Kepiye cara nggunakake obat Lopirel?

Komponen aktif obat selektif nyegah naleni molekul ADP karo reseptor sing ana ing permukaan cacah trombosit. Mangkono, aktifitas kompleks kasebut GPIIb / IIIa lan agregasi platelet dadi mokal. Uga clopidogrel nyegah proses agregasi sing diasarke dening wong liya antagonis. Platelet tetep rusak lan ora bisa diolah nganti pungkasan siklus urip. pengumpulan.

Sawise ditampa obat batch pisanan, proses antithrombotic wiwit dumadi, tingkat leukosit ditetepake nalika 3-7 dina pamaréntahan. Rata-rata, 5 dina sawise perawatan, pengumpulan platelet lan durasi getihe bali menyang tingkat wiwitan.

Obat kasebut cukup cepet diserep Saluran gastrointestinal. Nanging, konsentrasi kasebut clopidogreling plasma sithik, panyerepan 50%. Obat kasebut ngiket protein plasma getih.

Clopidogrel metabolisme ing ati, sekitar 80% metabolit sing ana ing plasma ora aktif. Metabolit aktif, sing nyedhiyakake kabutuhan anti agregat tumindak, dibentuk dening reaksi oksidasi, nglibatake isoenzyme saka sitokrom P450 - 2B6 lan 3A4. Métabolit kanthi cepet nanggepi platelet lan ora dideteksi ing plasma getih.

Setengah umur yaiku 6 jam kanggo zat aktif lan 8 kanggo metabolit sing ora aktif. Produk diekskriminasi utamane karo urin lan feces.

Wong sing nandhang gagal ginjel abot, nyuda efektifitas obat kasebut nganti 25% dibandhingake karo wong sing sehat.

Indikasi kanggo nggunakake Lopirel

Obat kasebut digunakake kanggo nyegah trombosis arteri ing individu sing ngalami sindrom koroner akut:

Uga dituduhake panggunaan yaiku atherothrombotic komplikasi ing pasien sing nandhang lara infark miokard, anggempurwis penyakit oksidasi arteri periferal. Ing kasus iki, obat kasebut digunakake minangka profilaksis.

Contraindications

Obat kasebut ora diwatesi:

ing abot gagal ati,
wanita meteng lan lactating,
ing sindrom hemorrhagic,
ing hemoroid intrakranial, wetengora spesifik kolitis ulceratif, weteng, tuberkolosis lan hiperibrinolisis,
bocah ing ngisor 18 taun
ing alahan ing komponen obat kasebut,
kanthi intoleransi galaktosa.

Ati-ati kudu dileksanakake nalika nggabungake obat kasebut asam acetylsalicylic, NSAID, heparin, thrombolytics, kanthi kekurangan ginjal lan ginjel, sadurunge operasi.

Lopirel, pandhuan kanggo nggunakake (metode lan dosis)

Tablet dijupuk kanthi lisan, preduli saka regimen dhaharan.

Pandhuan kanggo nggunakake Lopirel (75 mg)

Minangka aturan, kanthi infark miokardstroke iskemik, pasien sing duwe penyakit arteri ing pinggiran diwiwiti 1 tablet 1 kali saben dina.

Duration diakoni sawise serangan jantung - saka 1 nganti 25 dina, sawise stroke - 7 dina utawa 6 wulan.

Yen sabarsindrom koroner tanpa ngangkat ST utawa dianakake stenting koroner, banjur perawatan diwiwiti kanthi dosis 300 mg, banjur 75 mg (siji tablet) diresepake sepisan dina suwene 3 wulan (kursus bisa dilanjutake setaun). Ing penyakit kasebut, minangka aturan, diwatesi kanthi tambahan nangingasam cetyl salicylicDosis sing disaranake yaiku 100 mg.

Rilis lan komposisi

Lopirel kasedhiya ing bentuk tablet ing kulit film: bunder, biconvex, pink, kanthi ukiran "I" ing sisih siji (7 utawa 10 tablet ing bungkus blister: ing bungkus karton 1, 2, 4 utawa 8 lepuh, 7 tablet utawa 1, 2, 3, 5, 6, 9 utawa 10 lepuh kanggo 10 tablet, ing paket karton kanggo rumah sakit 10, 20, 30 utawa 40 lepuh).

1 tablet Lopirel ngemot:

bahan aktif: clopidogrel - 75 mg,
excipients: selulosa mikrocrystalline, laktosa, talc, glyceryl dibehenate, crospovidone (jinis A),
cangkang: Opadry II 85G34669 Jambon pink, alkohol polivinil, macrogol 3350, titanium dioksida (E171), pewarna oksida wesi (E172), lecithin (E322).

Mekanisme tumindak

Clopidogrel kalebu kategori prodrugs. Salah sawijining metabolit yaiku inhibitor agregasi trombosit aktif: nyegah ikatan adenosine diphosphate (ADP) lan P2Y₁₂reseptor trombosit ngiring dening aktifitas ADP-mediasi kompleks saka glikoprotein IIb / IIIa, sing nyebabake panyebaran agregasi trombosit. Mekanisme ikatan sing ora bisa diowahi ngidini platelet dadi kekebalan kanggo stimulasi ADP sajrone urip (udakara 7-10 dina). Fungsi normal platelet dibalèkaké gumantung karo kacepetan nganyari.

Obat kasebut uga nyegah agregasi platelet sing disebabake dening agonis saliyane ADP. Pembentukan metabolit aktif disebabake tumindak isoenzim sistem P₄₅₀, lan wiwit sawetara isoenzim bisa beda-beda polymorphism utawa bisa dicegah dening obat liyane, ora saben pasien duwe pencegahan agregasi platelet.

Properti farmakodinamik

Pengambilan klopidogrel saben dina kanthi dosis 75 mg menehi penindasan signifikan saka agregasi trombosit ADP sing diwiwiti saka dina pisanan. Mboko sithik, suwene 3-7 dina, tingkat supresi mundhak, nganti tingkat sing terus sawise nggayuh keseimbangan. Nalika njupuk dosis 75 mg ing keseimbangn, agregasi platelet ditekan 40-60%. Sajrone 5 dina sawise mungkasi obat kasebut, wektu getihen lan agregasi platelet mboko sithik bali menyang tingkat wiwitan.

Efisiensi Klinik / Keamanan

Clopidogrel nyegah pangembangan atherothrombosis ing lokalisasi lesi vaskular atherosclerotic (umpamane lesi arteri koroner, periferal utawa serebral).

Ing uji klinis AKTIF-A, dituduhake yen ana fibrillasi atrium ing pasien sing duwe faktor risiko siji utawa luwih kanggo komplikasi pembuluh darah nanging bisa njupuk antikoagulan ora langsung, kombinasi clopidogrel lan asam asetilsalicylic (dibandhingake karo monoterapi asam acetylsalicylic) nyuda frekuensi bebarengan njupuk infark miokard, strok, thromboembolism sistemik ing njaba sistem saraf pusat utawa kematian vaskular, utamane amarga penurunan risiko strok. Efektivitas co-administrasi klopidogrel lan asam acetylsalicylic diwujudake kanthi awal lan tetep 5 taun. Kurangé populasi komplikasi vaskular utama ing pasien sing njupuk asam acetylsalicylic lan clopidogrel utamane diwenehake kanthi nyuda frekuensi strok. Sajrone terapi karo obat-obatan kasebut, risiko strok saka strukture saya dikurangi, uga ana kedadeyan nyuda insiden infark miokardial, nanging ora ana bedane frekuensi tromboembolisme ing njaba sistem saraf pusat utawa matine vaskular. Bebarengan karo iki, njupuk klopidogrel lan asam acetylsalicylic nyuda wektu total rumah sakit kanggo pasien sing duwe masalah sistem kardiovaskular.

Nyedhot

Kaya karo siji, lan dosis klopidogrel kanthi dosis 75 mg saben dina, zat kasebut diserep kanthi cepet. Rata-rata, konsentrasi klopidogrel maksimal ing plasma getih udakara kira-kira 45 menit sawise administrasi lisan lan antara 2.2 nganti 2,5 ng / ml. Penyerapan klopidogrel dening ginjel (miturut ekskresi metabolit) paling ora 50%.

Métabolisme

Zat aktif yaiku metabolisme akeh ing ati. Ing vivo lan in vitro, clopidogrel di metabolisasi kanthi rong cara: liwat esterase sing diikuti karo hidrolisis, nyebabake pembentukan asid karboksilat (85%) saka metabolit sing nyebar ing sirkulasi sistemik liwat sistem cytochrome P₄₅₀.

Ing tahap wiwitan, clopidogrel dimetabolisme dadi metabolit perantara - 2-oxoclopidogrel. Metabolisme sakteruse saka oxoclopidogrel nyebabake munculé metabolit aktif, turunan thopopogrel thiol. Iki ing jalur metabolik vitro dumadi kanthi partisipasi isoenzyma CYP2C19, CYP3A4, CYP2B6, lan CYP1A2. Metabolit thiol aktif diisolasi ing vitro kanthi cepet lan cepet ngikat menyang reseptor platelet, bisa ngalangi.

Ing kasus klopidogrel dosis tunggal kanthi dosis 300 mg, konsentrasi metabolit maksimal kaping pindho luwih dhuwur nalika njupuk pangopènan klopidogrel 75 mg sajrone 4 dina. Konsentrasi maksima metabolit aktif saka clopidogrel dicathet 0.5-1 jam sawise njupuk obat kasebut.

Ing manungsa, sawise administrasi lisan saka clopidogrel 14 C-label sajrone 120 jam, kira-kira 46% saka radioaktivitas dikumuli liwat usus lan kira-kira 50% saka radioaktivitas dikumuli liwat ginjel. Sawise dosis klopidogrel tunggal kanthi dosis 75 mg, umur setengah kira-kira 6 jam. Kanthi dosis tunggal lan dosis bola-bali, setengah urip metabolit utama sing ora aktif ing getih kira-kira 8 jam.

Farmakogenetik

Metabolit klopidogrel aktif lan metabolit perantara 2-oxoclopidogrel dibentuk kanthi nggunakake CYP2C19 isoenzyme. Genotipe iso isozyme CYP2C19 mengaruhi efek antiplatelet lan farmakokinetik saka metabolit aktif sajrone panaliten gabungan vivo platelet.

Alergen gen CYP2C19 * 1 cocog karo metabolisme fungsional sing lengkap, lan alleles gen CYP2C19 * 3 lan CYP2C19 * 2 ora duwe fungsi lan nyebabake nyuda metabolisme ing sebagian wakil wakil Mongoloid (99%) lan Caucasoid (85%). Alel liyane sing nyebabake nyuda utawa kurang metabolisme (kalebu nanging ora winates mung alel CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7, * 8 gen) ora umum. Pasien sing metabolit lemah kudu duwe rong alel sing dikandhakake gen kasebut amarga ilang fungsi. Miturut data sing diterbitake, frekuensi fenotipe metabolisme CYP2C19 sing lemah ing individu saka balapan Negroid yaiku 4%, balapan Caucasoid - 2%, lan wong Cina - 14%.

Kanggo ngevaluasi efek farmakokinetik lan antiplatelet nalika njupuk dosis awal clopidogrel 300 mg lan asupan 75 mg saben dina, uga nalika njupuk dosis awal clopidogrel 600 mg lan intake sabanjure saka 150 mg saben dina suwene 5 dina (nganti keseimbangn nganti tekan ) panaliten lintas bagean dileksanakake nglibatake 40 sukarelawan ing 4 klompok 10 wong kanthi 4 subtipe saka isoenzyme CYP2C19 (ultrafast, intens, lemah, utawa metabolisator penengah). Akibaté, ing metabolisen intensif, intermediate, lan ultrafast, ora ana bedane sing signifikan babagan pendharatan metabolit aktif, uga ing nilai rata-rata pencegahan agregasi platelet (ADP mlebu). Cahya metabolit aktif ing metabolisma sing kuwat dibandhingake karo metabolisme sing intensif mudhun kanthi 63-71%. Ing regimen regimen 300 mg / 75 mg, efek antiplatelet metabolisma lemah saya suda kanthi nilai-nilai inhibisi agregasi platelet, yaiku 24% (sawise 24 jam) lan 37% (ing dina 5) dibandhingake karo pencegahan agregasi trombosit tegese ing intensif (39% - sawise 24 jam lan 58% - ing dina kaping 5) lan penengah (37% - sawise 24 jam lan 60% - ing dina kaping 5) metabolisme. Ing kasus nggunakake skema 600, gen aloi CYP2C19 * 1 nyedhiyakake metabolisme mg / 150 mg kanthi fungsional, cahya metabolit aktif ing metabolisme lemah luwih dhuwur tinimbang karo rencana 300 mg / 75 mg. Maksud pencegahan agregasi platelet yaiku 32% (sawise 24 jam) lan 61% (ing dina kaping 5), sing luwih saka regane padha karo regimen 300 mg / 75 mg, nanging padha karo klompok pasien sing nambah CYP2C 19- metabolisme, sing nampa perawatan miturut skema 300 mg / 75 mg. Sampeyan kudu dicathet yen ing panliten, kanthi nggayuh asil klinis kanggo pasien klompok iki, regimen klopidogrel dosis durung rampung.

Analisis meta enem pasinaon, sing kalebu data saka 335 sukarelawan sing nampa klopidogrel lan tetep ana ing konsentrasi keseimbangan, nuduhake eksposisi metabolit aktif ing metabolitis lemah suda 72%, lan ing metabolit perantara - kanthi 28%, sanajan nilai rata-rata pencegahan agregasi trombosit nyuda dibandhingake karo metabolisme intensif 21,4 lan 5,9%, masing-masing.

Hubungan antara genotype CYP2C19 lan asil klinis ing pasien sing nampa clopidogrel durung dinilai ing uji coba, kontrol, acak, nanging saiki, ana sawetara analisa retrospektif. Data sing diterbitake saka sawetara panliten kohort, uga asil genotip ing panaliten klinis: CHARISMA (n = 2428), CURE (n = 2721), TRITON-TIMI 38 (n = 1477), CLARITY-TIMI 28 (n = 227), AKTIF A (n = 601).

Telung pasinaon kohort (Giusti, Collet, Sibbing) lan kajian klinis TRITON-TIMI 38 ing pasien klompok gabungan kanthi metabolisme sing ringkih lan perantara kasebut nyathet kedadeyan komplikasi kardiovaskular (infark miokard, stroke, pati) utawa trombosis stent dibandhingake padha data babagan metabolisme sing kuat.

Ing panaliten kohort Simon lan kajian CHARISMA, frekuensi komplikasi kardiovaskular sing paling akeh dilaporake mung ing metabolisme sing sithik (yen dibandhingake banget).

Ing panaliten kohort Trenk lan sinau CLARITY, CURE, AKTIF A, ora ana hubungane komplikasi kardiovaskular kanthi intensitas metabolisme CYP2C19.

Pasinaon klinis sing ditindakake nganti saiki duwe ukuran sampel sing ora cukup kanggo ndeteksi prabédan karo asil klinis ing pasien kanthi kegiatan isoenzyme CYP2C19 sing sithik.

Kasus Clinical Khusus

Farmakokinetik metabolisme klopidogrel aktif kanggo klompok individu durung diteliti.

Ing panaliten sing nglibatake sukarelawan tuwa (luwih saka 75 taun), dibandhingake karo data sukarelawan enom, beda wektu getihen lan agregasi platelet ora dipikolehi. Kanggo perawatan pasien tuwa, panyesuaian dosis Lopirel ora dibutuhake.

Farmakokinetik klopidogrel ing pasien sing umur 18 taun durung diteliti.

Ing karusakan ginjel sing abot (kanthi reresikan bun saka 5 nganti 15 ml / min) amarga nggunakake klopidogrel sing bola-bali kanthi dosis 75 mg saben dina, tingkat inisiatif agregasi platelet sing didorong ADP yaiku 25% luwih murah tinimbang ing sukarelawan sehat, nanging wektu getihen tetep. padha karo indikator iki kanggo sukarelawan sehat sing nampa dosis clopidogrel 75 mg saben dina. Obat kasebut bisa ditrima kanthi becik dening kabeh pasien.

Ing kerusakan ati sing abot amarga njupuk clopidogrel kanthi dosis 75 mg saben dina suwene 10 dina, tingkat pencegahan agregasi platelet sing didorong ADP padha karo para sukarelawan sehat.Kalorone klompok uga iso dibandhingke ing wektu getihen.

Prevalensi alleles gen isoenzyme CYP2C9, sing tanggung jawab kanggo metabolisme suda lan perantara, beda-beda ing antarane wakil saka macem-macem kelompok ras. Kanggo wakil saka balapan Mongoloid, ana data literatur sithik sing ora ngidini penilaian babagan genotyping isoenzyme CYP2C19 babagan perkembangan komplikasi iskemia.

Tumindak farmakologis

Komponen aktif obat Lopirel kanthi selektif nyegah ikatan molekul ADP menyang reseptor sing ana ing permukaan trombosit. Mangkono, aktivasi kompleks GPIIb / IIIa lan agregasi trombosit dadi ora mungkin. Clopidogrel uga nyegah proses agregasi sing dialangi dening antagonis liyane. Nganti pungkasan siklus urip, platelet tetep rusak lan ora bisa dikumpulake.

Obat kasebut cukup cepet diserep ing saluran pencernaan. Nanging, konsentrasi clopidogrel ing plasma sithik, panyerepan 50%. Obat kasebut ngiket protein plasma getih.

Clopidogrel metabolisme ing ati, sekitar 80% metabolit sing ana ing plasma ora aktif. Metabolit aktif, sing duwe efek antiaggregatory sing dibutuhake, dibentuk dening reaksi oksidasi, kanthi partisipasi sitokrom P450 isoenzyme 2B6 lan 3A4. Metabolit kanthi cepet nanggep karo platelet lan ora dideteksi ing plasma getih.

Setengah umur yaiku 6 jam kanggo zat aktif lan 8 kanggo metabolit sing ora aktif. Produk diekskriminasi utamane karo urin lan feces.

Wong sing nandhang gagal ginjel abot, nyuda efektifitas obat kasebut nganti 25% dibandhingake karo wong sing sehat.

Pandhuan kanggo nggunakake

Tablet lopirel kudu dijupuk kanthi lisan, preduli saka asupan panganan.

Pasien sing ngalami strok iskemia / miokardium utawa sing kena penyakit arteri periferal kudu njupuk 75 mg sapisan dina. Sawise serangan jantung, terapi diwiwiti wiwit dina pisanan lan tetep nganti 35 dina, lan sawise stroke - saka 1 minggu nganti 6 wulan.

Ing ngarsane sindrom koroner akut tanpa dhuwur segmen st (kalebu pasien sing mantep sajrone campur tangan koroner percutaneous), terapi kasebut diwiwiti kanthi dosis muatan 300 mg (panggunaan tunggal), lan banjur pindhah menyang 75 mg ing 24 jam ing 1 dosis (kombinasi karo asam asetilsalicylic ing dosis ora ndhuwur 100 mg). Kursus iku nganti 1 taun.

Ing sindrom koroner akut kanthi tingkat segmen ST (kanthi kombinasi aspirin lan bahan trombolitik), tablet diwènèhaké sapisan ing dosis 75 mg saben 24 jam kanggo 1 aplikasi kanthi nggunakake dosis loading (sapisan, kanthi trombolisis lan aspirin). Perawatan diwiwiti kanthi awal lan bisa terus luwih saka 1 wulan paling ora. Dosis loading sawise umur 75 taun ora digunakake.

Efek samping

sistem limfa lan sirkulasi: asring - eosinofilia, leukopenia, thrombocytopenia, jarang neutropenia (kalebu neutropenia abot), anemia aplastik sing jarang banget, tujuan trombositopeniken trombositik, agranulocytosis, pancytopenia, trombositopenopen, granulocy
sistem kekebalan: arang banget - reaksi anaphylactoid, penyakit serum, frekuensi ora dingerteni - pangembangan reaksi hipersensitivitas karo thienopyridines (contone, ticlopidine lan prasugrel),
jaringan muskuloskeletal lan konektip: arang banget - arthritis, hemarthrosis (hemorrhage ing sistem muskuloskeletal), myalgia, arthralgia,
sistem saraf: jarang - sakit sirah, pendarahan intrasranial (sawetara kasus kanthi asil fatal), pusing, paresthesia, arang banget - gangguan rasa,
jaringan kulit lan subkutan: asring - bruising, asring - gatal-gatal, ruam, purpura, arang banget - angioedema, dermatitis bullous (erythema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, necrolysis epidermis beracun), sindrom hipersensitifitas obat, sindrom erytématika utawa exfoliatif akeh kanthi gejala sistemik lan eosinofilia, urtikaria, planus lichen, ekzema,
sesanti: jarang - wasir mata (ing jaringan mripat, konjunktiva, retina),
ati lan saluran kemih: arang banget - hepatitis, gagal ati akut, kelainan ing panelitian laboratorium ing ati fungsi,
sinau instrumental lan laboratorium: asring - nyuda nomer neutrofil, paningkatan getih getihen, penurunan jumlah trombosit,
kelainan ing situs injeksi lan kelainan umum: asring - getihen saka situs pukulan, arang banget - mriyang,
pangrungon: arang - vertigo,
psyche: arang banget - kebingungan, halusinasi,
saluran gastrointestinal: asring diare, perdarahan gastrointestinal, dyspepsia, nyeri weteng, gastritis jarang, weteng lan ulser duodenal, mual, mutahke, kembung, sembelit, arang lambung retroperitoneal, arang banget retroperitoneal lan gastrointestinal getihen usus, kolitis (kalebu limfosit utawa ulcerative), pancreatitis, stomatitis,
sistem pernapasan: asring - nebleeds, arang banget - bronchospasm, getihen saka sistem pernapasan (pendarahan paru-paru, hemoptysis), radhang paru-paru, pneumonitis usus,
ginjel lan saluran kemih: asring - hematuria, arang banget - paningkatan konsentrasi bun ing getih, glomerulonephritis,
pembuluh getih: asring - hematomas, arang banget - getihen saka tatu operasional, getihen abot, tekanan getih mudhun, vasculitis.

Pandhuan khusus

Gagal ati: kanthi tingkat moderat - kanthi ati-ati, kanthi kontras.

Overdosis ditondoi kanthi paningkatan getihen. Ing kondhisi kasebut, perawatan kasebut dumadi saka transfusi massa platelet, amarga ora ana obat antidote.

Kasus perdarahan sing abot sajrone wektu paralel karo asam Lopirel acetylsalicylic, uga heparin, wis direkam.
Gagal ginjel: terapi ditindakake kanthi ati-ati kanthi panyakit moderat.
Ati-ati penting ing pasien sing ngalami risiko pendarahan amarga ana macem-macem sebab utawa nggunakake obat-obatan tartamtu.
Ing prosedur bedah, nalika khasiat antiplatelet ora disenengi, kursus kasebut mandheg 1 minggu sadurunge tanggal operasi.
Pasien tundhuk ngawasi pancet kanggo getihen sing didhelikake.
Alat transportasi lan piranti Komplek: ora kena pengaruh.
Clopidogrel nduweni kemampuan kanggo nyandhet kegiatan isoenzyme CYP2C9, saéngga ana peningkatan konsentrasi getih tolbutamide lan phenytoin. Administrasi bebarengan agen-agen iki karo Lopirel aman.
Pasien kudu ngerti yen wektu proses getihen saya tambah akeh, saéngga dokter apa wae kudu ngerteni terapi kasebut.
Ing stroke iskemik akut, obat kasebut ora dianjurake kanggo nggunakake (kurang saka 1 minggu).
Ing umur 18 taun, obat dilarang.
Ing perawatan pasien karo infark miokard akut (kanthi peningkatan segmen ST), perawatan ora diwiwiti sawetara dina pisanan sawise infark miokard sing dikembangake.

Ing kasus pendarahan, fungsi getih lan ati dipantau.

Interaksi narkoba

Obat kasebut bisa dikombinasikake karo atenolol, fenobarbital, estrogen, cimetidine utawa nifedipine.

Mbuktekake manawa asupan acetylsalicylic saben dina (nganti 1000 mg saben dina) lan clopidogrel ora mengaruhi sipat agregat saka obat kasebut. Nanging, durasi administrasi obat-obatan kasebut ora luwih saka 1 taun (perawatan kudu diurus).

Yen dikombinasikake karo antikoagulan oral, ing warfarin tartamtu, kemungkinan kedadeyan lan durhaka bisa saya tambah.
Kombinasi obat karo trombolik uga ora disaranake, amarga keamanan kombinasi kasebut ora ditemtokake kanthi tepat.
Sanajan asil pasinaon klinis interaksi obat kanthi heparin, ati-ati kudu ditindakake nalika njupuk bebarengan.
Ing individu sing ngalami risiko pendarahan lan njupuk Lopirel, ora dianjurake kanggo njupuk inhibitor glikoprotein IIb / IIaa.
Mbok kombinasi kombinasi karo digoxin, theophylline, antacids.

Obat kasebut nyegah metabolisme obat sing paramèter farmakokinetik gumantung ing isoenzyme CYP2C9. Khususnya, obat bisa nambah konsentrasi plasma saka phenytoin lan tolbutamide. Care kudu dilakoni.

Mbuktekake yen kombinasi clopidogrel - naproxen nambah risiko ngalami pendarahan gastrointestinal laten. Nanging, ing kasus NSAID liyane, pola kaya kasebut durung kabukten. Ing babagan iki, kanthi kombinasi obat kasebut kudu ati-ati.

Analog saka obat Lopirel

Struktur kasebut nemtokake analogi:

Plavix,
Aggregal
Sylt,
Fluder,
Fagot,
Troken
Deplatt 75,
Dhaptar,
Detrombe
Plaglir,
Cardutol,
Targetek
Klopilet,
Clapitax
Clopidogrel,
Lirta
Dhaptar 75,
Egithromb,
Cardogrel
Lopirel
Plogrel,
Klopirel.

Klompok agen antiplatelet kalebu analog:

Ukurane
Aggregal
Pentilin
Agrenox
Ayferol
Dhaptar
Clopidogrel,
Clapitax
Cardutol,
Parcedil
Integrilin
Lirta
Agrilin,
Lopirel,
Tiklo
Aklotin,
Curantil
Troken
Pentomere
Persantine
Methylethylpyridinol,
Klopilet,
TRENTPENTAL
Radomin
Brilinta
Fluder,
Targetek
Cardiomagnyl
Ngepung
Kardioxypine
Eifitol
Asam asetilsalicylic
Trental
Coplavix,
Vixipin
Agapurin
Doksilek,
Akonol,
Cekap
Emoxibel
Klopirel,
Alprostan,
Ngrampungake
Ginkio
Aspinat
Colpharite
Kasino
Emoxipin
Ibustrin
Tiklid,
Mikristin
Fagot,
Pentoxifylline
Tagren
Plavix,
Cilostazol
Dhaptar 75,
Monafram
Godasal
Muse
Laspal
Ticagrelor,
Xanthinol Nikotinate,
Pentamon
Ralofek,
Cardogrel
Thrombital
Ventavis.

Overdosis

Kanthi obat-obatan sing overdosis, paningkatan getih getihen lan saya mundhak kondhisi.

Perawatan - miturut gejala kasebut.

Khusus antidote obat ora duwe. Ing kasus sing ekstrem, mandheg saka tamba kasebut bisa ditindakake dening korban. massa platelet.

Interaksi

Yen digabungake karo antikoagulan oraling tartamtu warfarin, kemungkinan kedadeyan lan durasi getihen bisa saya tambah.

Ing wong sing ngalami risiko perdarahan lan nambah Lopirel, ora disaranake njupuk tambahan inhibitor glikoprotein IIb / IIІa.

Kasedhiyan kombinasi clopidogrel – naproxen nambah risiko pendarahan gastrointestinal laten. Nanging, ing kasus liyane NSAID pola kaya ngono durung kabukten. Ing babagan iki, kanthi kombinasi obat kasebut kudu ati-ati.

Sanajan asil pasinaon klinis interaksi obatan karo heparin, ing resepsi sing bebarengan kudu ati-ati.

Kombinasi obat kasebut thrombolytics, amarga safety kombinasi kasebut ora tepat ditetepake.

Dijupuk intake saben dina asam acetylsalicylic(nganti 1000 mg saben dina) lan clopidogrel ora mengaruhi ngumpulake sipat tamba. Nanging, durasi administrasi obat-obatan kasebut ora luwih saka 1 taun (perawatan kudu diurus).

Obat nyegah metabolisme obat, farmakokinetik indikasi sing gumantung isoenzyme CYP2C9. Utamane, obat bisa nambah konsentrasi plasma phenytoin lan tolbutamide. Care kudu dilakoni.

Mungkin kombinasi alat karo digoxin, theophylline, antacids.

Analog Lopirela

Analog tamba: Clopidogrel, Avix, Atrogrel, Deplat, Zilt, Karum Sanovel, Clopidale, Klopikor, Lopigrol, Orogrel, Plavigrel, Plagril, Reodar, Tessiron, Trombone, Flamogrel 75, Aterocardium, Gridoklein, Deplatt, Cardogrel, Medrelel, Kranel Neo, Plavix, Platogril, Reomax, Trombeks.

Dosis lan administrasi

Kanggo nyegah gangguan iskemia ing pasien sawise infark miokard, strok iskemik lan penyakit diagnosis arteri periferal, wong diwasa (kalebu pasien pasien) diwiwiti 75 mg 1 wektu / dina, preduli saka asupan panganan. Perawatan kudu diwiwiti sajrone sawetara dina nganti 35 dina sawise infark miokard kanthi pembentukan gelombang Q patologis lan wiwit 7 dina nganti 6 wulan sawise stroke iskemia.

Gunakake ing wong diwasa lan pasien tuwa kanthi kegiatan normal isoenzyme CYP2C19

Kanthi infark miokard, strok iskemik lan didiagnosis penyakit oksidasi arteri periferal, 75 mg Lopirel diwiwiti saben dina.

Ing sindrom koroner akut tanpa tingkat segmen ST (infark miokard tanpa gelombang Q, angina sing ora stabil), perawatan kudu diwiwiti kanthi dosis loading siji (300 mg), sawise 75 mg diresepake sepisan dina (bebarengan karo dosis sedina 75-325 mg asam asetilsalicylic ) Wiwit nggunakake asam asetilsalicylic sing luwih dhuwur nambah risiko pendarahan, dosis asam acetylsalicylic sing disaranake kanggo indikasi iki ora kudu ngluwihi 100 mg. Durasi terapi sing paling optimal durung ditemtokake sacara resmi. Miturut studi klinis, obat kasebut kudu dijupuk nganti 1 taun. Efek mupangat sing maksimal diamati perawatan 3 wulan.

Ing sindrom koroner akut kanthi tingkat ST-segment (infark miokardium akut ditondoi kanthi pangkat ST-segmen), dosis loading 300 mg diresmik sapisan, disusoni 75 mg sapisan dina ing kombinasi karo asam acetylsalicylic (ing kombinasi karo utawa tanpa thrombolytics). Ing perawatan pasien sing umur 75 taun lan luwih lawas, terapi Lopirel kudu ditindakake tanpa njupuk dosis loading. Terapi kombinasi diwiwiti sanalika sawise wiwitan gejala lan bisa suwene 4 minggu. Efektivitas kombinasi asam asetilsalicylic lan clopidogrel karo indikasi kasebut sajrone 4 minggu durung diteliti.

Kanthi fibrillasi atrium (fibrillasi atrium), 75 mg Lopirel diresepake sepisan dina. Kanthi klopidogrel, panggunaan asam acetylsalicylic kudu diwiwiti lan diterusake (dosis saben dina 75-100 mg).

Yen sampeyan kantun dosis sabanjure Lopirel, sampeyan kudu netepi rekomendasi ing ngisor iki:

yen kurang saka 12 jam sawise ngliwati dosis, sampeyan kudu langsung njupuk dosis Lopirel, lan njupuk obat sabanjure obat kasebut.
yen luwih saka 12 jam wis lulus sawise ngliwati dosis, dosis sabanjure Lopirel kudu dijupuk kaya biasane (dosis kaping pindho dilarang).

Fitur aplikasi

Tes getih kudu ditindakake sajrone perawatan minggu kaping pisanan ing kasus kombinasi clopidogrel kanthi asam acetylsalicylic, NSAID, heparin, IIb / IIIa glycoprotein inhibitor utawa fibrinolytics, uga ing pasien kanthi resiko pendarahan (luka, intervensi bedah utawa kahanan patologis liyane).

Amarga ana risiko perdarahan lan efek samping hematologis, yen gejala klinis sing menehi saran iki muncul nalika perawatan, tes getih (APTT, count platelet, tes fungsi fungsi platelet) lan kegiatan fungsional ati kudu ditindakake langsung.

Ing kasus campur tangan bedah, yen efek antiaggregator ora disenengi, clopidogrel kudu dilebokake 7 dina sadurunge operasi.

Clopidogrel kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien kanthi resiko pendarahan (utamane gastrointestinal lan intraocular).

Pasien kudu dielingake yen kudu menehi informasi marang dhokter babagan saben kasus pendarahan.

Amarga data sing ora cukup, klopidogrel ora kudu diwènèhaké ing wektu akut strok iskemia (ing 7 dina kapisan).

Langkah-langkah keselamatan

Diwenehi kanthi ati-ati marang pasien kanthi risiko pendarahan sing saya tambah (cedera, campur tangan bedah, lan liya-liyane) lan fungsi ginjel lan ginjel sing abot (diathesis hemorrhagic bisa berkembang).

Keslametan lan khasiat ing pasien sing umur 18 taun durung ditetepake.

Obat kasebut ngemot laktosa, mula ora kena dijupuk wong-wong sing ora intoleransi laktosa genetik.

Clopidogrel minangka prodrug sing ngalami konversi metabolik sing melu enzim ati. Administrasi obat bebarengan sing nyandhet kegiatan enzim ati CYP2C19 bisa nyebabake owah-owahan pambentukan metabolit aktif lan, mula, penurunan efek terapi. Penerimaan blokopropel lan proton pompa ing wektu sing beda-beda ora beda-beda pengaruh pangembangan interaksi.

Administrasi clopidogrel kanthi blokir proton kudu disisihake, amarga ana bukti kemampuane kanggo nggayuh khasiat klopidogrel, umpamane, omeprazole.

Yen pasien kudu njupuk blok pompa proton nalika njupuk clopidogrel, obat-obatan saka klompok iki sing nduweni kemampuan kanggo ngucapake paling ora kudu diwenehake. Salah sawijining obat kasebut yaiku pantoprazole.

Rilis formulir lan komposisi

Obat kasebut kasedhiya ing tablet sing ngemot 1 komponen aktif (clopidogrel hydrosulfate) lan excipients sing ora duwe efek antiplatelet. Konsentrasi senyawa dhasar yaiku 97.87 mg. Jumlah iki cocog karo 75 mg clopidogrel. Tablet duwe cangkang khusus, amarga pengaruh obat kasebut lemes. Ing kasus iki, zat aktif dibebasake kanthi bertahap, panyerapan dumadi ing usus. Komponen bocah cilik:

crospovidone
laktosa
selulosa microcrystalline,
glyceryl dibehenate
Opadry II 85 G34669 pink,
wêdakakêna talcum.

Paket kasebut ngemot 14, 28 utawa 100 tablet.

Obat kasebut kasedhiya ing tablet sing ngemot 1 bahan aktif.

Farmakokinetik

Obat kasebut wiwit tumindak langsung ing lapangan administrasi - sawise 2 jam ana nyuda intensitas koplaye. Sing luwih gedhe dosis, luwih cepet bathi. Yen gejala akut penyakit kasebut dibuwang, jumlah obat kasebut mudhun. Akibaté, sawise njupuk dosis pangopènan Lopirel suwene 4-7 dina, konsentrasi puncak zat obat wis ngrambah. Efek sing dipikolehi dikepengini sajrone umur sel getih (5-7 dina).

Penyerapan klopidogrel cepet, nalika ikatan protein plasma cukup dhuwur (98%). Konversi bahan iki dumadi ing ati. Iki diwujudake kanthi 2 cara: liwat esterase kanthi bebas asam karboksilat (ora nuduhake kegiatan), kanthi partisipasi sitokrom P450. Proses ikatan karo reseptor platelet ana ing pangaruh metabolit.

Sampeyan kudu eling yen ngombe obat ing dosis gedhe (300 mg sapisan) nyebabake konsentrasi puncak kanthi signifikan. Nilai petunjuk iki 2 kali luwih dhuwur tinimbang tingkat konsentrasi maksimal ing kasus nalika dosis pangopènan (75 mg) dijupuk sajrone 4 dina.

Ekskresi zat sing ana ing komposisi obat kasebut dumadi liwat ginjel.

Ekskresi zat sing ana ing komposisi obat kasebut dumadi liwat ginjel lan usus (kanthi proporsi sing padha). Proses iki alon. Ngilangi bahan aktif lengkap asring ana ing dina kaping 5 sawise njupuk dosis Lopirel pungkasan.

Kanthi ngati-ati

Yen operasi direncanakake, obat kasebut ora diwatesi amarga risiko pendarahan. Kahanan patologis liyane sing kalebu ing klompok contraindications relatif:

penyakit sing ana kemungkinan pendarahan cukup dhuwur, umpamane, amarga kerusakan ing organ-organ penglihatan utawa saluran gastrointestinal,
riwayat alergi kanggo thienopyridines.

Kanggo hemorrhage serebral, njupuk Lopirel contraindicated.
Lopirel dilarang exacerbation ulcer peptik.
Kanthi kerusakan ing saluran pencernaan, Lopirel kudu dieling-eling.

Cara njupuk Lopirel

Umume kasus, 0,075 g diwetokake sepisan dina. Pandhuan kanggo nggunakake obat kasebut ing kasus liyane:

sindrom koroner sing diiringi kenaikan ing ST: kanthi 0,075 g saben dina saka dina kaping pindho, dosis pisanan yaiku 0,3 g sepisan, durasi perawatan ora luwih saka 4 minggu, efektifitas klinis perawatan luwih dawa durung ditetepake.
sindrom koroner tanpa tandha-tandha dhuwur saka ST: pola padha, nanging durasi mesthi luwih dawa (nganti 12 wulan),
Fibrillasi atrium: 0,075 g saben dina.

Ing saben kasus, panggunaan ASA dianjurake. Nanging, ana watesan: ora luwih saka 0.1 mg saben dina.

Tupuk obat kanggo diabetes

Ditampa nggunakake obat kanggo penyakit kaya ngono, nanging kudu ngati-ati amarga laktosa sing kalebu bagean kasebut. Kajaba iku, tumrap latar mburi diabetes, risiko ngembangake strok, infark miokardium saya tambah. Terapi antiplatelet minangka langkah penting kanggo perawatan penyakit iki, mung dosis sing ditemtokake sacara individu, kanthi nganggep kahanan awak.

Diwenehi nggunakake obat kanggo diabetes, nanging kudu ngati-ati nalika njupuk.

Saluran gastrointestinal

Pencernaan, nyeri ing weteng, owah-owahan struktur bangku luwih asring diwujudake, mual bisa kedadeyan. Kurang asring, pangembangan erosi ing weteng kacathet, pembuangan kotor angel, pembentukan gas nambah. Kadhangkala ulcer didiagnosis, mutah-mutah. Kolitis lan pankreatitis malah ora umum.

Sistem saraf pusat

Pus, sirah, gangguan, rasa lengkap. Halusinasi bisa kedadeyan. Kebingungan nyathet.

Sajrone perawatan karo Lopirel, mual lan mutah bisa kedadeyan.
Pusing minangka efek samping saka Lopirel obat.
Lopirel bisa nyebabake nyeri sirah.
Nalika njupuk Lopirel, rasa nyeri ing weteng bisa uga katon.
Efek samping Lopirel obat yaiku munculna hépatitis.
Kulit gatel minangka efek sisih obat Lopirel.
Halusinasi bisa kedadeyan sajrone perawatan karo Lopirel.

Reaksi salabetipun

Miturut pandhuane, Lopirel 75 mg duwe larangan tartamtu kanggo njupuk:

Eosinofilia (penyakit sing ana jumlah eosinofil).
Leukopenia (nyuda jumlah sel getih putih ing getih).
Thrombocytopenia (kahanan sing ditondoi kanthi nyuda count platelet ing ngisor normal, sing diiringi getihen lan masalah mandheg getihen).
Neutropenia (level granulosit neutrofilik ing getih).
Patologi getih keturunan utawa angsal amarga ngrusak sel batang sumsum balung.
Purpura trombositopenik purpura (penyakit serius sing ditondoi dening anemia hemolitik microangiopathic).
Pusing
Granulocytopenia (cacah sel getih putih sithik).
Anemia
Hemorrhage intrasranial.
Ndarbeni hemofilia (penyakit turun temurun langka sing ana gegayutan karo koagulasi cacat).
Reaksi anaphylactoid
Kebingungan.
Hallucinasi.
Migren
Paresthesia (kelainan sensitivitas, sing ditondoi kanthi sensasi pembakaran lan goosebumps sing spontan muncul).
Pelanggaran rasa.
Wutah hemorrhage.
Hematomas.
Getihen parah.
Ngurangi tekanan getih.
Vasculitis (klompok penyakit adhedhasar inflamasi vaskular immunopathological).
Epistaxis.
Bronchospasm (patologi sing dumadi nalika otot-otot bronchi sing licin dikontrak lan lumen dikurangi).
Hemorrhage pulmonary.

Miturut pandhuan kanggo Lopirel, bisa dingerteni manawa, saliyane efek sisih sing diterangake ing ndhuwur, obat kasebut bisa nggawe provokasi ing ngisor iki:

Eosinofilik radhang paru-paru (penyakit ing eosinofil nglumpukake ing alveoli pulmonary).
Diare (kahanan patologis ing sawijining wong kanthi kothong kanthi cepet, nalika bangku dadi berair).
Radhang paru-paru interstitial (karusakan paru-paru, ing endi proses inflamasi ngalami interstitium).
Ulkus Duodenal (ulcer asil saka tumindak asam lan pepsin ing membran mukus duodenum ing wong sing duwe kaasaman dhuwur).
Mbuwang.
Gastritis (penyakit berpanjangan sing ditondoi kanthi perubahan dystrophic lan inflamasi ing mukosa lambung, diterusake kanthi nglanggar regenerasi).
Alangan usus.
Getihen retroperitoneal.
Penyakit radhang mukosa usus.
Pancreatitis (penyakit sing diobati saka pankreas).
Angioedema (kondhisi akut sing ditondoi kanthi cepet edema lokal rongga mucous, uga jaringan subkutan lan kulit dhewe).
Ruam nettle.
Artritis (penyakit saka sendi, diiringi inflamasi).
Hemarthrosis (hemorrhage ing rongga sendi).
Arthralgia (nyeri sendi).
Hematuria (ing ngarsane getih ing urin).
Glomerulonephritis (penyakit ginjel sing ditondoi kanthi lesi glomeruli).

Apa bisa nggunakake obat kasebut nalika meteng?

Miturut ulasan Lopirel, diketahui yen klopidogrel durung dituduhake duwe efek negatif kanggo meteng lan nglairake anak, nanging amarga kekurangan informasi klinis, resep obat kasebut dikontraindikasi kanggo wanita ngandhut.

Sajrone panaliten ditemokake, bahan aktif lan metabolit kasebut dilebokake menyang susu susu, saéngga lactation kudu dihentikan sajrone perawatan karo obat kasebut. Ora ana informasi babagan isolasi klopidogrel karo susu ibu. "Lopirel" dikontraindikasi kanggo bocah sing umur wolulas taun.

Lopirel duwe obat pengganti tartamtu:

"Plagril."
Egithromb.
Plavix.
"Deplatt 75".
Detrombe.
Clapitax.
"Dhaptar 75".
Zilt.
Avix.
"Orogrel".
Brilinta.
"Platogril."
Reomax.
"Medogrel".
Cardogrel.
Tessiron.
"Clorelo."
Klopikor.
Claridol
Gridoklein.

Sadurunge ngganti asli karo analog, konsultasi karo profesional medis.

Obat kasebut kasedhiya ing bentuk tablet, sing dilapisi lapisan kulit. Dheweke duwe bunder, bentuk biconvex, jambon kanthi warna. Tablet dibungkus ing blisters saka sepuluh potongan. "Plagril" analog saka "Lopirel".

Rong jam sawise njupuk dosis awal - patang atus miligram - pencegahan agregasi trombosit diamati. Efek maksim dicapai sawise pitung dina, kanthi nggunakake obat ing dosis nganti sèket nganti satus miligram saben dina.

Miturut pandhuan kanggo nggunakake karo Lopirel analog 75 mg, bisa dingerteni yen efek obat kasebut bakal suwene sepuluh dina. Sawise mungkasi terapi karo "Plagril" sajrone 5 dina, wektu getihen lan kombinasi trombosit bali menyang tingkat asli. Obat kasebut nyegah penampilan atherothrombosis ing wong sing duwe penyakit vaskular atherosclerotic.

Terapi obat kudu dibuwang pitung dina sadurunge operasi, sing efek antiplatelet ora disenengi. Ing kasus iki, wong kasebut kudu ngandhani spesialis medis babagan kasus pendarahan nalika nggunakake Plagril. Kajaba iku, yen ana wong kanggo nandhang operasi utawa obat liyane diwènèhaké, pasien uga kudu ngandhani dhokter babagan panggunaan Plagril. Sajrone wektu perawatan, perlu kanggo ngawasi fungsi ati.

Obat kasebut mbantu nyuda kolam renang trombosit, sing disedhiyakake dening agonis liyane, sing nyegah aktivasi dening adenosine diphosphate sing dirilis.

Miturut pandhuan, analog Lopirel digunakake kanggo tujuan prophylactic kanggo nyegah kedadeyan atherothrombosis:

Ing wong sing ngalami infark miokard, uga stroke iskemia kanthi lesi arteri periferal.
Ing individu sing ngalami sindrom koroner akut.
Ing pasien sing ngalami shunting nalika angioplasti koroner.

Kajaba iku, Klopikor disaranake kanggo tujuan prophylactic saka acara thromboembolic, atherothrombotic kanthi fibrillasi atrium.

Nalika njupuk obat ing dosis pitung puluh lima miligram saben dina, pencegahan signifikan agregasi platelet ditindakake wiwit dina kapisan terapi. Sajrone pitung dina sabanjure, tumindak iki saya mundhak.

Nyuda pembentukan trombosit kanthi keseimbangan rata-rata udakara patang puluh nganti sewidak persen (nalika njupuk obat ing konsentrasi pitung puluh lima miligram saben dina). Sawise mandheg getihen, derajat asosiasi platelet bali maneh ing tingkat ngisor sajrone limang dina.

Miturut tinjauan, analog Lopirel 75 mg - Zilt mbantu nyegah kedadeyan serangan jantung utawa stroke ing pasien kanthi aterosklerosis pembuluh darah.

Bahan aktif diserep kanthi cepet sawise administrasi oral. Isi clopidogrel maksimal yaiku rata-rata 2,2,5,5 nanograms saben mililiter (sawise ngombe pitung puluh lima miligram obat). Wektu tekan konsentrasi maksimal udakara patang puluh lima menit. Gelar penyerapan komponen aktif, miturut informasi babagan ekskresi obat-obatan metabolik obat kanthi ginjel, udakara seket persen.

Ora disaranake resep obat kanggo wong sing duwe stroke iskemia akut kanthi resep kurang saka seminggu. "Zilt" nambah wektu getihen, iki kudu dianggep nalika digunakake bebarengan karo "Aspirin", obat anti-inflamasi non-steroid, "Heparin" lan "Warfarin". Pasien kaya kasebut kudu diteliti kanggo nambah sensitivitas ticlopidine, prazogrel lan thienopyridines liyane, amarga sensitivitas cross-reaktif ing antarane obat-obatan klompok iki.

Nalika nuduhake riwayat medis pasien babagan nambah sensitivitas kanggo thienopyridines liyane, dheweke kudu diamati kanthi ati-ati sajrone perawatan kanggo ngenali tanda-tanda hipersensitifitas kanggo komponen aktif. Nalika nyiapake pasien kanggo operasi sing direncanakake, panggunaan obat kasebut kudu mandheg sajrone limang nganti pitung dina.

A wong kudu dielingake babagan kemungkinan perdarahan sing luwih suwe sajrone terapi lan kudu ngandhani spesialis medis babagan saben kasus pendarahan. Nalika konsultasi karo dokter liyane, sampeyan kudu nglaporake panggunaan "Zilt", informasi iki penting banget nalika resep obat anyar, lan nalika ngunjungi dokter gigi.

Iki minangka obat antithrombotic sing ngganggu hubungane platelet, ngalangi proses nyambungake adenosine diphosphate karo reseptor sing ana ing membran trombosit, lan uga ngaktifake reseptor glikoprotein. "Reomax" mbantu nyuda agregasi platelet, sing diprovolasi dening agonis liyane, sing nyegah aktivasi kanthi adenosine diphosphate.

Zat aktif (clopidogrel) kanthi selektif ngiket adenosine diphosfat karo reseptor platelet, sing nyandhet gandhengane. Nyambung kanthi ujung saraf kasebut kanthi ora bisa dipercaya, ndadekake sel getih bisa mlaku ing siklus "urip" kabeh. Egithromb minangka analog saka tablet Lopirel.

Penindasan asosiasi dicathet sawise rong jam, lan efek maksimal diamati sawise limang nganti pitung dina. Ora mengaruhi kegiatan klompok enzim sing nghidrolisis ikatan phosphodiester.

Ing ngarsane penyakit otak kronis, ing endi kolesterol lan lemak liyane setor ing tembok jero arteri ing bentuk plak lan plak, lan tembok dhewe dadi luwih rusak lan ilang kekentalan, obat kasebut mbantu nyegah trombosis.

Obat kasebut minangka grup obat farmakologis - agen antiplatelet. Iki digunakake kanggo nyegah komplikasi atherothrombotic ing macem-macem proses patologis penyakit jantung.

Bahan aktif ing tablet Plavix yaiku clopidogrel. Iku nyegah proses gliring platelet. Efek biologis iki kedadeyan amarga panindake selektif saka proses lampiran asam adenosine diphosphoric menyang ujung saraf spesifik lan aktifitas sabanjure proses lampiran kasebut. Efek iki dumadi sajrone urip platelet (pitung nganti sepuluh dina), saengga kemungkinan resuming dikumpulake mung sawise regenerasi sel.

Efek farmakologis Plavix dumadi sawise ijol-ijolan klopidogrel ing ati, lan produk metabolik sing aktif dibentuk, sing nyegah proses adhesi platelet. Sawise miwiti nggunakake Plavix, implementasine kegiatan anti-agregasi ditindakake sajrone rong nganti telung dina banjur tekan tingkat konstan.

Sawise mandheg saka terapi Plavix, kegiatan platelet diterusake sajrone limang nganti pitung dina. Nganggo obat kanthi signifikan nyuda kemungkinan ngalami iskemia serebral, uga infark miokard ing macem-macem patologi jantung lan getih, kalebu kenaikan kontraksi atrium, sing nambah kemungkinan clots getih ing ronggahe.

Obat kasebut kalebu klompok terapi obat - agen antiplatelet lan antikoagulan. Brilinta digunakake ing perawatan kompleks penyakit kardiovaskular, sing ana risiko pembekuan getih ing kapiler, sing bisa nyebabake stroke serebral utawa infark miokard.

Sawise nggunakake obat kasebut, komponèn aktif obat kasebut diserep menyang getih saka usus cilik. Isi farmakologis ing getih wis entuk rong puluh telung puluh menit sawise nggunakake obat kasebut, konsentrasi maksimal diraih sawise siji setengah jam.

Komponen aktif merata nyebar ing kabeh jaringan ing kabeh awak, ngliwati alangan kasebut menyang jaringan otak lan liwat alangan plasenta menyang janin lan susu sajrone lactation. Bahan aktif (ticagrelor) diijolake ing sel ati, produk bosok diombe ing empan. Penghapusan setengah umur kira-kira pitung jam.

Gunakake ing pasien kanthi kegiatan penurunan genetik saka isoenzyme CYP2C19

Kanthi kegiyatan isoenzyme CYP2C19 sithik, efek antiplatelet saka clopidogrel mudhun. Nalika nggunakake dosis dhuwur (dosis loading 600 mg, lan banjur 150 mg saben dina), efek antiplatelet saka clopidogrel mundhak. Ngelingi asil panaliten klinis, ora bisa netepake regimen dosis sing optimal kanggo pasien kanthi metabolisme sing suda amarga kegiatan sithik saka isoenzyme CYP2C19.

Gunakake ing pasien sing beda etnis

Kanggo wakil saka kelompok etnik sing beda-beda, kelazatan alel saka gen genen isoenzyme CYP2C19, sing tanggung jawab kanggo metabolisme kloridogrel sing suda lan penengah kanggo metabolit aktif. Cukup ana informasi sing diwatesi kanggo wakil saka lomba Mongoloid babagan penilaian hubungan antara genotype isoenzyme CYP2C19 lan asil klinis.

Gunakake ing pria lan wanita

Panaliten cilik mbandhingake situs farmakodinamik Lopirel ing kaloro jinis nuduhake pencegahan pengumpulan platelet sing dialangi ADP, nanging ora ana bedane nalika getihen. Ing panaliten kontrol kontrol CAPRIE (kombinasi klopidogrel lan acetylsalicylic acid ing pasien kanthi kemungkinan tuwuh komplikasi iskemia) ing wanita lan pria, frekuensi asil klinis, panyimpangan klinis lan laboratorium saka norma, lan efek samping liyane padha.

Efek samping

Panaliten safety ditindakake nglibatake luwih saka 44.000 pasien, kalebu luwih saka 12,000 pasien sing diobati paling ora 1 taun. Toleransi klopidogrel umum padha karo toleransi asam acetylsalicylic, preduli saka balapan, jender lan umur pasien. Sawetara panelitian klinis (CURE, CAPRIE, COMMIT, CLARITY, ACTIVE A) ngungkapake efek sisih klinis sing kapacak ing ngisor iki.

Ing nyoba CAPRIE, toleransi klopidogrel (dosis saben dina 75 mg) cocog karo asam acetylsalicylic (dosis saben dina 325 mg). Pesen spontan ngemot informasi babagan reaksi salabetipun.

Ing uji klinis lan panggunaan klopidogrel pasca marketing, kasus pendarahan sing paling sering (utamane ing wulan perawatan pisanan) direkam.

Ing nyoba klinis CAPRIE, total pendarahan kanthi nggunakake klopidogrel utawa asam asetilsalicylic ana 9,3%. Perdarahan sing abot karo klopidogrel kacathet kanthi frekuensi sing padha karo asam asetatsalicylic.

Ing uji klinis CURE nggunakake asam acetylsalicylic lan clopidogrel suwene 7 dina sawise coretan arteri koroner ing pasien sing mandheg perawatan luwih saka 5 dina sadurunge operasi, paningkatan frekuensi perdarahan abot ora diamati. Ing pasien sing terus njupuk kompleks obat-obatan kasebut sajrone 5 dina sadurunge miwiti grafis pintar arteri koroner, perdarahan parah diamati kanthi frekuensi 9,6% (kanggo kombinasi asam acetylsalicylic + clopidogrel) lan 6,3% (kanggo kombinasi asam acetylsalicylic + plasebo).

Percobaan klinis CLARITY nuduhake paningkatan pendarahan sing umum kanggo klompok acetylsalicylic + klopidogrel dibandhingake karo klompok asam asetilsalicylic + plasidsal. Ing loro klompok kasebut, frekuensi perdarahan abot padha lan meh mandhiri saka jinis terapi heparin utawa fibrinolitik lan karakteristik awal pasien.

Ing uji coba klinis COMMIT, anané pendarahan serebral utawa pendarahan non-serebral gedhe lan ora beda kanggo klompok loro.

Ing uji klinis ACTIVE-A, kedadeyan perdarahan utama luwih dhuwur kanggo klompok acetylsalicylic + klopidogrel tinimbang klompok asam asetilsalicyl + + plasid (6,7% lan 4.3%, masing-masing). Sejatine, getihen gedhe ing loro klompok kasebut yaiku extracranial (5.3% lan 3,5%, masing-masing), sing paling asring getihen gastrointestinal berkembang (3,5% lan 1,8%). Ing klompok acetylsalicylic + clopidogrel, hemorrhages intrasranial luwih umum dibandhingake karo klompok asidlsalicylic + plasebo (1,4% lan 0.8%, masing-masing). Ora uga ana bedane statistik sing signifikan kanggo kelompok kasebut ing kedadeyan strok hemorrhagic (0.8% lan 0.6%, masing-masing) lan getihen fatal (1.1% lan 0.7%, masing-masing).

Ing panaliten klinis lan kanthi laporan spontan, reaksi salabetipun ing ngisor iki direkam:

sistem limfa lan sirkulasi: asring - eosinofilia, leukopenia, thrombocytopenia, jarang neutropenia (kalebu neutropenia abot), anemia aplastik sing jarang banget, tujuan trombositopeniken trombositik, agranulocytosis, pancytopenia, trombositopenopen, granulocy
sistem kekebalan: arang banget - reaksi anaphylactoid, penyakit serum, frekuensi ora dingerteni - pangembangan reaksi hipersensitivitas karo thienopyridines (contone, ticlopidine lan prasugrel),
psyche: arang banget - kebingungan, halusinasi,
sistem saraf: jarang - sakit sirah, pendarahan intrasranial (sawetara kasus kanthi asil fatal), pusing, paresthesia, arang banget - gangguan rasa,
sesanti: jarang - wasir mata (ing jaringan mripat, konjunktiva, retina),
pangrungon: arang - vertigo,
pembuluh getih: asring - hematomas, arang banget - getihen saka tatu operasional, getihen abot, tekanan getih mudhun, vasculitis,
sistem pernapasan: asring - nebleeds, arang banget - bronchospasm, getihen saka sistem pernapasan (pendarahan paru-paru, hemoptysis), radhang paru-paru, pneumonitis usus,
saluran gastrointestinal: asring diare, perdarahan gastrointestinal, dyspepsia, nyeri weteng, gastritis jarang, weteng lan ulser duodenal, mual, mutahke, kembung, sembelit, arang lambung retroperitoneal, arang banget retroperitoneal lan gastrointestinal getihen usus, kolitis (kalebu limfosit utawa ulcerative), pancreatitis, stomatitis,
ati lan saluran kemih: arang banget - hepatitis, gagal ati akut, kelainan ing panelitian laboratorium ing ati fungsi,
jaringan kulit lan subkutan: asring - bruising, asring - gatal-gatal, ruam, purpura, arang banget - angioedema, dermatitis bullous (erythema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, necrolysis epidermis beracun), sindrom hipersensitifitas obat, sindrom erytématika utawa exfoliatif akeh kanthi gejala sistemik lan eosinofilia, urtikaria, planus lichen, ekzema,
jaringan muskuloskeletal lan konektip: arang banget - arthritis, hemarthrosis (hemorrhage ing sistem muskuloskeletal), myalgia, arthralgia,
ginjel lan saluran kemih: asring - hematuria, arang banget - paningkatan konsentrasi bun ing getih, glomerulonephritis,
sinau instrumental lan laboratorium: asring - nyuda nomer neutrofil, paningkatan getih getihen, penurunan jumlah trombosit,
kelainan ing situs injeksi lan kelainan umum: asring - getihen saka situs pukulan, arang banget - mriyang.

Kelainan getihen, hematologis

Nalika gejala klinis muncul sing nuduhake kedadeyan getihen lan risiko nandhang efek sing ora dikarepake, perlu ngetrapake tes getih klinis kanthi cepet, nemtokake wektu tromboplastin sebagean sing diuripake, count trombosit, kegiatan fungsi platelet, lan panaliten sing dibutuhake.

Lopirel kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien kanthi risiko pendarahan sing ana gandhengane karo campur tangan bedhah, ciloko, kahanan patologis liyane, lan ing pasien nampa obat anti-radang non-steroid (khususnya, asam asetilsalicylic, heparin, inhibitor COX-2, glycoprotein IIb / IIb / inhibitor IIIa utawa inhibitor serotonin selektif sing dipilih).

Sajrone minggu kapisan terapi Lopirel lan / utawa sawise prosedur kardiologis invasif utawa campur tangan bedhah, pengawasan kanthi ati-ati pratandha getihen, kalebu laten, kudu ditindakake.

Amarga kena pengaruh intensitas getihen, panggunaan gabungan Lopirel lan warfarin ora disaranake. Kajaba yaiku kahanan klinis sing langka: anané ventrikel kiwa trombus ngambang, menehi mantep ing pasien kanthi fibrillasi atrium, dll.

Ing kasus operasi bedah sing wis direncanakake lan ora ana kabutuhan njamin efek antiplatelet, administrasi Lopirel kudu mandheg 7 dina sadurunge intervensi.

Sadurunge miwiti obat anyar lan sadurunge operasi mbesuk, pasien kasebut kudu menehi informasi marang dhokter (kalebu dokter gigi) babagan njupuk Lopirel.

Obat kasebut dadi luwih suwe nalika getihen, mula kudu ngati-ati karo pasien sing nandhang penyakit pendarahan (utamane intraokular lan gastrointestinal).

Pasien kudu dielingake yen nalika njupuk Lopirel (ing monoterapi utawa digabungake karo asam asetilsalicylic), mandheg getihe mbutuhake wektu luwih akeh. Yen getihen mboten umum ana (kanthi durasi utawa lokalisasi), sampeyan kudu takon karo dhokter.

Trombositopenik Purpura trombotik (TTP)

Malah sawise nggunakake klopidogrel sing cendhak, ana kasus trombositopenikenik trombosit sing jarang banget, sing ditondoi karo trombositopenia, anemia hemolitik microangiopathic, diiringi fungsi ginjel gangguan, demam, gangguan saraf. TTP dianggep minangka kedadeyan sing bisa ngancam nyawa sing mbutuhake perawatan langsung, kalebu plasmapheresis.

Ndarbeni hemofilia

Sajrone perawatan karo clopidogrel, kasus hemofilia sing wis dijupuk. Nalika konfirmasi elongasi tromboplastin sebagean sing diaktifake tanpa ngembangake getihen, utawa kanthi, sampeyan kudu nimbang kemungkinan hemofilia sing diolehake, lan yen diagnosis sing cocog ditetepake, mungkasi njupuk Lopirel lan wiwiti perawatan sing cukup.

Stroke iskemik anyar

Lopirel ora disaranake nalika nulis stroke iskemia akut nganti 7 dina kepungkur amarga kekurangan data babagan panggunaan ing kahanan iki.Terapi kombinasi karo asam acetylsalicylic lan clopidogrel ing pasien kanthi serangan iskemia iskemik utawa stroke iskemik lan kemungkinan dhuwur ngetrapake acara atherothrombotic ora luwih efektif tinimbang monoterapi karo klopidogrel, nanging duwe risiko pendarahan sing luwih gedhe.

Kandhutan lan lactation

Pasinaon kewan durung ngungkapake efek klopidogrel langsung lan ora langsung tumrap perkembangan embrio, meteng, kelahiran, postnatal, nanging amarga kekurangan data klinis sing relevan, panggunaan Lopirel dikontraindikasi ing pasien ngandhut.

Sajrone riset tikus, ditemokake yen klopidogrel lan metabolit kasebut menyang susu payudara, mulane, sajrone perawatan karo Lopirel, nyusoni kudu dibuwang. Ora ana data babagan ekskresi klopidogrel karo susu dhadha manungsa.