Telmista 80 mg - pandhuan kanggo nggunakake

Telmista 80 mg - obat antihipertensi, antagonis reseptor angiotensin II (Tipe AT1) tartamtu.

1 tablet 80 mg:

Bahan aktif: Telmisartan 80.00 mg

Kasedhiya: meglumine, sodium hidroksida, povidone-KZO, monosfat laktosa, sorbitol (E420), stakarat magnesium.

Tablet 80 mg: tablet berbentuk kapsul, biconvex saka warna putih utawa meh putih.

Farmakodinamika

Telmisartan minangka antagonis reseptor angiotensin II spesifik (ARA II) (jinis AT1), efektif nalika dijupuk sacara lisan. Nduwe pengaruh dhuwur kanggo subtipe AT1 reseptor angiotensin II, sing ditindakake tumindak angiotensin II. Nampilake angiotensin II saka sesambungan karo reseptor, ora duwe tumindak agonis sing ana hubungane karo reseptor iki. Telmisartan ikatan mung kanggo subtipe AT1 reseptor angiotensin II. Sambungan terus. Ora duwe karemenan kanggo reseptor liyane, kalebu reseptor AT2 lan reseptor angiotensin sing kurang sinau. Makna fungsional reseptor iki, uga pengaruh stimulasi sing berlebihan karo angiotensin II, konsentrasi sing saya tambah kanthi nggunakake telmisartan, durung diteliti. Nyuda konsentrasi aldosteron ing plasma getih, ora nyandhet renin ing plasma getih lan ns mblokir saluran ion. Telmisartan ora nyandhet angiotensin sing ngowahi enzim (ACE) (kininase II) (enzim sing uga nyuda bradykinin). Mula, kenaikan efek samping sing disebabake dening bradykinin ora dikarepake.

Ing pasien, telmisartan kanthi dosis 80 mg rampung ngalangi efek hipertensi angiotensin II. Diwiwiti saka tumindak antihipertensi dicathet sajrone 3 jam sawise administrasi telmisartan pisanan. Efek obat terus nganti 24 jam lan tetep signifikan nganti 48 jam. Efek antihipertensi sing diucapake biasane tuwuh sawise 4-8 minggu administrasi telmisartan biasa.

Ing pasien hipertensi arteri, telmisartan nyuda tekanan getih systolik lan diastolik (BP) tanpa mengaruhi tingkat jantung (HR).

Ing kasus pembatalan telmisartan kanthi tiba-tiba, tekanan getih mboko sithik bali menyang tingkat asli tanpa pangembangan sindrom "mundur".

Farmakokinetik

Yen dijupuk sacara lisan, diserep kanthi cepet saka saluran gastrointestinal (GIT). Bioavailability 50%. Pengurangan ing AUC (wilayah ing kurva konsentrasi wektu) kanthi nggunakake telmisartan kanthi serentak kanthi kisaran saka 6% (kanthi dosis 40 mg) dadi 19% (kanthi dosis 160 mg). 3 jam sawise ngiseni, konsentrasi ing plasma getih dirambah, preduli saka wektu mangan. Ana prabédan konsentrasi plasma ing pria lan wanita. Konsentrasi maksimal (Cmax) ing plasma getih lan AUC ing wanita dibandhingake karo lanang kira-kira 3 lan 2 kaping luwih, masing-masing (tanpa efek efektifitas).

Komunikasi karo protein plasma getih - 99,5%, utamane nganggo albumin lan alpha-1 glikoprotein.

Nilai rata-rata distribusi sing katon ing konsentrasi keseimbangan yaiku 500 liter. Iki metabolisasi kanthi konjugasi karo asam glukononik. Metabolit minangka farmakologis ora aktif. Separuh umur (T1 / 2) luwih saka 20 jam. Excreted utamane liwat usus ing bentuk sing ora owah lan ginjel - kurang saka 2% dosis sing dijupuk. Penyambungan plasma total dhuwur (900 ml / min), nanging dibandhingake karo aliran getih "hepatik" (udakara 1500 ml / min).

Contraindications

Contraindikasi ing tamba obat Telmista:

Hipersensitifitas kanggo zat aktif utawa pujian obat kasebut.
Kandhutan
Periode nyusoni.
Penyakit saluran napus.
Kerusakan hepatik sing abot (kelas bocah-Pugh C).
Gunakake bebarengan karo aliskiren ing pasien diabetes mellitus utawa gagal ginjal sing abot (tingkat filtrasi glomerular (GFR)

Efek samping

Kasus efek sisih sing ora diteliti ora cocog karo jender, umur utawa lomba pasien.

Penyakit infèksius lan parasit: sepsis, kalebu sepsis fatal, infeksi saluran kemih (kalebu cystitis), infeksi saluran pernapasan ndhuwur.
Gangguan saka sistem getih lan limfatik: anemia, eosinofilia, trombositopenia.
Gangguan saka sistem kekebalan: reaksi anaphylactic, hipersensitivitas (erythema, urticaria, angioedema), ekzema, gatel, kulit ruam (kalebu obat), angioedema (kanthi asil fatal), hiperhidrosis, ruam kulit beracun.
Pelanggaran sistem saraf: kuatir, insomnia, depresi, samar, vertigo.
Gangguan organ sesanti: gangguan visual.
Pelanggaran jantung: bradikardia, tachycardia.
Pelanggaran pembuluh getih: penurunan tekanan getih, hipotensi orthostatik.
Kelainan sistem pernapasan, organ dada lan mediastinum: sesak napas, batuk, penyakit paru-paru interstitial * (* ing wektu panggunaan pasca pemasaran, kasus penyakit paru-paru interstitial wis diterangake, kanthi sesambungan sementara karo telmisartan. Nanging, ora ana hubungan sebab-akibat karo panggunaan telmisartan. wis dipasang).
Kelainan pencernaan: nyeri weteng, diare, mukosa lisan garing, dyspepsia, kembung, ora ngganggu weteng, muntah, perversion rasa (disgeusia), fungsi ati / penyakit ati sing ilang gangguan (* miturut asil pengamatan post-marketing ing mayoritas kasus fungsi ati / penyakit ati sing ditayangke wis diidentifikasi ing wong Jepang).
Gangguan saka jaringan musculoskeletal lan konektip: arthralgia, nyeri punggung, kekejangan otot (kekejangan otot pedhet), nyeri ing ekstremis ngisor, myalgia, nyeri tendon (gejala sing padha karo manifeston saka tendonitis).
Gangguan saka ginjel lan saluran kemih: fungsi ginjel mboten saget, kalebu gagal ginjal akut.
Kelainan lan kelainan umum ing situs injeksi: nyeri dada, sindrom kaya flu, kelemahane umum.
Data laboratorium lan instrumental: nyuda hemoglobin, paningkatan konsentrasi asam urat, bun ing plasma getih, peningkatan kegiatan enzim "ati", phosphokinase creatine (CPK) ing plasma getih, hiperkalemia, hypoglycemia (ing pasien karo diabetes mellitus).

Interaksi karo obat liyane

Telmisartan bisa nambah efek antihipertensi kanggo obat antihipertensi liyane. Tipe interaksi klinis liyane ora bisa dingerteni.

Panggunaan kanthi digoxin, warfarin, hydrochlorothiazide, glibenclamide, ibuprofen, paracetamol, simvastatin lan amlodipine ora nyebabake interaksi signifikan klinis. Tambah rata-rata konsentrasi rata-rata digoxin ing plasma getih kanthi rata-rata 20% (ing siji kasus, kanthi 39%). Kanthi nggunakake telmisartan lan digoxin kanthi serentak, luwih disengaja nemtokake konsentrasi digoxin ing plasma getih.

Kaya obat liyane sing tumindak ing sistem renin-angiotensin-aldosteron (RAAS), panggunaan telmisartan bisa nyebabake hiperkalemia (pirsani bagean "Pandhuan khusus"). Resiko bisa nambah yen nggunakake serentak karo obat liyane, sing uga bisa nggawe pangembangan hiperkalemia (pengganti uyah sing ngemot kalium, diuretik sing diambah kalium, inhibitor ACE, ARA II, obat-obatan anti-inflamasi non-steroid ing NSAID, kalebu cyclooxygenase-2 | TsOGG-2 | cyclosporine immunosuppressants utawa tacrolimus lan trimethoprim.

Perkembangan hiperkalemia gumantung saka faktor risiko sing salaras. Resiko uga saya tambah yen nggunakake serep kombinasi ing ndhuwur Khususé, résiko mupangat banget nalika digunakake bebarengan karo diuretik sing ora bisa uga ana ing kalium, uga karo pengganti uyah sing ngemot kalium. Contone, panggunaan sing salaras karo inhibitor ACE utawa NSAID kurang risiko yen pancegahan ditindakake. ARA II, kayata telmisartan, nyuda mundhut kalium sajrone terapi diuretik. Panganggone diuretik sing kalebu kalium, umpamane, spironolactone, eplerenone, triamteren utawa amiloride, aditif kalium sing ngemot kalium utawa uyah bisa nyebabake kenaikan gedhe ing kalium serum. Panggunaan hypokalemia sing wis didhaptarake kudu digunakake kanthi ati-ati lan kanthi ngawasi kalium ing plasma getih. Kanthi nggunakake telmisartan lan ramipril kanthi serentak, paningkatan 2 kali ganda ing AUC0-24 lan Cmax ramipril lan ramipril. Pentinge klinis fenomena iki durung ditetepake. Kanthi nggunakake simultan inhibitor lan lithium ACE, paningkatan isi litium plasma dibalik, diiringi efek beracun. Ing kasus langka, pangowahan kasebut dilaporake kanthi persiapan ARA II lan litium. Kanthi nggunakake lithium lan ARA II, dianjurake kanggo nemtokake konten litium ing plasma getih. Perawatan NSAID, kalebu asam acetylsalicylic, COX-2, lan NSAID sing ora dipilih, bisa nyebabake kegagalan ginjal akut ing pasien dehidrasi. Obat sing tumindak ing RAAS bisa uga duwe pengaruh sinergis. Ing pasien sing nampa NSAID lan telmisartan, bcc kudu dibayar ganti rugi ing wiwitan perawatan lan fungsi ginjel sing dipantau. Gunakake bebarengan karo aliskiren ing pasien diabetes mellitus utawa gagal ginjal sing abot (tingkat filtrasi glomerular saka GFR