Obat karbohzepine: pandhuan kanggo nggunakake

Carbamazepine: pandhuan kanggo nggunakake lan ulasan

Jeneng Latin: Carbamazepine

Kode ATX: N03AF01

Bahan aktif: carbamazepine (carbamazepine)

Produser: LLC Rosfarm (Rusia), CJSC ALSI Pharma (Rusia), Sintesis OJSC (Rusia)

Nganyari gambaran lan foto: 07/27/2018

Harga ing apotek: saka 58 rubel.

Carbamazepine minangka obat kanthi efek psikotropik, antiepileptik.

Rilis lan komposisi

Carbamazepine diprodhuksi ing bentuk tablet (10, 15, 25 p. Ing bungkus blister, 1-5 bungkus ing kothak karton, 20, 30 pcs. Ing bungkus blister, 1, 2, 5, 10 bungkus ing karton bungkus, 20, 30, 40, 50, 100 pcs. ing kaleng, 1 bisa ing sandhangan karton).

Komposisi 1 tablet kalebu:

Bahan aktif: carbamazepine - 200 mg,
Komponen bantu: talc - 3.1 mg, povidone K30 - 14,4 mg, silikon dioksida koloid (aerosil) - 0.96 mg, polysorbate 80 - 1,6 mg, pati kentang - 96,64 mg, stearate magnesium - 3 , 1 mg.

Farmakodinamika

Carbamazepine minangka turunan dibenzoazepine, sing ditondoi karo efek antiepileptic, neurotropik lan psikotropik.

Ing wayahe, mekanisme tumindak zat iki mung diteliti sebagian. Iki nyegah transmisi synaptic saka pulsa sing nyenengake, nyegah pembuangan neuron serial, lan ndadékaké kahanan membran neuron sing overexcited. Akibaté, mekanisme utama tumindak carbamazepine yaiku nyegah pembentukan potensial tumindak gumantung sodium ing neuron depolarized amarga blokade "tumindak" - saluran sodium sing gumantung lan voltase.

Nalika nggunakake obat kasebut minangka monoterapi ing pasien sing lara epilepsi (umume bocah lan remaja), efek psikotropik diamati, nyatakake penghapusan gejala kuatir lan depresi, uga nyuda agresif lan irritability. Ora ana informasi sing ora jelas babagan pengaruh karbamazepine ing fungsi kognitif lan psikomotor: ing sawetara panliten, efek kaping pindho utawa negatif dicethakake manawa gumantung karo dosis, nalika panaliten liyane ngonfirmasi efek positif obat kasebut ing memori lan perhatian.

Minangka agen neurotropik, carbamazepine efektif ing penyakit neurologis tartamtu. Contone, kanthi neuralgia trigeminal sekunder lan idiopatik, ngalangi kedadeyan serangan nyeri paroxysmal.

Ing pasien sindrom mundur alkohol, karbohzepine ngundhakake kesiapan convulsive, sing ing kasus iki saya suda ing kasus, lan nyuda keruwetan ing klinis sindrom (iki kalebu gangguan gait, tremor, tambah jengkel).

Ing pasien karo insipidus diabetes, karbamzepine nyuda diuresis lan ngilangake rasa ngelak.

Minangka agen psikotropik, obat kasebut diwatesi kanggo kelainan afektif, kalebu perawatan negara manik akut, kanggo perawatan prewangan kelainan bipolar (manic-depressive) (karbamzepine digunakake minangka monoterapi lan bebarengan karo lithium, antidepresan utawa obat antipsikotik), dene manik psikosis depresi, sing diiringi siklus cepet, kanthi serangan manik, nalika carbamazepine digunakake ing kombinasi antipsikotik, lan uga nyerang psikosis skizoaffektif. Kemampuan obat kasebut kanggo nyuda manifestasi manik bisa diterangake kanthi pencegahan ijol-ijolan norepinephrine lan dopamin.

Farmakokinetik

Kanthi administrasi oral, karbamzepine diserep menyang saluran pencernaan sing meh rampung. Njupuk obat ing wangun tablet diiringi panyerapan sing rada alon. Sawise dosis siji saka 1 tablet karbamazepine, rata-rata konsentrasi maksimal ditemtokake sawise 12 jam. Sawise dosis obat tunggal ing dosis 400 mg, nilai kira-kira konsentrasi karbénzepine maksimal diowahi kira-kira 4,5 μg / ml.

Nalika njupuk karbohzepine bebarengan karo panganan, jurusan lan tingkat penyerapan tamba tetep ora owah. Konsentrasi keseimbangan bahan inti ing plasma bisa digayuh sajrone 1-2 minggu. Wektu pencapaian kasebut yaiku individu lan ditemtokake kanthi tingkat induksi otomatis sistem enzim ati kanthi karbamazepine, kahanan pasien sadurunge wiwitan perawatan, dosis obat, durasi terapi, uga induksi hetero dening obat liyane sing digunakake kanthi kombinasi karo karboksida. Ana bedane interindividual sing signifikan ing nilai konsentrasi keseimbangan ing sawetara dosis terapi: ing umume pasien, indikator kasebut kalebu 4 nganti 12 μg / ml (17-50 μmol / l).

Carbamazepine nyebrang alangan plasenta. Amarga meh digunakke, volume distribusi sing katon nyata yaiku 0.8-1,9 l / kg.

Métabolisme karbakanzepine ditindakake ing njero ati. Cara biotransformasi paling penting saka zat yaiku epoxidasi kanthi pembentukan metabolit, sing utama yaiku turunan 10.11-transdiol lan produk konjugasi karo asam glukononik. Carbamazepine-10,11-epoxide ing awak manungsa ngliwati karbohzepine-10,11-transdiol kanthi partisipasi epoxyhydrolase enzim mikrosomal. Konsentrasi karbamazepine-10,11-epoxide, yaiku metabolit aktif, kira-kira 30% isi karbamazepine ing plasma getih. Isoenzyme utama sing tanggung jawab kanggo konversi carbamazepine dadi carbamazepine-10,11-epoxide dianggep minangka cytochrome P4503A4. Minangka proses metabolisme, metabolit sing sithik uga ditindakake - 9-hydroxymethyl-10-carbamoylacridane.

Cara liya sing penting kanggo metabolisme karboksida yaiku pembentukan macem-macem turunan monohydroxylated, uga N-glucuronides, nggunakake isoenzyme UGT2B7.

Setengah umur zat aktif ing bentuk sing ora owah sawise administrasi oral lisan mung rata-rata 36 jam, lan sawise dosis bola-bali bola-bali udakara 16-24 jam, gumantung saka durasi terapi (iki amarga proses autoinduksi sistem mjadixygenase ati). Mbuktekake manawa pasien nggabungake karbohzepine karo obat liyane sing nyebabake enzim ati (umpamane, fenobarbital, phenytoin), setengah urip obat umume ora ngluwihi 9-10 jam.

Kanthi administrasi oral karbidazepine-10,11-epoxide, rata-rata setengah umur kasebut udakara 6 jam.

Sawise administrasi oral karbohzepine tunggal ing dosis 400 mg, 72% zat kasebut dieksklik liwat ginjel lan 28% liwat usus. Kira-kira 2% saka dosis sing dijupuk diekskresi ing cipratan, sing nuduhake karetazepine sing ora owah, lan kira-kira 1% ing bentuk metabolisme metabolisme 10.11-epoksi sing nuduhake metabolisme. Sawise administrasi lisan tunggal, 30% karbohzepine diekskresi liwat ginjel minangka produk pungkasan ing proses epoksidasi.

Anak-anak duwe karbohzepine kanthi luwih cepet, mulane, kudu menehi resep obat sing luwih dhuwur, sing diitung adhedhasar bobot awak bocah, dibandhingake karo pasien diwasa.

Informasi babagan perubahan ing pharmacokinetics karbamzepine ing pasien tuwa dibandhingake karo pasien luwih enom ora kasedhiya.

Farmakokinetik karbohzepine ing pasien sing duwe nyuda lan hepatik durung diteliti nganti saiki.

Indikasi kanggo nggunakake

Epilepsi (kajaba kejang flaccid utawa mioklon, anané) - kejang sawan sekunder lan umum, disertai sawan tonik-klon, sawan sebagian kanthi gejala sing gampang lan rumit, kejang dicampur (monoterapi utawa nggabungake obat liyane karo tumindak antikonvulsant),
Polyuria lan polydipsia karo diabetes insipidus, sindrom nyeri karo polyneuropathy diabetes, neuralgia trigeminal kanthi pirang-pirang sclerosis, sindrom triglisinal neuralgia, sindrom penarik alkohol, sindrom glosofaryngeal idiopatik, gangguan afektif.
Kelainan pengaruh fase sing arus, kalebu kelainan skizoaffektif, psikosis mental manic-depresi, lsp. (nyegah).

Contraindications

Blok atrium
Pelanggaran hematopoiesis sumsum balung,
Porphyria intermittent akut (kalebu sejarah)
Gunakake karo inhibitor monoamine oxidase lan suwene 14 dina sawise mundur,
Kandhutan lan lactation
Hipersensitifitas komponen obat kasebut, uga kanggo obat-obatan kimia sing padha karo bahan aktif (tricyclic antidepresan).

Miturut pandhuane, karbohzepine kudu digunakake kanthi ati-ati nalika njupuk alkohol, pasien tuwa, uga pasien gagal jantung abot, hiponatremia pencairan, tekanan intraokular, pencegahan hematopoiesis sumsum balung nalika ngombe obat (sejarah), hiperplasia prostatik, gagal ati Gagal ginjel kronis.

Efek samping

Sajrone nggunakake karbamazepine, efek samping bisa berkembang:

Sistem saraf pusat: ataxia, pusing, kelemahane umum, ngantuk, gangguan oculomotor, sakit kepala, nystagmus, paresis akomodasi, tics, tremors, diskinesia orofacial, gangguan choreoathetoid, neuritis periferal, dysarthria, paresthesia, paresis, kelemahan otot,
Sistem kardiovaskular: nyuda utawa nambah tekanan getih, gangguan konduksi jantung, keruntuhan, bradikardia, aritmia, blok atrioventricular kanthi samar, pangembangan utawa kegagalan gagal jantung kongestif, mbebayani saka penyakit jantung koroner (kalebu paningkatan utawa kedadeyan serangan angina), trombosis trombotik ,
Sistem pencernaan: tutuk garing, mutahke, mual, constipation utawa diare, weteng pain, stomatitis, glossitis, pancreatitis,
Sistem genitourinary: gagal ginjel, nephritis interstitial, fungsi ginjel mboten saget (hematuria, albuminuria, oliguria, azotemia / tambah urea), penylametan urin, tambah urination, impotensi / disfungsi seksual,
Sistem lan metabolisme endokrin: hyponatremia, bobote bobot, edema, paningkatan tingkat prolactin (bisa uga bebarengan karo pangembangan galactorrhea lan gynecomastia), nyuda tingkat L-thyroxine (T4, TK) lan paningkatan tingkat hormon-tiroid stimulasi (biasane ora ana manifestasi klinis. diiringi), osteomalacia, kelainan metabolisme kalsium-fosfor ing jaringan balung (ngudhunake konsentrasi kalsium kalsium 25-OH-cholecalciferol lan ionisasi ing plasma getih), hypertriglyceridemia, hiperkolesterolemia,
Sistem muskuloskeletal: arthralgia, kram, myalgia,
Ati: tambah aktifitas gamma-glutamyl transferase (minangka aturan, ora duwe teges klinis), nambah kegiatan transparan alkalin lan "ati", hepatitis (granulomatous, campuran, cholestatic utawa parenchymal (hepatocellular) jinis), gagal ati,
Organ hemopoietik: trombositopenia, leukopenia, leukositosis, eosinofilia, limfadenopati, anemia aplastik, porphyria intermittent akut, agranulocytosis, anemia megaloblastic, aplasia eritrosit, anemia hemolitik, reticulocytosis
Organ-organ sing sehat: pangowahan saka pitch, awan lensa, gangguan ing rasa, konjungtivitis, hypo- utawa hiperusiaan,
Wutah mental: kuatir, halusinasi, mundhut napsu, depresi, prilaku agresif, disorientasi, keganggu, aktifitas psikosis,
Reaksi alergi: sindrom kaya lupus, dermatitis exfoliatif, urtikaria, sindrom Stevens-Johnson, eththroderma, nefrolisis epidermis beracun, photosensitivity, nodular lan erythema multiforme. Reaksi multi-organ saka hipersensitivitas telat bisa uga yaiku vasculitis, mriyang, limfadenopati, rashes kulit, eosinofilia, gejala kaya limfoma, leukopenia, arthralgia, fungsi ati sing diowahi lan hepatosplenomegaly (manifestasi kasebut bisa kedadeyan ing macem-macem kombinasi). Organ-organ liya, kayata ginjel, paru-paru, miokardium, pankreas, lan usus besar uga bisa uga melu. Arang banget - meningitis aseptik karo mioklonus, angioedema, reaksi anafilaksis, reaksi hipersensitifitas paru-paru, ditondoi kanthi sesak napas, demam, radhang paru-paru utawa radhang paru-paru,
Liyane: purpura, kelainan pigmen kulit, kringet, kukul, alopecia.

Overdosis

Kanthi overdosis karbamazepine, gejala ing ngisor iki biasane diamati:

saka sistem kardiovaskular: tekanan darah tinggi utawa rendah, tachycardia, kelainan konduksi, diiringi eksplek QRS komplek, penahanan jantung lan pengsan, diakoni dening penahanan jantung,
saka sisih sistem saraf pusat: mydriasis, convulsions, depresi sistem saraf pusat, hipotermia, disorientation ing ruang, hallucinasi, agitation, drowsiness, eling, koma, mioklonus, dysarthria, slurred speech, ataxia, blurred vision, nystagmus, hyperreflexia (ing tahap awal) lan hyporeflexia (saiki), negara psikomotor, diskinesia, kejang,
saka saluran pencernaan: tingkat pengurangan panganan saka weteng, mutahke, motilitas usus,
saka sistem ambegan: depresi pusat ambegan, edema pulmonari,
saka sistem urin: mabuk banyu (hyponatremia pencairan) sing ana gandhengane karo efek karbamazepine, padha karo tumindak hormon antidiuretik, penylametan cairan, penylametan urin, anuria utawa oliguria,
owah-owahan paramèter laboratorium: pangembangan hiperlisemia utawa metabolisme metabolik, tambah aktivitas fraksi otot phosphokinase bun bisa.

Antidote khusus kanggo karbamazepine ora dingerteni. Cara perawatan overdosis kudu adhedhasar kahanan klinis pasien, lan plancongan ing rumah sakit disaranake.

Konsentrasi karbamzepine Plasma kudu ditemtokake kanggo ngonfirmasi keracunan obat lan kanggo ngira-ngira kakehan overdosis.

Sampeyan kudu ngumbah weteng lan ngusir isine, uga njupuk areng sing diaktifake. Pungkasan evakuasi isi padharan asring nyebabake panyerepan telat, sing bisa nyebabake perkembangan gejala mabuk sajrone periode pemulihan. Perawatan prewangan simtomatik, sing ditindakake ing unit perawatan intensif lan diiringi ngawasi fungsi jantung lan koreksi ati-ati ing keseimbangan banyu-elektrolit, uga menehi asil sing apik.

Kanthi hipotensi arteri sing didiagnosis, administrasi intravena dobutamine utawa dopamin dituduhake. Kanthi pangembangan aritmia, perawatan dipilih kanthi masing-masing.Ing kasus tekane kejang, disaranake kanggo ngurus benzodiazepine, umpamane, diazepam utawa anticonvulsants liyane kayata paraldehyde utawa fenobarbital (sing terakhir digunakake kanthi ati-ati amarga paningkatan depresi pernafasan) sing tambah akeh.

Yen pasien ngembangake intoxication banyu (hyponatremia), administrasi cairan kudu diwatesi lan larutan natrium klorida 0,9% kudu ditrapake kanthi ati-ati, sing akeh kasus nyegah nyegah karusakan otak. Hemosorpsi ing sorotan batu bara menehi asil sing apik. Dialisis peritoneal, hemodialisis, lan diuresis sing dipeksa dianggep ora efektif kanggo ngilangi karbohzepine saka awak. Ing dina kapindho lan katelu sawise munculake tandha-tandha saka overdosis, gejala kasebut bakal tambah kuat, sing diterangake dening panyerapan tamba sing telat.

Pandhuan khusus

Sadurunge miwiti nggunakake Carbamazepine, sampeyan kudu nganakake pemeriksaan: analisis umum urin lan getih (kalebu ngetung retikulosit, trombosit), tekad tingkat wesi, konsentrasi urea lan elektrolit ing serum getih. Ing ngarep, pratondho iki kudu dipantau saben minggu sajrone wulan perawatan kaping pisanan, lan banjur - sapisan sasi.

Nalika resep karbohzepine kanggo pasien kanthi tekanan intraokular sing tambah, perlu kanggo ngontrol.

Terapi kudu diterusake yen leukopenia utawa leukopenia progresif berkembang, sing diiringi gejala klinis penyakit infeksius (leukopenia asimtomatik non-progresif ora mbutuhake mandheg saka karbamazepine).

Sajrone terapi, perawatan kudu ditindakake nalika nyopir kendaraan lan nindakake jinis kerja liyane sing mbebayani sing mbutuhake konsentrasi lan reaksi psikomotor sing cepet.

Kandhutan lan lactation

Mbuktekake manawa bocah sing dilahirake kanggo ibu sing duwe diagnosis epilep duwe risiko penyakit intrauterine sing luwih dhuwur, kalebu pembentukan malformasi. Ana bukti manawa karbamazepine bisa nambah predisposisi kasebut, sanajan saiki durung ana konfirmasi pungkasan babagan fakta kasebut sing bakal dipikolehi ing uji klinis sing dikontrol kanthi resep obat kasebut minangka monoterapi.

Ana laporan kasus penyakit kongenital, cacat, kalebu spina bifida (ora nutup tutup lengkungan vertebral), lan anomali kongenital liyane, kayata hypospadias, cacat ing perkembangan sistem kardiovaskular lan sistem organ liyane, uga struktur kraniofacial.

Sampeyan perlu nggunakake karbamazepine kanthi ati-ati ing wanita ngandhut sing lara epilepsi. Yen wong wadon sing njupuk obat kasebut dadi meteng utawa ngrancang bakal meteng, lan yen kudu nggunakake karbohzepine sajrone meteng, disaranake kanthi ati-ati nimbang keuntungan samesthine kanggo ibu lan risiko komplikasi potensial, utamane ing trimester pertama kehamilan.

Kanthi khasiat klinis sing cukup, pasien umur reproduksi kudu diwènèhaké karbénzepine mung minangka monoterapi, amarga frekuensi cacat cacat ing janin sajrone terapi terapi antiepileptik luwih dhuwur tinimbang monoterapi.

Sampeyan perlu kanggo resep tamba ing dosis paling efektif. Sampeyan uga kudu ngawasi konten komponen aktif ing plasma getih.

Pasien kudu ngeling-eling babagan paningkatan malformasi sing saya tambah. Sampeyan uga dianjurake kanggo ngalami diagnosis antenatal.

Sajrone meteng, gangguan saka terapi antiepileptik sing efektif ditrapake, amarga perkembangan penyakit bisa duwe pengaruh negatif marang ibu lan janin.

Ana bukti manawa karbamazepine nambah kekurangan asam folat sing ngalami sajrone meteng. Iki bisa mbantu ningkatake kemungkinan cacat lair ing bocah sing lair kanggo wanita sing nggunakake obat iki. Mula, sadurunge lan sajrone meteng, kudu diwenehi pengambilan asam folat tambahan.

Minangka langkah pencegahan kanggo nyegah peningkatan pendarahan ing bayi sing anyar, wanita ing kandhutan minggu pungkasan, uga bayi sing anyar, kudu diwenehi vitamin K₁.

Sawetara kasus depresi ing pusat pernapasan lan / utawa sawan epileptik ing bayi sing bayi sing ibu nggabungake karbamazepine karo anticonvulsants liyane wis diterangake. Kasus diare, mutahke lan / utawa nyuda napsu ing bayi sing biyunge njupuk karbakanzepine uga ditemokake. Mesthine reaksi kasebut minangka wujud sindrom penarik ing bayi sing nembe bayi.

Carbamazepine ditemtokake ing susu payudara, levele ana 25-60% tingkat zat ing plasma getih. Mula, dianjurake kanggo mbandhingake mupangat lan kemungkinan akibat sing ora dikarepake nalika nyusoni sajrone perawatan sing suwe. Nalika njupuk karbohzepine, ibu bisa nyusoni anak-anake, nanging mung yen terus-terusan dipantau kanggo efek samping (umpamane, reaksi alergi ing kulit lan rasa ngantuk abot).

Interaksi narkoba

Kanthi nggunakake simamo karbohzepine kanthi obat-obatan tartamtu, efek sing ora disenengi bisa kedadeyan:

Inhibitor CYP3A4: nambah konsentrasi plasma karbohzepine,
Dextropropoxyphene, verapamil, felodipine, diltiazem, viloksazin, fluoxetine, fluvoxamine, desipramine, cimetidine, danazol, acetazolamide, nicotinamide (mung ing dosis dhuwur ing wong diwasa), macrolides (josamycin, eritromisin clarithromycin, troleandomycin), azoles (ketoconazole, itraconazole, fluconazole ), loratadine, terfenadine, isoniazid, jus anggur, propoxyphene, inhibitor protease HIV sing digunakake ing terapi HIV: nambah konsentrasi plasma karbokszepine,
Pelbamate, fensuximide, fenobarbital, primidone, phenytoin, metsuximide, theophylline, cisplatin, rifampicin, doxorubicin, bisa uga: valpromide, clonazepam, asam valproic, oxcarbazepine lan persiapan herbal kanthi hiperumum hyperfinum,
Asam Validrat lan primidone: pamindahan karbohzepine saka protein plasma lan nambah konsentrasi metabolit aktif farmakologis (karbamazepine-10,11-epoxide),
Isotretinoin: pangowahan bioavailability lan / utawa reresik karbokszepine lan karbamazepine-10,11-epoxide (pemantauan konsentrasi plasma perlu),
Clobazam, clonazepam, primidone, etosuximide, alprazolam, asam valproic, glukokortikosteroid (prednisone, dexamethasone), haloperidol, cyclosporine, doxycycline, methadone, obat oral sing ngemot progesteron lan / utawa terapi estrogen, kudu njupuk obat anti-fungsional, iku obat anti-biologis, kudu njupuk obat anti -ologis. fenprocoumone, warfarin, dicumarol), topiramate, lamotrigine, antidepresan tricyclic (imipramine, nortriptyline, amitriptyline, clomipramine), felbamate, clozapine, tiagabin, inhibitor protease, sing digunakake ing perawatan infeksi HIV (ritonavir, indinavir, saquinavir), oxcarbazepine, itraconazole, blockers saluran kalsium (klompok dihydropyridones, kayata, felodipine), midazolam, levothyroxine, praziquantel, olazapine, risperidone, konsentrasi trama nyuda efek utawa ngrampungake efek lengkap, koreksi dosis sing diaplikasi bisa uga dibutuhake),
Phenytoin: nambah utawa nyuda tingkat plasma,
Mefenitoin: paningkatan (ing kasus-kasus langka) ing plasma getih,
Paracetamol: paningkatan risiko beracun ing ati lan nyuda efektifitas terapeutik (nyepetake metabolisme paracetamol),
Phenothiazine, pimozide, thioxanthenes, molindone, haloperidol, maprotiline, clozapine lan antidepresan tricyclic: nambah efek inhibitor ing sistem saraf pusat lan ngremehake efek antikonvulsant saka carbamazepine,
Diuretik (furosemide, hydrochlorothiazide): pangembangan diiringi manifestasi klinis hiponatremia,
Relaksasi otot sing ora nyuda (pancuronium): nyuda efek,
Ethanol: nyuda toleransi,
Antikoagulan ora langsung, kontrasepsi hormonal, asam folat: nyepetake metabolisme,
Tegese kanggo anestesi umum (enflurane, halotane, fluorotan): metabolisme digawe cepet kanthi risiko efek hepatoxic,
Methoxiflurane: tambah metabolit nephrotoxic,
Isoniazid: tambah hepatotoxicity.

Katalog saka karbamazepine yaiku: Finlepsin, retard Finlepsin, Tegretol, Tegretol TsR, Zeptol, Karbaleks, Karbapin, Mezakar, Timonil.

Properti farmakologis

Farmakodinamika
Obat antiepileptik, turunan dibenzazepine. Bebarengan karo antiepileptic, obat kasebut uga duwe efek neurotropik lan psikotropik.

Mekanisme tumindak carbamazepine saiki wis mung diterangno sebagian. Carbamazepine stabilisasi membran neuron sing overexcited, nyuda pelepasan serial saraf lan nyuda transmisi synaptik saka pulsa sing nyenengake. Mbokmenawa, mekanisme utama tumindak karbohzepine yaiku kanggo nyegah munculna potensial tumindak gumantung karo natrium ing neuron sing kurang amarga blokade saluran natrium berakarangan voltase.

Nalika digunakake minangka monoterapi ing pasien sing lara epilepsi (utamane ing bocah-bocah lan remaja), efek psikotropika saka obat kasebut kacathet, sing kalebu efek positif ing gejala kuatir lan depresi, uga nyuda kegelisahan lan agresif. Ora ana data sing ora jelas babagan efek obat ing fungsi kognitif lan psikomotor: ing sawetara panliten, efek kaping pindho utawa negatif dituduhake, sing gumantung ing dosis obat; ing panliten liyane, efek positif saka obat kasebut ing perhatian lan memori wis dicethakake.

Minangka agen neurotropik, obat kasebut efektif ing sawetara penyakit neurologis. Dadi, contone, kanthi neuralgia trigeminal idiopatik lan sekunder, dheweke nyegah penampilan serangan nyeri paroxysmal.

Ing kasus sindrom penarikan alkohol, obat kasebut nambah ambang kesiapan sing mbebayani, sing ing kahanan iki biasane suda, lan nyuda keruwetan manifestasi klinis sindrom kasebut, kayata gangguan kerengsaan, tremor, lan gangguan gaib.

Ing pasien karo insipidus diabetes, obat kasebut nyuda diuresis lan ngelak. Minangka agen psikotropik, obat kasebut efektif ing kelainan afektif, yaiku, ing perawatan kahanan manic akut, kanthi prewangan perawatan kelainan bipolar (manic-depressive) (loro monoterapi lan nggabungake antipsikotik, antidepresan utawa obat litium). serangan psikosis skizoaffektif, kanthi serangan manik, ing ngendi digunakake kanthi kombinasi antipsikotik, uga psikosis manik-depresi kanthi siklus cepet.

Kemampuan obat kasebut kanggo nyuda manifestasi manik bisa uga amarga nyandhet ijol-ijolan dopamin lan norepinephrine.

Farmakokinetik
Penyerapan
Sawise administrasi oral, karbamzepine diserep meh rampung, penyerapan kedadeyan kanthi alon-alon (asupan panganan ora kena pengaruh lan tingkat penyerapan). Sawise dosis tunggal, konsentrasi maksimal (C_maksih tekan sawise 12 jam. Sawise administrasi oral tunggal 400 mg karbamzepine, nilai rata-rata C_maksihsakitar 4,5 μg / ml. Konsentrasi keseimbangan ing plasma ngrambah sawise 1-2 minggu. Wektu pencapaian kasebut yaiku individu lan gumantung ing tingkat induksi otomatis sistem enzim ati kanthi karbamazepine, induksi hetero dening obat liya sing digunakake bebarengan, uga kahanan pasien sadurunge wiwitan terapi, dosis obat lan durasi perawatan. Beda individu gedhe ditemokake ing nilai konsentrasi keseimbangn ing kisaran terapeutik: ing umume pasien, nilai-nilai kasebut kalebu saka 4 nganti 12 μg / ml (17-50 μmol / L).

Distribusi.
Ikatan protein plasma ing bocah - 55-59%, ing wong diwasa - 70-80%. Konsentrasi digawe ing cairan serebrospinal (sawise diarani CSF) lan saliva kanthi jumlah zat aktif tanpa protein (20-30%). Nembus liwat alangan plasenta. Konsentrasi ing susu ibu yaiku 25-60% ing plasma. Amarga panyerepan karboksida lengkap, volume distribusi sing katon ana yaiku 0,8-1.9 l / kg.

Métabolisme.
Carbamazepine dimetabolisme ing ati. Jalur utama biotransformasi yaiku jalur epoksidiol, minangka akibat saka metabolit utama dibentuk: turunan 10.11-transdiol lan konjugasi karo asam glukononik. Konversi karbohzepine-10,11-epoxide dadi karbamazepine-10,11-transdiol ing awak manungsa dumadi kanthi nggunakake epoxyhydrolase enzim mikrosomal.

Konsentrasi karbamazepine-10,11-epoxide (metabolit aktif farmakologis) kira-kira 30% konsentrasi karbamzepine ing plasma. Isoenzyme utama sing nyedhiyakake biotransformasi karbakuzepine kanggo karbamazepine-10,11-epoxide yaiku sitokrom P450 ZA4. Minangka asil saka metabolisme kasebut, jumlah metabolit liyane sing ora pati beda uga kabentuk - 9-hydroxymethyl-10-carbamoylacridane. Rute metabolisme karboksida liya yaiku pembentukan macem-macem turunan monohydroxylated, uga N-glucuronides, ing pangaruh saka isoenzyme UGT2B7.

Breed.
Separuh umur karbanezepine sing ora owah (T_1/2) sawise administrasi oral siji saka tamba yaiku 25-65 jam (rata-rata udakara 36 jam), sawise dosis bola-bali - rata-rata 16-24 jam gumantung saka perawatan (amarga autoinduksi sistem masilaxygenase ati). Ing pasien njupuk obat liya sing nyurung enzim ati mikrosomal (mis., Phenytoin, fenobarbital) ing wektu sing padha, T_1/2 karbohzepine rata-rata jam 9-10. Sawise administrasi oral lisan 400 mg karbamazepine, 72% dosis sing dijupuk diekskresi ing urin lan 28% feces. Udakara 2% saka dosis sing dijupuk diekskripsikan ing urin kanthi bentuk karboksida sing ora owah, kira-kira 1% - ing metabolit metabolisme 10.11-epoksi aktif. Sawise administrasi lisan tunggal, 30% karbohzepine diekskresi ing urin kanthi bentuk produk akhir jalur metabolik epoxydiol.

Farmakokinetik ing klompok pasien individu.
Ing bocah-bocah, amarga ngilangi karbohzepine luwih cepet, panggunaan dosis obat sing luwih dhuwur saben kilogram bobot awak bisa dibutuhake, dibandhingake karo wong diwasa.

Ora ana bukti yen farmakokinetik karbohzepine owah-owahan ing pasien tuwa (dibandhingake karo wong diwasa). Data ing farmakokinetik karbamzepine ing pasien sing duwe fungsi ginjel utawa ginjel mboten saget.

Gunakake sajrone meteng lan sajrone nyusoni.

Yen bisa, wanita umur reproduksi diwenehi karbamzepine ing bentuk monoterapi, kanthi dosis paling efektif, amarga frekuensi cacat cacat bayi saka ibu-ibu sing njupuk perawatan antiepileptik gabungan luwih dhuwur tinimbang monoterapi.Gumantung saka obat-obatan sing dadi bagian saka terapi kombinasi, risiko ngembangake cacat kongenital bisa uga tambah, utamane nalika ditrapake valproate kanggo terapi.

Carbamazepine cepet nembus plasenta lan nggawe konsentrasi ing ati lan ginjel janin. Ngawasi konsentrasi zat aktif ing plasma getih, dianjurake EEG.

Nalika meteng ana, perlu mbandhingake keuntungan terapi lan kemungkinan komplikasi, utamane ing trimester kehamilan pisanan. Dikenal yen bocah-bocah sing nandhang lara epilep wis preduli kanggo gangguan pangembangan intrauterine, kalebu malformasi. Carbamazepine bisa nambah risiko kelainan kasebut. Ana laporan terisolasi kasus penyakit kongenital lan cacat, kalebu non-ditutup saka lengkungan vertebral (spina bifida) lan anomali kongenital: cacat ing pangembangan struktur craniofacial, kardiovaskular lan sistem organ liyane, hypospadias.

Miturut Ndhaptar Kandhutan Amérika Lor, kedadeyan kesalahan cacat sing ana gandhengane karo kelainan struktural sing mbutuhake koreksi, obat-obatan utawa kosmetik, didiagnosis sajrone 12 minggu sawise lair, ana 3.0% ing antarane wanita ngandhut sing njupuk karamazepine ing trimester pertama minangka monoterapi, lan 1.1% ing antarane wanita ngandhut sing ora njupuk obat antiepileptik.

Perawatan Carbamazepine-Akrikhin saka wanita ngandhut kanthi epilepsi kudu ditindakake kanthi ati-ati. Carbamazepine-Akrikhin kudu digunakake ing dosis sing paling efektif. Ngawasi rutin konsentrasi zat aktif ing plasma getih disaranake. Ing kasus kontrol anticonvulsant sing efektif, wanita ngandhut kudu njaga konsentrasi karboksirine minimal ing plasma getih (kisaran terapeutik 4-12 μg / ml), amarga ana laporan kemungkinan risiko gumantung dosis kanggo ngembangake cacat kongenital (umpamane, frekuensi malformasi nalika nggunakake dosis kurang saka 400 mg saben dina luwih murah tinimbang karo dosis sing luwih dhuwur).

Pasien kudu dilaporake babagan kemungkinan nambah risiko cacat lan kabutuhan, ing babagan iki, kanggo diagnosis antenatal.

Sajrone meteng, perawatan antiepileptik sing efektif ora kudu diselani, amarga perkembangan penyakit bisa duwe pengaruh negatif marang ibu lan janin.

Obat antiepileptik nambah kekurangan asam folat, sing asring diamati nalika meteng, sing bisa nambah insiden cacat kelahiran ing bocah-bocah, saéngga njupuk asam folat dianjurake sadurunge meteng rencana lan nalika meteng. Kanggo ngindhari komplikasi hemoroid ing bayi sing anyar, disaranake supaya wanita ing minggu kehamilan, uga bayi sing wis bayi, diwiwiti vitamin K.

Sawetara kasus kejang epileptik lan / utawa depresi pernafasan wis diterangake ing bayi sing bayi sing ibu njupuk obat kasebut bebarengan karo anticonvulsants liyane. Kajaba iku, sawetara kasus muntah, diare lan / utawa hypotrophy ing bayi sing bayi sing biyunge nampa karbamazepine uga wis dilaporake. Mungkin reaksi kasebut minangka manifestasi sindrom penarikan ing bayi sing nembe bayi.

Carbamazepine mlebu susu susu, konsentrasi ing kana yaiku 25-60% konsentrasi ing plasma getih, mulane, mupangat lan kemungkinan akibat saka nyusoni kudu dibandhingake ing konteks terapi sing terus-terusan. Kanthi nyusoni nalika njupuk obat kasebut, sampeyan kudu netepake pemantauan kanggo bocah sing ana hubungane karo kemungkinan ngalami reaksi salabetipun (umpamane, rasa ngantuk abot, reaksi kulit alergi). Ing bocah sing nampa karbénzepine antenatally utawa karo susu, kasus hepatitis cholestatic diterangake, lan mulane, bocah kaya ngono kudu dipantau kanthi ranté diagnosis efek sisih saka sistem hepatobiliary. Pasien nalika nglairake bayi kudu dielingake babagan nyuda efektifitas kontrasepsi oral nalika nggunakake carbamazepine.

Dosis lan administrasi.

Diwenehi interaksi obat karo obat liyane lan farmakokinetik obat antiepileptik, pasien tuwa kudu dipilih kanthi ati-ati.

Epilepsi
Ing kasus sing bisa ditindakake, carbamazepine-Akrikhin kudu diwujudake minangka monoterapi. Perawatan diwiwiti kanthi nggunakake dosis sedina cilik, sing banjur saya suwe saya tambah nganti efek sing optimal. Kanggo milih dosis optimal obat kasebut, disaranake konsentrasi zat aktif ing plasma getih. Ing perawatan epilepsi, dosis karbohzepine dibutuhake, cocog karo total plasma konsentrasi karbamazepine ing tingkat 4-12 μg / ml (17-50 μmol / L). Penyambungan tamba Carbamazepine-Akrikhin menyang terapi antiepileptik sing terus-terusan kudu ditindakake kanthi bertahap, dene dosis obat sing digunakake ora owah utawa, yen perlu, bener. Yen pasien wis lali kanggo ngombe obat sabanjure, ing dosis sing tepat, dosis sing ora kejawab kasebut kudu ditindakake kanthi cepet sawise pengurangan iki, lan sampeyan ora bisa njupuk obat kaping pindho obat kasebut.

Wong diwasa
Dosis awal yaiku 200-400 mg 1 utawa kaping pindho dina, banjur dosis mboko sithik nganti efek paling optimal diraih. Dosis pangopènan yaiku 800-1200 mg saben dina, sing dipérang dadi 2-3 dosis saben dina.

Bocah-bocah.
Dosis awal kanggo bocah-bocah saka 4 nganti 15 taun yaiku 200 mg saben dina (ing pirang-pirang dosis), mula dosis mboko sithik 100 mg saben dina nganti efek optimal.

Dosis pangopènan kanggo bocah umur 4-10 taun - 400-600 mg saben dina, kanggo bocah umur 11-15 taun - 600-1000 mg saben dina (ing pirang-pirang dosis).

Jadwal dosis ing ngisor iki dianjurake:
Wong diwasa: dosis awal 200-300 mg ing wayah sore, dosis pangopènan 200-600 mg ing wayah esuk, 400-600 mg ing wayah sore.

Anak-anak saka 4 nganti 10 taun: dosis dhisikan - 200 mg ing wayah sore, dosis pangopènan - 200 mg ing wayah esuk, 200-400 mg ing wayah sore, bocah-bocah wiwit 11 nganti 15 taun: dosis awal - 200 mg ing wayah sore, dosis pangopènan - 200 -400 mg ing wayah esuk, 400-600 mg ing wayah sore. Anak-anak saka 15 nganti 18 taun: regimen dosis 800-1200 mg / dina, dosis saben dina maksimum -1200 mg / dina.

Wektu nggunakake gumantung saka indikasi lan respon pasien individu kanggo perawatan. Keputusan kanggo mindhah pasien menyang Carbamazepine-Akrikhin, durasi panggunaan lan penghapusan perawatan dijupuk kanthi individu. Kamungkinan nyuda dosis obat utawa perawatan sing dianggep dianggep sawise wektu 2-3 taun anané sawan lengkap.

Perawatan wis mandheg, mboko sithik obat dosis kanggo 1-2 taun, ing pengawasan EEG. Ing bocah-bocah, kanthi nyuda dosis obat-obatan saben dina, paningkatan bobot awak kanthi umur kudu dianggep.

Neuralgia trigeminal, neuralgia glossopharyngeal idiopatik.
Dosis awal yaiku 200-400 mg saben dina, sing dipérang dadi 2 dosis. Dosis awal ditambah nganti rasa lara bisa ilang nganti rata-rata nganti 400-800 mg saben dina (3-4 kali dina). Sawise iku, ing bagean tartamtu pasien, perawatan bisa diterusake kanthi dosis pangopènan sing luwih murah 400 mg.

Dosis sing paling disaranake yaiku 1200 mg / dina, sawise nggayuh klinis, dosis obat kasebut kudu dikurangi kanthi mbesuk nganti serangan sabanjure.

Kanggo pasien tuwa lan pasien sing sensitif marang karbamazepine, Carbamazepine-Akrikhin diwiwiti ing dosis awal 100 mg 2 kali sedina, mula dosis saya suwe saya tambah nganti sindrom nyeri, ngrampungake, biasane biasane di dosis 200 mg 3-4 kali dina. Sabanjure, sampeyan kudu nyuda sithik dosis kanggo perawatan minimal.

Kanthi neuralgia trigeminal ing kategori pasien iki, dosis sing disaranake maksimal yaiku 1200 mg / dina. Nalika ngrampungake sindrom nyeri, terapi karo obat kasebut kudu dibuwang kanthi mandheg nganti serangan sabanjure.

Pengobatan total alkohol ing rumah sakit.
Dosis saben dina rata-rata yaiku 600 mg (200 mg 3 kali dina). Ing kasus sing abot, ing dina pisanan, dosis bisa ditambah dadi 1200 mg saben dina, sing dipérang dadi 3 dosis. Yen perlu, Kapbamazepine-Akrikhin bisa digabung karo bahan liyane sing digunakake kanggo ngobati alkohol, kajaba sedatif-hipnotik. Sajrone perawatan, perlu kanggo terus-terusan ngawasi konten karboksida ing plasma getih. Ing sesambungan karo kemungkinan efek samping saka sistem saraf pusat lan otonom, pasien diawasi kanthi ati-ati ing setelan rumah sakit.

Kondisi manik akut lan perawatan prewangan kelainan (bipolar).
Dosis saben dina yaiku 400-1600 mg. Dosis saben dina rata-rata yaiku 400-600 mg (ing dosis 2-3).

Ing kahanan manic akut, dosis kudu tambah cepet. Kanthi terapi pangopènan kelainan bipolar, kanggo njamin toleransi optimal, saben paningkatan dosis sakteruse kudu sithik, dosis saben dina saya bertahap.

Putus saka tamba.
Penetapan obat dadakan bisa nyebabake kejutan epileptik. Yen perlu ngilangi tamba kasebut ing pasien sing lara epilepsi, transisi menyang obat antiepileptik liyane kudu ditindakake ing tutup obat sing dituduhake ing kasus kasebut (umpamane, diazepam diterbitake sacara intravena utawa lempung, utawa phenytoin sing ditangani sacara intravena).

Efek sisih.

Reaksi salabetipun gumantung ing dosis biasane ilang sajrone sawetara dina, loro-lorone spontan lan sawise nyuda obat-obatan sementara. Pangembangan reaksi salabetipun saka sistem saraf pusat bisa uga minangka akibat saka overdosis relatif utawa fluktuasi penting ing konsentrasi zat aktif ing plasma getih. Ing kasus kasebut, dianjurake kanggo ngawasi konsentrasi zat aktif ing plasma getih.

Nalika ngevaluasi frekuensi kedadeyan saka macem-macem reaksi salabetipun, gradasi ing ngisor iki digunakake: asring banget - 10% utawa luwih, asring - 1-10%, kadang -0.1-1%, arang -0.01-0.1%, arang-arang-kurang 0,01%.

Pangembangan reaksi salabetipun saka sistem saraf pusat bisa uga minangka akibat saka overdosis relatif utawa fluktuasi penting ing konsentrasi karbamzepine ing plasma getih.

Saka sistem saraf pusat: asring - pusing, ataxia, rasa ngantuk, kelemahane umum, sakit sirah, paresis akomodasi, kadang gerakan sukarela (kayata, tremors, "fluttering" tremors - asterixis, dystonia, tics), nystagmus, arang - halusinasi (visual utawa auditory), depresi, kelangan napsu, kuatir, prilaku agresif, gangguan, psikomotor, disorientasi, aktifitas psikosis, diskines orofacial, gangguan oculomotor, gangguan wicara (e.g. dysarthria utawa pidato slurred), gangguan choreoathetoid, peripheral Writ, paresthesia, kekirangan otot, lan paresis saka gejala, iku banget langka - kerusuhan rasa, sindrom mbebayakake neuroleptic, dysgeusia.

Reaksi alergi: Kerep banget - dermatitis alergi, asring - urtikaria, kadang - dermatitis exfoliatif, erythroderma, reaksi multi-organ hipersensitivitas tundha kanthi demam, rashes kulit, vasculitis (kalebu nodul erythema, minangka manifestasi vasculitis kulit), limfadenopati, pratandha, , arthralgia, leukopenia, eosinofilia, hepatosplenomegaly lan indikasi fungsi ati (manifestasi kasebut dumadi ing macem-macem kombinasi). Organ-organ liya (kayata.g. paru-paru, ginjel, pankreas, miokardium, usus), meningitis aseptik kanthi mioklonus lan eosinofilia periferal, reaksi anaphylactoid, angioedema, pneumonitis alergi utawa radhang paru-paru eosinofilik uga kena. Yen reaksi alergi ing ndhuwur, panggunaan obat kasebut kudu diterusake, jarang - sindrom kaya lupus, gatal-gatal saka kulit, eudtud multiforme exudative (kalebu sindrom Stevens-Johnson), nodosum erythema, nekrolisis epiderma beracun (sindrom Lyell), photosensitivity.

Saka organ hemopoietik: asring leukopenia, trombositopenia, eosinofilia, jarang leukositosis, limfadenopati, kekurangan asam folat, agranulocytosis, anemia aplastik, aplasia eritrosit bener, ablemosit megaloblastik, porphyria akut, reticulocytemia, hematositosis jarang banget. porphyria, porphyria variegated.

Saka sistem pencernaan: asring mual, mutahke, tutuk garing, tambah kegiatan transferma-glutamatil (amarga induksi enzim iki ing ati), sing biasane ora duwe teges klinis, nambah kegiatan fosfatase alkalin, kadang - tambah kegiatan transaminase hepatik, diare utawa constipation, weteng pain, arang - glossitis, gingivitis, stomatitis, pancreatitis, hepatitis saka cholestatic, parenchymal (hepatocellular) utawa jinis campuran, jaundice, hepatitis granulomatous, gagal ati, karusakan bile intrahepatic x saluran karo nyuda cacahe.

Saka sistem kardiovaskular: jarang - gangguan konduksi jantung, nyuda utawa nambah tekanan getih, bradikardia, aritmia, blok blok atrioventricular kanthi ringkes, ambruk, agresif utawa pangembangan kegagalan jantung kronis, exacerbation penyakit jantung koroner (kalebu kedadeyan utawa paningkatan serangan angina), trombophlebitis, thromboembolism sindrom.

Saka sistem endokrin lan metabolisme: asring - edema, penylametan cairan, bathi bobot, hyponatremia (nyuda osmolaritas plasma amarga efek sing padha karo tumindak hormon antidiuretik, sing ana ing kasus-kasus langka nyebabake hiponatremia pencairan, diiringi lesu, muntah, nyeri sirah, gangguan lan gangguan saraf), arang - paningkatan konsentrasi prolactin (bisa uga diiringi galaktorrhea lan ginekomastia), nyuda konsentrasi L-thyroxine lan nambah konsentrasi hormon-tiroid stimulasi (biasane ora diiringi klinis kawujudan E), kerusuhan saka calcium metabolisme-fosfor ing jaringan balung (populasi ing konsentrasi saka calcium lan 25-0N, cholecalciferol plasma): osteomalacia, osteoporosis, hypercholesterolemia (kalebu dhuwur-Kapadhetan kolesterol lipoprotein), lan gipertrigpitseridemiya lymphadenopathy, hirsutism.

Saka sistem genitourinary: nephritis interstitial, gagal ginjal, fungsi ginjel mboten saget (mis., albuminuria, hematuria, oliguria, tambah urea / azotemia), nambah urination, penylametan urin, penurunan potensi, spermatogenesis cacat (penurunan jumlah sperma lan motilitas).

Saka sistem muskuloskeletal: lemes banget, arang kelemahan otot, arthralgia, myalgia, utawa cramp.

Saka pikiran sehat: asring - gangguan akomodasi (kalebu penglihatan kabur), arang - kurang rasa, tambah tekanan intraokular, awan lensa, konjungtivitis, gangguan pendengaran, kalebutinnitus, hiperacusis, hypoacusia, owah-owahan persepsi babagan pitch.

Gangguan saka sistem ambegan, dada lan organ mediastinal: arang banget - reaksi hipersensitivitas ditondoi kanthi mriyang, sesak napas, radhang paru-paru utawa radhang paru-paru.

Data laboratorium lan instrumental: arang banget - hypogammaglobulinemia.

Liyane: kelainan pigmen kulit, purpura, kukul, kringet, alopecia.

Acara sing salah miturut pengamatan post-marketing (frekuensi ora dingerteni)
Kelainan sistem imun: ruam narkoba kanthi eosinofilia lan kawujudan sistemik.

Gangguan saka jaringan kulit lan subkutan: pustulosis ekzematous sing akut, keratosis lichenoid, onychomadesis.

Penyakit infeksius lan parasit: reaktivasi jinis virus herpes simplex 6.

Gangguan saka sistem getih lan limfatik: Gagal sumsum balung.

Pelanggaran sistem saraf: memori mboten saget.

Kelainan gastrointestinal: pricks

Pelanggaran jaringan musculoskeletal lan konektip: patah tulang.

Interaksi karo obat liyane.

Tambah konsentrasi karbamazepine ing plasma getih verapamil, diltiazem, felodipine, dextropropoxyphene, viloxazine, fluoxetine, fluvoxamine, nefazodone, paroxetine, trazodone, olanzapine, cimetidine, omeprazole, acetazolamide, danazole, desipramine, nicotinamide ( , troleandomycin), ciprofloxacin, styripentol, vigabatrin, azoles (itraconazole, ketoconazole, fluconazole, voriconazole), terfenadine, loratadine, isoniazid, propoxyphene, oxybutynin, dantrolene, ticlopinin digunakake ing perawatan infeksi HIV (umpamane, ritonavir) - koreksi regimen dosis utawa ngawasi konsentrasi karbamzepine ing plasma dibutuhake.

Felbamate nyuda konsentrasi karbamida ing plasma lan nambah konsentrasi karbamazepine-10,11-epoxide, nalika nyuda konsentrasi serum saka felbamate bisa ditindakake.

Obat sing bisa nambah konsentrasi karbamazepine-10,11-epoxide ing plasma getih: loxapine, quetiapine, primidone, progabide, asam vaproic, valnoktamide lan valpromide.

Wiwit paningkatan konsentrasi karbakanzepine-10.11-epoxide ing plasma getih bisa nyebabake reaksi salabetipun (umpamane pusing, rasa ngantuk, ataxia, diplopia), ing kahanan kasebut, dosis obat kasebut kudu diatur lan / utawa konsentrasi karboksida-10.11 kudu ajeg ditemtokake. -epoxide ing plasma.

Konsentrasi karbalanzepine dikurangi fenobarbital, phenytoin (kanggo ngindhari intoxication phenytoin lan kedadeyan konsentrasi subtapeutikutic ,ama konsentrasi saka phenytoin kudu ora luwih saka 13 μg / ml sadurunge karamzepine ditambahake menyang terapi), fosphenytoinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinffinfinfinfinfinfinffinfinfinfinfinfinfinffinfinfinfinfinfinffinfinfinfinfinffinfinfinfinffinfinfinfinfinfinffinfinfinfinfinfinffinfinfinfinffinfinfinfinfinfinfinfinfinfinffinfinfinfinffinfinfinfinfinffinfinfinfinfinfinfinfinffinfinfinfinfinffinfinfinfinfinfinffinfinfinfinfinfinffinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinffin bisa: clonazepam, valpromide, vaproic acid, oxcarbazepine lan persiapan herbal sing ngemot wort St. John (Hypericum perforatum).

Kanthi nggunakake bebarengan karo obat-obatan ing ndhuwur, panyesuaian dosis karbohzepine bisa dibutuhake.

Ana kemungkinan pamindahan karbokszepine karo asam valproic lan primidone amarga protein plasma lan paningkatan konsentrasi metabolit aktif farmakologis (karbamazepine-10,11-epoxide). Kanthi nggunakake karbohzepine gabungan karo asam valproic, ing kasus luar biasa, koma lan kebingungan bisa kedadeyan. Isotretinoin ngganti bioavailability lan / utawa reresik karbokszepine lan karbamazepine-10,11-epoxide (pemantauan konsentrasi karboksilat ing plasma perlu).

Carbamazepine bisa nyuda konsentrasi ing plasma (kanggo nyuda utawa efek tingkat lengkap) lan mbutuhake pangaturan dosis obat-obatan ing ngisor iki: clobazam, clonazepam, digoxin, etosuximide, primidone, zonisamide, asam valproic, alprazolam, glukokortikosteroid (prednisolone, dexamethasone), cyclosporin, tetracycline, tetracycline, tetracycline, tetracycline, tetracycline metadone, persiapan lisan sing ngemot estrogen lan / utawa progesteron (pilihan cara kontrasepsi alternatif perlu), theophylline, anticoagulants oral (warfarin, fenprocoumone, dicumarol, aceno Umarolum), lamotrigine, topiramate, antidepresan tricyclic (imipramine, amitriptyline, nortriptyline, clomipramine), bupropion, citalopram, mianserin, sertraline, clozapine, felbamate, tiagabine, oxarbazepine, inhibitor protein, inhibitor ), obat kanggo perawatan penyakit sistem kardiovaskular ("alon" blockers saluran kalsium (klompok dihydropyridones, umpamane, felodipine), simvastatin, atorvastatin, lovastatin, cerivastatin, ivabradine), rakonazola, levothyroxine, midazolam, olanzapine, ziprasidone, aripiprazole, paliperidone, praziquantel, risperidone, tramadol, ziprasidone, buprenorphine, phenazone, aprepitant, albendazole, imatinib, cyclophosphamide, lapatinib, everolimus, tacrolimus, sirolimus, temsirolimus, tadapafila. Ana kemungkinan nambah utawa nyuda tingkat phenytoin ing plasma getih nglawan latar mburi carbamazepine lan nambah level mefenitoin. Kanthi nggunakake simultan karbohzepine lan lithium utawa metoclopramide, efek neurotoxic saka loro bahan aktif bisa ditambah.

Tetracyclines bisa nambah efek terapeutik karbohzepine. Yen digabungake karo paracetamol, risiko kena pengaruh beracun ing ati nambah lan efektifitas terapeutik berkurang (nyepetake metabolisme paracetamol). Administrasi karbohzepine bebarengan karo fenothiazine, pimozide, thioxanthenes, mindindone, haloperidol, maprotiline, clozapine lan antidepresan tricyclic ndadékaké paningkatan efek sambalan ing sistem saraf pusat lan pengirangan saka efek anticonvulsant saka carbamazepine. Perencat Monoamine oksidase nambah risiko ngembangake krisis hiperetrik, krisis hipertensi, kejang, lan seda (inhibitor monoamine oksidase kudu dibatalake sadurunge karbohzepine diwiwiti paling sethithik 2 minggu utawa, yen kahanan klinis ngidini, sanajan nganti suwe luwih suwe). Administrasi serentak kanthi diuretik (hydrochlorothiazide, furosemide) bisa nyebabake hyponatremia, diiringi manifestasi klinis. Iki nggambarake efek relaksasi otot non-depolarizing (pancuronium). Ing kasus nggunakake kombinasi kasebut, bisa uga kudu nambah dosis relaksasi otot, dene pemantauan kanthi ati-ati kahanan pasien perlu amarga kemungkinan gangguan sing cepet saka relaksasi otot. Kanthi nggunakake simultan karbohzepine bebarengan karo levetiracetam, ing sawetara kasus, peningkatan efek beracun saka karbamzepine.

Carbamazepine nyuda toleransi etanol.

Obat myelotoxic nambah hematotoxicity saka tamba.

Iki nyepetake metabolisme antikoagulan ora langsung, kontrasepsi hormonal, asam folat, praziquantel, lan bisa nambah penghilangane hormon tiroid.

Iki nyepetake metabolisme obat kanggo anestesi (enflurane, halotane, fluorotan) lan nambah risiko efek hepatotoxic, nambah pambentukan metabolit nephrotoxic methoxyflurane. Nambah efek hepatotoxic saka isoniaeid.

Interaksi karo reaksi serologis. Carbamazepine bisa nyebabake asil positif-positip kanggo konsentrasi perphenazine kanthi kromatografi cair kinerja sing dhuwur. Carbamazepine lan carbamazepine 10.11-epoxide bisa nyebabake asil positif-positip kanggo nemtokake konsentrasi antidepresan tricyclic dening immunoassay polarisasi.

Dosis lan administrasi

Tablet karbamazepine ditrapake kanggo nggunakake lisan kanthi dhaharan.

Kanggo perawatan epilepsi, wong diwasa diwenehi obat ing dosis awal 1 tablet 1-2 kali dina. Wong tuwa, dianjurake kanggo njupuk kaping setengah tablet kaping 1-2 dina. Sabanjure, dosis kudu ditambah kanthi bertahap nganti 2 tablet dijupuk kaping 2-3 dina. Dosis karbohzepine saben dina maksimum ora kudu ngluwihi 6 tablet.

Dosis karbohzepine saben dina kanggo bocah-bocah ing sangisoré 1 taun yaiku 0.5-1 tablet saben dina, 1-5 taun - 1-2 tablet, 5-10 taun - 2-3 tablet, 10-15 taun - 3-5 tablet. Dosis saben dina kudu dipérang dadi 2 dosis.

Kanggo perawatan sindrom neuralgia lan nyeri saka macem-macem genesis, dosis saben dina yaiku 1-2 tablet karbohzepine, dibagi dadi 2-3 dosis. 2-3 dina sawise wiwitan obat, dosis bisa ditambah dadi 2-3 tablet. Duration saka 7-10 dina. Sawise asil pasien sing kacathet, dosis kudu dikurangi kanthi mboko sithik. Dosis pangopènan dianjurake kanggo wektu sing suwe.

Ing kasus sindrom penarikan, miturut pandhuane, karbamzepine diwiwiti njupuk 1 tablet kaping 3 dina. Ing kasus sing abot, sajrone telung dina kaping pisanan, dosis obat kasebut disaranake - 2 tablet kaping 3 dina.

Kanggo perawatan polydipsia lan polyuria ing insipidus diabetes, siji tablet kudu diombe kaping 2-3 dina.

Informasi tambahan

Terapi karo carbamazepine kudu diwiwiti kanthi dosis cilik, kanthi alon-alon nggawa menyang level terapi sing dibutuhake.

Sajrone wektu perawatan karo obat iki, dianjurake kanggo nolak tumindak sing mbutuhake konsentrasi, amarga obat kasebut mengaruhi fungsi sistem saraf pusat.

Pandhuan kanggo carbamazepine nuduhake yen perlu kanggo nyimpen obat kanthi bocah sing peteng, adhem lan ora bisa digayuh. Urip beting 36 wulan.

Ngati-ati lan menehi saran

Kanggo nggayuh efek terapeutik sing paling optimal, karbohzepine minangka monoterapi diresepake karo dosis cilik kanthi pambentukan bertahap. Ing terapi kombinasi kanggo penyesuaian dosis, perlu kanggo nemtokake konsentrasi carbamazepine ing plasma getih. Terapi karo karbakanzepine ora bisa dicopot kanthi cepet, amarga sawan epileptik anyar asring direkam. Nanging yen obat kasebut mbutuhake mundur, pasien kasebut kudu dipindhah kanthi rapi menyang obat antiepileptik liyane. Dadi, sajrone perawatan karo karbamazepine, perlu kanggo ngawasi jumlah getih lan fungsi ati.

Carbamazepine nampilake efek antikolinergik sing entheng, saéngga tekanan intraokular kudu dikendhaleni ing kabeh periode terapi. Carbamazepine bisa nyuda efek kontrasepsi oral, mula cara proteksi tambahan kanggo meteng kudu digunakake.

Carbamazepine digunakake kanggo nambani gejala mundur sing ana saka asupan alkohol. Obat kasebut ningkatake kahanan emosional pasien. Nanging karbamazepine kanggo tujuan kasebut, mung kudu digunakake ing rumah sakit, amarga kombinasi rong bahan kasebut nyebabake stimulasi sistem saraf.

Obat bisa mengaruhi konsentrasi. Mula, sajrone terapi obat kasebut, kudu nolak kegiatan sing mbebayani, nyopir kendharaan, lan karya sing mbutuhake perhatian.

Kompatibilitas karo obat liyane

Njupuk inhibitor isoenzyme CYP 3A4 bisa nyebabake kenaikan konsentrasi karbamzepine plasma. Tumbuh saka isoenzyme CYP 3A4 bebarengan karo karbamilisz bisa nyebabake nyuda konsentrasi obat antiepileptik lan nyepetake metabolisme. Panggunaan karbohzepine bebarengan karo obat-obatan sing metabolisasi karo isoenzyme CYP 3A4 nggambarake induksi metabolisme lan nyuda obat kasebut ing plasma.

Obat-obatan sing nambah konsentrasi karbamazepine: ibuprofen, antibiotik macrolide, dextropropoxyphene, danazol, fluoxetine, nefazodone, fluvoxamine, trazodone, paroxetine, viloksazin, loratadine, vigabatrin, stiripentol, azoles, terfenadine, quetiapine, loxapine, isoniazid, olanzapine, protease inhibitor virus kanggo perawatan saka HIV, verapamil, omeprazole, acetazolamide, diltiazem, dantrolene, oxybutynin, nikotinamide, ticlopidine. Primidone, cimetidine, asam valproic, desipramine bisa duwe pengaruh sing padha.

Obat sing nyuda konsentrasi karbamazepine: paracetamol, methadone, tramadol, antipyrine, doxycycline, anti-coagulants (oral), bupropion, trazodone, citalopram, antidepresan (tricyclics), clonazepam, clobazam, lamotrigine, felbamate, etosuximide, primamidazidone, azamidamidone imatinib, praziquantel, itraconazole, haloperidol, olanzapine, bromperidol, quetiapine, ziprasidone, ritonavir, saquinavir, ritonavir, indinavir, alprazolam, blockers saluran kalsium, theophylline, midazolam, perazolam , glukokortikosteroid, sodium levothyroxine, everolimus, cyclosporine, progesteron, estrogen.

Kombinasi sing dianggep.

Isoniazid + karbamazepine - tambah hepatotoxicity.

Levetiracetam + carbamazepine - keracunan karbohzepine tambah.

Persiapan Carbamazepine + lithium, metoclopramide, haloperidol, thioridazan lan antipsikotik liyane - paningkatan jumlah reaksi neurologis sing ora diidini.

Carbamazepine + diuretik, kayata furosemide, hydrochlorothiazide - kedadeyan hyponatremia kanthi gejala klinis sing abot.

Carbamazepine + santai otot - nindhes tumindak relaksasi otot, kanthi cepet mandhegake efek terapeutik, nanging kahanan kasebut bisa didandani kanthi nambah dosis saben dinane.

Carbamazepine + jus anggur - paningkatan level karbamida ing plasma.