Saroten retard - pandhuan resmi kanggo nggunakake

3- (10,11-dihydro-5H-dibenzoa, d annulled-5-ylidene) -N, N- dimethylpropane-1-amine hidroklorida

Formulir dosis:

kapsul tumindak ingkang berpanjangan.

Zat aktif - amitriptyline hydrochloride 56,55 mg (sing cocog karo 50 mg amitriptyline).

Kasedhiya - spheres gula 123.074 mg, asam stearic 0.123 mg, shellac (shellac non-waxed) 8.480-14.140 mg, talcum 16.016-29.610 mg, povidone 0.724-1.086 mg.

Komposisi kapsul kosong - gelatin 65.0 mg, pewarna oksida pewarna wesi (E 172) 0.98 mg, titanium dioksida (E 171) 0.33 mg.

kapsul gelatin, opak, awak lan tutup abang-coklat. Ukuran kapsul Nomer 2.

Konten Kapsul - pelet saka meh putih nganti kuning.

Properti farmakologis

Amitriptyline minangka antidepresan tricyclic. Amitriptyline yaiku amine tersiér, ngenggoni papan utama ing antidepresan tricyclic, amarga meh aktif ing vivo minangka penghambatan serotonin lan norepinephrine kanthi ujung saraf presynaptic. Metabolit utama senyawa nortriptyline minangka inhibitor pengambilan norepinephrine, nanging uga ngalangi serotonin. Amitriptyline duweni sifat antikolinergik, antihistaminergik lan sedatif lan uga potensi efek efek katekolamin.

Inhibisi fase turu (BDG) sing cepet-cepet dianggep minangka tandha kegiatan antidepresan. Antidepresan tricyclic, uga serotonin selektif lan MAOI inhibitor reuptake, nyegah fase BDH lan ningkatake turu alon-alon jero.

Amitriptyline nambah swasana swasana sing suda.

Amarga efek sedatif, amitriptyline penting banget kanggo perawatan depresi, diiringi kuatir, gangguan, kuatir lan gangguan turu.

Efek analgesik ora ana hubungane karo antidepresan, amarga analgesia kedadeyan luwih awal tinimbang owah-owahan swasana, lan asring amarga njupuk dosis sing luwih murah tinimbang sing dibutuhake kanggo njamin owah-owahan swasana ati.

Sampeyan bisa kanthi efektif ngobati enostis nocturnal.

Penyerapan Administrasi oral obat ing tablet nemtokake prestasi tingkat maksimal ing serum getih sawise udakara 4:00 (t _maksih = 3.89 ± 1,87 jam, kisaran 1.03-7.98 jam). Sawise njupuk 50 mg, regane rata-rata C _maksih = 30,95 ± 9.61 ng / ml, kisaran 10.85-45.70 ng / ml (111.57 ± 34,64 nmol / L, kisaran 39.06-164, 52 nmol / L). Bioavailability lisan rata-rata yaiku 53% (F _abs = 0.527 ± 0.123, kisaran 0.219-0.756). Distribusi. Pengambilan protein plasma kira-kira 95%. Amitriptyline lan metabolit utama - nortriptyline - nembus alangan plasenta. Métabolisme. Métabolisme amitriptyline dumadi kanthi demethylation (CYP2C19, CYP3A) lan hidroksilasi (CYP2D6), banjur dikira konjugasi karo asam glukononik. Kajaba iku, metabolisme ditondoi dening polymorphisme sing ditemtokake miturut gen. Metabolit aktif utama yaiku nortriptyline amine sekunder. Nortriptyline minangka inhibitor norepinephrine sing luwih kuat tinimbang serotonin, dene amitriptyline sukses nyegah pengambilan neurotransmitter. Metabolit luwih lengkap (cis lan trans-10-hydroxyamitriptyline, uga cis lan trans-10-hydroxyinortriptyline) ditondoi dening profil sing padha karo nortriptyline, kanthi potensial sing luwih murah. Demethylnortriptyline lan amitriptyline-N-oxide saiki ana ing plasma getih mung sajroning jumlah cilik, sing terakhir ora ana kegiatan.

Ekskresi biasane ana ing urin. Output amitriptyline sing ora owah dening ginjel bisa diabaikan (udakara 2%).

Ing ibu-ibu sing nyusoni bayi, amitriptyline lan nortriptyline mlebu susu susu kanthi jumlah cilik. Rasio konsentrasi ing serum susu lan getih ing wanita yaiku 1: 2. Anggitan jumlah saben dina (amitriptyline + nortriptyline) sing dikirimake kanggo bayi kasebut kira-kira 2% dosis amitriptyline ibu, yaiku bobot awak bayi (ing mg / kg).

Tingkat plasma stabilitas amitriptyline lan nortriptyline dirampungake ing pasien paling gedhe sajrone 1 minggu. Ing negara kasebut, tingkat ing plasma getih ing wayah awan udakara padha karo amitriptyline lan nortriptyline nalika diobati karo tablet konvensional kaping 3 dina.

Pasien tuwa duwe umur setengah luwih suwe amarga metabolisme sing kurang kuat.

Kerusakan ing ati saka keruwetan tartamtu bisa mbatesi penyerapan hépatik, sing ndadékaké konsentrasi obat ing plasma getih sing luwih dhuwur.

Gagal angel ora mengaruhi kinetik obat kasebut.

Polymorphism. Metabolisme tamba gumantung saka polymorphisme genetik (isoenzymes CYP2D6 lan CYP2C19). Hubungan pharmacokinetic / pharmacodynamic Konsentrasi plasma terapi kanggo kelainan depresi utama yaiku 100-250 ng / ml (≈370-925 nmol / l) (bebarengan karo amitriptyline lan nortriptyline).

Depresi abot, utamane karo fitur karakteristik kuatir, gangguan, lan gangguan turu.

Kahanan depresi ing pasien karo skizofrenia sing dikombinasikake karo antipsikotik kanggo nyegah exacerbation hallucinations lan mania paranoid.

Sindrom nyeri kronis.

Nocturnal enuresis amarga ora ana patologi organik.

Contraindications

Hipersensitifitas kanggo amitriptyline utawa komponen obat kasebut.

Bubar ngalami infark miokard. Sembarang jinis blokir utawa jantung aritmia, uga kekurangan arteri koroner.

Pangobatan kanthi simultan kanthi nggunakake MAOI (inhibitor MAO) contraindicated (pirsani Bagean "Interaksi karo obat liyane lan jinis interaksi liyane").

Administrasi amitriptyline lan MAOI bisa nyebabake pangembangan sindrom serotonin (kombinasi gejala, sing bisa uga kalebu keganggu kuatir, kebingungan, tremor, mioklonus lan hyperthermia).

Perawatan karo amitriptyline bisa diwiwiti 14 dina sawise mungkasi panggunaan MAOI sing ora bisa direncanakake, lan uga ora luwih saka 1 dina sawise mundur moclobemide obat-obatan sing dibalekake lan selegiline.

Perawatan kanthi nggunakake MAOI bisa diwiwiti 14 dina sawise mungkasi amitriptyline.

Interaksi karo obat liyane lan interaksi liyane

Inhibitor MAO (non-selektif, uga selektif A moclobemide lan B selegiline) - risiko "sindrom serotonin" (pirsani bagean "Contraindications").

Sympathomimetics: amitriptyline bisa nambah efek kardiovaskular adrenalin, ephedrine, isoprenalin, norepinephrine, phenylephrine lan phenylpropanolamine.

Pamblokir neuron Adrenergic: antidepresan tricyclic bisa ngganggu efek antihipertensi guanethidine, betanidine, reserpine, clonidine, lan metyldopa.

Anticholinergics: antidepresan tricyclic bisa nambah efek saka obat kasebut sing ana hubungane karo mripat, sistem saraf pusat, usus lan kandung kemih, panggunaan sing padha kanggo resiko tambah alangan usus paralitik, hiperrerexia kudu nyingkiri.

Obat-ubatan sing nyebabake interval interval elektrokardiogram QT, kalebu obat antiarrhythmic (quinidine), antihistamin (astemizole lan terfenadine), sawetara obat antipsikotik (ing pimozide lan sertindole), cisapride, halofantrine lan sotalol bisa nambah kemungkinan arteri ventrikel karo antidepresan tricyclic.

Agen antifungal, kayata fluconazole lan terbinafine, nambah konsentrasi antidepresan tricyclic ing serum getih lan keruwetan keracunan concomitant. Ana kedadeyan kasus sing ringkes lan aritmia kayata torsade de pointes.

Kombinasi sing mbutuhake perawatan khusus

Depresi CNS: amitriptyline bisa nambah efek sedative alkohol, barbiturates, lan depresi sistem saraf pusat liyane.

Efek obat liyane ing farmakokinetik antidepresan tricyclic

Antidepresan tricyclic, kalebu amitriptyline, diolah metabolisme dening CYP2D6 isoenzimme P450. CYP2D6 ditondoi dening polymorphism ing populasi lan aktivitase bisa ditekan dening akeh psikotropik uga obat liyane, kayata antipsychotics, inhibitor seruponin serotonin kanthi kajaba citalopram (sing minangka inhibitor isoenzyme sing kuwat banget), blokir β-adrenergic, uga obat antiarrhythmic. . Isoenzymes CYP2C19 lan CYP3A uga melu metabolisme amitriptyline.

Barbiturates, kaya stimulan enzim liyane, rifampicin lan carbamazepine, bisa ningkatake metabolisme lan kanthi mangkono nyebabake konten antidepresan tricyclic ing plasma getih lan nyuda efek antidepresan.

Cimetidine lan methylphenidate, uga persiapan blockers saluran kalsium, nambah tingkat senyawa triklik ing plasma getih lan keracunan sing cocog.

Antidepresan tricyclic lan antipsikotik bareng-bareng nyuda metabolisme saben liyane, iki bisa nyebabake nyuda ambang kejang lan katon kejang.

Agen antifungal kayata fluconazole lan terbinafine nambah tingkat serum amitriptyline lan nortriptyline. Ing ngarsane etanol, konsentrasi plasma bebas amitriptyline lan konsentrasi nortriptyline ditambah.

Fitur aplikasi

Amitriptyline ora kudu diwènèhaké bebarengan karo inhibitor MAO (pirsani Bagean "Contraindications" lan "Interaksi karo obat liyane lan jinis interaksi liyane").

Nalika nggunakake obat kanthi dosis gedhe, kemungkinan ngembangake gangguan irama jantung lan hipotensi arteri sing saya tambah. Pangembangan kondhisi kasebut uga bisa nggunakake dosis konvensional ing pasien sing nandhang penyakit jantung.

Amitriptyline kudu diwatesi kanthi ati-ati marang pasien sing kelainan kejang, penylametan urin, hipertrofi prostatik, hipertiroidisme, ing ngarsane gejala paranoid, uga penyakit ati utawa jantung sing abot.

Depresi digandhengake karo resiko bunuh diri. Résiko kaya ngono bisa ana nganti pangapuranéng stabil lan muncul sacara spontan sajrone terapi kasebut. Amarga perbaikan bisa uga ora kedadeyan sajrone perawatan sawetara minggu utawa luwih suwe, pasien kudu dipantau kanthi rapet nganti asil dandan kasebut kedadeyan. Saka pengalaman klinis umum, ngerti yen risiko bunuh diri bisa saya mundhak ing tahap awal pemulihan. Pasien sing duwe riwayat acara bunuh diri utawa tingkat pikirane bunuh diri sadurunge perawatan dikenal kanthi risiko nandhang bunuh diri utawa nyoba bunuh diri, lan kudu ngawasi rapet sajrone perawatan. Uji coba analisa klinis antidepresan sing dikontrol plasebo ing pasien diwasa kanthi kelainan mental nuduhake risiko tumindak bunuh diri nalika nggunakake antidepresan dibandhingake karo plasebo ing pasien ing umur 25 taun.

Perhatosan khusus dibutuhake nalika menehi resep amitriptyline kanggo pasien sing ngalami hipertiroidisme utawa sing njupuk persiapan hormon tiroid, amarga pangembangan aritmia jantung bisa ditindakake.

Pasien kanthi sepuh banget gampang kena pengaruh hipotensi postural sajrone perawatan karo amitriptyline.

Ing pasien sing nandhang kelainan manik-depresi, transisi penyakit ing fase manik bisa ditindakake, wiwit wiwitan fase penyakit pasien pasien, terapi amitriptyline kudu diterusake.

Nalika nggunakake amitriptyline kanggo komponen depresi skizofrenia, kemungkinan gejala psikosis bisa ditindakake. Amitriptyline kudu diresepake ing antipsikotik.

Ing pasien kanthi ambane sing cethek lan sudut sempit ing kamar ngarep mata, serangan glaukoma akut amarga dilatasi bocah bisa uga provokasi.

Panganggone anestesi sajrone terapi karo tri- / tetracyclic antidepresan bisa nambah risiko aritmia lan hipotensi arteri. Yen bisa, mandheg nggunakake amitriptyline sawetara dina sadurunge operasi. Yen operasi darurat ora bisa ditindakake, ngandhani anestesi babagan perawatan amitriptyline wajib.

Kaya obatan psikotropik liyane, amitriptyline bisa ngganti sensitivitas awak kanggo insulin lan glukosa, sing mbutuhake koreksi terapi antidiabetik ing pasien karo diabetes mellitus, saliyane, penyakit depresi, nyatane, bisa uga katon owah-owahan keseimbangan glukosa ing awak pasien.

Kasus hiperpyrexia kanthi nggunakake antidepresan tricyclic wis dilaporake ing kasus janjian kasebut bebarengan karo obat antikolinergik utawa antipsikotik, utamane ing cuaca panas.

Tergawe terapi sing cepet sawise perawatan sing berpanjangan bisa nyebabake gejala mundur ing bentuk sirah, malaise, insomnia lan irritability.

Amitriptyline kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien sing njupuk SSRI.

Kasedhiya: tablet obat kasebut ngemot monohidrat laktosa. Pasien karo kelainan turun temurun langka yaiku bentuk sensitivitas kanggo galaktosa, kekurangan laktase utawa malabsorpsi glukosa-galaktosa ora kudu njupuk obat iki.

Gunakake sajrone meteng lan lactation

Amitriptyline ora kudu diwènèhaké nalika meteng, kajaba keuntungan sing diarepake kanggo pasien ora ngluwihi risiko teoretik menyang janin. Administrasi dosis antidepresan tricyclic ing trimester kehamilan kaping telu bisa nyebabake komplikasi neurovaskular ing bayi. Ing bayi sing nembe bayi, miturut laporan, mung kasus lemetan ditetepake minangka akibat saka efek amitriptyline lan penylametan urin minangka akibat saka cahya ing nortriptyline (metabolit amitriptyline), yen obat kasebut diwenehake kanggo wanita ngandhut sadurunge dikirim.

Obat kasebut nyusoni susu cilik kanthi konsentrasi, saengga efek ing bayi nalika njupuk dosis terapeutik ora mungkin. Dosis sing ditampa dening bocah kira-kira 2% saka dosis ibu, yaiku bobot awak bocah (ing mg / kg). Yen perlu sacara klinik, nyusoni bisa diterusake sajrone terapi amitriptyline, nanging ngawasi bayi dianjurake, utamane ing 4 minggu pisanan sawise lair.

Indikasi kanggo nggunakake

Depresi (utamane keganggu, keganggu, lan gangguan turu, kalebunalika kanak-kanak, endogen, tanpa sesambungan, reaktif, neurotik, obat, kanthi kerusakan otak organik, penarikan alkohol), psikosis skizofrenia, gangguan emosi campuran, kelainan tindak tanduk (kegiatan lan perhatian), enuresis nocturnal (kajaba pasien karo hipotensi kandung kemih). bulimia sarafosa, sindrom nyeri kronis (nyeri kronis ing pasien kanker, migrain, penyakit rematik, nyeri ati atipikal, neuralgia postherpetic, neuropati post-traumatik ia, neuropati diabetes utawa peripheral liyane), nyeri sirah, migrain (pencegahan), ulser peptik saka weteng lan duodenum.

Cara nggunakake: dosis lan perawatan

Ing njero, tanpa ngunyah, sanalika sawise mangan (kanggo nyuda gangguan saka mukosa lambung). Dosis awal kanggo wong diwasa yaiku 25-50 mg ing wayah wengi, mula dosis tambah luwih saka 5-6 dina nganti 150-200 mg / dina ing 3 dosis (bagean maksimal dijupuk ing wayah wengi). Yen ora ana dandan ing sajrone 2 minggu, dosis saben dina tambah dadi 300 mg. Yen tandha-tandha depresi ilang, dosis dikurangi dadi 50-100 mg / dina lan terapi ditrapake paling ora 3 wulan. Ing umur tuwa, kanthi gangguan entheng, dosis 30-100 mg / awan (ing wayah wengi) diwiwiti, sawise nggayuh efek terapeutik, dheweke pindhah menyang dosis paling efektif - 25-50 mg / dina.

Intramuskular utawa iv (disuntik alon-alon) kanthi dosis 20-40 mg 4 kali dina, kanthi bertahap ganti kanthi ngilang. Dadi perawatan ora luwih saka 6-8 wulan.

Kanthi enuresis nocturnal ing bocah umur 6-10 taun - 10-20 mg / awan ing wayah wengi, umur 11-16 taun - 25-50 mg / dina.

Bocah-bocah minangka antidepresan: saka 6 nganti 12 taun - 10-30 mg utawa 1-5 mg / kg / dina kanthi sapérangan, nalika remaja - 10 mg 3 kali dina (yen perlu, nganti 100 mg / dina).

Kanggo nyegah migrain, kanthi lara kronis kanthi sipat neurogenik (kalebu sirah sing berpanjangan) - saka 12,5-25 nganti 100 mg / dina (dosis maksimal dijupuk ing wayah wengi).

Tumindak farmakologis

Antidepresan (antidepresan tricyclic). Uga duwe sawetara analgesik (asal tengah), H2-histamine-blocking and antiserotonin, mbiyantu ngilangi rasa kencing ing wayah wengi lan nyuda napsu.

Duwe efek periferal lan tengah antikolinergik sing kuat, amarga afinitas dhuwur kanggo reseptor m-cholinergic, efek sedatif sing kuat sing ana hubungane karo karemenan kanggo reseptor H1-histamine, lan efek pamblokiran alpha-adrenergic. Duwe sifat obatan antiarrhythmic saka subgroup Ia, kaya quinidine ing dosis terapeutik, nyuda konduksi ventrikel (yen ngalami overdosis, bisa nyebabake blokade intraventricular sing abot).

Mekanisme tumindak antidepresan digandhengake karo paningkatan konsentrasi norepinephrine ing sinapson lan / utawa serotonin ing sistem saraf pusat (nyuda penyerapan mbalikke). Akumulasi neurotransmitter iki dumadi amarga nyandhet penangkepan sing dibalikke dening membran neuron presynaptic. Kanthi nggunakake sing suwe, bisa nyuda fungsi fungsional saka reseptor beta-adrenergic lan serotonin, nggawe normal transmisi adrenergik lan serotonergik, lan mulihake keseimbangan sistem kasebut, sing diganggu ing negara sing depresi. Ing negara kuatir-depresi, bisa ngilangi kuatir, keganggu lan gejala depresi.

Mekanisme tumindak antiulcer amarga kemampuan kanggo ngalangi reseptor H2-histamine ing sel parietal weteng, uga duwe efek sedatif lan m-antikolinergik (ing kasus ulcer peptik saka weteng lan ulkus duodenal, bisa nyuda rasa nyeri, lan nyepetake penyembuhan ulkus).

Efektivitas nalika bedwetting katon amarga aktifitas antikolinergik, nambah peningkatan kemampuan kandung nguyuh, langsung stimulasi beta-adrenergik, kegiatan agonis alpha-adrenergic, diiringi peningkatan spinkterter, lan blokade serotonin uptake.

Duwe efek analgesik tengah, sing dipercaya amarga owah-owahan konsentrasi monoamin ing sistem saraf pusat, utamane serotonin, lan efek ing sistem opioid endogen.

Mekanisme tumindak kanggo bulimia nervosa ora jelas (bisa uga padha karo depresi). Efek obat sing beda-beda ing bulimia ing pasien tanpa depresi lan ing ngarsane dituduhake, dene penurunan bulimia bisa diamati tanpa kelemahan depresi sing salaras.

Nalika nglakokake anestesi umum, saya nyuda tekanan getih lan suhu awak. Ora nyandhet MAO.

Efek antidepresan berkembang sajrone 2-3 minggu sawise nggunakake.

Efek samping

Efek antikolinergik: penglihatan kabur, paralisis akomodasi, miokriasis, tekanan tekanan intraokular (mung ing individu kanthi predisposisi anatomi lokal - sudut sempit ruangan anterior), tachycardia, tutuk garing, kebingungan, delirium utawa halusinasi, constipation, alangan usus paralitik, kesulitan urinating meling kringet.

Saka sistem saraf: rasa ngantuk, asthenia, pingsan, kuatir, disorientasi, halusinasi (utamane ing pasien lan pasien pasien penyakit Parkinson), kuatir, keganggu, kegelisahan motor, negara manic, negara hipomanik, kekerasan, gangguan memori, depersonalisasi , tambah depresi, melorot kemampuan kanggo konsentrasi, insomnia, impen "ngalamun", yawning, asthenia, aktivasi gejala psikosis, sirah, myoclonus, dysarthria, tremor Cemoro Otot, utamané ing tangan, tangan, sirah lan basa, peripheral neuropathy (paresthesia), myasthenia gravis, myoclonus, ataxia, sindrom extrapyramidal, percepatan lan intensifikasi sacara saka tekane leloro, EEG diganti.

Saka CCC: tachycardia, palpitations, pusing, hipotensi orthostatic, owah-owahan ECG nonspecific (interval ST utawa gelombang T) ing pasien tanpa penyakit jantung, aritmia, labulasi tekanan getih (melorot utawa nambah tekanan getih), gangguan konduksi intraventricular (ekspansi kompleks QRS, owah-owahan ing interval PQ, blokade sikil saka bundle His).

Saka sistem pencernaan: mual, jarang hepatitis (kalebu fungsi ati sing nandhang gangguan lan jaundice cholestatic), heartburn, mutah, gastralgia, nambah napsu lan bobot awak utawa nyuda napsu lan bobot awak, stomatitis, pangowahan rasa, diare, pendamelan lidah.

Saka sistem endokrin: paningkatan ukuran (edema) testis, ginekomastia, paningkatan ukuran kelenjar susu, galactorrhea, nyuda utawa nambah libido, nyuda potensi, hypo- utawa hyperglycemia, hyponatremia (penurunan produksi vasopressin), sekresi sing ora nyukupi.

Saka organ hemopoietik: agranulocytosis, leukopenia, trombositopenia, purpura, eosinofilia.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatel ing kulit, urtikaria, photosensitivity, pembengkakan rai lan lidah.

Liyane: rambut gugur, tinnitus, edema, hiperpyrexia, kelenjar getah bening, kandhutan urin, pollakiuria, hypoproteinemia.

Gejala mundur: kanthi pembatalan dadakan sawise perawatan sing suwe - mual, muntah, diare, nyeri sirah, lara, gangguan turu, impen sing ora biasa, ganggu mboten umum, kanthi pembatalan bertahap sawise perawatan sing suwe - gangguan, motor kuatir, gangguan turu, impen sing ora biasa.

Hubungane karo administrasi obat durung ditetepake: sindrom kaya lupus (arthritis migratori, munculna antibodi antinuklear lan faktor rheumatoid positif), fungsi ati mboten saget, ageusia.

Reaksi lokal kanggo iv administrasi: tromboflebitis, limfangitis, sensasi kobong, reaksi kulit alergi. Overdosis. Gejala Saka sisih sistem saraf pusat: rasa ngantuk, stupor, koma, ataxia, halusinasi, kuatir, gangguan psikomotor, penurunan kemampuan kanggo konsentrasi, disorientasi, kebingungan, dysarthria, hiperlexlex, otot kaku, choreoathetosis, sindrom epileptik.

Saka CCC: penurunan tekanan getih, tachycardia, aritmia, konduksi intrakardiac sing cacat, owah-owahan ECG (utamane QRS), kejut, gagal jantung, karakteristik mabuk antidepresan tricyclic, kejut, gagal jantung ing kasus sing arang banget.

Liyane: depresi ambegan, sesak napas, sianosis, mutahke, hiperthermia, mydriasis, tambah kringet, oliguria utawa anuria.

Gejala ngalami 4 jam sawise overdosis, nganti maksimal sawise 24 jam lan suwene 4-6 dina. Yen overdosis disyaki, utamane ing bocah-bocah, pasien kasebut kudu di rumah sakit.

Perawatan: kanthi administrasi lisan: lavage lambung, administrasi areng aktif, gejala simptomatik lan prewangan, kanthi efek antikolinergik sing abot (tekanan darah mudhun, aritmia, koma, kejang mioklonik) - administrasi inhibitor cholinesterase (fizostigmine ora disaranake amarga paningkatan risiko kejang ), njaga tekanan getih lan keseimbangan banyu-elektrolit. Kontrol fungsi CCC (kalebu ECG) sajrone 5 dina ditampilake (kambuh bisa kedadeyan sajrone 48 jam utawa mengko), terapi anticonvulsant, ventilasi mekanik, lan langkah-langkah resusitasi liyane. Hemodialisis lan diuresis dipeksa ora ono gunane.

Pandhuan khusus

Sadurunge miwiti perawatan, kontrol tekanan getih perlu (ing pasien kanthi tekanan getih sing kurang utawa labile bisa nyuda luwih akeh), sajrone wektu perawatan kudu ngontrol getih peripheral (ing sawetara kasus, agranulositosis bisa berkembang, lan mula disaranake kanggo ngawasi gambar getih, utamane tambah suhu awak, pangembangan gejala kaya flu lan throats perih), kanthi terapi sing suwe - kontrol fungsi CVS lan ati. Ing wong tuwa lan pasien sing nandhang penyakit CCC, kontrol kanggo tingkat jantung, tekanan getih, ECG dituduhake. Owah-owahan klinis sing ora pati penting bisa uga muncul ing ECG (melicinake gelombang T, depresi segmen S-T, ekspansi komplek QRS).

Panganggone Parental ora bisa ditindakake mung ing rumah sakit, ing sangisoré dhokter, kanthi istirahat turu ing dina pertama terapi.

Ati-ati dibutuhake nalika obah kanthi cepet menyang posisi sing ngapusi utawa lungguh.

Sajrone perawatan, etanol kudu diilangi.

Nemtokake ora luwih saka 14 dina sawise narik inhibitor MAO, diwiwiti kanthi dosis cilik.

Kanthi mandheg administrasi kanthi tiba-tiba sawise perawatan sing suwe, pangembangan sindrom "mundur total" bisa.

Amitriptyline ing dosis ndhuwur 150 mg / dina nyuda ambang saka kegiatan convulsive (risiko kejang epileptik ing pasien preduli, uga ing ngarsane faktor liyane prediksi kanggo kedadeyan sindrom convulsive, umpamane, karusakan otak saka etiologi, dene panggunaan obat antipsikotik (antipsychotics) kudu dianggep. sajrone nolak etanol utawa mundur obat kanthi sifat antikonvulsant, kayata benzodiazepines).

Depresi parah ditondoi kanthi risiko tumindak bunuh diri, sing bisa terus nganti pangapuran signifikan. Ing babagan iki, ing wiwitan perawatan, kombinasi obat saka klompok benzodiazepine utawa obat antipsikotik lan pemantauan medis sing terus-terusan (menehi agen dipercaya kanggo nyimpen lan ngetokake obat) bisa uga dituduhake.

Ing pasien penyakit kelainan siklik, sajrone periode depresi, kahanan manic utawa hypomanic bisa berkembang nalika terapi (pengurangan dosis utawa penarik obat lan resep obat antipsikotik perlu). Sawise mungkasi kahanan kasebut, yen ana indikasi, perawatan ing dosis sing kurang bisa diterusake.

Amarga bisa nyebabake efek kardiotoxic, ati-ati dibutuhake nalika ngobati pasien thyrotoxicosis utawa pasien sing nampi persiapan hormon tiroid.

Ing kombinasi karo terapi elektrokonvulsif, mung diwiwiti kanthi pengawasan medis sing ati-ati.

Ing pasien pasien lan pasien tuwa, bisa nyebabake psikosis obat-obatan, utamane ing wayah wengi (sawise mandheg saka obat kasebut, ilang sajrone sawetara dina).

Bisa nyebabake alangan usus paralitik, utamane ing pasien sing ngalami constipation kronis, wong tuwa utawa pasien sing dipeksa ngaso amben.

Sadurunge nganakake anestesi umum utawa lokal, anestesiologi kudu dielingake manawa pasien njupuk amitriptyline.

Amarga tumindak antikolinergik, nyuda lacrimasi lan kenaikan relatif saka jumlah lendir ing komposisi cairan luh bisa ditindakake, sing bisa nyebabake karusakan ing epitelium kornea ing pasien nggunakake lensa kontak.

Kanthi nggunakake sing suwe, paningkatan kedadeyan karies gigi deleng. Keperluan kanggo riboflavin bisa uga tambah.

Panaliten babagan reproduksi kewan ngungkapake efek mbebayani ing janin, lan studi sing ora cekap lan dikendhaleni ing wanita ngandhut durung ditindakake. Ing wanita ngandhut, obat kasebut mung kudu digunakake yen entuk manfaat kanggo ibu ngluwihi risiko potensial kanggo janin.

Iki nembus menyang susu ibu lan nyebabake rasa ngantuk ing bayi.

Kanggo ngindhari sindrom "mundur total" ing bayi sing nembe bayi (sing diwujudake kanthi sesak ambegan, rasa ngantuk, kolik usus, tambah jengkel saraf, hipotesis utawa hipertensi, tremor utawa fenomena spastik), amitriptyline mbatalake paling ora 7 minggu sadurunge lair sing diarepake.

Bocah-bocah luwih sensitif marang overdosis akut, sing kudu dianggep mbebayani lan bisa uga fatal.

Sajrone wektu perawatan, perawatan kudu dijupuk nalika nyopir kendaraan lan melu kegiatan liyane sing mbebayani sing mbutuhake konsentrasi perhatian lan kacepetan reaksi psikomotor.

Kanthi ngati-ati

Kelainan konvulsif, penylametan kencing, hiperplasia prostatik, penyakit ati utawa kardiovaskular, kelenjar kelenjar tiroid, gejala paranoid, gangguan afiliasi bipolar (sawise ninggalake fase depresi), hipertensi intraokular (ing individu kanthi predisposisi anatomi - sudut sempit

ruangan anterior), alkoholisme kronis, supresi hematopoiesis sumsum balung, hipotensi pundi kencing, asma bronkial, penurunan fungsi motor saluran gastrointestinal (risiko saka ileus paralytik), administrasi serenton karo inhibitor seruponin reuptake inhibitor (SSRIs), umur tuwa, meteng.

Dosis lan administrasi

Nalika njupuk kapsul Saroten Retard, disaranake ngombe nganggo banyu. Kapsul, bisa dibukak lan konten (pelet) bisa dijupuk kanthi lisan karo banyu. Pelet ora kudu dikunyah.

Babagan depresif. Kahanan depresi ing skizofrenia. Diwenehi resep kaping pindho dina 3-4 jam sadurunge turu.

Perawatan karo Saroten Retard kudu diwiwiti kanthi kapsul 50 mg ing wayah sore. Yen perlu, sawise seminggu dosis saben dina bisa mboko sithik dadi 2 - 3 kapsul ing wayah sore (100-150 mg). Sawise entuk perbaikan sing dicenthang, dosis saben dina bisa dikurangi paling efektif, biasane nganti 1-2 kapsul (50-100 mg / dina).

Efek antidepresan biasane berkembang sawise 2 nganti 4 minggu.Terapi depresi dadi gejala, mula disaranake supaya nggunakake antidepresan, kalebu Saroten Retard, sawise entuk efek sing diucapake sajrone wektu sing cukup - nganti 6 wulan supaya ora kambuh. Ing pasien depresi sing terus-terusan (unipolar), administrasi jangka panjang Saroten Retard bisa dibutuhake, nganti pirang-pirang taun, ing dosis pangopènan sing duwe efek anti-kambuh.

Pasien tuwa (luwih saka 65 taun) Siji kapsul 50 mg ing wayah sore.

Nolak fungsi ginjel

Amitriptyline bisa diwènèhaké ing dosis umume kanggo pasien sing gagal ginjal.

Nolak fungsi ati

Ati-ati kudu dileksanakake nalika nggunakake obat ing pasien kanthi fungsi ati sing kurang upaya, konsentrasi amitriptyline serum kudu dipantau nalika bisa.

Sasampunipun mungkasi terapi, pengobatan obat disaranake ditindakake kanthi bertahap sajrone pirang-pirang minggu supaya ora nuwuhake reaksi "mundur total" (deleng bagean "efek sisih").

Gunakake sajrone meteng utawa lactation

Amitriptyline ora kudu diwènèhaké nalika meteng, kajaba keuntungan sing diarepake kanggo pasien ora ngluwihi risiko teoretik menyang janin. Administrasi dosis antidepresan tricyclic ing trimester kehamilan kaping telu bisa nyebabake komplikasi neurovaskular ing bayi. Ing bayi sing nembe bayi, miturut laporan, mung kasus lemetan ditetepake minangka akibat saka efek amitriptyline lan penylametan urin minangka akibat saka efek nortriptyline (metabolit amitriptyline), yen obat kasebut diwenehake kanggo wanita ngandhut sadurunge nglairake.

Overdosis

Gejala jantung: aritmia (tachyarrhythmias ventricular, flutter-flicker, fibrillation ventricular). ECG biasane nuduhake interval PR sing lengkap, pangembangan komplek QRS, penyuluhan QT, ekspansi utawa panyebaran gelombang T, depresi segmen ST, uga macem-macem derajat blok jantung nganti tekan jantung. Pembesaran kompleks QRS biasane cetha karo keruwetan keracunan sawise dosis keluwihan akut. Gagal jantung, hipotensi arteri, kejut kardiogenik berkembang. Asamosis metabolik lan hypokalemia saya tambah akeh. Sawise tangi maneh kemungkinan kebingungan, keguguran aris, hallucinasi lan ataxia.

Perawatan: rumah sakit (ing unit perawatan intensif). Perawatan kasebut minangka gejala lan prewangan. Wutah weteng lan weteng, sanajan ing tahap sawise administrasi, uga persiapan karbon sing diaktifake dituduhake. Penting kanggo ngawasi kondisi kasebut kanthi ati-ati, sanajan kanthi kasus sing entheng. Netepake kahanan kesadaran, sipat pulsa, regane tekanan getih lan fungsi ambegan, kanthi interval sing cendhak kudu nemtokake konten elektrolit lan gas getih. Mesthekake saluran udara yen perlu kanthi intubasi. Umumé, perawatan kanthi ventilasi dipeksa dianjurake kanggo nyegah penahanan ambegan. Pemantauan ECG sing terus-terusan kudu ditindakake sajrone 3-5 dina. Kanthi ekspansi interval QRS, kegagalan jantung, lan aritmia ventricular, shift pH getih menyang sisih alkalin bisa dadi efektif (administrasi solusi bikarbonat utawa hiperventilasi) kanthi administrasi kanthi cepet solusi hipertonik saka natrium klorida (100-200 mmol Na +). Kanthi aritmia ventricular, bisa nggunakake obat antiarrhythmic tradisional, kayata 50-100 mg saka lidocaine (1-1.5 mg / kg) kanthi intravena, disusoni infus kanthi kecepatan 1-3 mg / min.

Yen perlu, aplikasi kardioversion lan defibrillasi. Kekurangan sirkulasi sing bener kanthi bantuan pengganti plasma, lan ing kasus sing abot, kanthi infus dobutamine (pisanan kanthi tingkat 2-3 μg / kg saben menit) kanthi nambah dosis, gumantung saka efek. Stimulasi lan kombul bisa dihentikan dening administrasi diazepam.

Sensitivitas kanggo dosis keluwih umume. Ing wektu sing padha, bocah-bocah asring cenderung ngembangake fenomena kardiotoxicity lan pengadilan.

Ing wong diwasa, dosis 500 mg bisa nyebabake intoxication sing sedheng nganti abot, dene dosis sing kurang saka 1000 mg mati.

Reaksi salabetipun

Amitriptyline bisa nyebabake efek samping padha karo sing dumadi nalika njupuk antidepresan tricyclic liyane. Sawetara efek samping sing kapacak ing ngisor iki (sirah, tremor, ora pati jelas, constipation, lan melorot libido) uga minangka gejala depresi lan biasane sithik minangka kahanan depresi mundhak.

Konvensi ing ngisor iki digunakake ing dhaptar ing ngisor iki. Sapa sing milih istilah MedDRA kanggo kelas sistem organ: asring (> 1/10), asring (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Interaksi karo obat liyane:

Amitriptyline bisa nambah efek alkohol, barbiturat lan bahan liyane sing nggawe depresi sistem saraf pusat.

Gunakake bebarengan karo inhibitor MAO bisa nyebabake krisis hipertensi. Wiwit amitriptyline nambah tumindak antikolinergik, administrasi bebarengan karo dheweke kudu nyingkiri.

Iki nambah tumindak sympathomimetics adrenalin, norepinephrine, lan liya-liyane, minangka asil iki, anestetik lokal sing ngemot bahan kasebut ora kudu digunakake bebarengan karo amitriptyline.

Bisa nyuda efek antihipertensi klonidine, betanidine, lan guanethidine.

Nalika diwatesi karo antipsikotik, kudu dieling-eling manawa antidepresan tricyclic lan antipsikotik saling nyandhang metabolisme saben liyane, mudhun ambang kanggo kesiapan sing bisa dipercaya.

Kanthi nggunakake bebarengan karo cimetidine, bisa kalemetan metabolisme amitriptyline, nambah konsentrasi ing plasma getih lan pangembangan efek beracun.

Farmakodinamika

Amitriptyline minangka bagean saka klompok triklik. Iki minangka jinis tertier utama, yaiku zat utama ing kategori tricyclic, amarga meh aktif ing vivo minangka penghalang serotonin lan upepake norepinephrine dening reseptor saraf presynaptic.

Produk penguraian utama - nortriptyline - minangka inhibitor norepinephrine sing cukup kuat, nanging bisa ngalangi serotonin uptake. Amitriptyline duweni sifat antikolinergik, sedatif lan antihistaminergik, lan saliyane iku bisa ngetrapake efek katekolamin.

Nyuda DBD fase turu minangka tandha efek antidepresan aktif. Tricyclics, lan saliyane kanggo inhibitor serotonin selektif, uga MAOI, nyandhet proses fase BDH, lan uga nambah tahapan turu sing alon (alon-alon).

Amitriptyline nambah penyakit swasana ati sing suda.

Efek sedatif saka amitriptyline minangka aspek penting kanggo nambani depresi ing endi tambah akeh rasa seneng, kuatir, kuatir, lan masalah turu. Efek antidepresan wiwit muncul sawise 2-4 minggu wiwit wiwitan perawatan, dene efek sedatif obat ora suda.

Obat-obatan analgesik ora ana hubungane karo obat antidepresan, amarga analgesia wiwit luwih awal tinimbang owah-owahan swasana ati. Asring, dosis sing luwih murah cukup kanggo entuk efek iki tinimbang nyedhiyakake swasana ati pasien.

Farmakokinetik

Sawise administrasi internal, indeks bioavailability amitriptyline udakara 60%. Pengambilan protein plasma kira-kira 95%. Konsentrasi puncak ing serum getih saka komponen aktif udakara udakara 4-10 jam sawise dienggo lan tetep stabil.

Proses metabolisme komponen aktif dumadi kanthi hidroksilasi, uga demethilasi. Produk penguraian utama yaiku nortriptyline.

Setengah umur amitriptyline ana ing kisaran 16-40 jam (rata-rata 25 jam), lan setengah umur saka nortriptyline udakara 27 jam. Konsentrasi pegat saka elemen terapi ditetepake sawise 1-2 minggu.

Ekskresi amitriptyline utamane karo urin, lan saliyane, kanthi jumlah cilik, diekskresi ing feces.

Amitriptyline, lan kanthi nortriptyline, bisa ngliwati plasenta lan nembus menyang susu susu ing dosis cilik.

Efek sisih

Amitriptyline bisa nyebabake efek samping padha karo sing disebabake dening antidepresan tricyclic. Sawetara efek samping sing kapacak ing ngisor iki, kayata nyeri sirah, tremor, ora pati jelas, constipation, lan penurunan libido, uga bisa dadi gejala depresi lan cenderung mudhun kanthi nambah depresi.

Insiden efek samping dituduhake minangka:

asring banget (> 1/10), asring (saka> 1/100 nganti 1/1000 nganti 1/10000 menyang