Atorvastatin 40 mg - pandhuan kanggo nggunakake

Atorvastatin 40 mg - obat sing nyuda lipid saka klompok statin. Mekanisme tumindak obat kasebut ngarahake mudhun kolesterol getih

Siji tablet sing dilapisi film ngemot:

bahan aktif: kalsium atorvastatin trihydrate (saka segi atorvastatin) - 40,0 mg,
excipients: selulosa mikroklstikine - 103.72 mg, monohidrat laktosa - 100,00 mg, kalsium karbonat - 20.00 mg, crospovidone - 15.00 mg, pati sodium carboxymethyl (sodium starch glycolate) - 9.00 mg, hyprolose (hydroxypropyl cellulose) - 6, .00 mg, stearate magnesium - 3.00 mg,
lapisan film: hypromellose - 4,500 mg, talc - 1,764 mg, hyprolysis (hydroxypropyl cellulose) - 1,746 mg, titanium dioksida - 0,990 mg utawa campuran garing kanggo lapisan film sing ngemot hypromellose (50,0%), talc (19.6%). hyprolose (sel hidrosexopulil) (19.4%), titanium dioksida (11.0%) - 9.000 mg.

Pirang bundervex bunder, putih dilapisi film utawa meh putih. Pa salib bagean inti saka putih utawa meh putih.

Farmakodinamika

Atorvastatin minangka inhibitor kompetitif kompetitif saka HMG-CoA reductase, enzim kunci sing ngowahi 3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA dadi mevalonate, prekursor kanggo steroid, kalebu kolesterol. Agen lipid sithik sintetik.

Ing pasien karo hiperkolesterolemia familium homozygous lan heterozygous, bentuk hiperkolesterolemia tanpa familial lan dyslipidemia campuran, atorvastatin nyuda konsentrasi total kolesterol (Ch) ing plasma getih. kolesterol lipoprotein kapadhetan rendah (Chs-LDL) lan apolipoprotein B (apo-B), uga lipoprotein kapadhetan rendah banget (Chs-VLDL) lan trigliserida (TG), nyebabake paningkatan kolesterol lipoprotein berkurang (Chs-HDL).

Atorvastatin nyuda konsentrasi Chs lan Chs-LHNP ing plasma getih, sing nyandhet redmase HMG-CoA lan sintesis kolesterol ing ati lan nambah jumlah reseptor LDL "ati" ing lumahing sel, sing nyebabake paningkatan lan katabolisme Chs-LDL tambah akeh.

Atorvastatin nyuda produksi LDL-C lan jumlah partikel LDL, nyebabake peningkatan hiperolesterolemia familial familial sing gedhe banget lan konsentrasi saka LDL-C, tahan terapi karo gynololasi tegese

Atorvastatin ing dosis 10 nganti 80 mg nyuda konsentrasi Chs kanthi 30-46%, Chs-LDL - kanthi 41-61%, apo-B - kanthi 34-50% lan TG - kanthi 14-33%. Asil terapi kasebut padha ing pasien karo hiperkolesterolemia familial heterozygous, bentuk hiperkolesterolemia non-kulawarga lan hiperlipidemia campuran, kalebu ing pasien diabetes jinis 2.

Ing pasien karo hypertriglyceridemia terisolasi, atorvastatin nyuda konsentrasi total kolesterol, Chs-LDL, Chs-VLDL, apo-B lan TG lan nambah konsentrasi Chs-HDL. Ing pasien karo dysbetalipoproteinsemia, atorvastatin nyuda konsentrasi koloprotein tingkat kapadhetan (Chs-STD).

Ing pasien hiperlipoproteinemia IIa lan IIb miturut klasifikasi Fredrickson, nilai rata-rata nambah konsentrasi HDL-C sajrone perawatan karo atorvastatin (10-80 mg) dibandhingake karo nilai awal yaiku 5.1-8,7% lan ora gumantung karo dosis. Ana penurunan gumantung dosis sing signifikan ing aspek: total kolesterol / Chs-HDL lan Chs-LDL / Chs-HDL kanthi 29-44% lan 37-55%, masing-masing.

Atorvastatin ing dosis 80 mg kanthi signifikan nyuda risiko ngembangake komplikasi iskemia lan kematian nganti 16% sawise kursus 16 minggu, lan risiko re-rumah sakit kanggo pectoris angina diiringi tandha-tandha saka iskemia miokardial 26%. Ing pasien kanthi konsentrasi awal LDL-C (tanpa gelombang Q lan infark miokard ing pria, wanita, lan pasien luwih enom tinimbang 65 taun), atorvastatin nyebabake nyuda komplikasi iskemia lan kematian.

Penurunan konsentrasi plasma LDL-C luwih apik karo dosis atorvastatin tinimbang konsentrasi plasma. Dosis dipilih kanthi ngetrapake efek terapi (pirsani bagean "Dosis lan administrasi").

Efek terapeutik wis dirampungake 2 minggu sawise wiwitan terapi, nganti maksimal 4 minggu lan terus-terusan sajrone kabeh wektu perawatan.

Nyedhot

Atorvastatin cepet diserep sawise administrasi oral: wektu kanggo nggayuh konsentrasi maksimal (TCmax) ing plasma getih yaiku 1-2 jam. Ing wanita, konsentrasi maksimal atorvastatin (Cmax) 20% luwih dhuwur, lan wilayah kasebut ing kurva wektu-konsentrasi (AUC) 10% luwih murah tinimbang ing wong. Gelar panyerapan lan konsentrasi ing plasma getih saya tambah proporsi dosis. Bioavailability mutlak kira-kira 14%, lan bioavailability sistemik kegiatan pencegahan nglawan HMG-CoA reduktase udakara 30%. Bioavailability sistemik sithik amarga metabolisme presystemik ing membran mukus saka saluran gastrointestinal lan / utawa sajrone "wacana utami" liwat ati. Mangan rada nyuda tingkat lan tingkat penyerapan atorvastatin (udakara 25% lan 9%, masing-masing, kaya sing dibuktekake karo asil tekad Cmax lan AUC), nanging, nyuda LDL-C padha karo nalika njupuk atorvastatin ing weteng kosong. Sanajan kasunyatane, sawise njupuk atorvastatin ing wayah sore, konsentrasi plasma kasebut luwih murah (Cmax lan AUC udakara 30%) tinimbang sawise njupuk ing wayah esuk, penurunan konsentrasi LDL-C ora gumantung ing wayah awan sing dijupuk obat.

Métabolisme

Atorvastatin akeh metabolisasi kanggo mbentuk turunan ortho- lan para-hidroksilasi lan macem-macem produk beta-oksidasi. In vitro, ortho- lan para-hydroxylated metabolite duweni efek pencegahan ing redmase HMG-CoA, sing dibandhingake karo atorvastatin. Kegiatan inhibitor marang reduktase HMG-CoA udakara kira-kira 70% amarga aktivitas metabolit sing sumebar. Ing panliten vitro nuduhake manawa CYP3A4 isoenzyme ati nduweni peran penting ing metabolisme atorvastatin. Iki dikonfirmasi kanthi nambah konsentrasi atorvastatin ing plasma getih manungsa nalika njupuk erythromycin, sing minangka inhibitor isoenzyme iki.

Ing panliten vitro uga nuduhake manawa atorvastatin minangka inhibitor lemah CENP3A4 sing lemah. Atorvastatin ora duwe pengaruh signifikan ing konsentrasi ing plasma getih terfenadine, sing metabolisasi utamane dening isoenzyme CYP3A4; mulane, efek sing signifikan marang farmakokinetik saka substrat isoenzyme CYP3A4 liyane ora mungkin (deleng bagean Interaksi karo bagean Obat Liyane).

Atorvastatin lan metabolit kasebut diekskresif utamane kanthi empan sawise metabolisme hepatik lan / utawa metabolisme extrahepatic (atorvastatin ora ngalami recirculation enterohepatic sing abot). Separuh umur (T1 / 2) kira-kira 14 jam, dene efek pencegahan atorvastatin babagan redidase HMG-CoA udakara kira-kira 70% ditemtokake dening kegiatan metabolit sing nyebar lan tahan kira-kira 20-30 jam amarga ana. Sawise njupuk obat kasebut ing urin, kurang saka 2% saka dosis sing ditampa ditemokake.

Indikasi kanggo nggunakake

minangka suplemen diet kanggo nyuda kolesterol total, LDL-C, apo-B, lan trigliserida ing wong diwasa, remaja, lan bocah-bocah sing umur 10 taun utawa luwih tuwa karo hiperkolesterolemia utami, kalebu hiperkolesterolemia kulawarga (versi heterozygous) utawa gabungan (hiperlipidemia gabungan) (campuran) jinis IIa lan IIb miturut klasifikasi Fredrickson), nalika nanggepi diet lan terapi non-obat liyane ora cukup,
kanggo nyuda tingkat kolesterol total, LDL-C ing wong diwasa kanthi hiperkolesterolemia familium homozygous minangka adjunct kanggo terapi pengurangan lipid liyane (mis. LDL-apheresis) utawa yen perawatan ora kasedhiya.

Nyegah penyakit Kardiovaskular:

pencegahan acara kardiovaskular ing pasien diwasa kanthi risiko ngembangake acara kardiovaskular utami, saliyane koreksi faktor risiko liyane,
Nyegah komplikasi kardiovaskular sekunder ing pasien sing nandhang penyakit jantung koroner supaya bisa nyuda jumlah total kematian, infark miokard, stroke, rumah sakit maneh kanggo angina pectoris lan kabutuhan reascularization.

Contraindications

Contraindikasi kanggo nggunakake atorvastatin yaiku:

hipersensitifitas atorvastatin lan / utawa komponen obat kasebut,
penyakit ati sing aktif utawa tambah transaminase "ati" ing plasma getih sing ora dingerteni luwih saka kaping telu, yen dibandhingake karo watesan ndhuwur pakewuh,
sirosis ati saka etiologi,
digunakake ing wanita umur reproduksi sing ora nggunakake cara kontrasepsi sing cukup,
nggunakake kompatibel karo asam fusid,
umur nganti 10 taun - kanggo pasien kanthi hiperkolesterolemia familiial heterozygous,
umur nganti 18 taun nalika digunakake miturut indikasi liyane (khasiat lan keamanan panggunaan durung ditetepake),
meteng, nyusoni
intoleransi laktosa, kurang laktase, malabsorpsi glukosa-galaksi.

Atorvastatin bisa diwènèhaké marang wong wadon umur reproduksi mung yen dipercaya manawa ora ngandut lan ngandhani bahaya potensial obat kasebut ing janin.

Kanthi ati-ati: penyalahgunaan alkohol, riwayat penyakit ati, ing pasien sing duwe faktor risiko rhabdomyolysis (fungsi ginjel mboten saget, hipotiroidisme, gangguan otot turun temurun ing riwayat utawa riwayat kulawarga, efek beracun saka inhibitor Hédg reductase HMG utawa wis ana ing otot sing wis ana. jaringan, umur luwih saka 70 taun, nggunakake serentak kanthi obat sing ningkatake risiko myopathy lan rhabdomyolysis

Dosis lan administrasi

Ing njero. Entuk kapan wae dina, preduli saka asupan panganan.

Sadurunge miwiti perawatan karo Atorvastatin, sampeyan kudu nyoba ngontrol hiperkolesterolemia kanthi nggunakake diet, olahraga lan bobot awak bobot ing pasien, uga perawatan penyakit sing ndasari.

Nalika resep obat kasebut, pasien kudu menehi saran babagan diet hypocholesterolémik standar, sing kudu netepi kabeh perawatan.

Dosis obat kasebut beda-beda saka 10 mg nganti 80 mg sapisan dina lan diwilang kanthi konsentrasi LDL-Xc konsentrasi awal, tujuan terapi lan efek individu ing terapi kasebut. Dosis obat maksimal saben dina yaiku 80 mg.

Ing wiwitan perawatan lan / utawa nalika nambah dosis Atorvastatin, perlu kanggo ngawasi konsentrasi lipid ing plasma getih saben minggu 2 minggu lan nyetel dosis kasebut.

Hiperkololemiaemia familiosa

Dosis awal yaiku 10 mg saben dina. Dosis kasebut kudu dipilih kanthi individu lan ngevaluasi relevansi saben 4 minggu kanthi kemungkinan tambah 40 mg saben dina. Banjur dosis bisa ditambahake nganti maksimal 80 mg saben dina, utawa kombinasi saka urutan urutan asam empedu kanthi nggunakake atorvastatin ing dosis 40 mg saben dina bisa.

Gunakake ing bocah lan remaja wiwit 10 nganti 18 taun kanthi hiperkolesterolemia familium heterozygous

Dosis wiwitan sing disaranake yaiku 10 mg sapisan dina. Dosis bisa ditambah dadi 20 mg saben dina, gumantung saka efek klinis. Pengalaman kanthi dosis luwih saka 20 mg (sing cocog karo dosis 0,5 mg / kg) diwatesi. Sampeyan perlu kanggo nambahi dosis obat kasebut gumantung saka terapi terapi lipid. Penyesuaian dosis kudu ditindakake kanthi interval 1 kali sajrone 4 minggu utawa luwih.

Gunakake ing kombinasi karo obat liyane

Yen perlu, nggunakake bebarengan karo cyclosporine, telaprevir utawa kombinasi tipranavir / ritonavir, dosis obat Atorvastatin ora kudu ngluwihi 10 mg saben dina.

Ati-ati kudu ditindakake lan dosis atorvastatin sing paling efektif kudu digunakake nalika digunakake karo inhibitor protease HIV, hepatitis C virus inhibitor (boceprevir), clarithromycin lan itraconazole.

Efek samping

Nalika njupuk Atorvastatin, efek samping bisa kedadeyan:

Saka sistem saraf: insomnia, sirah, sindrom asenai, malaise, pusing, peripheral neuropati, amnesia, paresthesia, hipesthesia, depresi.
Saka sistem pencernaan: mual, diare, weteng pain, dyspepsia, kembung, sembelit, mutah, anorexia, hepatitis, pancreatitis, jaundice cholestatic.
Saka sistem muskuloskeletal: myalgia, nyeri punggung, arthralgia, kekejangan otot, myositis, myopathy, rhabdomyolysis.
Reaksi alergi: urtikaria, pruritus, ruam kulit, ruam bullous, anafilaksis, erythema exudative polymorphic (kalebu sindrom Stevens-Johnson), sindrom Laille.
Saka organ hemopoietik: trombositopenia.
Saka sisih metabolisme: hyp- utawa hyperglycemia, tambah akeh kegiatan serum CPK.
Saka sistem endokrin: diabetes mellitus - frekuensi pangembangan bakal gumantung ing ngarsane utawa ora ana faktor risiko (glukosa puasa ≥ 5.6, indeks massa awak> 30 kg / m2, peningkatan trigliserida, riwayat hipertensi).
Liyane: kelainan tinnitus, lemes, disfungsi seksual, edema periferal, kenaan bobot, nyeri dada, alopecia, kasus pangembangan penyakit interstitial, utamane kanthi nggunakake berkepanjangan, strok hemorrhagic (yen dijupuk dosis dhuwur lan inhibitor CYP3A4), ginjel sekunder kegagalan.

Gejala overdosis

Tandha khusus overdosis durung ditetepake. Gejala bisa uga kalebu rasa nyeri ing ati, gagal ginjal akut, panggunaan myopati lan rhabdomyolysis.

Ing kasus overdosis, langkah-langkah umum ing ngisor iki perlu: ngawasi lan njaga fungsi penting awak, uga nyegah panyerepan tamba (lavage gastric, njupuk areng utawa laxatives sing diaktifake).

Kanthi perkembangan myopathy, ngiring dening rhabdomyolysis lan gagal ginjal akut, obat kasebut kudu dibatalake langsung lan infus bikarbonat diuretik lan natrium diwiwiti. Rhabdomyolysis bisa nyebabake hiperkalemia, sing mbutuhake administrasi intravena saka solusi kalsium klorida utawa larutan kalsium glukonat, infus saka solusi glukosa (glukosa) 5% karo insulin, lan nggunakake resin kalium-ijol-ijolan.

Wiwit obat kasebut aktif karo protein plasma, hemodialisis ora efektif.

Formulir dosis

Tablet ditutupi 10 mg, 20 mg lan 40 mg

Siji tablet ngemot:

bahan aktif - atorvastatin (minangka uyah kalsium trihydrate) 10 mg, 20 mg lan 40 mg (10.85 mg, 21.70 mg lan 43,40 mg),

excipients: kalsium karbonat, crospovidone, sodium lauryl sulfat, silikon dioksida, koloid anhidrat, talc, selulosa microcrystalline,

komposisi cangkang: Opadry II pink (talc, polyethylene glikol, titanium dioksida (E171), alkohol polyvinyl, wesi (III) oksida kuning (E172), wesi (III) oksida abang (E172), wesi (III) oksida ireng (E172).

Tablet sing ditutupi jambon kanthi permukaan biconvex

Properti farmakologis

Farmakokinetik

Atorvastatin diserep kanthi cepet sawise administrasi oral, konsentrasi plasma nganti tingkat maksimal 1 - 2 jam. Bioavailability atorvastatin relatif yaiku 95-99%, mutlak - 12-14%, sistemik (nyedhiyakake penghambatan reduktase HMG-CoA) - udakara 30 taun % Bioavailability sistemik sithik diterangno kanthi reresik presystemik ing membran mukus saka saluran gastrointestinal lan / utawa metabolisme sajrone wacana pertama liwat ati. Penyerapan lan konsentrasi plasma nambah proporsi ing dosis obat kasebut. Sanajan kasunyatane, yen dijupuk panganan, panyerapan obat kasebut mudhun (konsentrasi maksimal lan AUC udakara 25 lan 9%, masing-masing), penurunan tingkat kolesterol LDL ora gumantung saka atorvastatin sing dijupuk nganggo panganan utawa ora. Nalika lagi mangan atorvastatin ing wayah sore, konsentrasi plasma kasebut murah (kira-kira 30% kanggo konsentrasi maksimal lan AUC) tinimbang esuk. Nanging, nyuda kolesterol LDL ora gumantung nalika njupuk obat kasebut.

Luwih saka 98% obat kasebut naleni protein plasma. Rasio erythrocyte / plasma kira-kira 0,25, sing nuduhake narkoba lemah dadi sel getih abang.

Atorvastatin dimetabolisme kanggo turunan ortho- lan para-hydroxylated lan macem-macem produk beta-teroksidasi. Efek pencegahan saka tamba relatif menyang redmase HMG-CoA kira-kira 70% diwujudake amarga kegiatan metabolit sirkulasi. Atorvastatin ditemokake minangka inhibitor sitokrom P450 ZA4 sing lemah.

Atorvastatin lan metabolit kasebut diekskresif utamane kanthi empan sawise metabolisme hepatik lan / utawa metabolisme extrahepatic. Nanging, obat kasebut ora gampang diremehake karo perekulasi enterohepatic sing signifikan. Rata-rata setengah umur atorvastatin meh 14 jam, nanging wektu pencegahan nglawan HMG-CoA reduktase amarga sirkulasi metabolit aktif yaiku 20-30 jam. Kurang saka 2% dosis oral atorvastatin diekskresi ing urin.

Konsentrasi plasma atorvastatin ing wong tuwa sing sehat (luwih saka 65) luwih dhuwur (kira-kira 40% kanggo konsentrasi maksimal lan 30% kanggo AUC) tinimbang wong enom. Ora ana bedane efektifitas perawatan karo atorvastatin ing pasien pasien lan pasien kelompok umur liyane.

Konsentrasi atorvastatin ing plasma getih ing wanita beda karo konsentrasi plasma getih ing wong (ing wanita, konsentrasi maksimal kira-kira 20% luwih dhuwur, lan AUC - 10% luwih murah). Nanging, ora ana bedane klinis sing signifikan ing pangaruh ing tingkat lipid ing pria lan wanita.

Penyakit ginjel ora mengaruhi konsentrasi obat ing plasma utawa efek atorvastatin ing tingkat lipid, dadi ora perlu panyesuaian dosis ing pasien kanthi gagal ginjal. Panaliten kasebut ora nutupi pasien gagal ginjal tataran mburi, bisa uga, hemodialisis ora ngowahi kanthi nyata ngresiki atorvastatin, amarga obat kasebut meh kabeh bisa nahan protein plasma getih.

Konsentrasi atorvastatin ing plasma getih mundhak kanthi signifikan (konsentrasi maksimal - udakara 16 kali, AUC - 11 kali) ing pasien kanthi sirosis ati etiologi alkohol.

Farmakodinamika

Atorvastatin minangka inhibitor kompetitif kompetitif HMG-CoA reductase-enzim, sing ngatur tingkat konversi HMG-CoA dadi mevalonate - prekursor saka sterol (kalebu kolesterol (kolesterol)). Ing pasien kanthi hiperolesterolemia familium homogenik lan heterozygous, wujud hiperololesterolemia lan dyslipidemia campuran, atorvastatin nyuda konsentrasi total kolesterol, lipoprotein kapadhetan rendah (LDL) lan apolipoprotein B (Apo B). Atorvastatin uga nyuda konsentrasi lipoprotein kepadatan sing kurang (VLDL) lan trigliserida (TG), lan uga nambah isi lipoprotein kepadatan kolesterol (HDL).

Atorvastatin nyuda tingkat kolesterol lan lipoprotein ing plasma getih kanthi nyandhet reduktase HMG-CoA, sintesis kolesterol ing ati lan nambah jumlah reseptor LDL ing permukaan hepatosit, sing diiringi kenaikan lan katabolisme LDL. Atorvastatin nyuda produksi LDL, nyebabake peningkatan aktivitas reseptor LDL. Atorvastatin kanthi efektif nyuda tingkat LDL ing pasien kanthi hiperkolesterolemia familium homozygous, sing ora bisa digunakake kanggo terapi standar karo obat-obatan lipid.

Situs utama tumindak atorvastatin yaiku ati, sing nduweni peran utama ing sintesis kolesterol lan ngresiki LDL. Penurunan tingkat kolesterol LDL nggandharke karo dosis obat lan konsentrasi ing awak.

Atorvastatin ing dosis 1080 mg, nyuda tingkat total kolesterol (kanthi 30-46%), kolesterol LDL (kanthi 41-61%), Apo B (kanthi 34-50%) lan TG (kanthi 14-33%). Asil iki stabil ing pasien karo hiperkolesterolemia familial heterozygous, wangun hiperkolesterolemia lan hiperlipidemia campuran, kalebu pasien sing duwe diabetes mellitus sing ora gumantung ing insulin.

Ing pasien karo hypertriglyceridemia terisolasi, atorvastatin nyuda tingkat kolesterol total, kolesterol LDL, kolesterol VLDL, Apo B, TG lan rada nambah kolesterol HDL. Ing pasien karo dysbetalipoproteinemia, atorvastatin nyuda tingkat pengurangan kolesterol.

Ing pasien hiperlipoproteinemia IIa lan IIb (miturut klasifikasi Fredrickson), tingkat rata-rata kenaikan kolesterol HDL nalika nggunakake atorvastatin ing dosis 10-80 mg, yaiku 5.1-8.7%, tanpa dosis. Kajaba iku, ana mudhun dosis gumantung sing signifikan ing jumlah total kolesterol / kolesterol HDL lan kolesterol HDL. Panggunaan atorvastatin nyuda risiko iskemia lan pati ing pasien karo infark miokard tanpa gelombang Q lan angina sing ora stabil (preduli jender lan umur) langsung proporsi karo tingkat kolesterol LDL.

Hiperkolesterolemia sing ana hubungane karo Heterozygous. Ing bocah lanang lan bocah wadon umur 10-17 taun kanthi hiperkolesterolemia familial heterizygous utawa hiperkolesterolemia abot, atorvastatin ing dosis 10-20 mg sapisan dina sacara suda ngilangi tingkat kolesterol total, kolesterol LDL, TG lan Apo B ing plasma getih. Nanging, ora ana pengaruh sing signifikan kanggo tuwuh lan akil baligh ing bocah lanang utawa ing wektu siklus menstruasi ing bocah-bocah wadon. Keamanan lan kesahihan dosis ing ndhuwur 20 mg kanggo perawatan bocah-bocah durung diteliti. Pengaruhe terapi terapi atorvastatin nalika bocah cilik babagan nyuda morbiditas lan kematian nalika diwasa isih durung ditetepake.

Dosis lan administrasi

Sadurunge miwiti terapi Atorvastatin, perlu kanggo nemtokake tingkat kolesterol ing getih nglawan latar mburi diet sing cocog, resep latihan fisik lan njupuk langkah-langkah kanggo nyuda bobot awak ing pasien kanthi obesitas, uga tumindak perawatan kanggo penyakit sing ndasari. Sajrone perawatan karo atorvastatin, pasien kudu mangan diet hypocholesterolémik standar. Obat kasebut diwatesi ing dosis 1080 mg sapisan dina saben dina, nanging ing wayah awan, ora ana intake panganan. Dosis awal lan pangopènan bisa dipersonalisasi miturut tingkat awal kolesterol LDL, tujuan lan efektifitas terapi. Sawise 2-4 minggu wiwit wiwitan perawatan lan / utawa penyesuaian dosis karo Atorvastatin, profil lipid kudu dijupuk lan dosis kasebut disesuaikan kanthi bener.

Hiperkolesterolemia primer lan hiperlipidemia gabungan (campuran). Umume kasus, cukup kanggo resep obat ing dosis 10 mg sapisan saben dinane. Efek perawatan bakal tuwuh sawise 2 minggu, efek maksimal - sawise 4 minggu. Owah-owahan positif didhukung kanthi nggunakake obat sing saya suwe.

Hiperkolesterolemia familium hipomotor. Obat kasebut diwatesi ing dosis 10 nganti 80 mg sapisan dina saben dina, sawayah-wayah, ora preduli karo asupan panganan. Dhasar awal lan dosis pangopènan disetel kanthi masing-masing. Umume kasus, ing pasien kanthi hiperkolesterolemia familium homozygous, asil kasebut diraih kanthi nggunakake Atorvastatin kanthi dosis 80 mg sapisan dina.

Hiperkolesterolemia familiialgous familium ing pediatrik (pasien umur 10-17 taun). Atorvastatin disaranake ing dosis awal.

10 mg sapisan saben dinane. Dosis maksimal sing disaranake yaiku 20 mg saben dina saben dina (dosis nganti 20 mg durung diteliti ing pasien klompok umur iki). Dosis kasebut ditetepake kanthi masing-masing, kanthi nggatekake tujuan terapi, dosis bisa diatur kanthi interval 4 minggu utawa luwih.

Gunakake ing pasien penyakit ginjel lan gagal ginjal. Penyakit ginjel ora mengaruhi konsentrasi atorvastatin utawa nyuda kolesterol LDL plasma, dadi ora perlu imbuhan dosis.

Gunakake ing pasien tuwa. Ora ana bedane aman lan efektifitas obat kasebut ing perawatan hiperkolesterolemia ing pasien tuwa lan pasien diwasa sawise umur 60 taun.

Pasien kanthi fungsi ati mboten saget tamba kasebut diwatesi kanthi ati-ati gegayutan penyisihan obat saka awak. Kontrol paramèter klinis lan laboratorium dituduhake, lan yen owah-owahan patologis sing signifikan bisa dideteksi, dosis kudu dikurangi utawa perawatan kudu dihentikan.

Yen keputusan wis digawe ing administrasi gabungan Atorvastatin lan CYP3A4 inhibitor, banjur:

Tansah miwiti perawatan kanthi dosis minimal (10 mg), priksa lipid serum sadurunge nyuntikake dosis.

Sampeyan bisa mungkasi nyegah Atorvastatin yen inhibitor CYP3A4 diwènèhaké kanthi cara sing cendhak (umpamane, kursus cendhak antibiotik kayata clarithromycin).

Rekomendasi babagan dosis maksimal Atorvastatin nalika nggunakake:

kanthi siklikosporine - dosis ora kudu ngluwihi 10 mg,

karo clarithromycin - dosis ora kudu ngluwihi 20 mg,

kanthi itraconazole - dosis ora kudu ngluwihi 40 mg.

Interaksi tamba

Risiko myopathy tambah sajrone perawatan karo obat liyane ing kelas iki nalika nggunakake siklikosporine, turunan asam fibric, erythromycin, antifungal sing ana gandhengane karo azoles, lan asam nikotinik.

Antacid: penundaan serentak sing ngemot magnesium lan hidroksida aluminium nyuda konsentrasi atorvastatin ing plasma getih kira-kira 35%, nanging tingkat penurunan kolesterol LDL ora owah.

Antipyrine: Atorvastatin ora mengaruhi pharmacokinetics antipyrine, mula, interaksi karo obat liyane sing metabolisasi kanthi isoenzim sitokrom sing padha ora dikarepake.

Amlodipine: ing panaliten interaksi tamba ing individu sing sehat, administrasi serentak atorvastatin kanthi dosis 80 mg lan amlodipine kanthi dosis 10 mg, nyebabake paningkatan atorvastatin kanthi 18%, sing ora ana artine klinis.

Gemfibrozil: amarga nambah risiko ngembangake myopathy / rhabdomyolysis kanthi nggunakake inhibitor pengurangan redmase HMG-CoA kanthi gemfibrozil, administrasi obat-obatan sing bebarengan kudu dihindari.

Fibrates liyane: amarga kenaikan risiko myopathy / rhabdomyolysis kanthi nggunakake inhibitor pengurangan redmase HMG-CoA kanthi fibrates, atorvastatin kudu diresepake kanthi ati-ati nalika njupuk fibrates.

Asam nikotinik (niacin): risiko ngembangake myopathy / rhabdomyolysis bisa ditambahake nalika nggunakake atorvastatin ing kombinasi karo asam nikotinik, mula, ing kahanan iki, pertimbangan kudu diwenehake kanggo nyuda dosis atorvastatin.

Colestipol: kanthi nggunakake colestipol kanthi serentak, konsentrasi atorvastatin ing plasma getih mudhun udakara udakara 25%. Nanging, efek panurunan lipid saka kombinasi atorvastatin lan colestipol ngluwihi obat-obatan dhewe-dhewe.

Colchicine: kanthi nggunakake atorvastatin bebarengan karo colchicine, kasus myopathy wis dilaporake, kalebu rhabdomyolysis, mula kudu ati-ati kudu digunakake nalika resep atorvastatin karo colchicine.

Digoxin: kanthi administrasi digoxin lan atorvastatin kanthi dosis 10 mg, konsentrasi keseimbangan Digoxin ing plasma getih ora owah. Nanging, nalika digoxin digunakake ing kombinasi karo atorvastatin ing dosis 80 mg / dina, konsentrasi digoxin mundhak udakara 20%. Pasien sing nampa digoxin ing kombinasi karo atorvastatin mbutuhake pemantauan sing cocog.

Erythromycin / clarithromycin: kanthi nggunakake atorvastatin lan eritromisin (500 mg kaping papat dina) utawa clarithromycin (500 mg kaping pindho dina), sing nyandhet sitokrom P450 ZA4, paningkatan konsentrasi atorvastatin ing plasma getih wis diamati.

Azithromycin: kanthi nggunakake atorvastatin (10 mg sapisan dina) lan azithromycin (500 mg / sapisan dina), konsentrasi atorvastatin ing plasma ora owah.

Terfenadine: kanthi nggunakake atorvastatin lan terfenadine, owah-owahan signifikan ing farmakokinetik terfenadine ora bisa dideteksi.

Kontrasepsi oral; nalika nggunakake atorvastatin lan kontrasepsi oral sing ngemot norethindrone lan etinyl estradiol, peningkatan signifikan ing AUC norethindrone lan etinyl estradiol masing-masing diamati udakara 30% lan 20%, masing-masing. Efek iki kudu dianggep nalika milih kontrasepsi oral kanggo wanita sing njupuk atorvastatin.

Warfarin: nalika sinau interaksi atorvastatin karo warfarin, ora ana pratandha saka interaksi signifikan klinis.

Cimetidine: nalika sinau interaksi atorvastatin karo cimetidine, ora ana pratandha saka interaksi signifikan klinis.

Inhibitor Protease: nggunakake atorvastatin kanthi inhibitor protease sing dikenal minangka inhibitor sitokrom P450 ZA4 diiringi konsentrasi plasma saka atorvastatin.

Rekomendasi kanggo nggunakake gabungan atorvastatin lan inhibitor protease HIV:

Rilis lan komposisi

Produk farmasi diwenehake ing bentuk tablet ing apotek. Zat aktif obat kasebut yaiku kalsium atorvastatin trihydrate (40 mg ing saben tablet).

Bahan tambahan: selulosa microcrystalline, kalsium karbonat, komplek StarKap 1500 (pati pregelatinized lan pati jagung), aerosil, stearate magnesium, titanium dioksida, talc, macrogol, pewarna abang, oksida wesi, pewarna kuning, oksida wesi, alkohol polivinyl).

Paket kasebut ngemot 1.2 utawa 3 lepuh 10,15 utawa 30 tablet.

Interaksi narkoba

Panganggone bebarengan karo agen antibakteri (erythromycin, clarithromycin), obat antifungal (fluconazole, ketoconazole, itraconazole), siklikosporine, asid fibroik nambah konsentrasi atorvastitis lan risiko ngembangake myalgia.

Panganggone kanthi suspensi, sing kalebu magnesium lan aluminium, nyebabake nyuda konsentrasi atorvastatin. Iki ora mengaruhi tingkat nurunake kolesterol lan lipoprotein kapadhetan rendah.

Wanita sing njupuk kontrasepsi oral kudu nganggep manawa atorvastatin bisa nambah konsentrasi etinyl estradiol lan norethindrone.

Gabungan sing mbutuhake ati-ati: kombinasi atorvastatin karo obat sing mbantu nyuda konsentrasi hormon steroid (spironolactone, ketoconazole).

Interaksi atorvastatin sing ora disenengi karo obat antihipertensi ora diamati.

Tumindak farmakologis atorvastatin 40

Zat aktif obat kasebut duwe kegiatan nyuda lipid sing nyata lan kalebu kategori statin. Komponen ngalangi reduktase HMG-CoA, enzim tartamtu sing ngowahi jinis koenium hydroxymethylglutaryl dadi asam mevalonik.

Obat kasebut nyuda pembentukan LDL (lipoprotein kapadhetan rendah) lan nambah tingkat aktivitas reseptor LDL. Kajaba iku, ing pasien kanthi hiperkolesterolemia, obat kasebut nyuda LDL.

Kajaba iku, obat kasebut nyuda tingkat Ho (total kolesterol lan nambah kolesterol lipoprotein kepadatan (HDL).

Atorvastatin duwe panyerepan sing dhuwur. Statin ing plasma entuk konsentrasi maksimal ing 60-120 menit. Mangan rada nyuda penyerapan obat kasebut.

Zat kasebut duwe bioavailability 12%. Zaman kasebut metabolisme ing jaringan ati. Obat kasebut excreted bebarengan karo empan. Separuh umur atorvastatin yaiku 14 jam. Udakara 2% obat kasebut diekskresi dening ginjel. Hemodialisis ora mengaruhi profil farmakokinetik obat kasebut.

Pandhuan khusus

Atorvastatin bisa nyebabake peningkatan CPK serum, sing kudu digatekake babagan diagnosis diferensial saka nyeri dada. Sampeyan kudu elinga yen kenaikan CPK kaping 10 dibandhingake karo norma, sing diiringi myalgia lan kelemahan otot bisa uga gegayutan karo myopathy, perawatan kudu diterusake.

Kanthi nggunakake serentak atorvastatin karo inhibitor protease CYP3A4 cytochrome (cyclosporine, clarithromycin, itraconazole), dosis awal kudu diwiwiti kanthi 10 mg, kanthi perawatan antibiotik cekak, atorvastatin kudu diterusake.

Sampeyan perlu kanggo ngawasi pratondho fungsi ati sadurunge perawatan, 6 lan 12 minggu sawise wiwitan obat utawa sawise nambah dosis, lan sacara berkala (saben 6 wulan) sajrone kabeh panggunaan (nganti normalisasi kahanan pasien sing tingkat transaminase luwih normal ) Peningkatan transaminasi hepatik ditemokake ing 3 wulan pertama administrasi narkoba. Apike kanggo mbatalake obat kasebut utawa nyuda dosis kanthi kenaikan AST lan ALT luwih saka 3 kali. Panggunaan atorvastatin kudu ditundha sauntara manawa pangembangan gejala klinis nuduhake anané myopathy akut, utawa ing ngarsane faktor prediksi kanggo ngalami gagal ginjal akut amarga rhabdomyolysis (infeksi abot, penurunan tekanan getih, operasi ekstensif, trauma, metabolisme, endokrin utawa gangguan elektrolit sing abot) . Pasien kudu dielingake yen kudu langsung takon karo dokter yen rasa nyeri utawa kelemahan otot ora ana, utamane yen diiringi malaise utawa demam.