Amitriptyline - antidepresan kanggo bentuk depresi sing abot

Katrangan sing relevan karo 22.09.2014

• Jeneng Latin: Ammitriptyline
• Kode ATX: N06AA09
• Zat aktif: Amitriptyline
• Produsen: Grindeks (Latvia), Nycomed (Denmark), Sintesis (Rusia), Ozone (Rusia), ALSI Pharma (Rusia)

Dragees lan tablet Amitriptyline ngemot 10 utawa 25 mg bahan aktif ing bentuk hidroklorida hidroktyline.

Bahan tambahan ing tablet yaiku selulosa mikrocrystalline, talc, monohidrat laktosa, silikon dioksida, stearate magnesium, pati pregelatinized.

Bahan tambahan ing dragees yaiku: stearate magnesium, pati kentang, talc, polyvinylpyrrolidone, monohidrat laktosa.

1 ml larutan ngemot 10 mg bahan aktif. Bahan tambahan yaiku: asam hidroklorida (sodium hidroksida), dextrose monohidrat, banyu kanggo infus, sodium klorida, benzetonium klorida.

Farmakodinamika lan farmakokinetik

Obat kasebut nyuda napsu, ngilangi bedo, wis tumindak antiserotonin. Obat kasebut duwe efek antikolinergik tengah lan periferal. Efek antidepresan ngrambah kanthi nambah konsentrasi serotonin ing sistem gemeter lan norepinephrine ing sinonim. Terapi jangka panjang nyebabake penurunan fungsi fungsi saka reseptor serotonin lan beta-adrenergic ing otak. Amitriptyline nyuda keruwetan manifestasi depresi, ngganggukuatir nalika kuatir lan depresi. Kanthi ngalangi reseptor H2-histamine ing tembok weteng (sel parietal) diwenehake efek antiulcer. Obat kasebut bisa nyuda suhu awak, tekanan getih kanthi anestesi umum. Obat kasebut ora nyandhet oksidase monoamine. Efek antidepresan muncul sawise terapi 3 minggu.

Konsentrasi maksimum zat ing getih ana sawise sawetara jam, biasane sawise 2-12. Pranyata metabolit kanthi urin. Iki kaiket kanthi protein.

Contraindications

Miturut anotasi, obat kasebut ora digunakake kanggo infark miokard, intoleransi menyang komponen utama, kanthi glaucoma sudut-penutupanintoxication akut karo psikoaktif, analgesik, hipnotis, kanthi mabuk alkohol akut. Obat kasebut kontra ing nyusoni, pelanggaran konduksi intraventricular, konduksi antioventricular. Kanthi patologi sistem kardiovaskular, kanthi pencegahan hematopoiesis sumsum balung, psikosis manic-depresi, asma bronkial, alkoholisme kronis, penurunan fungsi motor sistem pencernaan, stroke, ati lan ginjel, hipertensi intraocular, penylametan kencing, hiperplasia prostatik, kanthi hipotensi kandung kemih, thyrotoxicosis, meteng, epilepsi Amitriptyline diresepake kanthi ati-ati.

Overdosis

Manifestasi saka sistem gemeter: koma, stupor, tambah rasa ngantuk, kuatir, halusinasi, ataxia, sindrom epileptik, choreoathetosishiperbleksia dysarthria, kaku jaringan otot, kebingungan, disorientasi, konsentrasi mboten saget, agitasi psikomotor.

Manifestasi overdosis Amitriptyline karo sistem kardiovaskular: nglanggar konduksi intrakardiac, aritmia, tachycardia, nyelehake tekanan getih, kejut, Gagal jantungarang - nyekel jantung.

Uga kacathet anuriaoliguria, tambah akeh ngetokake hiperthermia, mutahke, sesak napas, depresi sistem pernapasan, sianosis. Mungkin keracunan narkoba.

Kanggo ngindhari akibat negatif saka overdosis, lavage lambung darurat lan administrasi inhibitor cholinesterase dibutuhake kanggo manifestasi antikolinergik sing abot. Iki uga mbutuhake njaga keseimbangan banyu-elektrolit, tingkat tekanan getih, ngawasi sistem kardiovaskular, resusitasi lan antikonsepsi, yen prelu. Dipeksa dipeksa, lan hemodialisis durung ditampilake efektif yen ana overdosis amitriptyline.

Interaksi

Efek antihipertensi, depresi ambegan, efek depresi ing sistem saraf dicenthang karo resep obat obat-obatan sing nyandhang sistem saraf pusat: anestetik umum, benzodiazepines, barbiturates, antidepresan lan liya-liyane. Obat kasebut nambah keruwetan efek antikolinergik nalika dijupuk amantadine, antihistamin, biperiden, atropine, obat antiparkinsonian, fenothiazine. Obat kasebut nambah kegiatan antikoagulan indadione, turunan Coumarin, antikoagulan ora langsung. Wutah ing efisiensi pamblokir alphaphenytoin. Fluvoxamine, fluoxetine nambah konsentrasi obat ing getih. Risiko ngembangake sawan epileptik mundhak, lan efek antikolinergik lan sedative pusat uga ditambah karo terapi gabungan karo benzodiazepines, fenothiazines, lan obat antikolinergik. Resepsi bebarenganmetyldopa, reserpine, betanidine, guanethidine, klonidine nyuda efek hipotensi sing abot. Nalika njupuk kokain, aritmia berkembang. Delirium berkembang nalika njupuk inhibitor acetaldehydrogenase, disulfiram. Amitriptyline nambah efek ing sistem kardiovaskular phenylephrinenorepinephrine epinephrineisoprenalin. Resiko hiperisis sanksi meningkat kanthi nggunakake antipsikotik, m-antikolinergik.

Pandhuan khusus

Sadurunge nglakoni terapi, prelu diontrol tingkat tekanan getih. Administrasi Parenteral amitriptyline diwenehake sacara eksklusif ing pengawasan medis ing setelan rumah sakit. Ing wiwitan dina perawatan, istirahat amben perlu. Penolakan etanol lengkap kudu dibutuhake. Tolak terapi sing nolak bisa nyebabake sindrom mundur total. Obat ing dosis luwih saka 150 mg saben dina nyebabake nyuda ambang kegiatan sing bisa didhukung, sing kudu dipikirake nalika ngembangake sawan epileptik ing pasien kanthi predisposisi. Mungkin pangembangan hypomanic utawa negara manic ing individu kanthi gangguan siklik, afektif sajrone fase depresi. Yen perlu, perawatan diterusake kanthi dosis cilik sawise mungkasi kahanan kasebut. Ati-ati kudu dileksanakake ing perawatan pasien sing ngombe obat hormon tiroid ing perawatan pasien karo thyrotoxicosis amarga risiko bisa ngalami efek kardiotoxic. Obat kasebut bisa nggawe provokasi alangan usus paralytik ing wong tuwa, uga ngalami konstipasi kronis. Wajib dielingake anestesi babagan njupuk amitriptyline sadurunge nindakake anestesi lokal utawa umum. Terapi jangka panjang nuwuhake pangembangan caries. Kemungkinan tambah riboflavin. Amitriptyline mlebu ing susu ibu; ing bayi, nyebabake rasa ngantuk. Obat kasebut duwe pengaruh kanggo nyopir.

Obat kasebut diterangake ing Wikipedia.

Tumindak farmakologis

Ngilangi depresi. Nyuda kuatir, gerah emosional abot, gejala depresi. Prinsip tumindak nglawan depresi amarga nambah jumlah norepinephrine ing sinonim lan / utawa serotonin ing sistem saraf pusat (nyuda penyerapan mbalikke). Akumulasi neurotransmitter iki diamati amarga dipatèni sing ditawan mbalikke dening membran presynaptic.

Tumindak antidepresan dumadi ing rong nganti telung minggu wiwit wiwitan administrasi narkoba.
Amitriptyline duweni efek anti-anti-anticholinergik, antihistamin, antiserotonin, timoleptik, anxiolytic lan analgesik, antiulcer.

Sajrone anestesi umum, nyuda tekanan getih lan suhu awak.
Ora nyandhet oksidase monoamine.

Formulir Dosis

Amitriptyline digawe dening akeh manufaktur. Wangun obat utama - tablet, solusi kanggo injeksi:

• Solusi injeksi - ampul 20 mg / 2 ml, bokor 10 mg / ml,
• tablet 0,025 g
• tablet dilapisi gula 10 mg, 25 mg,
• tablet, dilapisi film 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg,
• dragee 25 mg
• kapsul sing terus-terusan 50 mg.

Komposisi kuantitatif obat, uga gravitasi spesifik aktif, bisa beda.

Komposisi solusi kanggo injeksi:

• agen aktif - amitriptyline hydrochloride,
• excipients - glukosa (dextrose), banyu kanggo injeksi.

Komposisi tablet sing dilapisi film:

• zat aktif yaiku amitriptyline hidroklorida,
• pujian - magnesium stearate, talc, povidone, pati kentang, selulosa microcrystalline, monohidrat laktosa.

Komposisi kerang: propylene glikol, hypromellose, titanium dioksida, talc.
Komposisi tablet:

• bahan aktif - amitriptyline,
• pujian - laktosa, stearate magnesium, selulosa mikrokrystalline, sodium croscarmellose, poliethelin glikol 6000, talc, polysorbate 80, silikon dioksida koloid, hypromellose, titanium dioksida (E 171), carmoisine (E 122).

Komposisi kapsul sing diluncurake:

• zat aktif yaiku amitriptyline hidroklorida,
• excipients - asam stearic, spheres gula, shellac (cangkang non-waxed), talc, povidone.

Komposisi kapsul kosong yaiku gelatin, pewarna oksida warna wesi (E 172), titanium dioksida (E 171).

• bentuk depresi sing abot, utamane kanthi gejala khas kuatir, gairah emosional, gangguan turu: ambalan (ambalan), reaktif (sawise trauma mental), neurotik, obat, kanthi mundur alkohol, karusakan otak organik, kalebu nalika kanak-kanak.
• Kelainan skizofrenia kegiatan mental, negara depresi ing pasien skizofrenia,
• gangguan campuran saka kahanan emosi,
• kawigatosan mboten saget, kegiatan,
• enuresis nocturnal (kajaba pasien kanthi nada tembok pundi kencing),
• bulimia nervosa
• sindrom nyeri kronis - nyeri ing pasien kanker, migrain, penyakit rematik, nyeri ati ati, nyeri saraf, neuropati saka macem-macem asal usul (diabetes, post-traumatik, neuropati periferal liyane).
• sakit sirah
• profilaksis migrain,
• ulkus weteng lan duodenum.

Antidepresan tricyclic dadi obat pertama kanggo kelainan abot.

Cara administrasi lan dosis

Amitriptyline dijupuk kanthi lisan tanpa ngunyah sanalika sawise mangan kanggo nyuda gangguan saka mukosa lambung.
Dosis awal kanggo wong diwasa yaiku 25-50 mg nalika turu, banjur dosis tambah luwih saka 5-6 dina nganti 150-200 mg saben dina ing telung dosis, bagean dosis sing paling gedhe diwiwiti nalika turu. Yen sawise 14 dina, ora ana perbaikan, dosis saben dina tambah dadi 300 mg.

Yen tandha-tandha depresi ilang, dosis dikurangi nganti 50-100 mg saben dina lan terapi ditrapake paling ora telung wulan.
Ing umur tuwa, kanthi gangguan entheng, dosis 30-100 mg saben dina diresepake ing wayah wengi, sawise nggayuh efek terapeutik, dheweke ngalih menyang dosis efektif paling minimum 25-50 mg saben dina.

Injeksi diwenehake kanthi alon ing dosis 20-40 mg kaping papat dina, kanthi bertahap ganti kanthi ngilang. Durasi perawatan ora luwih saka 6-8 wulan.
Kanthi enostis nocturnal:

• ing bocah umur 6 nganti 10 taun - 10 nganti 20 mg saben dina ing wayah wengi,
• ing bocah umur 11-16 taun - 25-50 mg / dina.

Bocah-bocah minangka antidepresan:

• saka umur 6 nganti 12 taun - 10-30 mg utawa bobot bobot 1-5 mg saben dina kanthi sapérangan,
• remaja - 10 mg kaping telu dina, yen prelu - nganti 100 mg saben dina.

Kanggo nyegah migren, kanthi nyeri neurogenik kronis, nyeri sirah sing dawa - saka 12,5 - 25 nganti 100 mg saben dina. Dosis maksimal dijupuk ing wayah wengi.

Efek sisih

Saliyane efek ing proses saraf, amitriptyline ditondoi dening akeh efek neurokimia sekunder sing nemtokake efek sisihe:

• antagonisme sing ana hubungane karo reseptor M1-cholinergic nemtokake pangembangan sindrom antikolinergik - tachycardia, tutuk garing, akomodasi kaganggu, sembelit, penylametan urin, kebingungan (delirium utawa halusinasi), alangan usus paralitik.
• blokade reseptor alpha1-adrenergic nyebabake gangguan sirkulasi orthostatik (pusing, lemah, dimensi eling, pingset), tachycardia refleks,
• blokade reseptor H1-histamine - sedasi, bobot mundhut,
• owah-owahan metabolisme ion ing jaringan otak lan jantung nyuda ambang kesiapan sing bisa didhukung lan menehi kontribusi efek kardiotoxic - irama kontraksi lan konduksi impuls menyang miokardium wis rusak.

Keruwetan efek samping asring nyebabake dokter nggunakake dosis sing ora cocog, lan uga nyuda kepatuhan pasien kanggo terapi, sing nyuda efek efektifitas.

Amarga risiko keracunan abot dening antidepresan tricyclic, dheweke dipilih dening pasien sing duwe tendensi bunuh diri kanggo nyadari kekarepane. Mula, obat-obatan diwènèhaké supaya pasien ora bisa nglumpukake jumlah sing cukup kanggo nglalu.

Analog amitriptyline

Olahan sing dadi bahan aktif utama yaiku amitriptyle yaiku Amizol, Elivel, Saroten retard. Secara konvensional, analog saka obat kasebut kalebu obat sing kalebu klompok antidepresan tricyclic: imipramine, clomipramine, desipramine, doxepin, pipofesin, tianeptine. Nanging, kegiatan farmakologis sampeyan beda-beda.

Umumé, efek perawatan saka antidepresan, utamane kanthi nggunakake sing suwe, diwujudake liwat efek kompleks ing mayoritas sistem neurotransmitter lan reseptor otak. Mula, efek spektrum individu saka psikotropik, neurotropik lan somatotropik obat marang depresi gumantung saka aspek utama lan kekuatan efek iki. Akuntansi gabungan kasebut ngidini sampeyan milih siji-sijine obat sing sejatine ing saben kasus, sing pungkasane nemtokake terapi klinis sukses.

Manungsa waé! Katrangan obat kasebut minangka versi sing disederhanakake lan tambahan saka pandhuan resmi kanggo digunakake. Informasi babagan obat kasebut diwenehake kanggo tujuan informasi mung lan ora kudu digunakake minangka pandhuan kanggo mandhiri.

Formulir dosis

Tablet ditutupi, 25 mg

Siji tablet ngemot

bahan aktif - amitriptyline hidroklorida ing syarat-syarat amitriptyline 25 mg,

excipients: monohidrat laktosa, selulosa mikrokrystalline, sodium croscarmellose, hypromellose, magnesium stearate, colloidal dioksida, polietilena glikol 6000, titanium dioksida (E 171), talc, polysorbate 80, karmoisin (E 122).

Tablet ana bunder, dilapisi, saka cahya jambon nganti jambon, kanthi permukaan cembung ndhuwur lan ngisor. Ing kesalahan ing kaca gedhe sampeyan bisa ndeleng inti sing dikubengi kanthi siji lapisan terus.

Properti farmakologis

Farmakokinetik

Amitriptyline diserep banget saka saluran gastrointestinal, konsentrasi plasma maksimal tekan udakara 6 jam sawise administrasi oral.

Bioavailability amitriptyline yaiku 48 ± 11%, 94.8 ± 0.8% digandhengake karo protein plasma. Parameter kasebut ora gumantung saka umur pasien.

Separuh umur yaiku 16 ± 6 jam, volume distribusi yaiku 14 ± 2 l / kg. Kaloro parameter kasebut tambah gedhe kanthi nambah pasien.

Amitriptyline gedhe-gedhe demethylated ing ati menyang metabolit utama - nortriptyline. Jalur metabolik kalebu hidroksilasi, N-oksidasi, lan konjugasi karo asam glukononik. Obat kasebut diekskresi ing urin, utamane ing bentuk metabolit, kanthi bebas utawa konjugasi. Pembersihan kasebut yaiku 12,5 ± 2.8 ml / min / kg (ora gumantung ing umur pasien), kurang saka 2% diekskresi ing urin.

Farmakodinamika

Amitriptyline minangka antidepresan tricyclic. Wis ngucapake sipat antimuscarinic lan sedative. Efek terapeutik adhedhasar penurunan reuptake presynaptic (lan, minangka akibat, aktivasi) norepinephrine lan serotonin (5HT) kanthi ujung saraf presynaptic.

Sanajan kasunyatane, efek antidepresan sing nyatakake, minangka aturan, ngetokake dhewe 10-14 dina sawise wiwitan perawatan, inhibisi kegiatan bisa diamati sawise jam sawise administrasi. Iki nuduhake yen mekanisme tumindak bisa nglengkapi obat-obatan farmakologis liyane.

Dosis lan administrasi

Perawatan kudu diwiwiti kanthi dosis cilik, nambah kanthi bertahap, kanthi ngawasi respon klinis lan intoleransi ora ana pengaruh.

Wong diwasa: Dosis sing disaranake yaiku 75 mg saben dina, dijupuk ing dosis dibagi utawa sewengi. Gumantung saka efek klinis, dosis bisa tambah nganti 150 mg / dina. Apike kanggo nambah dosis ing mburi dina utawa turu.

Tumindak sedatif biasane ngetokake awake kanthi cepet. Efek antidepresan bisa kedadeyan sawise 3-4 dina, kanggo pangembangan efek sing ora cocog, bisa uga 30 dina.

Kanggo nyuda kemungkinan kambuh, dosis pangopènan 50-100 mg kudu dijupuk ing wayah sore utawa sadurunge turu.

Bocah-bocah: tamba ora dianjurake kanggo bocah umur 16 taun.

Pasien tuwa (luwih saka 65 taun): Dosis awal sing disaranake yaiku 10-25 mg kaping telu dina kanthi nambah bertahap yen perlu. Kanggo pasien klompok umur iki sing ora bisa ngilangi dosis gedhe, dosis saben dina 50 mg bisa uga cukup. Dosis saben dina sing dibutuhake bisa diwatesi ing pirang-pirang dosis, utawa sepisan, luwih becik ing wayah sore utawa sadurunge turu.

Tablet kasebut kudu ditelan kabeh tanpa ngunyah lan ngombe nganggo banyu.

Obat kasebut kudu dijupuk sesuai karo istilah sing diwenehake dening dokter, amarga perawatan mandheg bisa mbebayani kanggo kesehatan. Kurangé populasi dandan ing pasien bisa diamati nganti 4 minggu sawise wiwitan perawatan.

Efek samping

Kaya obat-obatan liyane, amitriptyline, tablet sing dilapisi, kadang-kadang bisa nyebabake reaksi ala ing sawetara pasien, utamane nalika diwiwiti kaping pisanan. Ora kabeh efek samping iki diamati nalika perawatan karo amitriptyline, sawetara kedadeyan nalika nggunakake obat liyane saka klompok amitriptyline.

Reaksi salabetipun diklasifikasikake kanthi frekuensi kedadeyan: asring banget (> 1/10), asring (saka> 1/100 kanggo 1/1000 nganti 1/10000 nganti