Telzap - pandhuan kanggo nggunakake, tinjauan, analog lan bentuk dosis (tablet 40 mg, 80 mg, Plus 80 mg 12, 5 mg kanthi obat diuretik hidroklorotiazida) kanggo perawatan hipertensi lan ngedhunake tekanan getih ing wong diwasa, bocah lan meteng

Ing artikel iki, sampeyan bisa maca pandhuan kanggo nggunakake obat kasebut Telzap. Nyedhiyakake umpan balik saka pengunjung menyang situs - konsumen obat iki, uga pendapat para ahli medis babagan panggunaan Telzap ing praktik kasebut. Panjaluk gedhe yaiku kanthi aktif nambah ulasan sampeyan babagan obat kasebut: obat kasebut mbantu utawa ora ngilangi penyakit kasebut, apa komplikasi lan efek sisih sing diamati, bisa uga ora diumumake dening pabrikan ing anotasi kasebut. Analog Telzap ing ngarsane analogi struktural sing ana. Gunakake kanggo perawatan hipertensi penting lan ngedhunake tekanan ing wong diwasa, bocah, uga sajrone meteng lan lactation. Komposisi obat kasebut.

Telzap - obat antihipertensi.

Telmisartan (zat aktif Telzap) minangka antagonis reseptor angiotensin 2 (jinis AT1), sing efektif nalika dijupuk sacara lisan. Duwe afiliasi sing dhuwur banget kanggo subtipe reseptor AT1, sing ditindakake tumindak angiotensin 2. Telmisartan migunakake angiotensin 2 saka naleni menyang reseptor, tanpa tumindak agonis sing ana hubungane karo reseptor iki, mung ngetrapake subtipe reseptor AT1 angiotensin. Telmisartan ora duwe karemenan kanggo reseptor liyane, kalebu marang reseptor AT2 lan reseptor angiotensin liyane sing kurang sinau. Makna fungsional reseptor iki, uga pengaruh stimulasi sing berlebihan karo angiotensin 2, konsentrasi sing saya tambah kanthi janjian saka telmisartan, durung diteliti. Telmisartan nyuda konsentrasi aldosteron ing plasma getih, ora nyuda kegiatan renin, lan ora ngalangi saluran ion. Telmisartan ora nyandhet ACE (kininase 2), sing uga catalys karusakan bradykinin. Iki ngindhari efek samping sing ana gandhengane karo tumindak bradykinin (umpamane, batuk garing).

Telzap ing dosis 80 mg rampung ngalangi efek hipertensi angiotensin 2. Diwiwiti tumindak antihypertensive dicathet sajrone 3 jam sawise dosis telmisartan pisanan. Efek obat kasebut nganti 24 jam lan tetep signifikan sacara klinis nganti jam 48. Efek antihipertensi sing diucapake biasane tuwuh 4-8 minggu sawise nggunakake biasa.

Ing pasien hipertensi arteri, telmisartan nyuda tekanan getih systolik lan diastolik, tanpa mengaruhi denyut jantung.

Yen kedadeyan cetha saka njupuk Telzap, tekanan getih mboko sithik bali menyang tingkat asli sajrone sawetara dina tanpa sindrom penarikan.

Minangka asil panaliten klinis komparatif, efek antihipertensi saka telmisartan dibandhingake karo efek antihipertensi obat-obatan kelas liyane (amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide lan lisinopril).

Kedadean batuk garing luwih murah karo telmisartan dibandhingake karo inhibitor ACE.

Nyegah penyakit jantung

Pasien umur 55 taun lan luwih tuwa kanthi penyakit arteri koroner, stroke, serangan iskemia terus, karusakan arteri periferal, utawa komplikasi diabetes mellitus jinis 2 (mis., Retinopati, kiwa hipertrofi ventricular, macro- utawa microalbuminuria) kanthi riwayat risiko kardiovaskular kedadeyan, Telzap duwe efek sing padha karo efek ramipril kanggo nyuda ujung gabungan: kematian kardiovaskular saka infark miokard tanpa asil fatal, stroke tanpa asil fatal lan negara Nutrisi amarga gagal jantung kronis.

Telmisartan efektif banget nalika ramipril kanggo nyuda frekuensi titik sekunder: kematian kardiovaskular, infark miokardial non-fatal, utawa stroke non-fatal.

Batuk garing lan edisi angioneurotic kurang asring diterangake karo telmisartan dibandhingake karo ramipril, dene hipotensi arteri luwih asring ana ing telmisartan.

Hydrochlorothiazide minangka bagean saka Telzap Plus minangka diuretik thiazide. Thiazides mengaruhi penyerapan elektrolit ing tubule ginjal, saéngga ningkatake ekskresi ion sodium lan klorida kanthi jumlah sing padha karo. Efek diuretik saka hidroklorothiazide nyuda BCC, paningkatan kegiatan plasma renin, paningkatan produksi aldosteron, diikuti karo konten kalium lan bikarbonat ing urin lan penurunan isi kalium ing plasma getih. Panggunaan telmisartan kanthi bebarengan mbantu nyuda kehilangan kalium sing disebabake diuretik, bisa uga amarga blokade RAAS. Sawise njupuk hydrochlorothiazide, diuresis tambah sawise 2 jam, efek maksimal berkembang sawise kira-kira 4 jam, efek kasebut udakara 6-12 jam.

Studi epidemiologis nemokake manawa terapi hidroklorotiazid sing berpanjangan nyuda resiko morbiditas kardiovaskular lan kematian.

Komposisi

Telmisartan + pujian.

Telmisartan + Hydrochlorothiazide + Excipients (Telzap Plus).

Farmakokinetik

Yen dijupuk kanthi lisan, Telzap cepet diserep saka saluran pencernaan. Bioavailability 50%. Telmisartan kuwat banget karo protein plasma, utamane karo albumin lan alpha-1 asam glikoprotein. Iki metabolisasi kanthi konjugasi karo asam glukononik. Konjol ora duwe kegiatan farmakologis. Diumus ing usus ora owah, ekskresi dening ginjel - kurang saka 1%.

Hydrochlorothiazide ora metabolisasi ing manungsa. Excreted meh ora owah ing cipratan. Udakara 60% dosis sing dijupuk oral dieksklik ora bisa diganti sajrone jam 48. Jinis rasional yaiku 250-300 ml / mnt.

Farmakokinetik ing klompok pasien khusus

Ana prabédan konsentrasi plasma ing telmisartan ing pria lan wanita. Cmax lan AUC udakara kira-kira 3 lan 2 kaping luwih dhuwur tinimbang wanita dibandhingake karo lanang tanpa efek sing signifikan.

Ing wanita, ana kemungkinan konsentrasi hidroklorotiazid ing plasma getih, iki ora signifikan sacara klinis.

Farmakokinetik telmisartan ing pasien tuwa sing umur 65 taun ora beda karo pasien enom. Penyesuaian dosis ora dibutuhake.

Ing pasien sing duwe fungsi ginjel entheng nganti moderat, dosis telmisartan ora dibutuhake. Pasien kanthi gagal ginjal sing abot lan pasien hemodialisis disaranake dosis awal awal 20 mg saben dina. Telmisartan ora dikumuli dening hemodialisis.

Ing pasien kanthi fungsi ati sing entheng nganti moderat (kelas A lan B miturut klasifikasi Anak-Pugh), dosis saben dina ora kudu ngluwihi 40 mg.

Indikasi

hipertensi penting,
nyuda mortalitas lan penyakit kardiovaskular ing pasien diwasa kanthi penyakit kardiovaskular asal usul atherothrombotic (IHD, stroke utawa riwayat penyakit arteri periferal) lan diabetes mellitus 2 kanthi karusakan organ target.

Formulir Rilis

Tablet 40 mg lan 80 mg.

Tablet 80 mg + 12,5 mg (Telzap Plus).

Pandhuan kanggo nggunakake lan dosis

Obat kasebut diwiwiti kanthi lisan, 1 kali saben dina, preduli saka asupan panganan, tablet kudu dibasuh kanthi cairan.

Dosis Telzap sing disaranake wiwitan yaiku 40 mg (1 tablet) sedina. Ing sawetara pasien, njupuk obat kanthi dosis 20 mg saben dina, bisa uga efektif. Dosis 20 mg bisa dipikolehi kanthi misahake tablet 40 mg kanthi setengah. Ing kasus sing ora ditrapake efek terapi, dosis Telzap sing disaranake bisa ditambah nganti maksimal 80 mg sapisan dina.

Minangka alternatif, Telzap bisa digabungake karo diuretik thiazide, umpamane, hydrochlorothiazide, sing, nalika digunakake bebarengan, duwe efek antihipertensi tambahan. Nalika mutusake apa kanggo nambah dosis, kudu dipikirake yen efek antihipertensi maksimal biasane diwiwiti sajrone 4-8 minggu sawise wiwitan perawatan.

Wutah ing mortalitas lan frekuensi penyakit kardiovaskular

Dosis sing disaranake ing Telzap yaiku 80 mg sapisan dina. Ing wektu perawatan awal, tekanan getih dianjurake; koreksi terapi antihipertensi bisa dibutuhake.

Pengalaman karo telmisartan ing pasien kanthi gagal ginjel utawa pasien hemodialisis diwatesi. Pasien kasebut disaranake dosis awal awal 20 mg saben dina. Kanggo pasien sing duwe fungsi ginjel entheng nganti moderat, dosis ora dibutuhake.

Panggunaan kompatibel karo Telzap karo aliskiren dikontraindikasi ing pasien kanthi gagal ginjal (GFR kurang saka 60 ml / min / 1,73 m2 area lumahing awak).

Panggunaan Telzap kanthi inhibitor ACE bebarengan contraindicated ing pasien karo nephropathy diabetes.

Pasien kanthi gagal ati sing entheng nganti moderat (kelas A lan B miturut klasifikasi Anak-Pugh) kudu diwaspada, dosis ora kudu ngluwihi 40 mg sapisan dina. Telzap dikontraindikasi ing pasien kanthi gangguan hepatik sing abot (kelas C miturut klasifikasi Anak-Pugh).

Ing pasien tuwa, pangaturan dosis ora dibutuhake.

Ing njero, sapisan dina, dibuwang nganggo cairan, ora ana asupan panganan.

Pasien sing BP ora bisa dikontrol kanthi monoterapi kanthi telmisartan utawa hydrochlorothiazide kudu njupuk Telzap Plus. Sadurunge ngalih menyang kombinasi dosis tetep, titrasi dosis individu saben komponen dianjurake. Ing sawetara kahanan klinis, transisi langsung saka monoterapi kanggo perawatan kanthi kombinasi dosis tetep bisa dianggep.

Obat Telzap Plus, bisa digunakake sapisan dina kanggo pasien sing tekanan getih ora bisa dikontrol kanthi bener nalika njupuk telmisartan kanthi dosis 80 mg saben dina.

Efek sisih

infeksi saluran kemih, kalebu cystitis,
infeksi saluran ambegan ndhuwur, kalebu pharyngitis lan sinusitis,
sepsis, kalebu bejat
anemia, eosinofilia, trombositopenia,
reaksi anafilaksis,
hipersensitifitas
hyperkalemia
hypoglycemia (ing pasien diabetes mellitus),
insomnia
depresi
kuatir
ngenyel
ngantuk
gangguan visual
vertigo
bradikardia
nyuda kakehan tekanan getih,
hipotensi orthostatik,
tachycardia
sesak napas
watuk
penyakit paru-paru interstitial
weteng lara
diare
dyspepsia
flatulence
mutah
tutuk garing
sumelang ing weteng
nglanggar rasa
fungsi ati / kerusakan ati,
kulit gatel
hiperkhidrosis
akeh
angioedema (uga fatal)
eczema
erythema
urtikaria
tamba akeh
ruam kulit beracun
sciatica
kram otot
myalgia
arthralgia,
perangan awak
sindrom kaya tendon,
fungsi ginjel cacat, kalebu gagal ginjal akut,
tambah plasma bun,
pengurangan hemoglobin,
tambah asam urat plasma,
nambah kegiatan enzim ati lan CPK,
nyeri dada
asthenia
sindrom kaya flu.

Contraindications

Penyakit saluran empedu obstruktif
disfungsi ati sing abot (kelas Anak-Pugh C),
nggunakake gabungan karo aliskiren ing pasien karo diabetes mellitus utawa gangguan ginjel abot (GFR kurang saka 60 ml / min / 1,73 m2 area lumahing awak),
nggunakake bebarengan karo inhibitor ACE ing pasien karo nephropathy diabetes,
Intoleransi fruktosa turun temurun (amarga ana sorbitol ing komposisi obat kasebut),
meteng
wektu nyusoni,
umur nganti 18 taun (efektifitas lan safety durung ditetepake),
hipersensitifitas kanggo zat aktif utawa pujian obat kasebut.

Kandhutan lan lactation

Saiki, informasi sing dipercaya babagan keamanan telmisartan ing wanita ngandhut ora kasedhiya. Ing panaliten kewan, keracunan reproduksi obat wis diidentifikasi. Panganggone tamba Telzap dikontraindikake nalika meteng.

Yen sampeyan butuh perawatan jangka panjang karo Telzap, pasien sing ngrancang meteng kudu milih obat antihipertensi alternatif kanthi profil keamanan sing bisa digunakake nalika meteng. Sawise netepake kasunyatan meteng, perawatan karo Telzap kudu langsung dihentikan lan yen perlu, perawatan alternatif kudu diwiwiti.

Miturut pengamatan klinis, panggunaan antagonis reseptor angiotensin 2 ing trimester trimester 2 lan kaping 3 duwe efek beracun ing janin (fungsi ginjel mboten saget, oligohydramnios, penundaan tengkorak tundha) lan bayi (gagal ginjel, hipotensi lan hiperkalemia). Nalika nggunakake antagonis reseptor angiotensin 2 ing trimester kehamilan kaping 2, disaranake ultrasonik ginjel lan tengkorak janin. Anak sing ibu nampa antagonis reseptor angiotensin 2 sajrone meteng kudu dipantau kanthi bener kanggo ndeteksi hipotensi arteri.

Informasi babagan panggunaan telmisartan sajrone nyusoni ora kasedhiya. Panganggone tamba Telzap nalika nyusoni kontraindikasi. Ubat antihipertensi alternatif kanthi profil safety luwih becik kudu digunakake, utamane nalika nyusoni bayi sing anyar utawa durung wayahe.

Gunakake ing bocah-bocah

Panggunaan tamba Telzap ing umur 18 taun contraindicated (khasiat lan safety durung ditetepake).

Gunakake ing pasien tuwa

Ing pasien tuwa, pangaturan dosis ora dibutuhake.

Pandhuan khusus

Fungsi ati sing rame

Panggunaan Telzap dikontraindikasi ing pasien sing nandhang cholestasis, alangan bilier utawa fungsi ati sing rawat banget (Kelas C-Anak-Pugh C), amarga telmisartan utamane diekskriminasi ing empan. Dipercaya manawa pasien kasebut wis nyuda ngresiki hepatik saka telmisartan. Ing pasien kanthi cacat hepatik entheng utawa sedheng (kelas A lan B miturut klasifikasi Anak-Pugh), Telzap kudu dieling-eling.

Pasien karo stenosis arteri ginjal bilateral utawa stenosis arteri saka ginjel sing nduwe fungsi siji nambah risiko hipotensi arteri lan gagal ginjel nalika diobati karo obat sing tumindak RAAS.

Fungsi ginjel gagal lan cangkok ginjel

Nalika nggunakake Telzap ing pasien kanthi fungsi ginjel cacat, dianjurake kanggo ngawasi konten kalium lan bun ing plasma getih. Ora ana pengalaman klinis karo Telzap ing pasien sing nembe ngalami transplantasi ginjel.

Hipotesis arteri simtomatik, utamane sawise administrasi Telzap pisanan, bisa kedadeyan ing pasien sing nyuda BCC lan / utawa sodium ing plasma getih nglawan latar mburi perawatan sadurunge karo diuretik, larangan ing asupan uyah, diare, utawa mutah. Kahanan kasebut (kekurangan lan / utawa kekurangan sodium) kudu diilangi sadurunge njupuk Telzap.

Blokade kaping pindho RAAS

Panggunaan telmisartan kanthi aliskiren dikontraindikasi ing pasien kanthi diabetes mellitus utawa gagal ginjal (GFR kurang saka 60 ml / min / 1,73 m2 area lumahing awak).

Panggunaan inhibitor Telzap lan ACE bebarengan kontraindikasi ing pasien kanthi nephropathy diabetes.

Minangka akibat saka pencegahan RAAS, hipotensi arteri, sinkron, hiperkalemia, lan fungsi ginjel cacat (kalebu gagal ginjal akut) kacathet ing pasien sing diresepake, utamane nalika digabung karo sawetara obat sing uga tumindak ing sistem iki. Mula, blokade dobel RAAS (umpamane, nalika njupuk telmisartan karo antagonis RAAS liyane) ora disaranake.

Ing kasus dependensi nada vaskular lan fungsi ginjel utamane ing kegiatan RAAS (umpamane, ing pasien sing gagal jantung kronis utawa penyakit ginjel, kalebu stenosis arteri ginjal utawa stenosis arteri ginjal tunggal), panggunaan obat-obatan sing mengaruhi sistem iki bisa uga diiringi ngembangake hipotensi arteri akut, hiperemia, oliguria, lan sajrone kasus langka, gagal ginjal akut.

Ing pasien hiperaldosteronisme utama, perawatan karo obat antihipertensi, efek kasebut diraih kanthi nyandhet RAAS, biasane ora efektif. Ing babagan iki, panggunaan tamba Telzap ora dianjurake.

Stenosis katup aorta lan mitral, kardiosisopati obstruktif hypertrophic

Kaya vasodilator liyane, pasien sing duwe stenosis aortic utawa mitral, uga kardiomiopati obstruktif hypertrophic, kudu ati-ati banget nalika nggunakake Telzap.

Pasien karo diabetes sing nampa agen insulin utawa hipoglikemik kanggo administrasi oral

Marang latar mburi perawatan karo Telzap, pasien kasebut bisa ngalami hypoglycemia. Kontrol glikemia kudu dikuatake, kaya bisa uga ana panyesuaian dosis insulin utawa agen hipoglikemik.

Panganggone obat-obatan sing tumindak ing RAAS bisa nyebabake hiperkalemia. Ing pasien tuwa, pasien gagal ginjel utawa diabetes mellitus, pasien njupuk obat sing nambah tingkat kalium plasma, lan / utawa pasien sing nandhang penyakit, hiperkalemia bisa ngalami fatal.

Nalika mutusake panggunaan obat sing salaras sing tumindak ing RAAS, perlu kanggo ngevati rasio resiko lan entuk manfaat. Faktor risiko utama hiperkalemia sing kudu dianggep yaiku:

diabetes mellitus, gagal ginjel, umur (pasien luwih tuwa saka 70 taun),
kombinasi karo siji utawa luwih obatan sing tumindak ing obat RAAS, lan / utawa aditif ing kalium. Obat-obatan utawa kelas obat-obatan terapi sing bisa nyebabake hiperkalemia yaiku pengganti uyah sing ngemot kalium, diuretik kalium-sparing, inhibitor ACE, antagonis reseptor angiotensin 2, obat anti-inflamasi non-steroid (NSAIDs) (kalebu inhibitor COX-2 sing dipilih). heparin, immunosuppressants (cyclosporine utawa tacrolimus) lan trimethoprim,
penyakit intercurrent, utamane dehidrasi, gagal jantung akut, asam metabolis, fungsi ginjel mboten saget, sindrom sitolisis (e.g., iskemia limbah akut, rhabdomyolysis, trauma ekstensif).

Pasien pasien kanthi risiko menehi saran kanggo ngawasi konten kalium ing plasma getih.

Telzap ngemot sorbitol (E420). Pasien karo intoleransi fruktosa turunan sing langka ora kudu njupuk obat kasebut.

Kaya sing nyathet kanggo inhibitor ACE, telmisartan lan antagonis reseptor angiotensin 2 liyane katon tekanan darah kurang efektif ing pasien bangsa Negroid tinimbang ing balapan liyane, bisa uga amarga predisposisi sing luwih gedhe kanggo nyuda kegiatan renin ing populasi pasien.

Kaya obat-obatan antihipertensi liyane, penurunan tekanan getih sing gedhe banget ing pasien kanthi kardiomiopati isemik utawa penyakit jantung koroner bisa nyebabake perkembangan infarksi miokardial utawa stroke.

Pengaruh ing kemampuan kanggo nyopir kendharaan lan mekanisme kendali

Pasinaon klinis khusus kanggo nyinaoni efek obat kasebut babagan kemampuan nyopir mobil lan mekanisme durung ditindakake. Nalika nyopir lan nggarap mekanisme sing mbutuhake konsentrasi perhatian luwih akeh, kudu dirawat, amarga pusing lan ngantuk arang kedadeyan kanthi nggunakake Telzap.

Interaksi narkoba

Blokade kaping pindho RAAS

Panggunaan kompatibel karo Telzap karo aliskiren dikontraindikasi ing pasien kanthi diabetes mellitus utawa gagal ginjal (GFR kurang saka 60 ml / min / 1,73 m2 area lumahing awak) lan ora dianjurake kanggo pasien liyane.

Panggunaan inhibitor telmisartan lan ACE sacara kontraindikasi ing pasien kanthi nephropathy diabetes.

Pasinaon klinis nuduhake manawa blokade dobel RAAS amarga nggunakake gabungan inhibisi ACE, antagonis reseptor angiotensin 2, utawa aliskiren digandhengake karo kedadeyan kedadeyan sing ala kayata hipotensi arteri, hiperkalemia, lan fungsi ginjel mboten saget (kalebu gagal ginjal akut) dibandhingake mung nggunakake siji tamba tumindak RAAS.

Risiko ngembangake hiperkalemia bisa nambah nalika digunakake bebarengan karo obat liyane sing bisa nyebabake hiperkalemia (aditif panganan ing kalium lan pengganti uyah sing ngemot potasium, diuretikics ing kalium (kayata, spironolactone, eplerenone, triamterene utawa amiloride), NSAID (kalebu inhibitor COX-2) , heparin, immunosuppressants (siklikosporine utawa tacrolimus) lan trimethoprim). Yen perlu, amarga latar mburi hipokalemia sing didokumentasik, panggunaan gabungan kudu ditindakake kanthi ati-ati lan terus-terusan ngawasi konten kalium ing plasma getih.

Kanthi panggunaan gabungan telmisartan karo digoxin, kenaikan rata-rata Cmax of digoxin ing plasma kanthi 49% lan Cmin kanthi 20%. Ing wiwitan perawatan, nalika milih dosis lan perawatan sing disekat nganggo telmisartan, konsentrasi digoxin ing plasma getih kudu dipantau kanthi ati-ati supaya bisa dilindhungi sajroning terapi.

Diuretika utawa uyah nutrisi sing ngemot kalium

Antagonis reseptor Angiotensin 2, kayata telmisartan, nyuda kehilangan kalium diuretik. Diuretik sparing potensial (kayata, spironolactone, eplerenone, triamteren, utawa amilorida), aditif panganan sing duwe kalium, utawa pengganti uyah bisa nyebabake paningkatan potasium plasma. Yen panggunaan kompatibel dituduhake, amarga ana hypokalemia sing didokumentasikake, kudu digunakake kanthi ati-ati lan nglindhungi latar mburi pengawasan kalium ing plasma getih.

Kanthi nggunakake gabungan litium karo inhibitor ACE lan antagonis reseptor angiotensin 2, kalebu telmisartan, peningkatan konsentrasi litium ing plasma getih lan efek beracun muncul. Yen sampeyan kudu nggunakake obat obat iki, dianjurake kanthi ati-ati kanthi konsentrasi litium ing plasma getih.

NSAID (i.e., asam acetylsalicylic ing dosis sing digunakake kanggo perawatan anti-radang, inhibitor COX-2 lan NSAID sing ora dipilih) bisa ngrusak efek antihipertensi angiotensin 2 antagonis reseptor 2 Ing sawetara pasien sing nduwe fungsi ginjel gangguan (umpamane, pasien karo dehidrasi, pasien tuwa karo pasien tuwa) fungsi ginjel cacat) nggunakake antagonis reseptor angiotensin 2 lan obat sing nyandhet COX-2 bisa nyebabake rusak fungsi ginjel, kalebu pangembangan ginjel akut tatochnosti, kang biasane isa. Mula, obat-obatan sing digabungake kudu ditindakake kanthi ati-ati, utamane ing pasien tuwa. Pengambilan cairan sing cukup kudu dipesthekake, saliyane, ing wiwitan panggunaan gabungan lan sacara periodik ing mangsa ngarep, petunjuk fungsi ginjel kudu dipantau.

Diuretik (thiazide utawa gelung)

Pangobatan sadurunge karo diuretik dosis dhuwur, kayata furosemide (diuretic "loop" lan hydrochlorothiazide (diuretik thiazide), bisa nyebabake hipovolemia lan risiko hipotensi ing wiwitan perawatan telmisartan.

Obat-obatan antihipertensi liyane

Efek Telzap bisa uga ditambah karo panggunaan gabungan obat antihipertensi liyane.

Adhedhasar sifat farmakologis saka baclofen lan amifostine, bisa dikira yen bakal ningkatake efek terapeutik kabeh obat antihipertensi, kalebu telmisartan. Kajaba iku, hipotensi orthostatic bisa tuwuh kanthi nggunakake etanol (alkohol), barbiturates, obat-obatan utawa antidepresan.

Kortikosteroid (kanggo nggunakake sistemik)

Kortikosteroid nyuda pengaruh telmisartan.

Analog saka tamba Telzap

Analog struktural saka bahan aktif:

Mikardis,
Mikardis Plus,
Prirator
Tanidol
Iki,
Telzap Plus,
Telmisartan
Telmista
Telpres
Telpres Plus,
Telsartan
Telsartan N.

Analog ing klompok apotekologis (antagonis reseptor 2 angiotensin):

Aprovask,
Aprovel
Artinova,
Atacand
Blocktran
Brozaar
Vasotens,
Valz
Valz N,
Valsartan
Valsacor
Vamloset
Gizaar
Hiposart,
Diovan
Duopress,
Zisakar
Ibertan
Irbesartan
Irsar
Candecor,
Candesartan
Cardomin
Kardi,
Kardiosal
Cardosten
Karzartan
Co-Exforge,
Coaprovel
Kozaar
Xarten
Lozap,
Lozap Plus,
Lozarel
Losartan
Losartan n
Lorista
Losacor
Mikardis,
Naviten
Nortian
Olimestra
Ordiss
Prirator
Presartan
Renicard
Sartavel
Tanidol
Tareg
Tweensta
Teveten
Telmisartan
Telpres
Telsartan
Banget
Edarby
Exforge
Exfotans,
Eprosartan Mesylate.

Klasifikasi Nosological (ICD-10)

Tablet sing dilapisi film	1 tab.
bahan aktif:
telmisartan	40/80 mg
excipients: meglumine - 12/24 mg, sorbitol - 162.2 / 324.4 mg, natrium hidroksida - 3,4 / 6,8 mg, povidone 25 - 20/40 mg, stearate magnesium - 2,4 / 4.8 mg

Farmakodinamika

Telmisartan minangka ARA II spesifik (AT subtype₁), efektif nalika dijupuk sacara lisan. Telmisartan duwe karemenan dhuwur banget kanggo AT₁-receptor liwat tumindak tumindak angiotensin II. Iki mindhah angiotensin II saka ikatan karo reseptor, ora duwe tumindak agonis sing ana hubungane karo reseptor iki. Telmisartan mung nganggo subtype AT₁reseptor angiotensin II. Komunikasi dadi lestari. Telmisartan ora duwe karemenan kanggo reseptor liyane, kalebu AT₂reseptor lan reseptor angiotensin liyane sing kurang sinau. Makna fungsional reseptor iki, uga pengaruh stimulasi sing berlebihan karo angiotensin II, konsentrasi sing saya tambah karo janjian telmisartan, durung diteliti. Telmisartan nyuda konsentrasi aldosteron ing plasma getih, ora nyuda kegiatan renin, lan ora ngalangi saluran ion. Telmisartan ora nyandhet ACE (kininase II), sing uga catalys karusakan bradykinin. Iki ngindhari efek samping sing ana gandhengane karo tumindak bradykinin (umpamane, batuk garing).

Hipertensi penting. Ing pasien, telmisartan kanthi dosis 80 mg rampung ngalangi efek hipertensi angiotensin II. Diwiwiti saka tumindak antihipertensi dicathet sajrone 3 jam sawise administrasi telmisartan pisanan. Efek obat kasebut nganti 24 jam lan tetep signifikan sacara klinis nganti jam 48. Efek antihipertensi sing diucapake biasane tuwuh 4-8 minggu sawise nggunakake biasa.

Ing pasien hipertensi arteri, telmisartan nyuda tekanan getih lan bapak tanpa mengaruhi denyut jantung.

Ing kasus telmisartan sing cetha, tekanan getih sawetara dina mboko sithik bali menyang tingkat asli tanpa pangembangan sindrom penarikan.

Nyegah penyakit kardiovaskular Pasien umur 55 taun lan luwih tuwa kanthi penyakit arteri koroner, stroke, serangan iskemia terus, karusakan arteri periferal, utawa komplikasi diabetes mellitus jinis 2 (mis. Retinopati, hipertrofi ventricular kiwa, macro- utawa microalbuminuria) kanthi riwayat acara kardiovaskular, telmisartan duwe efek sing padha karo ramipril kanggo nyuda sudut pandang gabungan: kematian kardiovaskular, infark miokardial non-fatal, stroke non-fatal lan tion saka hubungane karo CHF.

Telmisartan efektif banget nalika ramipril kanggo nyuda frekuensi titik sekunder: kematian kardiovaskular, infark miokardial non-fatal, utawa stroke non-fatal. Batuk garing lan angioedema kurang asring diterangake karo telmisartan dibandhingake karo ramipril, nalika hipotensi arteri luwih asring ana ing telmisartan.

Pasien bocah cilik lan remaja. Keamanan lan efektifitas telmisartan ing bocah lan bocah cilik umur 18 taun durung ditetepake.

Farmakokinetik

Nyedhot. Nalika ditrapake, telmisartan cepet diserep saka saluran pencernaan. Bioavailability 50%. Yen dijupuk bebarengan karo panganan, nyuda AUC kisaran saka 6% (ing dosis 40 mg) dadi 19% (kanthi dosis 160 mg). Sawise 3 jam sawise administrasi, konsentrasi ing plasma getih dirambah sanajan ora ana telmisartan dijupuk panganan sing padha. Ana prabédan konsentrasi plasma ing pria lan wanita. C_maksih lan AUC udakara kira-kira 3 lan 2 kaping luwih dhuwur tinimbang wanita dibandhingake karo priya sing ora duwe efek sing signifikan tumrap khasiat.

Ora ana hubungan linier ing dosis obat lan konsentrasi plasma. C_maksih lan, kanthi tingkat sing luwih sithik, AUC nambah ora proporsional kanggo nambah dosis nalika nggunakake dosis ndhuwur 40 mg / dina.

Distribusi. Telmisartan ngiket banget karo protein plasma (> 99,5%), utamane karo albumin lan alfa₁-acid glikoprotein.

Ketoke V_ss udakara 500 liter.

Métabolisme. Iki metabolisasi kanthi konjugasi karo asam glukononik.

Konjol ora duwe kegiatan farmakologis.

Breed. T_1/2 luwih saka 20 jam, diekskresi liwat usus ora owah, ekskresi dening ginjel - kurang saka 1%. Penyambungan plasma total dhuwur (udakara 1000 ml / min) dibandhingake karo aliran getih hepatik (udakara 1500 ml / min).

Populasi pasien khusus

Ingkang sepuh. Farmakokinetik telmisartan ing pasien umur 65 taun ora beda karo pasien enom. Penyesuaian dosis ora dibutuhake.

Fungsi ginjel gagal. Ing pasien kanthi fungsi ginjel entheng nganti moderat, dosis telmisartan ora dibutuhake.

Pasien kanthi gagal ginjal sing abot lan sing ana ing hemodialisis disaranake dosis awal awal 20 mg / dina (waca "Pandhuan Khusus"). Telmisartan ora dikumuli dening hemodialisis.

Fungsi ati sing rame. Ing pasien kanthi fungsi ati sing entheng nganti moderat (kelas A lan B miturut klasifikasi Anak-Pugh), dosis saben dina ora kudu ngluwihi 40 mg.

Formulir dosis

Siji tablet ngemot

bahan aktif: telmisartan 40,000 utawa 80,000 mg, masing-masing,

hydrochlorothiazide 12.500 mg utawa 25.000 mg, masing-masing.

excipients: sorbitol, sodium hidroksida, povidone 25, stearate magnesium

Piranti berbentuk bunder kanthi permukaan biconvex saka putih nganti kuning, kanthi nomer "41" sing disemprotake ing sisih siji tablet, dawane 12 mm dawa lan jembaré 6 mm (kanggo dosis 40 mg / 12,5 mg).

Piranti berbentuk bunder kanthi permukaan biconvex saka putih nganti kuning, kanthi nomer extruded "81" ing sisih ndhuwur tablet, dawane 16,5 mm, udakara 8,3 mm (kanggo dosis 80 mg / 12,5 mg).

Piranti berbentuk bunder kanthi permukaan biconvex saka putih nganti kuning, kanthi nomer extruded "82" ing sisih siji tablet, dawane 16 mm, jembaré 8 mm (kanggo dosis 80 mg / 25 mg).

Indikasi Telzap ®

nyuda mortalitas lan penyakit jantung ing pasien diwasa:

- kanthi penyakit jantung saka asal atherothrombotic (penyakit jantung koroner, stroke utawa riwayat arteri periferal),

- kanthi jinis diabetes mellitus 2 kanthi karusakan organ target.

Contraindications

hipersensitifitas zat aktif utawa pujian obat kasebut,

meteng lan lactation,

Penyakit saluran empedu obstruktif

disfungsi ati sing abot (kelas Anak-Pugh C),

nggunakake gabungan karo aliskiren ing pasien karo diabetes mellitus utawa gangguan ginjel abot (GFR kurang saka 60 ml / min / 1,73 m 2) (pirsani "Interaksi" lan "Pandhuan Khusus"),

Intoleransi fruktosa turun temurun (amarga ana sorbitol ing tablet),

nggunakake bebarengan karo inhibitor ACE ing pasien karo nephropathy diabetes (pirsani "Interaksi" lan "Pandhuan khusus"),

umur nganti 18 taun (khasiat lan safety ora ditetepake).

Kanthi ati-ati: stenosis arteri ginjal bilateral utawa stenosis arteri saka ginjel fungsi sing siji, fungsi ginjel mboten saget, gangguan hepatik sing moderat, mudhun BCC dibandhingake karo intake diuretik sadurunge, watesan konsumsi sodium klorida, diare utawa muntah, hyponatremia, hiperkalemia, kahanan sawise transisi ginjel (pengalaman aplikasi ora ana), gagal jantung nemen, gagal stenosis aortic lan mitral, kardiomiopati obstruktif hypertrophic, hyperaldosta utami onizm (khasiat lan safety wis ora madeg), perawatan saka patients cemeng.

Kandhutan lan lactation

Saiki, informasi sing dipercaya babagan keamanan telmisartan ing wanita ngandhut ora kasedhiya. Ing panaliten kewan, keracunan reproduksi obat wis diidentifikasi. Panggunaan Telzap ® dikontraindikasi sajrone meteng (waca "Contraindications").

Yen perawatan jangka panjang karo Telzap ® perlu, pasien sing ngrancang meteng kudu milih obat antihipertensi alternatif kanthi profil keamanan sing bisa digunakake nalika meteng. Sawise netepake kasunyatan meteng, perawatan karo Telzap ® kudu langsung mandheg lan, yen perlu, perawatan alternatif kudu diwiwiti.

Kaya sing ditampilake saka asil pengamatan klinis, panggunaan ARA II ing trimester trimester II lan III duwe efek beracun ing janin (fungsi ginjel mboten saget, oligohamiamnios, tundha tengkorak tengkorak) lan bayi (gagal ginjal, hipotensi arteri lan hiperkalemia). Nalika nggunakake ARA II sajrone trimester kaping pindho, kandhutan ginjel lan tengkorak janin.

Bocah-bocah sing ibu njupuk ARA II sajrone meteng kudu dipantau kanthi ati kanggo hipotensi arteri.

Informasi babagan panggunaan telmisartan sajrone nyusoni ora kasedhiya. Njupuk Telzap ® sajrone nyusoni wis dikontraindikasi (waca "Contraindications"), obat antihipertensi alternatif kanthi profil safety luwih becik kudu digunakake, utamane nalika nyusoni bayi sing isih bayi utawa durung wayahe.

Efek samping

Miturut WHO, efek sing ora dikepengini diklasifikasikake miturut frekuensi pangembangan kaya ing ngisor iki: asring banget (≥1 / 10), asring (saka ≥1 / 100 kalebu fatal.

Ing bagean getih lan limfatik: arang - anemia, arang - eosinofilia, trombositopenia.

Saka sistem kekebalan: arang - reaksi anafilaksis, hipersensitifitas.

Saka sisih metabolisme lan nutrisi: arang - hiperkalemia, arang - hypoglycemia (ing pasien diabetes mellitus).

Saka sisih psyche: arang - insomnia, depresi, arang - kuatir.

Saka sistem saraf: arang - pingset, arang - ngantuk.

Saka sisih organ sesanti jarang: gangguan visual.

Ing bagean organ pendengaran lan gangguan labirin: arang - vertigo.

Saka ati: arang - bradikardia, arang - tachycardia.

Saka kapal: arang - penurunan tekanan getih, hipotensi orthostatik.

Saka sistem pernapasan, dada lan organ mediastinal: jarang - sesak napas, batuk, arang banget - penyakit paru-paru interstitial.

Saka saluran gastrointestinal: jarang - nyeri weteng, diare, dyspepsia, kembung, muntah, jarang - tutuk garing, rasa ora puas ing weteng, nglanggar sensasi rasa.

Ing bagean ati lan saluran empuk: arang - fungsi ati / karusakan ati.

Ing sisih kulit lan jaringan subkutan: jarang - gatal-gatal kulit, hiperhidrosis, ruam, arang - angioedema (uga fatal), ekzema, erythema, urticaria, ruam, obat beracun.

Saka sistem muskuloskeletal lan jaringan konektip: jarang - nyeri punggung (sciatica), kekejangan otot, myalgia, arang - arthralgia, nyeri awak, nyeri tendon (sindrom kaya tendon).

Saka ginjel lan saluran kemih: arang - fungsi ginjel cacat, kalebu gagal ginjal akut.

Kelainan lan kelainan umum ing situs injeksi: jarang - nyeri dada, asthenia (kelemahane), jarang - sindrom kaya flu.

Pengaruh ing asil pasinaon laboratorium lan instrumental: Kerep - peningkatan konsentrasi bun ing plasma getih, arang - nyuda isi kandungan Hb, paningkatan asam urat ing plasma getih, paningkatan enzim ati lan CPK.

Interaksi

Blokade kaping pindho RAAS. Panggunaan kompatibel karo telmisartan karo aliskiren dikontraindikasi ing pasien kanthi diabetes mellitus utawa gagal ginjal (GFR kurang saka 60 ml / min / 1,73 m 2) lan ora dianjurake kanggo pasien liyane.

Panggunaan sambetan telmisartan lan ACE sing kontraindikasi ing pasien kanthi nephropathy diabetes (pirsani "Contraindications").

Pasinaon klinis nuduhake manawa blokade kaping pindho RAAS amarga panggunaan gabungan inhibisi ACE, ARA II, utawa aliskiren digandhengake karo kedadeyan kedadeyan ala kayata hipotensi arteri, hiperkalemia, lan fungsi ginjel gagal (kalebu gagal ginjal akut), dibandhingake karo panggunaan mung obat tumindak RAAS.

Risiko ngembangake hiperkalemia bisa uga tambah yen digunakake bebarengan karo obat liyane sing bisa nyebabake hiperkalemia (aditif panganan sing duwe kalium lan substitutes uyah sing ngemot kalium, diuretik sing duwe kalium (e.g. spironolactone, eplerenone, triamterene utawa amiloride), NSAID, kalebu inhibitor COX-2, hepari , immunosuppressants (cyclosporine utawa tacrolimus) lan trimethoprim. Yen perlu, nglawan latar hipokalemia sing wis didokumentasik, panggunaan gabungan kudu ditindakake. ati-ati lan rutin ngawasi konten kalium ing plasma getih.

Digoxin. Kanthi co-administrasi telmisartan kanthi digoxin, peningkatan rata-rata C_maksih Digoxin plasma kanthi 49% lan C_min dening 20%. Ing wiwitan perawatan, nalika milih dosis lan perawatan sing disekat nganggo telmisartan, konsentrasi digoxin ing plasma getih kudu dipantau kanthi ati-ati supaya bisa dilindhungi sajroning terapi.

Diuretika utawa uyah nutrisi sing ngemot kalium. ARA II, kayata telmisartan, nyuda kehilangan kalium sing disebabake diuretik. Diuretik sparingolitis, umpamane spironolactone, eplerenone, triamteren utawa amilorida, aditif panganan sing duwe kalium utawa pengganti uyah bisa nyebabake paningkatan potensial ing plasma getih. Yen panggunaan kompatibel dituduhake, amarga ana hypokalemia sing didokumentasikake, kudu digunakake kanthi ati-ati lan nglindhungi latar mburi pengawasan kalium ing plasma getih.

Ancang-ancang litium. Nalika persiapan litium dijupuk karo inhibitor ACE lan ARA II, kalebu telmisartan, paningkatan konsentrasi plasma ing litium lan efek beracun muncul. Yen sampeyan kudu nggunakake obat obat iki, dianjurake kanthi ati-ati kanthi konsentrasi litium ing plasma getih.

NSAID. NSAID (i.e., asam acetylsalicylic ing dosis sing digunakake kanggo perawatan anti-inflamasi, inhibitor COX-2 lan NSAID sing ora dipilih) bisa ngrusak efek antihipertensi ARA II. Ing sawetara pasien sing nandhang fungsi ginjel mboten saget (misal, dehidrasi, pasien tuwa karo fungsi ginjel cacat), gabungan ARA II lan obat-obatan sing nyandhet COX-2 bisa nyebabake rusak fungsi ginjel, kalebu pangembangan gagal ginjal akut, sing, minangka aturan. kuwalik. Mula, obat-obatan sing digabungake kudu ditindakake kanthi ati-ati, utamane ing pasien tuwa. Sampeyan perlu kanggo njamin intake cairan sing tepat, saliyane, nalika nggunakake sendi lan sacara periodik ing mangsa ngarep, petunjuk fungsi ginjel kudu dipantau.

Diuretik (thiazide utawa gelung). Pangobatan sadurunge kanthi dosis diuretik sing dhuwur, kayata furosemide (diuretic loop) lan hydrochlorothiazide (thiazide diuretic), bisa nyebabake hipovolemia lan risiko hipotensi ing wiwitan perawatan karo telmisartan.

Obat-obatan antihipertensi liyane. Efek telmisartan bisa ditambah kanthi nggunakake obat antihipertensi liyane. Adhedhasar sifat farmakologis saka baclofen lan amifostine, bisa dikira yen bakal ningkatake efek terapeutik kabeh obat antihipertensi, kalebu telmisartan. Kajaba iku, hipotensi orthostatic bisa nambah kanthi alkohol, barbiturates, obatan, utawa antidepresan.

Kortikosteroid (kanggo nggunakake sistemik). Kortikosteroid nyuda pengaruh telmisartan.

Dosis lan administrasi

Ing njero, sepisan dina, dibuwang nganggo cairan, ora ana ing asupan panganan.

Hipertensi arteri. Dosis sing disaranake awal Telzap ® yaiku 1 tablet. (40 mg) sapisan dina. Sawetara pasien bisa duwe asupan 20 mg / dina sing efektif. Dosis 20 mg bisa dipikolehi kanthi misahake tablet 40 mg kanthi setengah. Ing kasus sing ora ditrapake terapeutik, dosis Telzap ® sing disaranake bisa ditambah nganti maksimal 80 mg sapisan dina. Minangka alternatif, Telzap ® bisa digabung karo diuretik thiazide, umpamane, hydrochlorothiazide, sing, nalika digunakake bebarengan, duwe efek antihipertensi tambahan.

Nalika mutusake apa kanggo nambah dosis, kudu dipikirake yen efek antihipertensi maksimal biasane diwiwiti sajrone 4-8 minggu sawise wiwitan perawatan.

Wutah ing mortalitas lan frekuensi penyakit kardiovaskular. Dosis sing disaranake Telzap ® yaiku 80 mg sapisan dina. Ing wektu perawatan awal, tekanan getih dianjurake; koreksi terapi antihipertensi bisa dibutuhake.

Populasi pasien khusus

Fungsi ginjel gagal. Pengalaman karo telmisartan ing pasien kanthi gagal ginjel utawa pasien hemodialisis diwatesi. Pasien kasebut disaranake dosis awal awal 20 mg / dina (waca. "Perawatan khusus"). Kanggo pasien sing duwe fungsi ginjel entheng nganti moderat, dosis ora dibutuhake. Panggunaan kompatibel karo Telzap ® karo aliskiren dikontraindikasi ing pasien kanthi gagal ginjal (GFR kurang saka 60 ml / min / 1,73 m 2) (pirsani "Contraindications").

Panggunaan bebarengan Telzap ® karo inhibitor ACE dikontraindikasi ing pasien karo nephropathy diabetes (pirsani "Contraindications").

Fungsi ati sing rame. Telzap ® dikontraindikasi ing pasien kanthi gangguan hepatik sing teruk (Kelas C-Anak-Pugh C) (waca "Contraindications"). Ing pasien kanthi kekurangan hepatik sing entheng nganti moderat (kelas A lan B miturut klasifikasi Anak-Pugh, masing-masing), obat kasebut diwatesi kanthi ati-ati, dosis kasebut ora kudu ngluwihi 40 mg sapisan dina (deleng. "Kanthi ati-ati").

Ingkang sepuh. Kanggo pasien tuwa, panyesuaian dosis ora dibutuhake.

Anak lan remaja. Panggunaan Telzap ® ing bocah lan remaja ing umur 18 taun dikontraindikake amarga kekurangan data safety lan khasiat (waca "Contraindications").

Overdosis

Gejala kawujudan overdosis sing paling nyata yaiku penurunan tekanan getih lan tachycardia, lan bradikardia, pusing, peningkatan konsentrasi bun serum lan gagal ginjal uga dilaporake.

Perawatan: Telmisartan ora dikumuli dening hemodialisis. Pasien kudu dipantau kanthi ati lan gejala lan ati-ati uga prewangan sing kudu ditindakake. Pendhaftaran perawatan gumantung karo wektu sing suwe sawise njupuk obat kasebut, lan keterukan gejala. Cara sing disaranake kalebu muntah lan / utawa lavage lambung, lan panggunaan areng aktif dielingake. Elektrolit Plasma lan bun kudu dipantau kanthi rutin. Yen penurunan tekanan getih ana, pasien kudu njupuk posisi kanthi horisontal kanthi sikil sing diangkat, dene kanthi cepet, nyalekake bcc lan elektrolit kanthi cepet.

Pandhuan khusus

Fungsi ati sing rame. Panggunaan Telzap ® dikontraindikasi ing pasien sing nandhang cholestasis, alangan saluran empedu utawa fungsi ati sing ringan banget (Kelas C-Pugh C) (ndeleng "Contraindications"), amarga telmisartan utamane diekskriminasi ing empan. Dipercaya manawa pasien kaya ngono, perawatan hepatik saka telmisartan dikurangi. Ing pasien kanthi cacat hepatik entheng utawa sederhana (Klasifikasi anak-Pugh kelas A lan B), Telzap ® kudu digunakake kanthi ati-ati (deleng Kanthi ngati-ati).

Hipertensi renovaskular. Ing perawatan obat-obatan sing tumindak RAAS ing pasien karo stenosis arteri ginjal bilateral utawa stenosis arteri saka ginjel sing nduwe fungsi tunggal, risiko hipotensi arteri sing abot lan gagal ginjal mundhak.

Fungsi ginjel gagal lan transplan ginjel. Nalika nggunakake Telzap ® ing pasien kanthi fungsi ginjel cacat, dianjurake kanggo ngawasi konten kalium lan bun ing plasma getih. Ora ana pengalaman klinis karo Telzap ® ing pasien sing lagi ngalami transisi ginjel.

Pengurangan ing BCC. Hipotesis arteri simtomatik, utamane sawise administrasi Telzap ® pertama, bisa kedadeyan ing pasien kanthi BCC lan / utawa sodium ing plasma getih nglawan latar mburi perawatan sadurunge karo diuretik, larangan ing asupan uyah, diare utawa mutah.

Kahanan kasebut (kekurangan lan / utawa kekurangan sodium) kudu diilangi sadurunge njupuk Telzap ®.

Blokade kaping pindho RAAS. Panggunaan telmisartan kanthi aliskiren dikontraindikasi ing pasien kanthi diabetes mellitus utawa gagal ginjal (GFR kurang saka 60 ml / min / 1,73 m 2) (pirsani. "Contraindications").

Panggunaan sambetan telmisartan lan ACE sing kontraindikasi ing pasien kanthi nephropathy diabetes (pirsani "Contraindications").

Minangka akibat saka inhibisi RAAS, hipotensi arteri, pingsan, hiperkalemia, lan fungsi ginjel mboten saget (kalebu gagal ginjal akut) kacathet ing pasien, utamane nalika digabung karo sawetara obat sing uga tumindak ing sistem iki. Mula, blokade dobel RAAS (umpamane, nalika njupuk telmisartan karo antagonis RAAS liyane) ora disaranake.

Ing kasus dependensi nada vaskular lan fungsi ginjel utamane ing kegiatan RAAS (umpamane, ing pasien sing gagal jantung utawa penyakit ginjel, kalebu stenosis arteri ginjal utawa stenosis arteri ginjal tunggal), administrasi obat-obatan sing mengaruhi sistem iki bisa diiringi pangembangan akut Hipotesis arteri, hiperemia, oliguria lan kasus jarang, gagal ginjal akut.

Hiperaldosteronisme primer. Ing pasien hiperaldosteronisme utama, perawatan karo obat antihipertensi, efek kasebut diraih kanthi nyandhet RAAS, biasane ora efektif. Ing babagan iki, panggunaan obat Tezap ® ora disaranake.

Stenosis katup aortic lan mitral, kardiosisopati obstruktif hypertrophic. Kaya vasodilator liyane, pasien kanthi stenosis aortic utawa mitral, uga kardiomiopati obstruktif hypertrophic, kudu ati-ati banget nalika nggunakake Telzap ®.

Pasien karo diabetes sing nampa agen insulin utawa hipoglikemik kanggo administrasi oral. Marang latar mburi perawatan karo Telzap ®, pasien kasebut bisa ngalami hypoglycemia. Ing pasien kasebut, kontrol glikemik kudu dikuatake, kaya bisa uga ana panyesuaian dosis insulin utawa agen hipoglikemik.

Hyperkalemia Resep obat-obatan sing tumindak ing RAAS bisa nyebabake hiperkalemia. Ing pasien pasien, pasien gagal ginjel utawa diabetes mellitus, pasien njupuk obat sing uga nambah kalium plasma, lan / utawa pasien sing duwe penyakit sing salaras, hiperkalemia bisa ngalami fatal.

Nalika mutusake panggunaan obat sing salaras sing tumindak ing RAAS, perlu kanggo mbiji rasio keuntungan beresiko. Faktor risiko utama hiperkalemia sing kudu dianggep yaiku:

- diabetes mellitus, gagal ginjal, umur (pasien luwih tuwa saka 70 taun),

- kombinasi karo siji utawa luwih obat sing tumindak aditif ing RAAS, lan / utawa aditif panganan sing duwe kalium. Obat-obatan utawa kelas obat-obatan terapi sing bisa nyebabake hiperkalemia yaiku pengganti uyah sing ngemot kalium, diuretik kalium-sparing, inhibitor ACE, ARA II, NSAID, kalebu inhibitor COX-2, heparin, immunosuppressants (cyclosporin utawa tacrolimus) lan trimethoprim,

- kahanan / penyakit intercurrent, utamane dehidrasi, kegagalan jantung akut, acidosis metabolik, fungsi ginjel mboten saget, sindrom sitotsis (umpamane, iskemia limbah, rhabdomyolysis, trauma ekstensif).

Pasien kanthi risiko disaranake kanthi ati-ati kanggo ngawasi konten kalium ing plasma getih (waca "Interaksi").

Sorbitol. Obat iki ngemot sorbitol (E420). Pasien karo intoleransi fruktosa turunan sing langka ora kudu njupuk Telzap ®.

Beda etnik. Kaya sing kacathet kanggo inhibitor ACE, telmisartan lan ARA II liyane katon tekanan darah kurang efektif ing pasien bangsa Negroid tinimbang ing wakil bangsa liyane, bisa uga amarga prediksi sing luwih gedhe kanggo nyuda kegiatan renin ing populasi pasien kasebut.

Misc. Kaya obat-obatan antihipertensi liyane, penurunan tekanan getih sing gedhe banget ing pasien kanthi kardiomiopati ischemic utawa CHD bisa nyebabake perkembangan infarksi miokardial utawa stroke.

Pengaruh ing kemampuan kanggo nyopir kendaraan, mekanisme. Pasinaon klinis khusus kanggo nyinaoni efek obat kasebut babagan kemampuan nyopir mobil lan mekanisme durung ditindakake. Nalika nyopir lan nggarap mekanisme sing mbutuhake konsentrasi perhatian luwih akeh, kudu dirawat, amarga pusing lan ngantuk bisa uga kedadeyan nalika njupuk Telzap ®.

Produsen

Zentiva Saalyk Yurunleri Sanayi ve Tijaret A.Sh., Turkey.

Kabupaten Kucukkaryshtyran, st. Merkez, Nomer 223 / A, 39780, Buyukkaryshtyran, Luleburgaz, Kırklareli, Turkey.

Sing duwe sertifikat registrasi Sanofi Rusia JSC. 125009, Rusia, Moscow, ul. Tverskaya, 22 taun.

Tuntutan babagan kualitas obat kasebut kudu dikirim menyang alamat Sanofi Rusia JSC: 125009, Rusia, Moscow, ul. Tverskaya, 22 taun.

Tel .: (495) 721-14-00, fax: (495) 721-14-11.

Rilis lan komposisi

Telzap kasedhiya ing bentuk tablet sing dilapisi nganggo lapisan film 40 mg lan 80 mg. 10 bêsik sing adol ing blisters, ing bunder karton ana 3, 6 utawa 9 lepuh lan pandhuan kanggo nggunakake Telzap.

1 tablet ngemot bahan aktif: telmisartan - 40 mg utawa 80 mg lan komponen bantu: povidone 25, meglumine, sodium hydroxide, sorbitol, magnesium stearate.

Isih nggawe tablet Telzap Plus 80 mg + 12.5 mg, ngemot telmisartan 80 mg lan 12,5 mg hidroklorotiazida - diuretik.

Tumindak farmakologis

Telmisartan zat aktif nduweni sipat antagonis reseptor angiotensin II spesifik. Nalika nginter, obat kasebut bisa ngilangi angiotensin II saka sesambungane karo reseptor. Kajaba iku, sing ana hubungane karo reseptor iki, dheweke ora dadi agonis. Telmisartan mung sesambungan karo reseptor angiotensin II ATl. Zat aktif ora nuduhake sifat sing padha karo reseptor AT2 lan sawetara liyane.

Ing pangaruh obat ing plasma getih, konsentrasi aldosis mudhun. Ing wektu sing padha, kegiatan renin tetep ing tingkat sing padha lan saluran ion ora diblokir.

Angiotensin-ngowahi enzim sing nyuda karusakan saka bradykinin ora disekat. Fitur iki ngidini sampeyan ngilangi risiko ngembangake efek samping kayata batuk garing.

Nalika nggunakake dosis 80 mg ing pasien, efek hipertensi angiotensin II diblokir. Efek kasebut digayuh 3 jam sawise dosis pisanan. Tumindak kasebut suwene 24 jam. Iki dianggep sacara klinis efektif 48 jam. Pengambilan tablet kanthi reguler sajrone 4-8 minggu nyebabake efek antihipertensi sing diucapake.

Panganggone Telzap ing pasien kanthi hipertensi arteri bisa nyuda tekanan getih diastolik lan sistolik. Kangge, denyut jantung ora ganti.

Obat kasebut digunakake kanggo nambani penyakit kardiovaskular. Ing pasien tuwa kanthi patologi sistem kardiovaskular, tablet duwe efek nyuda frekuensi:

stroke
infark miokard
kematian amarga penyakit jantung.

Indikasi kanggo nggunakake

Apa sing mbantu Telzap? Indikasi utama kanggo nggunakake tablet:

IHD ing pasien umure luwih saka 55 taun.
Nyegah penyakit sistem kardiovaskular
Nyegah kematian amarga serangan kardiovaskular ing pasien kanthi resiko (kanggo nyegah serangan jantung, stroke, gagal jantung kanthi akibat fatal).
Nyegah komplikasi saka pembuluh jantung lan getih ing diabetes jinis 2.
Tekanan getih dhuwur banget - ndhuwur 140/90 kanggo hipertensi hipertensi penting lan tartamtu.
Minangka bagéan saka terapi kompleks sawise serangan stroke utawa iskemia.

Hipertensi arteri

Panggunaan kompatibel karo Telzap karo aliskiren dikontraindikasi ing pasien kanthi gagal ginjal (GFR kurang saka 60 ml / min / 1,73 m2 area lumahing awak).

Panggunaan Telzap kanthi inhibitor ACE bebarengan contraindicated ing pasien karo nephropathy diabetes.

Ing pasien tuwa, pangaturan dosis ora dibutuhake.

Telzap Plus

Sebut kanthi lisan, sepisan dina, dibuwang nganggo cairan, preduli saka panganan.

Pasien sing BP ora bisa dikontrol kanthi monoterapi kanthi telmisartan utawa hydrochlorothiazide kudu njupuk Telzap Plus.

Sadurunge ngalih menyang kombinasi dosis tetep, titrasi dosis individu saben komponen dianjurake. Ing sawetara kahanan klinis, transisi langsung saka monoterapi kanggo perawatan kanthi kombinasi dosis tetep bisa dianggep.

Waca uga artikel iki: Apa tekanan kanggo ngombe Corinfar: pandhuan, rega lan ulasan

Obat Telzap Plus, bisa digunakake sapisan dina kanggo pasien sing tekanan getih ora bisa dikontrol kanthi bener nalika njupuk telmisartan kanthi dosis 80 mg saben dina.

Efek samping

Ing sawetara pasien, njupuk Telzap bisa nggawe pengaruh efek samping.

Dyspnea lan batuk jarang kedadeyan. Jarang banget, penyakit paru-paru interstitial dumadi.
Sawetara pasien ngeluh insomnia, depresi, tambah kuatir. Ing kasus-kasus sing jarang, ana samar.
Ing wanita, penyakit radang sistem reproduksi bisa kedadeyan, ing kasus-kasus sing jarang, kesalahane siklus menstruasi diamati. Ing pria, bisa disfungsi erectile.
Ana bukti pangembangan trombositopenia, eosinofilia lan hemoglobin rendah.
Ing dhaptar efek sisih kasebut kudu diarani hiperhidrosis, gatel, kulit. Ekzema, angioedema, erythema, beracun lan kulit ruam jarang didiagnosis.
Antarane efek samping sing diarani fungsi ginjel mboten saget. Antarane patologi kasebut yaiku gagal ginjal.
Saka sistem pencernaan, diare, weteng, muntah, kembung lan dyspepsia luwih asring tinimbang liyane. Gangguan rasa, rasa ora nyaman ing wilayah epigastrik, mukosa garing ing rongga lisan jarang diamati.

Sistem kardiovaskular arang banget sing nanggepi efek samping kanggo terapi karo Telzap. Kangge, pasien bisa:

nurunake tekanan getih kanthi owah-owahan ing posisi awak,
hipotensi pingsan
nyuda utawa nambah denyut jantung.

Gangguan saka gallbladder lan ati arang banget.

Nggunakake obat kasebut bisa nyebabake nyuda gula getih lan acidosis metabolis.

Saka reaksi alergi, ing ngisor iki bisa:

Properti farmakologis

Farmakokinetik

Panggunaan hidroklorothiazide lan telmisartan ora mangaruhi pharmacokinetics obat-obatan kasebut.

Telmisartan: Sawise administrasi oral, konsentrasi puncak telmisartan tekan sawise jam 0,5 - 1,5 jam. Bioaositas telmisartan sing mutlak ing dosis 40 mg lan 160 mg yaiku 42% lan 58%. Nalika njupuk telmisartan kanthi panganan, nyuda AUC (wilayah ing kurva konsentrasi wektu) kalebu 6% (kanthi dosis 40 mg) nganti 19% (kanthi dosis 160 mg). 3 jam sawise ngiseni, konsentrasi ing tingkat plasma getih ora preduli. Penurunan sethithik ing AUC ora nyebabake efek efektifitas terapeutik. Farmakokinetik telmisartan oral ora nganggo dosis 20-160 mg kanthi jumlah propentrasi plasma (Cmax lan AUC) kanthi dosis tambah. Ora ana komulasi telmisartan sing signifikan sacara klinis.

Hydrochlorothiazide: Sawise administrasi oral Telzap Plus, konsentrasi puncak hidroklorotiazida udakara kira-kira 1.0 nganti 3 jam sawise njupuk obat kasebut. Adhedhasar ekskresi ginjal kumulatif saka hidroklorotiazida, bioavailability mutlak kira-kira 60%.

Telmisartan njiret banget karo protein plasma (luwih saka 99,5%), utamane karo albumin lan alpha-1-glikoprotein. Tombol distribusi kira-kira 500 L, sing nuduhake naleni jaringan tambahan.

Hydrochlorothiazide 68% terikat karo protein plasma lan volume distribusi yaiku 0.83 - 1,14 l / kg.

Telmisartan metabolisasi kanthi konjugasi kanthi pembentukan akylglucuronide sing ora aktif farmakologis. Glukuronida saka senyawa wong tuwa yaiku metabolit sing wis diidentifikasi ing manungsa. Sawise dosis siji telmisartan sing dicenthang 14C, glukononida kira-kira 11% saka radioaktivitas plasma sing diukur. Cytochrome P450 lan isoenzyme ora melu metabolisme telmisartan.

Hydrochlorothiazide ora metabolisasi ing manungsa

Telmisartan: Sawise administrasi intravena utawa lisan saka telmisartan kanthi label 14C, mayoritas dosis diterbitake (> 97%) diekskresi ing feces liwat ekskresi biliary. Volume cilik ditemokake ing urin.

Pengambilan plasma total telmisartan sawise administrasi oral yaiku> 1500 ml / min. Terminal separo urip yaiku> 20 jam.

Hydrochlorothiazide excreted meh ora owah ing cipratan.Udakara 60% dosis lisan diekskresi sajrone 48 jam. Reresitas renal kira-kira 250 - 300 ml / min. Terminal setengah urip yaiku 10 nganti 15 jam.

Pasien kanthi sepuh

Farmakokinetik telmisartan ora beda karo wong tuwa lan pasien luwih enom umur 65 taun.

Konsentrasi plasma telmisartan yaiku kaping 2-3 luwih dhuwur tinimbang wanita tinimbang pria. Ing panaliten klinis, ora ana paningkatan signifikan ing tekanan getih utawa frekuensi hipotensi orthostatic ing wanita. Penyesuaian dosis ora dibutuhake. Cenderung kanggo konsentrasi plasma hidroklorotiazida luwih dhuwur ing wanita tinimbang ing pria. Ora ana artine klinis.

Pasien kanthi gagal ginjel

Ekskresi sing angel ora mengaruhi reresik telmisartan. Miturut asil pengalaman sithik karo Telzap Plus ing pasien kanthi gagal ginjal sing entheng nganti moderat (reresikan bun 30-60 ml / min, regane rata-rata udakara 50 ml / min), penyesuaian dosis ora perlu ing pasien kanthi fungsi ginjel sing dikurangi. Telmisartan ora dicopot saka getih kanthi hemodialisis. Ing pasien kanthi fungsi ginjel mboten saget, tingkat penghapusan hidroklorotiazid dikurangi. Ing panaliten ing pasien kanthi reresikan bun asli 90 ml / min, tambah setengah umur hidroklorotiazid tambah. Ing pasien kanthi ginjel sing ora duwe fungsi, penghapusan setengah umur kira-kira 34 jam.

Pasien kanthi gagal ati

Ing pasien kurang insidensi hepatik, bioavailability mutlak telmisartan nambah 100%. Separuh umur kanggo gagal ati ora owah.

Farmakodinamika

Telzap Plus minangka gabungan antagonis reseptor angiotensin II (ARAII), telmisartan, lan diuretik thiazide, hydrochlorothiazide. Kombinasi komponen kasebut duwe efek antihipertensi aditif, ngedhunake tekanan getih dadi luwih gedhe tinimbang saben komponen dhewe. Telzap Plus yen dijupuk sapisan dina ndadékaké penurunan getih sing efektif lan lancar.

Telmisartan minangka antagonis reseptor angiotensin II sing efektif lan spesifik (Tipe AT1) kanggo administrasi oral. Telmisartan kanthi kekirangan sing dhuwur banget ngilangi angiotensin II saka situs sing diikat ing reseptor 1 (AT1), sing tanggung jawab kanggo efek dikenal ingiotensin II. Telmisartan ora nuduhake kegiatan agonis sebagean marang reseptor AT1. Telmisartan milih ikatan karo reseptor AT1. Naleni wis suwe. Telmisartan ora nuduhake karemenan kanggo reseptor liyane, kalebu reseptor AT2 lan reseptor AT sing kurang sinau.

Makna fungsional reseptor iki, uga pengaruh stimulasi sing berlebihan karo angiotensin II, konsentrasi sing saya tambah karo janjian telmisartan, durung diteliti.

Telmisartan nyuda level aldosteron plasma, ora ngalangi renin ing saluran plasma manungsa lan saluran.

Telmisartan ora nyandhet enzim sing ngowahi angiotensin (kinase II), sing nyuda produksi bradykinin. Mula, ora ana efek tambahan sing ana gandhengane karo tumindak bradykinin.

Dosis telmisartan 80 mg, diwenehake dadi sukarelawan sehat, meh rampung nyegah tekanan kasebut amarga disebabake ing angiotensin II. Efek inhibitor terus luwih saka 24 jam (nganti 48 jam).

Sawise njupuk dosis telmisartan pertama, tekanan getih mudhun sawise 3 jam. Penurunan tekanan getih maksimal, minangka aturan, wis diraih 4-8 minggu sawise wiwitan perawatan lan terus kanggo terapi jangka panjang.

Efek antihipertensi luwih suwene 24 jam sawise njupuk obat kasebut, kalebu 4 jam sadurunge njupuk dosis sabanjure, sing dikonfirmasi kanthi pangukuran tekanan getih, uga rawat pasien stabil (ndhuwur 80%) saka konsentrasi minimal lan maksimal saka obat sawise njupuk 40 lan 80 mg telmisartan ing plasebo sing dikontrol pasinaon klinis.

Ing pasien hipertensi, telmisartan nyuda tekanan getih systolik lan diastolik tanpa mengaruhi tingkat jantung. Khasiat antihipertensi telmisartan dibandhingake karo wakil kelas obat-obatan antihipertensi liyane (kaya sing dituduhake ing studi klinis mbandhingake telmisartan karo amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide, lan lisinopril).

Ing uji klinis klinis sing dikontrol kaping pindho (N = 687 pasien sing dinilai kanggo khasiat), individu sing ora nanggapi kombinasi 80 mg / 12,5 mg nuduhake efek bertahap mudhun saka tekanan getih kombinasi 80 mg / 25 mg dibandhingake karo perawatan jangka panjang kanthi dosis 80 mg / 12,5 mg 2,7 / 1.6 mmHg (SBP / DBP) (bedane pangowahan rata-rata sing diatur ing garis dasar relatif) Ing panaliten kanthi kombinasi 80 mg / 25 mg, tekanan getih mudhun, nyebabake nyuda sakabehe 11.5 / 9.9 mmHg. (GARDEN / DBP).

Analisis umum babagan rong buta kaping 8 minggu, uji klinis sing dikendhaleni kanthi plasebo, mbandhingake valsartan / hydrochlorothiazide 160 mg / 25 mg (N = 2121 pasien sing dinilai kanggo khasiat) nuduhake efek luwih gedhe kanggo nurunake tekanan darah 2.2 / 1.2 mm Hg . (SBP / DBP) (bedane pangowahan rata-rata sing diatur saka garis dasar, masing-masing) milih kombinasi telmisartan / hydrochlorothiazide 80 mg / 25 mg.

Sawise perawatan sing cetha karo telmisartan, tekanan getih mboko sithik ngasilake regane awal sajrone sawetara dina tanpa tanda-tanda hipertensi "mbalek".

Ing panaliten klinis langsung mbandhingake loro perawatan kasebut, kedadeyan batuk garing luwih murah ing pasien sing nampa telmisartan tinimbang sing nampa inhibitor enzim angiotensin-konversi

Pasinaon PROFESS sing ditindakake ing pasien luwih tuwa saka 50 taun sing nembe ngalami strok nuduhake peningkatan sepsis karo telmisartan dibandhingake karo plasebo, 0.70% dibandhingake karo 0.49% 1.43 (interval kapercayan 95% 1,00 - 2.06), frekuensi kematian saka sepsis luwih dhuwur kanggo pasien sing njupuk telmisartan (0.33%) dibandhingake karo pasien sing njupuk plasebo (0.16%) UTAWA 2,07 (interval kapercayan 95% 1.14 - 3.76). Tambah ing kedadeyan sepsis sing ana gandhengane karo panggunaan telmisartan bisa uga kedadeyan acak utawa uga ana hubungane karo mekanisme sing saiki durung dingerteni.

Efek telmisartan ing kematian lan morbiditas kardiovaskular saiki ora dingerteni. Hydrochlorothiazide minangka diuretik thiazide. Mekanisme efek antihipertensi diuretik thiazide ora dingerteni kanthi lengkap. Thiazides mengaruhi mekanisme ginjal reabsorpsi elektrolit ing tubul, kanthi langsung nambah ekskresi sodium lan klorida kanthi jumlah sing padha. Efek diuretik saka hidroklorothiazide nyuda volume plasma, nambah kegiyatan renin plasma, nambah sekresi aldosteron, diikuti Tambah kalium ing urin, kelangan bikarbonat lan penurunan kalium serum. Utamane liwat blokade sistem renin-angiotensin-aldosteron, ko-administrasi telmisartan, minangka aturan, nyegah mundhut kalium sing ana gandhengane karo diuretik iki. Nalika nggunakake hydrochlorothiazide, wiwitan diuresis kedadeyan sawise 2 jam, lan efek puncak kedadeyan sawise udakara 4 jam, dene efek kasebut terus udakara 6-12 jam.

Pasinaon epidemiologis nuduhake manawa perawatan sing berpanjangan karo hidroklorotiazid nyuda resiko kematian kardiovaskular lan morbiditas.

Bocah-bocah, sajrone meteng lan lactation

Ora ana informasi sing bisa dipercaya babagan keselamatan obat kasebut nalika meteng. Yen pasien ngrancang meteng, lan kudu nggunakake obat kanggo nyuda tekanan, dianjurake kanggo njupuk obat alternatif.

Panggunaan obat saka klompok inhibitor, antagonis angiotensin ing trimester 2 lan kaping 3 nyebabake pangembangan karusakan ing ginjel, ati, tundha ossifikasi tengkorak ing janin, oligohidamnion (nyuda jumlah cairan amniotik).

Panganggone tamba sajrone nyusoni pancen kontraindikasi.