Neurontin - pandhuan resmi kanggo nggunakake

Obat Neinontin kasedhiya ing bentuk kasebut:

• 100 mg, 300 mg lan 400 kapsul, ing njaba kapsul putih (100 mg), cahya kuning (300 mg) utawa abu-abu-oranye (400 mg), diwenehi biru utawa abu-abu (jeneng obat, jumlah bahan aktif lan "PD "), Ing jero bahan putih utawa meh putih putih,
• 600 mg lan 800 tablet sing dilapisi putih, elliptis, diwenehi label ireng (600 mg) utawa oranye (800 mg).

Loro kapsul lan tablet 10 potongan, dikempalken ing bungkus blister. Paket dilebokake ing bungkus karton 2, 5 utawa 10.

Farmakodinamika

Gabapentin, bahan aktif Neurontin, bisa nyegah kejang.

Struktur gabapentin meh padha karo GABA, nanging ora mengaruhi metabolisme. Sawise ing awak, gabung karo sub alfa-2-beta saluran kalsium sing gumantung karo voltase, sing nyebabake penurunan aliran ion kalsiumlan nyuda kemungkinan pembangunan pain neuropatik.

Gabapentin uga nyuda tingkat sel syaraf glutamat sing gumantung glutamat, nambah pembentukan GABA, lan nyuda pelepasan neurotransmitter klompok monoamine.

Farmakokinetik

Tingkat bioavailability maksimal yaiku 60%, nanging suda kanthi nambah dosis. Konsentrasi plasma maksimal bisa dirampungake sawise 2-3 jam sawise njupuk obat kasebut. Gabapentin meh ora iket karo protein plasma (ora luwih saka 3%).

Separuh umur kira-kira 5-7 jam, preduli saka dosis sing dijupuk. Excreted ora owah kanthi eksklusif amarga karya ginjel.

Indikasi kanggo nggunakake

Panganggone Neurontin dituduhake ing kasus kaya ngono:

• pain neuropatik (obat bisa diwènèhaké mung kanggo wong sing umur 18 taun),
• sebagean kram, preduli saka anané generalisasi sekunder (bisa dijupuk saka umur 3 taun minangka tambahan kanggo perawatan utama, saka 12 minangka monoterapi).

Efek samping

Perawatan karo Neurontin bisa nyebabake efek samping saka umume organ lan sistem awak:

• sistem pencernaan: gangguan najis, flatulenceraosmual lan mutahtutuk garing, nyeri weteng, penyakit gigi, nyuda utawa nambah napsu,
• kahanan umum: kekirangane, ngelu, sindrom kaya flu, nyeri ing macem-macem bagean awak, edema ing bagean periferal awak lan pasuryan, bobot bobot,mriyangketahanan infeksi virus,
• sistem gemeter: memori cacat, wicara, mikir, gait, sensitivitas, kebingungan, ngantuk, pusing, geger, depresi, swings swasana ati, insomniamusuhan
• sistem pernapasan: sesak napashipersensitivitas kanggo penyakit infèksius sistem ambegan,
  kulit: akeh, gatel,
• sistem kardiovaskular: vasodilasimeksa getih dhuwur
• sistem hematopoietik: leukopenia, gawe bruising, purpura,
• sistem muskuloskeletal: nyeri ing sendi, tulang belakang, otot, kecepatan fraktur.

Neurontin, pandhuan kanggo nggunakake (Cara lan dosis)

Obat dijupuk sacara oral nganggo panganan utawa sawayah-wayah.

Regimen perawatan kanggo nyeri neuropati ing wong diwasa:

• dina pisanan - 1 dosis saka 300 mg obat,
• dina kapindho - 2 dosis saka 300 mg,
• dina katelu - 3 dosis saka 300 mg, ing sawetara kasus dosis iki diwiwiti wiwit wiwitan,
• dina iki - dosis gumantung saka efek lan kahanan awak - bisa uga ora owah utawa kanthi bertahap (dosis maksimal - 3,6 g saben dina).

Dosis Partial tekane leloro ing pasien umur 12 taun, dipilih miturut skema sing padha karo sing kasebut ing ndhuwur. Supaya nyegah pembaruantekane leloro perlu kanggo mesthekake yen interval antarane dosis obat kasebut ora ngluwihi 12 jam.

Fitur saka perawatan sawan sebagian ing bocah umur 3-12 taun:

• dosis sing dibutuhake diitung miturut bobot bocah,
• wiwit kaping pisanan, janjian kaping telu diangkat, kanthi interval ora luwih saka 12 jam,
• dosis dhisikan - 10-15 mg / kg saben dina,
• ing telung dina, dosis saka wiwitan ditambah dadi efektif,
• Dosis efektif: ing 3-5 taun - 40 mg / kg sajrone awan, ing 5-12 taun - 25-35 mg / kg / dina.

Tundhuk kasedhiyan gagal ginjaldosis bisa dikurangi. Nalika mbenerake, kudu fokus ing indikasi reresik bun.

Overdosis

Penampilan gejala kasebut bisa uga nuduhake overdosis:

• pusing,
• pidato sing ora jelas utawa bingung,
• visi kaping pindho
• ngantukmalah sadurunge pembangunan turu turu,
• diare.

Ing kasus overdosis, langkah kudu ditindakake kanggo ngilangi gejala. Yen wong ora bisa mlaku kanthi becik, utamane ing bentuk sing abotgagal ginjaldituduhake nyekeli hemodialisis.

Interaksi

Administrasi gabungan Neurontin karo obat liyane ora nyebabake reaksi signifikan saka klinis saka awak utawa owah-owahan mekanisme tumindak obat.

Yen ana wong sing njupuk antacid sing ngemot aluminium lan magnesium, luwih becik bisa njaga jurang paling ora 2 jam ing antarane pengobatan iki lan Neurontin. Yen ora, bioavailability gabapentin bisa mudhun udakara 20%.

Kanthi nggunakake bebarengan Morfine Tambah ing ambang nyeri bisa, nanging fenomena iki ora ana artine sing akeh klinis. Arang banget nganggo kombinasi iki, yen dosis Morfine lan neurontin dhuwur, katon ngantuk. Ing kasus iki, perlu kanggo nyuda dosis obat kasebut.

Pandhuan khusus

Ing perawatan wong tuwa lan pasien gagal ginjal luwih saran kanggo nyuda dosis. Yen pasien wis ngalami hemodialisis, kudu dielingake yen kanthi prosedur iki, gabapentin diekskriminasi kanthi apik saka plasma, mulane, penyesuaian dosis bisa uga dibutuhake.

Ora perlu didorong kendharaan utawa nggarap mekanisme sing obah sajrone terapi karo Neurontin.

Batal obat kasebut utawa suda dosis sithik. Pengurangan dosis sing cetha ing umume kedadeyaninsomnia, kringet, badhankrasa mual, nyeri ing macem-macem bagian awak, kadhang kram.

Sajrone meteng lan lactation

Data safety lan khasiat kanggo saka meteng utawa sajrone nyusoni ora cukup kanggo rampung kesimpulan. Amarga iku, mung diwènèhake yen ana risiko banget kanggo kesehatan wanita.

Ing susu wanita wanita sing diobati karo Neurontin, gabapentin ditemokake. Kepiye pengaruh bayi ora dingerteni, saengga dipakani kudu mandheg.

Contraindications

Miturut pandhuane, Neurontin dikontraindikasi ing bocah sing umur telung taun. Obat kasebut ora kudu dijupuk pasien kanthi hipersensitivitas komponen obat kasebut. Ulasan Neurontin konfirmasi obat iki kudu dieling-eling yen gagal ginjal.

Dosis lan administrasi

Miturut pandhuane, Neurontin bisa digunakake sanajan ora ana asupan panganan. Yen sampeyan kudu ngganti dosis, mula kabeh pangowahan ditindakake kanthi bertahap, lancar. Kanthi nyeri neuropatik, dosis awal Neurontin yaiku 900 mg saben dina, kudu dibagi dadi telung dosis. Yen perlu, dosis mboko sithik tambah 3,6 g saben dina. Kanthi sawan sawan, dosis padha - saka 900 mg nganti 3,6 g saben dina. Iki ditrapake kanggo pasien diwasa lan bocah wiwit umur rolas taun. Biasane dosis dipérang dadi kaping telu, nanging interval obat kasebut ora kudu luwih saka rolas jam kanggo nyegah kombulsi bola-bali.

Kanggo bocah saka telung taun nganti rolas, dosis kudu dadi 10-15 mg saben 1 kg bobot awak saben dina. Kajaba iku, obat Neurontin diwenehake kaping telu dina, dosis saya tambah bertahap, paling ora telung dina.

Pasien kanthi gagal ginjal kudu nggunakake dosis cilik sak bisa. Perawatan kudu diawasi dening dokter.

Analog saka Neurontin

Analog diarani obat-obatan sing duwe komposisi kimia sing padha. Nganti saiki, analog ing ngisor iki Neurontin saiki ana ing pasar farmasi domestik:

• Gabagamma
• Gabapentin
• Hapentek
• Katena
• Konvalis
• Lepsitin
• Tebantin
• Egipentin
• Eplirontin.

Interaksi narkoba

Panggunaan Neurontin bebarengan karo antacid aluminium lan magnesium diiringi nyuda bioavailability gabapentin.

Yen digabungake karo hydrocodone, nyuda dosis gumantung ing Cmax (konsentrasi maksimum ing getih) lan AUC (konsentrasi total obat ing plasma getih) diamati dibandhingake karo monoterapi hidrokodon.

Formulir dosis:

tablet sing dilapisi film

1 600 tablet ngemot:

Zat aktif: 600,0 mg gabapentin.

Kasedhiya: poloxamer 407 80.0 mg, copovidone 64.8 mg, pati jagung 49,2 mg, stearate magnesium 6.0 mg, sarung film: opadra putih YS-1-18111 24.0 mg talc 17,4 mg, hyprolose 6,6 mg, lilin herbal (candelila) 0,6 mg.

1 tablet 800 mg ngemot:

Zat aktif: 800.0 mg gabapentin.

Kasedhiya: poloxamer 407 106.7 mg, copovidone 86,4 mg, pati

jagung 65,6 mg, magnesium stearate 8,0 mg, filmcangkang: opadra putih YS-I-18111 32,0 mg talc 23,2 mg, hyprolosa 8,8 mg, lilin herbal (candelila) 0,8 mg.

Dosis 600 mg: tablet dilapisi film elips putih, kanthi ukiran "NT" lan "16". kedudukan antarane ngukir ing sisih liyane lan kedudukan ing sisih liya.

Dosis 800 mg: tablet dilapisi film elips putih, kanthi ukiran "NT" lan "26". kedudukan antarane ngukir ing sisih liyane lan kedudukan ing sisih liya.

Properti farmakologis

Farmakodinamika

Gabapentin gampang nembus jaringan otak lan nyegah pambentukan kejutan ing macem-macem model kewan epilepsi. Gabapentin ora duwe karemenan kanggo reseptor GABA_A (asam gamma-aminobutyrik) lan GABA lan ora mengaruhi metabolisme GABA. Gabapentin ora iket karo reseptor neurotransmitter liyane sing ana ing otak lan ora mengaruhi saluran sodium.

Gabapentin nduwe hubungan sing dhuwur lan ikatan subunit α-2-δ (alpha-2-delta) saka kalsium sing gumantung karo voltase lan dianggep asosiasi gabapentin karo subunit α-2-δ melu mekanisme efek antikonvulsant ing kewan. Nalika nliti klompok target target kanggo tamba iki, dituduhake manawa subunit a28 mung targete. Asil sing ditemokake ing pirang-pirang model preslinis nuduhake yen kegiatan farmakologis gabapentin bisa diwujudake kanthi naleni menyang subunit α-2-by kanthi nyandhet pelepasan neurotransmitter ing sawetara bagean sistem saraf pusat. Kegiatan kasebut bisa uga ngalami efek antikonvirus ing gabapentin. Hubungan mekanisme tumindak gabapentin iki kanggo efek anticonvulsant ing manungsa isih kudu diadegake. Efektivitas gabapentin uga dituduhake ing sawetara panliten preclinical ing model kewan. Disaranake yen ikatan gabapentin khusus menyang subunit α-2-leads nyebabake sawetara efek beda sing bisa dadi tanggung jawab kanggo analgesik ing model kewan. Efek analgesik gabapentin bisa kedadeyan ing tingkat sumsum tulang belakang, uga ing tingkat pusat otak sing luwih dhuwur liwat interaksi karo jalur mudhun sing nyuda transmisi impulses nyeri. Pentinge sifat gabapentin iki sing dingerteni ing panliten preclinis ora dingerteni.

Efisiensi Clinical lan Keamanan

Minangka bagean saka uji klinis terapi adjuvant saka sawan-sawan ing bocah umur 3 nganti 12 taun, anané bedah kuantitatif, nanging ora dipercaya statistik kanthi frekuensi pengurangan sawan luwih saka 50% ing klompok gabapentin dibandhingake karo klompok plasebo sing dituduhake. Analisis tambahan frekuensi nanggepi terapi gumantung saka umur (yen nimbang umur minangka variabel terus utawa nalika subgroup rong umur dibedakake: 3-5 taun lan 6-12 taun) ora ngerteni efek umur sing signifikan kanggo efektifitas terapi. Asil analisis tambahan iki ditampilake ing tabel ing ngisor iki.

* Populasi sing diowahi "disengaja kanthi sengaja" (MITT) ditetepake minangka total kabeh pasien kanthi acak menyang klompok terapi sinau lan duwe diary kejang bakal dinilai sajrone 28 dina sajrone fase sinau awal lan buta.

Farmakokinetik

Sawise administrasi oral, konsentrasi gabapentin maksimal ing plasma bisa digayuh sajrone 2-3 jam. Bioavailability gabapentin cenderung suda kanthi nambah dosis. Bioavailability mutlak yen njupuk kapsul 300 mg kira-kira 60%. Panganan, kalebu sing duwe kandungan lemak sing dhuwur, ora duwe efek klinis sing signifikan ing farmakokinetik gabapentin. Farmakokinetik gabapentin ora owah kanthi administrasi bola-bali. Sanajan ana ing uji klinis, konsentrasi gabapentin ing plasma biasane beda-beda ing kisaran 2-20 μg / ml, ora ngidini prédhiksi babagan efektifitas utawa safety obat kasebut. Parameter farmakokinetik ditampilake ing meja.

Tabel.

Ringkesan ringkesan (CV,%) apotekokinetik gabapentin ing keseimbangan kanthi pirang-pirang dosis kanthi interval dosis wolung jam

Gabapentin ora iket karo protein plasma, lan volume distribusi yaiku 57,7 liter. Ing pasien sing lara epilepsi, konsentrasi gabapentin ing cairan serebrospinal (CSF) udakara 20% saka konsentrasi plasma keseimbangan minimal. Gabapentin nyusoni wanita susu sing nyusoni.

Ora ana data babagan metabolisme gabapentin ing awak manungsa. Gabapentin ora nyebabake induksi oksidase ati sing ora spesifik tanggung jawab kanggo metabolisme obat.

Gabapentin dieksklik kanthi eksklusif kanthi ekskresi ginjal. Separo umur gabapentin bebas saka dosis sing dijupuk lan rata-rata 5 nganti 7 jam.

Ing wong tuwa lan pasien sing nandhang fungsi ginjel mboten saget, ngresiki gabapentin saka plasma wis suda. Penyingkiran, pelepasan plasma lan reresik ginjal gabapentin langsung proporsi kanggo reresikan bun.

Gabapentin dicopot saka plasma kanthi hemodialisis. Pasien kanthi fungsi ginjel cacat utawa sing ana ing hemodialisis disaranake nyetel dosis obat kasebut (deleng bagean "Dosis lan Administrasi").

Farmakokinetik gabapentin ing bocah-bocah wis sinau ing 50 sukarelawan sehat sing umur 1 wulan 12 taun. Umumé, konsentrasi gabapentin ing plasma bocah sing umur 5 taun, padha karo wong diwasa nalika nggunakake obat kasebut ing dosis sing padha karo pangiraan bobot awak mg / kg.

Ing panaliten farmakokinetik ing 24 bocah sing sehat umur 1 nganti 48 wulan, paramèter pendhapat obat (AUC) kurang luwih 30%, C_mah- clearance sing luwih murah lan luwih dhuwur nalika diwilang saben unit bobot awak dibandhingake karo data diterbitake babagan kinetik obat ing bocah-bocah sajrone umur 5 taun.

Linearitas / nonlinearity paramèter pharmacokinetics

Bioavailability gabapentin suda kanthi dosis sing tambah, sing ngemot parameter linearokinetik sing ora linearitas, sing kalebu indeks bioavailability (F), umpamane, Ae%, CL / F, Vd / F. Ngilangi farmakokinetik (paramèter paramèter ora kalebu F, kayata CLr lan T1 / 2) luwih apik diterangake dening model linier.

Konsentrasi plasma keseimbangn gabapentin bisa diramalake adhedhasar data kinetik kanthi dosis siji.

Gunakake sajrone meteng lan sajrone nyusoni

Ora ana data babagan panggunaan obat kasebut ing wanita ngandhut.

Resiko umum sing gegayutan karo obat epilepsi lan antiepileptik

Resiko nglairake anak-anak sing duwe anomali kongenital ing ibu-ibu sing diobati karo antikonvirus mundhak kaping pindho. Paling asring ana ngresiki lip ndhuwur lan lelang, cacat sistem kardiovaskular lan cacat saluran saraf. Kajaba iku, njupuk sawetara anticonvulsant bisa uga ana gandhengane karo risiko cacat sing luwih gedhe tinimbang ing kasus monoterapi. Dadi, yen bisa, salah sawijining antikomulsi kudu digunakake. Wanita nalika nglairake anak, uga kabeh wanita sing bisa ngandut, kudu takon karo spesialis sing mumpuni. Yen wong wadon ngrancang meteng, kebutuhan kanggo terapi anticonvulsant sing terus-terusan kudu dinile maneh. Ing wektu sing padha, anticonvulsants ora kudu disingkir kanthi cepet, amarga iki bisa nyebabake resapan kejang kanthi akibat sing serius kanggo ibu lan bocah. Ing kasus-kasus sing jarang, ing bocah-bocah sing nandhang lara epilepsi, wektu tundha perkembangan wis diamati. Nanging, ora mungkin kanggo nemtokake manawa ana tundha pangembangan ana hubungane karo faktor genetik utawa sosial, penyakit ibu, utawa terapi anticonvulsant.

Resiko Gabapentin

Ing eksperimen kewan, keracunan obat kasebut kanggo janin dituduhake. Babagan risiko sing bisa, wong ora duwe data. Mula, gabapentin kudu digunakake sajrone meteng mung yen entuk manfaat kanggo ibu mbebayani kemungkinan risiko janin.

Mokal kanggo nggawe kesimpulan sing ora jelas babagan sesambungan gabapentin kanthi risiko anomali kongenital nalika nggunakake nalika meteng amarga anané epilepsi dhewe lan nggunakake obat antiepileptik liyane ing saben kasus sing kadaptar.

Gabapentin diekskresi ing susu, efek kanggo bayi sing ora ngerti, mula, nalika nyusoni, Neurontin mung bisa diwenehi resep yen entuk manfaat kanggo ibu kanthi jelas, yen mbebayani tumrap bayi.

Pasinaon kewan durung nemokake efek gabapentin ing kesuburan.

Dosis lan administrasi

Kanggo kabeh indikasi, skema titrasi dosis kanggo terapi sing diwiwiti ditampilake ing meja nomer 1. Skema iki ditampilake kanggo pasien diwasa lan remaja umur 12 taun lan luwih lawas. Rencana titrasi kanggo bocah-bocah ing umur 12 taun, ditampilake ing ngisor subtitle sing kapisah.

Tabel Nomer 1 Skema titrasi dosis obat kasebut ing wiwitan terapi

300 mg sapisan saben dinane

300 mg 2 kali dina

300 mg 3 kali dina

Putus saka terapi gabapentin

Miturut praktik klinis modern, yen perlu mbatalake terapi gabapentin, iki kudu ditindakake kanthi bertahap sajrone wektu paling sethithik sak seminggu, ora ana indikasi.

Kanthi epilepsi, perawatan jangka panjang biasane dibutuhake. Dosis obat kasebut ditemtokake dening dokter sing nekani gumantung saka toleransi individu lan efektifitas obat kasebut.

Wong diwasa lan bocah luwih umur 12 taun:

ing pasinaon klinis, dosis efektif wiwit 900 nganti 3600 mg / dina. Terapi bisa diwiwiti miturut skema sing dijelasake ing ndhuwur ing meja nomer 1 utawa kanthi dosis 300 mg 3 kali dina ing dina kapisan. Sabanjure, gumantung saka respon pasien babagan terapi lan toleransi obat kasebut, dosis bisa ditambah nganti 300 mg / dina saben 2-3 dina, nganti maksimal 3600 mg / dina. Ing sawetara pasien, paningkatan dosis sing luwih alon bisa uga cocog. Wektu paling minimal kanggo sampeyan bisa nambah dosis dadi 1800 mg / dina yaiku 1 minggu, 2400 mg / dina - 2 minggu, lan kanggo entuk maksimal dosis saben dina 3600 mg / dina, paling ora dibutuhake 3 minggu. Uji klinis terbuka Diltelnyh nyathet toleransi obat sing apik ing dosis nganti 4800 mg / dina. Dosis saben dinane kudu dipérang dadi telung dosis. Interval maksimum ing antarane dosis kanthi dosis obat kaping telu ora kudu ngluwihi 12 jam supaya ora bisa dirawat maneh.

Anak sing umur 3-12 taun: dosis dhisikan beda-beda gumantung saka 10 nganti 15 mg / kg / dina, sing diwatesi ing dosis witjaksono 3 kali dina lan tambah efektif sajrone 3 dina. Dosis gabapentin sing efektif ing bocah sing umur 5 taun lan luwih lawas yaiku 25-35 mg / kg / dina kanthi dosis sing padha ing 3 dosis dibagi. Dosis gabapentin sing efektif ing bocah-bocah sing umur 3 nganti 5 taun yaiku 40 mg / kg / dina kanthi dosis sing padha ing 3 dosis dibagi. Toleransi obat sing apik ing dosis nganti 50 mg / kg / dina kanthi nggunakake dawa. Interval maksimum ing antarane dosis obat kasebut ora kudu ngluwihi 12 jam supaya ora bisa dirawat maneh saka sawan.

Ora perlu ngontrol konsentrasi gabapentin ing plasma. Bisa digunakake ing kombinasi karo anticonvulsant liyane tanpa nggatekake owah-owahan konsentrasi plasma utawa konsentrasi anticonvulsants liyane ing serum.

Terapi bisa diwiwiti miturut skema sing dijelasake ing ndhuwur ing meja nomer 1. Cara alternatif dosis - dosis awal yaiku 900 mg / dina ing telung dosis dibagi. Sabanjure, gumantung saka respon pasien babagan terapi lan toleransi obat kasebut, dosis bisa ditambah nganti 300 mg / dina saben 2-3 dina, nganti maksimal 3600 mg / dina. Ing sawetara pasien, paningkatan dosis sing luwih alon bisa uga cocog. Wektu paling minimal kanggo sampeyan bisa nambah dosis dadi 1800 mg / dina yaiku 1 minggu, 2400 mg / dina - 2 minggu, lan kanggo entuk maksimal dosis saben dina 3600 mg / dina, paling ora dibutuhake 3 minggu.

Ing perawatan nyeri neuropati periferal, ing kahanan kayata bentuk nyeri neuropati diabetes lan neuralgia postherpetic, khasiat lan keamanan obat kasebut sajrone wektu luwih suwe tinimbang 5 wulan durung diteliti ing panaliten klinis. Yen pasien kudu terus perawatan nyeri neuropati periferal luwih saka 5 wulan, dokter sing nekani kudu ngevaluasi status klinis pasien lan nemtokake kabutuhan terapi tambahan.

Rekomendasi kanggo kabeh indikasi

Ing pasien ing kahanan serius, umpamane, yen dikurangi bobot awak, sawise transplan organ, lan liya-liyane, dosis kasebut kudu ditambah kanthi alon, kanthi nggunakake dosis sing luwih murah utawa nggawe interval sing luwih dawa sadurunge nambah dosis.

Gunakake ing pasien tuwa (luwih saka 65 taun)

Amarga penurunan fungsi ginjel umur, pasien tuwa bisa mbutuhake pangaturan dosis (kanggo informasi luwih lengkap ndeleng tabel 2). Ngaso, edema periferal lan asthenia ing pasien tuwa bisa kedadeyan luwih asring.

Gunakake ing pasien gagal ginjel

Pasien kanthi fungsi ginjel cacat lan / utawa ing pasien hemodialisis dianjurake kanggo nyuda dosis gabapentin miturut tabel No.

Tabel nomer 2. Dosis gabapentin ing pasien diwasa gumantung fungsiginjel