Repaglinide: konsentrasi obat ing diabetes

Kadhangkala nutrisi lan kegiatan fisik khusus ora bisa nyedhiyakake tingkat glukosa normal ing pasien diabetes kanthi bentuk 2 penyakit.

Bahan sing duwe INN Repaglinide, pandhuan sing nempel ing saben paket obat sing ngemot, duwe efek hypoglycemic nalika ora bisa ngontrol konsentrasi gula ing getih. Artikel iki bakal ngrampungake pitakonan babagan cara nggunakake obat kasebut kanthi repaglinide kanthi bener lan manawa panggunaan ora mungkin.

Sifat farmakologis saka obat kasebut

Bahan aktif, Repaglinide, kasedhiya ing bentuk bubuk putih kanggo panggunaan internal. Mekanisme tumindak komponèn yaiku ngeculake insulin (hormon sing ngedhunake gula) saka sel beta sing ana ing pankreas.

Nggunakake repaglinide ing reseptor khusus, saluran gumantung saka ATP sing ana ing membran sel beta diblokir. Proses iki nyebabake depolarizasi sel lan pambukaan saluran kalsium. Akibaté, produksi insulin tambah kanthi nambah panyerepan kalsium.

Sawise pasien njupuk dosis Repaglinide, zat kasebut diserep ing saluran pencernaan. Ing wektu sing padha, sawise 1 jam sawise mangan, umume konsentrasi ing plasma getih, banjur sawise 4 jam regane cepet mudhun lan dadi sithik. Panliten obat kasebut nuduhake manawa ora ana bedane signifikan ing nilai farmakokinetik nalika nggunakake Repaglinide sadurunge utawa sajrone panganan ditemokake.

Zatat kasebut ikatan protein plasma luwih saka 90%. Kajaba iku, bioavailability mutlak tekan 63%, lan volume distribusi kasebut 30 liter. Ana ing njero ati yen biotransformasi Repaglinide dumadi, minangka akibat saka metabolit sing ora aktif. Sejatine, diekskresikan empuk, uga urin (8%) lan najis (1%).

30 menit sawise nggunakake Repaglinide, sekresi hormon wiwit. Akibaté, konsentrasi glukosa ing getih kanthi cepet dikurangi. Antarane panganan, ora ana paningkatan tingkat insulin.

Ing pasien diabetes tanpa gumantung ing insulin sing njupuk saka 0.5 nganti 4 g Repaglinide, penurunan glukosa sing gumantung ing dosis.

Pandhuan kanggo nggunakake obat kasebut

Repaglinide minangka komponèn utama NovoNorm, sing diproduksi ing Denmark. Perusahaan farmakologi Novo Nordisk A / C ngasilake obat kanthi bentuk tablet kanthi dosis beda - 0.5, 1 lan 2 mg. Siji lepuh ngemot 15 tablet, ing salah sawijining paket bisa kasedhiya.

Ing saben paket obat kanthi komponen repaglinide, pandhuan kanggo nggunakake wajib. Dosis dipilih dening spesialis kanggo ngrawat individu sing kanthi objektif netepke tingkat gula lan patologi pasien sing gegandhengan. Sadurunge nggunakake obat kasebut, pasien kudu maca pandhuan sing dipasang.

Dosis awal 0,5 mg, bisa ditambah mung sawise siji utawa rong minggu, ngliwati tes laboratorium kanggo tingkat gula. Dosis tunggal paling gedhe yaiku 4 mg, lan dosis saben dina yaiku 16 mg. Sajrone transisi saka obat liya sing nggawe gula-gula Repaglinide njupuk 1 mg. Apike kanggo nggunakake obat kasebut 15-30 menit sadurunge dhaharan utama.

Obat NovoNorm kudu disimpen adoh saka bocah cilik ing suhu udhara 15-25C ing papan sing dilindhungi saka kelembapan.

Urip rak obat kasebut nganti 5 taun, sawise periode kasebut, ora mungkin digunakake ing kasus apa wae.

Contraindications lan gawe piala

Sayange, ora kabeh wong bisa nampa NovoNorm. Kaya obat-obatan liyane, dheweke duwe contraindications.

Bahan repaglinide sing ora bisa dijupuk:

  1. diabetes jinis sing gumantung ing insulin
  2. ketoacidosis diabetes, kalebu koma,
  3. disfungsi ati lan / utawa ginjel,
  4. nggunakake obat-obatan tambahan sing nyurung utawa nyandhet CYP3A4,
  5. intoleransi laktosa, kurang laktase lan malabsorpsi glukosa-galaksi,
  6. tambah kelainan kanggo komponen,
  7. ing ngisor umur 18 taun
  8. ngrancang utawa terus meteng,
  9. nyusoni.

Survei sing ditindakake tumrap tikus kabuktenake manawa nggunakake repaglinide sajrone periode bocah mbebayani janin. Minangka asil mabuk, pangembangan endhog endhog ndhuwur lan ngisor janur. Kajaba iku, panggunaan zat kasebut dilarang nalika lactation, amarga ditularake susu ibu menyang bayi.

Kadhangkala, kanthi nggunakake obat utawa overdosis sing ora bener, katon reaksi ala kayata:

  • hypoglycemia (tambah kringet, tremors, turu turu, tachycardia, kuatir),
  • kemunduran apparatus visual (ing wiwitan, njupuk obat, banjur ngliwati),
  • gangguan pencernaan (nyeri weteng, mual lan mutah, constipation utawa diare, tambah enzim ing ati),
  • alergi (abang kulit - erythema, ruam, gatel).

Panganggone tamba sing luwih gedhe tinimbang dhokter sing dituduhake meh mesthi nyebabake hypoglycemia. Yen diabetes ngalami gejala overdosis entheng lan eling, dheweke kudu mangan produk sing kaya karbohidrat, lan takon karo dokter babagan penyesuaian dosis.

Ing hypoglycemia parah, nalika pasien ngalami koma utawa ora sadar, dheweke disuntik karo solusi glukosa 50% ing kulit kanthi infus luwih saka solusi 10% kanggo njaga tingkat gula paling ora 5.5 mmol / L.

Interaksi Repaglinide karo Obat Liyane

Panganggone obat concomitant asring mengaruhi efektifitas repaglinide ing konsentrasi glukosa.

Efek hipoglikemik ditambah nalika pasien njupuk MAO lan ACE inhibitor, beta-blockers non-selektif, obat anti-inflamasi non-steroid, salisilik, steroid anabolik, okreotide, obat sing ngemot etanol.

Obat-obatan ing ngisor iki bakal ngaruh efek negatif saka zat kanggo nyuda glukosa:

  • diuretik thiazide,
  • kontrasepsi kanggo panggunaan lisan,
  • danazol
  • glukokortikoid,
  • hormon tiroid,
  • simpatikometik.

Kajaba iku, pasien kudu nggatekake repaglinide sesambungan karo obat-obatan sing diekskresif utamane ing empedu. Perencat CYP3A4 kayata intraconazole, ketoconazole, fluconazole lan sawetara liyane bisa nambah tingkat getih. Panggunaan indhuksi CYP3A4, khusus rifampicin lan phenytoin, nyuda tingkat zat ing plasma. Amarga kasunyatan manawa tingkat prabawa ora ditemtokake, panggunaan Repaglinide karo obat-obatan kaya ngono iku dilarang.

Repaglinide

Repaglinide
Senyawa kimia
IUPAC(S) - (+) - 2-ethoxy-4-2- (3-metil-1-2- (piperidin-1-yl) phenylbutylamino) -2-oxoethylbenzoic acid
Rumus regedC27H36N2O4
Massa molar452.586 g / mol
Cas135062-02-1
PubChem65981
BankingDB00912
Klasifikasi
ATXA10BX02
Farmakokinetik
Bioavailable56% (lisan)
Plasma Prinein Ikatan>98%
MétabolismeOksidasi Hepatik lan glukononasi (CYP3A4-mediated)
Ing setengah gesang.1 jam
EkskresiFecal (90%) lan ginjel (8%)
Rute administrasi
Lisan
File Commons Media File

Repaglinide - obat antidiabetik, ditemokake ing taun 1983. Repaglinide minangka obat oral sing digunakake saliyane kanggo diet lan olahraga kanggo ngontrol gula getih ing diabetes jinis 2. Mekanisme tumindak Repaglinide kalebu nambah pelepasan insulin saka sel β-islet saka pankreas, kaya obat liyane obat antidiabetik, efek samping utama yaiku hypoglycemia. Obat kasebut didol dening Novo Nordisk miturut jeneng kasebut Prandin ing AS Glukos ing Kanada Surf ing Jepang Repaglinide menyang Mesir dening Ifi, lan NovoNorm ing papan liyane. Ing Jepang, asil saka Dainippon Sumitomo Pharma.

Properti intelektual

Repaglinide minangka obat oral sing digunakake saliyane kanggo diet lan olahraga kanggo ngontrol gula getih ing diabetes jinis 2.

Contraindications

Repaglinide dikontraindikasi ing wong sing:

  1. Ketoacidosis diabetes
  2. Diabetes Tipe 1
  3. Gunakake bebarengan karo gemfibrozil
  4. Hipersensitifitas kanggo obat utawa bahan sing ora aktif

Efek samping

Efek samping sing umum kalebu:

  • Jangkitan saluran napas ndhuwur (16%)
  • Sinusitis (6%)
  • Rhinitis (3%)

Efek samping sing serius kalebu:

  • Iskemia miokardial (2%)
  • Angina pectoris (1,8%)
  • Pati amarga kedadeyan kardiovaskular (0.5%)

Kanggo pedunung khusus

Kategori Kehamilan C: Keamanan kanggo wanita ngandhut durung ditetepake. Data diwatesi, lan mung ana siji kasus, laporan kasebut nyathet yen ora ana komplikasi babagan panggunaan repaglinide nalika meteng wis diamati.

Ati-ati kudu dileksanakake karo wong sing nandhang penyakit ati lan nyuda fungsi ginjel nalika nggunakake obat iki.

Interaksi narkoba

Repaglinide minangka landasan utama SUR3A4 lan ora kudu diwiwiti kanthi bebarengan karo gemfibrozil, clarithromycin, utawa obatan antifungal azole kayata Itraconazole lan Ketoconazole. Nyawa repaglinide bebarengan karo siji utawa luwih obat kasebut nyebabake konsentrasi repaglinida plasma lan bisa nyebabake hipoglisemia. Co-administrasi clopidogrel lan repaglinide (lan inhibitor cyp2c8) bisa nyebabake penurunan glukosa getih sing signifikan amarga interaksi obat. nyatane, nggunakake obat-obatan kasebut kanthi paling sethithik sak sedina bisa nyebabake hipoglikemia abot. Repaglinide ora kudu digabungake karo sulfonylurea, amarga padha duwe mekanisme tumindak sing padha.

Mekanisme tumindak

Repaglinide nyuda glukosa getih kanthi stimulasi pembebasan insulin saka sèl beta islet pancreatic. Iki digayuh kanthi nutup saluran kalium sing gumantung ing ATP ing membran sel beta. Iki ngilangi sel beta, mbukak saluran kalsium selular, lan akibatnya, panyebaran kalsium ngindhuksi sekresi insulin.

Farmakokinetik

Penyerapan: Repaglinide duwe bioavailability 56% nalika diserep saka saluran pencernaan. Bioavailability dikurangi nalika dijupuk panganan, konsentrasi maksimal dikurangi 20%.

Distribusi: protein naleni repalglinide menyang albumin luwih saka 98%.

Métabolisme: Repaglinide biasane metabolisma ing ati, utamane CYP450 2C8 lan 3A4 lan luwih murah liwat glukononidasi. Metabolit repaglinide ora aktif lan ora nuduhake efek pengurangan gula.

Ekskresi: Repaglinide 90% diekskresi ing feces lan 8% ing urin. 0,1% dicopot nganggo urin ora owah. Kurang saka 2% ora pati cetho.

Crita

Prékursor repaglinide ditemokake ing pungkasan taun 1983 ing Bieberrach on Rice ing Jerman sisih kidul.

Properti intelektual

Ing Amerika Serikat dilindhungi Paten, registrasi digawe ing Maret 1990, sing pungkasane dadi paten AS 5.216,167 (Juni 1993), 5.312,924 (Mei 1994) lan 6.143,769 (Nopember 2000). Sawise

Rekomendasi kanggo nggunakake

Ing sawetara kahanan, pasien kudu nggunakake obat kasebut kanthi ati-ati nemen ing sangisoré dhokter sing menehi resep obat minimal. Pasien kaya kasebut kalebu pasien sing nandhang patologi ati lan / utawa ginjel, sing ngalami campur tangan bedah sing ekstensif, sing bubar nandhang penyakit virus utawa infeksi, wong tuwa (saka 60 taun) sing ngetutake diet rendah kalori.

Yen pasien nandhang negara hipoglikemik ing wangun entheng utawa moderat, bisa diilangi kanthi mandiri. Kanggo nindakake iki, sampeyan kudu mangan panganan sing ana karbohidrat sing gampang dicerna - potongan gula, permen, jus manis utawa woh. Ing bentuk abot kanthi kelangan eling, kaya sing wis kasebut, solusi glukosa diwenehake kanthi intravena.

Sampeyan kudu nyatet manawa beta-blockers bisa nutupi tandha-tandha hipoglikemia sing muncul. Dokter banget menehi saran supaya ora ngombe alkohol amarga etanol nambah lan terus efek hipoglikemik Repaglinide.

Kajaba iku, zat kasebut nyuda konsentrasi perhatian.

Mula, para driver nglawan latar mburi nggunakake repaglinide, kudu nolak nyetir kendharaan utawa nindakake karya mbebayani liyane nalika terapi.

Biaya, tinjauan lan analog

Repaglinide minangka komponen utama digunakake ing obat NovoNorm.

Iki bisa dituku ing apotek utawa pesenan kanthi online ing situs web bakul. Nanging, tuku obat kasebut bisa ditindakake mung nalika resep resep resep dokter.

Biaya tamba beda-beda:

  • 1 tablet (30 potong saben bungkus) - saka 148 nganti 167 rubel Rusia,
  • 2 tablet (30 potong saben bungkus) - wiwit taun 184 nganti 254 rubel Rusia.

Kaya sing sampeyan ngerteni, rega ora setya marang wong sing duwe penghasilan murah. Maca ulasan pirang-pirang diabetes, bisa dicathet yen biaya obat sing sithik yaiku tambang gedhe, amarga efektifitase. Kajaba iku, mupangat NovoNorm yaiku:

  • gampang nggunakake tablet dibandhingake suntikan,
  • kacepetan tamba, mung 1 jam,
  • suwe njupuk obat.

Titik pungkasan tegese umume pasien didiagnosa diabetes sing ora gumantung saka insulin, wis njupuk NovoNorm sajrone 5 taun utawa luwih. Dheweke nyathet manawa tumindake tetep padha lan ora bakal entek. Nanging, efek hipoglikemik saka obat kasebut suda dadi nol yen ora:

  1. nduwe nutrisi sing tepat (ora kalebu karbohidrat lan lemak sing gampang dicerna),
  2. mirsani gaya urip sing aktif (mlaku nganti 30 menit, latihan fisioterapi, lan sapiturute),
  3. terus monitor tingkat glukosa (paling ora kaping telu dina).

Umumé, pasien lan dokter nganggep NovoNorm minangka antipiretik banget. Nanging kadhangkala panggunaan tablet dilarang, amarga kena pengaruh sing ora dikarepake. Ing kasus kasebut, dhokter mutusake ngganti dosis obat kasebut utawa menehi resep obat beda.

Sinonim ngemot bahan aktif sing padha lan ora mung beda karo bahan tambahan. Tablet NovoNorm mung ana sinonim - Diagniniside (rata-rata 278 rubel).

Obat-obatan sing padha NovoNorm, sing beda karo komponen konstituen, nanging duwe efek sing padha, yaiku:

  • Jardins (rega rata-rata - 930 rubel),
  • Victoza (rega rata-rata - 930 rubel),
  • Saksenda (rega rata-rata - 930 rubel),
  • Forsyga (rega rata-rata - 2600 rubel),
  • Invokana (rega rata-rata - 1630 rubel).

Bisa disimpulake yen obat NovoNorm, sing ngemot repaglinide bahan aktif, efektif kanggo perawatan diabetes tipe 2. Kanthi cepet nyuda tingkat gula nganti tingkat normal. Yen sampeyan ngetutake diet, kegiatan fisik lan pemantauan konsentrasi glukosa, sampeyan bisa ngilangi hipoglisemia lan gejala diabetes sing abot. Video ing artikel iki bakal menehi pitunjuk babagan cara nambani diabetes.

Ninggalake Komentar