Farmakodinamika
Glimepiride - bahan sing duwe kegiatan hypoglycemic nalika diterbitake kanthi oral, turunan sulfonylurea. Iki digunakake kanggo diabetes jinis II.
Glimepiride ngrangsang sekresi insulin kanthi sel-sel pankreas, nambah pembebasan insulin. Kaya turunan sulfonylurea liyane, nambah sensitivitas β-sel pankreas kanggo stimulasi glukosa fisiologis. Kajaba iku, glimepiride, kaya turunan sulfonylurea liyane, duwe efek ekstra-pankreas.
Rilis inulin
Sulfonylurea ngatur sekresi insulin kanthi nutup saluran kalium sensitif ATP ing membran β-sel, iki nyebabake depolarizasi membran sel, minangka akibat saka saluran kalsium mbukak lan kalsium sing akeh lumebu ing sel, lan banjur stimulasi dibebasake insulin kanthi eksososisosis.
Kegiatan Extrapancreatic
Efek ekstrapancreatik yaiku nambah sensitivitas jaringan periferal menyang insulin lan nyuda pengambilan insulin dening ati. Pengangkut glukosa saka getih menyang otot lan jaringan adipose dumadi liwat protein transportasi khusus sing dilokalisasi ing membran sel. Iku transportasi glukosa ing jaringan kasebut yaiku tahap sing mbatesi tingkat kenaikan glukosa. Glimepiride kanthi cepet nambah jumlah transportasi glukosa aktif ing membran plasma sel otot lan lemak, saéngga stimulasi glukosa.
Glimepiride nambah kegiatan fosfolipase C khusus kanggo glikosil fosfatidilinositol, lan iki ana hubungane karo lipogenesis lan glikogenesis sing diamati ing sel lemak lan otot sing terisolasi ing zat iki.
Glimepiride nyegah pembentukan glukosa ing ati, nambah konsentrasi intraselular fruktosa-2,6-diphosphate, sing banjur nyegah glukoneogenesis.
Metformin
Metformin minangka biguanide kanthi efek hypoglycemic, sing nyuda awake mudhun saka tingkat glukosa dhasar ing plasma getih lan tingkat ing plasma getih sawise mangan. Metformin ora ngrangsang sekresi insulin lan ndadékaké perkembangan hipoglikemia.
Metformin duwe 3 mekanisme tumindak:

  • nyuda produksi glukosa ati kanthi nyegah glukoneogenesis lan glikogenolisis,
  • ing jaringan otot nambah sensitivitas insulin, nambah paningkatan periferal lan panggunaan glukosa,
  • nyegah panyerapan glukosa ing usus.

Metformin ngrangsang sintesis glikogen intraselular, mengaruhi sintesis glikogen.
Metformin nambah kapasitas transportasi transportasi membran glukosa spesifik (GLUT-1 lan GLUT-4).
Preduli glukosa getih, metformin mengaruhi metabolisme lipid. Iki wis ditampilake nalika nggunakake obat ing dosis terapeutik sajrone uji klinis klinik medium jangka panjang utawa jangka panjang: metformin nyuda tingkat kolesterol, LDL lan TG.
Farmakokinetik
Glimepiride
Penyerapan
Glimepiride Nduwe bioavailability lisan sing dhuwur. Mangan ora kena pengaruh banget kanggo nyerep, mung kecepatane suda. Konsentrasi maksimal ing plasma getih udakara kira-kira 2,5 jam sawise administrasi oral (rata-rata 0,3 μg / ml kanthi administrasi bola-bali ing dosis saben dina 4 mg). Ana hubungan lini ing dosis obat, konsentrasi maksimal ing plasma lan AUC.
Distribusi
Ing glimepiride, jumlah distribusi sing sithik banget (udakara 8,8 L), kira-kira padha karo jumlah distribusi albumin. Glimepiride nduwe drajat sing dhuwur kanggo protein plasma (99%) lan sithik kurang (kira-kira 48 ml / menit).
Ing kewan, glimepiride diekskresi ing susu, bisa nembus plasenta. Nembus liwat BBB diabaikan.
Biotransformasi lan mbusak
Rata-rata setengah umur, sing gumantung ing konsentrasi ing plasma getih kanthi administrasi obat bola-bali, 5-8 jam Sawise ngombe obat kasebut ing dosis sing dhuwur, lan elingasi setengah urip diamati.
Sawise dosis glimepiride radiolabeled, 58% obat kasebut diekskriminasi ing urin lan 35% karo feces. Ora owah, zat sing ana ing urin ora ditemtokake. Kanthi urin lan feces, 2 metabolit diekskresi, sing kabentuk amarga metabolisme ing ati kanthi partisipasi enzim CYP 2C9: hidroksi lan asale carboxy. Sawise administrasi oral glimepiride, penghapusan terminal setengah urip metabolit kasebut yaiku 3-6 jam lan 5-6 jam.
Perbandingan kasebut nuduhake manawa ora ana bedane sing beda-beda ing farmakokinetik sawise njupuk dosis siji lan pirang-pirang, variabel asil kanggo wong siji sithik banget. Pengumpulan pinunjul ora bisa diamati.
Farmakokinetik ing pria lan wanita uga ing kategori pasien sing beda. Kanggo pasien kanthi reresikan bun murah, ana cenderung nambah reresik lan nyuda konsentrasi glimepiride plasma rata-rata, alesane dadi penghapusan sing luwih cepet amarga kurang protein ing protein plasma getih. Ekskresi rong metabolit dening ginjel suda. Ora ana risiko tambahan komulasi obat ing pasien kasebut.
Ing 5 pasien, tanpa diabetes, nanging sawise operasi ing saluran empedu, farmakokinetik padha karo wong sing sehat.
Metformin
Penyerapan
Sawise administrasi metformin oral, wektu kanggo nggayuh konsentrasi plasma (tmax) maksimal yaiku 2,5 jam. Bioavailability metformin sing mutlak nalika diterbitake ing dosis 500 mg oral kanggo sukarelawan sehat kira-kira 50-60%. Sawise administrasi lisan, bagian sekedhik sing ora kena ing feces ana 20-30%.
Penyerapan metformin sawise administrasi lisan ora jenuh lan ora lengkap. Ana saran manawa farmakokinetik penyerapan metformin pancen linear. Ing dosis umume lan regimen administrasi metformin, konsentrasi plasma keseimbangn nganti 24-48 jam lan ora luwih saka 1 μg / ml. Ing uji klinis sing dikontrol, Cmax metformin ing plasma getih ora ngluwihi 4 μg / ml, sanajan dosis sing paling dhuwur.
Mangan nyuda drajat lan rada luwih suwe nyerep metformin. Sawise njupuk dosis 850 mg karo panganan, nyuda plasma Cmax nganti 40%, nyuda AUC kanthi 25%, lan elongasi tmax kanthi 35 min diamati. Makna klinis saka owah-owahan kasebut ora dingerteni.
Distribusi.
Plasma protein naleni ora diabaikan. Metformin disebar ing sel getih abang. Cmax ing getih kurang saka Cmax ing plasma lan diraih udakara kira-kira siji wektu. Sel getih abang bisa uga depot distribusi sekunder. Nilai rata-rata volume distribusi saka 63- 276 liter.
Biotransformasi lan mbusak.
Metformin ora diowahi kanthi cipratan. Pelepasan ginjal metformin yaiku 400 ml / min, sing nuduhake metformin dikumisake dening filtrasi glomerular lan sekresi tubular. Sawise ingestion, penghapusan terminal setengah urip kira-kira jam 6.5. Yen fungsi ginjel cacat, kalonguhan ginjal mandhiri kanthi jumlah clearance bun, minangka akibat saka penghapusan setengah umur luwih suwe, sing nyebabake peningkatan tingkat metafin plasma.

Indikasi kanggo nggunakake obat Amaryl m

Minangka suplemen kanggo diet lan nambah kegiatan fisik ing pasien diabetes diabetes tipe II:

  • ing kasus nalika monoterapi kanthi glimepiride utawa metformin ora nyedhiyakake kontrol glikemik sing cocog,
  • Terapi kombinasi amena karo glimepiride lan metformin.

Panganggone tamba Amaryl m

Dosis obat antidiabetik disetel kanthi masing-masing adhedhasar asil ngawasi tingkat glukosa getih kanthi rutin. Minangka aturan, dianjurake kanggo miwiti perawatan kanthi dosis paling efektif lan nambah dosis obat gumantung saka tingkat glukosa ing getih pasien.
Obat kasebut digunakake dening wong diwasa.
Obat kasebut dijupuk kaping 1 utawa 2 dina sadurunge utawa sajrone mangan.
Ing kasus transisi saka gabungan glimepiride lan metformin, Amaril M diwènèhaké, kanthi nganggep dosis sing wis ditindakake pasien.

Contraindications kanggo nggunakake obat Amaryl m

- Jinis diabetes mellitus, ketonemia diabetes, precoma diabetes lan koma, asam metabolik akut utawa kronis.
- Hipersensitifitas komponen obat, sulfonylurea, sulfonamides utawa biguanides.
- Pasien kanthi fungsi ati sing ringan utawa pasien sing ana ing hemodialisis. Ing babagan fungsi ati lan ginjel abot, perlu pindhah menyang insulin kanggo ngontrol tingkat glukosa getih pasien sing tepat.
- Periode meteng lan lactation.
- Pasien cenderung ngembangake asidosis laktik, riwayat asidosis laktik, penyakit ginjel utawa fungsi ginjel mboten saget (minangka bukti dening kenaikan tingkat bun ing plasma ≥1.5 mg / dL ing wanita lan ≥1.4 mg / dL ing wanita utawa penurunan bun bun), sing bisa disebabake dening kahanan kayata keruntuhan jantung (kejut), pelanggaran miokardial akut, lan septicemia.
- Pasien sing diwenehi persiapan radiopaque intravena sing ngemot yodium, amarga obat-obatan kasebut bisa nyebabake gangguan ginjel akut (Amaril M kudu dihentikan sementara) (pirsani "Pandhuan Khusus").
- infeksi parah, kahanan sadurunge lan sawise campur tangan bedah, ciloko abot.
- Keluwen pasien, cachexia, hypofunction saka kelenjar hipofisis utawa adrenal.
- Fungsi ati sing abuh, kebejatan fungsi paru-paru lan kahanan liyane sing uga diiringi kedadeyan hipokemia, konsumsi alkohol sing gedhe banget, kekeringan, gangguan gastrointestinal, kalebu diare lan muntah.
- Gagal jantung kongestif sing mbutuhake perawatan medis.
- Fungsi ginjel ora duwe pengaruh.
- Umur bocah.

Efek samping saka obat Amaryl m

Glimepiride
Adhedhasar pengalaman nggunakake obat Amaril M lan data babagan turunan sulfonylurea liyane, perlu kanggo dianggep kemungkinan efek samping obat kasebut:
Hipoglikemia: amarga tamba nyuda gula getih, iki bisa nyebabake pangembangan hipoglikemia, sing, adhedhasar pengalaman nggunakake turunan sulfonylurea liyane, bisa suwe. Gejala hipoglikemia yaiku: sirah, keluwen abot (napsu "serigala"), mual, mutah, apati, rasa ngantuk, gangguan turu, kuatir, agresif, konsentrasi mboten saget, depresi, bingung, gangguan, wicara, aphasia, gangguan visual, tremor, paresis, gangguan sensori, pusing, ora kuwatir, delirium, kejang saka gen pusat, rasa ngantuk lan kelangan eling nganti tuwuh koma, napas cethek lan bradikardia. Kajaba iku, bisa uga ana tandha-tandha kontra-regresi adrenergic: ngetokake kringet, keletihan kulit, tachycardia, hipertensi (hipertensi arteri), rasa palpitations, serangan serangan angina pectoris lan aritmia jantung. Presentasi klinis saka serangan hypoglycemia abot bisa kaya stroke. Kabeh gejala kasebut meh mesthi ilang sawise normalisasi negara glikemik.
Pelanggaran organ sesanti: sajrone perawatan (utamane ing wiwitan), gangguan visual sing tetep amarga owah-owahan tingkat glukosa getih bisa diamati.
Pelanggaran saluran pencernaan: kadang mual, mutahke, perasaan krasa abot utawa rasa kenyang ing wilayah epigastrik, nyeri weteng lan diare.
Pelanggaran ati lan saluran empedu: ing sawetara kasus, bisa nambah kegiatan enzim ati lan fungsi ati mboten saget (cholestasis lan jaundice), uga hepatitis, sing bisa ngalami gagal ati.
Saka sistem getih: arang trombositopenia, leukopenia arang banget, anemia hemolitik utawa erythrocytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis utawa pancytopenia. Ngawasi ati-ati kahanan pasien perlu, amarga sajrone perawatan kanthi persiapan sulfonylurea ana kasus kasus anemia aplastik lan pancytopenia. Yen fenomena kasebut kedadeyan, sampeyan kudu mandhegake obat kasebut lan wiwiti perawatan sing cocog.
Hipersensitifitas: reaksi arang, alergi utawa pseudo-alergen, (umpamane gatal, urtikaria, utawa ruam). Reaksi kaya ngono meh mesthi moderat, nanging bisa terus maju, disertai sesak napas lan hipotensi, nganti kaget. Yen gatal-gatal kedadeyan, konsultasi langsung karo dhokter.
Liyane: ing kasus jarang, vasculitis alergi, photosensitivity lan penurunan tingkat sodium ing plasma getih bisa diamati.
Metformin
Asamosis laktik: waca "INSTRUKSI KHAS" lan "OVERDOSAGE".
Hipoglikemia.
Saka saluran gastrointestinal: asring - diare, mual, mutahke, kembung lan anorexia. Ing pasien sing nampa monoterapi, gejala kasebut kedadeyan meh 30% luwih asring tinimbang ing pasien sing njupuk plasebo, utamane ing wiwitan perawatan. Gejala kasebut umume lumantar lan ilang kanthi perawatan terus. Ing sawetara kasus, pangurangan dosis sak wentoro bisa uga mbiyantu. Sajrone uji klinis, obat kasebut mandheg babagan 4% pasien amarga reaksi saka saluran pencernaan.
Amarga gejala saluran gastrointestinal ing wiwitan perawatan gumantung karo dosis, manifestasi kasebut bisa dikurangi kanthi nambah dosis lan njupuk obat sajrone mangan.
Diare lan / utawa mutah bisa nyebabake dehidrasi lan azotemia prerenal, ing kahanan kasebut, obat kasebut kudu mandheg.
Kedadean gejala gastrointestinal nonspecific ing pasien kanthi kahanan stabil nalika njupuk Amaril M bisa uga ora ana gandhengane karo panggunaan obat kasebut, yen anané penyakit intercurrent lan acidosis laktik ora dikecualikan.
Saka organ sensori: ing wiwitan perawatan karo obat kasebut, kira-kira 3% pasien bisa ngeluh rasa sing ora nyenengake utawa logam ing tutuk, sing biasane, ilang dhewe.
Reaksi kulit: kemungkinan kedadeyan ruam lan manifestasi liyane. Ing kasus kasebut, obat kasebut kudu dibatalake.
Saka sistem getih: arang, anemia, leukositopenia, utawa trombositopenia. Kira-kira 9% pasien sing nampa monoterapi karo Amaril M lan 6% pasien sing nampa perawatan karo Amaril M utawa sulfonylurea nuduhake penurunan asimtomatik ing vitamin B12 plasma (tingkat asam folat ing plasma getih ora suda sacara signifikan). Sanajan iki, anemia megaloblastik kacathet nalika njupuk obat kasebut, ora ana peningkatan paningkatan neuropati. Ing ndhuwur mbutuhake ngawasi ati-ati tingkat vitamin B12 ing plasma getih utawa administrasi tambahan berkala vitamin B12.
Saka ati: ing kasus sing arang banget, fungsi ati mboten saget.
Kabeh kasus kedadeyan reaksi salabetipun ing ndhuwur utawa reaksi salabetipun liyane kudu dilaporake menyang dhokter. Reaksi sing ora umum kanggo obat iki, kajaba reaksi sing wis dikenal kanggo glimepiride lan metformin, ora diamati sajrone uji klinis fase I lan uji coba terbuka III.

Pandhuan khusus kanggo panggunaan obat Amaryl m

Langkah-langkah pencegahan khusus.
Ing minggu pertama perawatan karo obat kasebut, pengawasan ati-ati kahanan pasien perlu amarga tambah risiko hipoglikemia. Risiko hipoglikemia ana ing pasien ing ngisor iki utawa ing kahanan kasebut:

  • kepinginan utawa ora sabar pasien kerja sama karo dokter (utamane nalika umur tuwa),
  • nutrisi, nutrisi sing ora teratur
  • ora seimbang antara kegiatan fisik lan asupan karbohidrat,
  • owah-owahan ing diet
  • ngombe alkohol, utamane ing kombinasi karo panganan sing ponteng
  • fungsi ginjel cacat,
  • disfungsi ati sing abot,
  • overdosis obat
  • penyakit decompensated saka sistem endokrin (disfungsi kelenjar tiroid lan kurang adenohypophysial utawa adrenocortical) sing mengaruhi metabolisme karbohidrat lan counterregulasi hypoglycemia,
  • nggunakake bebarengan obat-obatan liyane (waca "Interaksi karo agen terapeutik liyane lan jinis interaksi liyane").

Ing kasus kasebut, kudu terus-terusan ngawasi tingkat glukosa getih, lan pasien kudu menehi informasi marang dhokter babagan faktor ing ndhuwur lan babagan episode hipoglikemia, yen ana. Yen ana faktor sing nambah risiko hipoglikemia, sampeyan kudu nyetel dosis Amaril M utawa kabeh resimen perawatan. Iki uga kudu ditindakake manawa ana penyakit utawa owah-owahan gaya urip pasien. Gejala hipoglikemia sing nuduhake counterregulasi adrenergik bisa diilangi utawa ora ana ing kasus nalika hipoglikemia berkembang kanthi bertahap: ing pasien pasien, pasien pasien neuropati autonomik, utawa ing wong sing bebarengan nampa perawatan karo blockers β-adrenoreceptor, clonidine, reserpine, guanethidine, utawa liyane simpatikol.
Langkah-langkah pencegahan umum:

  • Tingkat glukosa getih sing paling optimal kudu dikelola kanthi bebarengan ing ngisor diet lan nindakake latihan fisik, uga, yen perlu, kanthi nyuda bobot awak lan kanthi njupuk Amaril M. kanthi rutin. Gejala klinis penurunan glukosa getih tambah frekuensi urin (polyuria ), ngelak, tutuk garing lan kulit garing.
  • Pasien kudu dilaporake babagan keuntungan lan risiko potensial sing ana gandhengane karo panggunaan obat Amaril M, uga pentinge melu diet lan olahraga rutin.
  • Umume kasus, hypoglycemia bisa ngilangi kanthi cepet kanthi njupuk karbohidrat (glukosa utawa gula, minangka potongan gula, jus buah karo gula utawa teh manis). Kanggo iki, pasien kudu terus nggawa paling ora 20 g gula. Kanggo ngindhari komplikasi, pasien bisa mbutuhake pitulung saka wong sing ora resmi. Pemanis buatan kanggo perawatan hypoglycemia ora ono gunane.
  • Saka pengalaman nggunakake obat-obatan sulfonylurea liyane, bisa dingerteni manawa, sanajan ana ing langkah-langkah terapi sing dijupuk, relaps hypoglycemia bisa ditindakake. Ing babagan iki, pasien kudu diawasi tetep. Hipoglikemia abot mbutuhake perawatan langsung ing sangisoré dhokter, lan ing kahanan tartamtu, rumah sakit pasien.
  • Yen pasien nampa perawatan medis saka dokter liyane (umpamane, sajrone rumah sakit, kacilakan, yen perlu, golek perawatan medis nalika dina), dheweke kudu menehi informasi babagan penyakit kanggo diabetes lan perawatan sadurunge.
  • Ing kahanan stres sing luar biasa (umpamane trauma, bedah, penyakit infèksius karo hiperthermia), angger tingkat glukosa getih bisa uga gagal, lan bisa uga mindhah pasien sementara kanggo persiapan insulin kanggo njamin kontrol metabolisme sing tepat.
  • Ing perawatan karo Amaril M, dosis minimal digunakake. Sajrone perawatan karo obat kasebut, perlu ngawasi tingkat glukosa ing getih lan cipratan. Kajaba iku, dianjurake kanggo nemtokake tingkat hemoglobin glikosilasi. Sampeyan uga kudu ngevaluasi efektifitas perawatan, lan yen ora cukup, perlu langsung mindhah pasien menyang terapi liyane.
  • Ing wiwitan perawatan, nalika ngalih saka siji obat liyane utawa karo administrasi Amaril M, penurunan perhatian lan tingkat reaksi sing disebabake dening hypo- utawa hyperglycemia bisa diamati. Iki bisa mengaruhi kemampuan kanggo nyetir mobil utawa makarya kanthi mekanisme liyane.
  • Kontrol fungsi renal: dikerteni manawa Amaryl M diekskresif utamane dening ginjel, mulane, risiko komulasi metformin lan pangembangan asidosis laktik nambah proporsi karo keruwetan patologi ginjal. Ing babagan iki, pasien sing level bun bun ing plasma ngluwihi norma umur sing paling dhuwur ora kudu nggunakake obat iki. Kanggo pasien tuwa, dosis ati-ati dosis Amaril M kudu bisa ditemtokake dosis minimal sing nuduhake efek glikemik sing tepat, amarga fungsi ginjel mudhun kanthi umur. Ing pasien tuwa, fungsi ginjel kudu diawasi kanthi rutin, lan obat iki, kaya biasane, ora kudu diwenehi t dosis kanthi dosis maksimal.
  • Panggunaan obat-obatan liyane sing bisa mengaruhi fungsi ginjel utawa farmakokinetik metformin: nggunakake obat-obatan sing bebarengan bisa mengaruhi fungsi ginjel utawa nyebabake pangowahan hemodinamika, utawa mengaruhi pharmacokinetics obat Amaryl M, obat-obatan sing ngemot kasi. kudu digunakake kanthi ati-ati, amarga ekskresi kasebut ditindakake dening ginjel kanthi sekresi tubular.
  • Sinau sinar-X kanthi agen kontras intravaskular sing ngemot yodium (urografi intravena, kolangiografi intravena, angiografi lan tomografi sing diitung) (agen) kanthi agen kontras): agen kontras yodium sing dimaksud kanggo administrasi iv bisa nyebabake gangguan ginjal akut lan nyebabake pangembangan. Asamosis laktik ing pasien njupuk Amaryl M (pirsani bagean "Contraindications"). Mula, pasien sing ngrancang sinau kaya ngono kudu mandheg nggunakake Amaril M sadurunge, sajrone lan 48 jam sawise prosedur kasebut. Ing kasus iki, obat kasebut ora bisa dibalekake maneh nganti penilaian kapindho fungsi ginjel ditindakake.
  • Kahanan hipoksik: runtuh kardiovaskular (kejut) saka genesis, gagal jantung kongestif akut, infark miokardial akut lan kahanan liyane sing hypoxemia karakteristik bisa uga diiringi munculna acidosis laktik, lan uga bisa nyebabake azotemia prerenal. Yen pasien sing njupuk Amaryl M duwe kahanan sing padha, obat kasebut kudu dibatalake langsung.
  • Campur tangan bedah: sajrone intervensi bedah, perlu kanggo perawatan narkoba sementara kanggo tamba (kajaba prosedur cilik sing ora mbutuhake larangan ing panganan lan asupan cairan). Terapi ora bisa diterusake nganti pasien wiwit njupuk panganan dhewe, lan asil penilaian fungsi ginjel ora diwatesi normal.
  • Panganggone alkohol: amarga alkohol nambah efek metformin ing metabolisme laktat, pasien kudu dieling-eling marang konsumsi alkohol sing gedhe banget utawa tunggal nalika njupuk Amaril M.
  • Fungsi ati sing rame: ora kudu diwènèhaké marang pasien kanthi pratandha klinis utawa laboratorium babagan fungsi ati sing rusak amarga risiko acidosis laktat.
  • Tingkat Vitamin B12: sajrone uji klinis sing dikendhaleni, sing suwene 29 minggu, meh 7% pasien sing njupuk Amaril M nuduhake penurunan level plasma B12, nanging ora diiringi manifestasi klinis. Penurunan iki kemungkinan amarga efek vitamin B12 - kompleks faktor intrinsik ing panyerepan vitamin B12, sing arang banget diiringi anemia lan ilang kanthi cepet nalika sampeyan mandhegake obat iki utawa nalika diwenehi resep vitamin B12.
    Sawetara wong (kurang asupan utawa asimilasi vitamin B12 utawa kalsium) duwe karep kanggo nyuda tingkat vitamin B12. Kanggo pasien kaya kasebut, bisa uga migunani kanggo saben taun, saben taun 2-3, nemtokake level vitamin B12 ing plasma getih.
  • Owah-owahan ing kondisi klinis pasien karo diabetes mellitus sing dikontrol sadurunge: kedadeyan penyimpangan paramèter laboratorium saka tanda-tanda norma utawa tandha-tandha klinis penyakit (utamane samar) ing pasien kanthi kontrol sadurunge sadurunge ngatasi diabetes lan metformin, mbutuhake pemeriksaan langsung kanggo ngilangi ketoacidosis lan asidosis laktik . Sampeyan perlu kanggo nemtokake konsentrasi awak elektrolit lan keton ing plasma getih, tingkat glukosa getih, lan uga, yen dituduhake, pH getih, tingkat laktat, pyruvate lan metformin. Ing ngarsane bentuk asam acidosis, administrasi Amaril M kudu dihentikan langsung lan langkah-langkah liya sing dibutuhake kanggo mbenerake terapi kudu diwiwiti.

Pasien kudu dilaporake babagan keuntungan lan risiko potensial sing ana gandhengane karo panggunaan Amaril M, uga cara perawatan alternatif. Sampeyan uga kudu ngandhani babagan pentinge diet, olahraga rutin, uga kabutuhan kanggo ngawasi glukosa getih, hemoglobin glycosylated, fungsi ginjel, lan paramèter hematologis.
Pasien kudu diterangno apa bebaya acidosis laktik, gejala sing ana gandhengane lan kahanan apa sing kontribusi. Pasien kudu menehi saran supaya ora langsung njupuk obat kasebut lan konsultasi langsung karo dhokter yen gejala kayata frekuensi lan ambegan ambegan, myalgia, malaise, rasa ngantuk, utawa gejala sing ora spesifik liyane. Yen pasien wis ngalami stabilisasi nalika njupuk dosis Amaril M, mula kedadeyan gejala gastrointestinal nonspecific sing ditemokake ing wiwitan terapi bisa uga ora ana gandhengane karo panggunaan obat kasebut. Panampilan gejala gastrointestinal ing tahap perawatan mengko bisa uga disebabake acidosis laktik utawa penyakit serius liyane.
Biasane, metformin, sing dijupuk dhewe, ora nyebabake hypoglycemia, sanajan kedadeyan bisa uga kanthi nggunakake metformin kanthi turunan sulfonylurea oral. Miwiti terapi kombinasi, pasien kudu diterangno babagan bebaya hypoglycemia, gejala sing ana gandhengane lan kahanan apa sing kontribusi.
Gunakake ing pasien tuwa
Dikenal yen metformin diekskresif utamane dening ginjel. Amarga risiko ngembangake reaksi salabetipun sing abot marang Amaryl M ing pasien sing duwe fungsi ginjel cacat luwih dhuwur, obat kasebut mung bisa digunakake ing pasien kanthi fungsi ginjel normal. Amarga kasunyatan manawa kanthi umur, fungsi ginjel mudhun, ing wong tuwa metformin digunakake kanthi ati-ati. Sampeyan perlu milih dosis kanthi ati-ati lan nglakokake pemeriksaan rutin babagan ginjel. Kaya biasane, pasien tuwa ora nambah dosis metformin nganti maksimal.
Indikasi laboratorium
Asil perawatan karo nggunakake obat antidiabetik kudu diawasi kanthi rutin kanggo pasa glukosa getih lan hemoglobin glycosylated. Sajrone titrasi dosis awal, indikasi efektifitas perawatan yaiku tingkat glukosa getih pasa. Nanging, jumlah hemoglobin glikosik migunani kanggo nganalisa prestasi kontrol penyakit jangka panjang.
Sampeyan uga perlu kanggo ngawasi paramèter hematologis (hemoglobin / hematocrit lan nemtokake indeks sel getih abang) lan fungsi ginjel (bun) paling ora 1 wektu saben taun. Nalika nggunakake metformin, anaemia megaloblastic cukup jarang, nanging manawa ana curiga kedadeyan kasebut, kudu ngilangi kekurangan vitamin B12.
Gunakake sajrone meteng lan lactation. Amaryl M ora kena dijupuk nalika meteng amarga ana risiko infeksi kanggo bayi. Pasien lan pasien sing ngrawat meteng kudu ngandhani dhokter. Pasien kaya kasebut kudu ditransfer menyang insulin.
Kanggo ngindhari bencana ing Amaril M bebarengan karo susu ibu ing awak bayi, mula ora bisa dijupuk wanita nalika lactation. Yen perlu, pasien kudu nggunakake insulin utawa nolak nyusoni kabeh.
Carcinogenesis, mutagenesis, kesuburan mudhun
Studi terus kanggo nyina karsinogenisme obat kasebut ditindakake ing tikus lan tikus kanthi dosis 104 minggu lan 91 minggu. Ing kasus iki, dosis nganti 900 mg / kg / dina lan 1500 mg / kg / dina, masing-masing digunakake. Loro dosis meh kaping telu ngluwihi dosis saben dina, sing disaranake dienggo ing manungsa lan diitung adhedhasar area permukaan awak. Tikus lanang utawa wadon ora nuduhake pratandha karsinogenik saka metformin. Kajaba iku, ing tikus lanang, potensial tumorigen ora ditemokake. Nanging, ing tikus wanita kanthi dosis 900 mg / kg / dina, peningkatan kedadeyan polip stromal rahim sing entheng.
Tandha mutagenitas metformin ora dideteksi ing tes kaya ing ngisor iki: Tes Ames (S. Typhi murium), tes mutasi gen (sel limfoma mouse), tes aberrasi kromosom (limfosit manungsa), lan tes mikronukleus ing vivo (sumsum balung saka tikus).
Metformin ora mengaruhi kesuburan lanang lan wadon ing dosis sing nganti 600 mg / kg / dina, yaiku, dosis sing kaping pindho dosis maksimal saben dina sing disaranake kanggo digunakake ing manungsa lan diwilang adhedhasar area permukaan awak.
Bocah-bocah. Keslametan lan khasiat obat ing bocah durung ditetepake.
Kemampuan kanggo pengaruh tingkat reaksi nalika nyopir utawa nggarap mekanisme liyane.
Pasien kudu dielingake babagan ngati-ati nalika nyopir kendharaan lan nggarap mekanisme.

Interaksi narkoba Amaril M

Glimepiride
Yen pasien sing njupuk Amaryl M bebarengan, nampa obat liyane utawa mandheg njupuk obat kasebut, iki bisa nyebabake kenaikan utawa nyuda efek glimepiride sing ora dikarepake.Adhedhasar pengalaman nggunakake Amaril M lan turunan sulfonylurea liyane, kemungkinan interaksi ing ngisor iki Amaril M karo obat liyane kudu dianggep.
Glimepiride dimetabolisme dening CYP 2C9 enzim. Dikenal manawa metabolisme kasebut kena pengaruh nggunakake inducers (rifampicin) utawa inhibitor (fluconazole) CYP 2C9.
Obat sing ningkatake efek hypoglycemic.
Insulin utawa antidiabetic obatan lisan, ACE inhibitor, allopurinol, steroid anabolik, jinis hormon lanang, chloramphenicol, anticoagulants, kang asale saka coumarin, cyclophosphamide, disopyramide, fenfluramine, feniramidol, fibrates, fluoxetine, guanethidine, Ifosfamide, Mao inhibitor, miconazole, fluconazole, asam paraaminosalicylic, pentoxifylline (kanthi parenteral parent ing dosis dhuwur), phenylbutazone, probenicide, antibiotik klompok quinolone, salicylates, sulfinpyrazone, sulfonamide, tetra cyclins, tritokvalin, trofosfamide, azapropazone, oxyphenbutazone.
Obat sing nyuda efek hipoglikemik.
Acetazolamide, barbiturates, kortikosteroid, diazoxide, diuretik, epinephrine, glukagon, laxatives (kanthi nggunakake suwe), asam nikotinik (ing dosis dhuwur), estrogen lan progestogens, fenothiazine, phenytoin, rifampicin, hormon tiroid.
Obat sing bisa ningkatake lan nyuda efek hypoglycemic.
Antagonis reseptor H2, klonidine lan reserpine.
Penyekat reseptor β-adrenergic nyuda toleransi glukosa, saéngga nambah risiko hipoglisemia (amarga nglanggar counterregulasi).
Obat-ubatan sing ana pengaruh utawa pencegahan tanda-tanda kontra hipoglikemia adrenergik ditemokake:
Agen simpatikolitik (clonidine, guanethidine lan reserpine).
Konsumsi alkohol tunggal lan kronis bisa nambah utawa nyuda efek hypoglycemic saka Amaril M. Amaril M bisa nambah lan nyuda efek saka turunan Coumarin.
Metformin
Kanthi nggunakake bebarengan karo obat-obatan tartamtu, acidosis laktat bisa berkembang. Kahanan pasien kudu dipantau kanthi ati-ati yen nggunakake serentak karo obat-obatan ing ngisor iki: persiapan radiopaque sing ngemot yodium, antibiotik sing duwe efek nephrotoxic kuwat (gentamicin, lsp).
Kanthi nggunakake serentak karo sawetara obat, efek hypoglycemic bisa nambah lan nyuda. Ngawasi pasien kanthi ati-ati lan ngawasi tingkat glukosa getih perlu kanggo nggunakake serentak karo obat ing ngisor iki:

  • obatan sing nambah efek: insulin, sulfonamides, sulfonylureas, steroid anabolik, guanethidine, salicylates (aspirin, lan sapiturute), bloker β-adrenoreceptor (propranolol, lan sapiturute), inhibitor MAO.
  • Obat sing nyuda efek: adrenalin, kortikosteroid, hormon tiroid, estrogen, diuretik, pyrazinamide, isoniazid, asam nikotinik, fenothiazines.

Gliburide: sajrone sinau kanggo sinau interaksi kanthi administrasi bebarengan dosis siji pasien diabetes mellitus diabetes II kanthi metformin lan glyburide, owah-owahan farmakokinetik lan farmakodinamika metformin dikenalake. Ana nyuda AUC lan Cmax) glyburide, sing beda banget. Amarga kasunyatan manawa dosis tunggal dikenal nalika sinau, uga amarga korélasi antarane tingkat glyburide ing plasma getih lan efek farmakodinamika, ora ana kepastian yen interaksi iki penting kanggo klinis.
Furosemide: Sajrone panaliten kanggo nyinaoni interaksi antarane metformin lan furosemide kanthi ngatur dosis siji menyang sukarelawan sehat, kanthi jelas dituduhake manawa administrasi obat-obatan sing padha bebarengan duwe pengaruh ing parameter farmakokinetik. Furosemide nambah metabolisme Cmax ing plasma getih kanthi 22%, lan AUC kanthi 15% tanpa ana owah-owahan penting ing ngresiki ginjal metformin. Nalika digunakake karo metformin, Cmax lan AUC saka furosemide mudhun kanthi 31% lan 12%, masing-masing, dibandhingake karo monoterapi furosemide, lan penghapusan terminal setengah urip mudhun 32% tanpa ana owah-owahan penting ing reresik ginjal saka furosemide. Ora ana data babagan interaksi metformin lan furosemide kanthi panggunaan sing dawa.
Nifedipine: sajrone panaliten kanggo nyinaoni interaksi antara metformin lan nifedipine kanthi ngatur dosis siji menyang sukarelawan sehat, kanthi jelas dituduhake manawa administrasi serentak nifedipine nambah Cmax lan AUC metformin ing plasma getih kanthi 20% lan 9%, lan uga nambah jumlah obat sing dikumuli. karo cipratan. Metformin ora ana pengaruh ing pharmacokinetics nifedipine.
Persiapan kationik: persiapan kationik (amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamteren, trimethoprim, vancomycin), sing diekskresi dening ginjel kanthi sekresi tubular, sacara teoritis bisa sesambungan karo metformin amarga persaingan kanggo sistem transportasi tubular sing umum. Interaksi iki antarane metformin lan cimetidine nalika diterbitake kanthi oral diamati sajrone pasinaon kanggo nyinaoni interaksi antarane metformin lan cimetidine dening administrasi obat tunggal lan macem-macem kanggo sukarelawan sehat. Panliten kasebut nuduhake peningkatan 60% Cmax metformin ing plasma, uga peningkatan 40% ing AUC metformin ing plasma. Sajrone panliten kanthi dosis tunggal, ora ana owah-owahan sing ditemokake dawa umur setengah. Metformin ora mengaruhi pharmacokinetics cimetidine. Senadyan interaksi kasebut bisa ditindakake sacara teoritis (kajaba cimetidine), kudu ngawasi pasien kanthi ati-ati lan nyetel dosis metformin lan (utawa) obat sing berinteraksi, yen obat kationik dicopot saka awak kanthi sekresi ing tubule proksimal ginjel.
Liyane: Sawetara obat bisa nyebabake paningkatan glukosa getih lan bisa nyebabake kontrol glisemik. Obat-obatan kasebut kalebu thiazide lan diuretik, kortikosteroid, fenothiazine, hormon tiroid, estrogen, kontrasepsi oral, phenytoin, asam nikotinik, simpatiomimetik, blokir saluran kalsium lan isoniazid. Nalika resep obat kasebut marang pasien sing njupuk metformin, perlu kanggo ngawasi kanthi ati-ati kanggo njaga kontrol glikemik sing dibutuhake.
Sajrone panaliten kanggo nyinaoni interaksi kanthi ngatur dosis siji kanggo sukarelawan sehat, farmakokinetik metformin lan propranolol, uga metformin lan ibuprofen, ora diganti kanthi nggunakake serentak.
Gelar metformin kanggo protein plasma getih ora pati penting, tegese interaksi karo obat-obatan sing ngikat protein protein getih, kayata salicylates, sulfonylamides, chloramphenicol, probenecid, kurang bisa dibandhingake karo sulfonylurea, sing nduwe gelar dhuwur kanggo naleni protein plasma getih .
Metformin ora duwe sifat farmakodinamika utami utawa sekunder, sing bisa nyebabake panggunaan non-medis minangka obat rekreasi utawa kecanduan.

Overdosis amaril M, gejala lan perawatan

Wiwit obat kasebut ngemot glimepiride, overdosis bisa nyebabake penurunan glukosa getih. Hipoglisemia tanpa kelangan eling lan owah-owahan neurologis kudu aktif kanthi glukosa oral lan penyesuaian dosis obat lan (utawa) diet pasien. Kasus hipoglikemia sing abot, sing diiringi koma, konvulsi lan gejala neurologis liyane, nanging arang banget, nanging kahanan kasebut mbutuhake rumah sakit langsung saka pasien. Yen koma hipoglikemik didiagnosis utawa ana anggepan kedadeyan kasebut, pasien kudu menehi konsentrasi (40%) r / r glukosa iv, lan banjur nggawe infus sing terus-terusan kurang glukosa (10%) r-r glukosa kanthi tingkat sing njamin stabil tingkat gula getih ing ndhuwur 100 mg / dl. Pasien kudu ngawasi pancene paling ora 24-48 jam, amarga sawise ningkatake kahanan pasien, hypoglycemia bisa malih.
Amarga anané metformin ing persiapan, pangembangan acidosis laktat bisa uga. Nalika metformin mlebu weteng kanthi jumlah nganti 85 mg, hypoglycemia ora diamati. Metformin diekskresi kanthi dialisis (kanthi ngresiki nganti 170 ml / min lan tundhuk hemodinamika sing tepat). Dadi, yen overdosis disyaki, hemodialisis bisa migunani kanggo ngilangi obat kasebut ing awak.

Ninggalake Komentar