Pandhuan Glukov dienggo, kontraindikasi, efek samping, ulasan

Bentuk dosis Glucovans yaiku tablet: biconvex berbentuk kapsul ing cangkang film warna oranye sing entheng kanthi ukiran ing siji sisih "2,5" utawa warna kuning kanthi ukiran "5" (15 pcs. Ing blisters, ing bungkus karton 2 blisters).

• Glibenclamide - 2,5 mg utawa 5 mg,
• Metformin hidroklorida - 500 mg.

Kasedhiya: povidone K30, sodium croscarmellose, magnesium stearate, selulosa microcrystalline.

Komposisi cangkang yaiku oranye utawa kuning: opadri OY-L-24808 pink / opadry 31-F-22700 kuning (hypromellose 15cP, monohidrat laktosa, titanium dioksida, wesi oksida abang, wesi oksida ireng / pewarna quinoline kuning, macrogol, wesi oksida kuning), banyu sing diresiki.

Farmakodinamika

Glucovans minangka gabungan rong agen hipoglikemik oral, sing kalebu klompok farmakologis beda: glibenclamide lan metformin.

Metformin minangka bagean saka klompok biguanide lan nyuda tingkat glukosa pasca postal lan basal ing plasma getih. Iku dudu stimulasi produksi insulin, sing nyebabake risiko hipoglikemia minimalis. Telung mekanisme tumindak minangka karakteristik zat:

• pencegahan penyerapan glukosa ing saluran pencernaan,
• nambah sensitivitas reseptor insulin periferal, nambah konsumsi lan panggunaan glukosa dening sel otot,
• nyuda sintesis glukosa ing ati kanthi nyandhang glikogenolisis lan glukoneogenesis.

Metformin uga mengaruhi komposisi getih lipid, nyuda konsentrasi trigliserida, lipoprotein kapadhetan rendah (LDL) lan kolesterol total.

Glibenclamide minangka turunan generasi sulfonylurea kaloro. Tingkat glukosa nalika bahan aktif iki dieret suda amarga aktifitas produksi insulin dening sel beta sing ana ing pankreas.

Mekanisme tumindak metformin lan glibenclamide beda, nanging zat kasebut duwe efek sinergis lan bisa nambah kegiyatan hipoglisemik saben liyane, sing ngidini nggambarake glukosa getih sing signifikan.

Farmakokinetik

Penyerapan glibenclamide saka saluran pencernaan sawise administrasi oral luwih saka 95%. Komponen aktif Glucovans iki micronized. Konsentrasi maksimal zat ing plasma wis tekan kira-kira 4 jam, lan volume distribusi kira-kira 10 liter. Glibenclamide ngiket protein protein kanthi 99%. Saklawasé 100% metabolisme ing ati, mbentuk loro metabolit sing ora aktif, sing diekskresi karo empedu (60% dosis sing dijupuk) lan urin (40% dosis sing dijupuk). Hapunan setengah urip beda saka 4 nganti 11 jam.

Sawise administrasi oral, metformin diserep saka saluran gastrointestinal kanthi lengkap, lan level plasma maksimal diraih sajrone 2,5 jam. Kira-kira 20-30% zat kasebut diekskresi saka saluran pencernaan ora owah. Bioavailability sing bener yaiku 50-60%.

Metformin disebarake ing jaringan kanthi kacepetan dhuwur, lan tingkat pengikat protein protein ora sithik. Zat kasebut rada metabolis lan diekskresi liwat ginjel. Penghapusan setengah umur urip kanthi rata-rata 6,5 ​​jam. Ing pasien sing disfungsi ginjel, nyuda ngresiki ginjel lan kenaikan setengah umur, sing ndadékaké paningkatan metabolisme plasma getih.

Gabungan glibenclamide lan metformin ing siji obat ditondoi kanthi bioavailability sing padha karo nalika njupuk formulir tablet sing ngemot bahan-bahan aktif kasebut kanthi kapisah. Mangan ora mengaruhi bioavailability Glucovans, yaiku gabungan glibenclamide lan metformin. Nanging, tingkat penyerapan glibenclamide yen dijupuk panganan mundhak.

Indikasi kanggo nggunakake

Miturut pandhuane, Glucovans diwènèhaké kanggo wong diwasa diabetes jinis 2 yen:

• Monoterapi sadurunge karo sulfonylureas utawa metformin, terapi diet lan olahraga ora efektif,
• Pangobatan gabungan karo turunan metformin lan sulfonylurea ing pasien kanthi glikemia sing dikontrol kanthi stabil lan stabil kudu diganti karo monoterapi.

Contraindications

• Diabetes Tipe 1
• Precoma lan koma diabetes
• Ketoacidosis diabetes
• Asamosis asam laktis, kalebu riwayat
• Gagal lan / utawa gagal ati,
• Kebejatan fungsi Renal (reresik bun (QC)
• Kahanan akut nyebabake owah-owahan fungsi ginjel: infeksi abot, dehidrasi, kejut, agen kontras yodium intravaskular,
• Porphyria
• Tisu hipoksia ing ngarsane bentuk pernafasan akut utawa kronis utawa gagal jantung, kejut, infark miokardial,
• Wektu meteng lan nyusoni,
• Panggunaan miconazole,
• Operasi ekstensif
• Intoxication alkohol akut, alkoholisme nemen,
• Selaras karo diet hypocaloric (kurang saka 1000 kcal saben dina),
• Sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, intoleransi galaksi, kekurangan laktase,
• Ing ngisor 18 taun
• Umure luwih saka 60 taun, nalika nindakake tenaga fisik sing abot (risiko asidosis laktik),
• Hipersensitifitas komponen obat utawa turunan sulfonylurea liyane.

Kanthi ati-ati, Glucovans disaranake kanggo: penyakit kelenjar tiroid kanthi nglanggar fungsine, kurang adrenal, sindrom febrile, hipofunction saka kelenjar hipofisis anterior.

Pandhuan kanggo panggunaan Glucovans: metode lan dosis

Tablet Glucovans disaranake supaya dipangan, lan karbohidrat sing akeh kudu diisi.

Dokter menehi resep ing dosis masing-masing, kanthi nganggep level glikemia.

Dosis awal yaiku 1 tablet Glucovans 2,5 mg / 500 mg utawa Glucovans 5 mg / 500 mg sapisan dina.

Nalika mindhah pasien kanthi kombinasi utawa monoterapi kanthi sulfonylurea lan metformin kanggo perawatan Glukovans, kanggo nyegah hipoglikemia, dosis awal ora kudu ngluwihi dosis saben dina sing padha karo obat-obatan sing dijupuk sadurunge. Kanggo entuk kontrol glukosa getih sing cocog, dosis kudu ditambah kanthi bertahap, ora luwih saka 5 mg / 500 mg saben dina saben rong minggu utawa kurang. Penyesuaian dosis kudu ditindakake gumantung karo tingkat glikemia.

Dosis maksimal saben dina yaiku 4 tablet Glucovans 5 mg / 500 mg utawa 6 tablet 2,5 mg / 500 mg. Regimen tablet ditemtokake kanthi masing-masing, gumantung saka dosis saben dina:

• 1 tablet (saka dosis apa wae) - 1 wektu saben dina, esuk,
• 2 utawa 4 tablet (dosis) - kaping 2 dina, esuk lan sore,
• 3, 5 utawa 6 tablet saka 2,5 mg / 500 mg utawa 3 tablet 5 mg / 500 mg - kaping 3 dina, kudu dijupuk esuk, sore lan sore.

Kanggo pasien tuwa, dosis awal ora kudu ngluwihi 1 tablet 2,5 mg / 500 mg. Tujuane dosis lan panggunaan Glucovans kudu dipantau sacara rutin kanggo fungsi ginjel.

Efek samping

• Saka sistem pencernaan: asring banget - kekurangan napsu, mual, nyeri weteng, mutahke, diare. Gejala biasane katon ing awal terapi lan sauntara. Arang banget - gangguan fungsi ati, hepatitis,
• Saka organ sensori: asring - rasa logam ing tutuk. Ing wiwitan terapi, gangguan visual sementara bisa,
• Saka sisih metabolisme: hypoglycemia, arang - serangan porphyria kulit lan ati porphyria, arang banget - acidosis laktik. Kanthi terapi sing berpanjangan - nyuda tingkat konsentrasi vitamin B12 ing serum getih (bisa nyebabake anemia megaloblastic). Marang latar mburi konsumsi alkohol, reaksi kaya disulfiram,
• Organ hematopoietik: jarang - trombositopenia lan leukopenia, arang banget - pancytopenia, anemia hemolitik, aplasia sumsum balung, agranulocytosis,
• Ing kulit: jarang - gatel, ruam kaya campak, arang banget - dermatitis exfoliatif, erythema multiforme, photosensitivity,
• Reaksi alergi: jarang - urtikaria, arang banget - vasculitis alergen visceral utawa alergen, kejutan anaphylactic. Kanthi administrasi simultan, cross-hypersensitivity kanggo sulfonamides lan asale bisa,
• Indikator laboratorium: asring - paningkatan konsentrasi bun lan urea ing serum getih nganti tingkat moderat, arang banget - hyponatremia.

Overdosis

Overdosis Glucovans bisa nuwuhake pangembangan hipoglikemia, amarga asale sulfonylurea minangka bagean saka obat kasebut.

Gejala hipoglikemia entheng nganti entheng tanpa gangguan saka sistem saraf pusat lan sinkronisasi biasane didandani kanthi nggunakake gula langsung. Sampeyan uga kudu nyetel dosis Glukoman lan / utawa ngganti panganan. Yen pasien diabetes mellitus ngalami reaksi hipoglikemik parah, diiringi paroxysm, koma utawa gangguan neurologis liyane, kudu menehi perhatian medis darurat. Sanalika sawise diagnosis wis digawe utawa kanthi paling sithik hypoglycemia, administrasi intravena langsung saka solusi dextrose disaranake sadurunge pasien dilebokake ing rumah sakit. Sawise pasien nandhang kesadaran, dheweke kudu diwenehi panganan sing kaya karbohidrat, sing gampang diserep, sing bakal nyegah ngembangake hipoglikemia.

Administrasi jangka panjang Glukovans ing dosis dhuwur utawa faktor risiko konjugate bisa nyebabake pangembangan asam laktat, wiwit metformin minangka bagean saka obat kasebut. Asamosis laktis dianggep minangka syarat sing mbutuhake perawatan medis darurat, lan perawatan kudu ditindakake sacara eksklusif ing rumah sakit. Cara terapi sing paling efektif sing ningkatake ekskresi laktat lan metformin kalebu hemodialisis.

Ing pasien sing disfungsi ing ati, ngresiki glibenclamide ing plasma getih bisa saya mundhak. Amarga zat kasebut intensif banget karo protein plasma getih, penghapusan sajrone hemodialisis ora mungkin.

Pandhuan khusus

Perawatan disaranake supaya diiringi monitor kanthi cepet glukosa getih lan sawise mangan.

Sajrone pamrentahan Glucovans, kudu dianggep bisa ngembangake acidosis laktik, tandha-tandha penyakit kasebut bisa uga katon weteng, nyeri, penyakit, parah otot, lan kelainan dyspeptik.

Nalika nglamar Glucovans, ana risiko ngembangake hypoglycemia, paling asring kedadeyan ing pasien ing diet karbohidrat sing kurang, ora nuli diet, ngombe alkohol, nampa latihan fisik sing abot kanthi diet hypocaloric. Ati-ati kanthi resep, milih dosis sing ati-ati lan implementasine saka dhokter nyuda penyakit.

Dilarang ngombe alkohol sajrone terapi.

Sadurunge janjian saka Glucovans lan sajrone administrasi, sinau biasa kudu ditindakake kanggo nemtokake tingkat konsentrasi bun serum. Analisis kasebut kudu ditindakake ing pasien kanthi fungsi ginjel normal paling sethithik 1 wektu saben taun, kanthi cacat fungsi ginjel lan pasien tuwa - 2-4 kali saben taun.

Yen penyakit infèksius saka bronchi, paru-paru, utawa organ urogenital, segera takon karo dhokter.

Kandhutan lan lactation

Serangn meteng yaiku kontraindikasi kanggo nggunakake glukovans. Pasien kudu dilaporake sajrone perawatan karo obat kasebut kudu menehi informasi marang dhokter babagan rencana meteng utawa wiwitane. Ing loro kasus kasebut, Glucovans langsung dibatalake lan terapi obat insulin diwènèhaké.

Ora ana informasi babagan kemampuan metformin ing kombinasi karo glibenclamide supaya bisa mlebu susu susu, mula, janjian obat kasebut sajrone lactation ora bisa ditampa.

Gunakake ing umur tuwa

Dosis kanggo pasien pasien ditetepake kanthi nyathet kahanan fungsi ginjel, sing kudu dinilai sacara rutin. Dosis awal ing pasien kategori iki yaiku 1 tablet 2.5 mg / 500 mg.

Ora disaranake nggunakake Glucovans ing pasien sing umure ngluwihi 60 taun lan awak dikuatake kanthi kuat fisik, sing diterangno kanthi nambah risiko ngalami asidosis laktik ing wong-wong mau.

Interaksi narkoba

Administrasi Glukovia kudu dihentikan 2 dina sadurunge lan gawe anyar 2 dina sawise administrasi agen kontras iodin.

Panggunaan miconazole kanthi dilarang, amarga kemungkinan ngembangake hypoglycemia, nganti koma.

Kombinasi obat kasebut kanthi obat-obatan sing ngemot etanol lan phenylbutazone ora disaranake, amarga nambah efek hypoglycemic Glucovans.

Kanthi nggunakake serentak karo bosentan, risiko tumindak hepatotoxic mundhak, efek glibenclamide mudhun.

Dosis klorpromazine sing sithik bisa nyuda pelepasan insulin, sing nyebabake glikemia.

Efek hipoglikemik saka Glucovans suda nalika digabungake karo glukokortikosteroid, tetracosactide, diuretik, danazol lan agonis beta2-adrenergic.

Nalika njupuk karo inhibitor enzim-konversi angiotensin (ACE), kalebu enalapril lan captopril, ana mudhun glukosa getih.

Kombinasi karo metformin mbutuhake perawatan khusus kanggo pasien kanthi gagal ginjal fungsional, amarga kemungkinan ngembangake asidosis laktik dhuwur kanthi nggunakake "diuretik" diuretik.

Kombinasi Glucovans karo simpatikomimetik, beta-blockers, reserpine, clonidine, guanethidine ndhelikake gejala hipoglisemia.

Penyesuaian dosis perlu nalika njupuk fluconazole, ana risiko hipoglikemia.

Glibenclamide nyuda efek antidiuretik desmopressin.

Efek hipoglikemik saka Glucovans mundhak kanthi serentak kanthi inhibitor monoamine oxidase (MAO), sulfonamides, anticoagulants (derivatif Coumarin), fluoroquinolones, chloramphenicol, pentoxifylline, obat-obatan lipid-lipid saka klompok fibrates, disopyramide.

Analogi Glucovans yaiku: Glybomet, Glukonorm, Glyukofast, Bagomet Plus, Metformin, Siofor.

Ulasan Glucovans

Pasien karo diabetes asring ninggalake ulasan Glucovans kanthi online. Asring dheweke ngrembug masalah sing ana hubungane karo pilihan dosis lan regimen perawatan, uga administrasi gabungan karo obat liyane. Nanging, tinjauan kasebut uga cukup kontroversial. Laporan kasebut nyatakake, supaya bisa nggayuh efek maksimal sajrone perawatan, kudu ngétung jumlah kalori lan intake karbohidrat, uga ngawasi pengamatan kanthi ati-ati dosis obat-obatan kasebut.

Nanging, ana uga panemu babagan sia-sia saka Glucovans. Pasien sambat babagan ora ana kesejahteraan lan panyimpangan sing signifikan saka nilai konsentrasi gula ing getih (hypoglycemia). Pasien liyane nglaporake supaya bisa normal kesehatan, dheweke kudu nindakake koreksi regimen lan gaya urip sing dawa lan lengkap.

Bentuk Glucovans, paket obat lan komposisi.

Tablet ditutupi karo cangkang oranye sing ringan, kapsul berbentuk kapsul, biconvex, kanthi ukiran "2,5" ing sisih siji.

1 tab
metformin hidroklorida
500 mg
glibenclamide
2,5 mg

Kasedhiya: povidone K30, stearate magnesium, sodium croscarmellose, selulosa mikrocrystalline, Opadry (Opadri) OY-L-24808, banyu sing diresiki.

15 pc. - lepuh (2) - kothak karton.
20 pc. - lepuh (3) - kothak karton.

Tablet dilapisi kuning yaiku kapsul, biconvex, kanthi ukiran "5" ing sisih siji.

1 tab
metformin hidroklorida
500 mg
glibenclamide
5 mg

Kasedhiya: povidone K30, stearate magnesium, sodium croscarmellose, selulosa mikrocrystalline, Opadry (Opadri) 31F22700, banyu sing diresiki.

15 pc. - lepuh (2) - kothak karton.
20 pc. - lepuh (3) - kothak karton.

Katrangan obat kasebut adhedhasar instruksi resmi sing disetujoni kanggo nggunakake.

Tumindak farmakologi Glukovans

Obat hypoglycemic gabungan kanggo panggunaan lisan.

Glucovans minangka gabungan rong agen hipoglikemik oral saka macem-macem klompok farmakologis.

Metformin kalebu klompok biguanides lan nyuda glukosa serum kanthi nambah sensitivitas jaringan periferal menyang tumindak insulin lan ningkatake pengambilan glukosa. Metformin nyuda penyerapan karbohidrat saka saluran pencernaan lan nyegah glukoneogenesis ing ati. Uga duwe pengaruh sing migunani ing komposisi getih lipid, nyuda tingkat total kolesterol, LDL lan TG.

Glibenclamide nuduhake turunan sulfonylurea saka generasi kapindho. Tingkat glukosa nalika njupuk glibenclamide suda minangka stimulasi saka metune insulin dening sel pankreas.

Dosis lan rute administrasi obat kasebut.

Dosis obat kasebut ditemtokake dening dokter kanggo saben pasien, gumantung saka tingkat glikemia.

Biasane, dosis awal Glucovans yaiku 1 tab. 500 mg / 2,5 mg saben dina. Nalika ngganti terapi kombinasi sadurunge karo metformin lan glibenclamide, 1-2 tablet wis diwènèhaké. Glucovansa 500 mg / 2.5 mg gumantung karo level dosis sadurunge. Saben 1-2 minggu sawise wiwitan perawatan, dosis kasebut diatur gumantung saka tingkat glikemia.

Tablet kudu dijupuk karo jajanan.

Dosis maksimal saben dina yaiku 4 tablet. Glucovansa 500 mg / 2,5 mg utawa tab 2. Glucovansa 500 mg / 5 mg.

Efek sisih Glucovans:

Saka sistem pencernaan: ing wiwitan perawatan, mual, mutahke, nyeri weteng, mundhut napsu bisa kedadeyan (umume kasus, mandhiri kanthi mandhiri lan ora mbutuhake perawatan khusus, kanggo nyegah pangembangan gejala kasebut, dianjurake kanggo njupuk obat ing 2 utawa 3 dosis, paningkatan dosis obat sing alon. uga nambah toleransi), bisa uga ana rasa "metalik" ing tutuk.

Liyane: erythema, anemia megaloblastic, acidosis laktik.

Saka sistem pencernaan: mual, mutahke, nyeri epigastrik, nambah aktivitas enzim ati.

Saka sistem hemopoietik: leukopenia, trombositopenia, arang - agranulocytosis, anemia hemolitik, pancytopenia.

Reaksi alergi: - urtikaria, ruam, gatel kulit.

Liyane: hypoglycemia, reaksi kaya disulfiram nalika ngombe alkohol.

Pandhuan khusus kanggo panggunaan Glucovans.

Sajrone perawatan karo Glucovans, kudu terus-terusan ngawasi tingkat glukosa ing getih ing weteng kosong lan sawise mangan.

Pasien kudu dielingake yen yen muntah lan nyeri weteng sing diiringi kram otot utawa malaikat umum katon sajrone perawatan Glukovans, mula obat kasebut kudu dibuwang lan sampeyan kudu langsung takon karo dhokter, amarga gejala kasebut bisa uga ana tandha saka acidosis laktat.

Pasien kudu menehi informasi marang dhokter babagan munculna infeksi bronkopulmonary utawa infeksi saluran kemih.

48 jam sadurunge operasi utawa administrasi iv agen radiopaque sing ngemot yodium, glukosa kudu mandheg. Perawatan Glukov dianjurake diterusake sawise 48 jam.

Sajrone perawatan, ora dianjurake kanggo ngombe alkohol.

Pengaruh ing kemampuan kanggo nyopir kendharaan lan mekanisme kendali

Sajrone perawatan karo Glucovans, siji ora kudu melu kegiatan sing mbutuhake konsentrasi lan kacepetan reaksi psikomotor.

Interaksi Glucovans karo obat liyane.

Obat-obatan sing nambah glukosa (tambah risiko hipoglikemia)

Kanthi nggunakake serentak karo Glucovans, miconazole bisa nuwuhake pangembangan hipoglikemia (nganti koma).

Fluconazole nambah T1 / 2 turunan sulfonylurea lan nambah risiko reaksi hipoglikemik.

Pengambilan alkohol nambah risiko reaksi hipoglikemik (nganti koma). Sajrone perawatan karo Glukovans, alkohol lan obat-obatan sing ngemot etanol (alkohol) kudu nyingkiri.

Panganggone inhibitor ACE (captopril, enalapril) nambah kemungkinan ngembangake reaksi hipoglisemik ing pasien diabetes mellitus ing perawatan derivit sulfonylurea kanthi nambah toleransi glukosa lan nyuda kabutuhan insulin.

Pemblokiran beta nambah insiden lan keruwetan hipoglikemia. Gejala topeng beta-blockers hipoglikemia kayata palpitations lan tachycardia.

Obat sing ngremehake efek glukovans

Danazole duwe efek hiperlisemik. Yen perawatan karo danazol perlu lan nalika pungkasan diterusake, penyesuaian dosis Glucovans dibutuhake ing kontrol level glikemia.

Chlorpromazine ing dosis dhuwur (100 mg / dina) nyebabake glikemia.

GCS nambah glikemia lan bisa nyebabake perkembangan ketoacidosis.

Beta2-adrenostimulants nambah tingkat glikemia amarga stimulasi reseptor 2-adrenergic.

Diuretik (utamane "loopbacks") nggawe pangembangan ketoacidosis amarga perkembangan gagal ginjal fungsional.

Ing / ing introduksi agen kontras iodin bisa nyebabake pangembangan gagal ginjel, sing banjur bakal nyebabake komulasi obat ing awak lan pangembangan acidosis laktik.

Gejala topeng beta-blockers saka hypoglycemia, kayata palpitations lan tachycardia.

Dosis lan administrasi

Tablet Glucovans dimaksudake kanggo administrasi oral. Tablet dijupuk nalika mangan, sing kudu ngemot karbohidrat sing akeh, kanggo nyegah hipoglikemia.

Dosis obat kasebut dipilih dening dokter sing nekani.

Dosis awal Glucovans yaiku 1 tablet (2,5 mg + 500 mg utawa 5 mg + 500 mg) sedina. Apike kanggo nambah dosis saben 2 utawa luwih minggu ora luwih saka 500 mg metformin lan 5 mg glibenclamide saben dina supaya bisa ngontrol tingkat glukosa getih kanthi cukup.

Nalika ngganti perawatan gabungan sadurunge karo glibenclamide lan metformin, dosis awal ora luwih dhuwur tinimbang glibenclamide lan metformin saben dina sadurunge. Saben rong minggu sawise wiwitan terapi, dosis obat kasebut wis diatur.

Dosis maksimal Glukovans saben dina yaiku 4 tablet 5 mg + 500 mg utawa 6 tablet 2,5 mg + 500 mg.

Dosis obat obat kasebut:

• Nalika nulis siji tablet saben dina - esuk, sarapan
• Kanthi janjian saka 2, 4 tablet saben dina - esuk lan sore,
• Kanthi janjian saka 3, 5, 6 tablet saben dina - esuk, sore lan sore.

Formulir dosis

500 mg / 2,5 mg lan tablet sing dilapisi film 5 mg

Cbudhal

Dosis 500 mg / 2,5 mg

Siji tablet ngemot

bahan aktif: metformin hidroklorida 500 mg

glibenclamide 2,5 mg,

excipients: sodium croscarmellose, povidone K 30, selulosa mikrocrystalline, stearate magnesium

komposisi film cangkang Opadry OY-L-24808 ana jambon: monohidrat laktosa, 15cP hypromellose, titanium dioksida E 171, oksida wesi kuning E 172, wesi oksida wesi abang E 172, wesi oksida wesi E 172.

Dosis 500 mg / 5 mg

Siji tablet ngemot

bahan aktif: metformin hidroklorida 500 mg

glibenclamide 5 mg

excipients: sodium croscarmellose, povidone K 30, selulosa mikrocrystalline, stearate magnesium

komposisi gelang film Opadry 31-F-22700 yaiku kuning: monohidrat laktosa, hypromellose 15 cP, macrogol, varnish kuning quinoline E 104, titanium dioksida E 171, wesi oksida kuning E 172, wesi oksida abang E 172.

Dosis 500 mg / 2,5 mg: tablet sing dilapisi karo membran film kanthi warna oranye sing ringan, kapsul kanthi permukaan biconvex lan ngukir "2,5" ing sisih siji.

Dosis 500 mg / 5 mg: tablet dilapisi cangkang film kuning, kapsul kanthi permukaan biconvex lan ngukir "5" ing sisih siji.

Properti farmakologis

Farmakokinetik

Metformin lan Glibenclamide

Bioavailability metformin lan glibenclamide ing kombinasi padha karo bioavailability metformin lan glibenclamide nalika bebarengan dijupuk ing bentuk persiapan monokomponen. Mangan ora mengaruhi bioavailability metformin ing kombinasi karo glibenclamide, uga bioavailability glibenclamide kanthi metformin. Nanging, tingkat serapan glibenclamide tambah kanthi asupan panganan.

Sawise administrasi oral tablet metformin, konsentrasi plasma maksimal (Cmax) wis dicapai sawise kira-kira 2,5 jam (Tmax). Bioavailability mutlak ing individu sing sehat yaiku 50-60%. Sawise administrasi oral, 20-30% metformin diekskresi liwat saluran gastrointestinal (GIT) ora owah.

Nalika nggunakake metformin ing dosis lan mode administrasi, konsentrasi plasma sing tetep bisa ditindakake sajrone 24-48 jam lan umume kurang saka 1 μg / ml.

Gelar nalar metformin kanggo protein plasma ora bisa diabaikan. Metformin disebar ing sel getih abang. Tingkat maksimal getih luwih murah tinimbang ing plasma lan tekan wektu sing padha. Volume distribusi rata-rata (Vd) yaiku 63- 276 liter.

Metformin ora diowahi kanthi cipratan. Metabolit metabolisme ora bisa ditemokake.

Pelepasan ginjal metformin luwih saka 400 ml / min, sing nuduhake penghapusan metformin nggunakake filtrasi glomerular lan sekresi tubular. Sawise administrasi oral, setengah urip kira-kira 6,5 ​​jam.

Ing babagan fungsi ginjel mboten saget, reresik ginjel mundhak kanthi jumlah reresik bun, lan kanthi mangkono penghapusan umur setengah urip, sing nyebabake kenaikan tingkat metafin plasma.

Nalika ditrapake, panyerepan saka saluran gastrointestinal luwih saka 95%. Konsentrasi plasma puncak dicapai sawise kira-kira 4 jam. Komunikasi karo protein plasma yaiku 99%.

Glibenclamide wis rampung metabolisasi ing ati kanggo mbentuk metabolit loro.

Glibenclamide diekskresi kanthi lengkap sawise awak sawise 45-72 jam ing bentuk metabolit: kanthi empan (60%) lan urin (40%). Setengah umur yaiku 4-11 jam.

Kekurangan hepat nyuda metabolisme glibenclamide lan ngilangi ekskresi kanthi signifikan.

Ekskresi biliary mundhak yen gagal ginjel (gumantung saka keruwetan fungsi ginjel mboten saget) menyang tingkat reresikan bun 30 ml / menit. Dadi, gagal ginjal ora mengaruhi ekskresi glibenclamide, dene clearance bun tetep ing tingkat ndhuwur 30 ml / min.

Farmakokinetik ing klompok pasien khusus:

Pasiatrik pasien

Ora ana bedane ing farmakokinetik metformin lan glibenclamide ing bocah-bocah lan wong diwasa.

Farmakodinamika

Metformin minangka biguanide kanthi efek antihyperglycemic sing nyuda tingkat glukosa plasma basal lan postprandial. Ora ngrangsang sekresi insulin lan mulane ora nyebabake hypoglycemia.

Metformin duwe 3 mekanisme tumindak:

nyuda produksi glukosa ati kanthi nyegah glukoneogenesis lan glikogenolisis,

nambah paningkatan lan panggunaan glukosa periferal ing otot kanthi nambah sensitivitas insulin,

telat penyerapan glukosa ing usus.

Metformin ngrangsang sintesis glikogen intraselular kanthi tumindak sintesis glikogen. Iki uga nambah kemampuan kabeh jinis transportasi glukosa membran (GLUT).

Preduli saka efek ing glikemia, metformin duwe efek positif ing metabolisme lipid. Sajrone uji klinis sing dikontrol nggunakake dosis terapeutik, ditemokake yen metformin nyuda kolesterol total, lipoprotein kapadhetan rendah lan trigliserida. Efek kasebut ing metabolisme lipid ora diamati sajrone uji klinis nggunakake terapi kombinasi karo metformin lan glibenclamide.

Glibenclamide kalebu klompok sulfonylureas generasi nomer loro kanthi setengah umur. Glibenclamide nyebabake penurunan glukosa getih, stimulasi produksi insulin kanthi pankreas. Tumindak iki gumantung saka ngarsane fungsi cells-sel ing Langerhans.

Stimulasi sekresi insulin dening glibenclamide kanggo nanggepi asupan panganan penting.

Panganggone glibenclamide ing pasien diabetes nyebabake peningkatan respon stimulasi insulin pasca gantung. Reaksi postprandial sing ditingkatake ing bentuk sekresi insulin lan C-peptida tetep paling sethithik 6 wulan sawise perawatan.

Metformin lan glibenclamide duwe mekanisme tumindak sing beda-beda, nanging saling nglengkapi kegiatan antihyperglycemic saben liyane. Glibenclamide ngrangsang produksi insulin kanthi pankreas, lan metformin nyuda resistensi sel kanggo insulin kanthi tumindak periferal (otot balung) lan sensitivitas ati kanggo insulin.

Dosis lan administrasi

Glucovans® kudu dijupuk lisan karo panganan. Regimen obat kasebut disetel gumantung karo panganan individu. Saben dhaharan kudu diiringi dhaharan kanthi isi karbohidrat sing cukup kanggo nyegah kedadeyan hipoglikemia.

Dosis obat kasebut kudu diatur gumantung saka respon metabolis individu (tingkat glikemia, HbA1c).

Glucovans 500 mg / 5 mg bisa digunakake utamane ing pasien sing durung entuk kontrol sing cukup nalika njupuk Glucovans 500 mg / 2.5 mg.

Perawatan kudu diwiwiti kanthi dosis obat sing padha karo dosis metformin lan glibenclamide sadurunge dosis. Dosis kudu ditambah kanthi bertahap gumantung ing level saka glikemik.

Dosis kasebut diatur saben 2 utawa luwih minggu kanthi nambah 1 tablet, gumantung saka tingkat glikemia.

Tambah dosis bertahap bisa mbantu nyuda toleransi gastrointestinal lan nyegah pangembangan hipoglikemia.

Dosis maksimal saben dina kanggo Glucovans® 500 / 2.5 yaiku 6 tablet.

Dosis maksimal saben dina kanggo Glucovans® 500/5 mg yaiku 3 tablet.

Ing kasus sing luar biasa, paningkatan dosis nganti 4 tablet obat Glucovans® 500 mg / 5 mg saben dina bisa disaranake.

Kanggo dosis obat Glucovans® 500 mg / 2,5 mg

Sepisan dina: esuk sajrone sarapan, kanthi janjian 1 tablet saben dina.

Kaping pindho dina: esuk lan sore, kanthi janjian saka 2 utawa 4 tablet saben dina.

Katelu kaping dina: esuk, sore lan sore, kanthi janjian saka 3, 5 utawa 6 saben dina.

Kanggo dosis obat Glucovans® 500 mg / 5 mg

Sepisan dina: esuk sajrone sarapan, kanthi janjian 1 tablet saben dina.

Kaping pindho dina: esuk lan sore, kanthi janjian saka 2 utawa 4 tablet saben dina.

Katelu kaping dina: esuk, sore lan sore, kanthi janjian 3 tablet saben dina.

Ora ana data babagan panggunaan obat kasebut karo insulin.

Nalika njupuk Glucovans® lan chelator empedu, disaranake supaya njupuk Glucovans® paling ora 4 jam sadurunge tukang ngapusi empan supaya bisa nyuda resiko panyerapan.

Pandhuan dosis khusus kanggo klompok pasien tartamtu

Pasien kanthi sepuh lan sopan

Dosis Glucovans® kudu diatur gumantung saka fungsi fungsi ginjel. Dosis awal yaiku 1 tablet Glucovans® 500 mg / 2,5 mg. Assessment reguler fungsi ginjel perlu.