Gliclazide (Gliclazide)

Gliclazide MV minangka agen hipoglikemik kanggo perawatan diabetes jinis 2. Bahan aktif yaiku Gliclazide.

Agen hipoglikemik lisan, turunan sulfonylurea generasi kapindho. Merangsang sekresi insulin kanthi sel-sel pankreas.

Obat kasebut nambah sensitivitas jaringan periferal menyang insulin, ngrangsang kegiatan enzim intraselular (utamane, synthetase glikogen otot). Nyuda interval wektu saka wektu mangan nganti wiwitan sekresi insulin. Mulihake wiwitan rembesan insulin sing sithik, nyuda kenaikan hiperlisemia ing postprandial.

Gliclazide MV nyuda leketan lan agregasi platelet, bakal mandheg ngembangake trombus parietal, lan nambah kegiyatan fibrinolitik vaskular. Nggawe kebolehtelapan pembuluh darah.

• Nyuda kolesterol getih (Cs) lan Cs-LDL
• Nambah konsentrasi HDL-C,
• Ngurangi radikal bebas.
• Ngalangi pangembangan mikrothrombosis lan aterosklerosis.
• Mbenakake microcirculation.
• Nyuda sensitipitas pembuluh darah kanggo adrenalin.

Kanthi nephropathy diabetes kanthi panggunaan sing suwe, ana penurunan proteinuria sing signifikan.

Nalika resep obat kasebut, kontrol glikemik intensif nduweni keuntungan sing signifikan sing ora ditemtokake dening asil perawatan karo obat antihipertensi.

Komposisi Gliclazide MV (1 tablet):

• Zat aktif: gliclazide - 30 utawa 60 mg,
• Komponen bantu: hypromellose - 70 mg, silikon dioksida koloid - 1 mg, selulosa mikrocrystalline - 98 mg, stearate magnesium - 1 mg.

Indikasi kanggo nggunakake

Apa sing mbantu Gliclazide MV? Miturut pandhuane, obat kanggo ngobati kekuwatan moderat diabetes mellitus jinis 2 (ora gumantung karo insulin) kanthi kawicaksanan awal microangiopathy diabetes.

Kajaba iku, digunakake kanggo nyegah gangguan mikrocirculatory, minangka bagian saka terapi kompleks, bebarengan karo turunan sulfonylurea liyane.

Pandhuan kanggo nggunakake Gliclazide MV (30 60 mg), dosis

Obat kasebut dijupuk kanthi lisan 30 menit sadurunge dipangan.

Dosis Gliclazide MV sing disaranake saben dina dianjurake yaiku 80 mg kanthi instruksi supaya bisa digunakake; yen perlu, bisa nambah 160-320 mg ing 2 dosis sing dibagi.

Dosis sacara individu gumantung saka glikemia puasa lan 2 jam sawise mangan, uga ana ing manifestasi klinis penyakit.

Yen sampeyan luput dosis, sampeyan ora bisa njupuk dosis kaping pindho. Nalika ngganti obat hipoglikemik liyane, wektu transisi ora dibutuhake - Gliclazide MB wiwit dijupuk sabanjure.

Mbok manawa kombinasi karo biguanides, insulin, alpha-glucosidase inhibitor. Ing gagal ginjal sing entheng nganti moderat, wis diwiwiti ing dosis sing padha.

Ing pasien sing ngalami risiko hipoglikemia, dosis minimal digunakake.

Pandhuan khusus

Ing perawatan saka mellitus diabetes sing ora gumantung ing insulin, obat kasebut kudu digunakake bebarengan kanthi diet rendah kalori kanthi karbohidrat.

Sajrone terapi, sampeyan kudu terus-terusan monitor fluktuasi saben dina ing tingkat glukosa, uga tingkat glukosa ing getih ing weteng kosong lan sawise mangan.

Efek samping

Pandhuan kasebut ngelingake kemungkinan ngembangake efek samping ing ngisor iki nalika resep Gliclazide MV:

• Mual, mutahke, weteng,
• Thrombocytopenia, erythropenia, agranulocytosis, anemia hemolitik,
• Vasculitis alergi,
• Kulit kulit, gatel,
• Gagal ati
• Kebejatan Visual
• Hipoglisemia (kanthi overdosis).

Contraindications

Glyclazide MV dikontraindikasi ing kasus ing ngisor iki:

• Diabetes mellitus jinis 1 (gumantung karo insulin),
• Ketoacidosis
• Precoma lan koma diabetes
• Gangguan ginjel lan ginjel
• Hipersensitifitas sulfonylureas lan sulfonamides.
• Panggunaan serentak saka turunan gliclazida lan imidazole (kalebu miconazole).

Diwenehi kanthi ati-ati ing wong tuwa, kanthi diet sing ora teratur, hipotiroidisme, hypopituitarism, penyakit arteri koroner sing abot lan atherosclerosis parah, kurang adrenal, perawatan berpanjangan karo glukokortikosteroid.

Overdosis

Gejala overdosis diwujudake dening hypoglycemia - sirah, lemes, kelemahane abot, kringet, palpitations, tambah tekanan getih, aritmia, rasa ngantuk, agresif, kerengsaan, reaksi sing tundha, penglihatan lan wicara, gangguan, pusing, kritik, bradikardia, kelangan eling.

Kanthi hypoglycemia moderat tanpa eling gangguan, nyuda dosis obat kasebut utawa nambah jumlah karbohidrat sing diwenehake karo panganan.

Yen koma hipoglikemik didiagnosis utawa diduga, 50 ml larutan glukosa 40% (dextrose) kudu disuntik (intravena). Sawise mangkono, solusi 5% dextrose disuntik kanthi intravena, sing ngidini sampeyan bisa njaga konsentrasi glukosa sing dibutuhake ing getih (kira-kira 1 g / l).

Konsentrasi glukosa getih kudu dipantau kanthi ati-ati lan pasien kudu diawasi paling ora 2 dina sawise overdosis sing didiagnosis.

Keperluan kanggo ngawasi fungsi penting dhasar pasien luwih ditemtokake kahanane.

Amarga bahan aktif umume ikatan protein plasma, dialisis ora ono gunane.

Analog Glyclazide MV, rega ing apotek

Yen perlu, sampeyan bisa ngganti Gliclazide MV kanthi analog ing efek terapeutik - iki minangka obat:

Nalika milih analog, penting mangertos yen pandhuan kanggo nggunakake Glyclazide MV, rega lan tinjauan, ora ditrapake kanggo obat-obatan kanthi efek sing padha. Penting kanggo njaluk konsultasi dhokter lan ora ngowahi owah-owahan narkoba.

Rega ing apotek Rusia: Glyclazide MV 30 mg 60 tablet - saka 123 nganti 198 rubel, Glyclazide MV 60 mg 30 tablet - saka 151 nganti 210 rubel, miturut 471 apotek.

Simpen ing papan sing peteng, ora bisa tekan bocah kanthi suhu nganti 25 ° C. Urip beting 3 taun.

Farmakologi

Nambah sekresi insulin kanthi sel beta pankreas lan nambah panggunaan glukosa. Stimulasi kegiatan sintetis glikogen otot. Efektif ing metabolis diabetes latin metabolis, ing pasien kanthi obesitas konstitusional kanthi eksogen. Nggawe profil profil glisemik sawise sawetara perawatan. Nyuda interval wektu saka wektu mangan nganti wiwitan sekresi insulin, mulihake wiwitan wiwitan rembesan insulin lan nyuda hiperlisemia sing disebabake dening asupan panganan. Mbenakake paramèter hematologis, sipat rheologis getih, hemostasis lan sistem mikrokirculasi. Ngalangi pangembangan microvasculitis, kalebu karusakan ing retina ing mripat. Nolak agregasi trombosit, nambah indeks kontroversasi relatif, nambah kegiatan heparin lan fibrinolytic, nambah toleransi heparin. Iki nampilake sifat antioksidan, nambah vascularization konjungtiva, nyedhiyakake aliran getih terus ing microvessel, ngilangi tanda-tanda mikrostasis. Kanthi nephropathy diabetes, proteinuria suda.

Ing eksperimen babagan sinau babagan keracunan kronis lan spesifik, ora ana pratandha karsinogenisitas, mutagenitasitas lan teratogenisitas (tikus, kelinci), uga efek kesuburan (tikus).

Kanthi lan cepet digunakke saka saluran pencernaan, C_maksih ngrambah sawise 2-6 jam (kanggo tablet kanthi diluncurake - sawise 6-12 jam) sawise sampurna. Konsentrasi plasma keseimbangan digawe sawise 2 dina. Ikatan protein plasma yaiku 85-99%, volume distribusi yaiku 13-24 l. Durasi tumindak kanthi dosis siji nganti 24 jam (kanggo tablet kanthi diluncurake - luwih saka 24 jam). Ing njero ati, ngalami oksidasi, hidroksilasi, glukononasi kanthi pembentukan 8 metabolit sing ora aktif, sing salah sijine pengaruh nyata ing microcirculation. Ekskresi kasebut ing bentuk metabolit kanthi urin (65%) lan liwat saluran pencernaan (12%). T_1/2 - 8-12 jam (kanggo tablet sing diluncurake - kira-kira 16 jam).

Efek samping saka zat Glyclazide

Saka saluran pencernaan: arang banget - gejala dyspeptik (mual, mutahke, nyeri weteng), arang banget - jaundice.

Saka sistem kardiovaskular lan getih: sitopenia sing bisa dibalik, eosinofilia, anemia.

Ing sisih kulit: arang - reaksi alergi kulit, photosensitivity.

Saka sisih metabolisme: hypoglycemia.

Saka sistem saraf lan organ sensori: kelemahane, nyeri sirah, pusing, ganti rasa.

Interaksi

Tambah efek saka ACE inhibitor, steroid anabolik, beta-blockers, fibrates, biguanides, chloramphenicol, cimetidine, coumarin, fenfluramine, fluoxetine, salicylates, guanethidine, Mao inhibitor, miconazole, fluconazole, pentoxifylline, theophylline, phenylbutazone, phosphamide, tetracyclines.

Barbiturates, chlorpromazine, glukokortikoid, sympathomimetics, glukagon, saluretik, rifampicin, hormon tiroid, uyah litium, dosis asam nikotinik, kontrasepsi oral lan estrogen - nuwuhake hipoglisemia.

Overdosis

Gejala Kahanan hipoglikemik, nganti koma, edema serebral.

Perawatan: ingestion glukosa ing njero, yen prelu - ing / ing introduksi solusi glukosa (50%, 50 ml). Ngawasi glukosa, urea nitrogen, elektrolit serum. Kanthi edema serebral - mannitol (iv), dexamethasone.

Pancegahan Glyclazide

Sajrone periode pilihan dosis, utamane nalika dikombinasikake karo terapi insulin, perlu kanggo nemtokake profil gula lan glycemia dinamika, ing mangsa ngarep monitor normal glukosa getih. Kanggo nyegah hipoglikemia, perlu dibetulake kanthi asupan panganan, supaya ora keluwen lan nolak nggunakake alkohol. Panganggoan beta-blocker kanthi serep bisa nutupi gejala hipoglikemia. Apike diet kurang-karbohidrat. Gunakake kanthi ati-ati nalika nggarap pembalap kendaraan lan wong sing profesi digandhengake kanthi konsentrasi perhatian.

Rilis lan komposisi

Gliclazide MV diprodhuksi ing bentuk tablet kanthi diluncurake: cylindrical, biconvex, putih kanthi warna krim utawa putih, sethithik marbling (10, 20 utawa 30 potongan ing paket aluminium utawa polyvinyl chloride sel, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 bungkus ing sandhangan karton, 10, 20, 30, 40, 50, 60, utawa 100 pcs. Ing komplong plastik, 1 bisa ing sandhangan karton).

Komposisi 1 tablet kalebu:

• Zat aktif: gliclazide - 30 mg,
• Komponen bantu: hypromellose - 70 mg, silikon dioksida koloid - 1 mg, selulosa mikrocrystalline - 98 mg, stearate magnesium - 1 mg.

Farmakodinamika

Glyclazide minangka turunan sulfonylurea sing nduwe sifat hypoglycemic lan dimaksudake kanggo administrasi oral. Bentenane saka obat ing kategori kasebut yaiku anané cincin heterosiklik N kanthi ikatan endositikik.

Gliclazide nyuda glukosa getih, minangka stimulasi produksi insulin dening sel beta pulau saka Langerhans. Peningkatan konsentrasi C-peptide lan postprandial insulin terus sawise 2 taun perawatan. Kaya kasus derivatif sulfonylurea liyane, efek iki amarga reaksi reaksi β-sel sing luwih kuat ing stimulasi glukosa, ditindakake miturut jinis fisiologis. Gliclazide ora mung mengaruhi metabolisme karbohidrat, nanging uga nyebabake efek hemovaskular.

Ing pasien karo diabetes mellitus jinis 2, gliclazide mbantu mulihake puncak produksi insulin wiwitan, minangka akibat saka asupan glukosa lan ngrangsang sekresi insulin kapindho. Peningkatan sintesis insulin sing gegandhengan karo reaksi stimulasi sing disebabake glukosa utawa asupan panganan.

Panggunaan gliclazide nyuda risiko ngembangake trombosis pembuluh getih cilik kanthi tumindak mekanisme sing bisa nuwuhake komplikasi ing pasien karo diabetes mellitus, nyuda isi faktor aktifitas trombosit (thromboxane B₂, beta-thromboglobulin), pencegahan sambel saka trombosit lan agregasi, uga mengaruhi pemugaran karakteristik fibrinolytic endothelium vaskular, lan nambah kegiatan plasminogen, yaiku aktivator jaringan.

Panggunaan glycazide sing diowahi, target hemoglobin glikosil (HbAlc) sing diowahi target kurang saka 6,5%, kanthi kontrol glikemik intensif sesuai karo uji coba klinis sing dipercaya, bisa nyuda risiko komplikasi mikro-lan mikrovaskular sing gawan diabetes jenis 2 dibandhingake karo glikemik tradisional ngontrol.

Pelaksanaan kontrol glikemik intensif dumadi ing resep gliclazide (dosis saben dina rata-rata yaiku 103 mg) lan nambah dosis (nganti 120 mg saben dina) nalika njupuk terapi standar ing latar mburi (utawa tinimbang) sadurunge nambah karo obat hypoglycemic liyane (umpamane, insulin, metformin turunan thiazolidinedione, inhibitor alfa glukosidase). Panggunaan gliclazide ing klompok pasien sing ngalami kontrol glikemik intensif (rata-rata, nilai HbAlc 6,5% lan durasi pemantauan rata-rata 4,8 taun), dibandhingake karo klompok pasien sing ngalami kontrol standar (rata-rata nilai HbAlc yaiku 7,3% ), dikonfirmasi manawa risiko relatif frekuensi gabungan saka komplikasi micro- lan makrovaskular dikurangi kanthi signifikan (kanthi 10%) amarga pengurangan signifikan ing risiko relatif ngembangake komplikasi mikrovaskular utama (nganti 14%), kaping Itijah lan kemajuan saka microalbuminuria (9%), komplikasi ginjal (11%), serangn lan kemajuan saka nephropathy (21%), lan pangembangan macroalbuminuria (30%).

Nalika resep gliclazide, kontrol glikemik intensif nduweni kaluwihan sing signifikan sing ora ditemtokake dening asil perawatan karo obat antihipertensi.

Farmakokinetik

Sawise administrasi oral, glikosida diserep ing saluran pencernaan kanthi 100%. Isine ing plasma getih mundhak kanthi bertahap sajrone 6 jam pisanan, lan konsentrasi tetep stabil sajrone 6-12 jam. Ukuran utawa tingkat penyerapan gliclazide bebas saka asupan panganan.

Kira-kira 95% zat aktif iket karo protein plasma. Tombol distribusi kira-kira 30 liter. Penerimaan Gliclazide MV kanthi dosis 60 mg sapisan dina ngidini sampeyan njaga konsentrasi terapi gliclazida ing plasma getih sajrone 24 jam utawa luwih.

Metabolisme gliclazide dumadi utamane ing ati. Metabolit metabolik aktif zat iki ing plasma ora ditemtokake. Gliclazide diekskresis utamane liwat ginjel ing bentuk metabolit, kira-kira 1% diekskresi ora owah ing urin. Umur setengah urip yaiku 16 jam (indikator bisa beda-beda nganti 12 nganti 20 jam).

Hubungan linear kacathet antara dosis sing ditampa (ora ngluwihi 120 mg) lan wilayah kasebut ing kurva pharmacokinetic "wektu - wektu". Ing pasien tuwa, ora ana owah-owahan signifikan ing paramèter farmakokinetik.

Contraindications

• Diabetes mellitus jinis 1 (gumantung karo insulin),
• Kelainan fungsi ginjel lan ginjel,
• Ketoacidosis
• Koma diabetes lan precoma
• Digunakake bebarengan karo turunan imidazole (kalebu miconazole),
• Hipersensitifitas sulfonamides lan sulfonylureas.

Panganggone Glyclazide MV ora dianjurake kanggo wanita lactating lan ngandhut.

Pandhuan kanggo nggunakake Gliclazide MV: metode lan dosis

Gliclazide MV dijupuk sacara lisan sadurunge dhahar.

Multiply njupuk obat kaping 2 dina.

Dhokter nemtokake dosis saben dina kanthi individu, adhedhasar kawontenan klinis penyakit lan glikemia, ing weteng kosong lan 2 jam sawise mangan.

Minangka aturan, dosis awal 80 mg saben dina, dosis rata-rata yaiku 160-320 mg saben dina.

Pandhuan khusus

Ing perawatan mellitus diabetes sing ora gumantung ing insulin, Gliclazide MV kudu digunakake bebarengan kanthi diet kalori rendah kanthi karbohidrat.

Sajrone terapi, sampeyan kudu terus-terusan monitor fluktuasi saben dina ing tingkat glukosa, uga tingkat glukosa ing getih ing weteng kosong lan sawise mangan.

Kanthi intervensi bedhah utawa dekompensasi diabetes mellitus, kemungkinan nggunakake persiapan insulin kudu dipikirake.

Ing kasus hipoglikemia, yen pasien eling, glukosa (utawa larutan gula) kudu digunakake kanthi lisan. Ing kasus sing ilang eling, glukosa (intravena) utawa glukagon (subkutan, intramuskular utawa intravena) kudu ditindakake. Kanggo ngindhari pembangunan hipoglikemia sawise mulihake eling, pasien kudu diwenehi panganan sing kaya karbohidrat.

Panggunaan gliclazide kanthi cimetidine ora dianjurake.

Kanthi nggunakake gabungan gliclazide karo verapamil, perlu kanggo ngawasi tingkat glukosa ing getih, kanthi acarbose, ngawasi ati-ati lan koreksi regimen obat agen hipoglikemik perlu.

Pengaruh ing kemampuan kanggo nyopir kendharaan lan mekanisme kompleks

Pasien sing njupuk Glyclazide MV kudu ngerti gejala hypoglycemia lan menehieling babagan kudu ati-ati nalika nyopir utawa nindakake tugas tartamtu sing mbutuhake reaksi psikomotor langsung, utamane ing wiwitan perawatan.

Kandhutan lan lactation

Ora ana pengalaman karo janjian saka Gliclazide MV kanggo wanita ngandhut. Pasinaon ing kewan durung konfirmasi anané efek teratogenik saka zat iki. Kanthi ganti rugi diabetes mellitus sajrone perawatan, ana risiko tambah kelainan kongenital ing janin, sing bisa dikurangi kanthi kontrol glikemik sing cukup. Tinimbang gliclazide ing wanita ngandhut, disaranake nggunakake insulin, sing uga dadi obat sing dipilih kanggo pasien sing ngrancang meteng, utawa sing wis meteng nalika perawatan karo Gliclazide MV.

Amarga ora ana informasi babagan intake komponen aktif obat ing susu ibu, lan nalika bayi ana risiko tambah hypoglycemia neonatal, njupuk Gliclazide MB sajrone lactation dikontraindikasi.

Interaksi narkoba

Kanthi nggunakake gabungan Gliclazide MV kanthi obat-obatan tartamtu, efek sing ora dikepengini bisa uga:

• Turunan Pyrazolone, salicylates, phenylbutazone, sulfonamides antibakteri, theophylline, kafein, inhibitor monoamine oxidase (MAO): potentiation saka efek hypoglycemic saka glyclazide,
• Pamblokir beta-sing ora dipilih: tambah hipoglikemia, tambah akeh kringet lan masking tachycardia lan tremor tangan karakteristik hypoglycemia,
• Gliclazide lan acarbose: nambah efek hypoglycemic,
• Cimetidine: konsentrasi gliclazide plasma sing tambah (hypoglycemia parah bisa berkembang, sing diwujudake ing bentuk depresi sistem saraf pusat lan kesadaran gangguan),
• Glucocorticosteroid (kalebu bentuk dosis njaba), diuretik, barbiturates, estrogen, progestin, gabungan estrogen-progestogen, diphenin, rifampicin: penurunan efek hypoglycemic saka glikosida.

Analogi saka Gliclazide MV yaiku: Gliclazide-Akos, Glidiab, Glidiab MV, Glucostabil, Diabeton MV, Diabefarm MV, Diabinax, Diabetalong.

Ulasan ing Gliclazide MV

Gliclazide MV kalebu turunan sulfonylurea saka generasi kapindho lan ditondoi kanthi keruwetan tumindak hipoglikemik sing signifikan, sing diterangno saka afinitas sing luwih dhuwur kanggo reseptor β-sel (2-5 kali luwih dhuwur tinimbang ing obat-obatan generasi sadurunge). Sifat-sifat kasebut ngidini sampeyan entuk efek terapeutik kanthi dosis minimal lan nyilikake jumlah reaksi salabetipun.

Miturut tinjauan, MV Gliclazide digunakake kanggo komplikasi diabetes mellitus (retinopathy, nephropathy kanthi gagal ginjal nemen, angiopati). Iki dilaporake pasien sing wis ditransfer kanggo nampa obat iki. Iki amarga kasunyatan manawa salah sawijining metabolit glikosida ngalami pengaruh mikrocirculasi, nyuda keruwetan angiopati lan risiko ngembangake komplikasi mikrovaskular (nephropathy lan retinopathy). Ing wektu sing padha, aliran getih ing konjungtiva uga nambah lan stasis pembuluh darah sirna.

Akeh ahli sing nandheske yen sajrone perawatan karo Gliclazide MV, kudu nyegah keluwen lan luwih seneng panganan sing akeh karbohidrat. Yen ora, nglawan latar mburi diet sing kurang kalori lan sawise ngetrenake fisik sing kuat, pasien bisa ngalami hipoglisemia. Kanthi stres fisik, panyesuaian dosis dibutuhake. Ing sawetara pasien, sawise ngombe alkohol sajrone perawatan karo Gliclazide MV, gejala hypoglycemia uga diamati.

Gliclazide MV ora disaranake kanggo nggunakake pasien tuwa sing luwih cenderung ngalami hypoglycemia, mulane, ing kasus iki, kudu nggunakake obat sing luwih cendhek.

Pasien nyathetake gampang nggunakake gliclazide ing bentuk tablet sing wis diowahi: padha tumindak alon-alon, lan komponen aktif disebarake ing kabeh awak. Amarga iki, obat kasebut bisa dijupuk kaping 1 saben dina, lan dosis terapeutik 2 kali kurang saka gliclazide standar. Ana uga laporan manawa kanthi terapi sing berpanjangan (3-5 taun wiwit administrasi), sawetara pasien ngalami resistensi, sing mbutuhake administrasi obat-obatan pengurangan gula liyane.

Dosis lan administrasi

Dosis khusus obat kasebut ditemtokake dening dokter sing nekani. Ing kasus iki, umur pasien, anané lan keruwetan gejala klinis penyakit kasebut, lan tingkat glikemia puasa sing dibutuhake lan 2 jam sawise dhahar wis dianggep.

Miturut pandhuan kanggo Gliclazide, dosis saben dina awal yaiku 80 mg, rata-rata yaiku 160 mg, maksimal diijini yaiku 320 mg. Obat kasebut kudu dijupuk kaping pindho dina 30-60 menit sadurunge mangan.

Dosis awal MV Glyclazide yaiku 30 mg. Yen efek terapi ora cukup kaping pindho saben 2 minggu, dosis bisa mboko sithik tambah nganti dosis maksimal 120 mg (4 tablet). Tablet sing diowahi kudu diluncurake saben dina sajrone sarapan.