe efek sedative, bisa mengaruhi kemampuan ngontrol mobil lan mekanisme liyane. Pasien sing njupuk Saroten Retard kudu dielingake dening dokter babagan aspek obat iki.

Saroten Retard - Overdosis

Gejala Penindasan utawa gangguan saka sistem saraf pusat. Kawujudan antikolinergik (tachycardia, membran mukus garing, penylametan urin) lan kardiotoxic (aritmmias, hipotensi arteri, gagal jantung). Kelainan konvulsif. Hiperthermia.

Perawatan. Gejala sing dianggep. Kudu digawa ing rumah sakit. Kanthi administrasi lisan amitriptyline, lavage lambung kudu ditindakake kanthi cepet lan bisa diaktifake areng. Ukuran kudu ditindakake kanggo njaga sistem pernafasan lan jantung. Ngawasi kegiatan jantung sajrone 3-5 dina iku dikarepake. Epinephrine (adrenalin) ora kudu diresepake kaya ngono. Kanggo kelainan convulsive, bisa uga diajepam.

Saroten Retard (Saroten Retard) - interaksi obat

Amitriptyline bisa nambah efek saka etanol, barbiturates lan bahan liyane sing nggawe depresi sistem saraf pusat.

Gunakake bebarengan karo inhibitor MAO bisa nyebabake krisis hipertensi.

Wiwit amitriptyline nambah efek antikolinergik, administrasi bebarengan karo dheweke kudu nyingkiri.

Iki nambah efek simpatikometiketik epinephrine (adrenalin), norepinephrine (norepinephrine), minangka akibat saka iki, anestetik lokal sing ngemot bahan kasebut ora kudu digunakake bebarengan karo amitriptyline.

Bisa nyuda efek antihipertensi clonidine, betanidine, lan guanethidine.

Nalika diwatesi karo antipsikotik, kudu dieling-eling manawa antidepresan tricyclic lan antipsikotik saling nyandhang metabolisme saben liyane, nyuda ambang kanggo kesiapan sing bisa dipercaya.

Kanthi nggunakake bebarengan karo cimetidine, nyuda metabolisme amitriptyline, bisa uga nambah konsentrasi ing plasma getih lan pangembangan efek beracun.