Kepiye cara nggunakake Atorvastatin 10?

Katrangan sing relevan karo 26.01.2015

Jeneng Latin: Atorvastatin
Kode ATX: S10AA05
Zat aktif: Atorvastatin (Atorvastatinum)
Produsen: CJSC ALSI Pharma

Sawijining tablet ngemot 21.70 utawa 10.85 miligram atorvastatin kalsium trihydrate, sing cocog karo 20 utawa 10 miligram atorvastatin.

Minangka komponen bantu, Opadra II, stearate magnesium, aerosil, pati 1500, laktosa, selulosa microcrystalline, kalsium karbonat.

Tumindak farmakologis

Obat iki yaiku hypocholesterolemic - kanthi kompetitif lan milih nyegah enzim sing ngontrol tingkat konversi HMG-CoA menyang mevalonate, sing banjur dadi sterol, kalebu kolesterol.

Penurunan lipoprotein plasma lan kolesterol sawise njupuk obat kasebut amarga nyuda sintesis kolesterol ing ati lan kegiyatan reduktase HMG-CoA, uga nambah tingkat reseptor LDL ing permukaan sel ati, sing ningkatake kebangkrutan lan katabolisme LDL.

Ing wong sing duwe hiperkolesterolemia familium homogenik lan heterozygous, dislipidemia campuran, lan hiperkolesterolemia non-turun temurun, penurunan apolipoprotein B, kolesterol total, lan kolesterol-lipoprotein berkurang rendah ditemoni nalika njupuk obat iki.

Obat iki nyuda kasempatan pembangunan. ischemia lan mortalitas ing wong kabeh umur duwe infark miokard tanpa angina stabil lan gelombang Q. Uga nyuda frekuensi strok non-fatal lan fatal, frekuensi sakabehe penyakit kardiovaskular lan risiko nandhang penyakit bejana jantung lan getih.

Farmakodinamika lan farmakokinetik

Nduweni penyerapan sing dhuwur, konsentrasi paling dhuwur ing getih diamati sawise siji nganti rong jam sawise sampurna. Bioavailability kurang amarga ngresiki presystemik saka bahan aktif ing mukosa lambung lan efek saka "sepisanan liwat ati" - 12 persen. Kira-kira 98 persen dosis sing dijupuk, yaiku protein plasma. Métabolisasi ana ing ati kanthi pembentukan metabolit aktif lan bahan sing ora aktif. Separuh umur iku 14 jam. Sajrone hemodialisis ora ditampilake.

Contraindications

Obat kasebut ora kudu dijupuk:

ing ngisor umur 18 taun
saka meteng lan wektu nyusoni,
gagal ati,
penyakit ati sing aktif utawa kegiatan tambah enzim "ati" amarga alasan sing ora jelas,
hipersensitifitas konten.

Sampeyan kudu dijupuk karo penyakit otot balung, cilokoprosedur bedah ekstensif tanpa dikendhaleni epilepsi, sepsis, hipotensi arteriKelainan metabolis lan endokrin, gangguan ing keseimbangan elektrolit saka tingkat keruwetan dhuwur, riwayat penyakit ati lan penyalahgunaan alkohol.

Efek samping

Nalika njupuk tablet kasebut, sampeyan bisa ngalami:

agresi gupuh, mastodyniabobote bobote (arang banget)
albuminuria hypoglycemiahiperlisemia (arang banget)
petechiae, ecchymoses, seborrhea, eczematambah kringet, xeroderma, alopecia,
Sindrom Lyell, eksudatif multiforme erythema, photosensitization, bengkak pasuryan, angioedema, urtikaria, kontak dermatitiskulit lan gatel (langka),
nglanggar ejakulasi, impotensi, nyuda libido, epididymitis, metrorrhagia, nephrourolithiasis, getihen faraj, hematuria, jade, dysuria,
kontraksi sendi, hipertonisitas otot, torticollisrhabdomyolysis myalgiaarthralgia myopathy, anisitis, tendosynovitis, bursitiskram kranjang rematik,
tenesmus, perdarahan getah, melena, getihen rektum, fungsi ati mboten saget, jaundice kolestatik, pankreatitis, ulkus duodenal, cheilitis, biliary colic, hepatitisgastroenteritis, ulkus saka mukosa lisan, glossitis, esophagitis, stomatitis, mutahdysphagia kleleptutuk garing, tambah utawa nyuda napsu, nyeri weteng, gastralgia, flatulence, diare utawa konstipasi, heartburn, mual,
nosebleeds, exacerbation saka bronchial asthma, dyspnea, radhang paru-paru, rhinitis, brongkol,
trombositopenia, limfadenopati, anemia,
angina pectoris, aritmia, phlebitis, tambah tekanan getih, hipotensi orthostatik, palpitations, nyeri dada,
ilang rasa, parosmia, glaukoma, budheg, pendarahan retina, gangguan akomodasi, kekeringan konjungtiva, tinnitus, amblyopia,
kelangan elinghipesthesia depresi, migrenhyperkinesis, lumpuh rai, ataxiaketrampilan emosi amnesianeuropati periferal, paresthesia, ngipi elek, ngantuk, malaise, asthenia, sakit sirah, pusing, insomnia.

Interaksi

Administrasi bebarengan karo inhibitor protease nambah konsentrasi zat aktif ing plasma getih. Konsumsi kanthi obat-obatan sing nyuda konsentrasi hormon steroid endogen (kalebu Spironolactone, Ketoconazole lan Cimetidine) nambah kemungkinan nyuda hormon steroid endogen.

Yen dijupuk bebarengan karo asam nikotinik, erythromycin, fibrates lan cyclosporins, bisa nambah kemungkinan ngalami myopathy nalika diobati karo obat liyane ing kelas iki.

Simvastatin lan Atorvastatin - sing luwih apik?

Simvastatin Minangka statin alami, lan Atorvastatin minangka statin asal modern saka sintetik. Sanajan padha duwe dalan metabolis lan struktur kimia sing beda, padha duwe efek farmakologis sing padha. Dheweke uga duwe efek sisih sing padha, nanging Simvastatin luwih murah tinimbang Atorvastatin, saéngga faktor rega Simvastatin minangka pilihan sing luwih apik.

Farmakokinetik

Penyerapan dhuwur. Wektu kanggo nggayuh konsentrasi maksimal yaiku 1-2 jam, konsentrasi maksimal wanita yaiku 20% luwih dhuwur, AUC (wilayah ing kurva) luwih murah 10%, konsentrasi maksimal pasien karo sirosis alkohol yaiku 16 kali, AUC 11 kaping luwih dhuwur tinimbang normal. Pangan rada nyuda kacepetan lan durasi tamba (miturut 25% lan 9%, masing-masing), nanging nyuda kolesterol LDL padha karo panggunaan atorvastatin tanpa panganan. Konsentrasi atorvastatin nalika ditrapake ing wayah sore luwih murah tinimbang ing wayah esuk (udakara 30%). Hubungan linear antara tingkat panyerepan lan dosis obat kasebut dibabar.

Bioavailability - 14%, bioavailability sistem pencegahan kegiatan nglawan HMG-CoA reduktase - 30%. Bioavailability sistemik sithik amarga metabolisme presystemik ing membran mukus saka saluran gastrointestinal lan sajrone "jalur pertama" liwat ati.

Daya distribusi rata-rata yaiku 381 l, sambungan karo protein plasma yaiku 98%. Iki metabolisasi ing ati ing tumindak cytochrome P450 CYP3A4, CYP3A5 lan CYP3A7 kanthi pembentukan metabolit aktif farmakologis (ortho- lan turunan parahydroxylated, produk beta-oksidasi). Efek pencegahan obat marang reduktase HMG-CoA udakara kira-kira 70% sing ditemtokake dening kegiatan metabolit sirkulasi.

Excreted kasebut ing empan sawise metabolisme hepatik lan / utawa metabolisme extrahepatic (ora ngalami recirculation enterohepatic sing abot).

Setengah umur yaiku 14 jam. Aktivitas kont tao nglawan réduksi HMG-CoA tetep udakara udakara 20-30 jam, amarga ana metabolit aktif. Kurang saka 2% dosis oral ditemtokake ing urin.

Sampeyan ora diekskresi sajrone hemodialisis.

Indikasi kanggo nggunakake

minangka suplemen kanggo diet kanggo nyuda kolesterol total, LDL-C, apo-B, lan trigliserida ing wong diwasa, remaja, lan bocah umur 10 taun utawa luwih tuwa, hiperololesterolemia utami, kalebu hiperkolesterolemia kulawarga (heterozygous) utawa gabungan (campuran) hiplipidemia ( jinis IIa lan IIb miturut klasifikasi Fredrickson), nalika nanggepi diet lan terapi non-obat liyane ora cukup,
kanggo nyuda tingkat kolesterol total, LDL-C ing wong diwasa kanthi hiperkolesterolemia familium homozygous minangka adjunct kanggo terapi pengurangan lipid liyane (mis. LDL-apheresis) utawa, yen perawatan ora kasedhiya.

Nyegah penyakit Kardiovaskular:

pencegahan acara kardiovaskular ing pasien diwasa kanthi risiko ngembangake acara kardiovaskular utami, saliyane koreksi faktor risiko liyane,
pencegahan komplikasi kardiovaskular sekunder ing pasien sing nandhang penyakit jantung koroner supaya bisa nyuda jumlah total kematian, infark miokard, stroke, rumah sakit maneh kanggo angina pectoris lan kabutuhan reascularization.

Dosis lan administrasi

Ing njero. Entuk kapan wae dina, preduli saka asupan panganan.

Sadurunge miwiti perawatan karo Atorvastatin, sampeyan kudu nyoba ngontrol hiperkolesterolemia kanthi nggunakake diet, olahraga lan bobot awak bobot ing pasien, uga perawatan penyakit sing ndasari.

Nalika resep obat kasebut, pasien kudu menehi saran babagan diet hypocholesterolémik standar, sing kudu netepi kabeh perawatan.

Dosis obat kasebut beda-beda saka 10 mg nganti 80 mg sapisan dina lan diwilang kanthi konsentrasi LDL-Xc konsentrasi awal, tujuan terapi lan efek individu ing terapi kasebut. Dosis obat maksimal saben dina yaiku 80 mg.

Ing wiwitan perawatan lan / utawa nalika nambah dosis Atorvastatin, perlu kanggo ngawasi konsentrasi lipid ing plasma getih saben minggu 2 minggu lan nyetel dosis kasebut.

Hiperkololemiaemia familiosa

Dosis awal yaiku 10 mg saben dina. Dosis kasebut kudu dipilih kanthi individu lan ngevaluasi relevansi saben 4 minggu kanthi kemungkinan tambah 40 mg saben dina. Banjur dosis bisa ditambahake nganti maksimal 80 mg saben dina, utawa kombinasi saka urutan urutan asam empedu kanthi nggunakake atorvastatin ing dosis 40 mg saben dina bisa.

Gunakake ing bocah lan remaja wiwit 10 nganti 18 taun kanthi hiperkolesterolemia familium heterozygous

Dosis wiwitan sing disaranake yaiku 10 mg sapisan dina. Dosis bisa ditambah dadi 20 mg saben dina, gumantung saka efek klinis. Pengalaman kanthi dosis luwih saka 20 mg (sing cocog karo dosis 0,5 mg / kg) diwatesi. Sampeyan perlu kanggo nambahi dosis obat kasebut gumantung saka terapi terapi lipid. Penyesuaian dosis kudu ditindakake kanthi interval 1 kali sajrone 4 minggu utawa luwih.

Gunakake ing kombinasi karo obat liyane

Yen perlu, nggunakake bebarengan karo cyclosporine, telaprevir utawa kombinasi tipranavir / ritonavir, dosis obat Atorvastatin ora kudu ngluwihi 10 mg saben dina.

Ati-ati kudu ditindakake lan dosis atorvastatin sing paling efektif kudu digunakake nalika digunakake karo inhibitor protease HIV, hepatitis C virus inhibitor (boceprevir), clarithromycin lan itraconazole.

Gejala overdosis

Tandha khusus overdosis durung ditetepake. Gejala bisa uga kalebu rasa nyeri ing ati, gagal ginjal akut, panggunaan myopati lan rhabdomyolysis.

Ing kasus overdosis, langkah-langkah umum ing ngisor iki perlu: ngawasi lan njaga fungsi penting awak, uga nyegah panyerepan tamba (lavage gastric, njupuk areng utawa laxatives sing diaktifake).

Kanthi perkembangan myopathy, ngiring dening rhabdomyolysis lan gagal ginjal akut, obat kasebut kudu dibatalake langsung lan infus bikarbonat diuretik lan natrium diwiwiti. Rhabdomyolysis bisa nyebabake hiperkalemia, sing mbutuhake administrasi intravena saka solusi kalsium klorida utawa larutan kalsium glukonat, infus saka solusi glukosa (glukosa) 5% karo insulin, lan nggunakake resin kalium-ijol-ijolan.

Wiwit obat kasebut aktif karo protein plasma, hemodialisis ora efektif.

Interaksi narkoba

Risiko ngembangake miopati kanthi rhabdomyolysis lan gagal ginjal nalika perawatan karo inhibitor reduktase HMG-CoA mundhak kanthi nggunakake siklikosporine, antibiotik (erythromycin, clarithromycin, hipupristine / dalphopristine), inhibitor Himpunan HMG-CoA (indinavir, ritonoviraz, anti-ritonoviraz, anti-ritonovira itraconazole, ketoconazole), ugazodone. Kabeh obat kasebut nyandhet isoenzyme CYP3A4, sing melu metabolisme atorvastatin ing ati. Interaksi sing padha bisa ditindakake kanthi nggunakake atorvastatin serentak kanthi fibrates lan asam nikotinik ing dosis pengurangan lipid (luwih saka 1 g saben dina).

Kanthi nggunakake bebarengan karo inhibitor protease HIV. inhibitor virus hepatitis C, clarithromycin lan itraconazole kudu ati-ati lan nggunakake dosis atorvastatin paling efektif.

Pamirsa Isoenzyme CYP3A4

Amarga atorvastatin dimetabolisme dening CYP3A4 isoenzyme, gabungan atorvastatin gabungan karo inhibitor CYP3A4 isoenzyme bisa nyebabake paningkatan konsentrasi plasma saka atorvastatin. Gelar interaksi lan efek potentiation ditemtokake kanthi variabel efek ing isoenzyme CYP3A4.

Inhibitor protein transportasi OATP1B1

Atorvastatin lan metabolit yaiku substrat protein transportasi OATP1B1. Perencat OATP1B1 (mis. Cyclosporine) bisa nambah bioavailability atorvastatin. Hack, panggunaan atorvastatin kanthi dosis 10 mg lan siklikosporine kanthi dosis 5.2 mg / kg / dina nyebabake konsentrasi atorvastatin ing plasma getih kanthi 7,7 kali. Efek pencegahan fungsi transporter uppake hepatic ing konsentrasi atorvastatin ing hepatosit ora dingerteni. Yen ora bisa nyegah obat-obatan sing serentak, dianjurake kanggo nyuda dosis lan ngontrol efektifitas terapi.

Gemfibrozil / fibrates

Marang latar mburi panggunaan fibrates ing monoterapi, reaksi salabetipun dicathet kanthi berkala, kalebu rhabdomyolysis sing ana gandhengane karo sistem musculoskeletal. Resiko reaksi kasebut tambah kanthi nggunakake fibrates lan atorvastatin. Yen nggunakake obat-obatan sing bebarengan ora bisa nyingkiri, mula dosis atorvastatin sing paling efektif kudu digunakake. lan pemantauan rutin saka pasien kudu ditindakake.

Rilis formulir lan komposisi

Ing apotek sampeyan mung bisa nemokake 1 jinis obat - ing bentuk tablet. Alat kasebut nuduhake obat-obatan komponen siji. Atorvastatin nyumbang kanggo nyuda isi lipid, lan zat iki kalebu ing persiapan ing bentuk uyah kalsium (kalsium trihydrate). Ing sebutan obat sing dimaksud, dosis komponen aktif dienkripsi - 10 mg. Jumlah iki ana ing 1 tablet. Obat kasebut ora nuduhake efek agresif amarga anané membran film.

Atorvastatin bisa dituku ing ngemas sel. Saben isine 10 tablet. Gunggunge blisters ing kothak karton yaiku 1, 2, 3, 4, 5, utawa 10 pcs.

Atorvastatin 10 nuduhake inhibitor enzim sing ora langsung mengaruhi proses produksi kolesterol.

Apa sing diwarah?

Wilayah utama aplikasi:

nambah efektifitas obat sing tumindak dituju kanggo ngedhunake kolesterol (Atorvastatin diwujudake minangka bagian saka perawatan kompleks), entuk asil sing dibutuhake karo terapi diet,
perawatan sistem kardiovaskular, nyegah pangembangan komplikasi sing disebabake viskositas getih, kolesterol dhuwur, penyempitan pembuluh getih.

Formulir dosis

Tablet ditutupi 10 mg, 20 mg lan 40 mg

Siji tablet ngemot:

bahan aktif - atorvastatin (minangka uyah kalsium trihydrate) 10 mg, 20 mg lan 40 mg (10.85 mg, 21.70 mg lan 43,40 mg),

excipients: kalsium karbonat, crospovidone, sodium lauryl sulfat, silikon dioksida, koloid anhidrat, talc, selulosa microcrystalline,

komposisi cangkang: Opadry II pink (talc, polyethylene glycol, titanium dioxide (E171), polyvinyl alkohol, wesi (III) oksida kuning (E172), wesi (III) oksida abang (E172), wesi (III) oksida ireng (E172).

Tablet sing ditutupi jambon kanthi permukaan biconvex

Inhibitor Protease

Nilai AUC saka atorvastatin sacara signifikan tambah kanthi nggunakake atorvastatin lan sawetara kombinasi inhibitor protease HIV, uga atorvastatin lan virus hepatitis C telekomunikasi inhibitor. Pramila nggunakake atorvastatin bebarengan ing pasien sing njupuk kombinasi inhibitor tipranavir lan ritonavir virus utawa hepatitis C, kudu dihindari. Ati-ati kudu ditindakake kanthi nggunakake atorvastatin kanthi serentak lan kombinasi inhibitor HIV protease lopinavir lan ritonavir, lan dosis atorvastatin sing suda uga kudu diwiwiti. Ati-ati kudu ditindakake kanthi nggunakake atorvastatin lan gabungan inhibitor protease HIV, saquinavir lan ritonavir, darunavir lan ritonavir, fosamprenavir lan ritonavir utawa fosamprenavir, dene dosis atorvastatin ora kudu ngluwihi 20 mg. Ing pasien sing nyandhang inhibitor protease HIV natfinavir utawa virus hepatitis C protease inhibitor boceprevir, dosis atorvastatin ora kudu ngluwihi 40 mg; pengamatan medis dianjurake kanggo pasien.

Properti farmakologis

Farmakokinetik

Atorvastatin diserep kanthi cepet sawise administrasi oral, konsentrasi plasma nganti tingkat paling dhuwur nganti 1 - 2 jam. Bioavailability atorvastatin relatif yaiku 95-99%, mutlak - 12-14%, sistemik (nyedhiyakake penghambatan reduktase HMG-CoA) - udakara 30 taun % Bioavailability sistemik sithik diterangno kanthi reresik presystemik ing membran mukus saka saluran gastrointestinal lan / utawa metabolisme sajrone wacana pertama liwat ati. Penyerapan lan konsentrasi plasma nambah proporsi ing dosis obat kasebut. Sanajan kasunyatane, yen dijupuk panganan, panyerapan obat kasebut mudhun (konsentrasi maksimal lan AUC udakara 25 lan 9%, masing-masing), penurunan tingkat kolesterol LDL ora gumantung saka atorvastatin sing dijupuk nganggo panganan utawa ora. Nalika lagi mangan atorvastatin ing wayah sore, konsentrasi plasma kasebut murah (kira-kira 30% kanggo konsentrasi maksimal lan AUC) tinimbang esuk. Nanging, nyuda kolesterol LDL ora gumantung nalika njupuk obat kasebut.

Luwih saka 98% obat kasebut naleni protein plasma. Rasio erythrocyte / plasma kira-kira 0,25, sing nuduhake narkoba lemah dadi sel getih abang.

Atorvastatin dimetabolisme kanggo turunan ortho- lan para-hydroxylated lan macem-macem produk beta-teroksidasi. Efek pencegahan saka tamba relatif menyang redmase HMG-CoA kira-kira 70% diwujudake amarga kegiatan metabolit sirkulasi. Atorvastatin ditemokake minangka inhibitor sitokrom P450 ZA4 sing lemah.

Atorvastatin lan metabolit kasebut diekskresif utamane kanthi empan sawise metabolisme hepatik lan / utawa metabolisme extrahepatic. Nanging, obat kasebut ora gampang diremehake karo perekulasi enterohepatic sing signifikan. Rata-rata setengah umur atorvastatin meh 14 jam, nanging wektu pencegahan nglawan HMG-CoA reduktase amarga sirkulasi metabolit aktif yaiku 20-30 jam. Kurang saka 2% dosis oral atorvastatin diekskresi ing urin.

Konsentrasi plasma atorvastatin ing wong tuwa sing sehat (luwih saka 65) luwih dhuwur (kira-kira 40% kanggo konsentrasi maksimal lan 30% kanggo AUC) tinimbang wong enom. Ora ana bedane efektifitas perawatan karo atorvastatin ing pasien pasien lan pasien kelompok umur liyane.

Konsentrasi atorvastatin ing plasma getih ing wanita beda karo konsentrasi plasma getih ing wong (ing wanita, konsentrasi maksimal kira-kira 20% luwih dhuwur, lan AUC - 10% luwih murah). Nanging, ora ana bedane klinis sing signifikan ing pangaruh ing tingkat lipid ing pria lan wanita.

Penyakit ginjel ora mengaruhi konsentrasi obat ing plasma utawa efek atorvastatin ing tingkat lipid, dadi ora perlu panyesuaian dosis ing pasien kanthi gagal ginjal. Panaliten kasebut ora nutupi pasien gagal ginjal tataran mburi, bisa uga, hemodialisis ora ngowahi kanthi nyata ngresiki atorvastatin, amarga obat kasebut meh kabeh bisa nahan protein plasma getih.

Konsentrasi atorvastatin ing plasma getih mundhak kanthi signifikan (konsentrasi maksimal - udakara 16 kali, AUC - 11 kali) ing pasien kanthi sirosis ati etiologi alkohol.

Farmakodinamika

Atorvastatin minangka inhibitor kompetitif kompetitif HMG-CoA reductase-enzim, sing ngatur tingkat konversi HMG-CoA dadi mevalonate - prekursor saka sterol (kalebu kolesterol (kolesterol)). Ing pasien kanthi hiperolesterolemia familium homogenik lan heterozygous, wujud hiperololesterolemia lan dyslipidemia campuran, atorvastatin nyuda konsentrasi total kolesterol, lipoprotein kapadhetan rendah (LDL) lan apolipoprotein B (Apo B). Atorvastatin uga nyuda konsentrasi lipoprotein kepadatan sing kurang (VLDL) lan trigliserida (TG), lan uga nambah isi lipoprotein kepadatan kolesterol (HDL).

Atorvastatin nyuda tingkat kolesterol lan lipoprotein ing plasma getih kanthi nyandhet reduktase HMG-CoA, sintesis kolesterol ing ati lan nambah jumlah reseptor LDL ing permukaan hepatosit, sing diiringi kenaikan lan katabolisme LDL. Atorvastatin nyuda produksi LDL, nyebabake peningkatan aktivitas reseptor LDL. Atorvastatin kanthi efektif nyuda tingkat LDL ing pasien kanthi hiperkolesterolemia familium homozygous, sing ora bisa digunakake kanggo terapi standar karo obat-obatan lipid.

Situs utama tumindak atorvastatin yaiku ati, sing nduweni peran utama ing sintesis kolesterol lan ngresiki LDL. Penurunan tingkat kolesterol LDL nggandharke karo dosis obat lan konsentrasi ing awak.

Atorvastatin ing dosis 1080 mg, nyuda tingkat total kolesterol (kanthi 30-46%), kolesterol LDL (kanthi 41-61%), Apo B (kanthi 34-50%) lan TG (kanthi 14-33%). Asil iki stabil ing pasien karo hiperkolesterolemia familial heterozygous, wangun hiperkolesterolemia lan hiperlipidemia campuran, kalebu pasien sing duwe diabetes mellitus sing ora gumantung ing insulin.

Ing pasien karo hypertriglyceridemia terisolasi, atorvastatin nyuda tingkat kolesterol total, kolesterol LDL, kolesterol VLDL, Apo B, TG lan rada nambah kolesterol HDL. Ing pasien karo dysbetalipoproteinemia, atorvastatin nyuda tingkat pengurangan kolesterol.

Ing pasien hiperlipoproteinemia IIa lan IIb (miturut klasifikasi Fredrickson), tingkat rata-rata kenaikan kolesterol HDL nalika nggunakake atorvastatin ing dosis 10-80 mg, yaiku 5.1-8.7%, tanpa dosis. Kajaba iku, ana mudhun dosis gumantung sing signifikan ing jumlah total kolesterol / kolesterol HDL lan kolesterol HDL. Panggunaan atorvastatin nyuda risiko iskemia lan pati ing pasien karo infark miokard tanpa gelombang Q lan angina sing ora stabil (preduli jender lan umur) langsung proporsi karo tingkat kolesterol LDL.

Hiperkolesterolemia sing ana hubungane karo Heterozygous. Ing bocah lanang lan bocah wadon umur 10-17 taun kanthi hiperkolesterolemia familial heterizygous utawa hiperkolesterolemia abot, atorvastatin ing dosis 10-20 mg sapisan dina sacara suda ngilangi tingkat kolesterol total, kolesterol LDL, TG lan Apo B ing plasma getih. Nanging, ora ana pengaruh sing signifikan kanggo tuwuh lan akil baligh ing bocah lanang utawa ing wektu siklus menstruasi ing bocah-bocah wadon. Keamanan lan kesahihan dosis ing ndhuwur 20 mg kanggo perawatan bocah durung ditliti. Pengaruhe terapi terapi atorvastatin nalika bocah cilik babagan nyuda morbiditas lan kematian nalika diwasa isih durung ditetepake.

Dosis lan administrasi

Sadurunge miwiti terapi Atorvastatin, perlu kanggo nemtokake tingkat kolesterol ing getih nglawan latar mburi diet sing cocog, resep latihan fisik lan njupuk langkah-langkah kanggo nyuda bobot awak ing pasien kanthi obesitas, uga tumindak perawatan kanggo penyakit sing ndasari. Sajrone perawatan karo atorvastatin, pasien kudu mangan diet hypocholesterolémik standar. Obat kasebut diwatesi ing dosis 1080 mg sapisan dina saben dina, nanging ing wayah awan, ora ana intake panganan. Dosis awal lan pangopènan bisa dipersonalisasi miturut tingkat awal kolesterol LDL, tujuan lan efektifitas terapi. Sawise 2-4 minggu wiwit wiwitan perawatan lan / utawa penyesuaian dosis karo Atorvastatin, profil lipid kudu dijupuk lan dosis kasebut disesuaikan kanthi bener.

Hiperkolesterolemia primer lan hiperlipidemia gabungan (campuran). Umume kasus, cukup kanggo resep obat ing dosis 10 mg sapisan saben dinane. Efek perawatan bakal tuwuh sawise 2 minggu, efek maksimal - sawise 4 minggu. Owah-owahan positif didhukung kanthi nggunakake obat sing saya suwe.

Hiperkolesterolemia familium hipomotor. Obat kasebut diwatesi ing dosis 10 nganti 80 mg sapisan dina saben dina, sawayah-wayah, ora preduli karo asupan panganan. Dhasar awal lan dosis pangopènan disetel kanthi masing-masing. Umume kasus, ing pasien kanthi hiperkolesterolemia familium homozygous, asil kasebut diraih kanthi nggunakake Atorvastatin kanthi dosis 80 mg sapisan dina.

Hiperkolesterolemia familiialgous familium ing pediatrik (pasien umur 10-17 taun). Atorvastatin disaranake ing dosis awal.

10 mg sapisan saben dinane. Dosis maksimal sing disaranake yaiku 20 mg saben dina saben dina (dosis nganti 20 mg durung diteliti ing pasien klompok umur iki). Dosis kasebut ditetepake kanthi masing-masing, kanthi nggatekake tujuan terapi, dosis bisa diatur kanthi interval 4 minggu utawa luwih.

Gunakake ing pasien penyakit ginjel lan gagal ginjal. Penyakit ginjel ora mengaruhi konsentrasi atorvastatin utawa nyuda kolesterol LDL plasma, dadi ora perlu imbuhan dosis.

Gunakake ing pasien tuwa. Ora ana bedane aman lan efektifitas obat kasebut ing perawatan hiperkolesterolemia ing pasien tuwa lan pasien diwasa sawise umur 60 taun.

Pasien kanthi fungsi ati mboten saget tamba kasebut diwatesi kanthi ati-ati gegayutan penyisihan obat saka awak. Kontrol paramèter klinis lan laboratorium dituduhake, lan yen owah-owahan patologis sing signifikan bisa dideteksi, dosis kudu dikurangi utawa perawatan kudu dihentikan.

Yen keputusan wis digawe ing administrasi gabungan Atorvastatin lan CYP3A4 inhibitor, banjur:

Tansah miwiti perawatan kanthi dosis minimal (10 mg), priksa lipid serum sadurunge nyuntikake dosis.

Sampeyan bisa mungkasi nyegah Atorvastatin yen inhibitor CYP3A4 diwènèhaké kanthi cara sing cendhak (umpamane, kursus cendhak antibiotik kayata clarithromycin).

Rekomendasi babagan dosis maksimal Atorvastatin nalika nggunakake:

kanthi siklikosporine - dosis ora kudu ngluwihi 10 mg,

karo clarithromycin - dosis ora kudu ngluwihi 20 mg,

kanthi itraconazole - dosis ora kudu ngluwihi 40 mg.

Azithromycin

Kanthi nggunakake atorvastatin kanthi dosis 10 mg sapisan dina lan azithromycin ing dosis 500 mg saben dina, konsentrasi azithromycin ing plasma getih ora owah.

Gunakake atorvastatin kanthi dosis 40 mg kanthi diltiazem kanthi dosis 240 mg nyebabake konsentrasi atorvastatin ing plasma getih.

Induktor Isoenzyme CYP3A4

Panggunaan gabungan atorvastatin karo inducers isoenzyme CYP3A4 (umpamane, efavirenz, phenytoin, rifampicin, persiapan wort St. John) bisa nyebabake nyuda konsentrasi atorvastatin ing plasma getih. Amarga mekanisme sesambungan dual karo rifampicin (inducer saka isoenzyme CYP3A4 lan inhibitor protein hepatosit OATP1B1), nggunakake atorvastatin lan rifampicin disaranake, mula tundha atorvastatin sawise njupuk rifampicin nyebabake penurunan atorvastatin getih. Nanging, efek rifampicin ing konsentrasi atorvastatin ing hepatosit ora dingerteni lan yen panggunaan serentak ora bisa nyingkiri, efektifitas kombinasi kasebut sajrone terapi kudu dipantau kanthi ati-ati.

Kanthi ingestion atorvastatin sing serentak lan penundaan sing ngemot magnesium lan aluminium hidroksida, konsentrasi atorvastatin ing plasma getih mudhun udakara 35%, nanging tingkat mudhun LDL-C ora owah.

Atorvastatin ora mengaruhi pharmacokinetics phenazone, mula, interaksi karo obat liyane sing metabolisasi dening enzim sing padha saka sistem sitokrom P 450 ora dikarepake.

Colestipol

Kanthi nggunakake bebarengan colestipol, konsentrasi atorvastatin ing plasma getih mudhun udakara udakara 25%, nanging efek penurunan lipid saka kombinasi atorvastatin lan colestipol ngluwihi saben obat masing-masing.

Kanthi nggunakake digoxin lan atorvastatin kanthi dosis 10 mg saben dina, konsentrasi keseimbangan digoxin ing plasma getih. Nanging, nalika digoxin digunakake ing kombinasi karo atorvastatin ing dosis 80 mg / dina, konsentrasi digoxin mundhak udakara 20%, mula, pasien kasebut kudu dipantau.

Kontrasepsi lisan

Kanthi nggunakake atorvastatin lan kontrasepsi oral sing ngemot norethisterone lan etinyl estradiol, peningkatan signifikan AUC saka norethisterone lan etinyl estradiol masing-masing diamati udakara 30% lan 20%, masing-masing. Efek iki kudu dianggep nalika milih kontrasepsi oral kanggo wanita sing njupuk atorvastatin.

Terfenadine

Atorvastatin kanthi nggunakake serentak ora kena pengaruh klinis ing farmakokinetik terfenadine.

Nalika nggunakake atorvastatin kanthi warfarin ing dina wiwitan bisa nambah efek warfarin ing koagulasi getih (nyuda wektu prothrombin). Efek iki ilang sawise 15 dina nggunakake obat-obatan sing bebarengan.

Kanthi nggunakake atorvastatin kanthi dosis 80 mg lan amlodipine kanthi dosis 10 mg, farmakokinetik saka atorvastatin ing negara keseimbangan ora owah.

Asam fusid

Sajrone pasinaon pasca marketing, kasus rhabdomyolysis ing pasien sing njupuk statin, kalebu atorvastatin lan asam fusidik.Ing pasien sing nggunakake asam fusidik perlu, perawatan karo statin kudu diterusake sajrone nggunakake asam fusidic. Terapi statin bisa diterusake maneh 7 dina sawise dosis asam fusidik pungkasan. Ing kasus sing luar biasa, nalika terapi sistemik sing berpanjangan karo asam fusidik perlu, umpamane, kanggo perawatan infeksi parah, kabutuhan panggunaan atorvastatin lan asam fusidik kudu dianggep bebarengan ing saben kasus lan miturut pengawasan ketat dokter. Pasien kudu langsung takon karo dhokter yen ana kelemahane otot, sensitivitas, utawa rasa nyeri.

Panganggone ezetimibe digandhengake karo pangembangan reaksi salabetipun, kalebu rhabdomyolysis, saka sistem muskuloskeletal. Resiko reaksi kasebut tambah kanthi nggunakake atorvastatin lan ezetimibe. Pemantauan cedhak dianjurake kanggo pasien kasebut.

Kasus miopati wis dilaporake kanthi nggunakake atorvastatin lan colchicine bebarengan. Kanthi terapi gabungan karo obat-obatan kasebut, kudu diati-ati.

Nalika sinau interaksi atorvastatin karo cimetidine, ora ana interaksi signifikan sing klinis.

Terapi kompatibel liyane

Panggunaan atorvastatin bebarengan karo obat-obatan sing nyuda konsentrasi hormon steroid endogen (kalebu cimetidine, ketoconazole, spironolactone) nambah risiko nyuda konsentrasi hormon steroid endogen (ati-ati kudu ditindakake).

Ing panliten klinis, atorvastatin digunakake kanthi kombinasi obat-obatan lan estrogen antihipertensi, sing diwatesi minangka terapi panggantos, ora ana gejala interaksi sing ora dikepengini sacara klinis. Studi interaksi karo obat tartamtu durung ditindakake.

Pandhuan khusus

Atorvastatin bisa nyebabake peningkatan CPK serum, sing kudu digatekake babagan diagnosis diferensial saka nyeri dada. Sampeyan kudu eling yen peningkatan KFK kaping 10 dibandhingake karo norma, sing diiringi myalgia lan kelemahan otot bisa digandhengake karo myopathy, perawatan kudu diterusake.

Kanthi nggunakake serentak atorvastatin karo inhibitor protease CYP3A4 cytochrome (cyclosporine, clarithromycin, itraconazole), dosis awal kudu diwiwiti kanthi 10 mg, kanthi perawatan antibiotik cekak, atorvastatin kudu diterusake.

Sampeyan perlu kanggo ngawasi pratondho fungsi ati sadurunge perawatan, 6 lan 12 minggu sawise wiwitan obat utawa sawise nambah dosis, lan sacara berkala (saben 6 wulan) sajrone wektu panggunaan kabeh (nganti normalisasi kahanan pasien sing tingkat transaminase ngluwihi normal ) Peningkatan transparan "hepatic" diamati utamane ing 3 wulan pertama administrasi narkoba. Apike kanggo mbatalake obat kasebut utawa nyuda dosis kanthi kenaikan AST lan ALT luwih saka 3 kali. Panggunaan atorvastatin kudu ditundha sauntara manawa pangembangan gejala klinis nuduhake anané myopathy akut, utawa ing ngarsane faktor prediksi kanggo ngalami gagal ginjal akut amarga rhabdomyolysis (infeksi abot, penurunan tekanan getih, operasi ekstensif, trauma, metabolisme, endokrin utawa gangguan elektrolit sing abot) . Pasien kudu dielingake yen kudu langsung takon karo dokter yen rasa nyeri utawa kelemahan otot ora ana, utamane yen diiringi malaise utawa demam.

Interaksi tamba

Risiko myopathy tambah sajrone perawatan karo obat liyane ing kelas iki nalika nggunakake siklikosporine, turunan asam fibric, erythromycin, antifungal sing ana gandhengane karo azoles, lan asam nikotinik.

Antacid: penundaan serentak sing ngemot magnesium lan hidroksida aluminium nyuda konsentrasi atorvastatin ing plasma getih kira-kira 35%, nanging tingkat penurunan kolesterol LDL ora owah.

Antipyrine: Atorvastatin ora mengaruhi pharmacokinetics antipyrine, mula, interaksi karo obat liyane sing metabolisasi kanthi isoenzim sitokrom sing padha ora dikarepake.

Amlodipine: ing panaliten interaksi obat obat ing wong sing sehat, administrasi atorvastatin kanthi dosis 80 mg lan amlodipine kanthi dosis 10 mg, nyebabake paningkatan atorvastatin kanthi 18%, sing ora ana artine klinis.

Gemfibrozil: amarga nambah risiko ngembangake myopathy / rhabdomyolysis kanthi nggunakake inhibitor pengurangan redmase HMG-CoA kanthi gemfibrozil, administrasi obat-obatan sing bebarengan kudu dihindari.

Fibrates liyane: amarga kenaikan risiko myopathy / rhabdomyolysis kanthi nggunakake inhibitor pengurangan redmase HMG-CoA kanthi fibrates, atorvastatin kudu diresepake kanthi ati-ati nalika njupuk fibrates.

Asam nikotinik (niacin): risiko ngembangake myopathy / rhabdomyolysis bisa ditambahake nalika nggunakake atorvastatin ing kombinasi karo asam nikotinik, mula, ing kahanan iki, pertimbangan kudu diwenehake kanggo nyuda dosis atorvastatin.

Colestipol: kanthi nggunakake colestipol kanthi serentak, konsentrasi atorvastatin ing plasma getih mudhun udakara udakara 25%. Nanging, efek panurunan lipid saka kombinasi atorvastatin lan colestipol ngluwihi saben obat kanthi individu.

Colchicine: kanthi nggunakake atorvastatin bebarengan karo colchicine, kasus myopathy wis dilaporake, kalebu rhabdomyolysis, mula kudu ati-ati kudu digunakake nalika resep atorvastatin karo colchicine.

Digoxin: kanthi administrasi digoxin lan atorvastatin kanthi dosis 10 mg, konsentrasi keseimbangan Digoxin ing plasma getih ora owah. Nanging, nalika digoxin digunakake ing kombinasi karo atorvastatin ing dosis 80 mg / dina, konsentrasi digoxin mundhak udakara 20%. Pasien sing nampa digoxin ing kombinasi karo atorvastatin mbutuhake pemantauan sing cocog.

Erythromycin / clarithromycin: kanthi nggunakake atorvastatin lan eritromisin (500 mg kaping papat dina) utawa clarithromycin (500 mg kaping pindho dina), sing nyandhet sitokrom P450 ZA4, paningkatan konsentrasi atorvastatin ing plasma getih wis diamati.

Azithromycin: kanthi nggunakake atorvastatin (10 mg sapisan dina) lan azithromycin (500 mg / sapisan dina), konsentrasi atorvastatin ing plasma ora owah.

Terfenadine: kanthi nggunakake atorvastatin lan terfenadine, owah-owahan signifikan ing farmakokinetik terfenadine ora bisa dideteksi.

Kontrasepsi oral; nalika nggunakake atorvastatin lan kontrasepsi oral sing ngemot norethindrone lan etinyl estradiol, ana peningkatan signifikan AUC norethindrone lan etinyl estradiol kira-kira 30% lan 20%, masing-masing. Efek iki kudu dianggep nalika milih kontrasepsi oral kanggo wanita sing njupuk atorvastatin.

Warfarin: nalika sinau interaksi saka atorvastatin karo warfarin, ora ana pratandha saka interaksi signifikan klinis.

Cimetidine: nalika sinau interaksi atorvastatin karo cimetidine, ora ana pratandha saka interaksi signifikan klinis.

Inhibitor Protease: nggunakake atorvastatin kanthi inhibitor protease sing dikenal minangka inhibitor sitokrom P450 ZA4 diiringi konsentrasi atorvastatin ing plasma getih.

Rekomendasi kanggo nggunakake gabungan atorvastatin lan inhibitor protease HIV: