Obat saka klompok kasebut statin - antagonis molekul statin sing kompetitif, digandhengake karo bagean saka reseptor coenzyme A langsung ing papan lampiran enzim iki, lan bagean liyane mungkasi proses transformasi hydroxymethylglutarate ing mevalonate, sing minangka perantara sintesis molekul kolesterol.

Nolak kegiatan Redakase CoA nyuda isi intraselular kolesterol lan nambah kompensasi kegiatan Reseptor LDL, sing ndadékaké akselerasi katabolisme kolesterol (Xc) LDL. Nduwe efek hipolipidemis sing gumantung saka dosis. Obat kasebut ora mengaruhi kegiatan hepatitis / lipoprotein lipase lan katabolisme asam lemak.

Akorta nduwe pengaruh positif ing endothelium tembok pembuluh darah (tandha awal preclinical atherosclerosis), normalake sifat rheologis getih, duwe efek antiproliferatif lan antioksidan. Efek maksim diwujudake 30 dina sawise wiwitan obat lan tetep sawise kasebut ing tingkat sing padha.

Farmakokinetik

Obat banget diserep saka saluran pencernaan. Mangan nyuda tingkat penyerapan, bioavailability - udakara 20%. TCmax diraih sawise - 3-5 jam, ngatasi alangan plasenta. Ikatan protein getih dhuwur (90%). Iki nglumpukake ing njero ati, ing endi dimetabolisme N-dimethyl,metabolit laktone. Dibakar saka awak kanthi feces utamane ora owah.

Indikasi kanggo nggunakake

• Minangka suplemen panganan kanggo hypertriglyceridemia lan terapi nurunake lipid,
• Ing kasus gabungan hiperkolesterolemia utawa utami hiperkolesterolemia, ing kasus sing ora efektif, kombinasi diet karo metode terapi non-obat liya (latihan fisik, bobot awak),
• Supaya luwih alon proses pembangunan atherosclerosis nalika resep terapi antikolesterol,
• Kanggo nyegah komplikasi kardiovaskular ing ngarsane faktor risiko kanggo pangembangan Penyakit jantung iskemik.

Contraindications

Fungsi ati / ginjel sing duwe pengaruh, sensitivitas dhuwur kanggo akorta, myopathylactation saka metengresepsi cyclosporine, kekurangan laktase, umure ngisor 18 taun.

Gunakake kanthi ati-ati ing pasien hipotiroidismeing risiko pembangunan myopathies, nalika tuwa, karo hipotensi arteriora bisa dikendhaleni epilepsiabuser alkohol magepokan karo nyuwilkanthi ciloko sing akeh.

Pandhuan Akorta kanggo nggunakake (Cara lan dosis)

Obat kasebut kudu ditrapake nglawan latar mburi diet sing murah lan pasien kudu ngetutake sajrone perawatan. Dosis Akorta dipilih miturut konsentrasi target lipid lan gumantung karo tujuan terapi.

Tablet Acorta dianjurake kanggo dijupuk ing dosis awal 10 mg 1 wektu saben dina kanthi kemungkinan tambah sawise 4 minggu yen perlu nganti 20 mg. Nalika njupuk tablet Acorta, pandhuan kanggo nggunakake nuduhake kabutuhan ngawasi metabolisme lipid lan kabutuhan imbuhan dosis.

Interaksi

Co-administrasi obat kasebut nganggo gemfibrozil nambah konsentrasi rosuvastatin ing getih 2 kali. Panggunaan Seruk karo kontrasepsi oral nambah AUC norgestrel lan etinyl estradiolsing kudu dianggep nalika nganakake terapi pengganti hormon.

Panggunaan tamba ing eritromisin mundhak 20% AUC rosuvastatin. Njupuk fibrates lan asam nikotinik ing dosis hypolipidemik nambah risiko myopathies. Recepsi rosuvastatin lan antacidsing kalebu aluminium lan magnesium hidroksidanyuda konsentrasi rosuvastatin ing getih kanthi rata-rata 50%. Mula, dianjurake kanggo njupuk antacid paling ora 2 jam sawise njupuk tablet.

Rilis lan komposisi

Acorta diprodhuksi ing bentuk tablet sing dilapisi karo lapisan film: saka jambon nganti jambon cahya, bunder, biconvex, nalika istirahat - saka krim nganti putih (10 p.

Komposisi 1 tablet:

• Bahan aktif: rosuvastatin - 10 utawa 20 mg (kalsium rosuvastatin - 10,4 utawa 20,8 mg),
• Komponen bantu (10/20 mg, masing-masing): monohidrat laktosa (gula susu) - 89,5 / 179 mg, selulosa mikroklinik - 29.82 / 59,64 mg, fosfat hidrogenik kalsium (E341) - 10.9 / 21.8 mg , crospovidone - 7.5 / 15 mg, stearate magnesium - 1,88 / 3.76 mg,
• Shell (10/20 mg, masing-masing): Opadry II 30K240001 pink (monohidrat laktosa (gula susu) - 2.4 / 4.8 mg, hydroxypropyl methylcellulose (hypromellose) - 1.68 / 3.36 mg, titanium dioksida - 1.413 / 2.826 mg, triacetin (glikamida triacetate) - 0.48 / 0.96 mg, oksida wesi oksida abang - 0,027 / 0,054 mg) - 6/12 mg.

Dosis lan administrasi

Tablet Acorta dijupuk kanthi lisan, preduli saka panganan, dikumbah nganggo banyu. Wektu dinane tamba ora mengaruhi efektifitas. Grind lan chew chew tablet ora kudu.

Sadurunge janjian saka Akorta, pasien kudu miwiti tundhuk ing diet-lipid standar, sing kudu digayuh kabeh ing kabeh perawatan.

Dokter milih dosis rosuvastatin sacara individu. Ditemtokake kanthi tujuan terapi lan reaksi terapeutik, lan uga kudu nindakake rekomendasi sing ditampa sacara umum kanggo konsentrasi lipid target.

Kajaba ditunjuk dening dokter, Aorta dijupuk ing dosis awal 10 mg 1 wektu saben dina. Nalika nemtokake dosis, nilai konsentrasi kolesterol kudu digatekake, uga kemungkinan ngembangake komplikasi kardiovaskular lan reaksi salabetipun.

Sawise sewulan, yen prelu, dosis kaping pindho bisa ditambahake.

Tambah ing dosis saben dina (nganti 40 mg) dituduhake kanggo pasien sing ngalami hiperkolesterolemia sing abot lan risiko komplikasi kardiovaskular (utamane pasien karo hiperkolesterolemia familial), ing endi asil terapi sing dikarepake ora diraih nalika njupuk dosis sing luwih murah. Pasien kaya kasebut kudu ana ing pengawasan medis, lan uga kudu menehi petunjuk indikator fungsi ginjal.

Pasien sing durung nate takon karo dhokter ora dianjurake kanggo resep Akorta kanthi dosis 40 mg.

Sawise 2-4 minggu wiwit wiwitan terapi, uga kanthi nambah dosis, perlu kanggo ngawasi metabolisme lipid. Adhedhasar asil, pilihan dosis bisa dituduhake.

Koreksi regimen dosis kanggo pasien tuwa ora dibutuhake.

Peningkatan konsentrasi rosuvastatin sistemik nyathet ing antarane wong Tionghoa lan Jepang, sing kudu dianggep nalika nulis terapi.

Gagal ginjal sing abot yaiku kontraindikasi kanggo janjian Akorta ing dosis apa wae, moderat - ing dosis sedina 40 mg.

Kanggo pasien sing nggawa genotipe c.521CC lan c.421AA, dosis Akorta saben dina ora luwih dhuwur tinimbang 20 mg.

Ing pasien gagal ati (luwih saka 9 poin ing skala Anak-Pugh), ora ana pengalaman karo panggunaan obat kasebut. Contraindications kanggo terapi yaiku penyakit ati ing fase aktif.

Dosis maksimal saben dina 40 mg ora disaranake yen ana faktor sing bisa nuduhake predisposisi pasien babagan perkembangan myopathy.

Resiko myopathy (kalebu rhabdomyolysis) mundhak kanthi konsentrasi plasma rosuvastatin, kalebu amarga nggunakake acorta karo obat-obatan kayata cyclosporine, inhibitor protease HIV tartamtu (kalebu nggunakake ritonavir kanthi atazanavir, tipranavir lan / utawa lopinavir). Yen bisa, perawatan alternatif kudu diwènèhaké. Yen sampeyan kudu nggunakake obat-obatan Acorta kanthi obat-obatan ing wektu sing padha, sampeyan kudu ngetrapake keuntungan samesthine kanthi resiko sing bisa.

Obat tablet 10 lan 20 mg: pandhuan kanggo nggunakake

Acorta minangka obat sing kalebu klompok farmakologis sing diarani statin. Paling asring, dokter menehi resep marang wong sing nandhang aterosklerosis lan gangguan metabolisme lipid liyane ing awak. Obat iki kasedhiya ing bentuk tablet sing dilapis film cilik. Werna tablet bisa uga ana ing kabeh warna pink. Dheweke bentuk bunder, cembung ing sisih loro, lan yen lebokake ing njero, putih utawa beige.

Bahan aktif Akorta yaiku rosuvastatin. Kajaba iku, saliyane rosuvastatin, komposisi obat kasebut kalebu bahan tambahan kayata laktosa, selulosa, kalsium, magnesium, crospovidone. Lapisan film saka tablet dhewe kasusun saka laktosa, hypromellose, titanium dioksida, triacetin lan pewarna ing bentuk senyawa wesi. Kabeh tablet kasedhiya ing paket standar 10 bêsik.

Mekanisme tumindak

Akorta, utawa luwih dadi bahan aktif utama, rosuvastatin, minangka inhibitor selektif spesifik enzim - hydroxymethylglutaryl-coenzyme A reductase, sing minangka bentuk singkatan bakal muni kaya HMG-CoA. HMG-CoA minangka enzim penting sing tanggung jawab kanggo konversi hidroksi-3-methylglutaryl-koenzim A dadi zat sing diarani mevalonate, utawa asam mevalonik.

Mevalonate minangka prekursor langsung menyang kolesterol, jumlah sing gedhe banget yaiku faktor risiko utama atherosclerosis. Sintesis kolesterol lan pecahan lipoprotein kepadatan rendah (LDL) dumadi ing ati. Saka ing kene bisa uga nyatakake kanthi akurasi manawa ati minangka target utama obat kasebut.

Obat kasebut mbantu nambah jumlah reseptor kanggo lipoprotein kepadatan sithik ing lumahing sel ati, minangka asil saka produk bosok saya mundhak, lan lipoprotein gratis ora mlebu aliran getih. Kajaba iku, ing ati, klompok lipoprotein liyane uga disintesis - kapadhetan sing sithik (VLDL). Akorta sing nyuda sintesis lan nyebabake tingkat mudhun getih manungsa.

Rosuvastatin mbantu nyuda kolesterol lipoprotein kapadhetan rendah lan sithik banget, lan sekaligus nambah tingkat kolesterol "apik" - saka HDL. Jumlah kolesterol total, apolipoproteins B (nanging, nambah konsentrasi apolipoproteins A), trigliserida uga dikurangi kanthi signifikan, tingkat kolesterol "atherogenik" wis suda.

Mekanisme tumindak iki nerangake efek utama obat kasebut - suda lipid (secara harfiah - nyuda jumlah lemak). Efek iki gumantung saka dosis obat sing diwenehake dening dokter sing nekani. Kanggo nggayuh terapi, yaiku, efek dhukungan standar, perlu kanggo njupuk obat sajrone seminggu. Kanggo entuk asil paling dhuwur, "kejut", paling sethithik patang minggu asupan rutinitas lan pangopènan luwih lengkap dosis lan regimen dibutuhake.

Aplikasi Akorta mlaku kanthi janjian saka obat-obatan saka klompok farmakologi lipidrotein kanthi fibrates, uga asam nikotinik, sing bisa nambah tingkat lipoprotein kepadatan sing dhuwur.

Formulir dosis:

Saben tablet ngemot:
bahan aktif: kalsium rosuvastatin - 10,4 mg utawa 20,8 mg (ing babagan zat anhidrat, sing padha karo isi rosuvastatin - 10,0 mg utawa 20,0 mg).
excipients:
Intine tablet:
kanggo dosis 10 mg - monohidrat laktosa (gula susu) 89,50 mg, selulosa mikrokrystalline 29.82 mg, fosfat hidrogen (E 341) 10.90 mg, crospovidone 7.50 mg, stearate magnesium 1,88 mg,
kanggo dosis 20 mg - monohidrat laktosa (gula susu) 179,00 mg, selulosa mikrokrystalline 59,64 mg, fosfat hidrogen (E 341) 21.80 mg, crospovidone 15.00 mg, stearate magnesium 3.76 mg.

Shell:
kanggo dosis 10 mg - OPADRAY II 30K240001 Pink (OPADRAY II 30K240001 Pink) Monohidrat laktosa (gula susu) 2,40 mg, hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose) 1.68 mg, titanium dioksida 1.413 mg, triacetin (glyceryl triacetate) 0.48 mg, oksida abang oksida 0,027 mg 6.00 mg,
kanggo dosis 20 mg - OPADRAY II 30K240001 Pink (OPADRAY II 30K240001 Pink) Monohidrat laktosa (gula susu) 4.80 mg, hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose) 3.36 mg, titanium dioksida 2.826 mg, triacetin (glyceryl triacetate) 0.96 mg wesi oksida abang oksida 0,054 mg 12,00 mg.

Tablet kasebut dilapisi film saka warna jambon nganti pink, bunder, biconvex. Ing istirahat saka warna putih nganti krim.

Pandhuan kanggo nggunakake obat kasebut

Aorta diresepake kanggo macem-macem kelainan metabolisme lipid.

Tunjuk utama yaiku ananake aterosklerosis.

Obat kasebut digunakake minangka tambahan kanggo diet kanggo nyuda kolesterol lan lipoprotein kapadhetan kurang lan sithik.

Kajaba iku, obat kasebut diwatesi:

• Minangka panyaring tambahan penyakit jantung ing pasien tanpa pratandha klinis penyakit jantung koroner. Iki kalebu infark miokard, stroke, hipertensi. Ing kasus iki, umur pasien penting - kanggo pria luwih tuwa tinimbang 50 taun, lan kanggo wanita luwih saka 60. Sampeyan uga kudu dipikirake kolesterol lipoprotein kepadatan tingkat rendah lan anané penyakit jantung koroner ing sederek langsung
• Hiperkolesterolemia primer miturut Fredricksen utawa jinis campuran yaiku peningkatan kolesterol tanpa sebab-sebab eksternal. Obat kasebut diwatesi minangka alat tambahan, utamane yen obat-obatan liyane, panganan lan kegiyatan fisik ora cukup kanggo entuk efek sing dikarepake,
• Hypertriglyceridemia jinis papat miturut Fredricksen minangka langkah tambahan kanggo gabung karo terapi diet.

Contraindications kanggo nggunakake Akorty gumantung ing dosis obat kasebut. Kanggo dosis saben dina 10 nganti 20 mg, reaksi alergi, penyakit ati akut, utawa sing kronis ing tahap eksaserbasi dikontraindikasi, sing ing tes getih biokimia ditetepake minangka kenaikan telung ati conto ati yen dibandhingake karo nilai normal, tahap gagal ginjel abot, hipersensitivitas individu kanggo gula susu (laktosa), kekurangan utawa penyerapan cacat, anané riwayat myopathy (kelemahan otot), asupan paralel sing diarani Cyclospor ing, predisposisi genetik kanggo ngembangake myopathy, wektu meteng lan lactation ing wanita, umur tuwa.

Nalika dosis Akorta 40 mg saben dina, contraindications ing ngisor iki kudu ditambahake menyang kontraindikasi ing ndhuwur:

1. Kekurangan tiroid - hipotiroidisme,
2. Ngarsane ing sejarah pribadi utawa ing sabanjure kasus kasus penyakit otot,
3. Perkembangan mioksisitas nalika njupuk obat kanthi mekanisme tindakan sing padha,
4. Konsumsi alkohol sing kakehan,
5. Kahanan apa wae sing nyebabake kenaikan tingkat rosuvastatin ing awak,
6. Pasien sing kalebu keturunan Mongoloid
7. Gabungan nggunakake fibrates,

Kajaba iku, kontraindikasi ana ngarsane pasien abot saka gagal ginjal.

Formulir Pelepasan Acorta

Obat kasebut kasedhiya ing wangun tablet. Bentuk tablet bunder, cembung saka 2 sisih. yen tablet wis rusak dadi separo, mula intie bakal dadi warna putih warna.

Nihan obat kasebut yaiku saka jambon cahya nganti jambon kanthi warna ireng lan warna cangkang gumantung saka dosis komponen utama ing tablet. Obat kasedhiya karo dosis rosuvastatin 10,0, 20,0 lan 40,0 miligram.

Tablet asam urat kanthi dosis 10 mg rosuvastatin:

Komponen bantu ing tablet kanthi dosis rosuvastatin 10,0 miligram:

Komposisi cangkang Akorta obat kanthi dosis rosuvastatin 10,0 miligram:

Tablet sing dikempalken kanthi dosis 10,0 milligram rosuvastatin ing lepuh 10 tablet:

• Kothak karton kanthi instruksi kanthi 1 blister (10 pcs),
• Paket karton 2 lepuh (10 pcs) kanthi anotasi,
• Paket karton kanthi instruksi supaya bisa digunakake karo 3 lepuh (10 pcs),

Piranti kolesterol polosur pink kanthi dosis 20 miligram:

Komponen bantu ing tablet kanthi dosis rosuvastatin 20,0 miligram:

Komposisi cangkang Akorta obat kanthi dosis rosuvastatin 20,0 miligram:

Tablet sing dikempalken kanthi dosis rosuvastatin 20,0 miligram ing lepuh 10 tablet:

• Kothak karton kanthi instruksi kanthi 1 blister (10 pcs.),
• Kothak karton 2 lepuh (10 pcs.) Kanthi anotasi,
• Kothak karton kanthi pandhuan nganggo 3 lepuh (10 pcs.).

Akorta

Farmakologi

Bahan aktif ing rosuvastatin obat kasebut duwe sipat kanggo nyandhet kegiatan enzim HMG-CoA reductase, lan kanggo nyuda produksi asam mevalonik, yaiku prekursor sintesis molekul kolesterol ing tahap awal produksi ing sel ati (hepatosit).

Kanthi bantuan obat kasebut, Akorta, jumlah kolesterol sing diprodhuksi dikurangi, sing micu reseptor LDL, sing, nalika diaktifake, miwiti goleki lipoprotein kapadhetan molekuler, jupuk lan ngeterake maneh menyang sel ati kanggo panggunaan luwih lanjut nggunakake asam empedu.

Thanks kanggo karya reseptor iki, katabolisme lipid ditambah, ana penurunan kolesterol bobot molekul rendah.

Proses iki mbantu ngresiki plasma getih saka kolesterol gratis.

Komponen utama ing obat kasebut, rosuvastatin nyegah hepatosit lan nyuda produksi lipid bobot molekul sing sithik, sing nyuda sintesis trigliserida.

Obat iki nduwe pengaruh terapeutik ing lipoprotein, nyuda sintesis dening sel-sel ati, sing nyebabake tingkat lipoprotein bobot molekul rendah ing getih lan nambah konsentrasi lipoprotein kapadhetan molekuler.

Prestasi utama cahya kanggo reduktase HMG-CoA saka obat Akorta kanthi dosis 10,0 miligram rosuvastatin:

• Indeks kolesterol umum mudhun 36,0%,
• Fraksi LDL suda 52,0%,
• Fraksi trigliserida suda 10,0%,
• Apolipoproteins B nyuda 42,0%,
• Molekulasi lipoprotein kapadhetan dhuwur (HDL) tambah 14,0%,
• Apolipoprotein A tambah 4,0%.

Indikasi eksposur kanggo reduktase HMG-CoA saka obat Akorta kanthi dosis rosuvastatin 20 mg:

• Induksi indeks kolesterol sakabèhé 40,0%,
• Fraksi lipid kapadhetan rendah (LDL) mudhun dening 55,0%,
• Fraksi molekul trigliserida suda 23,0%,
• Apolipoproteins B suda kanthi 46,0%,
• Ana peningkatan molekul lipid kerapatan dhuwur (HDL) kanthi 8,0%,
• Tambah apolipoprotein A nganti 5.0%.

Efek nyuda lipid ing awak kanthi proposisional. Efek terapeutik terapi ngalami momentum sajrone 7 dina sawise wiwitan Acorta.

Sawise 14 dina, efek terapi diraih 90,0%, sing nandheske analisis biokimia komposisi getih plasma kanthi profil lipid.

100,0% efek terapi didiagnosis sawise njupuk tablet Acorta saben wulan. Sawise nggayuh efek lan nyuda indeks fraksi kolesterol sing dibutuhake, terapi terus sajrone wulan liyane.

Komponen aktif rosuvastatin wis dituduhake efektif kanggo ngrawat hiperkolesterolemia jinis kulawarga lan non-kulawarga, kanthi konsentrasi trigliserida utawa tanpa tingkat dhuwur ing awak.

Lan uga, Akorta efektif ing kaloro jinis diabetes.

Properti farmakologis

Farmakodinamika
Rosuvastatin minangka inhibitor kompetitif kompetitif hyenzimme codrozymethylglutaryl A (HMG-CoA), enzim sing ngowahi 3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA dadi mevalonate, yaiku prekursor kolesterol. Target utama tumindak rosuvastatin yaiku ati, ing endi sintesis kolesterol (kolesterol) lan katabolisme lipoprotein kepadatan rendah (LDL) ditindakake. Rosuvastatin nambah jumlah reseptor LDL ing permukaan hepatosit, nambah uptake lan katabolisme LDL. Uga nyegah sintesis kolesterol lipoprotein kepadatan sithik (VLDL) sithik ing sel ati, saéngga nyuda jumlah LDL lan VLDL.
Rosuvastatin nyuda konsentrasi kolesterol LDL, kolesterol total lan trigliserida (TG), nambah kolesterol lipoprotein kapadhetan dhuwur (HDL-C), lan uga nyuda konsentrasi apolipoprotein B (ApoV), kolesterol non-HDL (konsentrasi total kolesterol kolesterol tingkat kolesterol) ), Kolesterol-VLDL, TG-VLDL lan nambah konsentrasi apolipoprotein A-I (ApoA-I). Rosuvastatin nyuda rasio kolesterol-LDL / kolesterol-HDL, kolesterol total / kolesterol-HDL, kolesterol-non-HDL / kolesterol-HDL lan ApoV / ApoA-I.
Efek nyuda lipid langsung karo jumlah dosis sing wis ditemtokake.
Efek terapi berkembang sajrone 1 minggu sawise wiwitan terapi, sawise 2 minggu tekan 90% saka efek maksimal, efek terapi maksimal biasane sawise 4 minggu lan dikelola karo administrasi obat luwih lanjut.
Efektif ing pasien diwasa kanthi hiperkolesterolemia kanthi utawa tanpa hypertriglyceridemia (preduli saka balapan, jender utawa umur), kalebu ing pasien diabetes mellitus lan bentuk keturunan hypercholesterolemia familia.
Efek aditif diamati kanthi fenofibrate (sing ana hubungane karo konsentrasi TG) lan asam nikotinik ing dosis penurunan lipid (luwih saka 1 g / dina) (sing ana hubungane karo konsentrasi kolesterol HDL).

Farmakokinetik
Penyerapan: bioavailability Absolute - 20%. Panganan nyuda tingkat penyerapan. Wektu kanggo nggayuh konsentrasi maksimal (TCmax) yaiku 3-5 jam sawise diesti. Nembus liwat alangan plasenta.
Distribusi: Rosuvastatin diserep utamane dening ati, yaiku situs sintesis kolesterol lan metabolisme LDL-C. Volume distribusi udakara 134 l. Komunikasi karo protein plasma getih (utamane karo albumin) - 90%.
Métabolisme: 10% dosis sing dijupuk metabolisme ing ati. Rosuvastatin minangka substrat non-inti kanggo metabolisme dening enzim sistem sitokrom P450. CYP2C9 yaiku isoenzyme utama sing melu metabolisme rosuvastatin, dene isoenzyme CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 kurang melu metabolisme.
Luwih saka 90% kegiatan farmakologis kanggo nyegah nyuda reduktase HMG-CoA diwenehake dening rosuvastatin, sing liyane yaiku metabolit. Metabolit utama rosuvastatin yaiku metabolit N-dismethyl lan lactone. N-dismethyl kira-kira 50% kurang aktif tinimbang rosuvastatin, metabolit laktone ora aktif ing farmakologis.
Breed: excreted utamane ing bentuk sing ora owah (90%) liwat usus (kalebu diserep lan rosuvastatin sing diserep), liyane - karo ginjel. Setengah umur (T setengah) kira-kira jam 19. Setengah umur ora owah kanthi paningkatan dosis obat kasebut. Pelancaran plasma tegese geometri kira-kira 50 l / h (koefisien variasi 21,7%). Kaya karo inhibitor reduktase HMG-CoA liyane, pengambilan hepatik saka rosuvastatin melu transporter membran kolesterol (transportasi protein C saka anion organik), sing nduweni peran penting ing penghapusan hepatik saka rosuvastatin.
Paparan sistemik rosuvastatin nambah proporsi dosis. Owahan paramèter farmakokinetik kanthi nggunakake obat-obatan saben dina ora diamati.
Gender lan umur ora duwe pengaruh sing signifikan klinis ing farmakokinetik rosuvastatin.
Pasinaon farmakokinetik nuduhake paningkatan kaping pindho ing AUC median (wilayah ing kurva konsentrasi wektu) lan Cmax (konsentrasi plasma maksimal) rosuvastatin ing pasien etnik Asia (Jepang, Cina, Filipina, Vietnam, lan Korea) dibandhingake karo wong Eropa, India pasien nuduhake peningkatan AUC lan Cmax median kaping 1, kaping 3. Analisis farmakokinetik ora nyritakake bedane klinis kanggo pharmacokinetics ing antarane wong Eropa lan wakil balapan ireng.
Ing pasien kanthi gagal ginjal sing entheng nganti moderat, konsentrasi plasma rosuvastatin utawa N-dysmethyl ora owah kanthi signifikan. Ing pasien gagal ginjel abot (clearance bun (CC)) Pasien kanthi gagal ati
Ora ana pengalaman karo panggunaan obat kasebut ing pasien kanthi skor luwih dhuwur tinimbang 9 ing skala Child-Pugh.
Kanthi ngati-ati
Kanggo obat kasebut ing dosis sedina 10 lan 20 mg: risiko ngembangake myopathy / rhabdomyolysis - gagal ginjal, hipotiroidisme, riwayat pribadi utawa kulawarga penyakit otot turun temurun lan riwayat keracunan otot sadurunge karo HMG-CoA inhibitor reduktase utawa fibrates, konsumsi alkohol sing gedhe banget. kahanan nalika ana konsentrasi plasma rosuvastatin, umure luwih saka 65 taun, riwayat penyakit ati, sepsis, hipotensi arteri, intervensi bedah sing ekstensif Rong sekolah dhuwur ya, trauma, metabolis abot, endokrin utawa kelainan elektrolit, ayan uncontrolled, lomba (Mongoloid lomba), nggunakake concomitant saka fibrates.
Kanggo dosis saben dina 40 mg: Gagal ginjel entheng (CC luwih saka 60 ml / min), umur luwih saka 65, riwayat penyakit ati, sepsis, hipotensi, operasi ekstensif, trauma, metabolisme abot, gangguan endokrin utawa elektrolit utawa sawan sing ora dikendhaleni.

Indikasi kanggo janjian obat obat Akorta

Obat Rosuvastatin ditetepake kanggo perawatan patologi kaya sing nambah indeks kolesterol ing plasma getih:

• Hiperkolesterolemia familiasi familium utama heterozygous utama (Tipe 2A miturut Fredrickson),
• Hiperkolesterolemia utami ora etiologi kulawarga,
• Hiplipididemia jinis campuran (jinis 2B miturut Fredrickson), komponen aktif rosuvastatin tumindak minangka adjunct menyang nutrisi kolesterol,
• Patologi dysbetalipoproteinemia (jinis 3 miturut Fredrickson),
• Etiologi kulawarga hypertriglyceridemia (Fredrickson jinis 4),
• Kanthi jinis homozygosis hiperkolesterolemia turunan, digunakake kanthi diet utawa obat kolesterol liyane. Utawa yen diet kolesterol ora aktif,
• Kanggo mungkasi kemajuan sklerosis sistemik, uga nggabungake diet.

Nyegah utama patologi kasebut:

• Infark miokard
• Kerah pelanggaran serebral utawa pelanggaran serebral,
• Iskemia organ jantung,
• Kanthi revascularization,
• Sawise 50 taun ing wong lan 60 taun ing wanita,
• Kanggo nyuda senyawa protein C-reaktif,
• Pasien karo kecanduan nikotin lan alkohol,
• Kanthi pangembangan hipertensi,
• Nyegah pectoris angina sing ora stabil, uga aritmia.

Indikasi sawise stroke

Efek samping

Efek sisih ing awak diklasifikasikake kanthi frekuensi studi klinis:

• Cukup utawa asring banget, iki luwih saka 1 kasus saben 10 pasien,
• Asring iki 1 kasus saben 100 pasien,
• Ora asring iki yaiku 1 kasus saben pasien 1000,
• Arang banget kasus 1 saben pasien 10.000,
• Kasus arang banget utawa terisolasi 1 kasus luwih saka 10.000 pasien njupuk obat Acorta:

Tachycardia minangka salah sawijining efek samping kanggo njupuk obat kasebut.

Skema dosis lan Administrasi Acorta

Aturan kanggo njupuk obat kanggo indeks kolesterol Akorta kolesterol dhuwur:

• Wutah terapi obat kanthi obat Akorta diwiwiti kanthi diet hipokolesterol,
• Kabeh perawatan karo Acorta uga diiringi diet,
• Dosis dipilih dening dhokter kanthi individu lan sesuai karo indikator lipogram,
• Sampeyan kudu ngombe tablet kanthi lengkap lan ora ngunyah, uga ngombe kanthi volume banyu,
• Dosis awal Acorta yaiku 10,0 miligram, sepisan dina, ora terikat karo proses mangan panganan,
• Nambah dosis utawa ngganti obat kasebut, mung dokter sing nekani bisa nindakake analog, nanging ora luwih awal sawise perawatan sawetara wulan,
• Dosis maksimal saben dina yaiku 40,0 miligram, diwatesi mung ing rumah sakit ing sangisoré pengawasan proses medis sing tetep dening dokter,
• Dosis maksimal diwatesi mung kanggo pasien sing duwe aterosklerosis sistemik sing abot,
• Kanthi terapi kanthi dosis nganti 20,0 miligram, monitor indeks kolesterol kaping 2 saben wulan,
• Kajaba iku, kanthi dosis maksimal saben dina, terus-terusan monitor indeks fosfininase,
• Pasien tuwa ora butuh panyesuaian dosis.

Sing luwih dhuwur dosis obat aktif ing tablet, luwih gedhe pengaruh negatif saka awak saka administrasie. Dosis akort 40,0 milligram nyebabake efek sisih paling, dadi sampeyan kudu miwiti terapi kanthi dosis ngisor.

Kanggo pasien sing duwe risiko ngalami patologi jantung, utawa patologi sistem sirkulasi getih, dhokter bisa menehi resep obat kanthi dosis 40.0 miligram, nanging mung yen obat Akorta utawa analoge kanthi dosis ing ngisor iki, ora nggawa asil obat kanggo nurunake indeks kolesterol .

Peningkatan dosis obat bisa ditindakake mung sawise diagnosis laboratorium kanthi metode spektrum lipid.

Adhedhasar tes diagnostik, dhokter mutusake kudu nambah dosis.

Sing luwih dhuwur dosis obat aktif ing tablet, luwih gedhe pengaruh negatif saka awak saka njupuk

Panganggone tamba Akort nalika meteng

Obat akorta ora diwènèhaké kanggo wanita sajrone nglairake bayi, uga sajrone nyusoni susu ibu.

Wanita umur reproduksi nalika terapi karo obat-obatan klompok statin kudu ngurus nglindhungi awak saka konsep bocah cilik sing ora direncanakake.

Yen wong wadon didiagnosis meteng nalika njupuk obat Akorta, mula sampeyan kudu ngganggu kursus obat kasebut lan diagnosa ibu lan bocah sing durung lahir.

Rekomendasi khusus kanggo janjian kasebut

Nalika resep dosis 40.0 mg kanggo pasien, pemantauan kabeh parameter ginjel perlu. Yen diagnosis nuduhake kenaikan 5 kali ganda ing indeks phosphokinase bun, banjur sawise 4 nganti 5 dina, sampeyan kudu mbaleni test maneh.

Yen diagnosis maneh nuduhake asil sing padha karo informasi wiwitan, mula terapi kanthi dosis 40.0 miligram Acorta ora kudu diwiwiti.

Sampeyan uga kudu mbatalake perawatan karo Acorta kanggo patologi otot, yen phosphokinase bun uga tambah kaping 5 utawa luwih.

Yen kondhisi umum dibalekake lan nyeri otot saya suda, terapi bisa diterusake, nanging kanthi dosis Acorta ora luwih saka 20,0 miligram. Perawatan imunosupresan sing terus-terusan bisa uga dibutuhake.

Kanthi nambah dosis sajrone periode perawatan karo Akorta nganti dosis maksimal, terus-terusan monitor indeks lipid nggunakake biokimia kanthi profil lipid, uga transaminase sel ati ing serum.

Yen pasien duwe indeks glukosa luwih saka 6.0 mmol saben liter, mula perawatan karo Acorta bisa nyebabake pangembangan diabetes jinis kapindho.

Sajrone perawatan, sampeyan butuh pengawasan gula ing getih sing tetep.

Pangobatan Akorta kalebu statin generasi papat kanthi ramuvastatin bahan aktif, lan duwe akeh analog produksi Rusia lan manca:

Biaya obat saka Akort lan analoge

Kesimpulan

Panganggone obat Rusia kanggo nurunake indeks kolesterol getih mung bisa diresepake dening dokter sing nekani, kanthi dosis sing ditetepake dening dheweke, lan dosis kasebut kudu diganti kanthi mandiri. Kursus obat kasebut diiringi diet kolesterol wajib.

Perawatan ditindakake kanthi ngawasi pancet dokter sing nekani lan pangukuran indeks kolesterol.

Sergey, 54 taun: 3 taun kepungkur aku didiagnosis karo aterosklerosis sikil. Diet ora ngilangi kolesterol, lan dhokter kasebut menehi statin. Aku njupuk Krestor nem wulan, nanging ngombe pil iki terus larang.

Dheweke njaluk dhokter kanggo ngganti karo statin liyane, lan dheweke resep obat kanggo Akort. Aku wareg karo asil kasebut, lan rega regane Rusia cocog karo aku.

Aku ora ngalami efek sisih ing awak, mung ing wiwitan ora ana mual sing abot.

Galina, 59 taun: sawise wiwitan menopause, kolesterol saya tambah akeh banget, lan saya nate nambah bobot gedhe banget.

Sawise diet hypocholesterol, aku bisa ilang bobote, nanging kolesterol saya ora mudhun banget. Dokter kasebut menehi obat Akorta.

Sawise perawatan 2 wulan, kolesterol bali normal, nanging aku mangan.

Gunakake sajrone meteng lan sajrone nyusoni

Akorta obat kasebut kontraindikasi kanggo nggunakake nalika meteng lan sajrone nyusoni. Wanita umur reproduksi kudu nggunakake cara kontrasepsi sing dipercaya lan cocog. Amarga produk biosintesis kolesterol lan produk liya penting kanggo pangembangan janin, risiko potensi nyandhet pangurangan HMG-CoA ngluwihi manfaate nggunakake obat kasebut ing wanita ngandhut. Ing kasus meteng nalika ngobati, obat kasebut kudu dihentikan langsung. Ora ana data babagan alokasi rosuvastatin kanthi susu ibu, mula, sajrone wektu nyusoni, obat kasebut kudu dibuwang.

Dosis lan administrasi

Sadurunge miwiti terapi karo obat kasebut, pasien kudu miwiti nurut diet murah lipid lan terus ngetutake sajrone perawatan. Dosis obat kasebut kudu dipilih kanthi individu gumantung marang tujuan terapi lan tanggapan terapeutik, kanthi nyathet rekomendasi sing umume ditampa kanggo konsentrasi lipid target.
Obat Akorta dijupuk sacara lisan, sawayah-wayah, ora preduli saka intake panganan, tanpa ngunyah utawa ngrusuhi tablet, ngombe kabeh, ngombe banyu.
Dosis awal sing disaranake (kajaba sing ditemtokake) yaiku 10 mg sapisan dina kanggo pasien sing sadurunge njupuk inhibitor pengurangan HMG-CoA, lan kanggo pasien ditransfer menyang obat iki sawise perawatan karo inhibitor pengurangan reduksiase HMG-CoA.
Yen perlu, dosis bisa ditambah sawise 4 minggu nganti 20 mg.
Amarga ana kemungkinan efek samping nalika njupuk dosis 40 mg, dibandhingake karo dosis ngisor, nambah dosis dadi 40 mg bisa ditindakake mung pasien kanthi hiperkolesterolemia abot lan komplikasi kardiovaskular sing gedhe (utamane ing pasien karo hiperkolesterolemia familial ), ing endi asil terapi sing dikarepake ora ditrapake nalika njupuk dosis 20 mg, lan bakal ana ing pengawasan medis.
Utamane ngawasi pasien sing ati-ati sing nampa obat kasebut ing dosis 40 mg dianjurake. Dosis 40 mg ora dianjurake kanggo pasien sing sadurunge durung konsultasi karo dhokter. Sawise terapi minggu lan / utawa nambah dosis obat kasebut, pemantauan metabolisme lipid perlu (yen perlu, pangaturan dosis dibutuhake).
Ing pasien njupuk obat kasebut ing dosis 40 mg, dianjurake kanggo ngawasi indikasi fungsi ginjal.
Yen diwènèhaké nganggo gemfibrozil, dosis rosuvastatin ora luwih saka 10 mg / dina.
Pasien kanthi tuwa ora butuh panyesuaian dosis.
Nalika sinau paramèter farmakokinetik ing pasien sing beda karo suku bangsa, mula konsentrasi sistemik rosuvastatin sistemis ing antarane Jepang lan Cina. Kasunyatan iki kudu dipikirake nalika nulis rosuvastatin menyang klompok pasien kasebut. Panganggone obat kasebut ing dosis 40 mg dikontraindikasi ing pasien balapan Mongoloid.
Pasien kanthi gagal ginjel
Ing pasien gagal gagal ginjal utawa entheng, penyesuaian dosis ora dibutuhake. Panggunaan kabeh dosis obat Akorta dikontraindikasi ing pasien kanthi gagal ginjal sing abot (reresik bun kurang saka 30 ml / min).
Panganggone obat kasebut ing dosis 40 mg dikontraindikasi ing pasien kanthi fungsi ginjel moderat (clearance bun kurang saka 60 ml / min).
Pasien kanthi gagal ati
Ora ana pengalaman ing panggunaan obat kasebut ing pasien kanthi skor ndhuwur 9 ing skala Childe-Pugh. Akorta obat kasebut dikontraindikasi ing pasien sing nandhang penyakit ati ing fase aktif (kalebu kanthi terus-terusan ing kegiatan transaminase "ati", uga kena paningkatan transaminase "ati" ing serum getih luwih saka kaping 3, dibandhingake karo watesan normal normal).