Moxifloxacin - pandhuan resmi kanggo nggunakake
Katrangan sing relevan karo 30.01.2015
- Jeneng Latin: Moxifloxacine
- Kode ATX: J01MA14
- Zat aktif: Moxifloxacin (Moxifloxacin)
- Produsen: Vertex (Rusia), Farmaseutikal Macleods (India).
1 tablet moxifloxacin hydrochloride 400 mg
Selulosa, laktosa monohidrat, selulosa hidroksipropil, magnesium stearate, hypromellose, polyethylene glycol, titanium dioksida, talc, wesi oksida abang, minangka pujian.
Farmakodinamika lan farmakokinetik
Farmakodinamika
Obat antibakteri saka klompok quinolones generasi IV (trifluoroquinolone), tumindak bakteri. Penetrates menyang sel patogen lan pamblokiran kanthi bebarengan loro enzimmelu réplikasi DNA lan ngontrol sipat DNA, sing nyebabake owah-owahan sing jero ing tembok sel, pembentukan DNA cacat lan matine patogen.
Pameran Moxifloxacin bakteritumindak sing gegayutan karo patogen intracellular, mikroorganisme gram-positif lan gram-negatif. Efektif nglawan anaerob, bakteri tahan asam lan atipikal. Iki minangka salah sawijining aktif tumrap staphylococci, kalebu staphylococci tahan methicillin. Ing tumindak ing mycoplasmas unggul Levofloxacinlan ing chlamydia - Ofloxacin.
Ora tahan penisilin, aminoglikosida, macrolideslan cephalosporins. Frekuensi ketahanan obat kurang, resistensi tuwuh alon-alon. Obat kasebut ora duwe efek photosensitizing. Efek obat kasebut langsung proporsi karo konsentrasi kasebut ing getih lan jaringan lan diiringi mbuwang sithik racunmula ora ana risiko pangembangan intoxication nglawan latar mburi perawatan.
Farmakokinetik
Moxifloxacin sawise administrasi lisan diserep banget. Bioavailability 91%. Konsentrasi maksimum obat kasebut diamati sawise jam 0.5-4, lan sawise telung dina asupan biasa, level stabil diraih. Obat kasebut disebar ing jaringan, lan konsentrasi sing signifikan ditemtokake ing sistem pernapasan lan kulit. Periode T 1/2 - 12 jam. Disingkesake dening ginjel lan liwat saluran pencernaan.
Indikasi kanggo nggunakake
- Tuberkolosis (ing kombinasi karo obatan anti-TB liyane, kaya obat baris nomer loro),
- penyakit ambegan: h brongkol ing tahap akut, sinusitis, radhang paru-paru,
- infeksi intra-weteng lan urogenital,
- infeksi kulit lan jaringan alus.
Contraindications
- abot gagal ati,
- hipersensitifitas
- colitis pseudomembranous,
- umur 18 taun
- cenderung ngembangake kejang,
- meteng.
C diwatesi kanthi ati-ati nalika dipanjangkan interval Q-T, iskemia miokardium, bradikardia sing signifikan sacara klinis, hypokalemia, nalika njupuk kortikosteroid.
Efek samping
- Nyeri weteng kembung, mutah, constipation,tingkat transaminase tambah, tutuk garing, anorexia, kandidiasis ing rongga lisangastritis, dysphagia,discolorasi ilat,
- pusing, asthenia, insomnia, sirah, raos kuatir, paresthesia. Arang banget - gangguan wicara, halusinasi, kekejangan,kebingungan,
- pangowahan rasa utawa kelangan sensitivitas rasa,
- tachycardianyeri dada, mundhak KANGENInterval interval Q-T,
- sesak napasarang - sawan asma bronkial,
- arthralgiasakit punggung
- bawok kandidiasisfungsi ginjel cacat,
- akeh, urtikaria,
- leukopenia, eosinofilia, anemia, trombositosis, hiperklikemia.
Interaksi
Antacid, multivitaminkaro mineral lan Ranitidine penyerapan ngrusak lan nyuda konsentrasi obat ing plasma. Dheweke kudu diresepake 2 jam sawise njupuk obat utama. Persiapan wesi, suksès sacara signifikan nyuda bioavailability, mula kudu digunakake sawise 8 jam.
Serentane panggunaan liyane quinolonesnambah risiko ndawakake interval Q-T kaping pirang-pirang. Moxifloxacin rada mengaruhi farmakokinetik Digoxin.
Nalika njupuk Warfarin sampeyan kudu ngontrol indikator koagulasi. Ing resepsi kortikosteroid risiko pecah tendon lan munculna tendovaginitis mundhak.
Properti farmakologis
Farmakodinamika
Moxifloxacin minangka obat antibakteri bakteri spektrum sing amba, 8-methoxyphoroquinolone. Efek bakterisida moxifloxacin amarga nyandhet saka topoisomerase bakteri II lan IV, sing nyebabake gangguan proses proses replikasi, ndandani lan transkripsi biosintesis sel mikrobial lan, minangka akibat, sedane sel mikroba.
Konsentrasi bakterisida paling sithik kanggo moxifloxacin umume dibandhingake karo konsentrasi inhibitor (MICs) sing minimal.
Mekanisme ketahanan
Mekanisme sing ndadékaké pangembangan resistensi kanggo penisilin, cephalosporins, aminoglikosida, makromolida lan tetracyclines ora mengaruhi kegiatan antibakteri moxifloxacin. Ora ana rintangan salib ing antarane obat-obatan anti-bakteri lan moxifloxacin iki. Nganti saiki, durung ana kasus resistensi plasmid. Frekuensi pangembangan resistensi sakabehe sithik (10 -7 -10 -10). Rintangan Moxifloxacin berkembang kanthi alon liwat pirang-pirang mutasi. Efek bola-bali moxifloxacin ing mikroorganisme ing konsentrasi ing ngisor MIC diiringi mung nambah MIC. Kasus salib-resistansi kanggo quinolones kacathet. Nanging, sawetara mikroorganisme gram-positif lan anaerob sing tahan karo quinolones liyane tetep sensitif kanggo moxifloxacin.
Ditetepake manawa tambahan klompok methoxy ing posisi C8 menyang struktur molekul moxifloxacin nambah kegiatan moxifloxacin lan nyuda pembentukan galur mutant sing tahan bakteri positif. Penambahan klompok bicycloamine ing posisi C7 nyegah pangembangan efflux aktif, mekanisme tahan kanggo fluoroquinolones.
Moxifloxacin ing vitro aktif marang macem-macem mikroorganisme gram-negatif lan gram-positip, anaerob, bakteri tahan asam lan bakteri atipikal kayata Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella $ pp.uga bakteri tahan kanggo antibiotik ß-lactam lan makromolida.
Efek ing mikroflora usus manungsa
Ing rong panaliten sing ditindakake babagan sukarelawan, owah-owahan ing ngisor mikroflora usus diamati sawise administrasi oral moxifloxacin. Kurangé konsentrasi dicathet. Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp.uga anaerobes Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Owah-owahan kasebut dibalekake sajrone rong minggu. Racun Clostridium difficile ora ditemokake.
Ing Tes Sensitivitas Vitro
Spektrum kegiatan antibakteri moxifloxacin kalebu mikroorganisme ing ngisor iki:
| Sensitip | Kanthi sensitif | Tahan |
| Gram positif | ||
| Vaginais Gardnerella | ||
| Radhang paru-paru Streptococcus (kalebu galur tahan saka penisilin lan galur kanthi resistensi antibiotik macem-macem), uga galur tahan loro utawa luwih antibiotik, kayata penisilin (MIC> 2 mg / ml), cephalosporins generasi II (e. g. cefuroxime), makromolida, tetracyclines, trimethoprim / sulfamethoxazole | ||
| Pyogenes Streptococcus (klompok A) * | ||
| Klompok kasebut Streptococcus milleri (S. anginosus * S. constellatus * lan interrnedius *) | ||
| Klompok kasebut Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilics, S. constellatus) | ||
| Streptococcus agalactiae | ||
| Streptococcus dysgalactiae | ||
| Staphylococcus aureus (kalebu galur sensitif sensitif) | Staphylococcus aureus (galur tahan meticillin / ofloxacin) * | |
| Staphylococci Coagulonegative (S .. cohnii, S. epidermic! Is, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophytic us, S s imulans)galur sensitif methicillin | Staphylococci operasional Coagul (S.cohnii, S. epidermic / yaiku, ha haolyolyus, S. tanduk ing, S.saprophytics, S. simulans)galur tahan methicillin | |
| Enterococcus faecalis* (mung galur sensitif kanggo vancomycin lan gentamicin) | ||
| Enterococcus avium * | ||
| Enterococcus faecium * | ||
| Gram negatif | ||
| Influenza Haemophilus (kalebu galur prodhuksi lan non-produsen ß-laktamase) * | ||
| Haemophillus parainfluenzae* | ||
| Moraxella catarrhalis (kalebu galur prodhuksi lan non-produsen ß-laktamase) * | ||
| Bordetella pertussis | ||
| Legionella pneumofila | Escherichia coli * | |
| Binetanii Acinetobacter | Klebsiella radhang paru-paru * | |
| Klebsiella oxytoca | ||
| Citrobacter freundii * | ||
| Enterо bader spp. (E.aerogenes, E.intermedins, E.sakazakii) | ||
| Gelang sentobakter * | ||
| Pantoea aglomerans | ||
| Pseudomonas aeruginosa | ||
| Fluoresensi pseudomonas | ||
| Burkholderia cepacia | ||
| Stenotrophomonas maltofilia | ||
| Protimon mirabilis * | ||
| Proteus vulgaris | ||
| Morganella morganii | ||
| Neisseria gonorrhoeae * | ||
| Providencia spp. (P. rettgeri, P. Stuartii) | ||
| Anaerobes | ||
| Bakteri spp. (B.fragi / iku * B. Distasoni * Ing thetaiotaomicron *, B. ovatus *, B. seragam yaiku *, B. vulgaris *) | ||
| Fusobacterium spp. | ||
| Peptos treptococcus spp. * | ||
| Porphyromonas spp. | ||
| Prevotella spp. | ||
| Propionibacterium spp. | ||
| Clostridium spp. * | ||
| Sintisis | ||
| Radhang paru-paru Chlamydia * | ||
| Chiamydia trachomatis * | ||
| Mycoplasma radhang paru-paru * | ||
| Mycoplasma hominis | ||
| Myitoplasma genitalium | ||
| CoxieIla burnettii | ||
| Legionella pneumohila | ||
Panggunaan moxifloxacin ora disaranake kanggo perawatan infeksi sing disebabake dening galur tahan methicillin saka S. aureus (MRSA). Ing kasus infeksi sing dicurigai utawa dikonfirmasi sing disebabake dening MRSA, perawatan karo obat antibakteri sing cocog kudu diwènèhaké.
Kanggo galur tartamtu, panyebaran resistansi sing bisa beda-beda bisa beda-beda miturut wilayah geografis lan suwe-suwe. Ing babagan iki, nalika nyoba sensitivitas galur, prelu duwe informasi lokal babagan resistensi, utamane ing perawatan infeksi abot.
Yen pasien ngalami perawatan ing rumah sakit, wilayah kasebut ing kurva pharmacokinetic konsentrasi (AUC) / MHK90 ngluwihi 125, lan konsentrasi plasma maksimal (Cmax) / MIC90 kalebu ing sawetara 8-10 - iki nuduhake perbaikan klinis. Ing pasien pasien pasien, paramèter penyerah iki biasane luwih murah: AUC / MIC90>30-40.
| Parameter (nilai rata-rata) | AUIC * (h) | Cmax / MIC90 (infus kanggo 1 h) |
| MIC90 0,125 mg / ml | 313 | 32,5 |
| MIC90 0,25 mg / ml | 156 | 16,2 |
| MIC90 0,5 mg / ml | 78 | 8,1 |
Farmakokinetik
Nyedhot
Sawise infus siji moxifloxacin ing dosis 400 mg kanggo 1 h, C max wis tekan pungkasan infus lan kira-kira 4.1 mg / l, sing cocog karo kenaikan 26% dibandhingake karo nilai indhake iki nalika njupuk moxifloxacin kanthi tutuk. Pesan moxifloxacin, sing ditemtokake dening indikator AUG, rada ngluwihi administrasi oral moxifloxacin. Bioavailability bener kira-kira 91%. Sawise infus intravena moxifloxacin kanthi dosis 400 mg kanggo 1 jam, konsentrasi stasion maksimal lan minimal saka 4.1 mg / L nganti 5.9 mg / L lan saka 0.43 mg / L nganti 0.84 mg / L, sakcukupe. Konsentrasi stabil rata-rata 4,4 mg / L diraih ing pungkasan infus.
Distribusi
Moxifloxacin kanthi cepet nyebar ing jaringan lan organ lan ngiket protein protein (utamane albumin) udakara 45%. Tombol distribusi kira-kira 2 l / kg.
Konsentrasi moxifloxacin sing dhuwur, ngluwihi plasma getih, digawe ing jaringan paru-paru (kalebu cairan epitel, alveolar macrophages), ing sinus (sinus maxillary lan etmoid), ing polip hidung, ing foci inflamasi (ing isi blisters karo kulit rusak). Ing cairan interstitial lan ing saliva, moxifloxacin ditemtokake ing bentuk terikat tanpa protein, kanthi konsentrasi sing luwih dhuwur tinimbang ing plasma getih. Kajaba iku, konsentrasi moxifloxacin dhuwur dideteksi ing jaringan organ weteng, cairan peritoneal, lan organ kelamin wanita.
Métabolisme
Moxifloxacin ngalami biotransformasi fase kaping loro lan diekskresi saka awak dening ginjel lan usus, ora owah lan ing bentuk senyawa sulfo (Ml) lan glukononida (M2).
Moxifloxacin ora biotransformasi dening sistem mikrosomal sitokrom P450. Metabolitum Ml lan M2 saiki ana ing plasma getih ing konsentrasi luwih murah tinimbang senyawa wong tuwa. Miturut asil pasinaon preclinical, bisa dibuktekake manawa metabolit kasebut ora duwe efek negatif ing awak ing babagan keamanan lan toleransi.
Breed
Separo umur moxifloxacin kira-kira jam 12. Rata-rata total reresik sawise administrasi kanthi dosis 400 mg yaiku 1 79-246 ml / min. Reresitas renal yaiku 24-53 ml / min. Iki nuduhake reabsorpsi tubular sebagean saka moxifloxacin.
Imbangan kanggo senyawa wiwitan lan metabolit fase 2 kira-kira 96-98%, sing nuduhake anané metabolisme oksidatif. Udakara 22% dosis siji (400 mg) diowahi dening ginjel, kira-kira 26% - dening usus.
Farmakokinetik ing macem-macem klompok pasien
Umur, gender lan etnis
Sinau babagan pharmacokinetics moxifloxacin ing pria lan wanita ngandharake bedane 33% saka AUC lan Cmax. Penyerapan moxifloxacin ora gumantung karo jender. Bentenane ing AUC lan Cmax amarga luwih beda tinimbang bobot awak tinimbang jender lan ora signifikan sacara klinis.
Ora ana bedane klinis sing beda-beda ing pharmacokinetics moxifloxacin ing pasien saka kelompok etnik lan macem-macem umur.
Bocah-bocah
Farmakokinetik moxifloxacin ing bocah-bocah durung sinau.
Gagal gagal
Ora ana owah-owahan penting ing pharmacokinetics moxifloxacin ing pasien kanthi fungsi ginjel mboten saget (kalebu pasien kanthi reresikan bun 2) lan pasien ngalami hemodialisis terus-terusan lan dialisis peritoneal peritoneal sing terus-terusan.
Fungsi ati sing rame
Ora ana bedane sing beda ing konsentrasi moxifloxacin ing pasien kanthi fungsi ati sing kurang upaya (Kelas klasifikasi Anak-Pugh A lan B) dibandhingake karo sukarelawan lan pasien sing sehat fungsi ati (kanggo digunakake ing pasien karo sirosis, uga ndeleng bagean "Pandhuan khusus" )
Dosis lan administrasi
Regimen dosis moxifloxacin sing disaranake: 400 mg (250 ml larutan infus) 1 wektu saben dina karo infeksi sing dituduhake ing ndhuwur. Aja ngluwihi dosis sing disaranake.
Durasi perawatan
Suwene perawatan ditemtokake dening lokasi lan keruwetan infeksi, uga efek klinis.
- Radhang paru-paru sing diduweni dening komunitas: durasi terapi staged karo moxifloxacin (administrasi intravena sing diikuti karo administrasi lisan) yaiku 7-14 dina,
- Infeksi kulit lan struktur subkutan: komisi total staged karo moxifloxacin yaiku 7-21 dina,
- Infeksi intra-weteng sing rumit: total terapi staged karo moxifloxacin yaiku 5-14 dina.
Pasien kanthi sepuh
Ngganti regimen dosis ing pasien tuwa ora dibutuhake.
Bocah-bocah
Kesahihan lan keselamatan panggunaan moxifloxacin ing bocah lan remaja durung ditetepake.
Fungsi ati sing ilang (Anak lan Pugh kelas L lan B)
Pasien kanthi fungsi ati sing ora sabar ora perlu ngganti regimen dosis (kanggo digunakake ing pasien karo sirosis, waca bagean "Pandhuan Khusus").
Gagal gagal
Ing pasien sing ngalami fungsi ginjel mboten saget (kalebu sing gagal ginjel abot kanthi reresikan bun 30 ml / min / 1,73 m 2), uga pasien ngalami hemodialisis terus-terusan lan dialisis peritoneal pasien sing dawa, regimen dosis ora dibutuhake .
Gunakake ing pasien saka macem-macem kelompok etnik
Ngganti regimen dosis ora dibutuhake.
Cara aplikasi
Obat kasebut ditrapake sacara intravena kanthi bentuk infus sing paling ora 60 menit, loro-lorone ora larut lan gabung karo solusi ing ngisor iki sing kompatibel (nggunakake adaptor berbentuk T):
- banyu kanggo injeksi
- 0,9% larutan natrium klorida,
- Solusi natrium klorida 1M,
- 5% solusi dextrose,
- Solusi dextrose 10%,
- 40% solusi dextrose,
- Solusi xylitol 20%,
- solusi ringer
- laktat solusi ringer,
Campuran solusi obat kanthi solusi infus ing ndhuwur tetep stabil sajrone 24 jam ing suhu kamar.
Amarga solusi kasebut ora bisa beku utawa digawe adhem, mula ora bisa disimpen ing kulkas. Yen wis digawe adhem, sing dawa bisa ngalami suhu sing larut ing suhu kamar. Solusi kasebut kudu disimpen ing kemasan kasebut. Mung solusi sing jelas sing kudu digunakake.
Efek sisih
Sampeyan ora bisa mlebu ing solusi infus moxifloxacin bebarengan karo solusi liyane sing ora kompatibel, yaiku:
- 10% larutan natrium klorida,
- Larutan natrium klorida 20%,
- Larutan natrium bikarbonat 4,2%,
- Larutan natrium bikarbonat 8,4%.
Pandhuan khusus
Efek ing kemampuan kanggo nyopir kendharaan lan mekanisme
Fluoroquinolones, kalebu moxifloxacin, bisa ngrusak kemampuan pasien kanggo nyopir kendaraan lan melu kegiatan liyane sing mbebayani sing mbutuhake perhatian lan kacepetan reaksi psikomotor amarga efek ing sistem saraf pusat lan gangguan visual.
Produsen
Ndhaptar sertifikat Ndhaptar
LLC PROMOMED RUS, Rusia,
101000, Moscow, Arkhangelsky Lane, 1, bangunan 1
Alamat hukum:
Rusia, Republik Mordovia,
430030, Saransk, st. Vasenko, 1 5A.
Alamat papan produksi:
Rusia, Republik Mordovia,
430030, Saransk, st. Vasenko, 15A.
Jeneng, alamat lan nomer telpon saka organisasi sing sah kanggo kontak (ngirim keluhan lan keluhan):
LLC PROMOMED RUS, Rusia,
129090, Moscow, Prospect Mira, d. 13, p.
Komposisi lan wangun ngeculake
Moxifloxacin kasedhiya ing telung format: solusi kanggo infus, tablet kanggo administrasi oral lan tetes mata. Komposisi sing:
Pil kuning Biconvex
Konsentrasi moxifloxacin hydrochloride, mg
Oksida wesi kuning, kalsium stearate, titanium dioksida, pati jagung, talc, sodium croscarmellose, macrogol, polyvinyl alkohol, mannitol, opadra, selulosa microcrystalline, povidone, selulosa hidrokprofil, hypromellose, glikolil glikol
Sodium Chloride, Sodium Hydroxide, Asam hidroklorik, Banyu
Natrium hidroksida, natrium klorida, asam hidroklorat, asam borat, banyu
Blister kanggo 5 pcs., 1 utawa 2 lepuh ing bungkus
250 botol botol
Botol dropper poliétilena 5 ml
Dosis lan administrasi
Werna jinis obat sing dibebasake beda-beda nganggo cara panggunaan. Tablet dimaksudake kanggo administrasi oral, larutan ditrapake kanthi sepuh, lan tetes kasebut dilebokake menyang mripat kanthi penyakit infèksius sing cocog. Dosis gumantung saka keruwetan penyakit, jinis, karakteristik pasien individu. Informasi diwenehake ing pandhuane.
Sajrone meteng
Sajrone wutah bocah, njupuk antibiotik dikontraindikasi, kajaba yen entuk manfaat kanggo ibu ora ngluwihi janin. Pasinaon babagan keselamatan tamba sajrone meteng durung ditindakake. Nalika resep obat kasebut nalika lactation, nyusoni bayi kudu dibatalake, amarga bahan komposisi aktif ing susu lan ngrasakake kesehatan bayi.
Interaksi narkoba
Sadurunge miwiti terapi karo Moxifloxacin, interaksi tamba karo obat liyane kudu diteliti. Gabungan lan efek:
- Antacid adhedhasar magnesium utawa hidroksida aluminium, sucralfate, seng lan zat besi nyuda penyerapan obat kasebut.
- Obat kasebut nambah konsentrasi digoxin maksimal, nyuda efektifitas glibenclamide.
- Ranitidine nyuda penyerapan antibiotik menyang getih, bisa nyebabake kandidiasis.
- Kombinasi obat karo fluoroquinolones liyane, Penicillin nambah reaksi phototoxic.
Overdosis
Nyuda dosis antibiotik diwujudake kanthi efek samping sing saya tambah. Nalika overdosis ana, sampeyan kudu ngumbah weteng, mungkasi ngombe obat kasebut, gunakake soren kanggo mbusak racun (Smecta, karbon diaktifake, Enterosgel, Sorbex). Kanthi mabuk, larutan solusi detoksifikasi intravena, panggunaan obat-obatan simtomatik, multivitamin diidini.
Tumindak farmakologis
Moxifloxacin minangka obat antibakteri bakteri kanthi spektrum fluoroquinolone. Moxifloxacin nampilake kegiatan vitro marang macem-macem organisme gram-positip lan gram-negatif, bakteri anaerob, tahan asam lan atipikal, kayata Chlamidia spp., Mycoplasma spp. lan Legionella spp. Efek bakterisida saka obat kasebut amarga nyandhet saka topoisomerase bakteri II lan IV, sing nyebabake pelanggaran biosintesis DNA sel mikroba lan, minangka akibat, matine sel mikroba. Konsentrasi bakteri minimalake obat kasebut umume dibandhingake karo konsentrasi pencegahan paling minimal.
Moxifloxacin duweni efek bakterisida kanggo bakteri tahan p - antibiotik lan makromolida.
Mekanisme sing ndadékaké pangembangan resistensi kanggo penisilin, cephalosporins, aminoglikosida, makromolida lan tetracyclines ora nglanggar kegiatan antibakteria moxifloxacin. Ora ana rintangan salib ing antarane obat-obatan anti-bakteri lan moxifloxacin iki. Rintangan mediasi plasmid durung diamati. Ketahanan resistensi sakabehe sithik banget (10 '- 10 "). Rintangan kanggo moxifloxacin berkembang kanthi alon liwat pirang-pirang mutasi. Positif bola-bali moxifloxacin menyang mikroorganisme ing konsentrasi ing ngisor konsentrasi nyandhet minimal (MIC) diiringi mung kenaikan MIC. Ana kasus kena lintas lintas menyang quinolones. Nanging, sawetara mikroorganisme gram-positif lan anaerob sing tahan karo quinolones liyane tetep sensitif kanggo moxifloxacin.
Spektrum kegiatan antibakteri moxifloxacin kalebu mikroorganisme ing ngisor iki:
1. Gram-positif - streptococcus pneumoniae (kalebu galur tahan kanggo penisilin lan macrolides lan galur karo macem-macem resistance kanggo antibiotik) *, streptococcus pyogenes (Group A) *, streptococcus milleri, streptococcus mitis, streptococcus agalactiae *, streptococcus dysgalactiae, streptococcus anginosus *, Streptococcus constellatus *, Staphylococcus aureus (kalebu galur sensitif sensitif, * Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (kalebu galur sensitif metikilin), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococococococococcus hominis, Staphylococococococococcus sensitif marang vancomycin lan gentamicin) *.
2. Gram-negatif - influenza Haemophillus (kalebu galur sing ngasilake lan ora ngasilake produk (3-laktamase) *, Haemophillus parainfluenzae *, pleboniaonia Klebsiella *, Moraxella catarrhalis (kalebu galur sing ngasilake lan ora ngasilake (3-laktamase) *, Escherobacteria coli * , Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.
3. anaerobes - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis *, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron *, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp *, Porphyromonas spp, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas Magnus, Prevotella spp, .... Propionibacterium spp., Clostridium perfringens *, Clostridium ramosum.
4. Atypical - Chlamydia pneumoniae *, Mycoplasma pneumoniae *,
Legionella pneumophila *, Coxiella bumetti.
* - sensitivitas kanggo moxifloxacin dikonfirmasi dening data klinis.
Moxifloxacin kurang aktif marang Pseudomonas aeruginosa, fluorescent Pseudomonas, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.
Farmakokinetik
Sawise infus tunggal moxifloxacin kanthi dosis 400 mg 1 jam, konsentrasi maksimal obat kasebut (Ctah) digayuh ing pungkasan infus lan kira-kira 4.1 mg / l, sing cocog karo kenaikan udakara 26% dibandhingake karo nilai indikator iki nalika njupuk obat ing njero. Pesan obat kasebut, sing ditemtokake AUC (wilayah ing kurva konsentrasi wektu), rada ngluwihi nalika njupuk obat kasebut ing njero. Bioavailability bener kira-kira 91%.
Sawise infus intravena ing solusi moxifloxacin ing dosis 400 mg kanggo 1 jam, puncak lan konsentrasi plasma minimal ing kahanan stabil (400 mg sapisan saben dina) entuk nilai saka 4.1 nganti 5.9 mg / l lan saka 0.43 nganti 0.84 mg / l, masing-masing. Ing kahanan sing stabil, efek larutan moxifloxacin ing interval dosis kira-kira 30% luwih dhuwur tinimbang sawise dosis pisanan. Konsentrasi stabil rata-rata 4,4 mg / L diraih ing pungkasan infus.
Moxifloxacin kanthi cepet nyebar ing jaringan lan organ lan ngiket protein protein (utamane albumin) udakara 45%. Tombol distribusi kira-kira 2 l / kg.
Moxifloxacin ngalami biotransformasi ing tahap 2 lan diekskresi saka awak dening ginjel, uga karo feces, ora owah lan ing bentuk senyawa sulfo lan glukononida sing ora aktif. Moxifloxacin ora biotransformasi dening sistem mikrosomal sitokrom P450. Setengah umur obat kasebut kira-kira 12 jam. Rata-rata total reresik sawise administrasi ing dosis 400 mg saka 179 nganti 246 ml / min. Udakara kira-kira 22% dosis siji (400 mg) diowahi kanthi cipratan, kira-kira 26% - karo feces.
Langkah-langkah keselamatan
Ing sawetara kasus, sawise moxifloxacin pisanan, reaksi hipersensitivitas lan alergen bisa tuwuh. Arang banget, reaksi anafilaksis bisa maju kanthi kejut anafilaksis sing ngancam nyawa, sanajan sawise nggunakake obat kasebut. Ing kasus kasebut, moxifloxacin kudu diterusake lan langkah-langkah perawatan sing kudu ditindakake (kalebu anti-kejut).
Kanthi panggunaan moxifloxacin ing sawetara pasien, bisa uga interval interval QT.
Amarga manawa wanita cenderung luwih dawa interval QT dibandhingake karo pria, bisa uga luwih sensitif kanggo obatan sing ngluwihi interval QT. Pasien tuwa uga luwih sensitif kanggo obat sing mengaruhi interval QT.
Gelar interval interval QT bisa nambah kanthi konsentrasi obat kasebut, saéngga sampeyan ora ngluwihi dosis lan infus sing disaranake (400 mg sajrone 60 menit). Nanging, ing pasien sing ngalami radhang paru-paru ora ana hubungan antara konsentrasi moxifloxacin ing plasma getih lan interval interval QT. Manjang interval QT digandhengake karo risiko aritmia ventricular sing tambah, kalebu tachycardia ventilular polimorfik. Ora ana 9,000 pasien sing diobati karo moxifloxacin sing ngalami komplikasi kardiovaskular utawa kasus matek sing ana hubungane karo interval QT. Nanging, ing pasien sing nandhang kahanan kanggo aritmia, panggunaan moxifloxacin bisa nambah risiko aritmia ventrikel.
Ing babagan iki, administrasi moxifloxacin kudu dihindari ing pasien kanthi interval QT sing lengkap, hypokalemia sing ora dilindhungi, uga wong-wong sing nampa obat antiarrhythmic kelas IA (quinidine, procainamide) utawa kelas III (amiodarone, sotalol), amarga pengalaman nggunakake moxifloxacin ing iki Pasien kasebut organik.
Moxifloxacin kudu diwaspada, mula
efek aditif moxifloxacin ora bisa dilebokake ing kahanan ing ngisor iki:
- ing pasien sing nampa perawatan obat sing kompatibel karo interval QT (cisapride, erythromycin,
obatan antipsikotik, antidepresan tricyclic),
- ing pasien kanthi kahanan sing direncanakake kanggo aritmia, kayata bradikardia sing signifikan ing klinik, iskemia miokardium akut,
- ing pasien cirrhosis, amarga anané interval QT ing wong-wong mau ora bisa dikecualekake,
- ing pasien wanita utawa pasien tuwa, sing bisa uga luwih sensitif kanggo obat sing ngluwihi interval QT. Kasus pangembangan hepatitis fulminant, potensial nyebabake gagal ati sing ngancam nyawa, kalebu pati, wis dilaporake. Yen tandha-tandha gagal gagal, pasien kudu langsung takon karo dhokter sadurunge terus perawatan.
Kasus reaksi kulit sing banter, umpamane, sindrom Stevens-Johnson utawa necrolysis epidermis beracun (bisa uga ngancam nyawa), wis dilaporake. Yen reaksi ana ing kulit lan / utawa membran mukus, sampeyan uga kudu langsung takon karo dhokter sadurunge terus perawatan. Panganggone obat quinolone digandhengake karo risiko bisa ngalami sawan. Moxifloxacin kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien sing nandhang penyakit sistem saraf lan kanthi syarat sing curiga saka keterlibatan sistem saraf pusat, prediksi amarga kedadeyan kejang, utawa nyuda ambang kanggo kegiatan convulsive.
Penggunaan obat antibakteri spektrum sing amba, kalebu moxifloxacin, gegayutan karo risiko ngembangake kolitis pseudomembranous sing ana hubungane karo njupuk antibiotik. Diagnosis iki kudu dielingi ing pasien sing ngalami diare abot nalika perawatan karo moxifloxacin. Ing kasus iki, terapi sing cocog kudu diwiwiti kanthi langsung. Pasien sing lara diare dikontraindikake ing obat-obatan sing nyandhet motilitas usus.
Moxifloxacin kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien pasien grail Gravis myasthenia, amarga obat kasebut bisa ngganggu gejala penyakit iki.
Sajrone terapi karo fluoroquinolones, kalebu moxifloxacin, utamane ing wong tuwa lan pasien sing nampa glukokortikosteroid, pangembangan tendonitis lan pecah tendon. Ing gejala pertama rasa nyeri utawa peradangan ing situs cedera, obat kasebut kudu dihentikan lan anggota sing kena pengaruh lega.
Kanggo pasien sing nandhang penyakit radang organ panggul (umpamane, sing ana gandhengane karo tubo-ovarian utawa abses pelvis) sing dituduhake perawatan intravena, panggunaan moxifloxacin ing 400 mg tablet ora disaranake.
Nalika nggunakake quinolones, reaksi fotosensitivitas dicathet. Nanging, sajrone pasinaon preclinical, klinis, uga panggunaan moxifloxacin ing praktik, ora ana reaksi fotosensitivitas. Nanging, pasien sing nampa moxifloxacin kudu nyingkiri srengenge langsung lan radiasi ultraviolet.
Kanggo pasien diet sodium sing kurang (amarga gagal jantung, gagal ginjal, lan sindrom nephrotic), suplemen sodium tambahan kanthi solusi infus kudu digatekake.
