Baeta Long - pandhuan resmi kanggo nggunakake
Minangka solusi kanggo administrasi subkutan. Ing pena jarum suntik bisa 1,2 utawa 2,4 ml saka bahan aktif. Ana siji pena syringe ing paket kasebut.
Komposisi kasebut kalebu:
- exenatide -250 mcg,
- sodium asetat trihydrate,
- asam asetat glasial,
- mannitol
- metacresol
- banyu kanggo injeksi.
"Baeta Long" minangka wêdakakêna kanggo nyiapake penundaan, didol lengkap kanthi pelarut. Biaya obat jinis iki luwih dhuwur, mula asring digunakake. Iki diterbitake mung subkutan.
Tumindak farmakologis
Nduwe efek hypoglycemic. Ngartekno ningkatake kontrol glukosa getih, ngoptimalake fungsi sel beta pankreas, nyuda sekresi glukagon sing gedhe banget, nambah sekresi insulin sing gumantung karo glukosa lan ngeculake kosong.
Exenatide beda karo komposisi saka insulin, sulfonylurea lan bahan liyane, saengga ora bisa dadi pengganti kanggo perawatan.
Pasien sing nggunakake obat Bayeta nyuda napsu, mandheg bobote, lan rumangsa paling optimal.
Farmakokinetik
Iki cepet digunakke, konsentrasi maksimal - sawise 2 jam. Efek ora gumantung ing situs injeksi. Métabolisme ing saluran pencernaan, pankreas. Ekskresi kasebut dening ginjel sawise 10 jam.
Diabetes mellitus jinis 2, lan digunakake minangka monoterapi lan uga obat-obatan hipoglikemik liyane.
Contraindications
- Hipersensitifitas komponen,
- Penyakit saluran pencernaan sing abot karo gastroparesis konkomunikasi,
- Sejarah ketoacidosis diabetes,
- Gagal ginjel sing abot,
- Diabetes Tipe 1
- Kandhutan lan lactation
- Umur umur 18 taun.
Pandhuan kanggo nggunakake (metode lan dosis)
Obat kasebut diwenehake kanthi subkutan ing weteng, pundhak, pinggul utawa bokong. Situs injeksi kudu terus ganti. Miwiti kanthi dosis 5 mcg kaping pindho saben dina sadurunge mangan. Sampeyan bisa nambah dosis dadi 10 mcg kaping pindho dina sawise 4 minggu, yen dituduhake. Kanthi perawatan gabungan, panyesuaian dosis saka sulfonylurea lan asale insulin bisa dibutuhake.
Formulir dosis:
Siji set ngemot (ing siji dosis):
Bubuk:
Zat aktif: exenatide 2.0 mg
Kasedhiya: polimer 50:50 DL 4AP (copoly-D, L-lactide-glikolida) 37.2 mg, sukrosa 0,8 mg Pelarut:
Natrium Carmellose 19 mg (jumlah bisa beda-beda kanggo mencapai viskositas target), sodium klorida 4.1 mg, polysorbate 20 0.63 mg, sodium dihydrogen fosfat monohidrat 0.61 mg, sodium hidrogen fosfat heptahydrate 0.51 mg, banyu kanggo injeksi menyang 0, 63 g
Siji pen syringe ngemot (ing siji dosis):
Bubuk:
Zat aktif: exenatide 2.0 mg
Kasedhiya: polimer 50:50 DL 4AP (copoly-D, L-lactide-glikolida) 37.2 mg, sukrosa 0,8 mg Pelarut:
Natrium Carmellose 19 mg (jumlah bisa beda-beda kanggo mencapai viskositas target), sodium klorida 4.1 mg, polysorbate 20 0.63 mg, sodium dihidrogen nitrat 0.61 mg, natrium hidrogen fosfat heptahydrate 0.51 mg, 1 M larutan natrium hidroksida 0 , 36 mg, banyu kanggo injeksi 604 mg
Properti farmakologis
Exenatide gumantung glukosa nambah sekresi insulin dening sel beta pankreas. Kanthi nyuda konsentrasi glukosa ing getih, nyuda sekresi insulin ana. Ing kasus nalika exenatide digunakake ing kombinasi karo metformin lan / utawa thiazolidinedione, frekuensi episode hypoglycemia ora ngluwihi frekuensi sing diamati ing klompok plasebo kanthi metformin lan / utawa thiazolidinedione, sing bisa uga amarga mekanisme tindakan insulinotropik sing gumantung ing glukosa (pirsani bagean "Pandhuan Khusus" ").
Exenatide nyegah sekresi glukagon, konsentrasi sing dingerteni ora cukup tambah pasien kanthi diabetes mellitus jinis 2 (T2DM). Nyuda konsentrasi glukagon ing getih nyebabake nyuda tingkat pelepasan glukosa dening ati. Exenatide ora ngganggu sekresi normal glukagon lan hormon liyane kanggo nanggepi konsentrasi glukosa getih. Exenatide ngeculake proses kosongake weteng, saéngga nyuda tingkat glukosa saka panganan menyang aliran getih.
Exenatide wis ditampilake kanggo nyuda jumlah panganan sing dikonsumsi amarga nyuda napsu lan tambah kenyang.
Efek farmakodinamika
Exenatide ningkatake kontrol glikemik amarga nyuda jangka panjang ing glukosa pasca pos puasa lan glukosa getih puasa ing pasien diabetes diabetes 2. Ora kaya GLP-1 sing endogen, profil farmakokinetik lan farmakodinamika Bayeta Long menehi kamungkinan panggunaan seminggu.
Ing panaliten farmakodinamik exenatide ing pasien diabetes diabetes 2 (n = 13), pemulihan sekresi insulin pisanan lan perbaikan sekresi insulin kapindho kanggo nanggepi administrasi bolus intravena.
Efisiensi Clinical lan Keamanan
1628 pasien melu uji klinis obat Bayeta Long (pasien 804 nampa obat Bayeta Long), 54% wong lanang, 46% wong wadon, 281 pasien umur (saka 141 pasien nampa Bayeta Long) umur 65 taun.
Kontrol glikemik
Ing rong pasinaon (durasi 24 lan 30 minggu), persiapan Bayeta ® Long 2 mg dibandhingake seminggu kaping pindho kanthi exenatide 2 kali dina. Ing loro panliten kasebut, pangukuran pisanan konsentrasi hemoglobin glikoslasi (HbA1c) ing getih (sawise 4 utawa 6 minggu) nyuda penunjuk iki. Panggunaan Bayeta Long nyedhiyakake penurunan statistik sing signifikan ing konsentrasi HbA1c dibandhingake karo pasien sing nampa exenatide 2 kali dina. Efek signifikan klinis Bayeta Long babagan konsentrasi HbA1c diamati terapi hipoglikemik garis dasar ing loro panliten kasebut. Ing kaloro kelompok kasebut (persiapan Bayeta Long ® lan exenatide kaping pindho dina (persiapan Bayeta)) nyuda bobot awak diamati karo indeks awal, sanajan bedane klompok perawatan ora signifikan sacara statistik.
Nyuda tambahan ing konsentrasi HbA1c lan penurunan bobot awak kanthi stabil bisa ditemokake paling ora 52 minggu ing pasien sing ngrampungake fase kontrol 30 minggu lan fase sinau sing ora dikendhaleni 22 minggu. Ing pasien sing diobati karo Bayeta Long, penurunan konsentrasi HbA diamati ing akhir fase mbukak.1c 2,0% dibandhingake garis dasar.
Ing panaliten 26 minggu, persiapan Bayeta Long 2-mg nyedhiyakake nyuda konsentrasi HbA sing luwih efektif1c, penurunan statistik sing signifikan ing bobot awak rata-rata lan kedadeyan episode hypoglycemia sing luwih jarang dibandhingake karo glargine insulin sapisan dina. Data sing dipikolehi ing panaliten lengkap (156 minggu) padha karo asil sing dijupuk sawise perawatan 26 minggu.
Ing panaliten buta rong 26 minggu, Bayeta Long dibandhingake karo sitagliptin lan pioglitazone ing dosis saben dinane maksimum ing pasien uga nampa metformin. Baeta ® Long nuduhake kaunggulan babagan sitagliptin lan pioglitazone kanggo nyuda konsentrasi HbA1c relatif karo nilai-nilai asli. Persiapan Long Baeta ® kanthi statistik luwih apik tinimbang sitagliptin, nyedhiyakake penurunan bobot awak, lan paningkatan bobot awak dicathet ing klompok pioglitazone.
Bobot awak
Ing kabeh panelitian Bayeta Long, penurunan bobot awak relatif saka nilai garis dasar.Penurunan bobot awak kanthi nggunakake Bayeta Long diamati preduli manawa pasien ngalami mual utawa ora, sanajan penurunan bobot awak luwih nyata ing klompok pasien sing ngalami mual (rata-rata suda 2.9-5.2 kg ing pasien sing mual, dibandhingake kanthi penurunan 2.2-2.9 kg ing pasien tanpa mual).
Proporsi pasien sing nyuda bobot awak lan nyuda konsentrasi HbA1c, wiwit 70 nganti 79% (proporsi pasien sing nyuda konsentrasi HbA1cana 88-96%).
Konsentrasi glukosa plasma / serum
Terapi Bayeta Long nyedhiyakake nyuda konsentrasi glukosa plasma / konsentrasi glukosa. Penurunan iki diamati sawise terapi 4 minggu. Penurunan glukosa postprandial uga kacathet. Asil paningkatan konsentrasi glukosa getih stabil sajrone terapi 52 minggu.
Fungsi sel beta
Pasinaon klinis nuduhake peningkatan fungsi sel beta, sing dievaluasi nggunakake model evaluasi homeostatic (HOMA-B). Efek ing fungsi sel beta stabil sajrone terapi 52 minggu.
Tekanan getih
Ing panaliten obat Bayeta Long, nyuda tekanan getih systolik (SBP) kanthi 2.9-4.7 mm RT kacathet. Art. Ing pasinaon perbandingan 30 minggu Bayeta Long lan Exenatide kaping pindho dina (persiapan Bayeta ®), loro jinis perawatan nyedhiyakake penurunan signifikan ing SBP kanggo nilai dhasar (4.7 ± 1.1 mm Hg lan 3,4 ± 1.1 mmHg, masing-masing) tanpa bedane statistik sing signifikan antarane klompok perawatan. Perbaikan ing tingkat SBP terus kanggo perawatan 52 minggu.
Profil Lipid
Bayeta Long ora nemoni profil lipid.
Farmakokinetik
Indikasi penyerapan eksenatide nemtokake kemampuan obat Bayeta ® sing dawa. Sawise mlebu aliran getih, exenatide disebar lan dieksklikasi miturut properti farmakokinetik sing ditepungi (diterangake ing bagean iki).
Nyedhot
Sajrone panggunaan Bayeta Long® ing dosis 2 mg seminggu, konsentrasi exenatide ngluwihi konsentrasi efektif minimal (
50 pg / ml) sawise terapi 2 minggu, banjur nambah konsentrasi rata-rata exenatide ing plasma getih suwene 6-7 minggu. Ing sawetara minggu, konsentrasi exenatide tetep ana ing tingkat 300 pg / ml, sing nuduhake prestasi keseimbangan. Konsentrasi keseimbangn dikendhaleni nalika administrasi kanthi frekuensi sepisan seminggu kanthi turunane minimal antara konsentrasi maksimal lan minimal.
Distribusi
Rata-rata jumlah distribusi exenatide sawise administrasi subkutan ing dosis siji yaiku 28 liter.
Metabolisme lan ekskresi
Pasinaon preclinical nuduhake yen exenatide diekskresif utamane dening ginjel sajrone filtrasi glomerular, banjur diilangi dening pengambilan proteolitik. Rata-rata reresik exenatide yaiku 9 l / h. Karakteristik farmakokinetik kasebut ora gumantung saka dosis exenatide. Konsentrasi exenatide ing plasma getih mudhun ing ngisor deteksi kira-kira 10 minggu sawise mandhegake terapi karo Bayeta Long.
Farmakokinetik ing kahanan klinis khusus
Pasien kanthi fungsi ginjel cacat
Analisis farmakokinetik ing populasi pasien sing duwe fungsi ginjel mboten saget nampa Bayeta Long kanthi dosis 2 mg nuduhake yen fungsi ginjel ora sabar moderat (n = 10) lan keruwetan entheng (n = 56), paningkatan tingkat pendharatan sistemik exenatide bisa uga. dening 74% lan 23% dibandhingake karo pasien kanthi fungsi ginjel normal (n = 84).
Pasien kanthi fungsi ati mboten saget
Pasinaon farmakokinetik ing pasien kanthi fungsi ati mboten saget ditindakake. Exenatide diekskresif utamane dening ginjel, mulane, fungsi ati mboten saget, paling mungkin ora bakal mengaruhi konsentrasi exenatide ing getih.
Gender, balapan lan bobot awak
Bobot jender, balapan lan awak ora duwe efek klinis sing signifikan ing paramek farmakokinetik exenatide.
Pasien kanthi sepuh
Data pasien pasien diwatesi, nanging data sing kasedhiya ora nyuda owah-owahan tingkat eksenatide kanthi umur nganti 75 taun.
Kanthi introduksi exenatide ing dosis 10 μg kaping 2 dina, pasien diabetes diabetes 2 umur 75-85 taun nuduhake peningkatan AUC (wilayah ing ngisor kurva pharmacokinetic) kanthi rata-rata 36% dibandhingake karo pasien umur 45-65 taun, sing umume , digandhengake karo fungsi ginjel sing mandheg ing wong tuwa (waca bagean "Dosis lan administrasi").
Gunakake sajrone meteng lan sajrone nyusoni
Kandhutan
Data babagan panggunaan Bayeta Long ing wanita hamil diwatesi. Pasinaon kewan wis nuduhake keracunan reproduksi. Panganggone tamba Bayeta Long sajrone meteng kontraindikasi.
Ibu nyusoni
Ora ana bukti apa Bayeta Long bisa mlebu susu ibu. Bayeta ® Long ora bisa digunakake sajrone nyusoni.
Dosis lan administrasi
Nalika pasien terapi exenatide ngalih kaping 2 dina (persiapan Bayeta ®) menyang terapi Bayeta Long, paningkatan jangka pendek konsentrasi glukosa getih bisa normal, sing biasane normal, sajrone rong minggu sawise wiwitan terapi.
Kanthi resep gabungan Bayeta Long karo metformin, thiazolidinedione, utawa kanthi kombinasi obat-obatan kasebut, dosis metformin lan / utawa thiazolidinedione bisa uga ora owah. Ing kasus kombinasi Bayeta ® Long kanthi turunan sulfonylurea, pengurangan dosis saka turunan sulfonylurea bisa uga dikurangi kanggo nyuda risiko hipoglisemia (pirsani bagean "Pandhuan Khusus").
Baeta ® Lawa kudu digunakake seminggu ing dina sing padha karo minggu. Yen perlu, dina minggu bisa diganti, dene dosis sabanjure diwenehake ora luwih saka 24 jam sawise dosis sadurunge. Obat Baeta ® Long bisa digunakake nalika sembarang dina, preduli saka intake panganan.
Yen dosis ora luput, mula kudu diterbitake. Banjur pasien bisa bali menyang jadwal panggunaan mingguan. Rong suntikan Bayeta Long ora kudu ditindakake sajrone sedina.
Panggunaan Bayeta ® Long ora mbutuhake kendhali konsentrasi glukosa tambahan ing getih. Ngawasi konsentrasi glukosa getih bisa uga dibutuhake kanggo nyetel dosis sulfonylurea.
Yen panggunaan obat hipoglikemik liyane diwiwiti sawise nghentikan terapi Bayeta Long, efek Bayeta Long sing terus-terusan kudu dipertimbangake (pirsani bagean Pharmacokinetics).
Gunakake ing klompok pasien khusus
Pasien kanthi sepuh
Penyesuaian dosis gumantung karo umur ora dibutuhake, nanging nalika resep obat kasebut marang pasien tuwa, kemungkinan nyuda fungsi ginjel kanthi umur kudu dipikirake (pirsani luwih lanjut ing bagean - "Pasien kanthi fungsi ginjel mboten saget"). Pengalaman klinis karo obat ing pasien sing umure luwih saka 75 taun diwatesi (pirsani bagean "Pharmacokinetics").
Pasien kanthi fungsi ginjel cacat
Pasien kanthi fungsi ginjel kurang abot (keruwetan bun 50-80 ml / min) ora dibutuhake. Panganggone Bayeta Long ing pasien kanthi cacat ginjal sing moderat (reresikan bun 30:30 ml / min) ora disaranake amarga pengalaman klinis sing winates banget (delengbagean "Farmakokinetik"). Bayeta ® Long dikontraindikasi ing pasien kanthi gagal ginjal tataran mburi utawa cacat ginjel abot (creatinine ® clearance dawa ing bocah-bocah lan remaja ing umur 18 taun durung ditetepake.
Cara aplikasi
Bayeta ® Long ditrapake kanggo panggunaan mandiri kanggo pasien. Kit utawa pen suntik kudu digunakake dening pasien mung siji.
Sadurunge nyiyapake penundaan, priksa manawa pelarut kasebut transparan lan ora ana partikel sing katon. Penundaan sing disiapake kudu digunakake langsung kanggo injeksi, ora disimpen.
Yen obat beku, ora bisa digunakake.
Disaranake pasien utawa sedulur / sedulure pasien sing ora duwe pendhidhikan medis nampa latihan ing aturan kanggo nganakake injeksi obat kasebut. Sampeyan kudu ngetutake rekomendasi Pandhuan kanggo nggunakake penet syringe Bayeta Long utawa Pandhuan kanggo nggunakake kit obat Bayeta Long sing dilampirake ing kothak karton.
Obat kasebut kudu ditrapake kanthi subkutan ing weteng, paha utawa pundhak sawise nyampur bubuk kanthi pelarut.
Pandhuan kanggo nyiapake penundaan produk obat diwenehake ing Pandhuan kanggo nggunakake penuntik jarum Bayeta Long utawa Pandhuan kanggo nggunakake kit obat Bayeta Long.
Efek sisih
Kanthi panggunaan kirim exenatide kaping pindho dina, laporan sing arang wis ditampa babagan pangembangan pankreatitis akut lan gagal ginjal akut (pirsani bagean "Pandhuan Khusus").
Ing ngisor iki minangka data babagan efek sisih Bayeta Long sing wis dumadi ing uji klinis lan ing aplikasi post-marketing. Reaksi salabetipun ditampilake kanthi nggunakake istilah sing luwih disenengi ing kelas kelas sistem lan nuduhake frekuensi mutlak. Frekuensi kedadeyan fenomena ditampilake ing gradasi ing ngisor iki: asring banget (≥ 1/10), asring (≥ 1/100, 1.
Saka sisih metabolisme lan nutrisi: Kerep banget - hypoglycemia 1 (ing kasus kombinasi karo persiapan sulfonylurea), asring - mundhut napsu 1, jarang - dehidrasi 1.
Saka sistem saraf: asring - sakit sirah 1, pusing 1, arang banget dysgeusia 1, rasa ngantuk 1.
Saka saluran gastrointestinal: Kerep banget - mual 1, diare 1, asring muntah 1, dyspepsia 1, nyeri weteng 1, penyakit refluks gastroesophageal 1, kembung 1, constipation 1, kembung 1, jarang - obyek usus 1, belching 1, frekuensi sing ora ditemtokake - akut pankreatitis 2 (pirsani bagean "Pandhuan Khusus").
Ing sisih kulit lan jaringan subkutan: asring - gatal lan / utawa urtikaria 1, jarang hiperhidrosis 1, alopecia 1, frekuensi sing ora dingerteni - ruam macular lan papular 2, angioedema 2, abses ing situs injeksi lan selulit 2.
Saka ginjel lan saluran kemih: Fungsi ginjel sing asring ngalami gangguan, kalebu gagal ginjel akut, gagal ginjel ginjel, gagal ginjal, konsentrasi bunting serum 1 (deleng bagean "Pandhuan khusus")
Kelainan lan komplikasi umum ing situs injeksi: asring - gatal ing situs injeksi 1, lemes 1, erythema ing situs injeksi 1, asthenia 1, arang - ruam ing situs injeksi 1, arang - rasa kuatir 1.
Pangowahan indikator laboratorium: Frekuensi sing durung ditemtokake - peningkatan rasio normalisasi internasional (INR) (pirsani bagean "Pandhuan Khusus").
1 Frekuensi ditemtokake adhedhasar data saka panaliten jangka panjang efficacy lan safety exenatide tumindak sing berpanjangan, jumlah pasien yaiku 2868 (kalebu pasien 1002 sing njupuk sulfonylurea).
Frekuensi kasebut ditemtokake adhedhasar laporan spontan nalika exenatide tumindak sing dawa digunakake ing jumlah ukuran sing durung ditemtokake.
Karakter saka reaksi salabetipun individu
Hipoglikemia
Ing kasus nggunakake persiyapan Bayeta Long kanthi kombinasi karo persiapan sulfonylurea, kedadeyan hipoglikemia sing luwih dhuwur diamati (24,0% dibandhingake karo 5,4%) (pirsani bagean "Pandhuan Khusus"). Kanggo nyuda risiko hipoglikemia sajrone terapi kombinasi, perlu laras sulfonylurea dosis (deleng bagean "Dosis lan administrasi" lan "pandhuan khusus").
Terapi Bayeta Long digandhengake karo kedadeyan hipoglikemia sing signifikan luwih murah dibandhingake karo terapi glargine insulin ing pasien sing nampa metformin (3% mungsuh 19%) lan pasien uga nampa metformin lan sulfonylurea (20% dibandhingake kanthi 42%). Umume episode hypoglycemia sing kacathet ing uji klinis exenatide sing diluncurake kanthi dawa (99,9%, n = 649) entheng lan dirampungake sawise asupan karbohidrat oral. Siji pasien nandhang episode hypoglycemia parah, amarga dheweke ngalami konsentrasi glukosa sing kurang ing getih (2.2 mmol / L), lan bantuan njaba butuh karbohidrat kanggo mungkasi hipoglikemia.
Mual
Reaksi ala sing paling umum yaiku mual. Umumé, paling ora ana episode mual sing dicathet ing 20% pasien sing nampa Bayeta Long. Umume kasus mual entheng utawa moderen. Umume pasien sing ngalami mual ing tahap perawatan awal, kedadeyan mual sajrone perawatan mboko sithik. Kedadean terapi mandheg amarga reaksi sing ora owah sajrone panaliten sing dikendhaleni kanthi nggunakake 30-minggu yaiku 6% ing pasien sing nampa Bayeta Long. Kedadeyan sing paling umum sing mbutuhake terapi kanggo kelompok perawatan yaiku mual lan mutahke. Putus terapi amarga mual utawa mutah dumadi ing ® Long.
Reaksi situs injeksi
Ing limang panaliten kanthi kendali aktif 24-30 minggu, reaksi ing situs injeksi diamati ing 17,1% pasien sing nampa Bayeta Long.
Umumé, reaksi kasebut entheng lan, sing paling asring, ora nyebabake penghapusan obat sinau. Pasien bisa nampa perawatan gejala nalika terus therapy karo Bayeta Long. Sampeyan kudu milih papan anyar kanggo introduksi obat kasebut ing saben injeksi sakteruse.
Ing panliten klinis, pembentukan segel subkutaneus cilik ing situs injeksi asring diteliti, yaiku akibat saka ngarsane polimerheres polimer ing komposisi persiapan, kalebu 50:50 DL 4AP polimer (copoly-D, L-lactide-glycolide). Umume segel individu kasebut asimtomatik, ora ngganggu partisipasi ing panliten kasebut, lan ilang sawise 4-8 minggu.
Pembentukan antibodi
Obat-obatan sing ngemot protein lan peptida bisa uga duwe immunogenik, mula sawise administrasi Bayeta Long, antibodi kanggo exenatide bisa uga. Ing umume pasien sing ditemokake antibodi, titer mandhap kanthi suwe.
Ngarsane antibodi (dhuwur utawa kurang titer) ora cocog karo tingkat kontrol glikemik. Ing uji klinis Bayeta Long, kira-kira 45% pasien nuduhake kurang saka antibodi exenatide ing titik akhir sinau. Sakabèhé, persentase pasien sing duwe antibodi kira-kira padha ing kabeh uji klinis. Rata-rata, ing uji klinis fase 3, 12% pasien duwe titer antibodi sing dhuwur. Ing sawetara pasien kasebut, reaksi glikemik kanggo terapi Bayeta Long ora ana ing pungkasan wektu sinau sing dikontrol, ing 2,6% pasien sing duwe titanium antibodi sing dhuwur, kontrol glikemik ora nambah, lan ing 1,6% pasien ora ana peningkatan sanajan anané antibodi.
Pasien sing duwe antibodi kanggo exenatide nuduhake reaksi luwih akeh ing situs suntikan (umpamane, kulit abang lan gatal), nanging ing wektu sing padha, frekuensi lan jinis kedadeyan sing ala ing pasien kasebut kira-kira padha karo pasien sing ora duwe antibodi kanggo exenatide .
Ing pasien sing nampa Bayeta Long, frekuensi reaksi imunogenik sing ana ing situs suntikan (paling asring, gatal karo erythema utawa tanpa) ing 30 pasinaon lan rong minggu 26 minggu sinau yaiku 9%. Reaksi iki kurang asring ing pasien kanthi reaksi negatif kanggo antibodi (4%) dibandhingake karo pasien kanthi reaksi positif (13%), kanthi tingkat reaksi sing luwih dhuwur ing pasien kanthi titer antibodi sing dhuwur.
Analisa conto antibodi ora mbukak signifikan-reaktivitas sing signifikan karo peptida endogen (glukagon utawa GLP-1) sing padha.
Mundhut bobot kanthi cepet
Ing panaliten 30 minggu, kira-kira 3% pasien (n = 4/148) sing diobati karo Bayeta Long paling sethithik sak tahap bobot awak kanthi cepet (penurunan bobot awak antarane rong kunjungan berturut-turut luwih saka 1, 5 kg saben minggu).
Tambah denyut jantung
Ing pasien sing nduwe kolam renang sing diobati karo Bayeta Long ing uji klinis, kenaikan denyut jantung 2,6 ketukan saben menit dicathet kanthi garis dasar (74 rentetan per menit). Ing 15% pasien saka klompok Bayeta Long, denyut jantung rata-rata nambah udakara ≥ 10 denyut saben menit, kenaikan denyut jantung rata-rata kanthi udakara ≥ 10 denyut saben menit ing klompok perawatan liyane diamati ing 5-10% pasien.
Interaksi karo obat liyane lan jinis interaksi obat liyane
Nalika njupuk tablet paracetamol kanthi dosis 1000 mg ing weteng kosong utawa sawise mangan, sawise terapi 14 minggu karo Bayeta Long, ora ana owah-owahan sing signifikan ing AUC paracetamol dibandhingake karo wektu kontrol. Cmax (konsentrasi maksimal) paracetamol suda 16% (ing weteng kosong) lan 5% (sawise mangan), lan tmax (wektu kanggo nggayuh konsentrasi maksimal) tambah saka udakara 1 jam ing wektu kontrol nganti 1,4 jam (ing weteng kosong) lan 1. 3 jam (sawise mangan).
Sulfonylurea persiapan
Amarga ana risiko hipoglikemia sajrone terapi kanthi persiapan sulfonylurea, pangaturan dosis obat sulfonylurea dibutuhake (ndeleng bagean "Dosis lan administrasi" lan "pandhuan khusus").
Asil panaliten interaksi sing ditampilake ing ngisor iki nggunakake exenatide kanthi dosis 10 μg 2 kali dina.
Perencat Hydroxymethylglutaryl-CoA
AUC lan Cmax saka lovastatin suda 40% lan 28%, lan tmax tambah nganti 4 jam nalika exenatide digunakake kaping pindho dina karo dosis lovastatin (40 mg) dibandhingake karo nilai-nilai sing diamati karo lovastatin. Ing sinau klinis exenatide klinis sing dikendhaleni 30 minggu kaping pindho, panggunaan serentak HMG-CoA reductase inhibitor ora nyebabake owah-owahan terus ing profil lipid (pirsani bagean "Farmakodinamika"). Pangaturan dosis awal ora dibutuhake, nanging perlu, profil lipid kudu dipantau.
Warfarin
Yen warfarin dijupuk 35 menit sawise administrasi exenatide (kaping 2 dina), kenaikan tmax udakara 2 jam. Ora ana owah-owahan signifikan ing Cmax utawa AUC. Ana laporan nambah INR nalika nggunakake warfarin lan exenatide. Ing pasien sing njupuk turunan warfarin lan / utawa Coumarin, perlu kanggo ngontrol INR ing tahap awal terapi karo Bayeta Long (waca bagean "efek sisih").
Digoxin lan lisinopril
Ing panaliten interaksi obat, exenatide (2 kali dina) ora duwe efek klinis sing signifikan marang Cmax utawa AUC saka digoxin lan lisinopril, nanging paningkatan tmax udakara 2 jam kacathet.
Ethinyl estradiol lan levonorgestrel
Sawise nggunakake kontrasepsi oral gabungan (30 μg etinyl estradiol lan 150 μg levonorgestrel) siji jam sadurunge administrasi exenatide (kaping pindho dina), ora ana perubahan ing AUC, Cmax utawa Cmin (minimal konsentrasi) etinyl estradiol lan levonorgestrel. Nalika nggunakake kontrasepsi oral gabungan 35 menit sawise njupuk Exenatide (kaping pindho dina), AUC tetep ora owah, nanging, penurunan Cmax etinyl estradiol kanthi 45% lan Cmax saka levonorgestrel udakara 2741%, uga kenaikan tmax kanthi 2-4 jam amarga tundha kosong . Penurunan Cmax ora signifikan sacara klinis, mulane penyesuaian dosis kontrasepsi oral ora dibutuhake.
Pandhuan khusus
Baeta ® Long ora dianjurake minangka perawatan pertama kanggo diabetes mellitus jinis 2 ing pasien kanthi kontrol glikemik sing ora cocog babagan latar mburi diet lan kegiatan fisik.
Bayeta ® Long ora dadi sulih kanggo insulin, nggunakake gabungan karo insulin dikontraindikasi (pirsani bagean "Contraindications").
Bayeta Long ngirim ora ditrapake kanthi intravena utawa intramuskular.
Siji dosis produk obat iki ngemot kurang saka 1 mmol sodium (23 mg), i. persiapan kasebut prakteke bebas sodium.
Risiko tumor tiroid C-sel
Administrasi exenatide tumindak sing suwe-suwe kanggo kewan laboratorium (tikus) ing dosis sing signifikan sacara klinik diiringi kenaikan tumor sel C tiroid dibandhingake karo klompok kontrol. Miturut asil pasinaon preclinical lan Clinical, ora bisa ngilangi risiko tumor C-sel sing padha (kalebu kanker medull) kelenjar tiroid. Obat kasebut kontraindikasi ing pasien kanker tiroid medullary ing riwayat pribadi utawa kulawarga, uga sindrom jinis 2 MEN.
Kalsium serum minangka tandha biologis kanker tiroid medullary. Kelebihan pemantauan rutin konsentrasi kalsium serum utawa pemeriksaan ultrasonik kelenjar tiroid kanggo deteksi kanker medullary awal ing pasien sing nampa Bayeta ® Long durung ditetepake. Ngawasi kasebut bisa nambah risiko prosedur sing ora perlu amarga spesifikasi kurang determinasi kalsium serum kanggo diagnosis kanker medullary lan kedadeyan latar mburi penyakit tiroid. Konsentrasi kalsium serum kanthi signifikan bisa uga nuduhake kanker medullary, lan pasien kanker medullary biasane konsentrasi> 50 ng / L. Yen konsentrasi kalsium serum ditemtokake lan saya tambah, pasien tundhuk pemeriksaan luwih lanjut. Pasien karo nodul kelenjar tiroid sing ditetepake sajrone pemeriksaan fisik utawa tomografi gulu uga kudu diteliti luwih lanjut. Pasien kudu dilaporake babagan risiko tumor tiroid lan gejala kasebut (deleng bagean "Contraindications").
Fungsi ginjel gagal
Ing pasien kanthi gagal ginjal tataran mburi ngalami hemodialisis, panggunaan exenatide kaping 2 dina diiringi frekuensi reaksi salabetipun saka saluran gastrointestinal, mula, obat Bayeta Long dikontraindikasi ing pasien kanthi gagal ginjal tataran mburi utawa gagal ginjel abot (pelepasan) creatinine ® Suwene ing pasien kanthi fungsi ginjel cacat saka keruwetan sederhana (ngresiki bun 30-50 ml / min) ora disaranake amarga diwatesi banget. pengalaman klinis.
Kasus ginjel gagal ginjel wis dilaporake nggunakake panggunaan pasca registrasi, kalebu paningkatan konsentrasi bun serum, pangembangan gagal ginjel, mbebayani mesthi gagal ginjal nemen, gagal ginjal akut.Ing sawetara kasus kasebut, hemodialisis dibutuhake. Sawetara fénoména iki bisa amarga dehidrasi amarga rasa mual, mutahke, lan / utawa diare, lan / utawa obat-obatan kanthi kemampuan sing dikenal kanggo ngrusak fungsi ginjel / metabolisme banyu. Obat sing kompatibel kalebu inhibitor enzim-angiotensin, obat anti-inflamasi non-steroid, diuretik. Nalika resep terapi simptomatik lan mandhegake obat kasebut, kemungkinan panyebab patologis, kalebu exenatide, fungsi ginjel cacat dibalekake. Miturut asil panaliten klinis lan preclinical, nephrotoxicity of exenatide durung dikonfirmasi.
Penyakit saluran pencernaan sing abot
Bayeta Long durung diteliti ing pasien sing nandhang penyakit saluran pencernaan, kalebu paresis ing weteng. Panggunaan Bayeta ® Long asring nyebabake reaksi ala saka saluran gastrointestinal kayata mual, mutahke lan diare, mula nggunakake obat iki ing pasien kanthi penyakit abot saka saluran gastrointestinal contraindicated.
Pankreatitis akut
Kasus pankreas akut wis dilaporake nggunakake Bayeta Long. Nalika resep terapi pangopènan, pancreatitis dirampungake, nanging ing kasus sing arang banget, pangembangan pankreatitis necrotic utawa hemorrhagic lan / utawa sedane wis ditemokake. Pasien kudu dilaporake babagan gejala karakteristik pankreatitis akut: nyeri abot ing weteng. Yen pancreatitis diduga, perawatan exenatide kudu diterusake. Yen pasien didiagnosis pankreatitis akut, obat Bayeta Long® ora kudu diwatesi maneh. Obat Baeta ® Long dikontraindikasi ing pasien kanthi riwayat pankreatitis.
Pangobatan sing kompatibel
Panggunaan Bayeta Long kanthi insulin, turunan D-phenylalanine (meglitinides), inhibitor alfa-glucosidase, inhibitor dipeptidyl-peptidase-4 lan agonis reseptor GLP-1 liyane. Panganggone bebarengan Bayeta ® Long lan Exenatide kaping pindho dina (Bayeta ®) durung ditliti lan ora disaranake.
Hipoglikemia
Ing kasus panggunaan persiapan Bayeta Long kanthi kombinasi karo persiapan sulfonylurea, kedadeyan hipoglikemia sing luwih dhuwur. Iki uga wis ditampilake ing panaliten klinis manawa pasien sing nandhang gangguan ginjel entheng sing nampa terapi kombinasi karo sulfonylurea duwe kedadeyan episode hipoglikemik sing luwih dhuwur dibandhingake karo pasien kanthi fungsi ginjel normal. Kanggo nyuda risiko hipoglikemia sing ana gandhengane karo panggunaan obat sulfonylurea, nimbang ngurangi dosis obat iki.
Mundhut bobot kanthi cepet
Mundhut bobot cepet sing dilaporake kanthi rata-rata> 1,5 kg saben minggu ing pasien sing nampa eksenatide. Mundhake bobot kaya iki bisa duwe efek salabetipun. Kanthi nyuda bobot awak ing pasien kanthi cepet, perlu kanggo ngontrol gejala cholelithiasis.
Interaksi karo Warfarin
Kasus kenaikan INR, ing sawetara kasus sing ana gandhengane karo pendarahan, wis dilaporake karo gabungan gabungan warfarin lan exenatide (pirsani bagean "Interaksi karo obat liyane lan jinis interaksi obat liyane").
Mundur saka terapi
Efek Bayeta ® Suwene sawise mundur saka administrasi bisa terus suwe, amarga konsentrasi exenatide ing plasma getih mudhun sajrone 10 minggu. Patut, nalika menehi resep obat-obatan liyane lan milih dosane, kasunyatan iki kudu dipikirake, amarga kedadeyan reaksi ala lan efek sing ditrapake, paling ora, bisa uga amarga ana eksenatide ing plasma getih.
Pembentukan antibodi
Ing pasien sing nampa Bayeta Long, antibodi kanggo exenatide bisa mbentuk.
Antibodi Exenatide ditemtokake ing kabeh pasien sing diobati karo Bayeta Long ing uji klinis sing dikontrol 5 kanthi obat perbandingan obat sing aktif 24-30 minggu. Ing 6% pasien sing diobati karo Bayeta Long, formasi antibodi ana hubungane karo respon glikemik sing suda. Yen reaksi glyemik dadi luwih gedhe utawa yen target target kontrol glikemik ora bisa dirampungake, kemungkinan terapi alternatif hipoglikemik kudu dinilai (deleng bagean "Efek samping").
Reaksi hipersensitivitas
Kanthi panggunaan postenatide pasca registrasi, kasus reaksi hipersensitivitas serius (kayata reaksi anafilaksis lan angioedema) wis dilaporake. Yen reaksi hipersensitivitas berkembang, sampeyan kudu nggunakake obat Bayeta Long lan obat liyane, panggunaan bisa nyebabake reaksi hipersensitifitas, lan banjur njaluk bantuan medis (pirsani bagean "Efek samping").
Reaksi ing situs injeksi
Kanthi panggunaan pasca pendaptaran Bayeta Long, kasus reaksi serius ing situs suntikan (kayata abses, selulitis lan nekrosis) wis dilaporake, kalebu pembentukan segel subkutan. Ing sawetara kasus, intervensi bedhah dibutuhake (deleng bagean "efek sisih").
Kesuburan
Panliten babagan efek Bayeta ® Long ing kesuburan ing manungsa durung ditindakake.
Packer (kemasan utami)
Amilin Ohio Electric, USA
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, USA
Amylin Ohio LLC, USA
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, USA
Vetter Pharma-Fertigun GmbH & Co KG, Jerman (pelarut ing kit)
Eisenbahnstrasse 2-4, 88085 Langenargen, Saksa
Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co KG, Jerman Eisenbahnstrasse 2-4, 88085 Langenargen, Jerman
Paket (paket (sekunder))
Amilin Ohio ELC, USA (pen)
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, USA
Amylin Ohio LLC, USA
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, USA
Enestia Belgium NV, Belgium (pesawat)
Kloknerstraat 1, Hamont-Ahel, B-3930, Belgium
Enestia Belgium NV, Belgium
Klocknerstraat 1, Hamont-Achel, B-3930, Belgium
Nerbitake Kontrol Kualitas
AstraZeneca UK Limited, Inggris
Taman Bisnis Silk Road, Mcclesfield, Cheshire, SK10 2NA, UK
AstraZeneca UK Limited, Inggris
Taman Bisnis Silk Road, Macclesfield, Cheshire, SK10 2NA, Inggris
Amilin Ohio ELC, USA (pen)
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, USA
Amylin Ohio LLC, USA
8814 Trade Port Drive, West Chester, Ohio 45071, USA
Informasi tambahan kasedhiya yen dijaluk:
Perwakilan saka AstraZeneca UK Limited, UK, ing Moskow lan
LLC AstraZeneca Pharmaceutical 125284 Moscow, ul. Mbukak, 3, kaca 1
Rilis lan komposisi
Baeta Long dirilis ing bentuk bubuk kanggo nyiapake penundaan kanggo administrasi subkutaneus (s / c) tumindak sing dawa: meh putih utawa putih, pelarut minangka cairan transparan utawa warna kuning / coklat (setel - bubuk ing jumlah sing cocog karo 2 mg exenatide, ing Botol transparan 3 ml kaca, ditutup karo stopper karet klorobutil lan tutup aluminium nganggo tutup polipropilena, lan pelarut 0.65 ml ing jarum transparan transparan kaca 1.5 ml kanthi piston polipropilena kanthi kanthi plunger karet rhombutyl lan konektor Luer, ing paket 1 blister sing disegel, kalebu 1 botol nganggo bubuk, 1 syringe kanthi pelarut, 1 adaptor lan jarum 2, ing kothak karton kanthi pambukaan pisanan 4 bungkus blister, penet syringe - kamar ngarep pen syringe ngemot bubuk ing jumlah sing cocog karo 2 mg exenatide, ing kamar mburi kartrij transparan transparan sing digabung menyang pena syringe - 0,65 ml pelarut, ing bungkus blister sing disegel 1 pen syringe nganggo jarum 1, ing lemari karton kanthi kontrol pambuka 4 bungkus blister lan 1 jarum resik.Saben pak uga ngemot pandhuan kanggo nggunakake Bayeta Long).
Ing 1 dosis bubuk (1 set utawa 1 pen syringe) ngemot:
- bahan aktif: exenatide - 2 mg,
- komponen tambahan: sukrosa, polimer 50:50 DL 4AP copoly- (D, L-laktida-glikolida).
Komposisi pelarut: polysorbat 20, sodium karmellosa, sodium dihidrasi fosfat monohidrat, sodium klorida, sodium hidrogen fosfat, banyu kanggo suntikan, saliyane pen syringe - 1 larutan natrium hidroksida.
Farmakodinamika
Exenatide minangka agonis reseptor peptida-1 kaya glukagon (GLP-1), nampilake sawetara efek antihyperglikemik sing ana ing GLP-1. Urutan asam amino sing ana ing exenatide sebagian bertepatan karo urutan GLP-1. Ing panliten vitro nuduhake manawa zat aktif ngiket lan ngrangsang reseptor GLP-1, lan siklikosofen adenosine monofosfat (cAMP) lan / utawa jalur panularan sinyal intraselular liyane melu mekanisme tumindak.
Exenatide glukosa-gumantung nambah produksi insulin kanthi sel β-pankreas. Penurunan produksi insulin kedadeyan kanthi latar mburi penurunan glukosa getih. Yen bahan aktif digunakake ing kombinasi karo thiazolidinedione lan / utawa metformin, frekuensi episode hypoglycemia ora ngluwihi tetep ing klompok plasebo karo thiazolidinedione lan / utawa metformin. Iki bisa uga amarga mekanisme tindakan insulinotropik sing gumantung ing glukosa.
Exenatide nyegah produksi glukagon, tingkat sing ora diangkat ing pasien kanthi diabetes mellitus jinis 2. Penurunan tingkat glukagon ing getih nyuda proses proses pelepasan glukosa dening ati. Nanging ing wektu sing padha, exenatide ora nyebabake pelanggaran rembesan glukosa normal lan hormon liyane sing disebabake saka glukosa getih. Baeta Long mbantu alon-alon ngisi weteng, sing nyuda tingkat glukosa ing aliran getih. Nganggo produk mbantu nyuda jumlah panganan sing dikonsumsi amarga nyuda napsu lan nambah rasa kenek.
Exenatide nyedhiyakake kontrol glikemik amarga pengurangan jangka panjang glukosa getih lan glukosa postprandial ing pasien diabetes jinis 2. Beda karo GLP-1 sing endogen, profil farmakodinamika lan farmakokinetik Baeta Long ngidini panggunaan obat kasebut saben dina 7 dina. Ing panaliten farmakodinamik exenatide ing pasien diabetes diabetes 2, pemulihan rembesan fase I saka insulin lan perbaikan fase II dituduhake minangka respon administrasi bolus intravena (iv).
Sajrone rong pasinaon (durasi 24 lan 30 minggu), Baeta Long ing dosis 2 mg 1 wektu ing 7 dina dibandhingake karo exenatide sing dijupuk kaping 2 dina (obat Bayeta). Ing loro panaliten kasebut, nyuda hemoglobin glycated (HbA1c) ing getih wis kacathet ing pangukuran pisanan - 4 utawa 6 minggu sawise wiwitan panaliten. Ing pasien sing nampa obat kasebut, ana penurunan statistik sing signifikan ing HbA1s dibandhingake karo pasien saka klompok exenatide, dijupuk kaping pindho dina. Ing loro klompok kasebut, nyuda bobot awak sing beda karo garis dasar uga diamati, nanging bedane antarane klompok kasebut ora pati signifikan sacara statistik.
Pengurangan HbA tambahan1c lan penurunan bobot awak kanthi stabil dicathet paling ora 52 minggu ing pasien sing ngrampungake fase kontrol 30 minggu lan fase sinau sing ora dikendhalekake 22 minggu.
Ing panaliten 26 minggu Baeta Long kanthi dosis 2 mg nyebabake pengurangan konsentrasi HbA1c, penurunan statistik kanthi rata-rata bobot awak rata-rata lan kedadeyan episode hypoglycemia sing luwih jarang dibandhingake karo glargine insulin, dijupuk sapisan dina. Kajaba iku, panliten buta kaping 26 minggu nuduhake kaunggulan Bayeta Long saka pioglitazone lan sitagliptin, sing dijupuk dosis harian maksimal nalika njupuk metformin, kanggo nyuda tingkat HbA1c relatif karo garis dasar.
Sajrone kabeh kajian babagan obat Baeta Long, penurunan bobot awak relatif saka nilai awal dicathet.
Terapi narkoba uga nyebabake penurunan plasma puasa / glukosa sithik. Penurunan iki kacathet mung 4 minggu sawise wiwitan perawatan. Kajaba iku, penurunan tingkat glukosa postprandial direkam. Peningkatan glukosa getih pasa kanthi stabil sajrone perawatan 52 minggu.
Sajrone sinau babagan obat kasebut, nyuda tekanan getih systolik (SBP) saka 2.9-45 mm Hg diamati. Art. relatif karo nilai-nilai asli. Peningkatan prestasi ing indikasi GARDEN diamati sajrone terapi 52 minggu.
Indikasi kanggo nggunakake
Panggunaan Baeta Long disaranake kanggo diabetes jinis 2 minangka perawatan tambahan kanggo metformin, thiazolidinedione, turunan sulfonylurea, kombinasi metformin lan turunan sulfonylurea utawa thiazolidinedione lan metformin ing kahanan kontrol glisemik sing ora cekap (yen agen-agen iki digunakake ing dosis toleran kanthi maksimal).
Baeta Long, pandhuan kanggo nggunakake: metode lan dosis
Tamba Baeta Long diwenehake kanthi subkutan ing weteng, paha utawa lengen sawayah-wayah, ora ana intine panganan.
Dosis agen hipoglikemik sing disaranake yaiku 2 mg 1 wektu ing 7 dina.
Ing kasus transfer pasien saka Exenatide kaping 2 dina (obat Bayeta) menyang perawatan Bayeta Long, bisa ngerteni kenaikan glukosa getih jangka pendek, sing umume kedadeyan sajrone 14 dina sawise wiwitan terapi.
Kanthi nggunakake obat sing digabungake karo thiazolidinedione, metformin, utawa karo gabungan agen kasebut, dosis awal thiazolidinedione lan / utawa metformin bisa uga ora bisa diatur. Yen Baeta Long wis diwènèhi resep karo turunan sulfonylurea, pangurangan dosis bisa uga dibutuhake kanggo nyuda risiko hipoglisemia.
Baeta Long kudu diterbitake sapisan saben 7 dina, ing dina sing padha karo minggu. Yen perlu, sampeyan bisa ngganti dina administrasi obat kasebut, nanging dosis sabanjure ing kasus iki kudu diwenehake ora luwih saka 24 jam sawise injeksi sadurunge.
Yen sampeyan ngliwati dosis, sampeyan kudu ngetik ing wektu paling cendhak, lan banjur nggunakake Baeta Long kaya biasane. Nindakake rong suntikan obat kasebut ing sajroning sedina.
Perawatan karo obat kasebut ora mbutuhake pemantauan mandhiri glukosa getih tambahan, nanging kontrol kasebut bisa uga dibutuhake kanggo ngganti dosis turunan sulfonylurea.
Ing wiwitan panggunaan agen hipoglikemik liyane sawise ngrampungake perawatan Bayeta Long, dibutuhake kanggo ngetrapake efek jangka panjang obat kasebut.
Agen hipoglikemik ditrapake kanggo panggunaan mandiri kanggo pasien. Pen syringe pen utawa injeksi digunakake sapisan lan mung siji pasien. Sadurunge nyiyapake penundaan, priksa manawa pelarut transparan lan ora kalebu partikel sing katon. Penundaan sing dijupuk saka bubuk ora bisa disimpen; kudu digunakake langsung kanggo administrasi.
Aja nggunakake persiapan beku sadurunge.
Pasien utawa wong sing ngrawat dheweke lan ora duwe pendhidhikan medis, kudu nyinaoni kanthi ati-ati aturan kanggo nyuntikake obat kasebut kanthi ati-ati lan nurutake rekomendasi sing diwenehake ing manual kanggo nggunakake syringe pen / kit Baeta Long, dilebokake ing obat kasebut.
Efek samping
Peristiwa mbebayani sing paling umum sing direkam nalika ngobati obat kasebut yaiku mual lan diare. Mual, sing minangka efek sisih sing paling sering, diamati ing umume pasien nalika wiwitan, mengko ing proses perawatan kedadeyan efek sisih iki mboko sithik. Umume penyakit sing tuwuh sajrone agen hipoglikemik yaiku paru-paru utawa abot banget.
Sajrone nggunakake obat Baeta Long, kedadeyan ala ing ngisor iki kacathet:
- Kelainan metabolisme lan mangan: asring banget (≥ 1/10) - hypoglycemia¹ (kanthi perawatan gabungan karo sulfonylurea, kanggo paling bagean episode hypoglycemia sing direkam ing uji klinis yaiku entheng lan dirampungake sawise administrasi karbohidrat oral), asring (≥ 1 / 100 lan 50 ng / L Ing kasus nalika konten kalsium serum tambah, pasien kudu ngalami pemeriksaan tambahan. Pasien karo nodul sing dikenalake nalika pemeriksaan fisik utawa tomografi gulu uga kena kanggo pemeriksaan luwih lanjut. ducation toroida.
Sajrone nggunakake Baeta Long, sawise ana laporan fungsi ginjal, kayata bun serum, gagal ginjal, gagal ginjel sing mbebayani, lan gagal ginjal akut. Kadhangkala ing kasus kaya ngono, hemodialisis perlu. Sawetara fenomena kasebut bisa dipicu dehidrasi amarga diare lan / utawa muntah lan / utawa amarga nggunakake obat-obatan sing ngganggu metabolisme banyu utawa fungsi ginjel, bisa uga kalebu diuretik, obat anti-inflamasi non-steroid (NSAID), angiotensin-konversi inhibitor enzim (inhibitor ACE). Nalika resep perawatan gejala lan mungkasi tamba sing nyebabake efek kasebut, kegiatan ginjel mboten saget dibalekake. Nephrotoxicity saka exenatide miturut asil panaliten durung dikonfirmasi.
Marang latar mburi terapi karo Bayeta Long, ing kasus jarang, pangembangan pankreatitis akut, biasane diwiwiti sawise janjian perawatan pangopènan, direkam. Nanging, munculé pankreatitis hemorrhagic utawa necrotic lan / utawa pati arang banget jarang. Gejala karakteristik pankreatitis akut yaiku nyeri gedhe ing weteng. Yen sampeyan curiga pangembangan komplikasi iki, perawatan obat kudu diterusake.
Nalika nggunakake exenatide, kasus penurunan bobot kanthi cepet dicathet - kanthi rega luwih saka 1,5 kg saben minggu. Mundhakake bobot kasebut bisa nyebabake asil negatif, amarga saka efek samping iki, pengawasan ati-ati saka gejala kolelithiasis perlu.
Pengaruh ing kemampuan kanggo nyopir kendharaan lan mekanisme kompleks
Sinau babagan efek exenatide ing kemampuan kanggo nyopir kendaraan lan mekanisme liya ora ditindakake. Ing kasus nggunakake Baeta Long ing kombinasi karo persiapan sulfonylurea nalika nyopir utawa nggarap mekanisme kompleks, dianjurake supaya langkah-langkah pencegahan kanggo nyegah kedadeyan hipoglikemia.
Kandhutan lan lactation
Wanita umur reproduksi kudu nggunakake kontrasepsi sing dipercaya nalika perawatan.Amarga Baeta Long wis suwe ngilangi, terapi obat kudu rampung paling ora telung wulan sadurunge meteng ngrancang.
Data babagan panggunaan obat kasebut ing wanita nalika meteng diwatesi. Ing panaliten preclinical ing kewan, keracunan reproduksi ditemokake.
Informasi sing mbuktekake kemampuan exenatide diekskresi ing susu manungsa ora kasedhiya.
Sajrone meteng lan lactation, perawatan Bayeta Long dikontraindikasi.
Kanthi fungsi ginjel kanthi cacat
Wis ditetepake manawa pasien sing diobati karo Baeta Long kanthi dosis 2 mg, ing ngarsane gangguan ginjel sing entheng lan moderat, peningkatan tingkat pendharatan sistem eksenatide kanthi 23 lan 74%, masing-masing, bisa diamati, dibandhingake karo individu sing duwe kegiatan ginjel normal.
Ing ngarsane kerusakan fungsi ginjel entheng (CC 50-80 ml / min), ora perlu nyetel dosis Bayeta Long; amarga keruwetan sedheng (30-50 ml / min), ora disaranake nggunakake obat kasebut amarga pengalaman klinis sing winates, ing kasus abot. kelainan (CC ngisor 30 ml / min) utawa perawatan gagal ginjal tataran mburi karo obat kasebut dikontraindikasi.
Kanthi fungsi ati mboten saget
Ing pasien kanthi fungsi ati sing kurang upaya, studi farmakokinetik ora ditindakake. Amarga Baeta Long disingkirake dening ginjel, kelainan ati sing fungsional ora kena pengaruh tingkat exenatide getih.
Ing ngarsane penyakit ati, penyesuaian dosis obat kasebut ora perlu.
Gunakake ing umur tuwa
Data babagan pasien tuwa diwatesi, nanging miturut informasi sing kasedhiya, owah-owahan signifikan ing tingkat eksposur exenatide ora dikarepake kanthi peningkatan umur 75 taun.
Nalika nggunakake exenatide kaping pindho dina ing dosis 0,01 mg, pasien diabetes jinis 2 sing umur 75-85 taun nuduhake peningkatan AUC (ukuran ing sangisore kurva pharmacokinetic) udakara 36% dibandhingake karo pasien umur 45-65, sing , bisa uga disebabake dening kegiatan ginjel sing saya tuwa nalika umure tuwa.
Pasien kanthi tuwa sing nggunakake Bayeta Long ora mbutuhake owah-owahan dosis, nanging kemungkinan nyuda fungsi ginjel kanthi umur kudu dianggep.
Interaksi narkoba
- obatan lisan (obatan sensitif marang tingkat kosong ing padharan): nyuda tingkat lan tingkat penyerapan obat sing signifikan sacara klinik, amarga asil pangowahan dosis ora dibutuhake.
- paracetamol (kanthi dosis 1000 mg): sawise perawatan 14 minggu karo Bayeta Long, ora ana owah-owahan sing signifikan ing AUC paracetamol sing dijupuk ing weteng kosong utawa sawise mangan, yen dibandhingake karo wektu kontrol, konsentrasi maksimal (Cmaksih) paracetamol sawise mangan lan ing weteng kosong mudhun karo 5 lan 16%, masing-masing, lan wektu nganti tekan konsentrasi maksimal (Tmaksih) tambah saka udakara 1 jam ing wektu kontrol nganti 1,3 jam (sawise mangan) lan 1,4 jam (ing weteng kosong),
- Persiapan sulfonylurea: risiko hipoglisemia ngalami exacerbated, owah-owahan dosis agen kasebut bisa uga dibutuhake.
Asil panaliten babagan interaksi sing kacathet karo janjian Exenatide 2 kali dina kanthi dosis 0,01 mg:
- warfarin: nalika njupuk warfarin, paningkatan T diamati 35 menit sawise injeksi exenatidemaksih udakara 2 jam, owah-owahan klinis signifikan Cmaksih utawa AUC ora kacathet, ana laporan paningkatan INR, ing tahap terapi awal karo Bayeta Long, yen digunakake bebarengan karo warfarin lan / utawa turunan Coumarin, perlu kanggo ngawasi indikasi INR.
- Hydrxymethylglutaryl-CoA inhibitor reductase (HMG-CoA reductase), kalebu lovastatin ing dosis 40 mg 1 wektu saben dina: nyuda Cmaksih lan AUC saka lovastatin nganti 28 lan 40%, uga nambah peningkatan Tmaksih rata-rata, nganti 4 jam dibandhingake karo indeks sing diamati karo lovastatin, sajrone pasinaon sing dikendhaleni plasebo 30-minggu kanthi gabungan gabungan exenatide lan HMG-CoA, ora ana owah-owahan sing tetep ing metabolisme lipid, penyesuaian dosis obat-obatan kasebut ora dibutuhake. nanging yen perlu, profil lipid kudu dipantau,
- levonorgestrel (0.15 mg) lan etinyl estradiol (0,03 mg): ora ana owah-owahan ing indikator C sing diamatimaksih/ Cmin lan AUC bahan kasebut sawise njupuk kontrasepsi oral, komponen kasebut yaiku, 1 jam sadurunge administrasi exenatide, nalika nggunakake kontrasepsi gabungan 35 menit sawise administrasi exenatide, owah-owahan AUC ora direkam, nanging panurunan C diamati.maksih levonorgestrel udakara 27-41%, etilil estradiol 45%, lan kenaikan Tmaksih dening 2 jam minangka asil nyuda tingkat kosong, lambung Cmaksih ora pati penting sacara klinik, mula, dosis kontrasepsi oral ora dibutuhake,
- lisinopril lan digoxin: ora ana pengaruh sing signifikan ing klinik Cmaksih utawa AUC saka bahan kasebut, nanging paningkatan T wis diamatimaksih udakara 2 jam.
Analogi saka Baeta Long yaiku Trulicity, Viktoza, Baeta, Lixumia, lsp.
Sarat lan kahanan panyimpenan
Simpen ing bungkusan asli ing papan sing dilindhungi saka cahya, ora dikepungake bocah, kanthi suhu 2-8 ° C, ora beku. Sawise mbukak bungkus kasebut, obat kasebut bisa disimpen ing bungkus lepuh sing disegel ora luwih saka patang minggu ing suhu sing ora ngluwihi 30 ° C.
Urip rak pen syringe yaiku 2 taun, kit yaiku 3 taun.
Ulasan kanggo Baeta Long
Ulasan babagan Baeta Long saka pasien ing situs medis ora ditemokake, amarga kasunyatane obat kasebut kadaptar mung dening Kementerian Kesehatan Rusia taun 2017. Ahli ngandhani exenatide minangka agen antidiabetik sing efektif kanggo pasien diabetes diabetes 2 lan indeks massa awak luwih saka 35 kg / m², sing ora bisa nggayuh target glikemik mung ing latar mburi monoterapi karo metformin / thiazolidinedione, utawa kanthi kombinasi obat-obatan kasebut utawa kombinasi metformin kanthi persiapan sulfonylurea (nalika nggunakake obat-obatan kasebut kanthi dosis sing bisa dibayangake maksimal). Mupangat terapi terapi exenatide sing dawa-dawa uga kalebu safety kardiovaskular sing ditetepake sajrone uji coba klinis lan frekuensi administrasi sithik 4-5 injeksi saben wulan. Sing terakhir, miturut ahli, bisa mbantu ningkatake kepatuhan pasien kanggo perawatan.
Keterangan obat, bentuk peluncuran lan komposisi
Baeta tumindak minangka agonist reseptor enteroglucagon (peptida kaya glukagon), sing diproduksi minangka respon pencernaan kanthi panganan. Obat kasebut mbantu nyuda nilai glukosa, nambah fungsi sel beta ing pankreas.
Sanajan mirip karo insulin, Baeta beda karo hormon ing struktur kimia lan sifat farmakologis, uga biaya.
Obat kasebut kasedhiya ing pena syringe, yaiku jarum suntik insulin sing digunakake dening pasien akeh. Jarum kanggo injeksi ora kalebu ing kit, saengga kudu dituku kanthi kapisah. Paket kasebut mung ngemot pen jarum suntik kanthi kartrij sing ngemot obat kanthi volume 1,2 utawa 2,4 ml.
- Komponen utama yaiku Exenatide (250 mcg).
- Uyah sodium asam asetat (1.59 mg) minangka bahan tambahan.
- Metacresol komponen ing jumlah 2,2 mg.
- Banyu lan pujian liyane (manggoni nganti 1 ml).
Baeta minangka solusi transparan tanpa warna tanpa ambu ora enak spesifik.
Pasien khusus
Wong diabetes asring duwe patologi kronis liyane. Ngono, sampeyan kudu ngati-ati utamane kanggo nggunakake obat Bayeta.
Klompok pasien sing mbutuhake perhatian khusus kalebu:
- Duwe pelanggaran ing karya ginjel. Pasien kanthi manifestasi gagal ginjel utawa moderat bisa uga ora butuh nyetel Bayet.
- Duwe pelanggaran ati. Sanajan faktor kasebut ora mengaruhi owah-owahan konsentrasi exenatide ing getih, nanging konsultasi karo dokter khusus.
- Bocah-bocah. Efek obat kasebut ing awak enom ing 12 taun durung sinau. Ing remaja 12-16 taun sawisé ngenalake solusi (5 μg), parameter farmakokinetik padha karo data sing dipikolehi ing panliten pasien diwasa.
- Ngandheg Amarga efek obat sing bisa ditrapake ing pangembangan janin, mula dikontartekake kanggo ibu-ibu sing diarep-arep.
Overdosis lan interaksi karo obat liyane
Penampilan gejala kayata mutahke, mual abot, utawa penurunan glukosa getih bisa nuduhake overdosis obat kasebut (ngluwihi jumlah larutan larutan maksimal kanthi 10 kali).
Perawatan ing kasus iki kudu ngilangi gejala. Kanthi kawujudan hypoglycemia sing ringkih, cukup kanggo ngonsumsi karbohidrat, lan yen ana tandha-tandha sing abot, administrasi infeksi intravena bisa dibutuhake.
Sajrone terapi karo injeksi Bayeta, uga obat-obatan liyane, penting kanggo ditimbang yaiku:
- Obat-obatan sing mbutuhake penyerapan cepet ing saluran pencernaan kudu ditindakake 1 jam sadurunge administrasi Byet utawa ing dhaharan kasebut nalika injeksi ora dibutuhake.
- Efektivitas Digoxin mandheg kanthi administrasi serentak Byet, lan wektu ekskresi mundhak 2,5 jam.
- Yen perlu kanggo nyuda tekanan getih kanthi obat Lisinopril, perlu kanggo mirsani interval wektu ing antarane njupuk tablet lan suntikan Bayet.
- Nalika njupuk Lovastatin, umur setengah urip saya tambah 4 jam.
- Wektu mundur warfarin saka awak mundhak 2 jam.
Mratelakake panemume babagan obat kasebut
Saka tinjauan pasien, bisa disimpulake babagan efektifitas Byeta lan asil dandan sawise panggunaan, sanajan akeh sing nyathet biaya obat kasebut.
Diabetis dicabar 2 taun kepungkur. Sajrone wektu kasebut, upaya nyuda gula kanthi njupuk macem-macem obat durung sukses. Wulan kepungkur, dokter sing nekani menehi resep suntikan subkutaneus kanggo obat Bayet. Aku maca ulasan ing Internet lan mutusake perawatan. Asil kasebut kepenak banget. Ing 9 dina administrasi, level gula mudhun saka 18 mmol / l nganti 7 mmol / l. Kajaba iku, aku bisa kelangan ekstra 9 kg. Saiki aku ora rumangsa rasa garing lan manis ing cangkem. Kelemahane obat kasebut yaiku rega sing akeh.
Elena Petrovna
Wis sewengi nggegirisi Baeta. Akibaté, aku bisa nyuda tingkat gula kanthi pirang-pirang unit lan ilang bobote 4 kg. Aku bungah yen napsu wis mudhun. Dokter nyaranake supaya ngetrapake obat kasebut sajrone wulan liyane, nanging nganti saiki aku wis mutusake supaya diet sing ketat lan bali menyang tablet sadurunge. Rega kanggo larang regane, mula aku ora bisa tuku saben wulan.
Bahan video babagan panggunaan pena syringe sing tepat kanggo tamba:
Apa bisa ngganti obat?
Ora ana solusi kanggo administrasi Bayet subkutan ing pasar farmasi. Ana mung "Baeta Long" - bubuk kanggo persiapan suspensi sing digunakake kanggo injeksi.
Obat-obatan ing ngisor iki duwe efek terapeutik sing padha, kayata Baeta:
- Victoza. Alat kasebut dimaksudake kanggo administrasi subkutan lan kasedhiya ing bentuk syringe pen. Panggunane dening pasien diabetes diabetes 2 bisa nyuda gula lan ilang bobote.
- Januvia - kasedhiya ing wangun tablet.Iki minangka salah sawijining cara sing murah sing duwe efek sing padha ing awak.
Baeta tamba kasedhiya ing apotek resep. Regane mudhun ing sekitar 5200 rubel.
Gunakake nalika bocah lan umur tuwa
Ora ana data babagan efek obat kasebut ing awak bocah sing umur 18 taun, mula ora digunakake kanggo terapi kasebut. Sanajan ana pengalaman panggunaan ing bocah wiwit 12 taun, indikasi perawatan padha karo wong diwasa. Nanging luwih asring cara liya ditunjuk.
Bisa digunakake kanggo nambani diabetes ing pasien tuwa. Nanging, sampeyan kudu ngawasi kahanan wong-wong sing duwe riwayat ketoacidosis utawa duwe fungsi ginjel mboten saget. Pasien kaya kasebut menehi saran kanggo njupuk tes kanthi rutin.
Bandhingake karo obat-obatan sing padha
Obat sing larang iki nduweni analog sing uga bisa digunakake kanggo nambani diabetes. Ayo kita nimbang babagan properti kanthi luwih rinci.
Jeneng, bahan aktif | Produsen | Pros lan kontra | Regane, nggosok. |
Victoza (liraglutide). | Novo Nordisk, Denmark. | Pros: alat sing efektif sing mbantu ora mung kanggo njaga tingkat glukosa normal, nanging uga bisa nyuda bobot. Cons: rega sing larang lan butuh pesenan ing farmasi luwih dhisik. | Saka 9000 kanggo rong bolong jarum suntikan 3 ml |
"Januvia" (sitagliptin). | Merck Sharp, Walanda. | Nuduhake incretinomimetics. Sing padha ing properti karo "Bayeta". Luwih terjangkau. | Saka 1600 |
"Guarem" (guar gum). | Orion, Finlandia | Pros: bobot mundhut kanthi cepet. Cons: Bisa nyebabake diare. | Saka 500 |
"Invokana" (canagliflozin). | Janssen-Silag, Italia. | Digunakake ing kasus nalika metformin ora cocog. Nggawe tingkat gula. Terapi diet wajib. | 2600/200 tab. |
Novonorm (repaglinide). | Novo Nordisk, Denmark. | Pros: rega murah, pangurangan bobot - efek tambahan. Cons: akeh efek sisih. | Saka 180 rub. |
Panggunaan analog bisa mung kanthi ijin dokter sing nekani. Pangobatan mandiri dilarang!
Wong nyathet yen efek samping jarang kedadeyan, paling asring kanthi dosis sing dipilih kanthi ora bener. Efek bobot mundhut disebutake, sanajan ora kabeh kasus. Umumé, "Bayeta" duwe ulasan diabetes sing apik.
Alla: "Aku wis nggunakake rong taun. Sajrone wektu iki, gula bali normal, lan bobote bobote 8 kg. Aku seneng bisa digunakake lan tanpa efek samping. Aku menehi pitutur marang kowe. "
Oksana: "Baeta" minangka obat sing larang, nanging mbantu diabetes. Gula tetep ing tingkat sing padha, sing dakkarepake. Aku ora bisa ngira manawa bisa ngatasi bobot, nanging paling ora mandheg maneh. Nanging napsu tenan ngatur. Aku pengin mangan kurang, lan mulane bobot wis suwe ing tingkat sing padha. Umumé, aku wareg karo obat iki. "
Igor: "Dheweke resep obat kasebut kanggo perawatan nalika pil lawas mandheg coping. Umumé, kabeh cocog, kajaba rega regane. "Bayetu" ora bisa dijupuk keuntungan, sampeyan kudu luwih dhisik. Iki minangka salah sijine masalah. Aku ora pengin nggunakake analogi, nanging terjangkau. Sanajan bisa nyathet yen aku ngrasakake efek kasebut cukup cepet - mung sawetara minggu sawise wiwitan dosis. Napsu saya suda, mula dheweke uga bobote ilang.
Kesimpulan
"Baeta" minangka obat sing efektif sing populer ing antarane pasien diabetes. Asring resep nalika obat-obatan liyane mandheg tumindak. Lan biaya sing dhuwur diimbangi kanthi efek tambahan saka bobot awak, lan efek samping sing langka ing pasien sing ngalami terapi. Pramila, "Bayeta" biasane nduwe tinjauan sing apik saka wong-wong sing nggunakake obat-obatan lan dokter.
Fitur babagan diabetes jinis 2 ing wong tuwa
Kursus diabetes mellitus jinis 2 kanggo wong tuwa umure beda karo pasien enom. Penyakit iki nduweni fitur ing ngisor iki:
- dumadi tanpa pratandha eksternal karakteristik diabetes mellitus - ora ana gejala asring urination, ngelak, tutuk garing,
- ana gejala umum, ora spesifik penyakit - gangguan memori, kelemahane umum,
- owah-owahan struktural ing tembok pembuluh getih wis dideteksi ing wektu diagnosis,
- malfunction patologis sawetara sistem organ berkembang,
- ing pirang-pirang pasien tuwa, analisis laboratorium ora nuduhake glukosa getih puasa sing dhuwur.
Apa perawatan kanggo wong tuwa bakal efektif gumantung karo akeh faktor:
- kahanan umum pasien
- ngarsane utawa ora ana pathologi kardiovaskular jero,
- pangerten pasien lan kemampuan kanggo nindakake kegiatan saben dina sing perlu - ngawasi gula getih, njupuk pil, diet,
- bebaya hypoglycemia - nyuda gula getih ngisor kisaran normal,
- derajat kerusakan kognitif ing pasien - mundhut memori, pengawetan alesan, keluwesan atine.
Kesepian, pensiun sing kurang, lali, kesulitan sinau babagan langkah-langkah sing dibutuhake kanggo diabetes ing kendhali ngontrol penyakit kasebut nggawe kasusah tartamtu kanggo perawatan pasien tuwa.
Pangobatan diabetes ngetik 2 kanggo gula ngisor
Obat-obatan gula murah dipérang dadi sawetara klompok miturut mekanisme tumindak. Dhaptar kelas obat kanggo diabetes yaiku:
- biguanides (metformin),
- persiapan sulfonylurea
- glamid (meglitinides),
- thiazolidinediones (glitazones),
- inhibitor α-glucosidase,
- Agonis reseptor peptida kaya glondagon -1 (aGPP-1),
- inhibitor dipeptidyl-peptidase-4 (IDPP-4, gliptins),
- inhibitor sodium glotransporter jinis 2 jinis (INGLT-2, glyphlosins),
- insulin.
Kanggo tablet kanggo perawatan diabetes ing jinis wong tuwa jinis 2, syarat khusus ditrapake:
- risiko hipoglisemia - penurunan dadakan akut ing gula ing ngisor normal, kudu diminimalake
- kekurangan keracunan ing ati, ginjel, jantung,
- tamba ora bisa sesambungan karo obat liya,
- njupuk pil kudu trep.
Kanggo perawatan diabetes jinis 2 ing pasien tuwa, obat paling aman yaiku inhibitor dipeptidyl peptidase-4. Kanthi nggunakake, risiko hypoglycemia minimalake.
Metformin diwènèhaké kanggo wong sing umur enom lan tuwa, yen pasien ora duwe kontraindikasi sing diakoni.
Kanthi ati-ati, pasien umur kudu ngetrapake persiapan sulfonylurea, amarga risiko hipoglikemia mundhak tuwa. Sawise 61 taun, ora dianjurake kanggo njupuk gibenclamide - tablet sing kalebu klompok obat kasebut.
Ati-ati diwenehake kanggo jinis 2 sodium glotransporter inhibitor. Dheweke ora bisa digunakake karo diuretik.
Thiazolidinediones minangka obat kanggo diabetes ing wong tuwa ora diwarisake.
Biguanides kanggo perawatan diabetes wis digunakake luwih saka 50 taun. Wakil utama klompok obat iki yaiku metformin lan fenformin. Nanging, fenformin dibatalake amarga nambah risiko formasi asam laktat nalika njupuk. Asamosisosis laktat (koma susu) minangka komplikasi sing mbebayani sing ana gandhengane karo pelanggaran keseimbangan awak asid-asam menyang peningkatan acidity. Asamosis laktat sing disebabake metformin arang banget. Mula, wiwit taun 2005, miturut rekomendasi asosiasi diabetes internasional, metformin minangka obat pertama kanggo perawatan diabetes tipe 2.
Persiapan asli metformin yaiku obat-obatan miturut jeneng komersial Siofor (Berlin-Chemie AG, Jerman), Glucophage (Nycomed, Austria). Pil duwe akeh generik - obat umum.
Metformin minangka pil nurunake gula getih sing paling asring diwawasake ing pirang-pirang negara. Obat kasebut digunakake kanggo ngobati diabetes mellitus jinis 2, saéngga mekanisme tumindak antihyperglycemic dingerteni. Ditetepake manawa obat kasebut nyebabake:
- nyerep karbohidrat ing usus,
- tambah konversi glukosa dadi laktat ing saluran gastrointestinal,
- tambah akeh naleni insulin kanggo reseptor,
- tambah transportasi glukosa ngliwati membran ing otot,
- nyuda gula getih, trigliserida lan lipoprotein kepadatan rendah,
- tingkat tambah lipoprotein kapadhetan dhuwur.
Metformin ngatasi resistensi, insensitivitas (resistensi) jaringan periferal menyang insulin, utamane otot lan ati. Minangka panggunaan tamba:
- produksi glukosa dicopot dening ati,
- sensitivitas insulin lan peningkatan jumlah glukosa otot
- asam lemak dioksidasi
Penurunan resistensi insulin peripheral ing tumindak metformin nyebabake peningkatan proses glukosa ing ati, otot lan jaringan adipose. Amarga iki, hiperklikemia ora berkembang, sing mbebayani tumrap komplikasi penyakit iki.
Ing antarane efek sisih metformin yaiku diare lan kelainan weteng: rasa metabolik ing tutuk, mual, anorexia, sing diwiwiti terapi diwiwiti meh 20% pasien, nanging sawise sawetara dina. Kelainan kasebut ana gandhengane karo kaleresan penyerapan glukosa ing usus cilik dening metformin. Akumulasi ing saluran pencernaan, karbohidrat nyebabake fermentasi lan kembung. Adaptasi pasien kanthi bertahap kanggo metformin dijamin kanthi temenan dosis minimal obat (500 mg), pisanan sadurunge turu, lan bebarengan utawa sawise mangan, nganggo segelas banyu. Metformin nambah isi laktat ing jaringan usus cilik lan meh tikel konsentrasi ing getih, sing nambah risiko acidosis laktat.
Panliten nuduhake yen kanggo perawatan diabetes, metformin minangka obat sing efektif sing nyuda gula getih kanthi risiko ngembangake hypoglycemia dibandhingake karo sulfonylurea lan insulin. Siofor minangka obat sing efektif sing nyuda produksi glukosa dening ati, tegese bisa mengaruhi mekanisme utama kanggo nambah tingkat glukosa getih.
Saiki metformin minangka obat utama kanggo perawatan diabetes jinis 2. Sampeyan ora bisa diarani obat paling anyar, alat kanggo generasi pungkasan, nanging kapentingan ing obat kasebut ora bakal kelangan. Akeh panaliten ditindakake kanthi nggunakake obat kasebut. Obat kasebut unik, amarga kemungkinan panggunaan kasebut dibukak.
Ditetepake manawa saliyane antihyperglycemic, metformin duwe efek liyane. Obat kasebut mengaruhi mekanisme anjog saka aterosklerosis:
- nambah fungsi endothelium - lapisan sel sing nduwe lumahing njero getih lan pembuluh limfa, rongga jantung,
- ngobati peradangan kronis,
- nyuda keruwetan stres oksidatif - proses kerusakan sel amarga oksidasi,
- nguntungake metabolisme lemak lan proses pembubaran bekuan getih ing getih.
Metformin ora mung perawatan sing efektif kanggo diabetes jinis 2, nanging uga obat sing nduwe pengaruh prophylactic marang penyakit jantung. Obat kasebut bisa nyuda pertumbuhan sel tumor, uga proses proses tuwa. Nanging, pasinaon luwih dibutuhake kanggo konfirmasi efek kasebut.
Perencat peptidase-4 dipeptidyl (gliptins) - obatan diabetes anyar
Perencat peptidase-4 yaiku obat anyar sing nyuda gula getih. Obat-obatan kasebut dikembangake kanthi nggatekake kawruh babagan fisiologi risetin, hormon sing diprodhuksi sawise mangan lan ngrangsang sekresi insulin, sing muncul ing abad kaping-21. Miturut mekanisme tumindak klompok obat kasebut nalika dijupuk:
- stimulasi glukosa saka sekresi insulin,
- sekresi glukosa gumantung saka glukosa - hormon pankreas,
- melorot produksi glukosa dening ati.
Salah sawijining kaluwihan utama tablet kelas penurunan gula anyar yaiku kekurangan risiko hipoglisemia. Ing umur tuwa, kahanan hipoglikemik bisa nyebabake pangembangan krisis hipertensi, spasm pembuluh koroner kanthi perkembangan infark miokard akut, penglihatan tiba-tiba.
Gliptins bisa diutus:
- kanggo perawatan pasien diabetes diabetes sing anyar didiagnosis,
- kanthi toleransi utawa kontra sing kurang kanggo janjian saka biguanides,
- ing kombinasi karo pil-tingkat gula getih liyane.
Obat-ubatan duwe sawetara efek sisih, ora nyebabake bobot awak tambah, kosong. Resepsi glyptin ora diiringi pangembangan edema. Pangobatan diabetes jinis 2 iki bisa ditindakake ing kabeh tahapan penyakit ginjel kronis. Metformin, agonis reseptor peptida kaya glukosa, lan inhibitor α-glukosidase nyebabake peningkatan gangguan gastrointestinal, dene glyptin ditolak karo pasien.
Nanging perawatan diabetes anyar nduweni cacat serius. Obat kasebut larang.
Kanthi ati-ati, obat diabetes kanggo kelompok "inhibitor dipeptidyl-peptidase-4" diwiwiti:
- ing gagal ati abot (kajaba saxagliptin, linagliptin),
- kanthi gagal jantung.
Tablet kanggo diabetes jinis 2 saka kelas gliptin dikontraindikasi ing ketoacidosis, komplikasi diabetes sing ngalami kekurangan insulin nalika meteng lan lactation.
Ing praktik klinis, inhibitor dipeptidyl peptidase-4 wis digunakake wiwit taun 2005. Dhaptar obat-obatan sing kalebu kelompok IDPP-4 sing didaftar ing Rusia ditampilake ing Tabel 1.
Tabel 1
Jeneng umum internasional kanggo obat kasebut | Jeneng perdagangan obat | Formulir rilis | Rega pengobatan |
sitagliptin | Januvia | 100 mg tablet, 28 potong | 1565 rub. |
vildagliptin | Galvus | 50 mg, 28 bêsik | $ 85,50 |
saxagliptin | Onglisa | 5 mg tablet, 30 potong | 1877 rub. |
linagliptin | Trazenta | 5 mg tablet, 30 potong | 1732 rub. |
alogliptin | Vipidia | 25 tablet mg, 28 potong | 1238 RUB |
Antarane awake dhewe, gliptine beda-beda sajrone tumindak, interaksi karo obat liyane, kemungkinan panggunaan ing pasien tartamtu. Ing babagan nyuda tingkat gula getih, safety lan toleransi, pil diabetes jinis iki padha.
Pangobatan diabetes iki diwatesi nganggo metformin. Vildagliptin lan sitagliptin bisa diwiwiti karo persiapan insulin, sing mbukak kemungkinan anyar kanggo terapi kombinasi ing pasien kanthi penyakit dawa.
Perencat peptidase-4 dipeptidyl wiwit katon ora kuwat ing obat-obatan kanggo perawatan diabetes jinis 2. Resiko hypoglycemia sing kurang, ora ditrapake kanggo bobot awak, lan ora ana efek sisih saka saluran pencernaan sing mbedakake kelas obat iki kanggo obat liya kanggo perawatan diabetes jinis 2.
Sulfonylurea persiapan
Miturut mekanisme tumindak, persiapan sulfonylurea kalebu agen sing ngaktifake sekresi insulin (secretagogues). Wis pirang-pirang taun, obat saka kelas iki dadi utama ing antarane pil sing nyuda gula getih. Pil menehi stimulasi produksi insulin ing getih lan cara efektif kanggo ngontrol tingkat glukosa getih.
Nanging panggunaan persiapan sulfonylurea digandhengake karo paningkatan bobot awak sing moderat lan risiko hipoglisemia, lan kekebalan awak kanthi cepet berkembang kanggo wong-wong mau. Mulane, klompok obat iki bias bias menyang obat alternatif sing nyuda gula getih. Nanging yen ana contraindications kanggo nggunakake metformin, sulfonylureas wis diwènèhaké minangka tablet utama.
Ing pasien tuwa, amarga kenaikan risiko hipoglikemia, persiapan sulfonylurea dianjurake supaya bisa diwiwiti ing dosis setengah luwih nalika umur luwih enom, lan dosis kudu ditambah kanthi alon.
Dhaptar obat sing kalebu klompok iki dawa. Obat dipérang dadi rong generasi. Wakil paling umum saka turunan sulfonylurea generasi kaping pindho yaiku glimepiride, glibenkamide, glyclazide, glipizide, glycidone.Obat-obatan generasi pisanan ora digunakake ing praktik klinis.
Dhaptar obat klompok sulfonylurea ditampilake ing Tabel 2.
Tabel 2
Jeneng Non-Ukuran Internasional | Jeneng perdagangan sing didaftar ing Rusia (dosis sing diprodhuksi, mg) | Dosis saben dina (mg) | Multipikasi resepsi | Duration saka tumindak (jam) |
glibenclamide micronized | Maninyl 1.75 (1.75), Maninyl 3,5 (3,5), Glimidstad (3,5), Glibenclamide (1.75, 3,5) | 1,75 – 14 | Mangan 1 - 2 kaping dina | 16 – 24 |
glibenclamide non-mikronisasi | Maninil 5 (5), Glibenclamide (5), Tablet glibenclamide 0,005 g (5) | 2,5 – 20 | Mangan 1 - 2 kaping dina | 16 – 24 |
gliclazide | Glidiab (80), Glyclazide-Akos (80), Diabefarm (80), Diatics (80), Diabinax (20, 40, 80) | 80 – 320 | Mangan 1 - 2 kaping dina | 16 – 24 |
gliclazide release sing diowahi | MV Diabeton (30, 60), Glidiab MV (30), MV Diabefarm (30), Gliklada (30, 60, 90), Diabetalong (30, 60), Gliclazide MV (30, 60), Glyclazide MV Pharmstandard (30, 60), Canly Glyclazide (30, 60) | 30 – 120 | Ngasil sepisan | 24 |
glimepiride | Amaryl (1, 2, 3, 4), Glemaz (2, 4), Glumedeks (2), Meglimide (1, 2, 3, 4, 6), Glimepiride (1, 2, 3, 4, 6), Glimepiride-Teva (1, 2, 3, 4), Diamerid (1,2, 3, 4), Glemauno (1, 2, 3, 4), Canon Glimepiride (1, 2, 3, 4), Glime (1, 3, 4) | 1 – 6 | Ngasil sepisan | 24 |
glikon | Glurenorm (30) | 30 – 180 | Mangan kaping pindho dina | 8 – 12 |
glipisida | Movoglechen (5) | 5 – 20 | Mangan 1 - 2 kaping dina | 16 – 24 |
glipizide ngeculake sing dikontrol | Gladenez mundur (5, 10) | 5 – 20 | Ngasil sepisan | 24 |
Kesulitan tartamtu bisa uga ana, yaiku pil sing paling apik kanggo pasien tartamtu, sing obat saka dhaptar luwih efektif. Antarane awake dhewe, tablet beda-beda:
- kegiatan pengurangan glukosa getih,
- durasi tumindak
- regimen dosis
- keamanan.
Akeh panaliten sing ditindakake kanggo obat-obatan sing efektif kanggo diabetes saka kelas sulfonylurea uga dites kanggo safety. Nanging, mung glibenclamide sing wis ditemtokake Organisasi Kesehatan Dunia lan Kamentrian Kesehatan Rusia minangka obat paling apik sing disaranake kanggo nggunakake diabetes saka kabeh wakil obat kelas iki.
Glibenclamide minangka pil diabetes sing efektif sing wis nylametake nyawa pasien sing akeh banget ing saindenging jagad. Obat kasebut duwe mekanisme tumindak sing unik, lan uga mung obat sulfonylurea sing safety wis diuji nalika digunakake ing wanita ngandhut. Khasiat lan keselamatan glibenclamide kanggo perawatan diabetes jinis 2 wis diverifikasi kanthi nyinaoni bukti-bukti jangka panjang. Efek tambahan obat kasebut ing nyuda komplikasi mikrovaskular kanthi panggunaan jangka panjang. Perawatan mung ana glibenclamide sajrone pirang-pirang dekade dianggep minangka prioritas, kadang mung perawatan sing efektif.
Luwih saka 10 taun kepungkur, glibenclamide bentuk micronized digawe, sing paling apik, meh satus persen bioavailability, efek sing diwiwiti kanthi luwih cepet.
Wong tuwa ora dianjurake kanggo nulis sulfonylureas sing dawa tumindak kanggo risiko hipoglisemia. Nanging, luwih becik njupuk gliclazide, glikolida.
Glinids (meglitinides)
Klinik ngrangsang sekresi insulin pankreas. Ing praktik klinis, diabetes kelas iki kanggo diabetes jinis 2 digunakake kurang asring: luwih efektif tinimbang obat sulfonylurea, nanging luwih larang. Umume glulid diwetokake nalika gula getih mundhak sawise mangan (glikemia postprandial). Pangobatan utamane ngindhuksi rembesan fase awal. Sawise njupuk tablet, kanthi cepet diserep, tekan konsentrasi plasma paling dhuwur sajrone siji jam.
Karakteristik obat kasebut, dhaptar kaluwihan lan kekurangan panggunaan obat kelas lempung dituduhake ing Tabel 3.
Tabel 3
Penurunan hemoglobin glikat nalika monoterapi | Keuntungan | Kekurangan | Indikasi | Contraindications |
0,5 – 1,5 % | Kontrol hiperlisemia postprandial, serangn tumindak cepet bisa digunakake ing individu kanthi diet sing ora teratur | risiko hipoglikemia, bathi bobote ora ana informasi babagan efektifitas lan keamanan jangka panjang, njupuk ing macem-macem panganan regane larang | diabetes jinis 2 monoterapi ing kombinasi karo persiapan metformin | Diabetes Tipe 1 koma lan kahanan precomatose saka macem-macem asal usul, meteng lan lactation ginjel (kajaba repaglinide), gagal ati, hipersensitifitas kanggo komponen obat kasebut |
Inhibitor Α-glukosidase - obat anyar
Mekanisme tumindak obat-ubatan saka kelas inhibitor α-glucosidase adhedhasar kalem ing suntikan glukosa saka karbohidrat kompleks. Iki nyuda hiperklikemia sawise mangan. Kanthi ngatur panyerapan glukosa saka usus, inhibitor alpha-glucosidase nyuda fluktuasi saben dina ing getih getih.
Obat-obatan saka grup iki ora ngrangsang sekresi insulin, mulane ora nyebabake hiperinulinemia, ora nyebabake hipoglikemia. Sliding penyerapan glukosa menyang getih ing pangaruh obat-obatan inhibitor α-glucosidase kelas nggampangake fungsi pankreas lan nglindhungi saka overstrain lan lemes.
Perencat α-glucosidase kalebu acarbose, miglitol, lan voglibosis. Obat anyar saka klompok iki yaiku voglibosis. Miturut uji klinis, voglibosis utamane efektif kanggo perawatan pasien diabetes diabetes 2 kanthi glukosa puasa kanthi moderat (7.7 mmol / L) lan glikemia postprandial (luwih saka 11.1 mmol / L). Kauntungan saka obat kasebut yaiku ora ana reaksi hypoglycemic, sing penting banget kanggo pasien tuwa.
Ing Rusia, mung acarbose sing didaftar saka obat kelas iki. Jeneng komersial produk karo bahan aktif iki yaiku Glucobay. Tablet kasedhiya ing dosis 50 lan 100 mg, kudu dijupuk kaping telu dina.
Efek samping sing paling umum nalika njupuk inhibitor α-glucosidase yaiku kembung, kembung kembung lan diare, tingkat keruwetan gumantung saka dosis obat lan jumlah karbohidrat. Efek kasebut ora bisa diarani mbebayani, nanging iku sebab umum kanggo mbatalake obat saka kelas iki. Efek sisih berkembang amarga jumlah karbohidrat sing difermentasi ing usus gedhe. Keruwetan efek sing ora disenengi bisa dikurangi kanthi miwiti perawatan kanthi dosis cilik lan nambah dosis mboko sithik.
Kontraindikasi utama kanggo nggunakake obat-obatan saka inhibitor α-glucosidase kelas yaiku penyakit saka saluran pencernaan.
Agonis reseptor peptida kaya glukagon –1 - pangobatan diabetes jinis 2 pungkasan
Agonis reseptor peptida-1 kaya glukagon (AH) (GLP-1) minangka obat paling anyar kanggo perawatan diabetes.
Efek utama panggunaan obat kelas iki yaiku stimulasi sekresi insulin dening sel beta pankreas. Pangobatan alon-alon tingkat weteng. Iki nyuda fluktuasi glikemia postprandial. Obat saka kelas iki nambah rasa kenyang lan nyuda intake panganan, nyuda resiko ngembangake penyakit kardiovaskular.
Dhaptar obat saka kelas agonis reseptor peptida-1 glukosa kaya sing ditampilake ing Tabel 4.
Tabel 4
Jeneng Non-Internasional Internasional lan | Jeneng perdagangan sing didaftar ing Rusia (dosis sing diprodhuksi, mg) | Dosis saben dina (mg) | Multipikasi resepsi | Duration saka tumindak (jam) |
exenatide | Bayeta (5, 10 mcg), kanggo injeksi sc | 10 - 20 mcg | Injeksi diwenehake kaping pindho dina | 12 |
exenatide suwe saya gedhe | Baeta Long (2.0) kanggo injeksi SC | – | Injeksi diwenehake seminggu | 168 |
liraglutide | Victoza (0.6, 1.2, 1.8), kanggo injeksi sc | 0,6 – 1,8 | Injeksi diwenehake 1 wektu saben dina | 24 |
lixisenatide | Lycumum (10, 20 mcg), kanggo injeksi sc | 10 - 20 mcg | Injeksi diwenehake 1 wektu saben dina | 24 |
dulaglutide | Trulicity (0.75, 1.5) kanggo injeksi sc | – | Injeksi diwenehake seminggu | 168 |
AR GPP-1 sing kadhaptar duwe pengaruh farmakologis sing beda.Sawetara obat-obatan prandial klasik - ngontrol tingkat glukosa sawise mangan, dene liyane - obatan non-pandial - nyuda gula getih sing pasa.
ARGP-1 AR preksi sing cendhak tumindak (exenatide lan lixisenatide) nyandhet sekresi glukagon lan nyuda motilitas lambung lan kosong. Iki nyebabake kaleresan penyerapan glukosa ing usus cilik lan kanthi ora langsung nyuda rembesan insulin postprandial.
ARGP-1 ARSP-1 nonprandial sing dawa tumindak mengaruhi pankreas, ngaktifake sekresi insulin lan nyandhet produksi glukagon. Iki nyebabake penurunan glycemia postprandial lan penurunan glukosa puasa kanthi nyuda sekresi glukagon lan nyuda napsu.
ARPP-1 nonprandial kalebu exenatide alon-alon, liraglutide, albiglutide, lan semaglutide. Akeh mekanisme tumindak nundha penyerapan zat saka jaringan subkutan. Akibaté, durasi tumindak obat mundhak.
Keuntungan lan kekurangane obat-obatan kelas A GLP-1 kadhaptar ing Tabel 5.
Tabel 5
Penurunan hemoglobin glikat nalika monoterapi | Keuntungan | Kekurangan | Cathetan |
0,8 – 1,8 % | risiko rendah hipoglikemia, ngebotake bobot awak meksa getih mudhun abang ing total kematian lan jantung ing wong sing nandhang penyakit kardiovaskular sing dikonfirmasi, efek pelindung β-sel | rasa ora ngganggu gastrointestinal, Pembentukan antibodi (nalika njupuk exenatide), risiko potensial pankreatitis (ora dikonfirmasi) injeksi wangun administrasi regane larang | Contraindicated ing kekurangan ginjel lan hepatik, ketoacidosis, meteng lan lactation. |
Obat-obatan kelas anyar iki diwènèhaké kanggo perawatan diabetes jinis 2 minangka terapi adjektif kanggo metformin, sulfonylureas, utawa kombinasi kanggo nambah kontrol glikemik.
Penerimaan obat-obatan kelas A GLP-1 ora diiringi hypoglycemia, nanging 30 - 45% pasien nuduhake efek sisih entheng saka saluran gastrointestinal - gangguan ing bentuk mual, mutahke utawa diare, sing suda nganti suwe.
Jenis 2 inhibitor natrium cotransporter sodium (glyphlozines) - obat diabetes jinis 2 paling anyar
Contone 2 sodium glotransporter inhibitor (INGLT-2) minangka tablet paling anyar sing ngudhunake gula getih. Minangka cara saka generasi paling anyar, INGLT-2 tumindak dhasar beda tinimbang obat diabetes jinis 2 liyane. Mekanisme tumindak obat-obatan kelas iki dikurangi nyandhet penyerapan glukosa sing mbalikke ing ginjel. Iki mbusak glukosa saka awak ing cipratan. Akibaté, ana suda dosis dosis sing dawa lan tambah sekresi insulin lan nyuda resistensi insulin.
Dhaptar obat kelas glyphlozin sing didaftar ing Rusia lan jeneng komersial kayata:
- dapagliflozin (Forsig),
- empagliflozin (jardin),
- canagliflozin (Invocana).
Tablet kelas glyphlosin ngrangsang ekskresi gula sing akeh banget ing urin. Saka iki, pasien ilang bobot. Ing panaliten, pasien njupuk dapagliflozin kanthi metformin sajrone 24 minggu ilang bobot awak luwih murah tinimbang sing njupuk metformin. Bobot awak mudhun ora mung amarga banyu, nanging uga lemak. Nanging, obat diabetes anyar ora bisa digunakake minangka pil diet. Kurangé awak bobot saya mudhun amarga tingkat gula getih nyedhak nilai sing meh normal.
Obat-obatan kelas glyphlosin diwènèhake ing tahap penyakit kasebut kanthi nggunakake perawatan liya. Dheweke wis aman lan efektif.
Nanging, pasien sing njupuk dapagliflozin duwe risiko nandhang infeksi kelamin, utamane infeksi jamur.Kajaba iku, obat-obatan saka kelas iki nambah tingkat lipoprotein kapadhetan rendah, sing penting ditimbang, amarga pasien diabetes kena risiko penyakit kardiovaskular.
Resiko potensial nalika njupuk tablet kelas yaiku inhibitor cotransporter natrium glukosa jinis 2:
- hipoglikemia,
- fungsi ginjel cacat,
- efek diuretik
- nyuda volume getih sing sumebar,
- meksa getih mudhun
- nglanggar metabolisme mineral.
Pangobatan diwatesi kanthi ati-ati nalika tuwa, infeksi kronis saka saluran genitourinary, nalika njupuk diuretik.
Obat kelas glyphlosin duwe kelemahan sing signifikan. Dheweke larang.
Thiazolidinediones (glitazones) - obat anyar kanggo diabetes jinis 2
Thiazolidinediones minangka klompok obat dhasar sing dhasar. Dheweke disetujoni supaya bisa digunakake minangka obat kanggo perawatan diabetes jinis 2 ing taun 1996. Mekanisme tumindak minangka paningkatan sensitivitas insulin, yaiku resistensi insulin, salah sawijining komponen utama penyebab diabetes.
Ngilangake sensitivitas suda sel kanggo insulin, tablet nambah efek fisiologis insulin endogen dhewe lan sekaligus nyuda konsentrasi ing getih. Kajaba iku, glitazones duwe kemampuan kanggo njaga kegiatan fungsional pankreas, yaiku, kemampuan kanggo nyegah diabetes jinis 2, sing ndadekake siji langkah luwih dhuwur tinimbang tablet liyane kanggo ngobati diabetes.
Ing Rusia, rong obat saka klompok sing dianggep wis didaftar - rosiglitazone lan pioglitazone. Pasien njupuk rosiglitazone ing saindenging jagad suwene pirang-pirang taun. Luwih asring diwetokake kanggo diabetes ing Rusia. Keamanan kardiovaskular Rosiglitazone sadurunge wis dilaporake: nambah risiko infark miokardial lan kematian kardiovaskular. Nanging, obat kasebut banjur dibalekake maneh.
Pasinaon wis nuduhake yen yen rosiglitazone diobati mung siji obat kanggo wektu sing suwe, kabutuhan nambah obat sabanjure ora kedadeyan kaya nalika nangani obat-obatan liyane (glyburide utawa metformin) sing diteliti.
Terapi glitazone duwe sawetara kaluwihan. Nanging dokter ora cepet-cepet ngenalake obat kelas iki dadi praktik sing wiyar. Pamanggih saka komunitas medis babagan khasiat lan safety panggunaan thiazolidinedione dipérang. Titik sing paling kontroversial yaiku kekurangan data babagan safety obat obat jangka panjang.
Data sing akeh babagan efek samping ing perawatan glitaonon kudu digatekake:
- bobote bobot (udakara 3 - 6 kg),
- penylametan cairan kanthi perkembangan sindrom edematous lan gagal jantung,
- nyuda kepadatan mineral tulang.
Pasinaon tambahan mbutuhake data manawa panggunaan thiazolidinediones digandhengake karo risiko nambah neoplasma ganas, ing tumor kolon tartamtu, kaya sing dikonfirmasi dening panelitian eksperimen. Resiko tambah wis ditemokake kanggo rosiglitazone sing luwih gedhe.
Sadurunge resep obat-obatan saka kelas thiazolidinedione, penting kanggo ngevaluasi potensial bahaya ngalami gagal jantung. Faktor risiko utama kanggo pangembangan yaiku:
- Gagal jantung
- infark miokard utawa penyakit jantung koroner,
- hipertensi arteri
- kiwa hipertrofi ventrikel,
- lesi jantung katup sing signifikan sacara klinis,
- luwih saka 70 taun
- durasi diabetes luwih saka 10 taun,
- bengkak utawa perawatan kanthi diuretik gelung,
- pangembangan edema utawa bobote bobote sajrone perawatan karo glitaon,
- terapi insulin
- ing ngarsane gagal ginjel kronis (bun luwih saka 200 μmol / l).
Kanggo sinau mekanisme sing luwih akurat lan aplikasi obat-obatan saka grup iki, akeh studi klinis wis terus ditindakake.
Nanging saiki, obat paling anyar kanggo diabetes jinis 2 saka thiazolidinediones ora diwatesi minangka obat utama kanggo perawatan pasien. Uji klinis tambahan kudu ditindakake kanggo verifikasi safety kanggo panggunaan sing berpanjangan.
Terapi insulin lawas-lawas
Kanthi kursus diabetes sing terus maju, bisa uga menehi resep insulin kanggo pasien. Insulin ora bisa dijupuk kanthi lisan ing bentuk tablet, amarga jus padharan bakal ngrasakake kanthi cara sing padha karo panganan lan mudhun luwih cepet tinimbang sing ditrapake. Kanggo entuk dosis insulin, sampeyan kudu njaluk injeksi. Regimen perawatan kanggo nyiapake insulin nalika umure ora beda karo resep kanggo pasien enom.
Insulin dibagi dadi obat sing cendhak lan dawa. Durasi tumindak insulin ing macem-macem wong yaiku individu. Mula, pilihan regimen terapi insulin ditindakake ing sangisoring pengawas dokter. Ing rumah sakit, tingkat glikemia dikontrol, dosis insulin dipilih sesuai karo proses metabolik ing awak, diet, kegiatan fisik.
Wiwit pasien menehi insulin dhewe, terapi insulin ing pasien pasien mung bisa ditindakake yen fungsi kognitif pasien tuwa, pangerten babagan jagad iki cekap, sawise sinau aturan dhasar terapi insulin lan ngawasi diri saka glikemia.
Dhaptar persiapan insulin sing didaftar ing Rusia ditampilake ing Tabel 6.
Tabel 6
Jinis insulin | Jeneng Non-Ukuran Internasional | Jeneng perdagangan sing didaftar ing Rusia |
Tumindak ultrashort (analoge insulin manungsa) | Insulin Lyspro | Humalog |
Asparan sulin | NovoRapid | |
Insulin glulisin | Apidra | |
Tumindak sing cendhak | Insulin larut insinyur insinyur | Actrapid NM, Reguler Humulin, Insuman Rapid GT, Biosulin R, Insuran R, Gensulin R, Rinsulin R, Rosinsulin R, Humodar R 100 Kali, Vozulim-R, Monoinsulin CR |
Durasi rata-rata | Teknik Genetik Manusia Insulin Isophane | Protafan HM, Humulin NPH, Insuman Bazal GT, Biosulin N, Insuran NPH, Gensulin N, Rinsulin NPH, Rosinsulin S, Humodar B 100 Kali, Vozulim-N, darurat Protamin-insulin |
Long-tumindak (analoge insulin manungsa) | Inulin glargine | Lantus, Tujeo |
Insulin detemir | Levemir | |
Tumindak superlong (analoge insulin manungsa) | Insulin degludec | Tresiba |
Campuran siap saka insulin sing akting lan NPH-insulin | Teknik genetik manungsa sing duwe insulin | Humulin M3, Insuman Comb 25 GT, Biosulin 30/70, Gensulin M30, Rosinsulin M nyampur 30/70, Kali Humodar K25 100, Vozulim-30/70 |
Campuran sing wis dicampur saka analogi insulin sing tumindak cekak lan analogi insulin protamine sing cendhak | Bypasic insulin Lyspro | Campuran Humalog 25, Campuran Humalog 50 |
Insulin aspart rong tahap | NovoMix 30 | |
Gabungan siap saka analogi insulin sing tumindak cekak lan analogi insulin sing ora cekak | 70/30 insulin aspludec + insulin aspart | Ryzodeg |
Obat-obatan diabetes sing luwih apik: lawas utawa anyar
Ahli internasional babagan nggunakake obat-obatan sing rasional ora nyaranake cepet-cepet nubaran obat-obatan sing anyar ing dhaptar kanggo perawatan. Sing istiméwa yaiku nalika ana tamba anyar "ngowahi" dadi penyakit. Keamanan lengkap obat kasebut ditemtokake mung 10 taun sawise nggunakake praktik medis sing nyata.
Tablet paling apik kanggo diabetes jinis 2 diakoni dening World Health Organization mung metformin lan glibenclamide.Amarga dheweke sing duwe bukti paling apik yen pil kasebut efektif lan aman. Obat-obatan sing ditetepake paling cocog karo istilah "efektifitas - safety - biaya perawatan."
Kesimpulan utama lan ide paling lengkap babagan kemungkinan ngontrol kursus diabetes mellitus jinis 2 dipikolehi kanthi nggunakake tablet metformin lan glibenclamide. Panaliten skala gedhe, sing tahan 5 taun, ngevaluasi efektifitas lan safety metformin, glibenclamide lan rosiglitazone ing perawatan pasien diabetes diabetes 2, uga kanthi yakin nuduhake yen obat "lawas" luwih efektif. Dheweke luwih aman sajrone mbandhingake karo rosiglitazone "anyar".
Sing penting nalika milih jinis obat kanggo diabetes 2 pentinge entuk kontrol glikemik sing apik minangka cara sing paling bukti kanggo nyegah lan alon-alon komplikasi micro- lan makrovaskular.
Nanging, argumen paling penting ditekankan: kanggo obat anti-diabetes "lawas", reaksi salabet banget wis dingerteni lan meh kabeh samesthine lan bisa diramalake. Efek beracun saka pil "anyar" bisa uga ora dikarepke lan dadakan. Mulane, program riset lan pengawasan jangka panjang, utamane kanggo obat-obatan sing duwe akeh target target organ, penting banget.
Contone, rosiglitazone, wakil saka klompok thiazolidinediones, sing nduwe target target cahya sing akeh, dienggo praktis sajrone udakara 8 taun, nalika sapisanan ing kerangka kajian klinis jangka panjang, efek sisih anyar diturunake - osteoporosis. Sabanjure, ditemokake, efek iki, karakteristik pioglitazone, asring tuwuh ing wanita, digandhengake karo paningkatan fraktur fraktur. Pasinaon sabanjure nuduhake risiko infark miokard sing saya tambah sajrone perawatan karo rosiglitazone lan risiko ngalami kanker kandung kemih karo pioglitazone.
Sawetara efek obat-obatan kanggo diabetes bisa dadi "mbebayani" ing pasien sing paling khas karo penyakit iki. Malah jalaran hipoglikemia, bobote bobot, ora kalebu ancaman ngalami edema, osteoporosis, gagal jantung kronis, banget ora disenengi kanggo pasien diabetes diabetes jenis 2, arang banget ngalami patologi sing cocog.
Ngerti dalil-dalil kasebut, luwih becik miwiti perawatan karo obat sing paling akeh ditliti. Dheweke ora mung profil safety apik, nanging uga khasiat hipoglikemik paling dhuwur. Obat "Anyar" ora duwe wektu kanggo mbuktekake kaslametane kanthi nggunakake sing paling suwe. Kajaba iku, dheweke ora nuduhake efek hypoglycemic sing luwih apik dibandhingake karo tradisional, "lawas". Kesimpulan kasebut digawe sawise akeh panaliten.
Obat sing luwih disenengi? Apa obat sing paling apik kanggo diabetes jenis 2. Asosiasi Eropa kanggo Studi Diabetes nyaranake milih obat sing duwe pangkalan bukti (riset) sing cukup kanggo negesake keuntungan lan safety saka kelas obat kanggo perawatan diabetes.
Obat-obatan generasi paling anyar katon paling efektif. Nanging prospek panggunaan kasebut bakal ditemtokake mung sawise konfirmasi kanthi praktik sing jembar lan dawa. Ing Eropa lan Amerika Serikat, mayoritas pasien terus diobati kanthi obat-obatan "lawas" sing wis bukti lan sinau.
Cara sing paling efektif ing perawatan perawatan diabetes jinis 2 mellitus tetep metformin, kanthi dianggep kabeh efek positif, lan turunan sulfonylureas - kelas prioritas obat diabetes kanggo perawatan intensif lan transisi kanggo terapi kombinasi.
Obat tradisional tradisional "lawas" - turunan metformin lan sulfonylureas tetep dadi standar internasional kanggo perawatan diabetes jinis 2. Alesan kanggo milih sing cocog karo pitakonan ing ngisor iki:
- safety kanggo nambani pasien
- entuk asil jangka panjang,
- dampak ing kualitas lan pangarep-arep urip,
- kelayakan ekonomi
Lan obat-obatan kasebut penting banget kanggo perawatan diabetes nganti informasi tambahan babagan obat anyar kasedhiya, nganti panaliten gedhe nuduhake efektifitas sing luwih dhuwur dibandhingake obat tradisional.
Asil uji coba klinis jangka panjang lan pengalaman akeh sing diraih ing praktik rutin minangka bantahan sing paling dipercaya lan paling dipercaya kanggo milih terapi obat kanggo perawatan diabetes mellitus.