Amaryl® (4 mg) Glimepiride

Katrangan bentuk dosis

Amaryl ® 1 mg: tablet saka warna jambon, oblong, warata kanthi garis sing misah ing sisih loro. "NMK" lan stylized "h"Ing loro sisih.

Amaryl ® 2 mg: tablet ijo, oblong, warata kanthi garis sing misah ing sisih loro. "NMM" lan stylized "h"Ing loro sisih.

Amaryl ® 3 mg: tablet dadi kuning, oblong, datar kanthi garis misahake ing sisih loro. "NMN" lan stylized "h"Ing loro sisih.

Amaryl ® 4 mg: tablet biru, oblong, warata kanthi garis misahake ing sisih loro. "NMO" lan stylized "h"Ing loro sisih.

Farmakodinamika

Glimepiride nyuda konsentrasi glukosa ing getih, utamane amarga stimulasi pembebasan insulin saka sel beta pankreas. Efek utamane digandhengake karo peningkatan tingkat beta beta pankreas kanggo nanggepi stimulasi fisiologis kanthi glukosa. Dibandhingake karo glibenclamide, njupuk dosis glimepiride sing kurang nyebabake kurang insulin dibebasake nalika entuk konsentrasi glukosa getih sing padha. Kasunyatan iki menehi kesaksian ing ngarsane efek hypoglycemik extrapancreatic ing glimepiride (nambah sensitivitas jaringan kanggo insulin lan efek insulin-mimetic).

Sekresi insulin. Kaya kabeh turunan sulfonylurea liyane, glimepiride ngatur sekresi insulin kanthi sesambungan karo saluran kalium sensitif ATP ing membran sel beta-sel. Ora kaya turunan sulfonylurea liyane, glimepiride milih ikatan karo protein kanthi bobot molekul 65 kilodalton (kDa) sing ana ing membran sel beta pankreas. Interaksi glimepiride iki kanthi ikatan protein sing ngatur pambukaan utawa nutup saluran kalium sensitif ATP.

Glimepiride nutup saluran kalium. Iki nyebabake depolarizasi sel beta lan ndadékaké pambukaan saluran kalsium sing sensitif voltase lan aliran kalsium menyang sèl. Akibaté, peningkatan konsentrasi kalsium intraselular ngaktifake sekresi insulin kanthi eksososis.

Glimepiride luwih cepet lan luwih cenderung bisa sesambungan lan dibebasake saka ikatan karo protein sing njalari tinimbang glibenclamide. Mesthine properti iki minangka tingkat glimepiride sing dhuwur kanthi naleni protein kanggo nemtokake efek sensalisasi sel beta menyang glukosa lan perlindungan saka desensitisasi lan pengurangan primitif.

Efek nambah sensitivitas jaringan kanggo insulin. Glimepiride nambah efek insulin ing panyerapan glukosa dening jaringan periferal.

Efek insulinomimetik. Glimepiride duwe efek sing padha karo efek insulin ing panyerapan glukosa dening jaringan periferal lan pelepasan glukosa saka ati.

Glukosa jaringan periferal diserep kanthi ngeterake menyang sel otot lan adiposit. Glimepiride langsung nambah jumlah molekul ngeterake glukosa ing membran plasma sel otot lan adiposit. Peningkatan sel suntikan glukosa ndadékaké aktifitas fosfolipase spesifik glikosilphosphatidylinositol C. Akibaté, konsentrasi kalsium intrasélular mudhun, nyebabake nyuda kegiatan protein kinase A, sing banjur ndadékaké stimulasi metabolisme glukosa.

Glimepiride nyegah pembebasan glukosa saka ati kanthi nambah konsentrasi fruktosa-2,6-bisphosphate, sing nyegah glukoneogenesis.

Efek ing agregasi platelet. Glimepiride nyuda agregasi platelet ing vitro lan ing vivo . Efek iki wis ana hubungane karo pencegahan COX sing selektif, sing tanggung jawab kanggo pembentukan thromboxane A, faktor agregasi trombosit endogen sing penting.

Efek antiatherogenik saka obat kasebut. Glimepiride nyumbang kanggo normalisasi konten lipid, nyuda isi malondialdehyde ing getih, sing nyebabake nyuda peroksida lipid. Ing kewan, glimepiride nyebabake penurunan plak atherosclerotic.

Kurangi stres oksidatif, sing terus-terusan ana ing pasien karo diabetes mellitus jenis 2. Glimepiride nambah isi endogenous α-tocopherol, kegiatan katalase, glutathione peroxidase lan superoxide dismutase.

Efek kardiovaskular. Liwat saluran kalium sensitif ATP (deleng ing ndhuwur), turunan sulfonylurea uga mengaruhi CCC. Dibandhingake turunan sulfonylurea tradisional, glimepiride duweni pengaruh sing signifikan ing CCC, sing bisa diterangake kanthi interaksi khusus karo protein naleni saka saluran kalium sensitif ATP.

Ing sukarelawan sehat, dosis glimepiride sing paling efektif yaiku 0,6 mg. Efek glimepiride gumantung ing dosis lan bisa diproduksi maneh. Tanggepan fisiologis tumrap kegiatan fisik (suda sekresi insulin) kanthi glimepiride dijaga.

Ora ana prabédan sing signifikan ing pangaruh, gumantung saka obat kasebut dijupuk 30 menit sadurunge mangan utawa sanalika sadurunge mangan. Ing pasien diabetes, kontrol metabolis sing cukup bisa digayuh sajrone 24 jam kanthi dosis siji. Kajaba iku, ing panaliten klinis, 12 saka 16 pasien gagal ginjal (Cl bun 4-75 ml / min) uga ngontrol metabolisme sing cukup.

Terapi kombinasi karo metformin. Ing pasien sing ora ngontrol metabolis sing kurang nalika nggunakake glimepiride dosis maksimum, terapi kombinasi karo glimepiride lan metformin bisa diwiwiti. Ing rong panaliten, nalika nindakake terapi kombinasi, dibuktekake manawa kontrol metabolis luwih apik tinimbang ing perawatan saben obat kasebut kanthi kapisah.

Terapi kombinasi karo insulin. Ing pasien sing ora ngontrol metabolisme sing ora cocog, terapi insulin kanthi serentak bisa diwiwiti kanthi dosis glimepiride maksimal. Miturut asil panaliten loro, kanthi nggunakake kombinasi iki, pamindhahan kontrol metabolik sing padha bisa digayuh kaya nggunakake mung siji insulin, nanging terapi gabungan mbutuhake dosis insulin sing luwih murah.

Gunakake ing bocah-bocah. Ora cukup data babagan efektifitas lan safety obat kanggo bocah cilik.

Farmakokinetik

Kanthi nggunakake glimepiride kanthi dosis saben dina ing 4 mg C_maksih ing serum dicapai sawise udakara 2,5 jam lan 309 ng / ml. Ana hubungan linier ing antarane dosis lan C_maksih glimepiride ing plasma, uga ing antarane dosis lan AUC. Yen ing glimepiride inges glosepiride lengkap wis lengkap. Mangan ora duwe pengaruh sing signifikan tumrap panyerepan, kajaba kalebaran sithik. Glimepiride ditondoi dening V sing asor banget_d (udakara 8,8 L), udakara padha karo V_d albumin, derajat sing dhuwur kanggo protein plasma (luwih saka 99%) lan sithik kurang (kira-kira 48 ml / menit). Rata-rata T_1/2 , sing ditemtokake dening konsentrasi serum ing kahanan administrasi bola-bali, udakara udakara 5-8 jam Sawise ngetrapake dosis dhuwur, paningkatan T sithik._1/2 .

Sawise dosis glimepiride tunggal, 58% dosis diekskresi dening ginjel lan 35% dosis liwat usus. Glimepiride sing ora owah ing cipratan ora dideteksi.

Ing urin lan feces, loro metabolit dikenalake sing kabentuk minangka metabolisme ing ati (utamane kanthi bantuan CYP2C9), salah sijine yaiku turunan hidroksi, lan liyane turunan karboksol. Sawise ingestion glimepiride, terminal T_1/2 metabolit kasebut yaiku 3-5 lan 5-6 jam.

Glimepiride diekskresi ing susu ibu lan nglintasi alangan plasenta.

Perbandingan glimepiride administrasi tunggal lan kaping pirang-pirang (sapisan dina) ora ngungkapake beda karo parameter farmakokinetik, variabel banget sithik ing antarane pasien sing beda. Ora ana klumpukan obat sing signifikan.

Paramèter pharmokokinetik padha ing pasien jinis kelamin lan klompok umur sing beda. Ing pasien sing duwe fungsi ginjel cacat (kanthi reresikan bun murah), ana cenderung nambah reresik glimepiride lan penurunan konsentrasi rata-rata ing serum getih, sing ana kemungkinan, amarga ekskresi obat sing luwih cepet amarga protein sing murah. Mangkono, ing kategori pasien iki, ora ana risiko tambahan komulasi obat kasebut.

Contraindications

hipersensitivitas kanggo glimepiride utawa obat obat tambahan, turunan sulfonylurea utawa obat sulfonamide (reaksi reaksi hipersensitivitas),

diabetes jinis 1

ketoacidosis diabetes, precoma diabetes lan koma,

disfungsi ati abot (kekurangan pengalaman klinis),

gangguan ginjel abot, kalebu ing pasien hemodialisis (kurang pengalaman klinis),

penyakit keturunan jarang kayata intoleransi galaksi, kekurangan laktase utawa malabsorpsi glukosa-galaksi,

umur bocah (kekurangan pengalaman klinis).

ing perawatan minggu kaping pisanan (nambah risiko hypoglycemia). Yen ana faktor risiko kanggo ngembangake hypoglycemia (pirsani bagean "Pandhuan Khusus"), pangaturan glimepiride dosis utawa kabeh terapi bisa dibutuhake,

karo penyakit intercurrent sajrone perawatan utawa kanthi owah-owahan gaya urip pasien (pangowahan diet lan wektu mangan, nambah utawa nyuda kegiatan fisik),

kanthi kekurangan glukosa-6-fosfat,

kanthi panyerepan panganan lan obat ing saluran pencernaan (alangan usus, paresis usus).

Diabetes Tipe 1. - Ketoacidosis diabetes, precoma diabetes lan koma. - Hipersensitifitas glimepiride utawa bahan tambahan obat, kanggo turunan sulfonylurea utawa persiapan sulfanilamide liyane (risiko reaksi hipersensitivitas). - gangguan fungsi ati sing abot (kurang pengalaman klinis). - Mbusak fungsi ginjel, kalebu ing pasien sing ngalami hemodialisis (kekurangan pengalaman klinis). - Kandhutan lan lactation - Umur bocah (kekurangan pengalaman klinis). - Penyakit keturunan kayata intoleransi galaksi, kekurangan laktase utawa malabsorpsi glukosa.

Kandhutan lan lactation

Glimepiride dikontraindikasi ing wanita ngandhut. Ing kasus meteng sing wis direncanakake utawa nalika meteng, wong wadon kudu ditambani dadi terapi insulin.

Glimepiride liwat susu susu, saengga ora bisa ditindakake nalika lactation. Ing kasus iki, sampeyan kudu ngalih menyang terapi insulin utawa mungkasi nyusoni.

Efek samping

Frekuensi efek sisih ditemtokake sesuai karo klasifikasi WHO: asring banget (≥10%), asring (≥1%, ® hypoglycemia bisa berkembang, sing, uga karo turunan sulfonylurea liyane, bisa dadi dawa.

Gejala hipoglikemia yaiku: sirah, keluwen leukemia, mual, mutah, krasa kesel, ngantuk, gangguan turu, kuatir, agresif, konsentrasi cacat lan kecepatan reaksi psikomotor, depresi, kebingungan, gangguan wicara, aphasia, gangguan visual, geger, paresis, gangguan sensori, pusing, kelangan kendhali, ora duwe kendhali, delirium, kekejangan serebral, ragu utawa ilang eling, nganti koma, napas cethek, bradikardia.

Kajaba iku, bisa uga ana manifestasi kontra regresi adrenergic kanggo nanggepi pangembangan hipoglikemia, kayata tambah kringet, kulit adhem lan udan, tambah kuatir, tachycardia, tekanan darah tambah, angina pectoris, palpitations lan gangguan irama jantung.

Presentasi klinis hipoglikemia abot bisa uga padha karo stroke. Gejala hipoglikemia meh mesthi ilang sawise ngilangi.

Entuk bobote. Nalika njupuk glimepiride, kaya turunan sulfonylurea liyane, kenaikan bobot awak bisa (frekuensi ora dingerteni).

Saka sisih organ wawasan: sajrone perawatan (utamane ing wiwitan), gangguan visual amarga amarga konsentrasi glukosa getih bisa diamati. Penyebabe yaiku owah-owahan sementara ing pembengkakan lensa, gumantung saka konsentrasi glukosa ing getih, lan amarga iki, owah-owahan indeks refleksi lensa.

Saka saluran gastrointestinal: arang - mual, mutahke, perasaan abot utawa limpahan ing wilayah epigastrik, nyeri weteng, diare.

Ing bagean ati lan saluran empuk: ing sawetara kasus, hepatitis, nambah kegiatan enzim ati lan / utawa cholestasis lan jaundice, sing bisa maju kanthi gagal ati sing ngancam nyawa, nanging bisa ngalami pangembangan sabalikna yen obat kasebut diterusake.

Ing bagean getih lan limfatik: arang trombositopenia, ing sawetara kasus - leukopenia, anemia hemolitik, erythrocytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis lan pancytopenia. Ing panggunaan obat pasca-pemasaran, kasus trombositopenia abot kanthi jumlah trombosit sing kurang saka 10.000 / andl lan tujuan trombositopenik (frekuensi ora dingerteni).

Saka sistem kekebalan: arang - reaksi alergi lan pseudo-alergi, kayata pruritus, urticaria, ruam kulit. Reaksi kaya ngono asring entheng, nanging bisa ngalami reaksi abot kanthi napas, penurunan tekanan getih sing asring saya kejut anafilaksis. Yen gejala urtikaria katon, langsung takon karo dokter. Salib alergi bisa uga karo turunan sulfonylurea liyane, sulfonamida utawa bahan sing padha, ing sawetara kasus vasculitis alergi.

Ing sisih kulit lan jaringan subkutan: ing sawetara kasus, photosensitivity, frekuensi ora dingerteni - alopecia.

Data laboratorium lan instrumental: ing sawetara kasus - hyponatremia.

Interaksi

Glimepiride di metabolisasi dening cytochrome P4502C9 (CYP2C9), sing kudu digatekake nalika digunakake bebarengan karo inducers (e.g. rifampicin) utawa inhibitor (mis. Fluconazole) CYP2C9.

Potensi operasi tumindak hipoglikemik lan, ing sawetara kasus, kemungkinan hipoglikemia sing ana gandhengane bisa uga diamati nalika digabungake karo salah sawijining obat ing ngisor iki: agen insulin lan agen hipoglikemik liyane kanggo administrasi oral, inhibitor ACE, steroid anabolik lan hormon seks lanang, klorofenolol, turunan Coumarin, cyclophosphamide, disopyramide, fenfluramine, feniramidol, fibrates, fluoxetine, guanethide Inhibitor MAO, fluconazole, para-aminosalicylic acid, pentoxifylline (dosis parenteral dhuwur), phenylbutazone, azapropazone, oxyphenbutazone, probenecid, quinolones, salicylates, sulfinpyrazone, clarithromycin n, sulfonamides, tetracyclines, tritocqualin, trophosphamide.

Kelemahane tumindak hipoglikemik lan paningkatan konsentrasi glukosa getih bisa uga diamati nalika digabungake karo salah sawijining obat ing ngisor iki: acetazolamide, barbiturates, GCS, diazoxide, diuretik, epinephrine lan simpathomimetics liyane, glukagon, laxatives (kanthi nggunakake suwe), asam nikotinik (ing dosis dhuwur), estrogen lan progestogens, fenothiazines, phenytoin, rifampicin, hormon tiroid sing ngemot yodium.

Pamblokir N₂reseptor histamine, beta-blockers, clonidine lan reserpine bisa kaloro ningkatake lan ngremehake efek hypoglycemic glimepiride. Ing pangaribawa agen simpatikol, kayata beta-blockers, clonidine, guanethidine lan reserpine, tandha-tandha kontraerasi adrenergik minangka respon hipoglikemia bisa dikurangi utawa ora ana.

Kanthi latar mburi njupuk glimepiride, paningkatan utawa kelemahan tumindak derivatif Coumarin bisa dideleng.

Panganggone alkohol tunggal utawa kronis loro-lorone bisa nambah lan ngremehake efek hypoglycemic saka glimepiride.

Pertanyaan asam empedu menyang chafer ikatan glimepiride lan nyuda penyerapan glimepiride paling ora 4 jam sadurunge njupuk chafer, ora ana interaksi sing dideleng. Mula, glimepiride kudu dijupuk paling ora 4 jam sadurunge njupuk pacangan roda.

Dosis lan administrasi

Njupuk Amaril ®

Ing njero tanpa ngunyah, ngumbah kanthi jumlah cairan sing cukup (udakara 0,5 cangkir). Yen perlu, tablet Amaril ® bisa dipérang bebarengan karo risiko dadi 2 bagean sing padha.

Minangka aturan, dosis Amaril ® ditemtokake dening konsentrasi target glukosa ing getih. Dosis paling murah kanggo entuk kontrol metabolisme sing dibutuhake kudu digunakake.

Sajrone perawatan karo Amaril ®, perlu kanthi rutin nemtokake konsentrasi glukosa ing getih. Kajaba iku, pemantauan rutin hemoglobin glycosylated reguler.

Pengambilan obat kasebut, umpamane, ngluncurake dosis sabanjure, ora bakal diisi maneh liwat asupan dosis sing luwih dhuwur.

Tumindak pasien kasebut sajrone kasus kesalahan nalika njupuk obat kasebut (utamane, nalika ngluncurake dosis sabanjure utawa ngluncurake dhahar) utawa ing kahanan sing ora bisa ditindakake obat kasebut kudu dibahas dening pasien lan dokter sadurunge.

Awal dosis lan pilihan dosis

Dosis awal yaiku 1 mg glimepiride 1 wektu saben dina.

Yen perlu, dosis saben dina bisa mboko sithik (ing interval 1-2 minggu). Disaranake paningkatan dosis ditindakake kanthi ngawasi konsentrasi glukosa getih kanthi reguler lan selaras karo langkah kenaikan dosis ing ngisor iki: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg (−8 mg).

Dosis dosis ing pasien kanthi diabetes sing dikontrol kanthi becik

Biasane, dosis saben dina pasien diabetes sing dikontrol kanthi becik yaiku glimepiride 1/4 mg. Dosis saben dina luwih saka 6 mg luwih efektif ing jumlah pasien sing sithik.

Wektu njupuk obat kasebut lan panyebaran dosis sedina awan ditemtokake dening dokter, gumantung karo gaya urip pasien kanthi wektu (wektu mangan, jumlah kegiatan fisik).

Biasane, dosis siji obat ing wayah awan cukup. Disaranake ing kasus iki, dosis obat kasebut kudu dijupuk sadurunge sarapan lengkap utawa, yen ora dijupuk ing wektu kasebut, sadurunge sadurunge mangan utama. Penting banget yen ora ngliwati dhaharan sawise njupuk tablet.

Amarga kontrol metabolisme sing luwih apik digandhengake karo sensitivitas insulin, kabutuhan glimepiride bisa mudhun nalika perawatan. Kanggo ngindhari perkembangan hypoglycemia, perlu kanggo nyuda dosis kanthi tepat ing wektu utawa mungkasi njupuk Amaril ®.

Kahanan ing pangaturan dosis glimepiride bisa uga dibutuhake:

- nyuda bobot awak pasien,

- pangowahan gaya urip pasien (pangowahan diet, wektu dhaharan, jumlah kegiatan fisik),

- munculna faktor liyane sing nyebabake predisposisi kanggo perkembangan hipoglisemia utawa hiperlisemia (pirsani bagean "Pandhuan khusus").

Perawatan glimepiride biasane ditindakake kanthi suwe.

Transfer pasien saka agen hipoglikemik liyane kanggo administrasi oral menyang Amaryl ®

Ora ana hubungan sing beda antara dosis Amaril ® lan agen hipoglikemik liyane kanggo administrasi oral. Nalika agen hipoglikemik liyane kanggo administrasi oral diganti karo Amaril ®, dianjurake supaya prosedur pamrentah padha karo administrasi awal Amaril ®, i.e. perawatan kudu diwiwiti kanthi dosis sithik 1 mg (sanajan pasien ditransfer menyang Amaryl ® kanthi dosis maksimal obat hipoglikemik liyane kanggo administrasi oral). Sembarang kenaikan dosis kudu ditindakake kanthi tahap, kanthi menehi respons marang glimepiride sesuai karo rekomendasi ing ndhuwur.

Sampeyan perlu nganggep kekuatan lan durasi efek saka agen hipoglikemik sadurunge kanggo administrasi oral. Gangguan perawatan bisa dibutuhake supaya ora ngrampungake efek sing bisa nambah risiko hipoglikemia.

Gunakake ing kombinasi karo metformin

Ing pasien karo diabetes mellitus sing ora cukup dikendhaleni, yen njupuk dosis maksimal saben dina glimepiride utawa metformin, perawatan karo kombinasi rong obat kasebut bisa diwiwiti. Ing kasus iki, perawatan sadurunge kanthi glimepiride utawa metformin terus ing tingkat dosis sing padha, lan dosis tambahan metformin utawa glimepiride diwiwiti kanthi dosis rendah, sing banjur diwarisake gumantung saka level target kontrol metabolis nganti dosis saben dina. Terapi kombinasi kudu diwiwiti ing pengawasan medis sing cedhak.

Gunakake ing kombinasi karo insulin

Ing pasien karo diabetes mellitus sing ora cukup dikendhaleni, insulin bisa uga diwenehake nalika njupuk dosis glimepiride maksimal. Ing kasus iki, dosis glimepiride pungkasan sing diwenehake menyang pasien tetep ora owah. Ing kasus iki, perawatan insulin diwiwiti kanthi dosis sing sithik, sing mboko sithik dikontrol ing konsentrasi glukosa ing getih. Perawatan gabungan mbutuhake pengawasan medis sing ati-ati.

Gunakake ing pasien gagal ginjel. Ana informasi winates babagan panggunaan obat kasebut ing pasien kanthi gagal ginjal. Pasien kanthi fungsi ginjel sing ora sabar bisa uga luwih sensitif marang efek hypoglycemic glimepiride (pirsani bagean "Pharmacokinetics", "Contraindications")

Gunakake ing pasien kanthi gagal ati. Ana jumlah informasi sing winates babagan panggunaan obat kasebut yaiku gagal ati (waca bagean "Contraindications").

Gunakake ing bocah-bocah. Data babagan panggunaan obat kasebut ing bocah ora cukup.

Overdosis

Gejala overdosis akut, uga perawatan sing berpanjangan kanthi glimepiride dosis sing dhuwur banget, bisa nyebabake hipoglisemiaemia sing ngancam abot.

Perawatan: sanalika overdosis wis dideteksi, sampeyan kudu menehi dhokter langsung. Hipoglisemia meh bisa langsung dihentikan dening intake karbohidrat langsung (glukosa utawa sapotong gula, jus buah utawa tèh manis). Ing babagan iki, pasien kudu terus paling ora 20 g glukosa (4 potongan gula). Pemanis ora efektif ing perawatan hypoglycemia.

Nganti dhokter mutusake manawa pasien ora ana bebaya, pasien mbutuhake pengawasan medis sing ati-ati. Sampeyan kudu eling yen hypoglycemia bisa diterusake sawise pemulihan konsentrasi glukosa ing getih.

Yen pasien sing nandhang diabetes diobati dening dokter beda (umpamane, sajrone rumah sakit sawise kacilakan, kanthi penyakit ing akhir minggu), dheweke kudu menehi informasi babagan penyakit lan perawatan sadurunge.

Kadhangkala rumah sakit pasien bisa dibutuhake, sanajan mung minangka langkah pencegahan. Reaksi overdosis sing signifikan lan abot karo manifestasi kayata kelangan eling utawa penyakit saraf sing serius yaiku kahanan medis lan mbutuhake perawatan langsung lan rumah sakit.

Ing kasus pasien sing ora sadar, injeksi intravena kanggo solusi konsentrasi dextrose (glukosa) perlu (kanggo wong diwasa, diwiwiti kanthi 40 ml solusi 20%). Minangka alternatif kanggo wong diwasa, glukosa utawa intramuskular saka glukagon bisa, contone, ing dosis 0.5-1-1.

Ing perawatan hypoglycemia amarga administrasi Amaril ® kanthi ora sengaja dening bayi utawa bocah cilik, dosis dextrose sing diterbitake kudu diatur kanthi ati-ati babagan kemungkinan hiperlisemiaemia sing mbebayani, lan administrasi dextrose kudu ditindakake kanthi terus-terusan ngawasi konsentrasi glukosa getih.

Ing kasus overdosis Amaril ®, kakehan lambung lan asupan arang aktif diaktifake.

Sawise mulihake konsentrasi glukosa ing getih kanthi cepet, infus intravena saka solusi dextrose kanthi konsentrasi ngisor kudu nyegah resapan hipoglikemia. Konsentrasi glukosa ing getih ing pasien kasebut kudu terus diawasi nganti 24 jam. Ing kasus abot kanthi kursus hypoglycemia sing berpanjangan, bahaya ngedhunake konsentrasi glukosa ing getih menyang tingkat hipoglikemik bisa tahan sawetara dina.

Pandhuan khusus

Ing kahanan stres klinis khusus, kayata trauma, campur tangan bedah, infeksi demam febrile, kontrol metabolis bisa diatasi ing pasien karo diabetes mellitus, lan bisa uga diowahi sacara sementara kanggo terapi insulin kanggo njaga kontrol metabolisme sing cukup.

Ing perawatan minggu kaping pisanan, risiko ngembangake hypoglycemia bisa nambah, lan mula, pengawasan ati-ati konsentrasi glukosa ing getih dibutuhake.

Faktor sing nyebabake risiko hipoglikemia kalebu:

- ora gelem utawa ora sabar pasien (luwih asring diteliti ing pasien pasien) kanggo kerja sama karo dokter,

- ora sehat, mangan sing ora teratur utawa ngluncurake panganan,

- ora seimbang antara kegiatan fisik lan asupan karbohidrat,

- konsumsi alkohol, utamane ing kombinasi karo pembuangan panganan,

- gangguan ginjel abot,

- disfungsi ati abot (ing pasien kanthi disfungsi ati sing abot, transfer menyang terapi insulin dituduhake, paling ora nganti kontrol metabolis),

- sawetara kelainan endokrin decompensasi sing nglanggar metabolisme karbohidrat utawa regregasi adrenergic minangka respon hipoglisemia (umpamane, sawetara sithik kelenjar tiroid lan pituitari anterior, kurang adrenal).

- resep bebarengan obat-obatan (waca. "Interaksi"),

- resepsi glimepiride yen ora ana indikasi.

Perawatan karo turunan sulfonylurea, sing kalebu glimepiride, bisa nyebabake perkembangan anemia hemolitik, mula pasien kekurangan glukosa-6-fosfat kudu luwih ati-ati nalika resep glimepiride lan luwih becik nggunakake agen hipoglikemik sing ora asale sulfonylurea.

Ing ngarsane faktor risiko ing ndhuwur kanggo ngembangake hypoglycemia, penyesuaian dosis glimepiride utawa kabeh terapi bisa uga dibutuhake. Iki uga ditrapake kanggo kedadeyan penyakit intercurrent sajrone perawatan utawa owah-owahan gaya urip pasien.

Gejala hipoglisemia sing nuduhake counterregulasi adrenergik awak kanggo nanggepi hipoglisemia (waca "Efek samping") bisa uga entheng utawa ora ana hipoglikemia sing bertahap, ing pasien tuwa, pasien karo neuropati sistem saraf otonom, utawa pasien nampa beta adrenoblocker, clonidine, reserpine, guanethidine lan agen simpatikol liyane.

Hipoglisemia bisa dicopot kanthi cepet kanthi asupan karbohidrat (glukosa utawa sukrosa) kanthi cepet.

Kaya turunan sulfonylurea liyane, sanajan sukses hipoglisemiaemia sing sukses, hypoglycemia bisa uga diterusake. Mulane, pasien kudu tetep ing pengawasan sing terus-terusan.

Ing hypoglycemia abot, perawatan langsung lan pengawasan medis dibutuhake, lan ing sawetara kasus, rumah sakit pasien.

Sajrone perawatan karo glimepiride, pemantauan rutin fungsi ati lan gambar getih periferal (utamane jumlah leukosit lan platelet) dibutuhake.

Wiwit efek sisih tartamtu, kayata hypoglycemia abot, owah-owahan serius ing gambar getih, reaksi alergi sing abot, gagal ati, bisa ing kahanan tartamtu nyebabake ancaman saka urip, yen ngalami reaksi sing ora disenengi utawa abot, pasien kudu langsung ngandhani dokter sing nekani babagan kasebut lan ora ing kasus apa wae, aja terus njupuk tamba tanpa menehi saran.

Pengaruh ing kemampuan kanggo nyopir kendaraan lan mekanisme liyane. Ing kasus pangembangan hipoglikemia utawa hiperlisemia, utamane nalika wiwitan perawatan utawa sawise perawatan perawatan, utawa nalika obat kasebut ora dijupuk sacara rutin, reaksi manungsa waé lan kacepetan reaksi psikomotor bisa ditindakake. Iki bisa ngrusak kemampuan pasien kanggo nyopir kendharaan utawa mekanisme liya.

Formulir rilis

Tablet, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg.

Kanggo dosis 1 mg

30 tablet ing blister PVC / aluminium foil. 1, 2, 3 utawa 4 bl. dilebokake ing kothak karton.

Kanggo dosis 2 mg, 3 mg, 4 mg

15 tab. ing blister PVC / aluminium foil. Ing tanggal 2, 4, 6 utawa 8 bl. dilebokake ing kothak karton.

Produsen

Sanofi S.p.A., Italia. Stabilimento di Scoppito, Strada Statale 17, km 22, I-67019 Scoppito (L'Aquilla), Italia.

Entitas sah sing jenenge sertifikat registrasi ditanggepi. Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Saksa

Tuntutan konsumen kudu dikirim menyang alamat ing Rusia. 125009, Moscow, st. Tverskaya, 22 taun.

Tel .: (495) 721-14-00, fax: (495) 721-14-11.

Formulir dosis

Ana 4 tablet mg

bahan aktif - glimepiride 4 mg

excipients: monohidrat laktosa, sodium pati glikolik (jinis A), povidone 25000, selulosa mikrocrystalline, stearate magnesium, varnis aluminium indigo carmine (E 132).

Tablet, kanthi oblong, kanthi permukaan sing rata ing sisih loro, biru cahya kanthi garis kesalahan ing sisih loro lan logo NMO / logo perusahaan utawa logo perusahaan / NMO.

Tablet amaril 4 mg bisa dipérang dadi dosis sing padha.

Properti farmakologis

Farmakokinetik

Glimepiride ditondoi kanthi bioavailability lengkap sawise administrasi oral. Mangan ora duwe pengaruh sing signifikan marang panyerapan obat kasebut, sing disertai mung panyerepan saka tingkat penyerapan. Konsumsi serum maksimal (Cmax) diraih kira-kira 2,5 jam sawise administrasi lisan (rata-rata 0.3 μg / ml kanthi macem-macem dosis 4 mg saben dina), nuduhake hubungan lini antara dosis lan Cmax lan AUC ( area ing konsentrasi lawan kurva).

Glimepiride nduwe distribusi sithik banget (kira-kira 8,8 liter), kira-kira sing cocog karo ruang distribusi albumin, tingkat protein sing diikat (> 99%) lan ngresiki kurang (kira-kira. 48 ml / min.). Ing panliten preclinis, glimepiride diekskresi ing susu ibu. Glimepiride bisa ngliwati plasenta. Gelar jembar liwat alangan getih-otak kurang.

Biotransformasi lan ekskresi

Sérum setengah umur dominan penting kanggo konsentrasi serum ing panggunaan bola-bali udakara 5-8 jam. Sawise njupuk obat kasebut ing dosis sing dhuwur, umur setengah suwe wis dicathet. Sawise dosis siji glimepiride kanthi label radioaktif, 58% saka radioaktivitas dideteksi ing urin lan 35% feces. Bahan sing ora owah ing cipratan ora dideteksi. Loro metabolit diidentifikasi ing urin lan feces, kemungkinan produk minangka metabolisme hepatik (enzim CYP2C9 enzim utama: turunan hidroksi lan turunan karboksi. Sawise administrasi oral glimepiride, penghapusan terminal setengah urip metabolit kasebut 3-6 lan 5-6 jam.

Perbandingan asil sing diolehake kanthi siji lan kaping pirang-pirang ing regimen sapisan saben dina ora nedahake prabédan ing paramèter farmakokinetik, sing ditondoi kanthi variabel nilai kontrasensial sing sithik. Pengumpulan glimepiride sing signifikan ora diamati.

Parameter farmakokinetik padha karo pasien lanang lan wanita, uga pasien enom lan tuwa (luwih saka 65 taun). Ing pasien kanthi reresikan bun murah, ana cenderung nambah reresik glimepiride lan konsentrasi serum rata-rata murah, kemungkinan amarga ekskresi luwih cepet amarga tingkat protein sing kurang. Kajaba iku, nyuda ekskresi ginjal rong metabolit utama. Umumé, risiko tambahan akumulasi obat ing pasien kasebut ora dikarepake.

Parameter farmakokinetik ing limang pasien non-diabetes sawise operasi ing saluran empedu padha karo sing diamati ing wong sing sehat.

Panaliten sing ngevaluasi farmakokinetik, safety, lan toleransi glimepiride sing dijupuk sapisan ing dosis 1 mg ing 30 pasien pediatrik (4 bocah umur 10-12 taun lan 26 bocah umur 12-17 taun) kanthi diabetes jinis 2 nuduhake nilai AUC rata-rata (0 -last.), Cmax lan t1 / 2, padha karo sing sadurunge ditemokake ing wong diwasa.

Farmakodinamika

Glimepiride minangka hypoglycemic oral sing aktif ing klompok turunan sulfonylurea. Bisa digunakake kanggo mellitus diabetes sing ora gumantung ing insulin.

Tumindak glimepiride utamane kanggo ngrangsang sekresi insulin dening sel beta pankreas.

Kaya turunan sulfonylurea liyane, efek iki adhedhasar peningkatan respon sel beta pankreas menyang gangguan karo tingkat glukosa fisiologis. Kajaba iku, glimepiride, bisa uga duwe efek extrapancreatic sing diucapake, uga karakteristik turunan sulfonylurea liyane.

Asal Sulfonylurea ngatur sekresi insulin kanthi nutup saluran kalium sensitif ATP-sensitif membran beta-sel. Penutupan saluran kalium nyebabake depolarizasi sel beta lan mbukak saluran kalsium nyebabake peningkatan asupan kalsium menyang sel. Iki nyebabake pembebasan insulin kanthi eksososisosis.

Glimepiride kanthi tingkat substitusi sing paling gedhe ikatan protein membran sel beta, sing ana gandhengane karo saluran kalium sensitif ATP, nanging beda karo situs sulfonylurea.

Efek extrapancreatic kalebu, kayata, ningkatake sensitivitas jaringan periferal menyang insulin lan ngedhunake tingkat asupan insulin dening ati.

Penyerapan glukosa saka getih kanthi otot periferal lan jaringan lemak amarga protein transportasi khusus sing ana ing membran sel. Transportasi glukosa ing jaringan kasebut minangka langkah sing mbatesi tingkat panggunaan glukosa dening jaringan. Glimepiride kanthi cepet nambah jumlah molekul transporter glukosa aktif ing membran sel saka otot lan sel lemak, sing ndadékaké pambentukan glukosa.

Glimepiride nambah kegiyatan fosfolipase C glikosil spesifik glycosyl, sing bisa didandani karo lipogenesis lan glikogenetik ing sel lemak lan otot individu. Glimepiride nyegah produksi glukosa ing ati kanthi nambah konsentrasi intraselular fruktosa-2,6-bisphosphate, sing, bakal nyegah glukoneogenesis.

Ing individu sing sehat, dosis oral paling efektif kira-kira 0,6 mg. Glimepiride ditondoi kanthi efek dosis lan gumantung ing dosis. Tanggepan fisiologis kanggo ekspresi fisik sing kuwat, nyuda sekresi insulin, tetep nggunakake glimepiride.

Bedane penting ing tumindak nalika njupuk obat 30 menit lan sanalika sadurunge dhaharan ora diamati. Ing pasien diabetes mellitus, kontrol metabolisme sing cukup sajrone 24 jam bisa digayuh kanthi nggunakake obat sapisan dina.

Hydroxymetabolite of glimepiride, sanajan nyebabake penurunan glukosa serum sing cilik nanging signifikan kanggo individu sing sehat, tanggung jawab mung bagean cilik saka obat kasebut.

Therapy Therapy karo Metformin

Ing panaliten siji, pasien sing ora nyukupi metformin kanthi dosis maksimal kanthi nggunakake glimepiride nuduhake peningkatan metabolisme dibandhingake karo monoterapi metformin.

Terapi kombinasi karo insulin

Ing wayahe, saiki cukup data babagan terapi kombinasi kanthi insulin. Pasien kanthi kontrol penyakit sing ora cukup ing dosis glimepiride maksimal, bisa uga diwatesi terapi insulin. Ing rong panaliten, terapi kombinasi diiringi paningkatan kontrol metabolis sing padha karo monoterapi insulin, nanging terapi kombinasi mbutuhake panggunaan dosis rata-rata kurang saka insulin.

Sinau 24 minggu ditindakake kanthi kontrol aktif (glimepiride ing dosis nganti 8 mg saben dina utawa metformin ing dosis nganti 2,000 mg saben dina) ing 285 bocah (umur 8-17 taun) kanthi diabetes jinis 2.

Penerimaan glimepiride lan metformin diiringi penurunan HbA1c sing signifikan dibandhingake karo tingkat awal (glimepiride - 0.95 (СО 0.41), metformin -1.39 (СО 0.40)). Nanging, nilai-nilai rata-rata owah-owahan ing HbA1c dibandhingake karo tingkat dhisikan ing klompok glimepiride ora memenuhi kriteria kinerja sing ora kalah karo metformin. Bentenane antarane klompok perawatan yaiku 0,44% luwih milih metformin. Batesan ndhuwur (1.05) saka interval kapercayan 95% prabédan nilai kasebut ing ndhuwur 0.3% watesan ora ana efisiensi.

Ngatasi latar mburi terapi glimepiride ing bocah, ora ana sinyal reaksi ala sing beda dibandhingake karo pasien diwasa kanthi diabetes mellitus jinis 2. Data babagan khasiat lan keamanan panggunaan sing saya suwe ing pasien bocah ora kasedhiya.