Cara nggunakake Telsartan N?

Katrangan bentuk dosis

Tablet 12,5 mg + 40 mg. Oval, biconvex, rong lapisan, siji lapisan saka cahya jambon nganti jambon, lapisan liyane saka putih nganti meh putih kanthi kemungkinan pink pink. Ing lumahing putih tablet ana risiko lan embossing "T" lan "1" ing sisih liya.

Tablet 12,5 mg + 80 mg. Oval, biconvex, rong lapisan, siji lapisan saka cahya jambon nganti jambon, lapisan liyane saka putih nganti meh putih kanthi kemungkinan pink pink. Ing lumahing putih tablet ana risiko lan embossed "T" lan "2" ing sisih liyane.

Formulir dosis

Sifat fisik lan kimia dhasar:

tablet saka putih nganti putih, tanpa cangkang, kapsul, kanthi cetakan "T" lan "L" ing sisih loro garis kesalahan ing sisih siji lan cetakan "40" (kanggo tablet 40 mg) utawa refleksi "80" ( kanggo tablet 80 mg) sisih liyane.

Contraindications

Hipersensitivitas (kalebu turunan sulfonamide liyane, cholestasis, gagal ati sing abot, gagal ginjel abot (CC kurang saka 30 ml / min), hypokalemia, hyponatremia, hipercalcemia, intoleransi fruktosa turun temurun (ngemot sorbitol), meteng, laktasi, umur nganti 18 taun (khasiat lan safety durung ditetepake). C ati-ati: Gagal ati utawa penyakit ati sing progresif (risiko koma hepatik amarga gangguan elektrolit), stenosis bilateral saka ginjel arteri utawa stenosis arteri ginjal tunggal, gagal ginjal, kondhisi sawise pemindahan ginjel, nyuda bcc (terapi diuretik sadurunge, diet kanthi watesan pengambilan uyah, diare utawa mutah), gagal jantung, stenosis aortic utawa mitral, GOKMP, diabetes mellitus, CHD, SLE gupuh.

Cara nggunakake: dosis lan perawatan

Ing njero, preduli saka intake panganan, 1 saben dina.

Tablet kanthi rasio telmisartan / hydrochlorothiazide 40 / 12,5 mg lan 80 / 12,5 mg, bisa diwènèhaké marang pasien sing panggunaan telmisartan kanthi dosis 40 utawa mg utawa hydrochlorothiazide ing dosis 12,5 mg ora nyebabake kontrol tekanan getih sing ora cocog.

Penyesuaian dosis kanggo gagal ginjel saka keruwetan sing entheng nganti moderat, uga ing pasien tuwa, ora dibutuhake.

Kanthi kegagalan ati sing entheng nganti entheng, dosis ora kudu ngluwihi 40 / 12,5 mg saben dina.

Tumindak farmakologis

Telmisartan minangka antagonis spesifik reseptor angiotensin II (Tipe AT1). Nampilake angiotensin II saka sesambungan karo reseptor, ora duwe tumindak agonis sing ana hubungane karo reseptor iki. Wangun hubungan jangka panjang mung karo subtipe AT1 reseptor angiotensin II. Ora duwe karemenan kanggo reseptor liyane, kalebu reseptor AT2 lan liya-liyane, reseptor angiotensin sing kurang sinau. Telmisartan nyebabake nyuda konsentrasi aldosis ing plasma getih. Ora mengaruhi kegiatan ing saluran renin lan saluran ion, ACE, ora aktif bradykinin.

Ing dosis 80 mg, efek hipertensi angiotensin II diblokir kanthi lengkap. Efek obat kasebut luwih saka 24 jam, kalebu 4 jam pungkasan sadurunge njupuk dosis sabanjure. Diwiwiti saka tumindak hipotesis dicathet sajrone 3 jam sawise dosis pisanan. Penurunan maksimal tekanan getih biasane diamati 4 minggu sawise wiwitan perawatan.

Kanthi hipertensi arteri, nyuda tekanan getih systolik lan diastolik, tanpa mengaruhi denyut jantung. Ing kasus pembatalan telmisartan kanthi tiba-tiba, tekanan getih mboko sithik bali menyang tingkat asli tanpa pangembangan sindrom "mundur".

Hydrochlorothiazide minangka diuretik thiazide. Ora mengaruhi penyerapan elektrolit ing tubule ginjal, kanthi langsung nambah ekskresi Na + lan Cl- (kira-kira jumlah sing padha). Efek diuretik nyebabake nyuda bcc, paningkatan aktivitas plasma renin, paningkatan sekresi aldosteron lan diiringi peningkatan kandungan K + lan bikarbonat ing urin, uga hypokalemia. Kanthi administrasi telmisartan serentak, penurunan K + sing disebabake dening hidroklorotiazida, bisa uga amarga blokade sistem renin-angiotensin-aldosteron. Sawise njupuk hydrochlorothiazide, diuresis tambah sawise 2 jam, efek maksimal diamati sawise kira-kira jam 4. Efek diuretik luwih suwene 6-12 jam.

Efek antihipertensi maksimal tamba biasane bisa digayuh 4 minggu sawise wiwitan perawatan.

Efek samping

Saka sistem pernapasan: infeksi saluran ambegan ndhuwur (kalebu bronkitis, pharyngitis, sinusitis), sesak napas, dyspnea, sindrom gangguan pernapasan (kalebu radhang paru-paru lan edema pulmonal).

Saka CCC: bradikardia, tachycardia, aritmia, nandhang penurunan tekanan getih, hipotensi orthostatik, angiitis necrotic (vasculitis), nyeri dada.

Saka sisih sistem saraf pusat: tambah jengkel, rasa wedi, depresi, kuatir, pusing, kesel, insomnia, ora stabil, nalika mlaku-mlaku, paresthesia.

Saka sistem pencernaan: nyeri weteng, diare, dyspepsia, gastritis, anorexia, mundhut napsu, sialadenitis, tutuk garing, kembung, mutah, constipation, pancreatitis, jaundice (hepatocellular utawa cholestatic).

Saka sistem endokrin: hiperglikemia, glukosuria, toleransi glukosa mboten saget.

Saka sisih metabolisme: hiperkolesterolemia, hyperuricemia, hypokalemia, hyponatremia, penurunan BCC, metabolisme elektrolit sing kurang upaya, hiperkcalcemia.

Saka organ hemopoietik: eosinofilia, anemia aplastik, anemia hemolitik, myelodepression, leukopenia, neutropenia / agranulocytosis, trombositopenia.

Saka sistem urin: infeksi sistem urin, nephritis interstitial, fungsi ginjel gangguan.

Saka sistem muskuloskeletal: arthralgia, arthrosis, nyeri punggung, nyeri sikil ngisor, myalgia, twitching konvabilitas otot pedhet (crumpi), gejala kaya tendonitis, kekirangan otot, kekejangan otot.

Reaksi alergi: reaksi anaphylactic, eczema, erythema, kulit gatel, reaksi kulit kaya lupus, vasculitis kulit, photosensitivity, ruam kulit, exacerbation SLE, nekrolisis epidermis beracun, angioedema, urtikaria.

Saka organ sensori: kelainan ketajaman visual, persepsi visual burem (terus), xanthopsia, vertigo.

Saka sistem reproduksi: nyuda kemampuan.

Petunjuk laboratorium: nyuda Hb, hypercreatininemia, peningkatan aktivitas transaminase "ati", hypertriglyceridemia.

Liyane: sindrom kaya selesma, mriyang, tambah akeh kringet. Gejala (telmisartan): penurunan tekanan getih, takikardia lan / utawa bradikardia.

Gejala (hydrochlorothiazide): hypokalemia (spasm otot, tambah aritmia sing disebabake nggunakake glikosida jantung utawa obat antiarrhythmic), hypochloremia, dehidrasi amarga diuresis gedhe, mual, rasa ngantuk.

Perawatan: induksi utah, lavage lambung, areng aktif, terapi gejala lan prewangan, ngawasi konsentrasi elektrolit lan bun ing serum getih. Ing kasus penurunan tekanan getih, pasien kudu dilebokake ing posisi horisontal, ngilangake maneh elektrolit, bcc.

Telmisartan ora diilangi hemodialisis. Gelar ngilangi hidroklorotiazid sajrone hemodialisis durung ditemtokake.

Pandhuan khusus

Ing pasien karo stenosis arteri ginjal bilateral utawa stenosis arteri saka ginjel sing mung nduwe fungsi nalika nggunakake obat sing mengaruhi sistem renin-angiotensin-aldosteron, risiko nyuda lan gagal ginjal mundhak.

Ora ana pengalaman karo persiapan ing pasien kanthi gagal ginjal sing abot utawa sawise transisi ginjel. Kanthi kerusakan ginjel entheng utawa moderat, tekad konsentrasi saka K +, konsine bun serum getih. Panganggone diuretik thiazide ing pasien kanthi gagal ginjal bisa nyebabake azotemia. Pengawasan fungsi ginjel dianjurake.

Ing pasien sing nyuda BCC lan / utawa hyponatremia (amarga terapi diuretik, larangan pengambilan uyah, diare utawa mutah), paningkatan tekanan getih bisa uga nyebabake, utamane sawise njupuk obat pisanan obat kasebut. Sadurunge miwiti nggunakake obat kasebut, koreksi kelainan kasebut perlu.

Ing pasien sing nandhang CHF, stenosis arteri ginjal, panggunaan obat sing mengaruhi negara sistem renin-angiotensin-aldosteron bisa diiringi pangembangan tekanan getih sing gedhe banget, hiperobotemia, oligouria, utawa, ing kasus-kasus langka, gagal ginjal akut.

Ing pasien hiperaldosteronisme utama, obat antihipertensi, mekanisme tumindak yaiku nyandhet kegiatan sistem renin-angiotensin-aldosteron, biasane ora ono gunane. Ing kasus kasebut, janjian obat kasebut ora dianjurake.

Ing pasien diabetes, panyesuaian dosis saka insulin utawa obat hipoglikemik oral bisa dibutuhake. Sajrone perawatan karo diuretik thiazide, bentuk diabetes sing sithik bisa diwujudake.

Ing sawetara kasus, panggunaan diuretik thiazide bisa ngalami hiperurisemia lan asam urat.

Sajrone wektu perawatan, pemantauan berkala konsentrasi elektrolit ing serum getih perlu.

Risiko hipokalemia mundhak ing pasien karo sirosis, kanthi tambah diuresis, pengambilan oral elektrolit sing ora nyukupi, uga ing kasus panggunaan GCS utawa ACTH serentak

Telmisartan, yaiku bagean saka obat kasebut bisa nyebabake hiperkalemia. Sanajan hiperkalemia penting sacara klinis durung dilaporake kanthi nggunakake persiapan kasebut, kudu dielingake yen faktor risiko pangembangan kasebut kalebu ginjal lan / utawa gagal jantung lan diabetes mellitus.

Ora ana bukti yen obat kasebut bisa nyuda utawa nyegah hyponatremia sing disebabake dening obat diuretik. Hipokloremia biasane rada nyatakake lan ora mbutuhake koreksi.

Hydrochlorothiazide bisa nyuda ekskresi Ca2 + lan panyebab (amarga ora ana gangguan metabolik Ca2 + metabolik) transparansi lan hiperkalsemiaemia cilik. Hiperkalsemiaemia sing luwih penting bisa uga tandha hiperparatiroidisme laten. Sadurunge nemtokake fungsi kelenjar parathyroid, obat kasebut kudu dibatalake.

Ing pasien penyakit arteri koroner, nyuda tekanan getih bisa nyebabake infark miokard utawa stroke.

Dosis saben dina sing disaranake 40 / 12,5 utawa 80 / 12,5 ngemot sorbitol 169 utawa 338 mg, masing-masing.

Resiko ngembangake reaksi alergi kanggo hidroklorotiazid tambah ing pasien sing duwe penyakit alergi utawa asma bronkial.

Ana laporan babagan pangembangan SLE nggunakake diuretik thiazide.

Obat kasebut, yen prelu digunakake kanggo nggunakake obat antihipertensi liyane.

Sajrone wektu perawatan, ati-ati kudu dileksanakake nalika nglakokake kegiatan sing bisa mbebayani (kalebu nyopir mobil) sing mbutuhake konsentrasi perhatian lan kacepetan reaksi psikomotor (kemungkinan ngalami pusing lan rasa ngantuk nalika nggunakake obat antihipertensi).

Telmisartan ora duwe efek teratogenik, nanging duwe efek fotosositik. Ing kasus meteng sing ngrancang, obat kasebut kudu diganti karo obat liya sing disetujoni kanggo nggunakake nalika meteng. Yen meteng wis ditetepake, sampeyan kudu mandheg ngombe.

Ing trimester II lan III, panggunaan obat kasebut bisa nyebabake gangguan elektrolit ing janin. Perkembangan trombositopenia neonatal, jaundice (ing janin utawa ing bayi) ing kasus ibu njupuk diuretik thiazide wis dilaporake. Ora dingerteni apa telmisartan mlebu susu susu, diuretik thiazide liwat susu susu lan bisa nyegah laktasi.

Interaksi

Kanthi panggunaan simulator reseptor Li + lan angiotensin II, paningkatan konsentrasi Li + ing serum getih lan nambah efek beracun. Panganggone hydrochlorothiazide nyuda ngresiki Li +. Pengamatan kanthi ati-ati perlu, ngawasi konsentrasi Li + ing serum.

Efek hypokalemic saka hidroklorothiazide diimbangi dening efek telmisartan sing larang ing kalium. Nanging, efek hipokalemik saka hidroklorothiazide bisa ditambah karo obat liyane sing nyebabake hypokalemia (kalebu diuretik liyane, julap, GCS, ACTH, amphotericin, carbenoxolone, penicillin G sodium, asam salicylic lan asale).

Panggunaan diuretik kanthi ambegan kalium, persiyapan K +, lan obat liyane sing bisa nambah konten K + serum (kalebu sodium heparin), suplemen nutrisi K + -tambahan bisa nyebabake hiperkalemia.

Kanthi nggunakake kompatibel karo glikosida jantung, obat antiarrhythmic lan liyane sing nyebabake aritmia jantung kayata pirouette, pemantauan berkala konsentrasi K + ing plasma getih disaranake.

Telmisartan nambah efek hipotensi kanggo obat antihipertensi liyane.

Obat kasebut bisa nambah konsentrasi digoxin (nganti 39%), mula bisa ngawasi konsentrasi plasma saka konsoksin.

Panggunaan hidroklorothiazide kanthi etanol, barbiturates, analgesik narkotika - risiko ngembangake hipotensi orthostatik, kanthi agen hipoglikemik (loro lisan lan insulin) - dosis obat-obatan hypoglycemic bisa dibutuhake, kanthi metformin - résiko asam laktat, lan colestramosis kanthi glikosida jantung - risiko hipokalemia utawa hypomagnesemia (arrhythmias), kanthi NSAID - panurunan diuretik, natriuretic lan antihipertensi hydrochlorothiazide, karo amin pressor (kalebu norepinephrine - pengurangan efek saka amin amin pressor, kanthi relaksasi otot non-depolarizing (kalebu tubocurarine) - peningkatan tumindak relaksasi otot, kanthi antigout - penyesuaian dosis obat-obatan uricosurik bisa diperlokake, amarga (amarga hiperogen) disebabake hydrochlorothiazide), kanthi allopurinol - paningkatan frekuensi reaksi hipersensitivitas ing allopurinol, kanthi uyah Ca2 + - risiko ngembangake hiperkemiaemia (amarga nyuda ekskresi), kanthi blok-beta adrenergik lan diazok wiji - risiko tambah hiperlisemia, kanthi m-antikolinergik (kalebu atropine, biperiden) - kenaikan bioavailability hidroklorotiazida (amarga nyuda motilitas gastrointestinal).

Obat kasebut bisa nambah risiko efek samping saka amantadine, nyuda ekskresi ginjal obat cytotoxic (kalebu cyclophosphamide, methotrexate) lan nambah efek myelosuppressive.

Farmakodinamika

Hydrochlorothiazide minangka diuretik thiazide. Diuretik Thiazide mengaruhi penyerapan elektrolit ing tubule ginjal, kanthi langsung nambah ekskresi sodium lan klorida (kira-kira jumlah sing padha karo). Efek diuretik saka hidroklorothiazide nyebabake penurunan bcc, paningkatan aktivitas plasma renin, paningkatan sekresi aldosteron, disusul peningkatan ing kalium urin lan hidrokarbonat lan, minangka akibat, penurunan kalium ing plasma getih.Kanthi administrasi serentak karo telmisartan, ana kemungkinan kanggo mungkasi mundhut kalium sing disebabake diuretik kasebut, amarga ana blokade RAAS.

Sawise administrasi oral, diuresis mundhak sawise 2 jam, lan efek maksimal diamati sawise udakara jam 4. Efek diuretik obat kasebut tetep udakara udakara 6-12 jam.

Panggunaan hidroklorotiazid jangka dawa nyuda komplikasi penyakit jantung lan kematian saka dheweke.

Telmisartan - Tartamtu ARA II (Tipe AT₁), efektif nalika dijupuk sacara lisan. Nduwe hubungan dhuwur kanggo subtype AT₁reseptor angiotensin II, sing tumindak tumindak angiotensin II temen maujud. Nampilake angiotensin II saka sesambungan karo reseptor, tanpa nuduhake sipat agonis sing ana hubungane karo reseptor iki. Telmisartan mung ikatan karo subtype AT₁reseptor angiotensin II. Sambungan terus. Ora duwe karemenan kanggo reseptor liyane, kalebu menyang AT₂reseptor lan reseptor angiotensin liyane sing kurang sinau. Makna fungsional reseptor iki, uga pengaruh stimulasi sing berlebihan karo angiotensin II, konsentrasi sing saya tambah karo janjian telmisartan, durung diteliti.

Telmisartan nyuda konsentrasi aldosteron ing plasma getih, ora nyandhet renin ing plasma getih lan ora ngalangi saluran ion. Telmisartan ora ngalangi ACE (kininase II), sing uga dadi pemangkinan bradykinin. Mula, kenaikan efek samping sing disebabake dening bradykinin ora dikarepake.

Ing pasien hipertensi arteri, telmisartan kanthi dosis 80 mg rampung ngalangi efek hipertensi angiotensin II. Serangan tumindak antihipertensi dicathet sajrone 3 jam sawise administrasi oral telmisartan. Efek obat kasebut nganti 24 jam lan tetep signifikan nganti jam 48. Efek antihipertensi sing diucapake biasane tuwuh 4 minggu sawise nggunakake obat kasebut sacara rutin.

Ing pasien hipertensi arteri, telmisartan nyuda SBP lan DBP tanpa mengaruhi denyut jantung.

Ing kasus pembatalan telmisartan kanthi tiba-tiba, tekanan getih mboko sithik bali menyang tingkat asli tanpa pangembangan sindrom penarikan.

Ing panaliten karo telmisartan, kasus kematian kardiovaskular, infark miokardial non-fatal, stroke non-fatal, utawa rumah sakit amarga gagal jantung ditaksir. Penurunan morbiditas kardiovaskular lan kematian ing pasien kanthi resiko kardiovaskular sing dhuwur (penyakit arteri koroner, stroke, penyakit arteri periferal utawa mellitus diabetes kanthi kerusakan akumulasi kanggo organ target kayata retinopathy, hypertrophy ventricular kiwa, macro- utawa microalbuminuria ing sejarah) wis kabukten. luwih saka 55 taun.

Efek antihipertensi maksimal obat Telsartan ® N biasane digayuh 4 minggu sawise wiwitan perawatan.

Farmakokinetik

Panggunaan gabungan telmisartan lan hidroklorotiazida ora mengaruhi farmakokinetik ing saben komponen obat kasebut.

Sawise administrasi oral obat Telsartan ® N C_maksih Hydrochlorothiazide plasma wis tekan 60 jam. Bioavailability mutlak udakara 60% (adhedhasar total ekskresi ginjel). Protein plasma njiret 64% hidroklorotiazida, lan V_d yaiku (0,8 ± 0.3) l / kg. Hydrochlorothiazide ora metabolized ing awak lan diekskresi dening ginjel sing meh ora owah. Udakara 60% dosis inger dihilangake sajrone jam 48. Pembersihan rasional kira-kira 250-300 ml / min. T_1/2 hydrochlorothiazide yaiku 10-15 jam.

Ana prabédan konsentrasi plasma ing pria lan wanita. Ing wanita, konsentrasi telmisartan ing plasma yaiku kaping pindho luwih dhuwur tinimbang pria, lan wanita uga cenderung kenaikan konsentrasi plasma saka hidroklorothiazide.

Gagal gagal. Ing pasien kanthi fungsi ginjel mboten saget, tingkat penghapusan hidroklorotiazid dikurangi. Pasinaon pasien kanthi 90 ml / min bun Cl nuduhake yen T_1/2 hydrochlorothiazide mundhak. Ing pasien karo fungsi ginjel T_1/2 udakara 34 jam

Yen dicenthang cepet diserep saka Saluran gastrointestinal. Bioavailability kira-kira 50%. Konsentrasi puncak kedadeyan sawise udakara 0.5-1,5 jam. Yen dijupuk bebarengan karo panganan, nyuda AUC kisaran saka 6 nganti 19% (nalika njupuk dosis 40 lan 160 mg, masing-masing). 3 jam sawise ngiseni, konsentrasi ing plasma getih dirambah sanajan ora mangan.

Ana prabédan konsentrasi telmisartan ing plasma ing pria lan wanita. C_maksih ing plasma, udakara 3 kaping lan AUC udakara 2 kali luwih dhuwur tinimbang wanita dibandhingake karo lanang tanpa efek sing efektif. Nanging, peningkatan efek hipotensi ora diamati ing wanita.

Asosiasi penting karo protein plasma (luwih saka 99.5%), utamane nganggo albumin lan alfa₁-acid glikoprotein. V_d udakara 500 liter

Telmisartan di metabolisasi kanthi konjugasi karo asam glukononik. Metabolit minangka farmakologis ora aktif. T_1/2 luwih saka 20 jam

Diumus ing usus ora owah, ekskresi dening ginjel - kurang saka 2%. Penyambungan plasma total dhuwur (udakara 900 ml / min).

Pasien kanthi sepuh. Farmakokinetik telmisartan ing pasien tuwa ora beda karo pasien enom. Penyesuaian dosis ora dibutuhake.

Gagal gagal. Ngganti dosis telmisartan ing pasien kanthi gagal ginjal ora dibutuhake, kalebu pasien ing hemodialisis. Telmisartan ora diilangi hemodialisis.

Gagal ati. Studi farmakokinetik ing pasien sing gagal ati nuduhake peningkatan bioavailability mutlak nganti 100%. Kanthi gagal ati T_1/2 ora owah (pirsani. "Dosis lan administrasi").

Kandhutan lan lactation

Panganggone Telsartan ® N obat kasebut kontraindikasi nalika meteng.

Pengalaman karo hydrochlorothiazide nalika meteng, utamane sajrone trimester pertama, diwatesi.

Hydrochlorothiazide nyebrang alangan plasenta. Diwenehi mekanisme farmakologis tumindak hidroklorothiazide, mula nggunakake nalika trimester loro lan kaping telu bisa ngganggu perfume fetoplacental lan nyebabake owah-owahan embrio lan janin, kayata jaundice, gangguan ing keseimbangan banyu-elektrolit lan trombositopenia.

Hydrochlorothiazide ora bisa digunakake kanggo ngobati hipertensi penting ing wanita ngandhut, kajaba ing kahanan kasebut nalika perawatan liyane ora bisa digunakake.

Panganggone ARA II sajrone meteng kontraindikasi.

Nalika diagnosis meteng, obat kasebut kudu dihentikan langsung.

Yen perlu, terapi alternatif kudu digunakake (kelas obat obat antihipertensi liyane sing diidinake nalika meteng).

Terapi karo Telsartan ® H dikontraindikasi ing wektu nyusoni.

Ing panaliten kewan, efek telmisartan lan hidroklorotiazid ing kesuburan ora diamati. Studi babagan efek ing kesuburan manungsa durung ditindakake.

Dosis lan administrasi

Ing njero preduli saka dhaharan.

Telsartan ® N kudu dijupuk kaping 1 saben dina.

Telsartan ® N (12.5 mg + 40 mg) bisa diwènèhaké kanggo pasien sing monoterapi karo telmisartan kanthi dosis 40 mg utawa monoterapi kanthi hidroklorothiazide ora bisa ngontrol tekanan getih sing cukup.

Telsartan ® N (12.5 mg + 80 mg) bisa diwènèhaké kanggo pasien sing monoterapi karo telmisartan kanthi dosis 80 mg utawa obat Telsartan ® N (12.5 mg + 40 mg) ora nyebabake kontrol tekanan getih sing cukup.

Ing pasien hipertensi arteri, dosis telmisartan maksimal saben dina yaiku 160 mg / dina. Dosis iki bisa ditolak lan efektif.

Klompok pasien khusus

Fungsi ginjel gagal. Pengalaman terbatas kanthi nggunakake kombinasi hidroklorotiazid lan telmisartan ing pasien kanthi cacat ginjel cilik utawa moderat ora mbutuhake owah-owahan dosis ing kasus kasebut. Ing pasien kasebut, fungsi ginjel kudu dipantau (karo Cl bun kurang saka 30 ml / min, deleng "Contraindications").

Fungsi ati sing rame. Ing pasien kanthi fungsi ati sing ringan lan sederhana (Klasifikasi Anak-Pugh A lan B), dosis saben Telsartan ® N ora kudu ngluwihi 12,5 mg + 40 mg saben dina (pirsani Pharmacokinetics).

Ingkang sepuh. Regimen dosis ora mbutuhake perubahan.

Overdosis

Ora ngalami kasus overdosis. Gejala kemungkinan overdosis dumadi saka gejala saka obat-obatan individu.

Gejala overdosis hidroklorotiazida: gangguan ing keseimbangan getih-elektrolit getih (hypokalemia, hypochloremia), nyuda BCC, sing bisa nyebabake kekejangan otot lan / utawa kelainan exacerbate saka CCC: aritmia sing disebabake nggunakake glikosida jantung sing serentak utawa sawetara obat antiarrhythmic.

Gejala overdosis telmisartan: penurunan tekanan getih, takikardia, bradikardia.

Perawatan: terapi gejala, hemodialisis ora ono gunane. Gelar ngilangi hidroklorotiazid sajrone hemodialisis durung ditemtokake. Ngawasi rutin elektrolit lan konsentrasi bun serum dibutuhake.

Produsen

Dr Reddy's Laboratories Ltd., India. Pak Dr. Reddy's Laboratories Ltd., India. Unit Formulasi-III, Sy. 41, Desa Bachupally, Qutubullapur Mandal, Kecamatan Ranga Reddy, Telangana, India.

Informasi babagan keluhan lan reaksi obat sing ora dikarepake kudu dikirim menyang alamat ing ngisor iki: pejabat perwakilan Dr. Reddy's Laboratories Ltd. 115035, Moscow, Ovchinnikovskaya nab., 20, kaca 1.

Tel .: (495) 795-39-39, fax: (495) 795-39-08.

Properti farmakologis

Telmisartan minangka antagonis spesifik reseptor angiotensin II (ngetik AO 1), sing tumindak administrasi lisan. Duwe hubungan sing luhur, telmisartan ngganti angiotensin II ing prapatan karo reseptor subtipe AO 1, sing tanggung jawab kanggo tumindak angiotensin II. Telmisartan ora nuduhake kegiatan sebagean ing reseptor AO 1 minangka agonis. Telmisartan milih ikatan karo reseptor AO 1 kanggo wektu sing suwe. Obat kasebut ora nuduhake karemenan kanggo reseptor liyane, kalebu AO 2 lan liya-liyane kurang ditondoi dening reseptor AT. Peranan fungsional reseptor iki ora dingerteni, uga pengaruh stimulasi berlebihan sing bisa karo angiotensin II, tingkat sing nambah telmisartan. Telmisartan nyuda tingkat aldosteron plasma getih. Telmisartan ora dicegah dening plasma plasma manungsa, uga ora ngalangi saluran ion. Telmisartan ora nyandhet ACE (kinase II), sing uga ngrusak bradykinin. Mangkono, ora kudu nyana peningkatan reaksi sing ala sing ana gandhengane karo bradykinin.

Ing manungsa, telmisartan kanthi dosis 80 mg meh rampung nyuda efek angiotensin II kanggo nambah tekanan getih.

Efisiensi Clinical lan Keamanan

Pengobatan hipertensi penting

Sawise dosis telmisartan pertama, efek antihipertensi mboko sithik wiwit ana ing 3:00. Penurunan maksimal tekanan getih biasane ngrampungake 4-8 minggu sawise wiwitan terapi lan terus kanggo terapi sing berpanjangan.

Efek antihipertensi tetep tetep luwih saka sedina sawise njupuk dosis, kalebu ing jam 4.00 pungkasan sadurunge dosis sabanjure, kaya sing ditampilake ing pangukuran outpatient tekanan getih. Iki bola-bali dikonfirmasi kanthi rasio sisa kanggo efek puncak, sing luwih saka 80% sawise nggunakake dosis 40 lan 80 mg telmisartan ing uji klinis sing dikontrol plasebo. Ana hubungan sing jelas antarane dosis lan wektu pemulihan tekanan getih systolik (SBP) awal. Data babagan tekanan darah diastolik (DBP) ora konsisten.

Ing pasien hipertensi arteri, telmisartan nyuda tekanan getih systolik lan tekanan diastolik, nalika ora kena pengaruh denyut nadi. Kontribusi efek diuretik lan natriuretik kanggo kegiatan hipotesis durung ditemtokake. Efektivitas telmisartan kanggo ngedhunake tekanan getih dibandhingake karo obat liyane sing makili kelas liyane saka obat antihipertensi (panaliten klinis kanggo mbandhingake telmisartan karo amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide lan lisinopril).

Kanthi terapi telmisartan kanthi tiba-tiba, tekanan getih mboko sithik bali menyang tingkat sing sadurunge perawatan nganti pirang-pirang dina tanpa tanda-tanda hipertensi sing mbalikke.

Ing uji klinis, kanthi perbandingan langsung rong obat antihipertensi, kasus batuk garing kurang umum karo telmisartan tinimbang inhibitor ACE.

Telmisartan digunakke kanthi cepet, sanajan jumlah sing diserep beda-beda. Bioavailability telmisartan sing mutlak kira-kira udakara 50%. Nalika nggunakake telmisartan kanthi panganan, area ing kurva konsentrasi wektu (AUC 0-∞) nyuda ing kisaran saka 6% (kanthi dosis 40 mg) dadi 19% (kanthi dosis 160 mg). 3:00 sawise aplikasi, konsentrasi telmisartan ing plasma getih padha yen dijupuk ing weteng kosong utawa nalika dijaluk panganan.

Penurunan sethithik kanggo AUC samesthine bakal nyuda efek terapeutik. Ora ana hubungan linier antara dosis lan konsentrasi plasma obat kasebut. C max lan, kanthi tingkat sing luwih sithik, AUC mundhak ora disengaheake kanthi dosis 40 mg.

Telmisartan signifikan karo protein plasma (> 99,5%), utamane albumin lan alpha-1 asam glikoprotein. Volume distribusi rata-rata (V dss) ing keseimbangn kira-kira 500 L.

Telmisartan dimetabolisme kanthi konjugasi senyawa wong tuwa menyang glukononida, konjugate ora duwe kegiatan farmakologis.

Telmisartan ditondoi karo kurva farmakokinetik bio-eksponensial kanthi penghapusan terminal setengah umur luwih saka 20 jam. Konsentrasi plasma maksimal (C max) lan, sing luwih murah, wilayah ing kurva konsentrasi wektu (AUC) tambah ora proporsional kanggo dosis. Ora ana bukti klumpukan saka telmisartan sing signifikan nalika nggunakake dosis sing disaranake. Ing wanita, konsentrasi plasma luwih dhuwur tinimbang lanang tanpa pengaruh sing efektif.

Sawise administrasi lisan, telmisartan meh rampung diombe ing najis, utamane ora owah. The total ekskresi tamba karo urin yaiku 70 taun. Kombinasi karo obat liya sing mengaruhi sistem renin-angiotensin-aldosteron, lan / utawa panggunaan aditif kalium.

Ngawasi ati-ati tingkat kalium ing pasien kanthi resiko disaranake.

Inhibitor ACE, telmisartan, lan antagonis reseptor angiotensin II liyane ora efektif kanggo nurunake tekanan getih pasien ing balapan Negroid tinimbang ing balapan liyane, bisa uga amarga kasunyatan manawa pasien hipertensi arteri lomba Negroid luwih cenderung ngalami tingkat renin sing kurang.

Nalika nggunakake obat antihipertensi, penurunan tekanan getih sing gedhe banget ing pasien sing duwe cardiopati isemik utawa penyakit kardiovaskular ischemic bisa nyebabake infarksi miokardial utawa stroke.

Gunakake sajrone meteng utawa lactation

Ora ana data sing relevan babagan panggunaan Telmisartan kanggo wanita ngandhut.

Dhasar epidemiologis kanggo risiko teratogenicity minangka akibat saka inhibitor ACE sajrone trimester kehamilan pisanan ora yakin, nanging kenaikan risiko sing sithik ora bisa ditrapake.

Antagonis reseptor Angiotensin II ora kudu diwiwiti nalika meteng. Yen terapi terus karo antagonis angiotensin II dianggep perlu, lan pasien ngrancang meteng, dianjurake kanggo ngganti perawatan karo terapi antihipertensi kanthi profil safety sing wis ditemtokake sajrone meteng. Yen meteng wis ditetepake, perawatan karo antagonis reseptor angiotensin II kudu diterusake kanthi langsung lan terapi alternatif sing cocog kudu diwiwiti.

Dikenal manawa panggunaan antagonis reseptor angiotensin II sajrone trimester II lan III nyebabake hamileksosis ing wong (fungsi ginjel mboten saget, oligohidamniosis, tundha pambentukan balung kranial) lan keracunan neonatal (gagal ginjal, hipotensi, hiperkalemia). Yen panggunaan antagonis reseptor angiotensin II wiwit trimester kapindho meteng, disaranake nganakake pemeriksaan ultrasonik ginjel lan balung janin. Kondhisi bayi sing lair njupuk ibune reseptor angiotensin II kudu dipantau kanthi ati-ati kanggo ngarsane hipotensi arteri (ndeleng Seksi "Contraindications" lan "Fitur panggunaan").

Telmisartan ora disaranake sajrone nyusoni susu, amarga ora dikerteni manawa diekskresi ing susu manungsa. Pangobatan alternatif kanthi profil safety sing luwih disinaoni luwih disenengi, utamane nalika nyusoni bayi sing anyar utawa durung wayahe.