Apidra - pandhuan resmi kanggo nggunakake

Bentuk dosis Apidra minangka solusi kanggo administrasi subkutan (sc): cairan transparan sing meh ora duwe warna utawa tanpa warna (10 ml ing botol, 1 botol ing kothak karton, 3 ml ing cartridges, ing bungkus blister: 5 kartrij kanggo pena syringe "OptiPen" utawa 5 cartridges dipasang ing pena jarum suntik "OptiSet", utawa 5 sistem kartrij "OptiClick").

Ing 1 ml larutan ngemot:

• bahan aktif: insulin glulisin - 3.49 mg (padha karo 100 IU saka manungsa manungsa),
• Komponen bantu: trometamol, m-cresol, polysorbate 20, sodium klorida, asam hidroklorat konsentrasi, natrium hidroksida, banyu kanggo injeksi.

Contraindications

• hipoglikemia,
• Umur bocah nganti 6 taun (informasi klinis babagan panggunaan diwatesi),
• hipersensitivitas kanggo glulisin insulin utawa kanggo komponen obat liyane.

Kanthi ati-ati, Apidra dianjurake kanggo nggunakake nalika meteng.

Pasien karo kekurangan hepatik bisa mbutuhake dosis insulin sing luwih murah amarga penurunan glukoneogenesis lan kalebaran metabolisme insulin.

Ngurangi kebutuhan insulin uga bisa nyebabake gagal ginjel lan nalika umur tuwa (amarga fungsi ginjel mboten saget).

Dosis lan administrasi

Insulin Apidra diwenehake sadurunge sadurunge mangan (kanggo 0-15 menit) utawa sawise dhahar suntikan s.c. utawa infus terus menyang lemak subkutane nggunakake sistem tindakan pompa.

Dosis lan mode perawatan obat dipilih kanthi masing-masing.

Solusi apidra digunakake ing regimen terapi kompleks karo insulin tumindak kanthi medium utawa analogi insulin / tumindak sing dawa-dawa; panggunaan gabungan obat-obatan hipoglikemik lisan diidini.

Wilayah awak sing disaranake kanggo administrasi narkoba:

• suntikan s / c - diprodhuksi ing pundhak, paha utawa weteng, nalika introduksi menyang tembok weteng menehi panyerepan rada cepet,
• infus terus - ditindakake ing lemak subkutan ing weteng.

Sampeyan kudu gantian papan infus lan suntikan saben administrasi obat kasebut.

Wiwit dosis dosis Apidra minangka solusi, resuspensi ora dibutuhake sadurunge nggunakake.

Tingkat penyerapan lan, miturut, wiwitan lan durasi obat bisa beda-beda miturut pengaruh kegiatan fisik, gumantung saka papan injeksi solusi lan faktor ganti liyane.

Ati-ati kudu dijupuk nalika ngurus obat kanggo ngilangi kemungkinan mlebu ing pembuluh getih. Sawise prosedur kasebut, wilayah injeksi ora kudu diurut.

Pasien kudu mulang teknik injeksi.

Nalika ngurus obat nggunakake sistem pompa kanggo infus insulin, solusi kasebut ora bisa dicampur karo obat / agen obat liyane.

Solusi apidra ora dicampur karo obat liyane kajaba isofan-insulin manungsa. Ing kasus iki, Apidra ditarik menyang jarum suntik, lan suntikan ditindakake sawise dicampur. Data babagan panggunaan solusi sing dicampur suwe sadurunge injeksi ora kasedhiya.

Cartridges kudu digunakake karo pen syringe insulin OptiPen Pro1 utawa piranti sing padha sesuai karo pandhuan saka pabrikan, masang jarum, lan nyuntikake insulin. Sadurunge nggunakake kartrij, sampeyan kudu nglakokake mriksa visual ing obat kasebut. Kanggo injeksi, mung solusi sing jelas lan tanpa warna sing ora ana rumus padat sing katon. Sadurunge nginstal, cartridge kudu dijaga luwih dhisik nganti 1-2 jam ing suhu kamar, lan sadurunge ngenalake solusi kasebut, gelembung udara kudu dicopot saka kartrij kasebut.

Katriel sing digunakake ora bisa diisi maneh. Pencet jarum syringe OptiPen Pro1 sing rusak ora bisa digunakake.

Yen gagal salah jarum jarum, solusi bisa digambar saka kartrij dadi jarum suntik plastik sing cocog kanggo insulin kanthi konsentrasi 100 IU / ml, lan banjur ditrapake kanggo pasien.

Pen syringe sing bisa digunakake maneh digunakake kanggo injeksi mung kanggo pasien siji (supaya ora kena infeksi).

Kabeh saran lan aturan ing ndhuwur uga kudu diamati nalika nggunakake sistem kartrij lan pen syringe OptiKlik kanggo ngurus solusi Apidra, yaiku kartrij kaca kanthi mekanisme piston sing dipasang, tetep ana ing wadhah plastik transparan lan ngemot 3 ml larutan insulin glulisin.

Efek samping

Efek samping terapi insulin sing paling umum yaiku hipoglikemia, sing biasane kedadeyan nalika nggunakake insulin ing dosis sing luwih dhuwur tinimbang sing dibutuhake.

Reaksi salabetipun sing ala sing gegayutan karo administrasi obat kasebut dening organ lan sistem pasien sing didaftar sajrone uji klinis (dhaptar diwenehake kanthi nggunakake tingkat frekuensi kedadeyan ing ngisor iki: luwih saka 10% - asring banget, luwih saka 1%, nanging kurang saka 10% - asring, liyane 0,1%, nanging kurang saka 1% - kadhangkala, luwih saka 0,01%, nanging kurang saka 0,1% - arang banget kurang saka 0,01% - arang banget):

• metabolisme: asring banget - hypoglycemia, diiringi gejala sing kedadeyan ing ngisor iki: kringet adhem, pallor kulit, lemes, kuatir, tremor, gangguan saraf, kelemahane, kebingungan, rasa ngantuk, angel nandheske, gangguan visual, mual, keluwen gedhe banget. sakit kepala, palpitations abot, akibat saka hipoglikemia bisa uga: kélangan kesadaran lan / utawa sawan, rusak otak utawa sementara nalika permanen utawa permanen. kasil fatal
• jaringan kulit lan subkutan: asring - kawujudan alergi, kayata pembengkakan, hiperemia, gatel ing situs injeksi, biasane terus nganggo terapi terus, arang-arang lipodystrofi, utamane amarga nglanggar alternasi papan ing administrasi insulin ing wilayah / rebat administrasi menyang papan sing padha
• Reaksi hipersensitivitas: kadang - sesak, sesak dada, gatal-gatal, gatal-gatal, dermatitis alergi, sajrone kasus reaksi alergi sing umum (kalebu anaphylactic), bisa uga ngancam nyawa.

Ora ana data khusus babagan gejala overdosis insulin ing glulisin, nanging amarga panggunaan dosis dhuwur Apidra sing terus-terusan, bisa uga tingkat keruwetan hipoglikemia sing beda-beda.

Terapi kondhisi gumantung saka tingkat penyakit:

• episode hypoglycemia entheng - mandheg nggunakake produk glukosa utawa gula, sing ana pasien diabetes diabetes disaranake supaya cookie, gula-gula, potongan gula sing dires, jus buah manis.
• episode hypoglycemia parah (kanthi kelangan eling) - mandhegake intramuskular (intramuskularly) utawa sc dening pamrentahan saka 0.5-1 mg glukagon, utawa iv (intravena) administrasi glukosa (dextrose) amarga ora nanggepi administrasi glukagon menyang suwene 10-15 menit Sawise nyadari maneh, pasien menehi saran menehi karbohidrat ing njero supaya nyegah serangan hypoglycemia sing bola-bali, sawise kasebut, kanggo netepake panyebab hipoglisemiaemia sing abot, lan uga kanggo nyegah perkembangan pasien kasebut, kudu diamati sawetara wektu ing rumah sakit.

Pandhuan khusus

Ing kasus transfer pasien menyang insulin saka pabrikan liyane utawa jinis insulin anyar, pengawasan medis sing dibutuhake perlu, amarga mbenerake terapi kasebut bisa uga dibutuhake.

Dosis insulin sing ora cocog utawa terapi sing ora bisa dibatalake, utamane ing pasien diabetes diabetes jinis 1 bisa nyebabake hiperlisemia lan ketoacidosis diabetes - kahanan sing bisa mbebayani. Wektu pangembangan hipoglikemia langsung gumantung saka kacepetan tumindak insulin sing digunakake lan mula bisa owah kanthi koreksi regimen perawatan.

Kahanan utama sing bisa ngganti utawa nggawe gejala pangembangan hipoglisemia kurang diucapake:

• anané diabetes sing berpanjangan ing pasien,
• neuropati diabetes
• intensitas terapi insulin,
• nggunakake obat-obatan obat-obatan tartamtu, umpamane, ers-blockers,
• konversi kanggo insulin saka manungsa saka insulin saka kewan kewan.

Koreksi dosis insulin bisa uga kudu ditindakake nalika owah-owahan regimen kegiatan motor utawa nutrisi. Tambah kegiatan fisik sing dijupuk sawise mangan bisa nambah kemungkinan ngalami hipoglikemia. Dibandhingake karo tumindak insulin sing larut, hypoglycemia bisa berkembang kanthi cepet sawise administrasi analogi insulin sing cepet tumindak.

Reaksi hip- utawa hiperliserosis sing ora serenik bisa nyebabake kesadaran, koma, utawa seda.

Penyakit sing beda-beda utawa kakehan emosi uga bisa ngowahi kabutuhan pasien kanggo insulin.

Interaksi narkoba

Ora ana panaliten babagan interaksi obat farmakokinetik Apidra, nanging adhedhasar data sing kasedhiya kanggo obatan sing padha, bisa disimpulake manawa interaksi farmakokinetik sing signifikan sacara klinis ora mungkin.

Sawetara obat / obat bisa mangaruhi metabolisme glukosa, sing mbutuhake imbuhan dosis glulisin insulin lan ngawasi nyedhaki terapi lan kahanan pasien.

Dadi nalika digunakake bebarengan karo solusi Apidra:

• Obat hipoglikemik lisan, angiotensin ngambali inhibitor enzim, disopyramides, fluoxetine, fibrates, inhibitor monoamine oxidase, propoxyphene, pentoxifylline, sulfonamide antimicrobials, salicylates - bisa ningkatake efek hypoglycemic saka insulin lan nambah hypoglycemia,
• glukokortikosteroid, diuretik, danazol, diazoxide, isoniazid, somatropin, turunan fenothiazine, sympathomimetics (epinephrine / adrenaline, terbutaline, salbutamol), estrogen, hormon tiroid, progestins (kontrasepsi oral), antipsyotin, antipsyotin bisa nyuda efek hipoglikemik saka insulin,
• klonidine, β-blockers, etanol, uyah litium - potentiate utawa ngremehake efek hipoglikemik saka insulin,
• pentamidine - bisa nyebabake hypoglycemia, diikuti hiperlisemia,
• obatan kanthi kegiatan simpatikolik (ers-blockers, guanethidine, clonidine, reserpine) - kanthi hipoglisemia, bisa nyuda keruwetan utawa topeng gejala aktivasi adrenergik refleks.

Panaliten babagan kompatibilitas glulisin insulin durung ditindakake, mula, Apidra ora kudu dicampur karo obat liyane, kajaba liya yaiku isofan-insulin.

Ing kasus introduksi solusi nggunakake pompa infus, Apidra ora bisa dicampur karo obat liyane.

Analogi Apidra yaiku: Vozulim-R, Actrapid (NM, MS), Gensulin R, Biosulin R, Insuman Rapid GT, Insulin MK, Insulin-Fereyn CR, Gansulin R, Humalog, Pensulin (SR, CR), Monosuinsulin (MK, MP ), Reguler Humulin, NovoRapid (Penfill, FlexPen), Humodar R, Monoinsulin CR, Insuran R, Rinsulin R, Rosinsulin R.

Sarat lan kahanan panyimpenan

Simpen ing bungkus karton dhewe, tanpa akses menyang cahya, ing suhu 2-8 ° C. Aja beku. Jaga nganti ora tekan bocah-bocah!

Sawise mbukak paket, simpen ing papan sing dilindhungi saka suhu kanthi suhu nganti 25 ° C. Urip rak obat sawise nggunakake pisanan yaiku 4 minggu (disaranake kanggo nandhani tanggal asupan pertama ing label kasebut).

Properti farmakologis

Tumindak sing paling penting ing analogi insulin lan insulin, kalebu glulisin insulin, yaiku angger metabolisme glukosa. Insulin nyuda konsentrasi glukosa ing getih, stimulasi penyerapan glukosa dening jaringan periferal, utamane otot rangka lan jaringan adipose, uga nyandhet pembentukan glukosa ing ati. Insulin nyuda lipolisis ing adiposit, nyegah proteolisis lan nambah sintesis protein. Pasinaon sing ditindakake ing sukarelawan lan pasien sing sabar karo diabetes mellitus wis nuduhake yen glulisin sc admin administrasi wiwit tumindak luwih cepet lan tumindak luwih cendhek tinimbang insulin manungsa sing larut. Kanthi administrasi subkutaneus, konsentrasi glukosa mudhun ing getih, tumindak glulisin insulin diwiwiti ing 10-20 menit. Nalika ditrapake kanthi intravena, efek hipoglisemik saka glulisin insulin lan larut insulin manungsa padha karo kekuwatan. Siji unit glulisin insulin duwe kegiyatan suda glukosa sing padha karo siji unit larut insulin manungsa.

Ing tahap aku sinau ing pasien diabetes diabetes tipe 1, profil glukein mudhun glukosa lan insulin manungsa sing larut diwenehake kanthi subkutan ing dosis 0.15 U / kg ing macem-macem wektu sing beda karo dhaharan 15 menit standar. Asil panaliten nuduhake yen glulisin insulin ngaturake 2 menit sadurunge dhaharan nyedhiyakake kontrol glikemik sing padha sawise mangan kaya sing larut karo insulin manungsa 30 menit sadurunge mangan. Nalika ditrapake 2 menit sadurunge mangan, insulin glulisin nyedhiyakake kontrol glikemik sing luwih apik sawise mangan tinimbang larut karo insulin manungsa sing larut 2 menit sadurunge mangan. Insulin Glulisin diterbitake 15 menit sawise wiwitan mangan menehi kontrol glikemik sing padha sawise mangan minangka insulin manungsa sing larut, diwenehake 2 menit sadurunge mangan.

Fase aku sinau karo glulisin insulin, insulin lispro lan larut insulin manungsa ing klompok pasien lemu nuduhake yen pasien kasebut, glulisin insulin nahan karakteristik tumindak cepet. Ing panliten iki, wektu nganti 20% saka total AUC yaiku 114 min kanggo glulisin insulin, 121 min kanggo lisen insulin lan 150 min kanggo insulin manungsa sing larut, lan AUQ_{(0-2 h)}uga nggambarake kegiatan penurunan glukosa awal, yaiku 427 mg / kg kanggo glulisin insulin, 354 mg / kg kanggo lispro insulin, lan 197 mg / kg kanggo larut insulin manungsa.

Pasinaon klinis
Diabetes Tipe 1.
Ing uji coba klinis klinis fase 26 minggu, sing mbandhingake glulisin insulin karo insulin lispro, diterbitake subcutaneously sakcepete sadurunge mangan (0-15 menit), pasien karo diabetes mellitus jinis 1 nggunakake glargine insulin minangka insulin basal, insulin glulisin dibandingake karo insulin lispro kanggo kontrol glikemik, sing dinilai kanthi konsentrasi hemoglobin glycated (HbA_1s) ing wektu pungkasan pasinaon mbandhingake karo nilai dhisikan. Nalika insulin diwenehake, glulisin, ora kaya perawatan karo insulin lyspro, ora mbutuhake dosis insulin basal.

Pasinaon klinisin fase minggu kaping 12 minggu ing pasien diabetes diabetes tipe 1 sing nampa glargine insulin minangka terapi basal nuduhake yen efektifitas administrasi glulisin insulin sawise mangan dibandhingake karo glulisin insulin langsung sadurunge mangan (kanggo 0 -15 min) utawa insulin sing larut (30-45 min sadurunge mangan).

Ing klompok pasien sing nampa glulisin insulin sadurunge mangan, penurunan HbA sing luwih gedhe wis diamati_1s dibandhingake karo klompok pasien sing nampa insulin manungsa sing larut.

Diabetes diabetes Tipe 2
Uji coba klinis klinis kaping 26 minggu kaping telu lan tindakake 26 minggu sajrone kajian safety wis ditindakake kanggo mbandhingake glulisin insulin (0-15 menit sadurunge dhahar) karo insulin manungsa larut (30-45 menit sadurunge mangan). sing disuntikake subkutaneus ing pasien diabetes diabetes jinis 2, saliyane nggunakake insulin-isophan minangka insulin basal. Insulin glulisin wis dituduhake bisa dibandingake karo insulin manungsa sing larut babagan perubahan konsentrasi HbA_1s sawise 6 wulan lan sawise perawatan 12 wulan dibandhingake karo nilai awal.

Sajrone infusi insulin sing terus-terusan nggunakake piranti jinis pompa (kanggo diabetes mellitus jinis 1) ing 59 pasien sing diobati karo Apidra ® utawa aspart insulin ing loro klompok perawatan, insiden kurang saka katemton katutup (0,08 occlusions saben wulan nalika nggunakake obat Apidra ® lan 0,15 occlusion saben wulan nalika nggunakake aspart insulin), uga ana reaksi sing padha ing situs injeksi (10,3% nalika nggunakake Apidra ® lan 13,3% nalika nggunakake aspart insulin).

Ing bocah cilik lan remaja sing duwe diabetes mellitus jinis 1, sing nampa insulin garis dasar sapisan dina ing wayah sore, glargine insulin, utawa kaping pindho dina esuk lan sore, isulin insulin, nalika mbandhingake khasiat lan safety perawatan karo glulisin insulin lan lisen insulin karo kanggo administrasi 15 menit sadurunge mangan, dituduhake manawa kontrol glikemik, kedadeyan hipoglikemia, sing mbutuhake campur tangan saka pihak katelu, uga kedadeyan episode hipoglikemik sing parah dibandingake ing loro klompok perawatan. Kajaba iku, sawise perawatan 26 minggu, pasien sing nampa perawatan insulin karo glulisin supaya bisa ngontrol kontrol glisemik sing dibandhingake karo insulin sindrom mbutuhake peningkatan dosis harian insulin, cepet tumindak insulin lan total dosis insulin.

Balapan lan jender
Ing uji klinis sing dikontrol ing wong diwasa, prabédan safety lan efektifitas glulisin insulin ora ditampilake ing analisis subgroup sing dibédakake karo balapan lan jender.

Farmakokinetik
Ing insulin, glulisin, panggantos asparagine asam amino insulin manungsa ing posisi B3 kanthi lysine lan lysine ing posisi B29 kanthi asam glutam nyedhiyakake panyerapan luwih cepet.

Penyerapan lan Bioavailability
Kurva pharmacokinetic ing konsentrasi ing sukarelawan lan pasien sing sehat karo diabetes jinis 1 lan jinis 2 mellitus nuduhake yen penyerapan glulisin insulin dibandhingake karo insulin manungsa sing larut kira-kira 2 kali luwih cepet lan konsentrasi plasma maksimal sing diraih (Cmax) kira-kira 2 kaping liyane.

Ing panaliten sing ditindakake ing pasien karo diabetes mellitus jinis 1, sawise administrasi sc ing glulisin insulin kanthi dosis 0.15 U / kg, T_maksih (wektu wiwitan konsentrasi plasma maksimal) yaiku 55 menit, lan C_maksih ana 82 ± 1.3 U / ml dibandhingake karo T_maksihdadi 82 menit, lan C_maksihsaka 46 ± 1.3 mcU / ml kanggo insulin larut manungsa. Maksud wektu tinggal ing sirkulasi sistemik kanggo glulisin insulin luwih cendhak (98 menit) tinimbang kanggo insulin larut (161 menit).

Ing panliten ing pasien diabetes mellitus jinis 2 sawise administrasi sc ing glulisin insulin kanthi dosis 0.2 PIECES / kg C_maksih yaiku 91 μED / ml kanthi garis lintang interquartile 78 nganti 104 μED / ml.

Nalika s / c insulin diwenehake, glulisin ing wilayah tembok weteng anterior, paha, utawa pundhak (ing wilayah otot deltoid), penyerapan luwih cepet nalika dilebokake menyang wilayah tembok weteng anterior dibandhingake karo administrasi obat ing wilayah paha. Tingkat panyerepan saka wilayah deltoid ana penengah. Bioavailability insulin glulisin sawise administrasi sc kira-kira 70% (73% saka tembok weteng anterior, 71 saka otot deltoid lan 68% saka pinggul) lan ngalami variabel sing beda ing pasien.

Distribusi lan mundur total
Distribusi lan ekskresi glulisin insulin lan larut insulin manungsa sawise administrasi intravena padha, kanthi jumlah distribusi 13 liter lan 21 liter lan setengah umur 13 lan 17 menit, masing-masing. Sawise sc insulin saka insulin, glulisin diekskripsikake luwih cepet tinimbang larut karo manungsa, duwe setengah urip sing nyata sajrone 42 menit, dibandhingake karo setengah urip insulin sing larut yaiku insulin menit. Ing analisis cross-sectional saka kajian glulisin insulin ing wong sing sehat lan sing duwe diabetes jinis 1 lan jinis 2, nyisihake setengah umur katon saka 37 nganti 75 menit.

Pharmacokinentics ing klompok pasien khusus
Pasien kanthi gagal ginjel
Ing panaliten klinis sing ditindakake ing pasien tanpa diabetes kanthi macem-macem fungsi ginjel (clearance creatinine (CC)> 80 ml / min, 30-50 ml / min, ® ing wanita ngandhut. Jumlah data sing diwatesi ing panggunaan glulisin insulin ing. wanita meteng (kurang saka 300 asil kehamilan dilaporake), ora nuduhake efek sing ala nalika meteng, pangembangan janin utawa bayi sing nembe bayi. lichy antarane glulisine insulin lan insulin manungsa bab meteng, pembangunan janin / janin, babaran lan pembangunan kirim-natal.

Panganggone Apidra ® ing wanita ngandhut mbutuhake ngati-ati. Ngawasi ati-ati konsentrasi glukosa ing getih lan njaga kontrol glikemik sing dibutuhake.

Pasien karo diabetes pre-meteng utawa gestational kudu duwe kontrol glikemik sing cukup sadurunge konsepsi lan sajrone meteng. Sajrone trimester pisanan meteng, kebutuhan kanggo insulin bisa uga mudhun, lan nalika trimester kapindho lan katelu, biasane bisa nambah. Sanalika sawise lair, panjaluk insulin mudhun kanthi cepet.

Pasien karo diabetes kudu ngandhani dhokter yen dheweke lagi ngandut utawa ngrancang bakal meteng.

Periode payudara
Ora dikawruhi manawa glulisin insulin mlebu susu susu, nanging umume, insulin ora mlebu susu susu lan ora diserep dening administrasi oral.

Ing wanita sajrone nyusoni, perlu kanggo koreksi obat dosis lan diet insulin.

Dosis lan administrasi

Apidra ® kudu digunakake ing regimen perawatan sing kalebu insulin tumindak tumindak, utawa insulin sing wis suwe tumindak, utawa analogi insulin sing wis suwe tumindak. Kajaba iku, Apidra ® bisa digunakake ing kombinasi karo obat hipoglisemik oral (PHGP).

Regimen dosis Apidra ® dipilih kanthi masing-masing adhedhasar saran saka dokter sesuai karo kabutuhan pasien. Kabeh pasien diabetes menehi saran kanggo ngawasi konsentrasi glukosa getih.

Gunakake ing klompok pasien khusus
Bocah-bocah lan remaja
Apidra ® bisa digunakake ing bocah sing umur 6 taun lan remaja. Informasi klinis babagan panggunaan obat kasebut ing bocah sing umur 6 taun diwatesi.

Pasien kanthi sepuh
Data pharmacokinetics sing kasedhiya ing pasien tuwa kanthi diabetes mellitus ora cukup.
Fungsi ginjel sing nandhang lara nalika tuwa bisa nyebabake nyuda kabutuhan insulin.

Pasien kanthi gagal ginjel
Keperluan insulin ing gagal ginjal bisa uga suda.

Pasien kanthi gagal ati
Ing pasien sing duwe fungsi ati sing kurang upaya, kabutuhan insulin bisa uga mudhun amarga kemampuan glukoneogenesis lan pengurangan metabolisme insulin.

Komposisi lan wangun ngeculake

ing botol ml 10 ml utawa ing kartrij 3 ml, ing saku karton 1 botol utawa ing kemasan belet blister 5 kartrij kanggo pen syringe pen utawa kartrij sing dipasang ing pen syringe sing dienggo ing OptiSet utawa nganggo sistem kartrij OptiClick .

Farmakodinamika

Insulin glulisin minangka analog rekombinan saka insulin manungsa, sing padha karo kekuatan kanggo insulin biasa. Insulin glulisin wiwit tumindak luwih cepet lan tumindak luwih dawa tinimbang insulin manungsa sing larut. Tumindak sing paling penting ing analogi insulin lan insulin, kalebu glulisin insulin, yaiku angger metabolisme glukosa. Insulin nyuda konsentrasi glukosa ing getih, stimulasi penyerapan glukosa dening jaringan periferal, utamane otot rangka lan jaringan adipose, uga nyandhet pembentukan glukosa ing ati. Insulin nyegah lipolisis lan proteolisis adiposit lan nambah sintesis protein. Pasinaon sing ditindakake ing sukarelawan lan pasien sing sabar karo diabetes mellitus wis nuduhake yen glulisin sc admin administrasi wiwit tumindak luwih cepet lan tumindak luwih cendhek tinimbang insulin manungsa sing larut. Nalika s / menyang introduksi tingkat glukosa sing mudhun ing getih, tumindak glulisin insulin diwiwiti ing 10-20 menit. Kanthi administrasi iv, efek nurunake glukosa getih ing glulisin lan larut insulin manungsa padha karo kekuwatan. Siji unit glulisin insulin duwe kegiyatan suda glukosa sing padha karo siji unit larut insulin manungsa.

Ing tahap aku sinau ing pasien sing duwe diabetes mellitus jinis 1, profil ngedhunake glukosa glulisin insulin lan larut insulin manungsa, dinilai, diwenehake s.c. kanthi dosis 0.15 unit / kg kanthi macem-macem sing ana gandhengane karo umume 15-jam standar.

Asil panaliten nuduhake yen glulisin insulin, diwenehake 2 menit sadurunge dhaharan, nyedhiyakake kontrol glikemik sing padha sawise mangan kaya larut insulin manungsa, diwenehake 30 menit sadurunge mangan. Nalika ditrapake 2 menit sadurunge mangan, insulin glulisin nyedhiyakake kontrol glikemik sing luwih apik sawise mangan tinimbang larut karo insulin manungsa sing larut 2 menit sadurunge mangan. Insulin Glulisin, diwenehake 15 menit sawise wiwitan mangan, menehi kontrol glikemik sing padha sawise mangan minangka insulin manungsa sing larut, diterbitake 2 menit sadurunge mangan.

Kelemon Fase aku sinau karo glulisin insulin, insulin lispro lan larut insulin manungsa ing klompok pasien lemu nuduhake yen pasien kasebut, glulisin insulin nahan karakteristik tumindak cepet. Ing panliten iki, wektu nganti 20% saka total AUC yaiku 114 min kanggo glulisin insulin, 121 min kanggo lisen insulin lan 150 min kanggo insulin manungsa sing larut, lan AUC (0-2 jam), sing uga nuduhake kegiatan penurunan glukosa awal, yaiku 427 mg · kg -1 - kanggo glulisin insulin, 354 mg · kg -1 - kanggo lispro insulin lan 197 mg · kg -1 - kanggo insulin manungsa sing larut.

Diabetes Tipe 1. Ing uji coba klinis klinis fase 26 minggu, yaiku glulisin insulin dibandhingake karo insulin lispro, diterbitake s.c. sakdurunge sadurunge mangan (0-15 menit), pasien karo diabetes mellitus jinis 1, nggunakake glargine insulin, glulisin insulin minangka insulin basal iso dibandhingke karo insulin lyspro babagan kontrol glisemik, sing ditaksir kanthi konsentrasi hemoglobin glycosylated (HbA_1C) ing wektu sudut pandang sinau mbandhingake karo asil. Nilai glukosa getih sing setanding diamati, ditemtokake kanthi ngawasi dhiri. Kanthi administrasi glulisin insulin, beda karo perawatan karo insulin, lyspro ora mbutuhake dosis insulin basal.

Pasinaon klinisin fase minggu kaping 12 minggu ing pasien diabetes diabetes 1 sing nampa glargine insulin minangka terapi basal nuduhake yen efektifitas administrasi glulisin insulin sawise mangan langsung dibandhingake karo glulisin insulin sadurunge mangan (kanggo 0 –15 min) utawa larut insulin manungsa (30-45 min sadurunge dhahar).

Ing populasi pasien sing ngrampungake protokol sinau, ing klompok pasien sing nampa glulisin insulin sadurunge mangan, penurunan HbA sing luwih gedhe wis diamati_1C dibandhingake karo klompok pasien sing nampa insulin manungsa sing larut.

Diabetes diabetes Tipe 2. Percobaan klinis klinis minggu kaping 26 minggu lan diterusake lan ngetrapake 26 minggu sajrone sinau safety wis ditindakake kanggo mbandhingake glulisin insulin (0-15 min sadurunge dhahar) karo insulin manungsa sing larut (30-75 min sadurunge dhaharan) sing diwenehake sc ing pasien karo diabetes mellitus jinis 2, saliyane nggunakake insulin-isophan minangka basal. Indeks massa awak pasien rata-rata 34,55 kg / m 2. Insulin glulisin wis dituduhake bisa dibandingake karo insulin manungsa sing larut babagan perubahan konsentrasi HbA_1C sawise perawatan 6 wulan dibandhingake karo asil (-0,46% kanggo glulisin insulin lan -0,30% kanggo insulin manungsa larut, p = 0.0029) lan sawise perawatan 12 wulan dibandhingake karo asil (-0.23% - kanggo glulisin insulin lan -0,13% kanggo insulin manungsa sing larut, bedane ora signifikan). Ing panliten iki, umume pasien (79%) nyampurake insulin sing kurang tumindak kanthi insulin isulin sadurunge disuntikake. Ing wektu acak, 58 pasien nggunakake obat hypoglycemic oral lan nampa instruksi kanggo terus nggunakake ing dosis sing padha.

Asal lan suku bangsa. Ing uji klinis sing dikontrol ing wong diwasa, prabédan safety lan efektifitas glulisin insulin ora ditampilake ing analisis subgroup sing dibédakake karo balapan lan jender.

Farmakokinetik

Ing glulisine insulin, penggantian asam amino asparagine saka asam amino ing posisi B3 kanthi lysine lan lysine ing posisi B29 kanthi asam glutik nyedhiyakake panyerapan luwih cepet.

Penyerapan lan bioavailability. Kurva-konsentrasi pharmacokinetic-wektu ing sukarelawan sehat lan pasien sing duwe diabetes mellitus jinis 1 lan 2 nuduhake yen penyerapan glulisin insulin dibandhingake karo insulin manungsa sing larut kira-kira 2 kali luwih cepet, nganti kaping pindho C_maksih .

Ing panaliten sing ditindakake ing pasien karo diabetes mellitus jinis 1, sawise administrasi sc ing glulisin insulin kanthi dosis 0.15 u / kg T_maksih (wektu kedadeyan C_maksih ) yakuwi 55 menit lan C_maksih ing plasma ana (82 ± 1,3) μed / ml dibandhingake karo T_maksih dadi 82 min lan C_maksih komponen (46 ± 1,3) μed / ml, kanggo insulin larut manungsa. Maksud wektu tinggal ing sirkulasi sistemik kanggo glulisin insulin luwih cendhek (98 min) tinimbang kanggo insan insulin biasa (161 min).

Ing panaliten ing pasien diabetes mellitus jinis 2 sawise administrasi sc ing glulisin insulin kanthi dosis 0.2 u / kg C_maksih yaiku 91 μed / ml kanthi garis lintang interquartile 78 nganti 104 μed / ml.

Kanthi administrasi protein glulisin subkutan ing tembok weteng anterior, paha utawa pundhak (wilayah otot deltoid), panyerepan luwih cepet nalika ngenalake tembok weteng anterior dibandhingake karo administrasi obat ing paha. Tingkat panyerepan saka wilayah deltoid ana penengah. Bioavailability insulin glulisin (70%) ing situs suntikan beda uga beda lan ana variabel sing beda ing antarane pasien. Pekali variasi (CV) - 11%.

Distribusi lan mundur total. Distribusi lan ekskresi glulisin insulin lan larut insulin manungsa sawise administrasi iv padha, kanthi jumlah distribusi 13 lan 22 L, lan T_1/2 dadi 13 lan 18 menit, masing-masing.

Sawise administrasi sc saka insulin, glulisin diekskripsikake luwih cepet tinimbang larut insulin manungsa, kanthi jelas T_1/2 42 menit dibandhingake karo T_1/2 insulin larut manungsa, kalebu 86 min. Ing analisis cross-sectional saka kajian glulisin insulin ing individu sing sehat lan sing duwe jinis 1 lan diabetes jinis 2, katon T_1/2 wiwit saka 37 nganti 75 menit.

Klompok Pasien Khusus

Gagal gagal. Ing panaliten klinis sing ditindakake ing individu tanpa diabetes kanthi macem-macem fungsional ginjel (bun Cl> 80 ml / min, 30-50 ml / min, T_maksih lan C_maksih padha karo wong diwasa. Kaya kanggo wong diwasa, yen diwenehake sadurunge tes panganan, insulin glulisin nyedhiyakake kontrol glukosa getih sing luwih apik sawise dhaharan tinimbang larut insulin manungsa. Peningkatan konsentrasi glukosa getih sawise mangan (AUC 0-6 h - wilayah ing ngisor kurva kanggo konsentrasi glukosa getih - wektu saka 0 nganti 6 h) yaiku 641 mg · h · dl -1 - kanggo glulisin insulin lan 801 mg · h · dl -1 - kanggo insulin larut manungsa.

Kandhutan lan lactation

Kandhutan Ora cukup informasi kasedhiya babagan panggunaan glulisin insulin ing wanita ngandhut.

Pasinaon reproduksi kéwan durung ngumumake prabédan karo glulisin insulin lan insulin manungsa gegayutan karo meteng, pangembangan janin / janin, ngalahake anak lan sawise postnatal.

Nalika resep obat kasebut kanggo wanita hamil, kudu dirawat. Ngawasi tingkat glukosa getih kanthi ati-ati.

Pasien karo diabetes pre-meteng utawa gestational kudu njaga kontrol metabolisme optimal sajrone meteng. Sajrone trimester pisanan meteng, kebutuhan kanggo insulin bisa uga mudhun, lan nalika trimester kapindho lan katelu, biasane bisa nambah. Sanalika sawise lair, panjaluk insulin mudhun kanthi cepet.

Lactation. Ora dikawruhi manawa glulisin insulin mlebu ing susu ibu, nanging umume insulin ora nembus menyang susu lan ora diserep dening paningkatan.

Ibu-ibu sing perawat bisa uga mbutuhake imbuhan dosis saka insulin lan diet.

Overdosis

Gejala kanthi dosis insulin sing berlebihan gegayuhan karo kabutuhan, sing ditemtokake dening asupan panganan lan konsumsi energi, hypoglycemia bisa berkembang.

Ora ana data spesifik babagan overdosis insulin glulisin. Nanging, kanthi overdosis, hypoglycemia bisa berkembang ing wangun entheng utawa abot.

Perawatan: episode hipoglikemia entheng bisa dihentikan nganggo panganan utawa glukosa utawa panganan. Mula, disaranake pasien diabetes terus nggawa potongan gula, permen, cookie utawa jus buah manis.

Episod hipoglikemia abot, nalika pasien kelangan eling, bisa dihentikan dening intramuskular utawa sc administrasi 0.5-1 mg glukagon, sing ditindakake dening wong sing nampa pandhuan sing cocog, utawa iv administrasi dextrose (glukosa) dening profesional medis. Yen pasien ora nanggapi administrasi glukagon suwene 10-15 menit, mula uga kudu ngurus iv dextrose.

Sawise nggayuh maneh, disaranake pasien diwenehi karbohidrat ing njero ati kanggo nyegah kambalan hipoglikemia.

Sawise administrasi glukagon, pasien kudu diamati ing rumah sakit kanggo netepake panyebab hipoglisemiaemia sing abot iki lan nyegah perkembangan episode sing padha.

Efek ing kemampuan kanggo nyopir kendharaan lan mekanisme

Pasien kudu dielingake kanthi ati-ati lan supaya ora ngalami hipoglikemia nalika nyopir kendharaan utawa mesin. Iki penting banget ing pasien sing wis nyuda utawa ora duwe kemampuan kanggo ngenali gejala sing nuduhake pangembangan hipoglikemia, utawa duwe episode hipoglisemia sing asring. Ing pasien kasebut, pitakonan kemungkinan nyetir dheweke nganggo kendharaan utawa mekanisme liya kudu diputusake dhewe-dhewe.

Pandhuan kanggo nggunakake lan penanganan

Vial
Tudung Apidra ® ditrapake kanggo nggunakake suntikan insulin kanthi ukuran unit sing cocog lan kanggo nggunakake sistem pompa insulin.

Priksa botol sadurunge digunakake. Sampeyan mung kudu digunakake yen solusi kasebut jelas, ora ana warna lan ora ngemot materi partikel sing katon.

Infus sc terus nganggo sistem pompa.

Apidra ® bisa digunakake kanggo infus scina insulin (NPII) kanthi nggunakake sistem pompa sing cocog kanggo infus insulin karo catheters lan wadhah sing cocog.

Set infus lan reservoir kudu diganti saben 48 jam selaras karo aturan aseptik.

Pasien sing nampa Apidra ® liwat NPI kudu duwe alternatif insulin ing saham, yen gagal sistem pompa.

Cartridges
Cartridges kudu digunakake bebarengan karo pena insulin, AllStar, lan sesuai karo rekomendasi ing Pandhuan kanggo Gunakake produsen piranti iki. Dheweke ora bisa digunakake karo pena syringe liyane sing bisa diisi maneh, amarga akurasi dosis digawe mung pena syringe iki.

Pandhuan saka produsen nggunakake pen syringe AllStar babagan loading kartrij, nemplekake jarum, lan suntikan insulin kudu disusul kanthi tepat. Priksa kartrij sadurunge digunakake. Sampeyan kudu digunakake yen solusi kasebut jelas, ora ana warna, ora ngemot partikel padat sing katon. Sadurunge masang kartrij ing pena jarum suntik sing bisa diisi ulang, kartrij kudu ing suhu kamar nganti 1-2 jam. Sadurunge suntikan, gelembung udara kudu dicopot saka kartrij (deleng pandhuan kanggo nggunakake pen syringe). Pandhuan kanggo nggunakake pen syringe kudu dituruti kanthi ketat. Katrijaring kosong ora bisa diisi. Yen pen syringe "OlStar" (AllStar) rusak, ora bisa digunakake.

Yen pena ora mlaku kanthi bener, solusi kasebut bisa digambar saka kartrij dadi jarum syringe plastik sing cocog kanggo insulin kanthi konsentrasi 100 PIECES / ml lan diwenehake menyang pasien.

Kanggo nyegah infeksi, pena sing bisa digunakake maneh mung digunakake ing pasien sing padha.