Antidiabetic Dapagliflozin

Diabetes mellitus minangka klompok penyakit kronis macem-macem asal usul. Fitur umum kanggo kabeh bentuk diabetes yaiku hiperglikemia - gula getih dhuwur. Hiperklikemia kedadeyan amarga produksi utawa tumindak insulin sing ora cukup (insulin ora bisa nyukupi kabeh kabutuhan awak, utawa ora ana).
Insulin minangka hormon, "kunci" sing bisa mbukak sel kanggo proses gula sing tepat. Dadi, penting kanggo nutrisi lan fungsi sing tepat ing kabeh proses ing awak. Insulin diprodhuksi dening struktur khusus - sel beta pankreas. Ana rong jinis produksi insulin - sekresi basal (perlu, dhasar, nyedhiyakake tingkat gula getih sing cocog tanpa njupuk asupan panganan) lan postprandial (produksi insulin pankreas dirangsang dening panganan, nalika dumadakan perlu ngolah gula luwih akeh).

Yen pasien pisanan didiagnosis diabetes mellitus, perlu kanggo nemtokake jinis penyakit sing kedadeyan kanggo perawatan sing cocog. Sing paling umum yaiku diabetes jinis 1 lan 2. Larane, ana wong liya, nanging ora akeh banget.

Cara ngobati diabetes jinis 1?

Diabetes jinis 1 diarani jinis sing gumantung karo insulin. Amarga kerusakan ing sel beta pankreas, produksi insulin mandheg. Ing pasien sing nandhang penyakit iki, perlu kanggo ngurus insulin kanthi rutin. Wong sing duwe diabetes jinis 1 asring kanggo perawatan intensif. Iki tegese insulin sing tumindak dawa, niru sekresi insulin basal, diwenehake ing wayah sore (utawa esuk lan sore), lan ing wayah awan, minangka aturan, sadurunge mangan, insulin sing tumindak ringkes "ditambahake" kanggo nyuda glikemia postprandial.

Sawetara pasien wis sukses nggunakake pompa insulin. Iki minangka piranti sing ngirim insulin kanthi interval reguler sesuai karo kabutuhan pasien langsung menyang dermis, ing endi diserep.

Kepiye cara ngobati diabetes jinis 2?

Diabetes jinis 2, ora kaya sing pertama, yaiku bebas saka insulin. Iki tegese pankreas ngasilake insulin, nanging tingkat produksi ora nyukupi syarat awak utawa jaringan kurang gampang tumindak (sacara teknis kahanan iki diarani resistensi insulin).

Apa obatan sing kudu digunakake?

Dhasar kanggo perawatan saka diabetes mellitus jinis 2 yaiku nambah sensitivitas jaringan menyang insulin (umpamane, nggunakake obat sing ngemot Metformin, Pioglitazone, diprodhuksi utamane ing bentuk tablet) utawa nambah produksi saka sel beta pankreas ing wektu sing tepat (obat sulfonylurea) , Glinides, uga tablet). Saiki, obatan uga digunakake adhedhasar efek ing sistem incretin lan, pungkasane, kanggo ngilangi jumlah gula sing akeh banget saka awak kanthi urin (Glyflosins). Umume agen aktif saka klompok iki digunakake ing bentuk tablet kanggo perawatan. Dadi, obat kasebut diarani obat hypoglycemic oral sacara kolektif.

Metformin minangka obat pilihan pisanan kanggo diabetes jenis 2. Iki nambah pangolahan gula ing otot rangka. Yen efek obat kasebut ora cukup, mula agen antidiabetik liyane bisa ditambah. Efek samping obat iki ora langka. Pasien sing luwih sensitif bisa ngalami diare, kembung, mual, rasa metabolik ing tutuk. Efek sing ora disenengi ing saluran gastrointestinal bisa dikurangi kanthi nggunakake obat sawise dhaharan, minangka aturan, sawise perawatan minggu 2-3 minggu, saya nemen. Metformin bisa ditrapake nganti 3 kali dina. Alkohol kudu diilangi nalika njupuk obat iki. Obat kasebut kasedhiya ing bentuk tablet.

Klompok glitazone kalebu pioglitazone zat, obat sing ora mung nambah sensitivitas jaringan menyang insulin, nanging uga duwe pengaruh positif ing spektrum lemak ing getih, tekanan getih lan nyegah ekskresi protein sing gedhe banget. Sajrone perawatan, bisa digunakake kanthi tliti (yen pasien ora sabar Metformin), utawa bisa digabung karo agen antidiabetik oral liyane. Efek sisih obat kasebut kalebu akumulasi cairan ing awak, bobote bobot, ing terapi kombinasi - hypoglycemia. Persiapan klompok iki digawe ing bentuk tablet.

Sulfonylureas

Klompok derivatif Sulfonylurea minangka bahan sing cukup anyar sing nambah produksi insulin kanthi sel beta ing pulo Langerhans. Obat kasebut biasane digunakake ing terapi kombinasi kanggo diabetes jinis 2. Tablet sing ngemot turunan sulfonylurea luwih becik dijupuk saka setengah jam sadurunge mangan. Yen senyawa aktif saka klompok iki kalebu ing tablet pelepasan sing terus-terusan, obat kasebut bisa dijupuk langsung sadurunge utawa sajrone mangan.

Asal Sulfonylurea bisa uga sesambungan karo obat liyane sing dienggo pasien, kalebu obat sing over-the-counter. Mula, penting dokter yen ngerti kabeh obat sing dijupuk. Efek samping utama yaiku hypoglycemia lan bobote bobot. Kanthi perawatan sing berpanjangan kanthi dosis sulfonylureas sing dhuwur, toko insulin ing pankreas bisa kesel, minangka akibat saka insulin disuntik menyang jaringan subkutan ing pasien. Olahan kanthi turunan sulfonylurea - tablet. Alkohol ora kompatibel karo obat kelas iki!

Saiki, ana grup obat diabetes sing didaftar ing pasar sing ngemot bahan aktif ing ngisor iki: Glimepiride, Gliclazide, Glipizide lan Gliburide.

Kelompok klinik tumindak ing sel beta pulau saka Langerhans padha karo sulfonylureas. Yaiku, dheweke nyebabake peningkatan rembesan insulin. Glukid dijupuk preduli saka asupan panganan. Wangun kasebut minangka tablet.

Bahan kimia sing mengaruhi sistem incretin

Incretin kasebut minangka bahan protein utawa hormon sing anyar lan diproduksi ing membran mukus saka saluran pencernaan sawise mangan. Saka saluran gastrointestinal, dheweke diserep menyang getih. Tugas utama incretins yaiku njaga tingkat glukosa getih.

Peptida-1 kaya glukosa (jeneng obat kasebut ditemokake ing bentuk GLP-1) minangka risin sing paling penting, saka siji obat kelas kapisan dijupuk. GLP-1 dibentuk dening sel usus sawise mangan. Yen produksi lan ekskresi kasebut kanthi bener, ngeculake 70% insulin sing dibutuhake kanggo ngolah gula sing ana ing bagean panganan. Bentuk sing produktif yaiku tablet.

Glyphlosins

Glyphlosins minangka klompok obat paling anyar kanggo perawatan diabetes jinis 2. Dheweke ikatan karo struktur tartamtu ing ginjel, sing nyebabake ekskresi glukosa urin sing tambah akeh. Thanks kanggo proses iki, bisa ngindhari jumlah gula sing akeh banget ing cipratan lan nyuda tingkat glukosa getih.

Saiki, Dapagliflozin, Canagliflosin lan Empagliflosin kadaptar ing pasar.

Dapagliflozin lan Empagliflozin dijupuk minangka dosis saben dina, preduli saka asupan panganan, lan uga bisa digabungake karo obat antidiabetik oral liyane. Wangun obat kasebut minangka pil.

Canagliflozin diwenehake minangka dosis sedina saben dina, luwih becik sajrone panganan pisanan. Cocog kanggo agen karo agen hipoglikemik oral liyane. Iki diprodhuksi ing bentuk tablet.

Komposisi obat lan bentuk ngeculake

Ing jaringan apotek, Dapagliflozin didol minangka tablet kuning. Gumantung ing jisim, padha karo bentuk "5" ing sisih ngarep lan "1427" ing sisih liya, utawa nganggo intan kanthi menehi "10" lan "1428".

Ing siji piring ing sel diselehake 10 pcs. pil. Ing saben paket karton bisa uga ana 3 utawa 9. piring kasebut, ana blumbang lan 14 lembar. Ing kothak saka piring kasebut, sampeyan bisa nemokake loro utawa papat.

Ing gesang rak obat punika 3 taun. Kanggo dapagliflozin, rega ing jaringan apotek saka 2497 rubel.

Komponen aktif obat kasebut yaiku dapagliflozin. Kajaba iku, pangisi uga digunakake: selulosa, laktosa garing, silikon dioksida, crospovidone, stearate magnesium.

Farmakologi

Bahan aktif, dapagliflozin, minangka inhibitor kuat (SGLT2) transporter jinis 2 natrium gumantung. Ditulis ing ginjel, ora katon ing organ lan jaringan liyane (70 spesies sing diuji). SGLT2 minangka operator utama sing melu reabsorpsi glukosa.

Proses iki ora mandheg nganggo diabetes tipe 2, tanpa nyebutake hiperlisemia. Kanthi nyandhet transportasi glukosa, inhibitor nyuda reabsorpsi ing ginjel lan diekskresi. Minangka asil saka interaksi iki, gula nyuda - ing weteng kosong lan sawise latihan, nilai hemoglobin glycosylated nambah.

Jumlah glukosa sing dibuang gumantung saka jumlah gula sing berlebihan lan tingkat filtrasi glomerular. Perencat ora mengaruhi produksi alami glukosa dhewe. Kapabilitas kasebut bebas saka produksi insulin lan tingkat sensitivitas kasebut.

Eksperimen karo obat kasebut ngonfirmasi perbaikan negara sel-sel sing tanggung jawab kanggo sintesis insulin endogen.

Hasil glukosa kanthi cara iki provoksi konsumsi kalori lan ilang bobot gedhe banget, ana efek diuretik sing sithik.

Obat kasebut ora mengaruhi transportasi glukosa liyane sing nyebar ing awak kabeh. Kanggo SGLT2, dapagliflozin nuduhake pilihan kaping 1,400 kaping luwih dhuwur tinimbang karo SGLT1 pasangan, sing tanggung jawab kanggo nyerep glukosa ing usus.

Farmakodinamika

Kanthi panggunaan Forsigi dening diabetes lan peserta sing sehat ing eksperimen kasebut, peningkatan efek glukosurik dicathet. Ing tokoh tartamtu, katon kaya iki: suwene 12 minggu, pasien diabetes ngombe obat kasebut ing wektu 10 gm / dina kanggo wektu iki, ginjel dicopot nganti 70 g glukosa, sing cukup kanggo 280 kcal / dina.

Perawatan Dapagliflozin uga diiringi diuresis osmotik. Kanthi regimen perawatan sing diterangake, efek diurik ora owah nganti 12 minggu lan dadi 375 ml / dina. Proses kasebut diiringi karo leaching jumlah sodium sing sithik, nanging faktor kasebut ora mengaruhi konten kasebut ing getih.

Farmakokinetik

1. Nyedhot. Yen dijupuk sacara lisan, obat kasebut diserep ing saluran pencernaan kanthi cepet lan meh 100%. Asupan panganan ora mengaruhi asil panyerapan. Pengumpulan obat ing pucuk iki diamati sawise 2 jam nalika digunakake ing weteng kosong. Dosis dosis sing luwih dhuwur, konsentrasi plasma sing luwih dhuwur sajrone wektu tartamtu. Ing tingkat 10 mg / dina. bioavailability mutlak bakal udakara 78%. Ing partisipasi sing sehat ing eksperimen kasebut, mangan ora duwe pengaruh klinis ing farmakokinetik obat kasebut.
2. Distribusi. Pangobatan njabut protein getih kanthi rata-rata 91%. Kanthi penyakit sing salaras, umpamane, gagal ginjal, indikator iki tetep.
3. Métabolisme. TЅ ing wong sing sehat yaiku 12,0 jam sawise dosis tablet sing bobot 10 mg. Dapagliflozin diowahi dadi metabolit batin saka dapagliflozin-3-O-glucuronide, sing ora duwe efek farmakologis
4. Breed. Obat karo metabolit godhong kanthi bantuan ginjel kanthi bentuk asliné. Kira-kira 75% diekskresi ing urin, sisa liwat usus. Udakara 15% dapagliflozin metu saka wangun murni .. Kes khusus

Jumlah glukosa sing ditrapake ginjel ing kelainan fungsine gumantung saka keruwetan patologi. Kanthi organ sing sehat, indikator iki 85 g, kanthi wujud sing entheng - 52 g, kanthi rata-rata - 18 g, ing kasus sing abot - 11 g glukosa. Penyambat ikatan protein kanthi cara sing padha ing diabetes lan ing kelompok kontrol. Efek hemodialisis ing asil perawatan durung diteliti.

Ing fungsi disfungsi ati sing entheng lan moderat, farmakokinetik Cmax lan AUC bedo karo 12% lan 36%. Kesalahan kaya ngono ora main peran klinis, mulane, ora perlu nyuda dosis saka kategori diabetes iki. Ing wangun sing abot, indikator kasebut beda-beda nganti 40% lan 67%.

Ing diwasa, pangowahan pinunjul saka obat kasebut ora diamati (yen ora ana faktor liyane sing nggambarake gambar klinis). Ing ginjel sing luwih lemah, luwih akeh pendhapat dapagliflozin.

Ing kahanan sing stabil, ing pasien diabetes diabetes 2, rata-rata Cmax lan AUC luwih dhuwur tinimbang ing wong diabetes kanthi 22%.

Bentenane asil gumantung saka kagolong bangsa Eropa, Negroid utawa Mongoloid ora ditemokake.

Kanthi bobot gedhe banget, indikasi sing kurang saka tamba kasebut kacathet, nanging kesalahan kasebut ora signifikan sacara klinis, mbutuhake pangaturan dosis.

Contraindications

• Sensitivitas dhuwur kanggo bahan saka formula,
• Diabetes Tipe 1
• Ketoacidosis
• Penyakit ginjel sing abot,
• Intoleransi genetik kanggo glukosa lan laktase,
• Kandhutan lan lactation,
• Bocah-bocah lan remaja (ora ana data sing bisa dipercaya),
• Sawise penyakit akut, diiringi mundhut getih,
• Umur pikun (wiwit 75 taun) - minangka obat sing pisanan.

Skema aplikasi standar

Algoritma kanggo perawatan dapagliflozin minangka dokter, nanging instruksi standar diwènèhake ing pandhuan kanggo digunakake.

1. Monoterapi. Resep ora gumantung ing panganan, norma saben dina 10 mg sekaligus.
2. Pangobatan komprehensif. Ing kombinasi karo metformin - 10 mg / dina.
3. Rencana asli. Ing pakewuh Metformin 500 mg / dina. Forsigu njupuk 1 tab. (10g) saben dina. Yen asil sing dikarepake ora, tambahake tingkat Metformin.
4. Kanthi patologi hépatik. Diabetis kanthi jawat ati sing entheng nganti moderat ora butuh penyesuaian dosis. Ing bentuk sing abot, dheweke diwiwiti kaping 5 g / dina kanthi reaksi normal awak, pakewuh bisa ditambah nganti 10 mg / dina.
5. Kanthi kelainan ginjel. Kanthi wangun moderat lan abot, Forsig ora diwènèhaké (nalika ngresiki bun (CC)) efek samping

Ing riset keamanan obat kasebut, 1.193 sukarelawan sing diwenehi Fortigu kanthi 10 mg / dina lan 1393 peserta sing njupuk plasebo. Frekuensi efek sing ora dikarepake meh padha.

Antarane efek sing ora dikarepake sing mbutuhake mandheg saka terapi diamati:

• Tambah ing QC - 0,4%,
• Infeksi sistem genitourinary - 0,3%,
• Ruam kulit - 0,2%
• Kelainan dyspeptik, 0,2%
• Pelanggaran koordinasi - 0,2%.

Rincian panaliten ditampilake ing tabel.

• Kerep banget -> 0,1,
• Asring -> 0,01, 0,001,

Jinis sistem lan organ

Penyakit lan infestasiVulvovaginitis, balanitisGatal genital Kelainan metabolisme lan nutrisiHipoglisemia (kanthi perawatan gabungan)Ngelak Kelainan gastrointestinalGerakan usus Integument kulitKringet Sistem muskuloskeletalNyeri ing utomo Sistem GenitourinaryDysuriaNocturia Informasi laboratoriumDyslipidemia, hematokrit dhuwurWutah QC lan urea ing getih

Ulasan Dapagliflozin

Miturut survey pengunjung babagan sumber tematik, umume pasien diabetes ora nyathet efek sisih, dheweke wis wareg karo asil perawatan.Akeh sing mandhegake biaya pil, nanging perasaan pribadi sing ana gandhengane karo umur, penyakit sing akurasi, kesejahteraan umum ora bisa dadi pandhuan kanggo mutusake janjian saka Forsigi.

Cara perawatan pribadi mung bisa ditindakake dening dokter; dheweke uga bakal milih analog kanggo dapagliflozin (Jardins, Invokuan) yen kompleks kasebut ora cukup efektif.

Ing video - fitur Dapagliflozin minangka jinis obat anyar.

Panganggone zat Dapagliflozin

Diabetes mellitus ketik 2 saliyane kanggo diet lan olahraga kanggo nambah kontrol glikemik ing kualitas:

- tambahan kanggo terapi karo metformin, turunan sulfonylurea (kalebu ing kombinasi karo metformin), thiazolidinediones, inhibitor DPP-4 (kalebu gabung karo metformin), persiapan insulin (kalebu gabung karo siji utawa rong obatan hypoglyemik kanggo panggunaan lisan) yen ora ana kontrol glikemik sing cukup,

- miwiti terapi kombinasi karo metformin, yen terapi kasebut disaranake.

Kandhutan lan lactation

Tumindak kategori FDA kanggo janin yaiku C.

Dapagliflozin dikontraindikasi sajrone meteng (nggunakake sajrone meteng durung diteliti). Yen meteng didiagnosis, terapi dapagliflozin kudu diterusake.

Ora dikerteni manawa dapagliflozin lan / utawa metabolit sing ora aktif dilebokake menyang susu susu. Résiko kanggo bayi sing anyar / bayi ora bisa ditrapake. Dapagliflozin dikontraindikasi ing wektu nyusoni.

Efek samping saka zat Dapagliflozin

Ringkesan profil Keamanan

Analisis pra-rencana data sing wis direncanakake kalebu asil 12 panliten kontrol kontrol plasebo, pasien 1193 njupuk dapagliflozin kanthi dosis 10 mg lan pasien 1393 nampa plasebo.

Kedadean umume kedadeyan sing ala (terapi jangka pendek) ing pasien sing njupuk 10apag dapagliflozin padha karo klompok plasebo. Jumlah prilaku sing mbatalake mandheg saka terapi cilik lan imbang antara klompok perawatan. Peristiwa mbebayani sing paling umum sing nyebabake discontinuasi terapi dapagliflozin kanthi dosis 10 mg yaiku peningkatan konsentrasi bun bun darah (0.4%), infeksi saluran kemih (0.3%), mual (0.2%), pusing (0. 2%) lan akeh (0,2%). Siji pasien sing njupuk dapagliflozin nuduhake pangembangan kedadeyan saka ati kanthi diagnosis obat hepatitis lan / utawa hepatitis otoimun.

Reaksi salabetipun paling umum yaiku hypoglycemia, pangembangan sing gumantung ing jinis terapi sing digunakake ing saben sinau. Kedadean hipoglikemia entheng padha ing klompok perawatan, kalebu plasebo.

Reaksi salabetipun sing dilaporake ing uji klinis dikontrol plasebo ing ngisor iki (terapi jangka pendek nganti 24 minggu, tanpa njupuk agen hipoglisemik tambahan). Ora ana sing gumantung karo dosis. Frekuensi reaksi salabetipun disedhiyakake ing wangun gradasi ing ngisor iki: asring banget (≥1 / 10), asring (≥1 / 100, 1,2, infeksi saluran kemih 1, jarang - gatel.

Saka sisih metabolisme lan kekurangan gizi: asring banget - hypoglycemia (nalika digunakake kanthi turunan sulfonylurea utawa insulin) 1, asring - nyuda BCC 1.4, ngelak.

Saka saluran gastrointestinal: arang - sembelit.

Ing sisih kulit lan jaringan subkutan: arang - tambah kringet.

Saka sistem muskuloskeletal lan jaringan konektip: asring sakit punggung.

Saka ginjel lan saluran kemih: asring - dysuria, polyuria 3, asring - nocturia.

Data laboratorium lan instrumental: dyslipidemia 5, paningkatan hematokrit 6, paningkatan konsentrasi bun ing getih, paningkatan konsentrasi urea ing getih.

1 Waca bagean sing cocog ing ngisor iki kanggo informasi luwih lengkap.

2 Vulvovaginitis, balanitis lan infeksi kelamin sing padha kalebu, contone, istilah sing wis ditemtokake ing ngisor iki: infeksi jamur vulvovaginal, infeksi vagina, balanitis, infeksi jamur organ kelamin, candidiasis vulvovaginal, vulvovaginitis, balanida candida, candidiasis kelamin, infeksi kelamin, infeksi kelamin organ ing pria, infeksi zakar, vulvitis, vaginitis bakteri, abses.

3 Polyuria kalebu istilah sing disenengi: pollakiuria, polyuria lan output output urin.

4 Kurangé populasi ing bcc kalebu, kayata, istilah sing wis ditemtokake ing ngisor iki: dehidrasi, hypovolemia, hipotensi arteri.

5 Owah-owahan rata-rata indikator ing ngisor iki minangka persentase nilai awal ing klompok dapagliflozin 10 mg lan klompok plasebo, masing-masing: total Chs - 1,4 dibandhingake -0,4%, Chs-HDL - 5.5 dibandhingake 3,8%. Chs-LDL - 2,7 dibandhingake -1,9%, trigliserida -5.4 dibandhingake -0,7%.

6 Owah-owahan rata-rata hematokrit saka garis dasar yaiku 2,15% ing klompok dapagliflozin 10 mg dibandhingake -0,4% ing klompok plasebo.

Katrangan reaksi salabetipun sing dipilih

Hipoglikemia. Kedadean hipoglikemia gumantung ing jinis terapi sing digunakake ing saben sinau.

Ing panliten dapagliflozin minangka monoterapi, terapi kombinasi karo metformin nganti 102 minggu, kedadeyan episode hipoglikemia entheng padha (BCC. Reaksi sing ora ana gandhengane karo nyuda bcc (kalebu laporan dehidrasi, hypovolemia, utawa hipotensi arteri) dicathet ing 0,8 lan 0.4% pasien sing njupuk dapagliflozin 10 mg lan plasebo, masing-masing; reaksi serius dicathet ing bcc, sing asring dilaporake minangka arteri hipotensi sing diamati ing 1,5 lan 0.4% pasien sing njupuk dapagliflozin lan plasebo, masing-masing (waca "Pangati-ati")

Interaksi

Diuretik. Dapagliflozin bisa nambah efek diuretik thiazide lan diuretik gelung lan nambah risiko dehidrasi lan hipotensi arteri (deleng "Pangati-ati").

Insulin lan obat-obatan sing nambah sekresi insulin. Marang latar mburi panggunaan insulin lan obat-obatan sing nambah sekresi insulin, hypoglycemia bisa uga. Mula, kanggo nyuda risiko hypoglycemia kanthi nggunakake gabungan dapagliflozin karo insulin utawa obat-obatan sing nambah sekresi insulin, bisa uga kudu nyuda dosis insulin utawa obat-obatan sing nambah sekresi insulin (deleng "efek samping").

Métabolisme dapagliflozin ditindakake dening konjugasi glukonon ing pangaribawa UGT1A9.

Sajrone panaliten ing vitro dapagliflozin ora nyandhet isoenzimma sistem cytochrome P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 lan ora ngindhuksi CYP2A2, CYP2A6, Ing babagan iki, efek dapagliflozin ing clearance metabolisme obat-obatan sing salaras karo metabolisme kasebut ora dikarepake.

Efek obat liyane ing dapagliflozin. Studi interaksi sing nglibatake sukarelawan sehat, utamane njupuk dosis dapagliflozin, nuduhake yen metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibose, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan, utawa simvastatin ora mengaruhi farmakokinetik dapaglapinagin.

Sawise nggunakake gabungan dapagliflozin lan rifampicin, induser saka macem-macem transportasi aktif lan enzim sing metabolisma obatan, penurunan 22% pendhot sistemik (AUC) dapagliflozin kacathet amarga ora ana pengaruh signifikan ing klinis glukosa saben dina dening ginjel. Ora disaranake kanggo nyetel dosis dapagliflozin.

Efek sing signifikan sacara klinis nalika digunakake karo induser liyane (e. G. Karamazepine, phenytoin, fenobarbital) ora dikarepake.

Sawise nggunakake gabungan dapagliflozin lan asam mefenamic (inhibitor UGT1A9), kenaikan 55% ing pendaptaran sistemik dapagliflozin dicathet, nanging tanpa efek signifikan sacara klinis ing ekskresi glukosa saben dina dening ginjel. Ora disaranake kanggo nyetel dosis dapagliflozin.

Efek dapagliflozin ing obat liyane. Ing panaliten interaksi sing nglibatake sukarelawan sehat, utamane sing njupuk dosis tunggal, dapagliflozin ora mengaruhi farmakokinetik saka metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan, digoxin (substrat P-varnarfin, varfarb, Sarfarb, ) utawa ing efek antikoagulan, dinilai dening INR. Panganggone dosis siji dapagliflozin 20 mg lan simvastatin (landasan saka isoenzyme CYP3A4) ngasilake 19% ing simvastatin AUC lan 31% asam simvastatin AUC. Peningkatan asam simvastatin lan simvastatin ora dianggep signifikan sacara klinis.

Efek ngrokok, ngombe, njupuk obat-obatan herbal lan ngombe alkohol ing farmakokinetik dapagliflozin durung diteliti.

Overdosis

Dapagliflozin aman lan bisa ditrima dening sukarelawan sehat kanthi dosis siji nganti 500 mg (50 kali dosis sing disaranake). Glukosa ditemtokake ing urin sawise administrasi (paling ora 5 dina sawise njupuk dosis 500 mg), nalika ora ana kasus kekeringan, hipotensi, ketidakseimbangan elektrolit, efek signifikan ing interval QTc. Kedadean hipoglikemia padha karo frekuensi plasebo. Ing panaliten klinis ing sukarelawan lan pasien diabetes kanthi diabetes jenis 2 sing njupuk dapagliflozin bebarengan karo dosis nganti 100 mg (10 kali dosis sing disaranake maksimal) sajrone 2 minggu, kedadeyan hypoglycemia rada dhuwur tinimbang karo plasebo, lan ora gumantung ing dosis. Kedadean kedadeyan sing ala, kalebu dehidrasi utawa hipotensi arteri, padha karo frekuensi klompok plasebo, kanthi ora ana owah-owahan sing gegandhengan karo dosis laboratorium, kalebu konsentrasi serum elektrolit lan biomarker fungsi ginjel.

Ing kasus overdosis, kudu ditindakake terapi perawatan, kanthi dianggep kahanan pasien. Ekskresi dapagliflozin dening hemodialisis durung diteliti.

Pancegahan Dapagliflozin

Pasien kanthi fungsi ginjel cacat

Efektivitas dapagliflozin gumantung ing fungsi ginjel, lan efektifitas iki dikurangi ing pasien kanthi kekurangan ginjal sing moderat lan mungkin ora ana ing pasien kanthi gangguan ginjal sing abot. Antarane pasien gagal ginjal moderat (Cl creatinine 2), bagean pasien sing luwih gedhe sing nampa dapagliflozin nuduhake konsentrasi bun, fosfor, PTH lan hipotensi arteri tinimbang pasien sing nampa plasebo. Dapagliflozin dikontraindikasi ing pasien kanthi kekurangan ginjel moderat utawa abot (Cl bun 2). Dapagliflozin durung diteliti ing gagal ginjal sing abot (Cl bun 2) utawa gagal ginjal tataran mburi.

Apike sampeyan ngawasi fungsi ginjel kayata:

- sadurunge wiwitan terapi karo dapagliflozin lan paling ora 1 wektu saben taun sabanjure (waca "Efek samping", "Farmakodinamika" lan "Pharmacokinetics"),

- sadurunge njupuk obat sing salaras sing bisa nyuda fungsi ginjel, lan sacara periodik,

- ing babagan fungsi ginjel kurang cedhak karo moderat, paling ora kaping 2 taun. Yen fungsi ginjel mudhun ing ngisor Cl bun 2, mandhegake dapagliflozin.

Pasien kanthi fungsi ati mboten saget

Ing panaliten klinis, data winates wis dipikolehi babagan panggunaan dapagliflozin ing pasien kanthi fungsi ati sing kurang upaya. Eksposisi kanggo dapagliflozin saya tambah ing pasien kanthi disfungsi ati sing abot (deleng "Watesan babagan panggunaan" lan "Pharmacokinetics").

Pasien kanthi resiko nyuda bcc, pangembangan hipotensi arteri lan / utawa ketidakseimbangan elektrolit

Sesuai karo mekanisme tumindak, dapagliflozin nambah diuresis, sing diiringi tekanan getih sing sithik (deleng "Farmakodinamika"). Efek diuretik bisa luwih nyatakake ing pasien kanthi konsentrasi glukosa ing getih sing dhuwur banget.

Dapagliflozin dikontraindikasi ing pasien sing njupuk diuretik loop (waca "Interaksi"), utawa karo BCC sing dikurangi, umpamane amarga penyakit akut (kayata penyakit gastrointestinal).

Ati-ati kudu dileksanakake ing pasien sing nyuda tekanan getih sing disebabake dening dapagliflozin bisa uga ana risiko, umpamane, ing pasien sing duwe riwayat penyakit kardiovaskular, riwayat hipotensi, nampa terapi antihipertensi, utawa ing pasien tuwa.

Nalika njupuk dapagliflozin, pengawasan kanthi ati-ati ing negara BCC lan konsentrasi elektrolit (e. Pamriksan fisik, pangukuran tekanan getih, tes laboratorium, kalebu hematokrit) dianjurake nglawan latar mburi kondhisi sing bisa nyebabake penurunan bcc. Kanthi nyuda BCC, mandheg dapagliflozin sing mandheg disaranake nganti kahanan iki dibenerake (deleng "efek sisih").

Ing panggunaan post-marketing dapagliflozin, ketoacidosis wis dilaporake, kalebu Ketoacidosis diabetes, ing pasien karo diabetes mellitus jinis 1 lan 2, njupuk dapagliflozin lan inhibitor SGLT2 liyane, sanajan hubungan sebab-akibat durung ditetepake. Dapagliflozin ora dituduhake kanggo perawatan pasien diabetes jinis 1.

Pasien sing njupuk dapagliflozin kanthi tandha-tandha lan gejala sing nuduhake ketoacidosis, kalebu mual, muntah, nyeri weteng, malaise, lan sesak napas, kudu dicenthang kanggo ketoacidosis, sanajan konsentrasi glukosa getih ing ngisor 14 mmol / L. Yen ketoacidosis wis diduga, pertimbangan kudu diwenehake kanggo nggantung utawa sementara nggantungake panggunaan dapagliflozin lan langsung mriksa pasien.

Faktor prediksi kanggo pangembangan ketoacidosis kalebu kegiatan beta-sel fungsi sing sithik amarga fungsi pankreas mboten saget (kayata, jinis diabetes mellitus, pankreatitis utawa riwayat operasi pankreas), nyuda dosis insulin, penurunan panganan intine kalorik utawa tambah akeh kabutuhan insulin amarga infeksi, penyakit utawa operasi, uga penyalahgunaan alkohol. Dapagliflozin kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien kasebut.

Infeksi saluran kemih.

Nalika nganalisa data gabungan babagan panggunaan dapagliflozin, nganti 24 minggu infeksi saluran kemih luwih asring diamati karo panggunaan dapagliflozin kanthi dosis 10 mg dibandhingake karo plasebo (pirsani "efek sisih"). Perkembangan pyelonephritis dicathet kanthi jarang, kanthi frekuensi sing padha ing klompok kontrol. Ekskresi glukosa ginjel bisa uga ana risiko kanggo nandhang infeksi saluran kemih, mula, kanggo perawatan pyelonephritis utawa urosepsis, kemungkinan mandheg sementara terapi dapagliflozin kudu dipertimbangake (pirsani "efek sisih").

Urosepsis lan pyelonephritis. Nalika nggunakake dapagliflozin, infeksi saluran kemih sing serius, kalebu urosepsis lan pyelonephritis, mbutuhake rumah sakit pasien sing njupuk dapagliflozin lan inhibitor SGLT2 liyane, wis dilaporake. Terapi karo inhibitor SGLT2 nambah risiko infeksi saluran kemih. Pasien kudu dipantau kanggo pratandha lan gejala infeksi saluran kemih lan, yen dituduhake, kudu diobati kanthi langsung (waca "efek sisih").

Ing pasien tuwa, fungsi ginjel mboten saget lan / utawa nggunakake obat antihipertensi sing bisa mengaruhi fungsi ginjel, kayata inhibitor ACE lan ARA II, luwih seneng. Kanggo pasien pasien, rekomendasi sing padha karo fungsi ginjel mboten saget ditrapake kanggo kabeh populasi pasien. (ndeleng"Efek samping" lan "Farmakodinamika").

Ing klompok pasien umur yuswa ≥65 taun, bagean pasien sing luwih gedhe sing nampa dapagliflozin ngembangake reaksi sing ora disenengi sing ana gandhengane karo fungsi ginjel utawa gagal ginjal dibandhingake karo plasebo. Reaksi salabetipun paling umum sing ana gandhengane karo fungsi ginjel mboten saget yaiku peningkatan konsentrasi bun serum, umume kasus minangka transien lan bisa malik (waca "Efek samping").

Ing pasien tuwa, risiko nyuda BCC bisa uga luwih dhuwur, lan diuretik luwih cenderung dijupuk. Proporsi sing luwih gedhe saka umur 65 taun sing nampa dapagliflozin duwe reaksi ala sing ana hubungane karo penurunan BCC (waca "efek sisih").

Pengalaman karo dapagliflozin ing pasien 75 taun lan luwih lawas diwatesi. Contraindicated kanggo miwiti terapi dapagliflozin ing populasi iki (waca "Pharmacokinetics").

Gagal jantung kronis

Pengalaman kanthi nggunakake dapagliflozin ing pasien kanthi kelas fungsional CHF I - II miturut klasifikasi NYHA winates, lan sajrone uji coba klinis, dapagliflozin ora digunakake ing pasien kanthi kelas fungsional III - IV CHF NYHA.

Tambah hematokrit

Nalika nggunakake dapagliflozin, paningkatan hematokrit diamati (pirsani "efek sisih"), lan mula kudu ati-ati kudu dileksanakake ing pasien kanthi nilai hematokrit.

Asil tes urin

Amarga mekanisme tumindak dapagliflozin, asil analisis urin kanggo glukosa ing pasien sing njupuk dapagliflozin bakal positif.

Efek babagan tekad 1,5-anhydroglucitol

Evaluasi kontrol glikemik nggunakake tekad 1,5-anhydroglucitol ora disaranake, amarga ngukur 1,5-anhydroglucitol minangka cara sing ora bisa dipercaya kanggo pasien sing njupuk inhibitor SGLT2. Cara alternatif kudu digunakake kanggo ngevaluasi kontrol glikemik.

Pengaruh ing kemampuan kanggo nyopir kendaraan lan makarya kanthi mekanisme. Panaliten kanggo nyinaoni efek dapagliflozin babagan kemampuan nyopir kendharaan lan nggarap mekanisme durung ditindakake.

Katrangan tamba

Dapagliflozin minangka kuat (konkrit konkrit (Ki) saka 0.55 nM), yaiku jinis inhibitor natrium glotransporter 2 sing dibalik maneh (SGLT2). SGLT2 dipilih sacara selektif ing ginjel lan ora ditemokake luwih saka 70 jaringan awak liyane (kalebu ing ati, otot rangka, jaringan adipose, kelenjar susu, kandung kemih lan otak).

SGLT2 minangka operator utama sing melu reabsorpsi glukosa ing tuba ginjel. Penyerapan glukosa ing batuk ginjel ing pasien diabetes diabetes jinis 2 (T2DM) tetep ana sanajan hiperlisemia. Kanthi nyandhet transfer glukosa ginjel, dapagliflozin nyuda reabsorpsi ing tubula ginjal, sing nyebabake ekskresi glukosa dening ginjel.

Pengurangan glukosa (efek glukosurik) diamati sawise njupuk obat kaping pisanan saka obat kasebut, terus nganti 24 jam sabanjure lan terus digunakake ing terapi. Jumlah glukosa sing diekskresi dening ginjel amarga mekanisme iki gumantung saka konsentrasi glukosa ing getih lan tingkat filtrasi glomerular (GFR).

Dapagliflozin ora ngganggu produksi glukosa endogen sing normal kanggo nanggepi hipoglisemia. Efek dapagliflozin bebas saka sekresi insulin lan sensitivitas insulin. Ing panliten klinis obat Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ™, perbaikan fungsi β-sel dicathet (tes HOMA, penilaian model homeostasis).

Penghapusan glukosa dening ginjel sing disebabake dening dapagliflozin diiringi kalori lan kalorone bobot awak. Pencegahan Dapagliflozin saka cotransport glukosa natrium diiringi efek diuretik sing lemah lan efek natriuretik terus.

Dapagliflozin ora duwe pengaruh kanggo transportasi glukosa liya sing ngeterake glukosa menyang jaringan periferal lan nuduhake luwih saka 1,400 kaping luwih gedhe kanggo SGLT2 tinimbang SGLT1, transporter usus utama sing tanggung jawab kanggo nyerep glukosa.

Sawise njupuk dapagliflozin dening sukarelawan sehat lan pasien diabetes diabetes tipe 2, jumlah glukosa sing diekskresi dening ginjel diamati. Nalika dapagliflozin dijupuk ing dosis 10 mg / dina suwene 12 minggu, ing pasien T2DM, udakara 70 g glukosa diekskriminasi ginjel saben dina (sing cocog karo 280 kcal / dina). Ing pasien diabetes diabetes nomer 2 sing njupuk dapagliflozin kanthi dosis 10 mg / dina nganti suwe (nganti 2 taun), ekskresi glukosa dikelola sajrone terapi kasebut.

Ekskresi glukosa dening ginjel karo dapagliflozin uga nyebabake diuresis osmotik lan nambah volume urin. Peningkatan volume urin ing pasien karo diabetes jinis 2 njupuk dapagliflozin ing dosis 10 mg / dina tetep nganti 12 minggu lan kira-kira 375 ml / dina. Peningkatan volume urine diiringi tambahan ekskresi sodium lan ginjel, sing ora nyebabake konsentrasi sodium ing serum getih.

Analisis asil saka 13 panelitian sing dikontrol plasebo nuduhake penurunan tekanan getih systolik (SBP) 3,7 mm Hg. lan tekanan getih diastolik (DBP) ana 1,8 mm Hg ing minggu kaping 24 terapi dapagliflozin kanthi dosis 10 mg / dina dibandhingake karo SBP lan DBP kanthi 0,5 mm Hg. ing klompok plasebo. Penurunan tekanan getih sing padha diamati sajrone perawatan 104 minggu.

Nalika nggunakake dapagliflozin ing dosis 10 mg / dina ing pasien diabetes diabetes 2 kanthi kontrol glikemik sing ora cocog lan hipertensi arteri, nampa blockers reseptor angiotensin II, inhibitor ACE, kalebu ing kombinasi karo obat antihipertensi liyane, nyuda hemoglobin glikosik kanthi 3,1% lan penurunan SBP kanthi 4.3 mm Hg dicathet. sawise terapi 12 minggu dibandhingake karo plasebo.

Regimen perawatan utama kanggo diabetes

Bebarengan karo cara obat, terapi non-obat penyakit kasebut pancen penting. Dokter nyaranake diet khusus, kegiatan fisik, lan kegiatan liyane sing ngarahake bobot normal awak. Iki mbantu nyuda tingkat ketahanan insulin, kanggo nyuda efek beracun produk penting awak ing sel-sel. Nanging cara kasebut menehi efek apik mung ing tahap awal penyakit kasebut. Umume pasien mbutuhake terapi obat.

Taktik perawatan hipoglikemik gumantung saka gejala patologi lan kahanan pasien. Yen tingkat hemoglobin glycated ana ing kisaran 6,5 - 7,0%, monoterapi diidini, lan dana dipilih kanthi risiko reaksi sing sithik.

Sadurunge penampilan ing praktik klinis obat kasebut, Forksig diwiwiti:

• biguanides (metformin),
• Perencat DPP-4 (depeptidide peptidase-4) - Saxagliptin, Vildagliptin,
• glinid (Repaglinide, Nateglinide),
• analogi peptida kaya glukagon (aGPP) - Exenatide, Lyraglutid,
• insulin

Yen ana contraindications kanggo njupuk obat-obatan kasebut, regimen perawatan alternatif nggunakake sulfonylureas, lempung, lan liya-liyane.

Ing tingkat awal hemoglobin glycated 7.5 - 9,0%, terapi kombinasi karo sawetara obat hypoglycemic, sing mengaruhi macem-macem bagean patogenesis diabetes mellitus jinis 2, perlu. Nanging, kombinasi metformin sing sadurunge karo agen hipoglikemik asring nyebabake bobot awak pasien lan reaksi ala liyane. Nanging kombinasi Metformin Forksig, sebaliknya, nyebabake gangguan jaringan adipose subkutan lan visceral.

Nalika hemoglobin glikat luwih dhuwur tinimbang 9,0%, pasien mung mbutuhake terapi insulin, kadhangkala gabung karo agen hipoglikemik liyane.

Nanging para ahli ngaku manawa obat-obatan sing sadurunge digunakake ora cocog kanggo monoterapi jangka panjang. Dadi, sawise telung taun, mung setengah pasien nglaporake asil perawatan positif, lan sawise 9 taun - sewu.

Panganggone Forxiga ing perawatan diabetes

Salah sawijining obat utama sing isih digunakake kanggo nambani diabetes tipe II yaiku Metformin. Alat mengaruhi:

• resistensi sel sel ati,
• proses glukoneogenesis,
• sensitivitas jaringan kanggo insulin.

Metformin sacara praktis ora nyebabake kenaikan bobot awak, ora nyebabake hipoglikemia. Nanging pihak katelu pasien nglaporake reaksi ala saka saluran pencernaan. Lan ing sawetara kasus, komplikasi nyebabake pengeluaran obat. Kajaba iku, Metformin meh mesthi digunakake ing kombinasi karo obat liyane.

Ing kasus iki, efek Forxiga gumantung karo glukosa. Efek ing reabsorption dikurangi lan dadi minimal nalika konsentrasi glukosa plasma ngisor 5 mmol / L. Ing wektu sing padha, yen tingkat glikemia 13,9 mmol / L, reabsorpsi mundhak nganti 70%, lan 16,7 mmol / L - nganti 80%. Dadi, dibandhingake karo obatan pengurangan gula liyane, risiko hipoglikemia ora ana.

Sadurunge nggunakake obat kasebut, sampeyan kudu terus takon karo dhokter. Regimen perawatan sing tepat bisa ditindakake mung sawise mriksa lengkap pasien.

Obat kelompok glyphlosin

Inhibitor diuripake ing ginjel lan nyebabake sekresi glukosa ing urin. Amarga iki, ana penurunan glukosa getih, kalori gedhe dibakar, sing nyebabake bobot mundhut.

Obat-obatan SGLT-2, kayata Jardins, Invokana, Xigduo, Wokanamet cukup anyar lan mula, ora kabeh efek samping wis dingerteni.

Obat kasebut kalebu ing kelas inhibitor SGLT2 (jeneng pisanan, umpamane, Forsig minangka komersial, sing nomer loro cocog karo jeneng zat aktif Dapagliflosin).

Disaranake sampeyan maca: carane njupuk metformin

Perencat SGLT-2 tumindak nglindhungi ginjel sadurunge mbentuk glukosa getih. Mangkono, ginjel bisa ngedhunake tingkat glukosa ing getih lan mbantu ngilangi keluwihan saka awak lan urin.

Waca liyane: Jardiance - proteksi jantung

Ginjel manungsa ing proses nyaring dhisik mbusak glukosa saka getih lan ngidini getih bisa nyerep maneh, njaga fungsi normal. Ing kahanan normal, mekanisme iki meksa awak nggunakake kabeh gizi.

Ing wong sing duwe gula getih sing berlebihan, bagean glukosa sing rada cilik bisa uga ora bisa ditrapake, nanging diekskresi ing urin, rada nglindhungi saka hiperglikemia. Nanging, transportasi glukosa - protein klompok sodium - nggawe kira-kira 90% glukosa saring maneh menyang aliran getih.

Efektivitas obat-obatan gula-generasi generasi anyar iki dituduhake ing konferensi Asosiasi Nefrologi ing Hari Kidney World ing tanggal 13 Maret 2017. Nanging, kanthi penyakit ginjel abot, diwènèhaké kanthi ati-ati banget.

Sampeyan uga kudu ngerti: babagan obat-obatan sing nyuda gula saka generasi anyar - GLP-1

Fitur aplikasi

Manual instruksi

ing panggunaan tamba

kanggo panggunaan medis

tablet sing dilapisi film

dapagliflozin monohidrat propanediol 6.150 mg, dikira minangka Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) 5 mg

selulosa microcrystalline 85,725 mg, laktosa anhidrat 25,000 mg, crospovidone 5,000 mg, silikon dioksida 1,875 mg, stearate magnesium 1,250 mg,

II kuning 5,000 mg (alkohol polyvinyl sebagian dihidrolisis 2.000 mg, titanium dioksida 1,177 mg, macrogol 3350 1,010 mg, talc 0,740 mg, pewarna wesi oksida kuning 0,073 mg).

dapagliflozin monohidrat propanediol 12,30 mg, dikira minangka Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) 10 mg

selulosa mikroponstalline 171.45 mg, laktosa anhidrat 50.00 mg, crospovidone 10.00 mg, silikon dioksida 3.75 mg, stearate magnesium 2,50 mg,

Kuning kuning 10.00 mg (alkohol polyvinyl sebagian hidrolisis 4,00 mg, titanium dioksida 2.35 mg, macrogol 3350 2.02 mg, talc 1,4 mg, pewarna wesi oksida kuning 0.15 mg).

Bundervex bunder dilapisi karo membran film kuning, kanthi ukiran "5" ing sisih siji lan "1427" ing sisih liya.

Tablet bombovex Rhomboid ditutupi karo membran film kuning, kanthi ukiran "10" ing sisih siji lan "1428" ing sisih liya.

Agen hipoglikemik kanggo nggunakake oral - inhibitor transporter 2 jinis

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) mujudake sanjabane (pancet konkrit (Ki) saka 0,55 nM), inhibitor cotransporter glukosa (SGLT2) sing bisa dibalik maneh. SGLT2 dipilih sacara selektif ing ginjel lan ora ditemokake luwih saka 70 jaringan awak liyane (kalebu ati, otot rangka, jaringan adipose, kelenjar susu, kandung kemih, lan otak).

SGLT2 minangka operator utama sing melu reabsorpsi glukosa ing tuba ginjel. Penyerapan glukosa ing batuk ginjel ing pasien diabetes diabetes jinis 2 (T2DM) tetep ana sanajan hiperlisemia. Kanthi nyandhet transfer glukosa ginjel, Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) nyuda reabsorption ing tubula ginjal, sing ndadékaké ekskresi glukosa dening ginjel.

Pengurangan glukosa (efek glukosurik) diamati sawise njupuk obat kaping pisanan saka obat kasebut, terus nganti 24 jam sabanjure lan terus digunakake ing terapi. Jumlah glukosa sing diekskresi dening ginjel amarga mekanisme iki gumantung saka konsentrasi glukosa ing getih lan tingkat filtrasi glomerular (GFR).

Fungsi sel beta ditambahake (tes NOMA, penilaian model homeostasis).

Penghapusan glukosa dening ginjel sing disebabake dening dapagliflozin diiringi kalori lan kalorone bobot awak. Pencegahan Dapagliflozin saka cotransport glukosa natrium diiringi efek diuretik sing lemah lan efek natriuretik terus.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ora duwe pangaruh marang transportasi glukosa liyane sing ngeterake glukosa menyang jaringan periferal lan luwih saka 1,400 kaping luwih milih SGLT2 tinimbang SGLT1, transporter usus utama sing tanggung jawab kanggo nyerep glukosa.

Sawise njupuk dapagliflozin dening sukarelawan sehat lan pasien diabetes diabetes tipe 2, jumlah glukosa sing diekskresi dening ginjel diamati. Nalika dapagliflozin dijupuk ing dosis 10 mg / dina suwene 12 minggu, pasien diabetes diabetes 2 nampa kira-kira 70 g glukosa saben dina dening ginjel (sing cocog karo 280 kcal / dina). Ing pasien diabetes diabetes nomer 2 sing njupuk Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ing dosis 10 mg / dina suwene suwene (nganti 2 taun), ekskresi glukosa dijaga sajrone terapi kasebut.

Ekskresi glukosa dening ginjel karo dapagliflozin uga nyebabake diuresis osmotik lan nambah volume urin. Peningkatan volume urin ing pasien karo diabetes jinis 2 sing njupuk Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) kanthi dosis 10 mg / dina, terus 12 minggu lan kira-kira 375 ml / dina. Peningkatan volume urine diiringi tambahan ekskresi sodium lan ginjel, sing ora nyebabake konsentrasi sodium ing serum getih.

Sawise administrasi oral, Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) kanthi cepet lan diserep kanthi lengkap ing saluran pencernaan lan bisa dijupuk nalika mangan lan ing njaba. Konsentrasi dapagliflozin maksimal ing plasma getih (Stax) biasane digayuh sajrone 2 jam sawise pasa.Nilai Cmax lan AUC (wilayah ing kurva konsentrasi-wektu) tambah proporsi dosis dapagliflozin.

Bioavailability mutlak dapagliflozin nalika diterbitake kanthi lisan ing dosis 10 mg yaiku 78%. Mangan duwe efek moderat ing farmakokinetik dapagliflozin ing sukarelawan sehat. Jajanan berlemak suda diklumpukake Stax dapagliflozin kanthi 50%, dipanjangkanake Ttah (wektu kanggo nggayuh konsentrasi plasma maksimal) udakara 1 jam, nanging ora mengaruhi AUC dibandhingake kanthi pasa. Owah-owahan kasebut ora signifikan sacara klinis.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) kira-kira 91% terikat karo protein. Ing pasien sing nandhang macem-macem penyakit, umpamane, fungsi ginjel utawa ginjel mboten saget, indikator iki ora owah.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) yaiku glukosaida sing gegandhengan karo C sing aglycon dihubungake karo glukosa kanthi ikatan karbon-karbon, sing njamin stabilitas marang glukosaidases. Rata-rata setengah umur (T setengah) ing sukarelawan sehat yaiku 12,9 jam sawise dosis dapagliflozin kanthi dosis 10 mg. Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) dimetabolisme kanggo mbentuk metabolit utamane daktliflozin-3-O-glucuronide.

Sawise administrasi oral 50 mg saka 14C-dapagliflozin, 61% dosis sing dijupuk di metabolisasi dadi dapagliflozin-3-O-glucuronide, sing ngasilake 42% total radioaktivitas plasma (AUC

) - Obat tamba sing ora owah kanggo 39% saka jumlah radioaktivitas plasma. Fraksi metabolit isih isih ora ngluwihi 5% saka total radioaktivitas plasma. Dapagliflozin-3-O-glucuronide lan metabolit liyane ora duwe efek farmakologis. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dibentuk dening enzim uridine diphosphate glucuronosyl transferase 1A9 (UGT1A9), sing saiki ana ing ati lan ginjel, lan isoenzimma CYP kurang melu metabolisme.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) lan metabolit kasebut diekskresif utamane dening ginjel, lan mung kurang saka 2% diowahi tanpa diowahi. Sawise njupuk 50 mg

C-dapagliflozin ditemokake minangka radioaktif 96% - 75% ing urin lan 21% feces. Kira-kira 15% saka radioaktivitas sing ditemokake ing feces dikira dening Dapagliflozin * (Dapagliflozin *).

Ing keseimbangan (tegese AUC), pendaptaran sistemik dapagliflozin ing pasien diabetes diabetes 2 lan gagal ginjal sing entheng, gagal ginjel entheng, moderat utawa abot (kaya sing ditemtokake dening clehece iohexol) yaiku 32%, 60%, lan 87% luwih dhuwur tinimbang pasien diabetes diabetes 2 lan fungsi normal ginjel, masing-masing. Jumlah glukosa sing diekskresi dening ginjel nalika awan nalika njupuk dapagliflozin ing keseimbangan gumantung ing fungsi ginjel.

Ing pasien diabetes jinis 2 lan fungsi ginjel normal, lan gagal ginjal sing entheng, moderat utawa abot, 85, 52, 18 lan 11 g glukosa diekskripsikake saben dina. Ora ana bedane ing naleni dapagliflozin kanggo protein ing sukarelawan sehat lan pasien gagal gagal ginjel beda. Ora dikerteni manawa hemodialisis mengaruhi pendaptaran dapagliflozin.

Ing pasien kanthi kekurangan hepatic entheng utawa moderen, nilai rata-rata Cmax lan AUC dapagliflozin ana 12% lan 36% luwih dhuwur, dibandhingake karo sukarelawan sehat. Bedane iki ora signifikan sacara klinis; mulane, penyesuaian dosis dapagliflozin kanggo kekurangan hepatic entheng lan moderat.

Ora ana paningkatan klinik sing signifikan ing pasien ing umur 70 taun (kajaba faktor sing ora ana ing umur ora dianggep). Nanging, paningkatan eksposur bisa dikira amarga nandhang fungsi ginjel sing ana gandhengane karo umur. Data eksposur kanggo pasien sing umure luwih saka 70 ora cukup.

Ing wanita, AUC rata-rata keseimbangn 22% luwih dhuwur tinimbang pria.

Ora ana bedane klinis babagan pendhidhikan sistemik sing ditemokake ing antarane wakil balapan Kaukasia, Negroid lan Mongoloid.

Nilai cahya ngisor kanthi bobot awak tambah dicathet. Mulane, ing pasien kanthi bobot awak sing sithik, kena pengaruh sethithik bisa ditemokake, lan ing pasien kanthi bobot awak tambah - nyuda pendaptaran dapagliflozin. Nanging, prabédan iki ora signifikan sacara klinis.

Biaya obat lan carane tuku

Sampeyan bisa tuku Forksig ing apotek ing Moskow, St. Petersburg lan kutha-kutha liyane ing Rusia. Nanging penjualan obat bisa ditindakake mung kanthi resep. Kajaba iku, rega obat rada dhuwur tinimbang ing Eropa. Sampeyan bisa tuku produk Forxiga asli saka pengecer kanthi kiriman menyang alamat sing ditemtokake.

Yen dosis sing dibutuhake ora kasedhiya, obat kasebut bakal diwenehake kanthi langsung saka Jerman. Rega saka paket sing ngemot 28 tablet yaiku 90 euro. Mupangate tuku kothak 98 tablet kanggo 160 euro.

Review pengunjung

Sergey Viktorovich Ozertsev, endokrinologis: "Sadurunge, pasien diabetes jinis 2 kudu milih regimen perawatan sing tepat kanggo wektu sing suwe. Ing wektu sing padha, dheweke asring nemoni hypoglycemia lan efek samping liyane. Administrasi bebarengan obat-obatan asring diiringi pil sing diluncurake, nglanggar dosis.

Olga, 42 taun: "Diabetis didiagnosis umur 35 taun. Dhokter menehi saran diet sing ketat (aku duwe masalah serius karo bobot awak). Aku bisa ilang bobot, terus ngawasi diet, nanging gula tetep saya tambah. Ing wiwitan, dhokter nyaranake obat sing luwih murah lan luwih gampang, nanging dheweke rumangsa elek saka efek samping. Mula, aku mutusake kanggo tuku Forksigu lan ora kelangan. Aku njupuk sepisan sedina. Dheweke rumangsa luwih apik, gula normal. "

Nyiapake Dapagliflozin

Jeneng perdagangan kanggo Dapagliflozin yaiku Forsyga. Perusahaan Inggris AstraZeneca ngasilake tablet kanthi kolaborasi karo American Bristol-Myers. Kanggo nggunakake gampang, obat kasebut duwe 2 dosis - 5 lan 10 mg. Produk asli gampang dibedakake karo palsu. Tablet Forsig 5 mg duwe bentuk bunder lan prasasti extruded "5" lan "1427", 10 mg digawe berlian, diwenehi label "10" lan "1428". Tablet kalorone dosis kuning.

Miturut pandhuane, Forsigu bisa disimpen nganti 3 taun. Kanggo wulan perawatan, 1 paket dibutuhake, regane udakara 2500 rubel. Secara teoritis, ing diabetes mellitus, Forsigu kudu diwenehake kanthi gratis, amarga Dapagliflozin kalebu ing dhaptar obat-obatan penting. Miturut tinjauan, arang banget entuk obat. Forsig diresepake yen ana contraindications kanggo njupuk metformin utawa sulfonylurea, lan kanthi cara liya, ora bisa entuk gula normal.

Forsigi ora duwe analog sing lengkap, amarga proteksi paten isih tumindak ing Dapagliflozin. Analogisasi klompok dianggep dadi Invocana (ngemot inhibitor canagliflozin SGLT2) lan Jardins (empagliflozin). Rega perawatan karo obat-obatan kasebut saka 2800 rubel. saben wulan.

Tumindak tamba

Ginjel kita aktif njaga tingkat gula getih. Ing wong sing sehat, nganti 180 g glukosa disaring saben dina ing urin utama, meh kabeh diisi ulang lan bali menyang aliran getih. Nalika konsentrasi glukosa ing prau mundhak ing diabetes mellitus, filtrasi ing glomeruli ginjel uga mundhak. Nalika tekan level tartamtu (udakara 10 mmol / l ing pasien diabetes kanthi ginjel sing sehat), ginjel mandheg nyuda kabeh glukosa lan wiwit ngilangi keluwihan ing urin.

Glukosa mung ora bisa nembus membran sel, mula, transportasi natrium-glukosa melu proses panyerapan maneh. Siji spesies, SGLT2, mung ana ing bagean kasebut yaiku nephrons ing endi glukosa reabsorbed. Ing organ liyane, SGLT2 ora ditemokake. Tumindake Dapagliflozin adhedhasar panyambutan (inhibisi) saka kegiatan transporter iki. Tumindak mung SGLT2, ora mengaruhi transportasi analog, lan mula ora ngganggu metabolisme karbohidrat.

Dapagliflozin ngganggu eksklusif karo pakaryan nephrons ginjel. Sawise njupuk pil, paningkatan penyerapan glukosa lan wiwit diekskresi ing urin kanthi volume luwih gedhe tinimbang sadurunge. Glikemia dikurangi. Obat kasebut ora mengaruhi tingkat gula normal, mula njupuk iku ora nyebabake hypoglycemia.

Panliten nuduhake manawa obat kasebut ora mung nyuda glukosa, nanging uga mengaruhi faktor liyane ing komplikasi diabetes:

1. Normalisasi glikemia nyebabake penurunan resistensi insulin, sawise setengah wulan njupuk indeks kasebut dikurangi rata-rata 18%.
2. Sawise nyuda efek beracun saka glukosa ing sel beta, restorasi fungsi kasebut diwiwiti, sintesis insulin rada tambah.
3. Ekskresi glukosa nyebabake kalori sing ilang. Pandhuan nuduhake yen nggunakake Forsigi 10 mg saben dina, kira-kira 70 g glukosa diekskresi, sing cocog karo 280 kilocalories. Saka administrasi luwih saka 2 taun, bobot mundhut 4,5 kg bisa diarepake, yaiku 2,8 - amarga lemak.
4. Ing pasien diabetes kanthi tekanan darah tinggi, penurunan diamati (systolic mudhun kira-kira 14 mmHg). Pengamatan wis dileksanakake sajrone 4 taun, efek kasebut terus-terusan. Efek Dapagliflozin iki digandhengake karo efek diuretik sing ora pati penting (luwih cipratan diombe bebarengan karo gula) lan bobot mundhut nalika nggunakake obat kasebut.

Indikasi kanggo janjian

Dapagliflozin ditujokake kanggo diabetes tipe 2. Syarat wajib - nyuda jumlah karbohidrat ing panganan, kegiatan fisik rutin intensitas medium.

Miturut pandhuane, obat kasebut bisa digunakake:

1. Minangka monoterapi. Miturut dokter, janjian mung Forsigi prakteke arang banget.
2. Saliyane metformin, yen ora nyuda glukosa sing cukup, lan ora ana indikasi kanggo janjian tablet sing nambah produksi insulin.
3. Minangka bagean perawatan lengkap kanggo nambah kompensasi diabetes.

Efek mbebayani saka Dapagliflozin

Perawatan karo Dapagliflozin, kaya obat liyane, ana hubungane karo risiko efek samping tartamtu. Umumé, profil safety obat kasebut dirating minangka sarujuk. Pandhuan nampilake kabeh kemungkinan, frekuensi ditemtokake:

1. Infeksi genitourinary minangka efek sisih khusus kanggo Dapagliflosin lan analoge. Iki langsung ana hubungane karo prinsip tumindak obat kasebut - pelepasan glukosa ing urin. Résiko infeksi dikira ing 5.7%, ing klompok kontrol - 3,7%. Paling asring, ana masalah ing wanita nalika wiwitan perawatan. Umume infeksi umume entheng nganti entheng lan disingkirake kanthi cara standar. Kamungkinan saka pyelonephritis ora nambah obat kasebut.
2. Ing kurang saka 10% pasien, volume urin mundhak. Wutah rata-rata yaiku 375 ml. Disfungsi urin wis arang banget.
3. Kurang saka 1% pasien diabetes nyatakake sembelit, nyeri punggung, kringet. Bebaya sing padha kanggo nambah bun utawa urea ing getih.

Ulasan babagan obat kasebut

Endokrinologis babagan kemungkinan Dapagliflozin nanggapi kanthi positif, akeh sing ngandhakake yen dosis standar bisa nyuda hemoglobin glycated kanthi 1% utawa luwih. Sing kurang obat-obatan padha nganggep wektu sing cendhak dienggo, sawetara pasinaon pasca tuku marketing. Forsigu meh ora diwènèhaké minangka obat mung siji. Dokter seneng metformin, glimepiride lan gliclazide, amarga obat-obatan kasebut murah, sinau kanthi cepet lan ngilangi kelainan fisiologis diabetes, lan ora mung mbusak glukosa, kaya Forsyga.

Diabetis uga ora njaluk tamba anyar, amarga infeksi bakteri saka saluran genitourinary. Risiko penyakit iki ing diabetes luwih dhuwur. Wanita nyathet yen kena paningkatan diabetes, jumlah vaginitis lan cystitis mundhak, lan dheweke wedi luwih bisa ngundhakake penampilan karo Dapagliflozin. Penting banget kanggo pasien yaiku rega Forsigi sing dhuwur lan kekurangan analog sing murah.

Aja sinau! Apa sampeyan nganggep pil lawas lan insulin minangka cara kanggo ngontrol gula? Ora bener! Sampeyan bisa verifikasi iki kanthi miwiti nggunakake. maca maneh >>

Dapagliflozin (Forsyga)

Diabetes diabetes Tipe 2 - penyakit sing ana gandhengane karo risiko infeksi saluran kemih (UTI) lan infeksi kelamin, kayata vulvovaginitis lan balanitis ing wanita lan infeksi kelamin jamur ing wong 33, 34. Risiko infeksi mung sebagian amarga glukosa. Faktor kayata disfungsi sistem kekebalan, glikosilasi sel uroepithelial uga penting.

Adhedhasar data kasebut, dapagliflozin wis disetujoni dening FDA sawise disetujoni dening Badan Ubat Eropa (EMEA) 16, 39.

Kesimpulan

Pasinaon eksperimen lan klinis nuduhake spektrum tumindak inhibitor SGLT2 sing nguntungake. Obat kelas iki nawakake mekanisme mandiri insulin anyar kanggo koreksi glikemia ing diabetes jinis 2 kanthi toleransi sing apik, anané efek negatif kanggo bobot awak, risiko hipoglisemia lan efek samping sing serius.

Obat Forsig (dapagliflozin) ing panaliten sing suwene 104 minggu nuduhake khasiat glikemik jangka panjang, bobot mundhut stabil utamane amarga massa lemak lan risiko hipoglikemik rendah. Forsiga minangka alternatif potensial kanggo persiapan sulfonylurea ing pasien sing durung nggayuh tujuane kanthi monoterapi metformin.