Bentuk dosis - tablet sing dilapisi film: berbentuk kapsul, ing sisih siji kanthi ukiran "CFZ", inti salib meh putih utawa putih, dosis 100 mg - kuning, kanthi ukiran "100" ing sisih liyane, dosis 300 mg - meh putih utawa putih, ngukir nganggo "300" ing sisih liya (ing bunderan karton 1, 3, 9 utawa 10 blister saka 10 tablet lan pandhuan kanggo nggunakake Invokany).

Komposisi 1 tablet:

bahan aktif: canagliflozin - 100 utawa 300 mg (ing wangun canagliflozin hemihydrate - 102 utawa 306 mg, masing-masing),
Komponen bantu (100/300 mg): selulosa mikrocrystalline - 39.26 / 117.78 mg, sodium croscarmellose - 12/36 mg, laktosa anhidrat - 39.26 / 117.78 mg, stearate magnesium - 1,48 / 4. 44 mg, hyprolosa - 6/18 mg,
lapisan film: dosis 100 mg - Opadry II 85F92209 pewarna kuning (sebagian alkohol alkohol polyvinyl - 40%, macrogol 3350 - 20,2%, titanium dioksida - 24,25%, talc - 14,8%, oksida kuning wesi - 0. 75%) - 8 mg, 300 mg dosis - Opadry II 85F18422 pewarna putih (sebagian alkohol alkohol polyvinyl - 40%, macrogol 3350 - 20,2%, titanium dioksida - 25%, talc - 14,8%) - 18 mg.

Farmakodinamika

Ditetepake manawa ing latar mburi diabetes mellitus ana peningkatan resapan glukosa ginjal, sing bisa nyebabake konsentrasi glukosa sing terus-terusan. Kanggo sebagian besar glukosa reabsorpsi saka lumen tubule, SGLT2 (jinis sodium glotransporter sodium), sing dituduhake ing batuk ginjal proksi.

Kanagliflosin - zat aktif Invokana - minangka salah sawijining sambetan SGLT2. Nalika SGLT2 direncanakake, ana suda penyemprotan glukosa sing disaring lan nyuda ing BCP (ambang ginjal kanggo glukosa), sing mbantu nambah ekskresi glukosa dening ginjel, sing nyebabake nyuda konsentrasi glukosa plasma ing getih nggunakake mekanisme mandiri insulin ing pasien karo diabetes mellitus jinis 2. Kajaba iku, amarga ekskresi glukosa sing tambah dening ginjel kanthi nyandhet SGLT2, pangembangan diuresis osmotik, efek diuretik mbantu nyuda tekanan systolik. Kajaba iku, amarga latar mburi peningkatan glukosa kanthi ginjel, ana kalori kalorone lan minangka akibat saka bobot awak.

Nalika nindakake pasinaon fase III, panggunaan dosis 300 mg saka Invokana sadurunge dhahar ndadékaké penurunan konsentrasi glukosa luwih gedhe tinimbang nalika njupuk dosis 100 mg. Duwe konsentrasi saka zat ing lumen usus sakdurunge sadurunge panyerapan, efek iki bisa uga ana gandhengane karo sesambungan lokal SGLT1 transporter usus (canagliflozin minangka penghambatan saka kegiatan rendah SGLT1). Ing panliten nggunakake canagliflozin, penyedhot glukosa ora dideteksi.

Sawise administrasi oral canagliflozin tunggal / macem-macem sajrone uji klinis ing pasien diabetes diabetes mellitus, penurunan gumantung dosis ing ambang ginjel kanggo glukosa lan paningkatan glukosa glukosa dening ginjel kacathet. Kanggo glukosa, nilai ambang ginjel kira-kira 13 mmol / L, penurunan maksimal glukosa ginjal rata-rata saben dina diamati kanthi 300 mg canagliflozin 1 wektu saben dina lan 4-5 mmol / L. Iki nuduhake risiko hipoglikemia rendah nalika terapi.

Yen digunakake 16 dina, 100-300 mg canagliflozin sapisan dina ing pasien sing duwe diabetes mellitus jinis 2, ana paningkatan ing ambang ginjel kanggo glukosa lan kenaikan ekskresi glukosa. Ing kasus iki, nyuda konsentrasi plasma glukosa ing getih kedadeyan gumantung karo dosis ing dina kapisan terapi lan nduweni kecemasan ing mangsa weteng lan sawise mangan.

Dosis siji saka 300 mg saka Advocana sadurunge panganan campuran nyebabake wektu tundha penyerapan glukosa ing usus lan penurunan glikemia postprandial liwat mekanisme ekstraenal lan ginjal.

Nalika nindakake panaliten nglibatake 60 sukarelawan sehat, ditemokake yen njupuk dosis 300 lan 1200 mg (4 kali luwih dhuwur tinimbang dosis terapi maksimal) ora nyebabake owah-owahan sing signifikan ing interval QTc. Konsentrasi plasma canagliflozin maksimal ing getih nalika ngetrapake dosis 1200 mg ngluwihi sawise siji aplikasi 300 mg, udakara 1,4 kali.

Panggunaan canagliflozin minangka monoterapi utawa minangka bagean perawatan (kanthi nggunakake 1-2 agen hipoglikemik oral), dibandhingake karo plasebo, rata-rata nyebabake owah-owahan glikemia puasa saka tingkat dhisikan wiwit –1.2 nganti –1.9 mmol / l lan saka –1.9 nganti –2.4 mmol / l kanthi 100 lan 300 mg, masing-masing. Efek iki cedhak karo maksimal sawise dina pisanan terapi lan terus-terusan sajrone periode perawatan.

Kita uga nyinaoni panggunaan canagliflozin minangka monoterapi utawa minangka bagian saka perawatan kombinasi (nggunakake agen hipoglikemik oral 1-2) kanggo ngukur glikemia postprandial sawise tes toleransi glukosa marang sarapan campuran standar. Terapi kasebut, dibandhingake karo tingkat wiwitan, nyuda rata-rata tingkat glisemia postprandial hubungane plasebo saka –1.5 nganti –2.7 mmol / L lan saka –2.1 nganti –3.5 mmol / L nalika njupuk 100 lan 300 mg, masing-masing, sing ana gandhengane karo nyuda konsentrasi glukosa sadurunge mangan lan nyuda fluktuasi ing tingkat glikemia postprandial.

Miturut panaliten ing pasien diabetes diabetes jinis 2, panggunaan canagliflozin nambah fungsi sel beta (miturut model homeostasis sing ana hubungane karo fungsi beta) lan tingkat sekresi insulin (miturut tes toleransi glukosa karo sarapan sing dicampur).

Farmakokinetik

Ing subyek sehat, farmakokinetik saka canagliflozin padha karo paramèter farmakokinetik ing pasien kanthi diabetes jinis 2. Sawise administrasi oral siji 100 lan 300 mg Invokana dening sukarelawan sehat, canagliflozin cepet diserep, T_maksih (wektu kanggo nggayuh konsentrasi maksimal zat) ing plasma rata-rata 1-2 jam. Plasma C_maksih (konsentrasi maksimal zat) lan AUC (wilayah ing kurva "konsentrasi - wektu") tambah proporsi kanthi nggunakake canagliflozin ing macem-macem dosis 50-300 mg. Ketoke terbatas T_1/2 (setengah umur) nalika nggunakake 100 lan 300 mg canagliflozin yaiku 10,6 lan 13,1 jam, masing-masing. Negara keseimbangan wis tekan 4-5 dina sawise wiwitan terapi.

Farmakokinetik saka canagliflozin ora gumantung saka wektu; sawise nggunakake bola-bali, klumpukne zat ing plasma tekan 36%.

Bioavailability mutlak saka canagliflozin udakara 65%. Panganggone panganan kanthi isi lemak sing dhuwur ora mengaruhi pharmacokinetics saka canagliflozin, saengga Invokana bisa digunakake utawa tanpa panganan. Nanging, diwenehi kemampuan canagliflozin kanggo nyuda paningkatan glikemia postprandial amarga penyerapan glukosa alon ing usus, dianjurake supaya bisa njupuk sadurunge mangan pisanan.

Ing individu sing sehat, sawise infus intravena tunggal, rata-rata V_d (volume distribusi) kanagliflozin ing keseimbangan yaiku 119 L, minangka bukti distribusi sing akeh ing jaringan. Zatat kasebut iket karo protein plasma, utamane karo albumin, kanthi akeh (ing tingkat 99%). Komunikasi karo protein ora gumantung ing konsentrasi plasma canagliflozin. Marang latar mburi gagal ginjal / ati, hubungane karo protein plasma ora owah sacara signifikan.

Jalur utama metabolisme canagliflozin yaiku O-glucuronidation. Proses kasebut dumadi kanthi partisipasi UGT1A9 lan UGT2I34 kanthi pembentukan metabolit O-glucuronide sing ora aktif. Ing manungsa, metabolisme metabolisme canagliflozin minimal (kira-kira 7%).

Sawise administrasi oral lisan 14 C-canagliflozin dening sukarelawan sehat, 3,2, 7 lan 41,5% saka dosis radioaktif sing diterbitake ing metabolit O-glucuronide, metabolit hidroksilasi lan canagliflozin, masing-masing, dideteksi ing feces. Sirkulasi enterohepatik saka bahan kasebut diabaikan.

Udakara 33% dosis radioaktif ditemokake ing urin, utamane ing bentuk metabolit O-glucuronide (30,5%). Kurang saka 1% dosis diekskresi dening ginjel ing zat sing ora owah. Nalika nggunakake 100 lan 300 mg canagliflozin, reresik ginjal ana ing kisaran 1,3-1,55 ml / min.

Canagliflozin minangka obat kanthi reresik sing sithik, sawise administrasi intravena ing individu sing sehat, reresik sistemik rata-rata udakara 192 ml / min.

Panggunaan canagliflozin ing gagal ginjal sing abot, tahap gagal kegagalan ginjal nemen, uga ing pasien dialisis, ora disaranake, amarga ora diarepake yen obat kasebut bakal efektif ing klompok pasien iki. Sajrone dialisis, penghapusan minimalis canagliflozin kacathet.

Ing kurang saka penyakit hepatik entheng, penyesuaian dosis saka Invokana ora dibutuhake. Pasien kanthi cacat hepatik sing abot (ing kelas C skala Anak-Pugh) ora diwatesi obat kasebut, amarga ora ana pengalaman klinis kanthi panggunaan ing kategori pasien iki.

Parameter farmakokinetik saka canagliflozin ing bocah-bocah durung diteliti.

Invokana, pandhuan kanggo nggunakake: metode lan dosis

Tablet invokan kudu dijupuk sacara lisan, luwih becik sadurunge sarapan, 1 wektu saben dina.

Dosis saben dina sing disaranake yaiku 100 utawa 300 mg.

Yen Invokana digunakake minangka adjunct kanggo insulin utawa agen sing ningkatake sekresi (utamane, turunan sulfonylurea), supaya bisa nyuda risiko hipoglisemia, obat kasebut bisa diwenehake ing dosis sing luwih murah.

Canagliflozin duwe efek diuretik. Pasien sing diobati karo diuretik, uga wong sing nandhang fungsi ginjel tanpa cacat moderat (kanthi tingkat filtrasi glomerular 30 nganti 60 ml / min / 1,73 m 2) lan ing pasien luwih tuwa saka 75 taun, pangembangan efek samping sing asring digandhengake kanthi nyuda volume intravaskular (umpamane, hipotensi arteri / orthostatic, pusing postural). Klompok pasien iki dianjurake kanggo miwiti terapi kanthi dosis sedina 100 mg. Pasien kanthi tandha-tandha hypovolemia sadurunge miwiti perawatan karo canagliflozin disaranake kanggo mbenerake kahanan iki. Yen dosis 100 mg ditrima lan kontrol glikemia dibutuhake, luwih becik nambah dosis dadi 300 mg.

Yen sampeyan kantun dosis Inv matou sabanjure, sampeyan kudu njupuk kanthi cepet, nanging sampeyan ora kudu nggunakake dosis kaping pindho sajrone sedina.

Efek samping

Efek sing ora bisa diteliti sajrone uji klinis (monoterapi lan nggunakake gabungan karo metformin, turunan sulfonylurea lan metformin, uga metformin lan pioglitazone) kanthi frekuensi ≥ 2% (teratur miturut frekuensi kedadeyan miturut klasifikasi ing ngisor iki: asring banget - ≥ 1/10, asring - ≥ 1/100 lan 2), uga nggunakake latar mburi gabungan karo diuretik gelung ing ndhuwur. Nalika nganakake panaliten babagan risiko kardiovaskular, frekuensi reaksi salabetipun serius sing nyebabake nyuda volume intravaskular ora tambah kanthi nggunakake Invokana. Kedadeyan kasebut nyebabake kebutuhan kanggo mbatalake terapi kanthi asring.

Perkembangan hypoglycemia sajrone terapi karo Invocana saliyane insulin utawa turunan sulfonylurea dilaporake luwih asring, sing konsisten karo kenaikan frekuensi hipoglisemia ing kasus nalika obat sing nggunakake ora diiringi pangembangan kahanan iki ditambah karo insulin utawa obat sing nambah sekresi.

Ing 4,4% pasien sing nampa canagliflozin 100 mg, ing 7% pasien sing nampa canagliflozin 300 mg, lan ing 4,8% pasien plasebo, ana peningkatan konsentrasi kalium serum (> 5.4 mEq / L lan luwih konsentrasi tinimbang konsentrasi awal dening 15%). Pasien kanthi fungsi ginjel tanpa cacat nalika keruwetan kanthi jelas nuduhake peningkatan konsentrasi kalium serum (biasane ing klompok pasien iki ana peningkatan konsentrasi kalium, lan / utawa dheweke nampa sawetara obat sing nyuda ekskresi kalium - diaring terusan potensial lan angiotensin-konversi inhibitor enzim). Umumé, pelanggaran kasebut tetep alami lan ora mbutuhake perawatan khusus.

Sajrone enem minggu pisanan terapi, sethithik (30%) diamati, dibandhingake karo tingkat dhisikan sing diamati ing tahap terapi, berjumlah 2 lan 4.1% nalika nggunakake 100 lan 300 mg canagliflozin, masing-masing, nalika nggunakake plasebo - 2,1%. Kerep kelainan iki alamiah, lan ing pungkasan sinau wis dicathet ing jumlah pasien sing luwih cilik. Adhedhasar analisis gabungan pasien kanthi kerusakan ginjel moderat, proporsi pasien kanthi penurunan tingkat filtrasi glomerular (> 30%), dibandhingake karo level awal sing diteliti ing tahap terapi, yaiku 9,3 lan 12,2% nalika nggunakake 100 lan 300 mg canagliflozin, masing-masing, nalika nggunakake plasebo - 4,9%. Owah-owahan ing paramèter laboratorium sawise mungkasi asupan Invokany duwe gaya positif utawa bali menyang nilai-nilai asli.

Ing latar mburi terapi canagliflozin, paningkatan gumantung dosis ing konsentrasi LDL (lipoprotein kapadhetan rendah). Owah-owahan rata-rata indikator iki minangka persentase konsentrasi awal, dibandhingake karo plasebo, yaiku 0,11 mmol / L (4,5%) lan 0.21 mmol / L (8%) nalika nggunakake 100 lan 300 mg kanagliflozin, masing-masing. Rata-rata nilai konsentrasi LDL awal kanthi 100 lan 300 mg canagliflozin lan plasebo, masing-masing yaiku 2.76, 2.7 lan 2.83 mmol / L.

Pengambilan 100 lan 300 mg saka canagliflozin nyebabake kenaikan sethithik kanggo owah-owahan persentase rata-rata konsentrasi hemoglobin (3,5 lan 3,8%, masing-masing), dibandhingake karo pasien sithik pasien sing nggunakake plasebo (1.1%). Peningkatan sithik kanggo owah-owahan persentase rata-rata ing jumlah sel getih abang lan hematokrit. Ing umume pasien, konsentrasi hemoglobin nambah (> 20 g / l), pelanggaran iki diamati ing 6% pasien sing nampa 100 mg canagliflozin, lan ing 5,5% pasien sing nampa 300 mg canagliflozin, uga ing 1% pasien sing diobati plasebo. Umume nilai kasebut ora ngluwihi norma.

Panggunaan 100 lan 300 mg canagliflozin nyebabake penurunan konsentrasi asam urat rata-rata (masing-masing 10,1 lan 10,6%, dibandhingake karo plasebo, panggunaan sing nuduhake konsentrasi kanthi rata-rata 1,9% saka wiwitan. Kelainan kasebut paling dhuwur utawa cedhak maksimal ing terapi kaping enem lan terus dilanjutake nggunakake Invokana. Peningkatan konsentrasi asam urat ing urin uga diamati. Miturut asil analisis gabungan nggunakake canagliflozin ing dosis sing disaranake, kedadeyan nephrolithiasis ora tambah.

Overdosis

Kasus overdosis Invokana ora dingerteni. Individu sehat sing njupuk dosis canagliflozin, nganti 1600 mg, lan pasien diabetes mellitus jinis 2 - 600 mg saben dina ing 2 dosis dibagi kanggo 12 minggu biasane bisa ditolak.

Terapi: dituduhake manawa langkah dhukungan biasa dijupuk, umpamane, ngilangi zat sing ora ana gunakake saka saluran gastrointestinal, pengamatan klinis lan perawatan pangopènan, kanthi nganggep kahanan klinis pasien.

Sajrone dialisis papat jam, canagliflozin prakteke ora diekskresi. Nggunakake dialisis peritoneal, zat kasebut ora bakal diekskreskake.

Pandhuan khusus

Panganggone Invokana ing pasien karo diabetes mellitus jinis 1 durung diteliti, mula, janjian kasebut kanggo pasien ing kategori iki kontraindikasi.

Miturut asil panaliten babagan keamanan farmakologis, keracunan dosis bola-bali, genotoksisitas, keracunan ontogenetik lan reproduksi, Invokana ora nyebabake bahaya tartamtu kanggo manungsa.

Efek canagliflozin ing kesuburan manungsa durung diteliti. Ing panelitian kewan, ora ana efek ing kesuburan.

Wis dituduhake yen canagliflozin nalika digunakake minangka monoterapi utawa saliyane obat hipoglikemik, sing ora diiringi pangembangan hipoglikemia, arang banget nyebabake hypoglycemia. Wis ditetepake manawa agen insulin lan hipoglikemik sing nambah sekresi menehi kontribusi kanggo kedadeyan hipoglikemia. Kanthi terapi Invoquana, saliyane obat kasebut, kedadeyan hipoglikemia, dibandhingake karo plasebo, luwih dhuwur. Mangkono, kanggo nyuda kemungkinan hypoglycemia, disaranake nyuda dosis insulin utawa nambah sekresi.

Canagliflozin, amarga peningkatan glukosa saka ginjel, duwe efek diuretik lan nyebabake diuresis osmotik, sing bisa nyebabake nyuda volume intravaskular. Ing panaliten klinis canagliflozin, paningkatan frekuensi reaksi salabetipun sing gegayutan karo penyakit iki asring dieliti sajrone telung wulan pisanan perawatan karo 300 mg Invocana. Pasien sing luwih gampang reaksi reaksi sing ana hubungane karo nyuda volume intravaskular kalebu pasien luwih tuwa tinimbang 75 taun, pasien sing nampa diuretik gelung, lan pasien kanthi fungsi ginjel cacat.

Tandha klinis penurunan volume intravaskular kudu dilaporake menyang dhokter. Asring iki nyebabake penghapusan Invokany. Kanthi nggunakake canagliflozin, koreksi regimen obat antihipertensi (kalebu diuretik) asring dibutuhake. Sadurunge perawatan, pasien sing nyuda volume intravaskular kudu nyetel kahanan iki.

Pasinaon klinis nglaporake kedadeyan vulvovaginitis candidal (kalebu infeksi jamur vulvovaginal lan vulvovaginitis) ing wanita sing nampa canagliflozin dibandhingake karo klompok plasebo. Pasien sing duwe riwayat kandidiasis vulvovaginitis luwih cenderung nandhang infeksi iki. Antarane wanita sing dianggep karo canagliflozin, 2,3% saka wong kasebut nuduhake pangembangan infeksi luwih saka siji. Paling asring, kelainan iki berkembang sajrone perawatan patang wulan suwene karo Invocana. Obat kasebut diterusake amarga vulvovaginitis candidal 0.7% kabeh pasien. Ing panliten klinis, efektifitas terapi antifungal oral utawa lokal sing diwenehake dening dokter utawa ditindakake kanthi mandiri ing latar mburi administrasi canagliflozin.

Candidiasis balanoposthitis utawa balanitis luwih asring diamati ing pasien sing nampa Invokana ing dosis sing disaranake, dibandhingake karo klompok plasebo. Kaping pisanan, penyakit iki tuwuh ing pria sing ora ngalami sunat, lan luwih asring - ing pasien kanthi riwayat sing dibebani. Sajrone terapi, 0,9% pasien ngalami infeksi luwih saka siji. Ing 0,5% saka kabeh kasus, canagliflozin dibatalake amarga balanoposthitis candida utawa balanitis. Ing uji klinis, infeksi kasebut asring diobati karo obat antifungal lokal sing diwenehake dening dokter utawa njupuk dhewe, tanpa mbatalake Invokana. Ana informasi babagan kasus phimosis sing langka, kadang operasi sunat dibutuhake.

Nalika nganakake panaliten asil kardiovaskular ing 4327 pasien kanthi penyakit kardiovaskular sing dikonfirmasi utawa duwe risiko kardiovaskular sing dhuwur, kedadeyan patah tulang yaiku 16,3, 16,4, lan 10,8 saben 1000 pasien nggunakake Invokana ing dosis 100 lan 300 mg lan ing klompok plasebo, masing-masing. Ketidakseimbang babagan kedadeyan fraktur dumadi nalika perawatan kaping 26 minggu pisanan.

Ing analisis gabungan obat-obatan liyane, sing kalebu sekitar 5800 pasien karo diabetes mellitus saka populasi umum, kanthi terapi Invocana ing dosis 100 lan 300 mg lan ing klompok plasebo, kedadeyan patah tulang yaiku 10,8, 12 lan 14,1 saben 1000 pasien. taun masing-masing.

Sajrone terapi 104 minggu, obat kasebut ora nemoni kapadhetan mineral tulang.

Pengaruh ing kemampuan kanggo nyopir kendharaan lan mekanisme kompleks

Nalika nyopir kendharaan, kudu nggatekake risiko hipoglisemia ing kasus nggunakake Invokana saliyane insulin utawa obat sing nambahi sekresi, paningkatan efek sing ora dikarepake sing ana gegayutan karo penurunan volume intravaskular (kalebu pusing postural), lan nyuda kemampuan kanggo nyopir kendharaan karo pangembangan sing ora dikarepake reaksi.

Kandhutan lan lactation

Panggunaan canagliflozin ing wanita ngandhut durung diteliti. Ing panaliten kewan, ora ana efek beracun langsung utawa ora langsung ing sistem reproduksi. Nanging, Invocana ora resep nalika meteng.

Miturut informasi farmakodinamik / toksikologi sing kasedhiya nalika pasinaon preclinical, canagliflozin pass menyang susu susu. Ing babagan iki, sajrone nyusoni, panggunaan invokany dikontraindikasi.

Kanthi fungsi ginjel kanthi cacat

Tablet invokan kanggo gagal ginjel abot dikontraindikasi.

Ing ketoacidosis diabetes, gagal ginjal kronis tataran akhir lan ing pasien dialisis, panggunaan Invokana ora efektif, mula tujuane ing klompok pasien iki ora cocog.

Interaksi narkoba

Kanagliflozin ing budaya hepatosit manungsa ora nggambarake ekspresi isoenzyma sistem CYP450 (ZA4, 2C9, 2C19, 1A2 lan 2B6). Uga, miturut studi laboratorium nggunakake mikrosom ati manungsa, ora nyandhet isoenzyma Psiktool₄₅₀ (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 utawa 2B6) lan banget nyegah CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9. Canagliflozin minangka substrat enzim UGT2B4 lan UGTIA9 sing metabolisma obatan, lan transportasi obat P-gp (P-glikoprotein) lan MRP2. Canagliflozin minangka salah sawijining inhibitor paling lemah saka P-gp. Zat kasebut ngalami metabolisme oksidatif kanthi minimal. Mula, efek obat-obatan liyane obat liyane amarga sistem cytochrome P ora mungkin₄₅₀ ing farmakokinetik saka canagliflozin.

Adhedhasar data klinis, bisa dianggep manawa ana kemungkinan interaksi signifikan karo obat-obatan sing dikombinasikake karo Invocana kurang.

Kanthi nggunakake bebarengan karo rifampicin, eksposur canagliflozin lan, minangka asil, efektifitas wis suda. Yen perlu digunakake bebarengan karo rifampicin lan inducers kulawarga UGT enzim lan operator obat (kalebu phenytoin, fenobarbital, ritonavir) ing pasien sing nampa 100 mg kanagliflozin, perlu kanggo ngontrol konsentrasi hemoglobin inb_A1s. Yen kontrol glikemik tambahan dibutuhake, coba tambahake dosis canagliflozin nganti 300 mg.

Ing uji klinis, canagliflozin ora pengaruh banget ing metode farmakokinetik metformin, kontrasepsi oral (etinyl estradiol lan levonorgestrel), simvastatin, glibenclamide, warfarin utawa paracetamol.

Canagliflozin nalika digabungake karo digoxin rada mengaruhi konsentrasi plasma, sing mbutuhake pengamatan sing tepat.

Analog saka Invokany yaiku Forsyga, Jardins.

Formulir dosis

100 mg lan tablet sing dilapis film 300 mg

Ing 1 tablet, 100-dilapisi film ngemot:

102 mg hemihydrate canagliflozin padha karo 100 mg canagliflozin.

Para panampa (inti): selulosa microcrystalline, laktosa anhidrat, sodium croscarmellose, selulosa hydroxypropyl, stearate magnesium.

Kasedhiya (cangkang): Opadry II 85F92209 kuning: alkohol polyvinyl, sebagian dihidrolisis, titanium dioksida (E171), macrogol / polyethylene glycol 3350, talc, wesi oksida kuning (E172).

Ing tablet sing ditutupi 300 mg film ngemot:

306 mg hemihydrate canagliflozin padha karo 300 mg canagliflozin.

Para panampa (inti): microcrystalline cellulosa anhidrat, sodium croscarmellose, selulosa hydroxypropyl, stearate magnesium.

Kasedhiya (cangkang): Opadry II 85F18422 putih: alkohol

polyvinyl, sebagian dihidrolisis, titanium dioksida (E171), macrogol / polyethylene glycol 3350, talc.

Kanggo dosis 100 mg: tablet, kuning sing dilapisi film, berbentuk kapsul, dipasang kanthi "CFZ" ing sisih liyane lan "100" ing sisih liyane.

Kanggo dosis 300 mg: tablet sing dilapisi film saka putih nganti meh putih, kapsul kanthi kapsul, kanthi ukiran "CFZ" ing sisih siji lan "300" ing sisih liyane.

Properti farmakologis

Farmakokinetik

Farmakokinetik saka canagliflozin ing wong sing sehat padha karo farmakokinetik saka canagliflozin ing pasien diabetes diabetes jinis 2. Sawise administrasi lisan tunggal 100 mg lan 300 mg dening sukarelawan sehat, canagliflozin cepet diserep, konsentrasi plasma maksimal (Tmax median) nganti 1-2 jam sawise dosis dosis. tamba. Konsentrasi plasma maksimal Cmax lan AUC canagliflozin nambah proporsi kanthi nggunakake dosis saka 50 mg nganti 300 mg. Separo umur pungkasan (t1 / 2) (sing diwujudake minangka panyimpangan standar ±) yaiku 10.6 ± 2.13 jam lan 13.1 ± 3.28 jam nalika nggunakake dosis 100 mg lan 300 mg, masing-masing. Konsentrasi keseimbangan nganti 4-5 dina sawise wiwitan terapi kanagliflozin kanthi dosis 100-300 mg sapisan dina.

Farmakokinetik saka canagliflozin ora gumantung ing wektu. Akumulasi obat ing plasma udakara 36% sawise administrasi bola-bali.

Nyedhot

Bioavailability mutlak canagliflozin udakara 65%. Mangan panganan sing dhuwur ing gajih ora mengaruhi farmakokinetik saka canagliflosin, saéngga canagliflosin bisa dijupuk utawa tanpa panganan. Nanging, kanthi nyathet kemampuan canagliflozin kanggo nyuda fluktuasi glikemia postprandial amarga kaleresan penyerapan glukosa ing usus, dianjurake kanggo njupuk canagliflozin sadurunge dhahar pisanan.

Distribusi

Konsentrasi maksimum canagliflozin ing keseimbangan sawise infus intravena ing wong sing sehat yaiku 119 l, sing nuduhake distribusi sing akeh ing jaringan. Canagliflosin asring ana gandhengane karo protein plasma (99%), utamane karo albumin. Ikatan protein iku bebas saka konsentrasi canagliflozin plasma. Pengambilan protein plasma ora owah kanthi signifikan ing pasien kanthi cacat ginjel utawa ginjel.

Métabolisme

Rute utama ekskresi kanagliflozin yaiku O-glucuronidation, sing ditindakake utamane dening UGT1A9 lan UGT2B4 dadi metabolit O-glucuronide sing ora aktif. Metabolisme canagliflozin mediasi dening CYP3A4 (metabolisme oksidatif) ing manungsa ora diabaikan (kira-kira 7%).

Ing pasinaon ingvitro canagliflozin ora nyandhet enzim enzim sistem cytochrome P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6 utawa CYP2E1, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 lan ora konsentrasi CYP1A2, CYP219 Efek signifikan klinis ing konsentrasi CYP3A4 ingvivo ora diamati (waca bagean "Interaksi obat").

Breed

Sawise administrasi oral tunggal 14C canagliflozin ing sukarelawan sehat, 41,5%. 7.0% lan 3,2% dosis radioaktif sing ditrima diekskresi ing feces ing wangun canagliflozin, metabolit hidroksilasi lan metabolit O-glucuronide. Recirculation Enterohepatic saka canagliflozin ora diabaikan.

Kira-kira 33% dosis radioaktif sing ditampa diekskresi ing urin, utamane ing bentuk metabolisme O-glucuronide (30,5%). Kurang saka 1% dosis sing dijupuk diombe kanthi canagliflozin sing ora owah ing cipratan. Pelepasan ginjel canagliflozin nalika digunakake ing dosis 100 mg lan 300 mg wiwit saka 1.30 ml / min nganti 1,55 ml / min.

Canagliflozin minangka zat kanthi reresik sing sithik, nanging reresik sistemik rata-rata ing sukarelawan sehat sawise administrasi intravena udakara udakara 192 ml / min.

Klompok pasien khusus

Pasien kanthi fungsi ginjel cacat

Ing panaliten dosis tunggal mbukak, farmakokinetik saka canagliflozin diteliti nalika ditrapake ing dosis 200 mg ing pasien kanthi gagal ginjal saka macem-macem derajat (miturut klasifikasi adhedhasar clearance bun diwilang dening formula Cockcroft-Gault) dibandhingake karo wong sing sehat. Panaliten kasebut melu 8 pasien kanthi fungsi ginjel normal (reresikan bun ≥ 80 ml / min), 8 pasien kanthi gagal ginjel entheng (reresik bun 50 ml / min -10% lan ≤12%

Ing panaliten sing nglibatake pasien kanthi tingkat dasar HbA1c> 10% lan 12%, nalika nggunakake canagliflozin minangka monoterapi, penurunan nilai HbA1c dibandhingake karo garis dasar (tanpa mbenerake plasebo) kanthi -2.13% lan -2,56% kanggo canagliflozin ing dosis 100 mg lan 300 mg, masing-masing.

Badan Eropa kanggo Evaluasi Kualitas Kedokteran diwenehake hak supaya ora menehi asil panaliten saka obat Invocana® ing kabeh subkumpulan bocah sing duwe diabetes jinis 2 (informasi babagan panggunaan ing bocah wis ditampilake ing bagean "Cara Panganggone lan Dosis").

Indikasi kanggo nggunakake

Ngapikake kontrol glisemik ing perawatan diabetes jinis 2 ing pasien diwasa:

- sing diet lan kegiatan fisik ora nyedhiyakake kontrol glikemik sing cukup lan panggunaan metformin dianggep ora cocog utawa kontraindikasi.

- minangka alat tambahan karo obat-obatan sing ngedhunake gula liyane, kalebu insulin, yen, bebarengan karo diet lan kegiatan fisik, ora menehi kontrol glikemik sing cukup.

Dosis lan administrasi

Invocana® kudu diwiwiti kanthi lisan sapisan dina, luwih becik sadurunge sadurunge mangan.

Wong diwasa (umur 18 taun)

Dosis wiwitan Invocan® sing disaranake yaiku 100 mg saben dina. Pasien sing ngidinke 100 mg obat kasebut sedina, sedina, kanthi tingkat filtrasi glomerular (rSCF) ≥ 60 ml / min. 1.73 m2 utawa clearance bun (CrCl) ≥ 60 ml / min., Lan sing mbutuhake luwih kenceng. Kontrol glukosa getih, dosis obat bisa ditambah dadi 300 mg sapisan dina (pirsani bagean "Pandhuan khusus").

Sampeyan perlu kanggo ngawasi kenaikan dosis obat kanggo pasien sing umure umur 75 taun, pasien sing nandhang penyakit sistem kardiovaskular, utawa pasien liyane sing diuresis awal sing disebabake njupuk Invokana® minangka resiko (pirsani bagean "Pandhuan Khusus"). Kanggo pasien sing ngalami dehidrasi, dianjurake kanggo mbenerake kondhisi kasebut sadurunge njupuk obat Invokana® (pirsani bagean "Pandhuan khusus").

Nalika nggunakake obat Invokana® minangka sesambungan karo terapi insulin utawa agen peningkatan sekresi (umpamane, persiapan sulfonylurea), kanggo nyuda risiko hipoglisemia, kemungkinan nggunakake dosis ngisor obat-obatan ing ndhuwur bisa dianggep (waca bagean "Interaksi Obat" lan "Efek samping") .

Pasien kanthi sepuh ≥ 65 taun

Fungsi renal lan risiko dehidrasi kudu dianggep (waca "Pandhuan Khusus").

Pasien kanthi gagal ginjel

Kanggo pasien sing duwe eGFR 60 ml / min / 1,73 m2 nganti 30%) sawayah-wayah nalika perawatan yaiku 9,3%, 12,2% lan 4.9% ing antarane wong sing njupuk 100 mg, 300 mg canagliflozin lan plasebo, masing-masing. Ing pungkasan panaliten, penurunan nilai iki diamati ing 3.0% pasien sing njupuk 100 mg canagliflozin, 4,0% ing antarane wong sing njupuk 300 mg, lan 3.3% plasebo (pirsani bagean "Pandhuan Khusus").

Interaksi tamba

Canagliflozin bisa nambah efek diuretik, uga nambah risiko dehidrasi lan hipotensi (pirsani bagean "Pandhuan khusus").

Stimulasi sionin lan insulin

Stimulasi suntikan lan insulin, kayata sulfonylureas, bisa nyebabake hipoglikemia.

Mula, kanggo nyuda risiko hipoglikemia, perlu kanggo nyuda dosis insulin utawa stimulasi rembesan insulin nalika digunakake bebarengan karo canagliflozin (pirsani bagean "Dosis lan Administrasi" lan "Efek samping").

Pengaruh obatan liyane ing canagliflozin

Métabolisme canagliflozin utamane amarga konjugasi karo glukononida, ditengah karo UDP-glucuronyl transferase 1A9 (UGT1A9) lan 2B4 (UGT2B4). Canagliflozin digawa dening P-glikoprotein (P-gp) lan protein resistensi kanker payudara (BCRP).

Induktor Enzim (kayata St John's Wort Hypericumperforatum, rifampicin, barbiturates, phenytoin, carbamazepine, ritonavir, efavirenz) bisa nyebabake penurunan infeksi canagliflozin. Sawise nggunakake simulasi canagliflozin lan rifampicin (induser saka macem-macem transportasi lan enzim aktif ing metabolisme narkoba), nyuda konsentrasi sistemik canagliflozin kanthi 51% lan 28% (area kurva, AUC) lan konsentrasi maksimal (Cmax). Penurunan kaya ngono bisa nyebabake penurunan efektifitas canagliflozin.

Yen prelu nggunakake inducer enzim UDP kasebut lan protèin transportasi lan canagliflozin, perlu ngontrol tingkat glukosa kanggo netepke respon ing canagliflozin. Yen perlu nggunakake induser enzim UDF bebarengan karo canagliflozin, dosis tambah dadi 300 mg sapisan dina, yen kena toleransi kanthi apik dening pasien 100 mg canagliflozin sapisan dina, nilai rSCF yaiku ≥ 60 ml / min. / 1.73 m2 utawa CrCl ≥ 60 ml / min., lan mbutuhake kontrol glukosa tambahan getih. Kanggo pasien sing duwe eGFR 45 ml / min / 1,73 m2 utawa kurang saka 60 ml / min / 1,73 m2 utawa CrCl saka 45 ml / mnt. lan kurang saka 60 ml / min., lan sing njupuk 100 mg canagliflozin, lan uga ngalami terapi konkomunikasi kanthi stimulasi UDF-enzim, lan sing mbutuhake kontrol glukosa getih tambahan, terapi jinis liyane kudu dianggep bisa nyuda tingkat glukosa (deleng bagean "Dosis lan administrasi" lan "Pandhuan khusus").

Cholestyramine bisa nyebabake konsentrasi kanagliflozin. Canagliflozin kudu dijupuk paling ora sak jam sadurunge utawa 4-6 jam sawise nggunakake urutan asam asam empu kanggo minimalake efek ing panyerapan.

Pasinaon kompatibilitas nuduhake yen metformin, hydrochlorothiazide, kontrasepsi oral (etinyl estradiol lan levonorgestrol), siklikorine lan / utawa probenecid ora mengaruhi farmakokinetik saka canagliflozin.

Efek saka canagliflozin ing obat liyane

Digoxin: nggunakake canagliflozin kanthi dosis 300 mg sapisan dina suwene 7 dina kanthi panggunaan tunggal 0,5 mg saka digoxin diikuti dosis 0.25 mg saben dina suwene 6 dina nyebabake peningkatan AUC saka digoxin kanthi 20% lan paningkatan ing Cmax kanthi 36 %, mungkin minangka akibat saka P-gp. Canagliflozin wis ditampilake kanggo nyandhet P-gp ingvitro. Pasien njupuk digoxin lan glikosida jantung liyane (mis., Digitoxin) kudu dipantau kanthi sewajarnya.

Dabigatran: panggunaan gabungan canagliflozin (inhibitor P-gp banget) lan dabigatran etexilate (substrat P-gp) durung ditliti. Amarga konsentrasi dabigatran bisa nambah ing ngarsane canagliflozin, kanthi nggunakake dabigatran lan canagliflozin, perlu kanggo ngawasi kondhisi pasien (kanggo ngilangi pratandha getihen utawa anemia).

Simvastatin: panggunaan gabungan 300 mg canagliflozin sapisan dina sedina 6 dina lan aplikasi tunggal 40 mg simvastatin (substrat CYP3A4) nyebabake AUC simvastatin nambah 12% lan paningkatan ing Cmax kanthi 9%, uga paningkatan AUC asam simvastatin kanthi 18% lan paningkatan Cmax saka simvastatin asam kanthi 26%. Peningkatan asam konsentrasi simvastatin lan simvastatin ora dianggep signifikan sacara klinis.

Perencatan protein resistensi kanker payudara (BCRP) ing pangaruh canagliflozin ing tingkat usus ora bisa dipateni, lan mula bisa nambah konsentrasi obat sing diangkut dening BCRP, umpamane sawetara statin, kayata rosuvastatin lan obat antikanker.

Ing panaliten interaksi canagliflozin ing konsentrasi keseimbangn, ora ana pengaruh sing signifikan ing farmakokinetik metformin, kontrasepsi oral (etinyl estradiol lan levonorgestrol), glibenclamide, paracetamol, hydrochlorothiazide lan warfarin.

Interaksi / Pengaruh Narkoba ing Asil Laboratorium

Pangukuran saka 1,5-AG

Ekskresi glukosa urin sing tambah nalika nggunakake canagliflozin bisa nyebabake panyiapan tingkat 1,5-anhydroglucite (1,5-AH), amarga panaliten 1,5-AH kelangan kapercayan sajrone ngontrol kontrol glikemik. Ing babagan iki, tekad kuantitatif 1,5-AH ora kudu digunakake minangka metode kanggo nganakake kontrol glikemia ing pasien sing nampa Invokana®. Kanggo informasi sing luwih rinci, dianjurake supaya bisa ngubungi manufaktur sistem tes khusus kanggo nemtokake 1,5-AH.

Produsen

Janssen-Ortho LLC, Gurabo, Puerto Rico

Paket

Janssen-Silag S.p.A., Italia

Pemilik sertifikat registrasi:

Johnson & Johnson LLC, Rusia.

Alamat organisasi nrima klaim saka konsumen babagan kualitas produk (barang) lan tanggung jawab ngawasi kiriman registrasi keamanan obat ing wilayah Republik Kazakhstan

Cabang saka LLC Johnson & Johnson ing Republik Kazakhstan

050040, Almaty, st. Timiryazev, 42, paviliun No 23 "A"

Invokana (canagliflozin): pandhuan, tinjauan

Obat invokana perlu kanggo perawatan diabetes jinis 2 ing wong diwasa. Terapi melu kombinasi karo diet sing ketat, uga olahraga rutin.

Glikemia bisa ningkatake kanthi signifikan kanggo monoterapi, uga perawatan gabungan karo agen hipoglikemik liyane.

Contraindications lan fitur panggunaan

Obat Invokana ora bisa digunakake ing kahanan kasebut:

hipersensitivitas kanggo canagliflozin utawa bahan liyane sing digunakake minangka bantu,
diabetes jinis 1
ketoacidosis diabetes,
gagal ginjal abot
Gagal ati abot,
meteng lan lactation,
bocah ing ngisor 18 taun.

Sajrone meteng lan nyusoni, studi respon awak kanggo obat kasebut durung ditindakake. Ing eksperimen kewan, ora ditemokake yen canagliflozin duwe efek beracun ora langsung utawa langsung ing sistem reproduksi.

Nanging, apa wae, panggunaan obat kasebut sajrone wanita sajrone umure, ora disaranake banget, amarga bahan aktif utama bisa nembus susu susu lan rega perawatan kasebut bisa dianggep ora adil.

Rilis formulir lan komposisi

Komposisi tablet kalebu canagliflozin hemihydrate kanthi jumlah sing padha karo 100-300 mg kanagliflozin. Komposisi komponen bantu kalebu bahan sing ndandani struktur tablet lan nggampangake distribusi zat aktif ing awak.

Kasedhiya ing bentuk tablet 100 utawa 300 mg, dilapisi film kanthi warna kuning. Saben tablet duwe risiko transversal kanggo bejat.

Tumindak farmakologis

Nduwe efek hypoglycemic. Canagliflozin minangka jinis 2 sodium glotransporter inhibitor. Sawise dosis siji, obat kasebut nambah ekskresi glukosa dening ginjel, sing mbantu nyuda konsentrasi ing getih. Obat efektif kanggo pengobatan diabetes sing ora gumantung karo insulin. Ora nambah sekresi insulin.

Obat efektif kanggo pengobatan diabetes sing ora gumantung karo insulin.

Nambah diuresis, sing uga nyuda konsentrasi gula getih. Pasinaon klinis nuduhake manawa panggunaan obat kasebut nyuda ambang glukosa ginjel saben dinane. Panganggone obat canagliflozin nyuda glikemia sawise mangan panganan. Nyepetake penghapusan glukosa ing usus.

Sajrone pasinaon, dibuktekake manawa panggunaan Invokana minangka monoterapi utawa minangka tambang perawatan kanggo obat hipoglikemik liyane, dibandhingake karo plasebo, mbantu nyuda glikemia sadurunge mangan kanthi 1,9-2.4 mmol saben liter.

Panganggone obat mbantu nyuda glikemia sawise tes toleransi utawa sarapan campuran. Panggunaan canagliflozin nyuda glukosa kanthi 2.1-3,5 mmol saben liter. Ing kasus iki, obat kasebut mbantu nambah kahanan sel beta ing pankreas lan nambah jumlah.

Saka sistem urin

Mungkin pelanggaran fungsi ginjel normal ing bentuk urination sing asring lan ngeculake jumlah cairan sing akeh. Regimen ngombe pasien pasien kasebut owah, lan mula nggunakake jumlah cairan sing gedhe. Ndhesek imperatif bisa kedadeyan, yen ora ana urin ing kandung kemih.

Mungkin pelanggaran fungsi ginjel normal ing bentuk urination sing asring lan ngeculake jumlah cairan sing akeh.

Ing bagean ati lan saluran empuk

Ora nyebabake karusakan ati lan owah-owahan kegiatan enzim ati.

Ing sawetara kasus, menehi kontribusi kanggo reaksi alergi ing bentuk kulit utawa edema kulit.

Ing sawetara kasus, menehi kontribusi kanggo reaksi alergi ing bentuk kulit.

Gunakake sajrone meteng lan lactation

Tujuan obat iki sajrone gestasi lan nyusoni ora ditindakake. Sanajan panaliten kewan durung nedahake efek obat kasebut ing janin, para ahli ginekologi lan obstetricians ora nyaranake nggunakake tablet nalika nggawa bocah.

Pangobatan narkoba uga dilarang sajrone periode laktasi, amarga zat aktif tablet bisa nembus susu lan tumindak ing awak bayi sing nembe bayi.

Pangobatan narkoba uga dilarang sajrone periode laktasi, amarga zat aktif tablet bisa nembus susu lan tumindak ing awak bayi sing nembe bayi. Efek obat ing kesuburan durung diteliti.

Interaksi karo obat liyane

Obat kasebut rada ngganti konsentrasi digoxin ing plasma getih. Wong-wong sing nggunakake obat iki kudu ati-ati lan ngganti dosis kanthi tepat wektu.

Muga bisa ngganti panyerapan lan metabolisme Levonorgestrel, Glibenclamide, Hydrochlorothiazide, Metformin, Paracetamol.

Pasien khusus

Kaya sing wis dingerteni, bocah-bocah Invokan ora dianjurake kanggo nggunakake amarga efektifitas lan safety terapi kasebut durung ditetepake.

Ing umur tuwa, dosis awal obat kasebut bakal 100 mg sepisan. Yen toleransi puas, mula pasien kudu ngalih nganti dosis nganti 300 ml, nanging kena kontrol glikemia tambahan.

Ing babagan fungsi ginjel cacat, ora perlu nyetel volume obat kasebut.

Yen ana kebejatan fungsi ginjel sing signifikan (keruwetan sedheng), dhokter bakal menehi rekomendasi tamba Invokana ing volume wiwitan 100 mg saben dina. Kanthi toleransi sing cukup lan kontrol tingkat gula getih, pasien bakal ditransfer menyang dosis nganti 300 mg canagliflozin. Penting kanggo ngontrol gula. nggunakake piranti kanggo ngukur. Nanging apa sing paling digunakake kanggo glukometer, artikel kita ing situs iki bakal menehi pitunjuk.

Obat kasebut kontraindikasi kanggo nggunakake pasien klompok pasien ing babagan fungsi ginjel gagal. Yen tataran saka gagal ginjal dadi terminal, mula ing kahanan iki panggunaan canagliflozin ora ono gunane. Aturan sing padha ditrapake kanggo pasien sing terus dialisis.

Efek sisih obat

Pasinaon medis khusus wis ditindakake kanggo ngumpulake data babagan reaksi salabetipun saka panggunaan obat kasebut. Informasi sing ditampa diowahi miturut saben sistem organ lan frekuensi kedadeyan.

Sampeyan kudu fokus ing efek negatif sing paling asring nggunakake canagliflozin:

masalah saluran pencernaan (constipation, haus, tutuk garing),
pelanggaran ginjel lan saluran kemih (urosepsis, penyakit infeksi saluran kemih, polyuria, pollakiuria, peremptory nggusah urine),
masalah saka kelenjar susu lan alat kelamin (balanitis, balanoposthitis, infeksi vagina, kandidiasis vulvovaginal).

Efek samping kasebut ing awak adhedhasar mototerapi, uga perawatan ing obat kasebut ditambah karo pioglitazone, uga sulfonylurea.

Kajaba iku, reaksi ala pasien diabetes diabetes jinis 2 kalebu sing berkembang ing eksperimen canagliflozin sing dikontrol plasebo kanthi frekuensi kurang saka 2 persen. Kita ngomong babagan reaksi sing ora disenengi sing ana gandhengane karo nyuda volume intravaskular, uga urtikaria lan rashes ing permukaan kulit. Sampeyan kudu nyatet manawa manifestasi kulit ing awake dhewe diabetes ora umum.

Gejala utama overdosis obat kasebut

Ing praktik medis, nganti saiki, kasus konsumsi kanagliflozin sing akeh banget durung kacathet. Malah dosis siji sing tekan 1600 mg ing wong sing sehat lan 300 mg saben dina (kanggo 12 minggu) ing pasien diabetes diabetes 2 bisa ditoleransi kanthi normal.

Yen kasunyatan obat overdosis kedadeyan, mula rega rega kasebut yaiku implementasi langkah dhukungan standar.

Cara kanggo ngobati overdosis bakal ngilangi sisa bahan aktif saka saluran pencernaan pasien, uga implementasine pemantauan lan terapi klinis, sing dianggep minangka kahanan saiki.

Kanagliflosin ora bisa dicopot sajrone dialisis 4 jam. Kanggo ndeleng iki, ora ana sebab kanggo ngandhakake yen bahan kasebut bakal diekskresi kanthi nggunakake dialisis peritoneal.

Katrangan umum lan pandhuan kanggo nggunakake obat Invokana

Obat hipoglikemik iki kasedhiya ing tablet sing padhet dilapisi cangkang jeli kuning, sing dituju kanggo administrasi oral kanthi lengkap. Pasien bisa nggunakake obat Invokan minangka agen perawatan bebas, utawa minangka bagian saka terapi kompleks sing dikombinasikake karo administrasi insulin.

Komponen aktif Invocan yaiku canagliflozin hemihydrate, sing tanggung jawab kanggo konsentrasi glukosa ing getih. Tujuane kanggo pasien cocok kanggo diabetes jinis 2. Nanging kanthi penyakit jinis pertama kaya iki, janjian kasebut pancen contraindicated. Zat sintetik ing rumus kimia Invocan diserap sacara produktif menyang sirkulasi sistemik, disintegrasi ing ati, lan diekskresi dening ginjel ing urin.

Invokana ora dianjurake kanggo nggunakake wanita sajrone meteng lan lactation. Watesan medical uga ditrapake kanggo presentasi klinis ing ngisor iki:

hipersensitifitas kanggo bahan aktif,
ketoacidosis diabetes,
watesan umur nganti 18 taun,
gagal ginjel rumit,
Gagal jantung
Gagal ati abot.

Semono, kudu diwatesi babagan watesan babagan pasien ngandhut lan ibu sing nyusoni. Pasinaon klinis babagan produk obat Invokana kanggo klompok pasien iki durung ditindakake, mula para dokter ora waspada karo janjian iki mung ora nggatekke. Yen perawatan perlu, ora ana larangan kategorine miturut pandhuane Invokan, mung pasien kudu dipantau kanthi ati-ati sajrone proses perawatan utawa prophylactic. Mupangat kanggo janin kudu luwih dhuwur tinimbang ancaman potensial kanggo pembangunan intrauterine - mung ing kasus iki janjian kasebut efektif.

Obat kasebut ora cocog ing awak, nanging ing wiwitan terapi konservatif bisa nyebabake efek samping. Luwih asring reaksi alergi ing bentuk ruam hemorrhagic lan gatal-gatal kulit sing abot, pratandha dyspepsia lan mual. Ing kasus iki, administrasi lisan Invocan kudu diterusake, bebarengan karo spesialis, milih analog, ngganti agen perawatan. Kasus overdosis uga mbebayani kanggo pasien, amarga mbutuhake perawatan gejala langsung.

Cara aplikasi, dosis saben dina tamba Invokana

Dosis saben dina obat Invokana yaiku 100 mg utawa 300 mg hemobidrate canagliflozin, sing ditampilake sedina. Administrasi lisan kanggo pasien luwih umur 18 taun dituduhake sadurunge sarapan - khusus ing weteng kosong. Kanthi kombinasi karo insulin, dosis saben dina kudu disesuaikan kanthi masing-masing kanggo ngilang lan nimbulake risiko hipoglikemia.

Yen pasien kelalen njupuk dosis siji, banjur kudu ngombe pil ing memori pisanan pass. Yen kesadaran ngliwati dosis mung teka ing dina kapindho, njupuk dosis kaping pindho kanthi oral contraindicated. Yen obat kasebut diwiwiti kanggo bocah, remaja utawa pensiun luwih saka 75 taun, penting kanggo nyuda dosis saben dina nganti 100 mg.

Wiwit obat kasebut duwe pengaruh langsung ing komposisi kimia getih, ora bisa luwih gedhe kanthi sistematik overestimate standar harian Invokan. Yen ora, pasien ngarepake tambang lambung kanthi mutah, gawean tambahan soren, perawatan gejala kanthi alesan medis.

Analog saka tamba Invokana

Obat sing ditemtokake ora cocog kanggo kabeh pasien, lan dhaptar efek samping sing dituduhake ing pandhuan yen mbuktekake mbebayani janjian kasebut kanthi nglanggar rekomendasi medis. Ana kabutuhan kanggo tuku analog, ing antarane obat-obatan ing ngisor iki wis mbuktekake awake dhewe:

Ulasan babagan obat Invokana

Pangobatan sing ditemtokake populer ing antarane pasien sing nandhang diabetes jinis 2. Kabeh wong nulis ing forum medis babagan efisiensi Invokan sing dhuwur, nalika elinga kaget amarga tarif banget. Biaya obat kasebut dhuwur, udakara 1,500 rubel, gumantung saka kutha sing tuku lan rating apotek. Nanging sing padha nindakake akuisisi kaya mangkono wis puas banget, amarga gula getih stabil sajrone setaun.

Pasien karo diabetes mellitus nglaporake yen produk medis Invokan ora njamin pemulihan lengkap, nanging, dandan ing kahanan umum "diabetes" jelas. Gejala sing ora nyenengake bakal ilang, kayata, membran mukus garing lan rasa ngelak, lan pasien maneh ngrasa awake dhewe. Akeh pasien diabetes nyritakake kasus nalika gatel kulit sirna lan rasa gemeter internal ilang.

Cathetan negatif babagan Invokana ditemokake ing jumlah minoritas kasebut, lan ing konten ing forum medis, dheweke mung nuduhake biaya obat iki, sing ora ana ing kabeh farmasi kutha kasebut. Umumé, obat kasebut dadi prayoga, amarga mbantu diabetes sing kronis kanggo ngontrol gula getih, supaya exacerbations, komplikasi lan komik diabetes sing mbebayani.