Jardins - pandhuan resmi kanggo nggunakake

INSTRUKSIF
ing panggunaan tamba
JARDINS

Formulir rilis
tablet sing dilapisi film

Komposisi
1 tablet ngemot:
bahan aktif: empagliflozin 10 lan 25 mg
excipients: monohidrat laktosa, selulosa microcrystalline, hyprolose (sel hidrokprofil), sodium croscarmellose, silikon kloidida, magnesium stearate.
komposisi film: opadry kuning (02B38190) (hypromellose 2910, titanium dioksida (E171), talc, macrogol 400, pewarna oksida wesi kuning (E172)).

Pengemasan
10 lan 30 tablet.

Tumindak farmakologis
Jardins - Tipe Inporitor Transporter Sodium Tipe 2

Jardins, indikasi kanggo nggunakake
Jinis diabetes mellitus 2:
minangka monoterapi ing pasien sing duwe kontrol glikemik sing ora cocog mung nglawan latar mburi diet lan olahraga, janji metformin sing dianggep ora cocog amarga ora sabar.
minangka terapi kombinasi karo agen hipoglikemik liyane, kalebu insulin, nalika terapi sing ditrapake magepokan karo diet lan olahraga ora nyedhiyakake kontrol glikemik sing dibutuhake.

Contraindications
hipersensitifitas kanggo komponen obat,
diabetes jinis 1
ketoacidosis diabetes,
gangguan keturunan langka (kurang laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaksi),
gagal ginjal karo GFR ×

Formulir dosis:

Katrangan
Tablet 10 mg
Papan bundervex bunder kanthi sudhut beveled, ditutupi karo membran film saka warna kuning cahya kanthi ukiran simbol perusahaan ing salah sawijining tablet lan "S10" ing sisih liya.
Tablet 25 25
Tablet bundervex oval kanthi sudhut beveled, ditutupi nganggo membran film saka warna kuning cahya, kanthi ukiran karo simbol perusahaan ing salah sawijining tablet lan "S25" ing sisih liya.

Properti farmakologis

Farmakokinetik
Farmakokinetik empagliflozin wis diteliti sacara lengkap ing sukarelawan sehat lan pasien diabetes diabetes tipe 2.
Nyedhot
Sawise administrasi lisan, empagliflozin cepet diserep, konsentrasi maksima empagliflozin ing plasma getih (Cmax) sawise 1.5 jam. Banjur, konsentrasi empagliflozin ing plasma wis mudhun ing rong fase.
Sawise nampa empagliflozin, rata-rata wilayah ing kurva konsentrasi wektu (AUC) sajrone konsentrasi plasma negara kanthi stabil yaiku 4740 nmol x h / l, lan Cmax - 687 nmol / l.
Farmakokinetik empagliflozin ing sukarelawan sehat lan pasien diabetes diabetes tipe 2 umume padha.
Mangan ora duwe pengaruh klinis sing signifikan ing farmakokinetik empagliflozin.
Distribusi
Tombol distribusi sajrone konsentrasi plasma negara sing stabil kira-kira 73.8 liter. Sawise administrasi lisan dening sukarelawan sehat label sing empagliflozin 14 C, protein protein naleni yaiku 86%.
Métabolisme
Jalur metabolisme empagliflozin utama ing manungsa yaiku glukononasi kanthi partisipasi uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 lan UGT1A9. Metabolit empagliflozin sing paling kerep dideteksi yaiku telung konjungtur glucuronic (2-0, 3-0 lan 6-0 glukononida). Efek sistemik saben metabolit cilik (kurang saka 10% saka total efek empagliflozin).
Breed
Penghapusan setengah umur kira-kira jam 12,4 jam. Ing kasus panggunaan empagliflozin sapisan dina, konsentrasi plasma sing stabil dirambah sawise dosis kaping lima. Sawise administrasi lisan kanthi label empagliflozin 14 C ing sukarelawan sehat, kira-kira 96% dosis diekskresi (liwat usus 41% lan ginjel 54%). Liwat usus, umume obat sing diwenehi label ora diganti. Mung setengah saka obat sing diwenehi label ora diowahi dening ginjel.
Farmakokinetik ing populasi pasien khusus
Fungsi ginjel gagal
Ing pasien kanthi gagal ginjel entheng, moderat, lan abot (30 2) lan pasien kanthi gagal ginjal tataran mburi, AUC empagliflozin tambah, masing-masing udakara 18%, 20%, 66%, lan 48% dibandhingake karo pasien kanthi normal fungsi ginjel. Ing pasien kanthi gagal ginjal moderat lan pasien kanthi gagal ginjal tataran mburi, konsentrasi plasma maksima empagliflozin padha karo nilai sing cocog karo pasien kanthi fungsi ginjel normal. Ing pasien kanthi gagal ginjal sing entheng lan abot, konsentrasi plasma maksimal empagliflozin kira-kira 20% luwih dhuwur tinimbang pasien kanthi fungsi ginjel normal. Data analisis farmakokinetik pedunung nuduhake yen total reresik empagliflozin wis mudhun karo penurunan GFR, sing nyebabake kenaikan obat kasebut.
Fungsi ati sing rame
Ing pasien nandhang fungsi ati sing entheng, moderat lan parah (miturut klasifikasi Anak-Pugh), nilai AUC empagliflozin tambah, kira-kira 23%, 47% lan 75%, lan nilai Stax, masing-masing, kira-kira 4%, 23 % lan 48% (dibandhingake karo pasien kanthi fungsi ati normal).
Indeks massa awak, gender, lomba lan umur ora duwe efek klinis sing signifikan ing farmakokinetik empagliflozin.
Bocah-bocah
Panaliten farmakokinetik empagliflozin ing bocah-bocah durung ditindakake.

Contraindications

• Hipersensitifitas kanggo obat-obatan,
• Diabetes Tipe 1
• Ketoacidosis diabetes
• Kelainan turun temurun (kurang lactase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaksi),
• Gagal angel ing GFR 2 (amarga ora efisien),
• Kandhutan lan lactation,
• Swara 85 taun
• Panggunaan digabungake karo analogi peptida kaya glukagon 1 (amarga kekurangan data ing khasiat lan safety),
• Bocah sing umur 18 taun (amarga ora cukup data babagan khasiat lan safety).

Efek sisih
Kedadeyan umume kedadeyan ala ing pasien sing nampa empagliflozin utawa plasebo ing uji klinis. Reaksi salabetipun sing paling umum yaiku hypoglycemia, sing diamati karo panggunaan empagliflozin ing kombinasi karo sulfonylurea utawa turunan insulin (pirsani katrangan reaksi salabetipun individu).
Reaksi ala sing diamati ing pasien sing nampa empagliflozin ing panelitian sing dikontrol plasebo ditampilake ing Tabel ing ngisor iki (reaksi salabetipun diklasifikasikake miturut organ lan sistem lan sesuai karo istilah sing disenengi dening MedDRA) kanthi indikasi frekuensi mutlak. Kategori frekuensi ditetepake kaya ing ngisor iki: asring banget (> 1/10), asring (saka>, 1/100 nganti> 1/1000 nganti> 1/10000 kanggo Katrangan reaksi salabetipun individu
Hipoglikemia
Kedadean hipoglikemia gumantung ing terapi hipoglikemik konkomunikasi.
Hipoglisemia rawan (glukosa getih 3.0 - 3.8 mmol / L (54-70 mg / dl)) Kedadean hipoglikemia entheng padha ing pasien sing njupuk empagliflozin utawa plasebo minangka monoterapi, uga nalika empagliflozin ditambahake menyang metformin lan ing kasus tambahan empagliflozin menyang pioglitazone (± metformin). Nalika empagliflozin diwenehake kanthi kombinasi karo turunan metformin lan sulfonylurea, kedadeyan hipoglikemia luwih dhuwur (10 mg: 10,3%, 25 mg: 7.4%) tinimbang karo plasebo kanthi kombinasi sing padha (5.3%).
Hipoglikemia teruk (glukosa getih ing ngisor 3 mmol / L (54 mg / dL))
Kedadean hipoglikemia abot padha ing pasien sing njupuk empagliflozin lan plasebo minangka monoterapi. Nalika empagliflozin diwenehake kanthi kombinasi karo turunan metformin lan sulfonylurea, kedadeyan hipoglikemia luwih dhuwur (10 mg: 5,8%, 25 mg: 4.1%) tinimbang karo plasebo kanthi kombinasi sing padha (3.1%).
Urat cepet
Frekuensi tambah urination (gejala kayata pollakiuria, polyuria, nocturia dinilai) luwih dhuwur karo empagliflozin (ing dosis 10 mg: 3.4%, kanthi dosis 25 mg: 3.2%) tinimbang karo plasebo (1 %). Kedadean nocturia dibandingake ing klompok pasien sing njupuk empagliflozin lan ing klompok pasien sing njupuk plasebo (kurang saka 1%). Intensi efek samping iki entheng utawa sithik.
Infeksi saluran kemih
Kedadean infeksi saluran kemih padha karo empagliflozin 25 mg lan plasebo (7,6%), nanging luwih dhuwur kanthi empagliflozin 10 mg (9,3%). Kaya plasebo, infeksi saluran kemih karo empagliflozin luwih umum ing pasien kanthi riwayat infeksi saluran kemih sing terus-terusan lan terus-terusan. Kedadean infeksi saluran kemih padha ing pasien sing njupuk empagliflozin lan plasebo. Infeksi saluran kencing luwih umum ing wanita.
Infeksi genital
Kedadean kedadeyan ala kayata kandidiasis faraj, vulvovaginitis, balanitis, lan infeksi kelamin luwih dhuwur karo empagliflozin (kanthi dosis 10 mg: 4.1%, kanthi dosis 25 mg: 3.7%) tinimbang karo plasebo (0 , 9%). Infeksi kelamin luwih umum ing wanita. Intensi infeksi kelamin entheng utawa entheng.
Hipovolemia
Kedadean hipovolemia (sing diturunake kanthi tekanan tekanan getih, hipotensi arteri orthostatic, dehidrasi, pingsan) padha nalika empagliflozin (kanthi dosis 10 mg: 0.5%. Ing dosis 25 mg: 0.3%) lan plasebo (0. 3%). Ing pasien sing umure luwih saka 75 taun, kedadeyan hipovolemia dibandhingake ing pasien sing njupuk empagliflozin ing dosis 10 mg (2,3%) lan plasebo (2.1%), nanging luwih dhuwur pasien njupuk empagliflozin ing dosis 25 mg (4.4%) )

Overdosis

Interaksi karo obat liyane
Ing analisa interaksi narkoba
Empagliflozin ora nyandhet, ora aktif, utawa nyurung isoenzyme CYP450. Rute utama metabolisme empagliflozin manungsa yaiku glukononasi kanthi partisipasi uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 lan UGT1A9. Empagliflozin ora nyandhet UGT1A1. Interaksi obat-obatan empagliflozin lan obat-obatan sing minangka substrat isoenzim CYP450 lan UGT1A1 dianggep ora mungkin.
Empagliflozin minangka landasan kanggo glikoprotein P (P-gp) lan protein resistensi kanker payudara (BCRP). nanging ing dosis terapi ora ngalangi protein iki. Adhedhasar data saka panliten in vitro, dipercaya yen kemampuan empagliflozin bisa sesambungan karo obat-obatan sing dadi substrat glikoprotein P (P-gp) ora mungkin. Empagliflozin minangka landasan kanggo operator anionik organik: OATZ, OATP1B1 lan OATP1VZ, nanging dudu landasan pelaku usaha anionik organik (OAT1) lan pelaku kationik organik organik (OST2). Nanging, interaksi obat empagliflozin karo obat-obatan sing landasan kanggo protein operator sing diterangake ing ndhuwur dianggep ora mungkin.
Ing penilaian interaksi obat vivo
Farmakokinetik empagliflozin ora owah dadi sukarelawan sehat nalika digunakake bebarengan karo metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemide lan hydrochlorothiazide. Gunakake empagliflozin kanthi gemfibrozil, rifampicin lan probenecid nuduhake peningkatan AUC saka empagliflozin kanthi 59%, 35% lan 53%, nanging sabenere, pangowahan kasebut ora dianggep signifikan sacara klinis.
Empagliflozin ora duwe pengaruh sing signifikan klinis kanggo farmakokinetik metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin. digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemide lan kontrasepsi oral.
Diuretik
Empagliflozin bisa ningkatake efek diuretik thiazide lan "loop" diuretik, sing bisa nambah risiko dehidrasi lan hipotensi arteri.
Insulin lan obat-obatan sing nambah sekresi
Insulin lan obat-obatan sing nambah sekresi, kayata sulfonylureas, bisa nambah risiko hipoglikemia. Mula, kanthi nggunakake empagliflozin bebarengan karo insulin lan obat-obatan sing nambah sekresi, bisa uga nyuda dosis, supaya risiko hipoglikemia.

Pandhuan khusus

Efek ing kemampuan kanggo nyopir kendharaan lan mekanisme
Pasinaon klinis babagan efek empagliflozin babagan kemampuan nyopir kendharaan lan mekanisme durung ditindakake. Pasien kudu ngati-ati nalika nyopir kendharaan lan mekanisme, amarga nalika nggunakake obat JARDINS (utamane karo turunan sulfonylurea lan / utawa insulin), hypoglycemia bisa berkembang.

Produsen

Jeneng lan alamat panggonane produk obat
Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG
Binger Strasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Saksa

Sampeyan bisa entuk katrangan tambahan babagan obat kasebut, uga ngirim keluhan lan informasi babagan acara sing ala menyang alamat ing Rusia
LLC Beringer Ingelheim
125171. Moskow, Leningradskoye Shosse, 16A p

Pil Jardin

Iki minangka tablet sing dilapisi film. Katon: cahya kuning, oval utawa bunder (gumantung saka dosis), desain - tablet biconvex kanthi sudhut beveled lan simbol ukir saka pabrikan ing sisih siji. Obat sing diprodhuksi ing Jerman kanggo nurunake glukosa getih ing diabetes jinis 2.

Obat hypoglycemic lisan, kanthi bahan aktif - empagliflozin. Komposisi lan dosis sing rinci ditampilake ing tabel:

Dosis 1 tablet (mg)

opadray kuning (hypromellose, titanium dioksida, talc, macrogol, besi pewarna oksida kuning)

Tumindak farmakologis

Empagliflozin minangka inhibitor glukosa glukosa sing bisa malik, aktif, aktif, selektif. Wis dikonfirmasi sacara ilmiah sing empagliflozin banget milih kanggo konduktor liyane sing tanggung jawab kanggo homeostasis glukosa ing jaringan awak. Zat kasebut duwe efek glikemik ing pasien diabetes diabetes 2 kanthi nyuda penyerapan gula ing ginjel. Jumlah glukosa sing diluncurake dening mekanisme iki gumantung saka tingkat filtrasi glomeruli saka ginjel.

Panliten nuduhake yen pasien diabetes diabetes nomer 2, jumlah glukosa sing diekskresi tambah sawise pil pertama dijupuk lan efek iki sedina. Indikasi kasebut tetep nalika njupuk empagliflozin sajrone 25 wulan. Nambah ekskresi gula dening ginjel nyebabake nyuda konsentrasi ing getih pasien. Obat kasebut nyuda konsentrasi glukosa ing getih, ora ana intake pangan.

Komponen bebas saka insulin nyuda risiko hipoglisemia.Mekanisme tumindak zat aktif ora gumantung marang fungsi pulau Langerhans lan metabolisme insulin. Ilmuwan nyathet efek positif saka empagliflozin ing peptida nyerah saka fungsi fungsine sel kasebut. Ekskresi glukosa sing tambah nyebabake kalori, sing bisa ngilangi bobot awak. Sajrone panggunaan empagliflozin, glukosa wis diamati.

Indikasi kanggo nggunakake

Iki dituduhake kanggo pasien diabetes mellitus jinis 2 ing diet sing ketat lan olahraga olahraga, sing mokal bisa ngontrol indikasi glikemik kanthi bener. Kanthi intoleransi Metformin, monoterapi karo Jardins bisa uga. Yen terapi ora duwe efek sing cocog, panggunaan gabungan karo obat hipoglikemik liyane, kalebu insulin, bisa uga.

Petunjuk Jardins

Tablet dijupuk sacara oral, ora preduli saka wayah awan utawa diet. Apike kanggo miwiti njupuk karo 10 mg saben dina, yen efek sing bener ora kedadeyan, mula mundhak dadi 25 mg. Yen ana sebab, dheweke ora njupuk obat kasebut, mula sampeyan kudu ngombe kanthi langsung, kaya sing kelingan. Jumlah dobel ora bisa dikonsumsi. Ing kasus fungsi ati sing ditarik, koreksi ora dibutuhake, lan pasien penyakit ginjel ora diidini.

Sajrone meteng

Panggunaan tablet sajrone meteng kontraindikasi amarga kekurangan data saka panaliten khasiat lan safety. Pasinaon kewan preclinical nuduhake kemungkinan sekresi empagliflozin ing aliran getih uteroplacental. Resiko infeksi ing janin lan bayi ora dikecualekake. Yen perlu, sampeyan kudu mandheg nggunakake obat kasebut sajrone meteng.

Ing bocah cilik

Perawatan karo obat ing bocah-bocah lan remaja ing umur 18 taun wis contraindicated. Digandhengake karo data riset kurang. Efektivitas lan keselamatan empagliflozin aktif kanggo bocah durung kabukten. Kanggo ngilangi risiko gawe piala kanggo kesehatan bocah, Jardins dilarang. Luwih becik milih obat liyane sing wis diwenehi sertifikasi.

Gambar 3D

Katrangan bentuk dosis

10 mg tablet: bundervex bunder kanthi sudhut beveled, ditutupi karo membran film saka warna kuning cahya, kanthi ukiran simbol perusahaan ing sisih siji lan "S10" ing sisih liya.

25 mg mg: Biconvex oval kanthi sudhut beveled, ditutupi karo membran film saka warna kuning cahya, kanthi ukiran karo simbol perusahaan ing sisih siji lan "S25" ing sisih liyane.

Farmakodinamika

Empagliflozin minangka inhibitor selular glukosa natrium lan transporter sing reversible aktif aktif 2 reversible kanthi konsentrasi sing dibutuhake kanggo nyandhet 50% kegiatan enzim (IC₅₀), padha karo 1,3 nmol. Pilihan kapilih empagliflozin udakara 5,000 kaping luwih dhuwur tinimbang pilih jinis transporter glukosa sing gumantung saka jinis 1, sing tanggung jawab kanggo nyerep glukosa ing usus. Kajaba iku, ditemokake yen empagliflozin duwe kapilih dhuwur kanggo transportasi glukosa liyane sing tanggung jawab kanggo homeostasis glukosa ing macem-macem jaringan.

Transporter glukosa gumantung ing sodium jinis 2 minangka protein operator utama sing tanggung jawab kanggo penyerapan glukosa saka glomeruli ngenani babagan ginjel bali menyang aliran getih. Empagliflozin nambah kontrol glikemik ing pasien karo diabetes mellitus jinis 2 (T2DM) kanthi nyuda reabsorpsi glukosa. Jumlah glukosa sing disembelih dening ginjel kanthi nggunakake mekanisme iki gumantung saka konsentrasi glukosa ing getih lan GFR. Intine jinis transporter glukosa sing gumantung karo sodium 2 ing pasien diabetes diabetes 2 lan hiperlisemia nyebabake penyingkiran glukosa keluwihan dening ginjel.

Ing panaliten klinis 4 minggu, ditemokake ing pasien diabetes diabetes 2, ekskresi glukosa ginjel tambah sawise dosis pertama empagliflozin digunakake, efek iki terus nganti 24 jam. Tambah ekskresi glukosa ginjel terus nganti pungkasan perawatan, dadi. dosis 25 mg 1 wektu saben dina, rata-rata sekitar 78 g / dina. Ing pasien diabetes diabetes nomer 2, peningkatan ekskresi glukosa kanthi ginjel nyebabake nyuda konsentrasi glukosa ing plasma getih.

Empagliflozin (kanthi dosis 10 lan 25 mg) nyuda konsentrasi glukosa ing plasma getih ing kasus pasa lan sawise mangan.

Mekanisme tumindak empagliflozin ora gumantung ing negara fungsional sel beta pankreas lan metabolisme insulin, sing nyebabake risiko hipoglikemia bisa uga kurang. Efek positif saka empagliflozin kanggo menehi tandha tandha fungsi sel beta, kalebu indeks HOMA-β (model kanggo ngevaluasi homeostasis-B) lan rasio proinsulin kanggo insulin, wis ditemokake. Kajaba iku, penghapusan glukosa tambahan dening ginjel nyebabake kalori sing ilang, sing diiringi nyuda volume jaringan adipose lan penurunan bobot awak.

Glucosuria diamati nalika nggunakake empagliflozin diiringi kenaikan diuresis sing sethithik, sing bisa nyebabake tekanan getih mudhun sing moderat.

Ing panaliten klinis ing ngendi empagliflozin digunakake ing bentuk monoterapi, terapi kombinasi karo metformin, terapi kombinasi karo metformin ing pasien diabetes diabetes sing anyar didiagnosis, terapi kombinasi karo turunan metformin lan sulfonylurea, terapi kombinasi karo pioglitazone +/− metformin, terapi kombinasi karo linagliptin ing pasien karo diabetes mellitus 2 sing anyar didiagnosis, terapi kombinasi karo linagliptin, ditambah karo terapi metformin, terapi kombinasi karo linagliptin dibandhingake karo paracetam o ing pasien kanthi kontrol glikemik sing ora cukup nalika njupuk linagliptin lan metformin, terapi kombinasi karo metformin versus glimepiride (data saka kajian 2 taun), terapi kombinasi karo insulin (regimen suntikan insulin kaping pirang-pirang) +/− metformin, terapi kombinasi karo insulin basal , terapi kombinasi karo inhibitor DPP-4, metformin +/− obat lisan hipoglisemik liyane, penurunan HbA1 sing signifikan sacara statistik_c, nyuda konsentrasi glukosa plasma kanthi cepet, uga nyuda tekanan getih lan bobot awak.

A panalitian klinis nyinaoni efek Jardins ® ing frekuensi acara kardiovaskular ing pasien karo diabetes jinis 2 lan risiko kardiovaskular dhuwur (ditetepake minangka paling ora salah sawijining penyakit ing ngisor iki lan / utawa kahanan: penyakit arteri koroner (sejarah infark miokardial, arteri koroner nyemprot) , IHD karusakan ing salah siji kapal koroner, IHD kanthi karusakan ing sawetara pembuluh koroner), riwayat stroke iskemik utawa hemorrhagic, penyakit arteri periferal kanthi utawa tanpa gejala) nampa standar therapy klorida, kang klebu agen hipoglikemik lan agen kanggo perawatan saka penyakit jantung. Kasus matine kardiovaskular, infark miokardial non-fatal lan non-fatal dievaluasi minangka titik utama. Pati kardiovaskular, kematian umum, pangembangan nephropathy utawa nepsropati sing terus maju, lan rumah sakit kanggo gagal jantung dipilih minangka titik akhir tambahan sing wis ditemtokake.

Empagliflozin nambah kaslametané kanthi nyuda kasus-kasus pati kardiovaskular. Empagliflozin nyuda resiko rumah sakit amarga gagal jantung. Kajaba iku, ing panaliten klinis, dituduhake yen obat Jardins ® nyuda risiko nephropathy utawa ngalami nephropathy progresif.

Ing pasien kanthi macroalbuminuria, ditemokake yen obat Jardins ® kanthi signifikan luwih asring dibandhingake karo plasebo nyebabake norma stabil utawa microalbuminuria (rasio resiko 1.82, 95% CI: 1.4–37).

Farmakokinetik

Farmakokinetik empagliflozin wis ditliti sacara lengkap ing sukarelawan sehat lan pasien diabetes diabetes tipe 2.

Nyedhot. Empagliflozin sawise administrasi lisan diserep kanthi cepet, C_maksih empagliflozin ing plasma ngrambah sawise jam 1.5, banjur konsentrasi empagliflozin ing plasma wis mudhun ing rong fase. Sawise njupuk empagliflozin kanthi dosis 25 mg sapisan dina, AUC rata-rata ing wektu C_ss ing plasma ana 4740 nmol · h / l, lan regane C_maksih - 687 nmol / L.

Farmakokinetik empagliflozin ing sukarelawan sehat lan pasien diabetes jinis 2 umume padha.

Mangan ora duwe pengaruh klinis sing signifikan ing farmakokinetik empagliflozin.

Distribusi. V_d sajrone plasma C_ss udakara kira-kira 73,8 liter. Sawise administrasi lisan dening sukarelawan sehat label sing empagliflozin 14 C, protein protein naleni 86,2%.

Métabolisme. Jalur metabolisme empagliflozin utama ing manungsa yaiku glukononasi kanthi partisipasi UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 lan UGT1A9). Metabolit empagliflozin sing paling umum ditemokake yaiku 3 konjungtur glukonik (2-O, 3-O lan 6-O glucuronide). Efek sistemik saben metabolit cilik (kurang saka 10% saka total efek empagliflozin).

Breed. T_1/2 udakara udakara 12,4 jam.Kanggo nggunakake empagliflozin 1 wektu saben dina C_ss ing plasma, sawise dosis kaping lima. Sawise administrasi oral kanthi label empagliflozin 14 C ing sukarelawan sehat, kira-kira 96% dosis diekskresi (liwat usus 41% lan ginjel 54%).

Liwat usus, umume obat sing diwenehi label ora diganti. Mung setengah saka obat sing diwenehi label ora diowahi dening ginjel.

Farmakokinetik ing populasi pasien khusus

Fungsi ginjel gagal. Ing pasien kanthi ringan (60 2), gagal (30 2), gagal ginjal sing abot (GFR 2), lan pasien gagal ginjal tataran mburi, AUC saka empagliflozin meningkat kira-kira 18, 20, 66, lan 48%, masing-masing, dibandhingake karo pasien fungsi ginjel normal. Ing pasien gagal ginjal moderat lan pasien gagal ginjal tataran mburi C_maksih empagliflozin ing plasma padha karo nilai sing cocog karo pasien kanthi fungsi ginjel normal. Ing pasien kanthi gagal ginjel entheng_maksih empagliflozin ing plasma kira-kira 20% luwih dhuwur tinimbang pasien kanthi fungsi ginjel normal. Data analisis farmakokinetik pedunung nuduhake yen total reresik empagliflozin wis mudhun karo penurunan GFR, sing nyebabake kenaikan obat kasebut.

Fungsi ati sing rame. Ing pasien kanthi fungsi ati sing ringan, sederhana lan abot (miturut klasifikasi Anak-Pugh), nilai-nilai AUC empagliflozin meningkat kira-kira 23, 47 lan 75%, masing-masing, lan C_maksih kira-kira 4, 23 lan 48%, masing-masing (dibandhingake karo pasien kanthi fungsi ati normal).

BMI, jender, balapan, lan umur ora duwe pengaruh sing signifikan klinis kanggo farmakokinetik empagliflozin.

Bocah-bocah. Panaliten farmakokinetik empagliflozin ing bocah-bocah durung ditindakake.

Indikasi tamba Jardins ®

Jinis diabetes mellitus 2:

- minangka monoterapi ing pasien kanthi kontrol glikemik sing ora cocog mung kanggo latar mburi diet lan olahraga, janjian metformin sing mokal amarga intoleransi,

- minangka terapi kombinasi karo agen hipoglikemik liyane, kalebu insulin, nalika terapi sing ditrapake ing kombinasi karo diet lan olahraga ora nyedhiyakake kontrol glikemik sing dibutuhake.

Iki dituduhake kanggo pasien sing duwe diabetes mellitus jinis 2 lan risiko kardiovaskular sing dhuwur * digabungake karo terapi standar kanggo penyakit kardiovaskular supaya bisa nyuda:

- total kematian kanthi nyuda kematian kardiovaskular,

- kematian kardiovaskular utawa rumah sakit kanggo gagal jantung.

* Resiko kardiovaskular sing dhuwur ditetepake minangka anané paling ora salah sawijining penyakit ing ngisor iki lan / utawa kahanan: penyakit jantung koroner (riwayat infark miokardial, bedhah arteri koroner, penyakit arteri koroner kanthi karusakan ing salah sawijining kapal koroner, penyakit arteri koroner kanthi rusak sawetara kapal koroner), stroke iskemia utawa hemorrhagic sejarah penyakit arteri periferal (kanthi utawa tanpa gejala).

Kandhutan lan lactation

Panganggone empagliflozin sajrone meteng dikontraindikake amarga data sing ora cukup babagan khasiat lan safety.

Data sing dipikolehi ing panliten preclinis ing kewan nuduhake seng nembus empagliflozin menyang susu. Risiko cahya kanggo bayi lan bocah nalika nyusoni ora dikecualekake. Panganggone empagliflozin sajrone nyusoni kontraindikasi. Yen perlu, panggunaan empagliflozin sajrone nyusoni kudu diterusake.

Efek samping

Kedadeyan umume kedadeyan ala ing pasien sing nampa empagliflozin utawa plasebo ing uji klinis. Reaksi salabetipun paling umum yaiku hypoglycemia, sing diamati karo panggunaan empagliflozin ing kombinasi karo turunan sulfonylurea utawa insulin (pirsani Katrangan reaksi salabetipun sing dipilih).

Reaksi salabetipun sing diamati ing pasien sing nampa empagliflozin ing pasinaon sing dikontrol plasebo ditampilake ing ngisor iki (reaksi salabetipun diklasifikasikake dening organ lan sistem lan sesuai karo pilihan MedDRA istilah) nuduhake frekuensi mutlak. Kategori frekuensi ditetepake kaya ing ngisor iki: asring banget (≥1 / 10), asring (saka ≥1 / 100 menyang tekanan darah, hipotensi arteri orthostatik, dehidrasi, pingset) padha karo kasus empagliflozin (ing dosis 10 mg - 0,6%. ing dosis 25 mg - 0,4%) lan plasebo (0,3%). Ing pasien sing umure luwih saka 75 taun, kedadeyan hypovolemia dibandhingake ing pasien sing njupuk empagliflozin ing dosis 10 mg (2,3%) lan plasebo (2.1%), nanging luwih dhuwur pasien njupuk empagliflozin ing dosis 25 mg (4.3%) )

Interaksi

Diuretik. Empagliflozin bisa nambah efek diuretik thiazide lan diuretik gelung, sing, bisa nambah risiko dehidrasi lan hipotensi arteri.

Insulin lan obat-obatan sing nambah sekresi. Insulin lan obat-obatan sing nambah sekresi, kayata sulfonylureas, bisa nambah risiko hipoglikemia. Mula, kanthi nggunakake empagliflozin bebarengan karo insulin lan obat-obatan sing nambah sekresi, bisa uga nyuda dosis, supaya risiko hipoglikemia.

Asil interaksi obat ing vitro. Empagliflozin ora nyandhet, ora aktif, utawa nyurung isoenzyme CYP450. Rute utama metabolisme empagliflozin manungsa yaiku glukononasi kanthi partisipasi UDP-GT (UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 lan UGT1A9). Empagliflozin ora nyandhet UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 utawa UGT2B7. Interaksi obat-obatan empagliflozin lan obat-obatan sing dadi substrat CYP450 lan UGT isoenzim dianggep ora mungkin. Empagliflozin minangka landasan kanggo P-gp lan protein sing nemtokake BCRP, nanging ing dosis terapi ora nyandhet protein iki. Adhedhasar data saka panaliten ing vitro , dipercaya manawa kemampuan empagliflozin sesambungan karo obat sing dadi substrat P-gpora kaya. Empagliflozin minangka landasan kanggo operator anionik organik: OAT3, OATP1B1 lan OATP1B3, nanging dudu landasan pelaku usaha anionik organik (OAT1) lan pelaku kationik organik 2 (OCT2). Nanging, interaksi obat empagliflozin karo obat-obatan sing landasan kanggo protein operator sing diterangake ing ndhuwur dianggep ora mungkin.

Pambiji interaksi obat ing vivo. Kanthi nggunakake gabungan empagliflozin karo obat liyane sing digunakake, interaksi farmakokinetik sing signifikan ora bisa diamati. Asil panaliten farmakokinetik nuduhake yen ora prelu ngganti dosis obat Jardins ® nalika digunakake karo obat umume.

Farmakokinetik empagliflozin ora owah dadi sukarelawan sehat nalika digunakake bebarengan karo metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, lan pasien karo diabetes tipe 2 yen digunakake bebarengan karo torasemoridide lan hidroklorida.

Kanthi nggunakake gabungan empagliflozin karo gemfibrozil, rifampicin lan probenecid, paningkatan AUC saka empagliflozin kanthi 59, 35 lan 53%, masing-masing, ora dingerteni, owah-owahan kasebut ora dianggep penting sacara klinis.

Empagliflozin ora duwe pengaruh signifikan ing farmakokinetik metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemide lan kontrasepsi oral ing sukarelawan sehat.

Interaksi narkoba

Iki nambah efek diuretik saka macem-macem diuretik, sing nambah risiko dehidrasi lan hipotensi arteri. Insulin lan turunan sulfonylurea bisa nyebabake hypoglycemia. Kanthi panggunaan gabungan obat karo insulin, pangurangan dosis perlu kanggo ngindhari negara hipoglikemik. Interaksi obat empagliflozin lan obat-obatan sing dadi substrat isoenzim dianggep aman.

Empagliflozin - bahan aktif ing tablet, ora mengaruhi sipat farmakologi obat-obatan ing ngisor iki: Metformin, Glimepiride, Pioglitazone, Warfarin, Digoxin, Ramipril, Simvastatin, Hydrochlorothiazide, Torasemide lan kontrasepsi oral. Kanthi nggunakake bebarengan karo obat-obatan sing umume digunakake, pangowahan dosis ora dibutuhake.

Jardin Analogs

Ing pasar obat saka Federasi Rusia, mung ana siji obat sing digawe adhedhasar zat - empagliflovin. Jardins ora sertifikasi sertifikasi. Tablet hipoglikemik liyane duwe zat aktif liyane ing komposisi lan tumindak beda ing awak manungsa. Iki kalebu:

Jardins - pandhuan kanggo nggunakake, rega, ulasan lan analog

Diabetes mellitus dianggep minangka salah sawijining patologi sing paling umum ing planet iki. Ing Federasi Rusia, udakara 10 yuta warga nandhang penyakit iki. Akeh wong seneng nggunakake obat Jardins amarga efektifitasane.

Jeneng Latin yaiku Jardiance. Obat INN: Empagliflozin (Empagliflozin).

Jardins duweni efek antidiabetik.

Klasifikasi ATX: A10BK03.

Obat kasebut kasedhiya ing pil sing larut larut. 1 tablet ngemot empagliflozin 25 utawa 10 mg (bahan aktif). Barang-barang liyane:

• wêdakakêna talcum
• dioksida titanium
• oksida wesi kuning (pewarna),
• karbohidrat laktosa,
• Hyprolosa
• microcrystals selulosa.

Obat kasebut kasedhiya ing pil sing larut larut.

Tablet dikempalken ing lepuh 10 pcs. 1 kothak ngemot 1 utawa 3 lepuh.

Kanthi ngati-ati

Obat kasebut diwenehake kanthi ati-ati nalika:

• kegiatan sel rahasia sing kurang ing pankreas,
• kombinasi karo turunan sulfonylurea lan insulin,
• penyakit gastrointestinal sing nyuda cairan gedhe,
• umur tuwa.

Dosis lan administrasi

Pil dijupuk kanthi lisan. Dosis awal yaiku 10 mg 1 wektu saben dina. Yen jumlah obat iki ora bisa nyedhiyakake kontrol glikemik, mula dosis mundhak nganti 25 mg. Dosis maksimal yaiku 25 mg / dina.

Pil dijupuk kanthi lisan.

Panggunaan tablet ora kaiket ing wayah awan utawa ing panganan panganan. Ora dikepengini sajrone 1 dina nggunakake dosis kaping pindho.

Perawatan Diabetes dening Jardins

Uji klinis wis mbuktekake manawa obat sing dimaksud yaiku obat liya kanggo perawatan diabetes mellitus (jinis II), sing ana risiko kedadeyan penyakit CVD lan tingkat kematian saka patologi kasebut sithik. Dilarang nggunakake obat kanggo pasien diabetes diabetes tipe 1.

Testimoni dokter lan pasien babagan Jardins

Galina Aleksanina (ahli terapi), umur 45 taun, St.

Ubat sing aman sing ora nyebabake efek samping (ing praktikku). Biaya sing dhuwur ditrapake kanthi efektifitas saka kegiatan farmakologis. Efek plasebo wis rampung. Kajaba iku, dheweke ora duwe analog ing Rusia, lan obatan sing padha beda-beda tumindak.

Anton Kalinkin, 43 taun, Voronezh.

Alat kasebut apik. Aku, minangka wong sing ngalami diabetes, wis wareg karo tumindak. Sing paling penting yaiku sinaoni babagan pandhuan kanggo digunakake. Mung ing kasus iki bisa ngindhari efek sisih, sing diverifikasi kanthi pribadi ing praktik. Antarane kekurangan, bisa mbedakake mung biaya sing akeh lan kasunyatane yen obat kasebut ora didol ing kabeh apotek.

Jardins: pandhuan kanggo nggunakake

Farmakodinamika

Empagliflozin minangka inhibitor glukosa natrium sing gumantung saka reversible, aktif, selektif lan kompetitif, yaiku konsentrasi sing dibutuhake kanggo nyandhet 50% kegiatan enzim (IC50) saka 1,3 nmol.

Kapasitas empagliflozin luwih saka 5.000 kaping luwih saka pilih jinis transporter glukosa sing gumantung saka 1 tanggung jawab kanggo nyerep glukosa ing usus. Kajaba iku, ditemokake yen empagliflozin duwe kapilih dhuwur kanggo transportasi glukosa liyane sing tanggung jawab kanggo homeostasis glukosa ing macem-macem jaringan.

Transporter glukosa sing gumantung karo sodium yaiku protein operator utama sing tanggung jawab kanggo penyerapan glukosa saka glomeruli ngenani babagan ginjel bali menyang aliran getih. Empagliflozin nambah kontrol glikemik ing pasien karo diabetes mellitus jinis 2 (T2DM) kanthi nyuda reabsorpsi glukosa.

Jumlah glukosa sing disembelehake dening ginjel nggunakake mekanisme iki gumantung saka konsentrasi glukosa ing getih lan tingkat filtrasi glomerular (GFR). Inhibition operator sodium sing gumantung saka glukosa 2 jinis ing pasien diabetes diabetes 2 lan hiperlisemia nyebabake penyingkiran glukosa sing berlebihan dening ginjel.

Ing panaliten klinis, ditemokake yen pasien diabetes diabetes 2, ekskresi glukosa dening ginjel tambah langsung sawise dosis pertama empagliflozin, efek iki terus 24 jam.

Peningkatan ekskresi glukosa kanthi ginjel terus nganti pungkasan wektu perawatan 4 minggu, kanthi empagliflozin ing dosis 25 mg sapisan dina, rata-rata udakara 78 g / dina. Ing pasien diabetes diabetes nomer 2, peningkatan ekskresi glukosa kanthi ginjel nyebabake nyuda konsentrasi glukosa ing plasma getih.

Empagliflozin nyuda konsentrasi glukosa ing plasma getih ing kasus pasa lan sawise mangan. Mekanisme sing ora gumantung ing insulin saka empagliflozin nyumbang kanggo risiko sithik pangembangan hipoglisemia. Efek empagliflozin ora gumantung ing negara fungsional sel beta pankreas lan metabolisme insulin.

Efek positif saka empagliflozin kanggo menehi tandha tandha fungsi sel beta, kalebu Indeks HOMA-? (model kanggo ngevaluasi homeostasis-B) lan aspek proinsulin kanggo insulin. Kajaba iku, penghapusan glukosa tambahan dening ginjel nyebabake kalori sing ilang, sing diiringi nyuda volume jaringan adipose lan penurunan bobot awak. Glucosuria diamati nalika nggunakake empagliflozin diiringi kenaikan diuresis sing sethithik, sing bisa nyebabake tekanan getih mudhun sing moderat.

Ing uji klinis sing empagliflozin digunakake minangka monoterapi, terapi kombinasi karo metformin, terapi kombinasi karo turunan metformin lan sulfonylurea, terapi kombinasi karo metformin dibandhingake glimepiride, terapi kombinasi karo pioglitazone +/- metformin, minangka terapi kombinasi karo inhibitor peptida peptidyl dipeptidyl 4 (DPP-4), metformin +/- liyane obat oral hipoglisemik, ing bentuk terapi kombinasi karo insulin, penting sacara statistik pengurangan hemoblobin HbAlc glycosylated lan nyuda konsentrasi glukosa plasma puasa.

Farmakokinetik empagliflozin wis diteliti sacara lengkap ing sukarelawan sehat lan pasien diabetes diabetes tipe 2.

Sawise administrasi lisan, empagliflozin cepet diserep, konsentrasi maksima empagliflozin ing plasma getih (Cmax) sawise 1.5 jam. Banjur, konsentrasi empagliflozin ing plasma wis mudhun ing rong fase.

Sawise nampa empagliflozin, rata-rata wilayah ing kurva konsentrasi wektu (AUC) sajrone konsentrasi plasma negara kanthi stabil yaiku 4740 nmol x h / l, lan Cmax - 687 nmol / l. Farmakokinetik empagliflozin ing sukarelawan sehat lan pasien diabetes diabetes tipe 2 umume padha.

Mangan ora duwe pengaruh klinis sing signifikan ing farmakokinetik empagliflozin.

Tombol distribusi sajrone konsentrasi plasma negara sing stabil kira-kira 73.8 liter. Sawise administrasi lisan dening sukarelawan sehat sing labeled empagliflozin 14C, protein protein naleni 86%.

Jalur metabolisme empagliflozin utama ing manungsa yaiku glukononasi kanthi partisipasi uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 lan UGT1A9. Metabolit empagliflozin sing paling kerep dideteksi yaiku telung konjungtur glucuronic (2-0, 3-0 lan 6-0 glukononida). Efek sistemik saben metabolit cilik (kurang saka 10% saka total efek empagliflozin).

Penghapusan setengah umur kira-kira jam 12,4 jam. Ing kasus panggunaan empagliflozin sapisan dina, konsentrasi plasma sing stabil dirambah sawise dosis kaping lima.

Sawise administrasi lisan kanthi label empagliflozin 14C ing sukarelawan sehat, kira-kira 96% dosis diekskresi (liwat usus 41% lan ginjel 54%). Liwat usus, umume obat sing diwenehi label ora diganti.

Mung setengah saka obat sing diwenehi label ora diowahi dening ginjel. Farmakokinetik ing populasi pasien khusus

Fungsi ginjel gagal

Ing pasien kanthi gagal ginjal sing entheng, moderat, lan abot (30 https: //apteka.103.xn--p1ai/jardins-13921690-instruktsiya/

Jardins ™ tablet 10 mg 30 pcs

Jardins® ora disaranake kanggo pasien diabetes jinis 1 lan kanggo perawatan ketoacidosis diabetes.

Kanthi nggunakake inhibitor transporter glukosa jinis 2, kalebu empagliflozin, kasus langka ketoacidosis diabetes wis dilaporake. Ing sawetara kasus kasebut, manifestasi kasebut atypical lan dituduhake minangka konsentrasi glukosa getih sing moderat (ora luwih saka 14 mmol / L (250 mg / dl)).

Risiko ngembangake ketoacidosis diabetes kudu dianggep yen gejala nonspecific kayata mual, muntah, kurang napsu, nyeri weteng, ngelak abot, sesak napas, disorientasi, keletihan sing ora dikepung utawa ngantuk. Yen gejala kasebut tuwuh, pasien kudu diteliti langsung kanggo ketoacidosis, tanpa konsentrasi glukosa getih. Panganggone tamba Jardins® kudu diterusake utawa dilereni nganti diagnosis ditetepake.

Risiko sing luwih dhuwur kanggo ngembangake ketoacidosis diabetes bisa uga kanggo pasien ing diet karbohidrat sing sithik, pasien sing ngalami dehidrasi sing abot, pasien sing duwe riwayat ketoacidosis, utawa pasien sing duwe kegiatan rahasia saka sel-sel pankreas. Ing pasien kasebut, Jardins® kudu digunakake kanthi ati-ati. Ati-ati dibutuhake nalika nyuda dosis insulin.

Jardins® ing tablet 10 mg ngemot 162.5 mg laktosa, kanthi dosis 25 mg ngemot laktosa 113 mg, mula, obat kasebut ora bisa digunakake ing pasien kanthi gangguan keturunan langka kayata kurang laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaksi.

Pasinaon klinis nuduhake yen perawatan karo empagliflozin ora nyebabake paningkatan risiko kardiovaskular. Panggunaan empagliflozin ing dosis 25 mg ora nyebabake anané sela QT.

Kanthi nggunakake gabungan obat Jardins® karo turunan sulfonylurea utawa karo insulin, pengurangan dosis saka turunan sulfonylurea / insulin bisa uga amarga risiko hipoglikemia.

Empagliflozin durung diteliti nganggo kombinasi karo peptida-1 analog-glukagon (GLP-1).

Efektivitas obat Jardins® gumantung marang fungsi ginjel, mula disaranake kanggo ngawasi fungsi ginjel sadurunge ditetepake lan kanthi rutin sajrone perawatan (paling sethithik 1 wektu saben taun), uga sadurunge janji janjian terapi, sing bisa ngrusak fungsi ginjel. Panganggone obat kasebut ing pasien kanthi gagal ginjal (GFR ora disaranake