Metamine obat: pandhuan kanggo nggunakake

Metformin minangka biguanide kanthi efek antihyperglycemic. Nyuda tingkat glukosa awal lan tingkat glukosa sawise mangan ing plasma getih. Ora ngrangsang sekresi insulin lan ora nyebabake efek hypoglycemic.

Metformin tumindak nganggo telung cara:

nyebabake nyuda produksi glukosa ing ati amarga pencegahan glukoneogenesis lan glikogenolisis,
nambah sensitivitas insulin otot kanthi ningkatake pengambilan lan panggunaan glukosa periferal
telat penyerapan glukosa ing usus.

Metformin ngrangsang sintesis glikogen intraselular kanthi tumindak sintetis glikogen. Nambah kapasitas transportasi kabeh jinis transportasi glukosa membran (GLUT).

Ora ana pengaruh ing tingkat glukosa getih, metformin duweni efek positif marang metabolisme lipid: iku nyuda kolesterol total, lipoprotein kapadhetan lan trigliserida.

Sajrone uji klinis kanthi nggunakake metformin, bobot awak pasien tetep stabil utawa moderen mandhek. Saliyane mengaruhi tingkat glukosa getih, metformin duweni efek sing migunani tumrap metabolisme lipid. Nalika njupuk obat ing dosis terapi ing pasinaon klinis kontrol, medium lan jangka panjang, nyathet yen metformin kurang tingkat kolesterol total, lipoprotein kapadhetan rendah lan trigliserida.

Nyedhot. Sawise njupuk metformin, wektu tekan konsentrasi maksimal (T max) udakara 2,5 jam. Bioavailability 500 mg utawa 800 mg mg kira-kira 50-60% ing sukarelawan sehat. Sawise administrasi lisan, fraksi sing ora diserep lan diekskresi ing feces yaiku 20-30%.

Sawise administrasi oral, penyerapan metformin ora jenuh lan ora lengkap.

Penyerapan farmakokinetik saka metformin dianggep ora linear. Yen digunakake ing dosis metformin lan regimen dosis, konsentrasi plasma sing stabil bisa dirampungake sajrone 24-48 jam lan kurang saka 1 μg / ml. Ing uji klinis sing dikontrol, tingkat metformin plasma maksimal (C max) ora ngluwihi 5 μg / ml, sanajan dosis maksimal.

Kanthi pasakan bebarengan, panyerepan metformin mudhun lan rada mudhun.

Sawise ingestion ing dosis 850 mg, nyuda konsentrasi plasma maksimal 40%, nyuda AUC kanthi 25%, lan kenaikan kaping 35 menit kanggo nggayuh konsentrasi plasma maksimal. Makna klinis saka owah-owahan kasebut ora dingerteni.

Distribusi. Plasma protein naleni ora diabaikan. Metformin nembus sel getih abang. Konsentrasi maksimum ing getih luwih murah tinimbang konsentrasi maksimal ing plasma getih, lan bisa digayuh sawise wektu sing padha. Sel getih abang umume minangka ruang panyebaran kapindho. Volume distribusi rata-rata (Vd) dumadi saka 63-276 liter.

Métabolisme. Metformin ora diowahi kanthi cipratan. Ora ditemokake metabolit ing manungsa.

Kesimpulan Pelepasan metformin sing nyata yaiku> 400 ml / min., Iki nuduhake yen metformin dikumisake amarga filtrasi glomerular lan sekresi tubular. Sawise njupuk dosis, setengah urip kira-kira 6,5 jam. Ing babagan fungsi ginjel mboten saget, reresik ginjel mundhak kanthi jumlah reresik bun, lan mulane penghapusan umur setengah urip, sing nyebabake kenaikan tingkat metafin plasma.

Indikasi kanggo nggunakake

Diabetes mellitus ketik 2 kanthi ora efektif babagan terapi diet lan olahraga, utamane ing pasien sing berlebihan

minangka terapi monoterapi utawa kombinasi sing ana gandhengane karo agen hipoglikemik oral utawa magepokan karo insulin kanggo perawatan wong diwasa.
minangka monoterapi utawa terapi kombinasi karo insulin kanggo perawatan bocah-bocah luwih umur 10 taun lan remaja.

Kanggo nyuda komplikasi diabetes ing pasien diwasa kanker diabetes jinis 2 lan kabotan minangka obat pertama nganggo terapi diet.

Cara aplikasi

Terapi monoterapi utawa kombinasi nggabungake agen hipoglikemik oral liyane.

Biasane, dosis awal yaiku 500 mg utawa 850 mg (metamine, tablet sing dilapisi 500 mg utawa 850 mg) kaping pindho dina sajrone utawa sawise mangan.

Sawise 10-15 dina, dosis kudu diatur miturut asil pangukuran tingkat glukosa ing serum getih.

Peningkatan dosis saya nyuda efek samping saka saluran pencernaan.

Nalika ngobati dosis tinggi (2000-3000 mg saben dina), bisa ngganti saben 2 tablet Metamin, 500 mg saben 1 tablet Metamin, 1000 mg.

Dosis sing paling disaranake yaiku 3000 mg saben dina, dipérang dadi 3 dosis.

Ing kasus transisi saka antidiabetic liyane, kudu mandhegake obat iki lan resep metformin kaya sing diterangake ing ndhuwur.

Terapi kombinasi kanthi insulin.

Kanggo entuk kontrol tingkat glukosa getih sing luwih apik, metformin lan insulin bisa digunakake minangka terapi kombinasi.

Terapi monoterapi utawa kombinasi karo insulin.

Metamin tamba digunakake ing bocah umur 10 taun lan remaja. Biasane, dosis awal yaiku 500 mg utawa 850 mg saka metamine 1 wektu saben dina sajrone utawa sawise mangan. Sawise 10-15 dina, dosis kudu diatur miturut asil pangukuran tingkat glukosa ing serum getih.

Peningkatan dosis saya nyuda efek samping saka saluran pencernaan.

Dosis sing paling disaranake yaiku 2000 mg saben dina, dipérang dadi 2-3 dosis.

Ing pasien tuwa, penurunan fungsi ginjel bisa, mula dosis metformin kudu dipilih adhedhasar penilaian fungsi ginjel, sing kudu ditindakake kanthi rutin.

Pasien kanthi gagal ginjal. Metformin bisa digunakake ing pasien kanthi gagal ginjal moderat, tahap Sha (reresikan bun 45-59 ml / min utawa GFR 45-59 ml / min / 1,73 m 2) mung amarga ora ana kahanan liyane sing bisa nambah risiko asam laktat, karo imbuhan dosis sakteruse: dosis awal yaiku 500 mg utawa 850 mg metformin hydrochloride 1 wektu saben dina. Dosis maksimal yaiku 1000 mg saben dina lan kudu dibagi dadi 2 dosis. Pemantauan kanthi ati-ati fungsi ginjel (saben 3-6 wulan) kudu ditindakake.

Yen clearance bun utawa GFR suda dadi 2, masing-masing, metformin kudu diterusake langsung.

Contraindications

Hipersensitifitas metformin utawa komponen obat liyane,
ketoacidosis diabetes, koma diabetes,
gagal ginjal moderat (tahap IIIIb) lan fungsi ginjel abot utawa cacat (ngresiki bun 2),
kahanan leukemia kanthi risiko ngalami disfungsi ginjel, kayata: dehidrasi, penyakit infeksi serius, kejut
penyakit sing bisa nyebabake pangembangan hipoksia (utamane penyakit akut utawa exacerbations saka penyakit kronis) gagal jantung decompensated, gagal pernapasan, pelanggaran miokardial, kejut
gagal ati, keracunan alkohol akut, alkohol.

Interaksi karo obat liyane

Kombinasi ora dianjurake.

Alkohol Intoxication alkohol akut digandhengake karo peningkatan risiko acidosis laktik, utamane ing kasus pasa utawa melu diet rendah kalori, uga yen gagal ati. Ing perawatan obat kasebut Methamine alkohol lan obatan sing ngemot alkohol kudu nyingkiri.

Bahan-bahan radiopaque sing isine. Pengenalan bahan radiopaque sing ngemot yodium bisa nyebabake kegagalan ginjal lan, minangka asil, komulasi metformin lan nambah asam acidosis laktat.

Kanggo pasien GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2, metformin kudu diterusake sadurunge utawa sajrone sinau lan ora bakal diterusake luwih awal saka 48 jam sawise sinau, mung sawise ngevaluasi fungsi ginjel lan ngonfirmasi anané kekurangan ginjel maneh (deleng. bagean "Fitur aplikasi").

Pasien kanthi gagal ginjal moderat (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) kudu mandheg nggunakake Metformin 48 jam sadurunge administrasi bahan-bahan radiopaque iodin lan ora bisa diterusake luwih awal tinimbang 48 jam sawise sinau, mung sawise ngevaluasi fungsi ginjel lan konfirmasi saka anané rusak ginjel luwih.

Kombinasi kudu digunakake kanthi ati-ati.

Obat-ubatan sing nduwe pengaruh hiperlisemik (GCS saka tumindak sistemik lan lokal, simpatikomimetics, klorpromazine). Sampeyan perlu kanggo ngontrol glukosa getih luwih asring, utamane ing wiwitan perawatan. Sajrone lan sawise mungkasi terapi gabungan kasebut, perlu nyetel dosis Metamine ing kontrol glikemia.

Inhibitor ACE bisa ngedhunake glukosa getih. Yen perlu, atur dosis obat sajrone terapi gabungan.

Diuretik, utamane diuretik loop, bisa uga nambah risiko acidosis laktat amarga bisa nyuda fungsi ginjel.

Fitur aplikasi

Asamosis laktik minangka komplikasi metabolik sing arang banget, nanging abot (tingkat kematian sing dhuwur nalika anané perawatan darurat), sing bisa kedadeyan minangka komulasi metformin. Kasus asam acidosis dilaporake ing pasien diabetes mellitus kanthi gagal ginjal utawa rusak banget ing fungsi ginjel.

Faktor risiko liyane kudu dipikirake supaya ora ngalami asam acidosis laktat: diabetes mellitus, ketosis sing dikendhaleni kanthi ora suwe, puasa sing berpanjangan, konsumsi alkohol sing berlebihan, gagal ati, utawa kahanan sing ana gandhengane karo hipoksia (gagal jantung decompensasi, infark miokard akut).

Asamosis asam laktis bisa diwujudake minangka kekejangan otot, senak, nyeri weteng lan asenaiia abot. Pasien kudu menehi informasi langsung menyang dhokter babagan kedadeyan reaksi kasebut, utamane yen pasien sadurunge nolak panggunaan metformin. Ing kasus kasebut, perlu mandheg nggunakake panggunaan metformin nganti kahanan kasebut dijlentrehake. Terapi metformin kudu diterusake sawise ngevaluasi aspek keuntungan / resiko ing kasus individu lan ngevaluasi fungsi ginjel.

Diagnostik Asamosis laktis ditondoi kanthi sesak napas, nyeri weteng lan hipotermia, kemungkinan koma luwih bisa. Indikator diagnosa kalebu penurunan laboratorium ing pH getih, paningkatan konsentrasi laktat ing serum getih ing ndhuwur 5 mmol / l, paningkatan interval anion lan rasio laktat / pyruvate. Ing kasus acidosis laktik, perlu kanggo rawat pasien langsung. Dokter kudu ngelingake pasien babagan resiko pangembangan lan gejala acidosis laktik.

Gagal gagal. Wiwit metformin diekskresi dening ginjel, perlu mriksa reresik bun (bisa diitung kanthi level plasma darah nganggo formula Cockcroft-Gault) utawa GFR sadurunge diwiwiti lan rutin sajrone perawatan karo Metamine:

pasien kanthi fungsi ginjel normal - paling ora 1 wektu saben taun,
kanggo pasien kanthi reresikan bun ing watesan ngisor pasien normal lan wong tuwa - paling sethithik 2-4 kali setaun.

Ing kasus nalika reresikan bun 2), metformin dikontraindikasi.

Fungsi ginjel sing dikurangi ing pasien tuwa iku umum lan asimtomatik. Ati-ati kudu dileksanakake ing kasus nalika fungsi ginjel bisa ditrapake, umpamane, ing kasus dehidrasi utawa ing wiwitan perawatan karo obat antihipertensi, diuretik, lan ing wiwitan terapi karo NSAID.

Fungsi jantung. Pasien karo gagal jantung duwe risiko luwih dhuwur ngalami hipoksia lan gagal ginjal. Ing pasien kanthi gagal jantung kronis sing stabil, metformin bisa digunakake kanthi ngawasi rutin jantung lan ginjel. Metformin dikontraindikasi ing pasien kanthi gagal akut lan ora stabil.

Agen radiopaque sing ngemot yodium Pengenalan agen radiopaque kanggo studi radiologi bisa nyebabake kegagalan ginjel, lan asil kasebut nyebabake cumulasi metformin lan risiko asidosis laktik. Pasien karo GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2, panggunaan metformin kudu diterusake sadurunge utawa sajrone sinau lan ora bisa diterusake luwih awal tinimbang 48 jam sawise sinau, mung sawise ngevaluasi fungsi ginjel lan ngonfirmasi anané kekurangan ginjel maneh.

Campur tangan bedah. Sampeyan perlu kanggo mungkasi panggunaan Metamine 48 jam sadurunge intervensi bedhah sing direncanakake, sing ditindakake ing anestesi umum, balung mburi utawa epidemi lan ora diterusake luwih awal saka 48 jam sawise operasi utawa mulihake nutrisi oral lan mung yen fungsi ginjel normal wis ditemtokake.

Bocah-bocah. Sadurunge miwiti perawatan karo metformin, diagnosis diabetes jinis 2 kudu dikonfirmasi. Efek metformin wutah lan akil baligh ing bocah durung dingerteni. Nanging, ora ana data babagan efek metformin wutah lan akil balungan kanthi nggunakake metformin sing luwih suwe, mula, ngawasi kanthi ati-ati paramèter kasebut ing bocah-bocah sing dianggep karo metformin, utamane nalika baligh, dianjurake.

Bocah sing umur 10 nganti 12 taun. Efektivitas lan safety metformin ing pasien ing jaman iki ora beda karo bocah lan remaja sing luwih tuwa.

Ngukur liyane. Pasien kudu ngetutake diet, intake karbohidrat seragam sedina lan ngawasi parameter laboratorium. Pasien sing abot banget kudu terus ngetutake diet sing kurang kalori. Sampeyan perlu kanggo terus ngawasi metabolisme karbohidrat.

Metoterin monoterapi ora nyebabake hypoglycemia, nanging ati-ati kudu digunakake nalika nggunakake metformin karo insulin utawa agen hipoglisemik oral (umpamane, sulfonylureas utawa turunan meglitinidam).

Potongan cangkang ing kertas bisa uga. Iki normal lan ora nduweni teges klinis.

Yen intolerant saka gula tartamtu, konsultasi karo dhokter sadurunge njupuk obat iki, amarga obat kasebut ngandhut laktosa.

Gunakake sajrone meteng utawa lactation.

KandhutanDiabetes sing ora dikendhalekake nalika meteng (ginestis utawa tetep) nambah risiko ngalami cacat kongenital lan kematian perinatal. Ana data sing terbatas babagan panggunaan metformin ing wanita ngandhut sing ora nuduhake risiko anomali kongenital. Pasinaon preslinis durung nate nuduhake efek negatif kanggo meteng, pangembangan embrio utawa janin, nglairake lan sawise proses pasamuan. Ing babagan rencana meteng, uga nalika meteng, disaranake nggunakake metformin kanggo perawatan diabetes, lan insulin kanggo njaga tingkat glukosa getih cedhak karo normal, supaya bisa nyuda risiko malformasi janin.

Ibu nyusoni. Metformin diekskresikan ing susu susu, nanging ora ana efek sisih sing ditemokake ing neonates / bayi sing dipasoni susu. Nanging, amarga ora cukup data babagan keselamatan obat kasebut, nyusoni susu ora dianjurake sajrone terapi metformin. Keputusan kanggo mungkasi nyusoni kudu ditindakake kanthi mupangat babagan nyusoni lan risiko potensial efek samping kanggo bayi.

Kesuburan. Metformin ora mengaruhi kasuburan lanang lan wadon nalika digunakake ing dosis

600 mg / kg / dina, sing meh kaping telu dosis maksimum saben dina, sing dianjurake supaya bisa digunakake ing manungsa lan diwilang adhedhasar area permukaan awak.

Kemampuan kanggo mempengaruhi tingkat reaksi nalika nyopir kendaraan utawa mekanisme liyane.

Metoterin monoterapi ora mengaruhi tingkat reaksi nalika nyopir utawa nggarap mekanisme, amarga obat kasebut ora nyebabake hypoglycemia.

Nanging, ati-ati kudu ditindakake nalika nggunakake metformin kanthi agen hipoglikemik liyane (sulfonylureas, insulin, utawa meglitidines) amarga risiko hipoglisemia.

Metamin tamba digunakake kanggo nambani bocah umur 10 taun.

Overdosis

Nalika nggunakake obat kasebut ing dosis 85 g, pangembangan hipoglikemia ora diamati. Nanging, ing kasus iki, perkembangan acidosis laktat wis diamati. Ing kasus pangembangan acidosis laktik, perawatan karo Metamine kudu dihentikan lan pasien kasebut rawat ing rumah sakit kanthi cepet. Cara paling efektif kanggo mbusak laktat lan metformin saka awak yaiku hemodialisis.

Reaksi salabetipun

Kelainan metabolisme lan nutrisi: acidosis laktik (waca bagean "Fitur panggunaan").

Kanthi nggunakake obat sing saya berpanjangan ing pasien karo anemia megaloblastic, penyerapan vitamin B 12 bisa nyuda, sing disedhiyakake karo penurunan tingkat serum getih. Disaranake manawa kekurangan vitamin B 12 bisa dianggep yen pasien nandhang anemia megaloblastic.

Saka sistem saraf: gangguan rasa.

Saka saluran pencernaan: mual, mutahke, diare, weteng, kurang napsu. Paling asring, efek samping kasebut dumadi ing wiwitan perawatan lan, minangka aturan, ilang sacara spontan. Kanggo nyegah kedadeyan efek samping saka saluran pencernaan, disaranake nambah dosis obat kasebut lan nggunakake obat kasebut 2-3 kali dina sajrone utawa sawise mangan.

Saka sistem pencernaan: pratondho fungsi ati utawa hepatitis, sing rampung ilang sawise mandheg saka metformin.

Ing sisih kulit lan jaringan subkutan: reaksi alergi kulit, kalebu ruam, erythema, pruritus, urtikaria.