Pentilin (Pentilin) > Perawatan lan nyegah

Ing njero, sajrone utawa sawise mangan, ngombe sakabehane, 400 mg 2-3 kali dina, mesthi - paling ora 8 minggu.

Ing / ing utawa ing / injeksi: 50-100 mg / dina (ing saline) 5 menit. Ing / ing utawa / infus: 100-400 mg / dina (ing salin fisiologis), infus intravena - 90-180 menit, ing / a - 10-30 menit, dosis maksim saben dina rata-rata 800 lan 1200 mg, masing-masing. Infus terus - 0,6 mg / kg / jam suwene 24 jam, dosis maksim saben dina 1200 mg.

Kanthi Cl bun kurang saka 10 ml / min, dosis suda 50-70%. Kanggo pasien hemodialisis, perawatan diwiwiti kanthi dosis 400 mg / dina, nganti normal nganti interval paling ora 4 dina.

Rilis lan komposisi

solusi kanggo administrasi intravena lan intra-arterial: transparan, tanpa warna utawa rada kuning nganggo warna (5 ml ing ampul, 5 ampul ing tray blister utawa plastik, 1 blister utawa tray ing mbungkus karton).
tablet saka tumindak sing dawa, dilapisi film: oval, biconvex, putih (10 p. ing blister, ing kothak karton 2 lepuh).

Komposisi 1 ampul solusi Pentilin (5 ml):

bahan aktif: pentoxifylline - 100 mg,
komponen tambahan: natrium hidrogen fosfat dihydrate, sodium dihydrogen fosfat dihydrate, sodium klorida, disodium edetate, banyu kanggo injeksi.

Komposisi 1 tablet Pentilin:

bahan aktif: pentoxifylline - 400 mg,
komponen tambahan: magnesium stearate, hypromellose, macrogol 6000, colloid anhidrat silikon dioksida,
Nihan: hypromellose, macrogol 6000, talc, titanium dioksida E171.

Farmakodinamika

Pentoxifylline - zat aktif Pentilin - antispasmodik saka klompok purine sing nambah sifat rheologis (fluidity) lan microcirculation getih. Mekanisme tumindak obat kasebut amarga kemampuan kanggo nyandhet phosphodiesterase lan nambah konsentrasi siklik AMP ing trombosit lan ATP ing sel getih abang, nalika nggawe potensial energi, minangka akibat saka vasodilasi berkembang, resistensi pembuluh darah periferal sing total mudhun, stroke lan volume getih mundhak, nanging tingkat jantung ora signifikan. wis ganti.

Pentoxifylline dilates arteri koroner, sing nambah pangiriman oksigen menyang miokardium (efek antianginal), lan pembuluh getih paru-paru, sing nambah oksigenasi getih.

Obat kasebut nambah nada otot ambegan, utamane otot diafragma lan intercostal.

Iki nambah mikrokulasi getih ing wilayah sirkulasi gangguan, nambah kelenturan membran erythrocyte, nyuda viskositas getih.

Kanthi lesi arteri peripheral (claudication intermiten), Pentilin ndawakake jarak sing mlaku, ngilangi kram ing otot pedhet lan nyeri.

Farmakokinetik

Pentoxifylline akeh banget metabolisasi ing sel getih abang lan ati. Sawise administrasi oral, meh ora bisa diserep saka saluran pencernaan. Bentuk tablet sing saya suwe nyedhiyakake konten aktif obat lan panyerepan seragam.

Pentoxifylline ngalami alangan utama liwat ati, ngasilake rong metabolit aktif farmakologis: 1-3-carboxypropyl-3,7-dimethylxanthine (metabolit V) lan 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine (metabolit I), plasma konsentrasi yaiku 8 lan 5 kaping luwih dhuwur tinimbang pentoxifylline, masing-masing.

Pentoxifylline lan metabolit ora ngiket protein protein.

Obat ing formulir sing dawa nganti konsentrasi maksimal sajrone 2 jam. Disebarake kanthi merata. Penghapusan setengah umur yaiku 0.5-1,5 jam.

Separo umur pentoxifylline sawise dosis intravena 100 mg kurang luwih 1.1 jam. Duwe distribusi volume gedhe (sawise infus 30 menit 200 mg - 168 L), uga clearance dhuwur (4500-5100 ml / min).

94% dosis sing ditampa diekskresi dening ginjel ing bentuk metabolit (utamane metabolit V), kira-kira 4% - dening usus. Ing kasus iki, nganti 90% dosis diekskresi sajrone 4 jam kaping pisanan. Ekskresi metabolit alon-alon mudhun pasien kanthi cacat ginjel sing abot. Ing babagan fungsi ati sing kurang upaya, pentoxifylline setengah umur dipanjangkan lan bioavailability nambah.

Pentoxifylline diekskresi ing susu ibu.

Indikasi kanggo nggunakake

kebejatan pendengaran saka pembuluh darah,
Gagal sirkulasi kronis, subakut lan akut ing retina lan choroid,
Kacilakan cerebrovaskular asal saka iskemia,
endarteritis sing ngrusak,
Kelainan sirkulasi periferal amarga aterosklerosis, diabetes mellitus (angiopati diabetes),
angiopati (paresthesia, penyakit Raynaud),
jaringan trophik lesi amarga mikrocirculasi vena utawa arteri (fros, sindrom post-trombophlebitis, borok trophik, gangren),
encircalopathies atherosclerotic.

Contraindications

wasir serebral,
hemoroid retina,
getihen gedhe
stroke leukemia akut,
aritmia abot,
hipotensi arteri sing ora dikendhaleni,
infark miokard akut,
lesi atherosclerotic abot saka arteri koroner utawa serebral,
porphyria
meteng, laktasi,
umur 18 taun
hipersensitifitas komponen Pentilin utawa metilxanthines liyane.

hipotensi arteri,
Gagal jantung nemen
fungsi ginjel mboten saget (reresikan bun ing ngisor 30 ml / min),
disfungsi ati sing abot,
tambah cenderung kanggo getihen, kalebu nalika nggunakake antikoagulan, kelainan sistem koagulasi getih, sawise bubar campur tangan bedhah,
ulkus weteng lan duodenum kanggo tablet.

Solusi kanggo injeksi

Ing bentuk solusi, Pentilin diwenehake kanthi intravena utawa intraarter.

Dhokter nemtokake rute administrasi lan dosis obat sing optimal kanggo saben pasien, gumantung saka keruwetan gangguan sirkulasi lan toleransi individu saka pentoxifylline. Infus intravena ditindakake ing posisi supine.

Minangka aturan, kanggo pasien diwasa, obat kasebut ditrapake sacara intravena 2 kali sedina (esuk lan sore), 200 mg (2 ampul 5 ml saben) utawa 300 mg (3 ampul 5 ml saben) ing 250 utawa 500 ml 0.9% larutan natrium klorida utawa solusi dering. Kompatibilitas karo solusi infus liyane kudu diuji kanthi kapisah, nanging mung solusi sing jelas sing kudu digunakake.

Suwene infus paling ora 60 menit kanggo dosis pentoxifylline 100 mg. Jilid sing disuntik bisa mudhun ing ngarsane penyakit konkomunikasi, umpamane, gagal jantung. Ing kasus kasebut, perlu nggunakake infuser khusus kanggo ngontrol infus kasebut.

Sawise infus sedina, yen prelu, tablet Pentilin 400 mg uga resep - 2 PC. Yen rong infus digawe ing interval sing luwih dawa, mula 1 tablet bisa dijupuk luwih awal (udakara udakara 12 dina sore).

Ing kasus infus intravena amarga kahanan klinis bisa ditindakake mung sapisan dina, administrasi tambahan Pentilin ing tablet kanthi jumlah 3 PC. (2 tablet ing awan, 1 ing wayah sore).

Ing kasus abot, umpamane karo gangren, ulser trophik ing tahap III - IV miturut klasifikasi Fontaine - Lerish - Pokrovsky, nyeri abot ing istirahat, administrasi intravena obat sing ditambani ditambani - suwene 24 jam.

Dosis sing disaranake kanggo administrasi intraarterial: ing wiwitan perawatan - 100 mg pentoxifylline ing 50-100 ml larutan sodium klorida 0.9%, ing dina-dina iki - 100-400 mg ing 50-100 ml larutan 0,9% larutan natrium klorida. Tingkat administrasi 10 mg / menit, durasi administrasi 10-30 menit.

Sajrone dina, sampeyan bisa ngetik obat kasebut nganti dosis nganti 1200 mg. Ing kasus iki, dosis individu bisa diitung miturut rumus ing ngisor iki: 0.6 mg pentoxifylline per kg bobot awak saben jam. Dadi, dosis saben dina bakal dadi 1000 mg kanggo pasien kanthi bobot awak 70 kg, 1150 mg kanggo pasien kanthi bobot awak 80 kg.

Pasien kanthi gagal ginjel, gumantung saka toleransi obat individu, nyuda dosis kanthi 30-50%.

Pengurangan dosis uga dibutuhake ing pasien kanthi fungsi ati sing ringan, dene toleransi individu Pentilin kudu dianggep.

Apike kanggo miwiti perawatan karo dosis sithik kanthi nambah pasien kanthi tekanan darah rendah, uga ing pasien rawan nyuda tekanan getih (umpamane, penyakit jantung koroner sing abot, stenosis signifikan saka pembuluh serebral).

Tablet Pentilin 400 mg kudu dijupuk kanthi lisan, sawise mangan: ngombe sakabehane lan ngombe banyu akeh.

Dosis sing disaranake yaiku 1 tablet 2 utawa kaping 3 dina. Aja ngluwihi dosis saben dina 1200 mg.

Pasien kanthi gagal ginjel kronis (reresik bun

Formulir dosis

400 tablet sing dilapisi film

Siji tablet ngemot

bahan aktif - pentoxifylline 400 mg,

excipients: hypromellose, makrosolol 6000, stearate magnesium, anhidrat koloid dioksida,

komposisi cangkang: hypromellose, macrogol 6000, titanium dioksida (E 171), talc.

Tablet berbentuk oval kanthi permukaan biconvex, dilapisi lapisan kulit putih

Properti farmakologis

Farmakokinetik

Sawise administrasi oral, pentoxifylline cepet lan diserep kanthi bener. Bioavailability tablet pentoxifylline sing dawa-diluncurake kira-kira 20%. Mangan slows, nanging ora nyuda katerapan tamba.

Konsentrasi plasma maksimal dumadi ing wektu 2 nganti 4 jam. Pentoxifylline diekskresi ing susu ibu, sing dideteksi sajrone 2 jam sawise administrasi, ing loro - ora ganti lan bentuk metabolit.

Pentoxifylline dimetabolisme utamane ing ati lan sithik ing sel getih abang. Iki ngalami metabolisme sing signifikan lan eksplisit ing pass pisanan. Konsentrasi plasma metabolit aktif 5 lan 8 kali luwih dhuwur tinimbang konsentrasi pentoxifylline. Métabolisme kanthi kontraksi (liwat α-keto reductase) lan oksidasi.

Metabolit biasane dieksklik ing urin (udakara 95%). Udakara 4% dosis sing dijupuk diekskresi liwat feces. Ing disfungsi ginjel sing abot, ekskresi metabolit diendhakake. Kanthi disfungsi hepatik, umur setengah suwe lan bioavailability mundhak. Ing babagan iki, supaya bisa nglumpukake obat ing awak pasien kasebut, dosis kasebut kudu dikurangi.

Farmakodinamika

Pentoxifylline nambah sifat rheologis getih kanthi mengaruhi cacat cacat sel getih abang, sing nyemprotake agregasi platelet lan nyuda viskositas getih sing dhuwur. Mekanisme tumindak pentoxifylline kanggo nambah sifat getih rheologis kalebu paningkatan sel getih abang ing tingkat ATP (adenosine trifosfat), cAMP (cyclo-adenosine monophosphate) lan nukléotida siklik liyane. Pentoxifylline kanthi signifikan nyuda viskositas plasma lan getih kanthi nyuda konsentrasi fibrinogen. Penurunan konsentrasi fibrinogen minangka asil paningkatan fibrinolytic lan nyuda sintesis. Kajaba iku, kanthi nyandhet enzim fosodiesterase membran-membran (sing ndadékaké konsentrasi cAMP) lan sintesis tromboxane, pentoxifylline banget nyegah agregasi trombosit spontan lan dipeksa lan ing wektu sing padha stimulasi sintesis prostacyclin (prostaglandin I2).

Pentoxifylline nyuda produksi interleukin ing monocytes lan makrofag, sing nyuda keruwetan reaksi inflamasi. Pentoxifylline nambah aliran getih peripheral lan serebral, ningkatake tekanan separa dosis oksigen sing gumantung ing oksigen ing otot iskemia sing kena pengaruh, ing korteks serebrum lan cairan serebrospinal, ing retina pasien karo retinopati.

Efek samping

Ing ngisor iki minangka kasus reaksi salabetipun sing kedadeyan sajrone uji coba klinis lan ing wektu pas marketing.
Saka sistem kardiovaskular. Arrhythmia, tachycardia, angina pectoris, penurunan tekanan getih, tambah tekanan getih.
Saka sistem limfatik lan sistem getih. Thrombocytopenia, purpura trombositopenik, anemia aplastik (mandhiri sebagian utawa lengkap pambentukan kabeh sel getih), pancytopenia, sing bisa ngalami fatal.
Saka sistem saraf. Pusing, nyeri sirah, meningitis aseptik, tremors, paresthesias, kram.
Saka saluran gastrointestinal. Getaran gastrointestinal, sensasi tekanan ing weteng, kembung, mual, mutahke, utawa diare.
Ing bagean kulit lan jaringan subkutan. Gatal, abang kulit lan urtikaria, necrolysis epidermis beracun lan sindrom Stevens-Johnson.
Pelanggaran fungsi pembuluh darah. Sensasi panas (kelip-kelip panas), getihen, edema periferal.
Saka sistem kekebalan awak. Reaksi anaphylactic, reaksi anaphylactoid, angioedema, bronchospasm lan kejutan anaphylactic.
Ing bagean saka kandung kemih lan gall. Cholestasis intrahepatic.
Kelainan mental Gagah, gangguan turu, halusinasi.
Saka sisih organ-organ penglihatan. Kerosakan visual, konjungtivitis, pendarahan retina, detasemen retina.
Liyane. Kasus hipoglikemia, kringet sing berlebihan, lan demam wis dilaporake.

Kandhutan

Ora cukup pengalaman karo obat kasebut Pentiline wong meteng. Mula, ora dianjurake kanggo menehi Pentilin nalika meteng.
Pentoxifylline kanthi jumlah cilik menyang susu ibu. Yen Pentilin diwènèhaké, mandheg nyusoni susu.

Interaksi karo obat liyane

Efek mudhun gula getih sing ana ing insulin utawa agen antidiabetik oral bisa ditambah. Mula, pasien sing nampa obat kanggo diabetes kudu dipantau kanthi rapet.
Ing wektu pasca-pemasaran, kasus-kasus kegiatan antikoagulan tambah dilaporake ing pasien sing uga diobati kanthi pentoxifylline lan anti-vitamin K. Nalika dosis pentoxifylline diwatesi utawa diganti, dianjurake kanggo ngawasi kegiatan antikoagulan ing klompok pasien iki.
Pentiline bisa nambah efek antihipertensi obat antihipertensi lan obat liyane, sing bisa nyebabake tekanan getih mudhun.
Panggunaan pentoxifylline lan theophylline kanthi serentak ing sawetara pasien bisa nyebabake kenaikan tingkat theophylline ing getih. Mulane, bisa nambah frekuensi lan nambah manifestasi reaksi saka theophylline.
Ketorolac, meloxicam.
Panggunaan pentoxifylline lan ketorolac kanthi serentak bisa nyebabake paningkatan wektu prothrombin lan nambah risiko pendarahan. Resiko pendarahan uga nambah kanthi nggunakake pentoxifylline lan meloxicam. Mulane, perawatan bebarengan karo obat-obatan kasebut ora dianjurake.

Overdosis

Gejala awal overdosis akut Pentiline minangka mual, pusing, takikardia, utawa tekanan getih sing mudhun.Kajaba iku, gejala kayata demam, gangguan, sensasi panas (sumunar panas), ora eling, areflexia, sawan tonik-klon lan mutahke saka papan kopi bisa uga tuwuh minangka tandha pendarahan gastrointestinal.
Perawatan. Supaya bisa ngobati overdosis akut lan nyegah kedadeyan komplikasi, pengawasan medis intensif umum lan spesifik lan penerapan langkah-langkah terapi kudu.

Fitur aplikasi

Ing pratandha pisanan ana reaksi anaphylactic / anaphylactoid, perawatan karo pentoxifylline kudu diterusake lan njaluk saran medis.

Khusus ngawasi medhis dibutuhake kanggo pasien karo aritmia jantung, hipotensi arteri, sklerosis koroner, lan wong-wong sing kena serangan jantung utawa operasi.

Ing kasus pentoxifylline, pasien sing gagal jantung kronis kudu tekan tahap ganti rugi sirkulasi getih.

Kanggo pasien sing duwe sistemus lupus erythematosus (SLE) utawa penyakit jaringan konvensional, pentoxifylline bisa diwènèhaké mung sawise analisis lengkap babagan risiko lan keuntungan.

Amarga ana risiko pendarahan kanthi nggunakake pentoxifylline lan anticoagulan lisan, pemantauan kanthi ati-ati lan pemantauan paratel koagulasi getih (rasio normalisasi internasional (MES)) kanthi perlu.

Amarga ana risiko anemia aplastik sajrone perawatan karo pentoxifylline, pemantauan rutin test getih umum.

Ing pasien diabetes lan nampa perawatan karo insulin utawa agen hipoglisemik oral, kanthi nggunakake pentoxifylline dosis dhuwur, bisa nambah efek obat kasebut ing gula getih (pirsani Bagean "Interaksi karo obat liyane lan jinis interaksi liyane").

Ing pasien gagal ginjal (ngresiki bun kurang saka 30 ml / min) utawa disfungsi ati sing abot, ekskresi pentoxifylline bisa ditundha. Ngawasi sing tepat dibutuhake.

Pasien kanthi gagal ginjal. Ing pasien gagal ginjal (ngresiki bun) kurang saka 30 ml / min), titrasi dosis nganti 50-70% saka dosis standar kudu ditindakake kanthi toleransi individu, umpamane, nggunakake pentoxifylline 400 mg 2 kali dina tinimbang 400 mg 3 kali dina.

Pasien kanthi disfungsi ati sing abot. Ing pasien kanthi disfungsi ati sing abot, keputusan kanggo nyuda dosis kudu ditindakake dokter, kanthi prihatin keruwetan penyakit lan toleransi ing saben pasien.

Khusus pengamatan kudu ditrapake kanggo:

pasien karo aritmia jantung sing abot,
pasien karo infark miokard
pasien hipotensi arteri,
pasien kanthi aterosklerosis abot saka pembuluh serebral lan koroner, utamane kanthi hipertensi arteri lan koncarmium jantung. Ing pasien kasebut, kanthi nggunakake obat, serangan angina, aritmia lan hipertensi arteri,
pasien gagal ginjel (reresikan bun ing ngisor 30 ml / min.),
pasien kanthi gagal ati sing abot,
pasien kanthi nandhang pendarahan, nyebabake, umpamane, kanthi perawatan karo antikoagulan utawa gangguan pembekuan getih. Kanggo getihen - deleng bagean "Contraindications",
pasien sing duwe riwayat ulser lambung lan duodenal, pasien sing nembe ngalami perawatan bedah (nambah risiko pendarahan, sing mbutuhake sistematisasi tingkat hemoglobin lan hematokrit)
pasien sing bebarengan ditambani karo pentoxifylline lan antagonis vitamin K (waca bagean "Interaksi karo obat liyane lan jinis interaksi liyane"),
pasien sing diobati kanthi agen pentoxifylline lan hypoglycemic (deleng bagean "Interaksi karo obat liyane lan jinis interaksi liyane").

Gunakake sajrone meteng lan lactation

Amarga ora cukup pengalaman karo panggunaan pentoxifylline ing wanita sing meteng, mula ora bisa diwènèhaké nalika meteng.

Sajrone laktasi, pentoxifylline mlebu ing susu ibu. Nanging, bayi kasebut mung entuk jumlah sing sithik. Mula, ora mungkin panggunaan pentoxifylline sajrone nyusoni dituduhake duwe pengaruh marang bayi.

Kemampuan kanggo mempengaruhi tingkat reaksi nalika nyopir kendaraan utawa mekanisme liyane

Pentilin duweni pengaruh sethithik utawa ora ana pengaruh kanggo nyetir mobil lan mekanisme liya. Nanging, ing sawetara pasien bisa nyebabake pusing, lan mulane, kanthi ora langsung nyuda kemampuan psikofisik kanggo nyopir mobil lan mekanisme liyane. Nganti pasien nemokake cara nanggepi perawatan, ora disaranake nyopir mobil utawa nggarap mekanisme liyane.