Tablet Aktos kanggo diabetes jinis, rega, tinjauan, analog

Aktos minangka persiapan hipoglikemik oral saka seri thiazolidinedione, efek kasebut gumantung karo insulin. Minangka agonist reseptor gamma sing paling selektif sing diaktifake dening proliferator peroksida (PPAR-γ). Reseptor PPAR-γ ditemokake ing adipose, jaringan otot lan ing ati. Aktivasi reseptor nuklir PPARγ modifikasi transkripsi pirang-pirang gen sensitif insulin sing melu kontrol glukosa lan metabolisme lipid.

Actos nyuda resistensi insulin ing jaringan periferal lan ing njero ati, nyebabake panggunaan glukosa sing gumantung ing insulin lan nyuda pelepasan glukosa saka ati. Ora kaya persiapan sulfonylurea, pioglitazone ora ngrangsang metune insulin kanthi sel beta pankreas.

Ing pasien sing duwe diabetes mellitus jinis 2, nyuda resistensi insulin miturut tumindak obat Actos nyebabake penurunan konsentrasi glukosa ing getih, nyuda tingkat insulin ing plasma lan indeks HbA1C. Ing kombinasi karo persiapan sulfonylurea, metformin utawa insulin, obat kasebut nambah kontrol glikemik.

Ing pasien diabetes diabetes jinis 2 karo metabolisme lipid terjejas nalika perawatan karo obat kasebut, ana nyuda trigliserida lan kenaikan isi lipoprotein kapadhetan dhuwur. Ing wektu sing padha, owah-owahan tingkat lipoprotein kepadatan rendah lan kolesterol total ing pasien kasebut ora diamati.

Nyedhot. Yen dijupuk ing weteng kosong, pioglitazone dideteksi ing serum getih sawise 30 menit, konsentrasi maksimal diamati sawise 2 jam. Mangan nyebabake wektu tundha sethithik tekan konsentrasi maksimal, sing diamati sawise jam 3-4, nanging panganan kasebut ora ngganti kekebalan penyerapan.

Distribusi. Volum distribusi pioglitazone sing nyata (Vd / F) sawise njupuk dosis tunggal rata-rata 0,63 ± 0.41 (tegese kuadrat SD SD) l / kg bobot awak. Pioglitazone umume kanggo protein serum manungsa (> 99%), utamane albumin. Ing tingkat sing luwih murah, iket karo protein serum liyane. Metabolit pioglitazone M-III lan M-IV uga ana hubungane karo albumin serum (> 98%).

Métabolisme. Pioglitazone sacara metabolis sacara intensif minangka akibat saka reaksi hidroksilasi lan oksidasi kanthi pembentukan metabolit: metabolit M-II, M-IV (turunan pioglitazone hidroksida) lan M-III (turunan pioglitazone keto). Metabolit uga sebagian dikonversi dadi conjugates asam glukuronik utawa sulfurik. Sawise administrasi obat kasebut bola-bali, saliyane pioglitazone, metabolit M-III lan M-IV, sing minangka senyawa utama, ditemokake ing serum getih. Ing keseimbangan, konsentrasi pioglitazone 30% -50% saka total konsentrasi puncak ing serum lan saka 20% nganti 25% saka total wilayah ing kurva farmakokinetik.

Metabolisme hepatik pioglitazone ditindakake dening isoform utama sitokrom P450 (CYP2C8 lan CYP3A4). Ing sinau ing vitro, pioglitazone ora nyandhet kegiatan P450. Panaliten efek pioglitazone ing kegiatan enzim kasebut ing manungsa durung ditindakake.

Breed. Sawise ingestion, sekitar 15% -30% dosis pioglitazone ditemokake ing urin. Jumlah pioglitazone sing ora diowahi diekskresi liwat ginjel, diekskresif utamane ing bentuk metabolit lan konjugasi. Nalika diested, umume dosis dikumus ing empuk, ing bentuk sing ora owah lan bentuk metabolit, lan diekskresi saka awak nganggo feces.

Rata-rata setengah umur pioglitazone lan total pioglitazone (pioglitazone lan metabolit aktif) kalebu 3 nganti 7 jam lan 16 nganti 24 jam, masing-masing. Gunggunge reresik yaiku 5-7 l / jam.

Konsentrasi saka total pioglitazone ing serum tetep ing tingkat sing cukup dhuwur 24 jam sawise dosis sedina.

Cara aplikasi

Actos kudu diombe sapisan dina, ora ana intine panganan.

Dosis obat kasebut disetel dening dokter kanthi individu.

Monoterapi karo Aktos ing pasien sing ora bisa ganti rugi diabetes karo terapi diet lan olahraga bisa diwiwiti 15 mg utawa 30 mg sapisan dina. Yen perlu, dosis bisa mboko sithik dadi 45 mg sapisan dina. Yen monoterapi karo obat kasebut ora efektif, kemungkinan terapi kombinasi kudu dianggep.

Asal saka sulfonylureas. Perawatan karo Aktos ing kombinasi karo sulfonylurea bisa diwiwiti kanthi 15 mg utawa 30 mg sapisan dina. Ing wiwitan perawatan karo Aktos, dosis sulfonylurea bisa ditinggalake tanpa owah. Kanthi pangembangan hipoglisemia, dosis sulfonylurea kudu dikurangi.

Metformin. Perawatan karo Aktos kanthi metformin bisa diwiwiti kanthi 15 mg utawa 30 mg sapisan dina. Ing wiwitan perawatan karo Aktos, dosis metformin bisa ditinggalake tanpa owah. Perkembangan hipoglikemia kanthi kombinasi iki ora mungkin, mula, pangaturan dosis metformin ora mungkin ditindakake.

Insulin Perawatan karo Aktos ing kombinasi karo insulin bisa diwiwiti kanthi 15 mg utawa 30 mg sapisan saben dinane. Ing wiwitan perawatan karo Aktos, dosis insulin bisa ditinggalake tanpa owah. Ing pasien sing nampa Actos lan insulin, kanthi ngembangake hypoglycemia utawa kanthi nyuda tingkat glukosa plasma kurang saka 100 mg / dl, dosis insulin bisa dikurangi 10% -25%. Pangaturan sabanjure dosis insulin kudu ditindakake kanthi individu adhedhasar nyuda glikemia.

Dosis Aktos kanthi monoterapi ora kudu ngluwihi 45 mg / dina.

Ing terapi kombinasi, dosis Aktos ora kudu ngluwihi 30 mg / dina.

Ing pasien gagal ginjal, imbuhan dosis Actos ora dibutuhake. Data babagan panggunaan Aktos sing digabung karo obat thiazolidinedione liyane ora kasedhiya.

Contraindications

  • hipersensitivitas kanggo pioglitazone utawa kanggo salah sawijining komponen obat kasebut,
  • diabetes jinis 1
  • ketoacidosis diabetes,
  • meteng, nyusoni,
  • Gagal jantung parah III-IV jurusan miturut NYHA (New York Heart Association),
  • umur 18 taun.

Sindrom edema, anemia, gagal ati (paningkatan tingkat enzim ati 1-2,5 kali luwih dhuwur tinimbang watesan normal), gagal jantung.

Efek sisih

Ing pasien sing njupuk Actos gabung karo insulin utawa obat-obatan hipoglikemik liyane, pangembangan hipoglisemia bisa (ing 2% kasus kanthi kombinasi karo sulfonylurea, 8-15% kasus kanthi kombinasi karo insulin).

Frekuensi anemia ing monoterapi lan terapi kombinasi karo Actos yaiku saka 1% nganti 1,6% kasus.

Actos bisa nyebabake nyuda hemoglobin (2-4%) lan hematokrit. Owah-owahan iki biasane diamati minggu 4-12 sawise wiwitan perawatan lan tetep tetep tetep. Dheweke ora ana gandhengane karo efek hematologis sing signifikan klinis lan asring kedadeyan amarga kenaikan volume plasma.

Frekuensi pangembangan edema karo monoterapi yaiku 4,8%, kanthi perawatan karo insulin - 15,3%. Frekuensi nambah bobot awak nalika njupuk Actos rata-rata 5%.

Frekuensi kenaikan kegiatan hepatik enzim alanine aminotransferase (ALT)> kaping 3 saka watesan ndhuwur norma udakara 0.25%.

Arang banget, pangembangan utawa kemajuan edema macular diabetes, sing disuda penurunan ketajaman visual, wis dilaporake. Kasedungan langsung saka pangembangan edema macular ing asupan pioglitazone durung ditetepake. Dokter kudu nimbang kemungkinan ngembangake edema macular yen pasien sambat saka ketajaman visual.

Ing panaliten sing dikontrol plasebo ing Amerika Serikat, kedadeyan efek samping kardiovaskular sing serius sing ana hubungane karo volume getih sing tambah akeh, ora beda karo pasien sing dianggep karo Actos lan uga nggabungake karo sulfonylurea, metformin, utawa plasebo. Ing panaliten klinis, kanthi administrasi aktos obat lan insulin sing padha ing pirang-pirang pasien sing nandhang riwayat penyakit jantung, ana kasus kegagalan jantung kongestif. Pasien kanthi gagal jantung kelas fungsional III lan IV miturut klasifikasi NYHA (New York Heart Association) ora melu uji coba klinis babagan panggunaan obat kasebut, mulane Aktos dikontraindikasi kanggo pasien klompok iki.

Miturut data post-marketing kanggo Aktos, kasus kegagalan jantung kongestif wis dilaporake ing pasien, preduli saka indikasi penyakit jantung sadurunge.

Gunakake sajrone meteng lan nyusoni

Pasinaon sing cukup lan bisa dikendhaleni ing wanita ngandhut durung ditindakake. Ora dingerteni apa Aktos diekskresi ing susu ibu, mulane Aktos ora bisa dijupuk wanita sing lagi nyusoni.

Yen perlu, janjian obat kasebut sajrone nyusoni, nyusoni susu kudu dibuwang.

Overdosis

Overdosis Aktos kanthi monoterapi ora diiringi kedadeyan gejala klinis spesifik.

Overdosis Actos sing ana gandhengane karo sulfonylurea bisa uga ana gandhengane karo pangembangan gejala hypoglycemia. Ora ana perawatan khusus kanggo overdosis. Terapi simtomatik dibutuhake (umpamane, perawatan hypoglycemia).

Interaksi karo obat liyane

Yen digabungake karo sulfonylurea utawa insulin, hypoglycemia bisa uga berkembang.

Perencat CYP2C8 (mis. Gemfibrozil) bisa nambah wilayah ing kurva konsentrasi pioglitazone berbanding wektu (AUC), dene induker CYP2C8 (mis. Rifampicin) bisa nyuda pioglitazone AUC. Gabungan pioglitazone lan gemfibrozil gabungan dadi kenaikan telung kali ganda ing AUC pioglitazone. Amarga kenaikan iki bisa nyebabake peningkatan dosis gumantung saka pioglitazone reaksi salabetipun, ko-administrasi obat iki kanthi gemfibrozil bisa uga nyebabake nyuda dosis pioglitazone.

Gabungan pioglitazone lan rifampicin gabungan kanggo nyuda 54% saka pioglitazone. Kombinasi kaya kasebut bisa nambah dosis pioglitazone kanggo entuk efek klinis.

Ing pasien sing njupuk Actos lan kontrasepsi oral, bisa uga efektifitas kontrasepsi.

Ora ana owah-owahan ing farmakokinetik lan apotekodinamik nalika njupuk Actos kanthi glipizide, digoxin, antikoagulan ora langsung, metformin. Ing vitro ketoconazole nyegah metabolisme pioglitazone.

Ora ana data babagan interaksi farmakokinetik Actos kanthi erythromycin, astemizole, bloker saluran kalsium, cisapride, kortikosteroid, siklikorin, obat-obatan lipid (statins), tacrolimus, triazolam, trimethrexate, ketoconazole, lan itraconazole.

Kahanan panyimpenan

Ing suhu 15-30 ° C ing papan sing dilindhungi saka kelembapan lan cahya. Aja nganti dicekel bocah. Dhaptar B.

Urip beting 3 taun.

Kahanan resep

Bahan aktif: pioglitazone hidroklorida padha karo 15 mg, 30 mg utawa 45 mg pioglitazone,

Kasedhiya: laktosa monohidrat, selulosa hidroksipropil, selulosa kalsium carboxymethyl lan stearate magnesium.

Formulir rilis

Obat kasebut kasedhiya ing form tablet ing 15, 30 lan 45 mg. Werna putih, warnane amba, slot ing sisih siji lan prasasti "Actos" ing sisih liyane. Obat kasebut didol ing 30 tablet ing botol.

Rega Aktos kanthi instruksi yaiku taun 1990 nganti 3300 rubel. Gumantung saka jumlah tamba ing wadhah lan level zat sing ana ing njero.

Bahan aktif obat kasebut yaiku pioglitazone hydrochloride. Bisa ditemokake ing tablet Actos 15, 30 lan 45 mg. Antarane komponen bantu yaiku:

  • selulosa karboxymethyl,
  • selulosa hydroxypropyl,
  • karbohidrat laktosa,
  • kalsium lan stearate magnesium.

Pandhuan kanggo nggunakake

Kanthi monoterapi, dosis 15 lan 30 mg digunakake. Ing kasus abot, dosis mboko sithik tambah dadi 45 mg saben dina.

Sajrone komplek kasebut, miturut pandhuane, Aktos digunakake ing dosis 15 mg. Ngarsane kahanan hipoglikemik yaiku kedadeyan kanggo nyuda dosis obat kasebut.

Terapi kombinasi karo persiapan insulin diiringi dosis 30 mg saben dina. Dosis obat-obatan suda 10-20% ing kasus penurunan tingkat glukosa getih.

Fitur aplikasi

Panganggone produk kasebut kontraindikasi sajrone gestasi lan panganan. Amarga kasunyatan manawa ora ana kajian sing wis dikontrol babagan keselamatan kanggo nggunakake obat kasebut sajrone periode kasebut, para dokter ora ngerti apa efek pioglitazone ing awak bayi. Kanggo alasan iki, yen ana kabutuhan urgent kanggo nggunakake obat sajrone wektu lactation, bayi kudu ditransfer kanggo dipakani kanthi campuran tiruan.

Actos ora digunakake kanggo perawatan bocah lan remaja ing umur 18 taun. Kajaba iku, wong sing luwih saka 60 diwènèhaké kanthi ati-ati nemen.

Ing pasien siklus anovulator lan resistensi insulin sajrone menopaus, obat kasebut nyedhiyakake pambentukan ovulasi. Ing kasus iki, pasien wanita duwe risiko meteng.

Miturut pandhuan kanggo nggunakake Actos ing sawetara kahanan, pioglitazone ndadékaké akumulasi cairan ing awak. Iki nyebabake pembentukan gagal otot jantung. Ing ngarsane gejala patologi iki, obat kasebut mandheg.

Sawise pemeriksaan lengkap, obat kasebut diwenehake kanggo wong sing duwe patologi babagan pembuluh darah, uga penyakit ati lan ginjel. Pasien sing njupuk Ketoconazole digabung karo Aktosom kudu terus-terusan ngawasi gula getih.

Interaksi karo obat liyane

Alat kasebut nyuda efek kontrasepsi oral amarga nyuda tingkat norethindrone lan etinylextradiol kanthi 25-30%. Amarga nggunakake Digoxin, Glipizide, ora langsung antikoagulan lan metformin, owah-owahan farmakologi ora diamati. Ing pasien sing njupuk ketoconazole, ana panekan proses metabolik nglibatake pioglitazone.

Efek samping

Minangka akibat saka terapi kanthi bentuk penyakit sing bebas saka insulin, efek samping diamati ing pasien sing provokasi kanthi tumindak pioglitazone. Antarane, sing paling umum yaiku:

  • Sistem sirkulasi: nyuda hematokrit lan hemoglobin, uga anemia, sing asring dicathet 1-3 wulan sawise wiwitan terapi obat. Owah-owahan kasebut nuduhake peningkatan jumlah cairan plasma ing aliran getih.
  • Saluran gastrointestinal: sekresi enzim ati, pangembangan hepatitis obat bisa ditindakake.
  • Sistem endokrin: kahanan hipoglikemikKamungkinan nyuda gula getih amarga perawatan kombinasi sajrone administrasi oral obat-obatan antidiabetik yaiku 2-3%, lan nalika nggunakake insulin - 10-15% kasus.
  • Kelainan sistemik Iki kalebu pangembangan edema, pangowahan bobot awak pasien, uga nyuda kegiatan transieninasease creatine. Resiko puisi karo panggunaan tablet Actos mundhak sajrone perawatan gabungan karo obat-obatan insulin.

Ing kasus pangembangan efek sisih, sampeyan kudu langsung njaluk bantuan saka spesialis khusus. Owah-owahan independen ing dosis agen hipoglikemik bisa nyebabake perkembangan penyakit kasebut lan pembentukan komplikasi sing ora bisa diganti.

Produsen

Pelepasan obat antidiabetik miturut jeneng merek Actos dikendhaleni dening perusahaan farmaseutikal Amerika Eli Lilly Company. Perusahaan kasebut didegaké ing taun 1876 lan dikenal dadi pabrikan pertama sing nggawe produksi industri insulin kanthi jeneng Humalog lan Humulin. Merek liyane perusahaan yaiku obat Prozac, sing umume digunakake kanggo nambani kelainan depresi.

Sawise ngembangake Aktos obat lan munculé obat ing pasar, perusahaan farmasi liyane - Takeda Pharmaceutical Company Ltd., salah sawijining perusahaan Asia paling gedhe sing duwe kantor ing Eropa lan Amerika Lor, nampa lisensi kanggo ngeculake obat kasebut.

Katrangan lan komposisi

Jumlah bahan utama ing persiapan yaiku 15 mg, 30 mg lan 45 mg ing paket saka 196 lan 28 tablet. Zat aktif obat kasebut yaiku pioglitazone ing bentuk uyah hidroklorida. Minangka komponen bantu, senyawa laktosa, selulosa, senyawa kalsium lan magnesium.

Preduli saka dosis, pil duwe bentuk bunder, kelir putih. Ing tangan liyane, ukiran ACTOS, ing sisih liya, dosis komponen obat kasebut dituduhake.

Farmakodinamika

Efek obat ing jaringan amarga interaksi ing klompok reseptor tartamtu - PRAP, sing ngatur ekspresi gen minangka tanggapan kanggo zat tartamtu sing diarani ligand. Pioglitazone minangka ligan kanggo reseptor PRAP sing ana ing lapisan lipid, serat otot lan ati.

Minangka pambentukan komplek pioglitazone-reseptor, gen langsung "dibangun" sing langsung ngatur biotransformasi glukosa (lan, minangka kontrol kontrol serum getih) lan metabolisme lipid.

Ing wektu sing padha, Aktos nduwe spektrum efek fisiologis ing ngisor iki:

  • ing jaringan adipose - ngatur bedane adiposit, pengambilan glukosa dening jaringan otot lan alokasi jinis faktor nekrosis tumor,
  • ing sel - normalake morfologi lan struktur,
  • ing kapal - mulihake kegiatan fungsional endothelium, nyuda atherogenitas lipid,
  • ing njero ati - ngatur produksi glukosa lan lipoprotein kanthi kapadhetan sing sithik, nyuda resistensi insulin saka hepatosit,
  • ing ginjel - normalake sifat struktural lan kegiatan fungsional saka glomeruli.

Amarga mulihake resistensi insulin ing jaringan periferal, intensitas penghapusan glukosa sing gumantung ing insulin nambah lan, kanthi mangkono, produksi insulin ing ati mudhun. Ing kasus iki, efek hypoglycemic wis diraih tanpa mengaruhi fungsi fungsine β-sel pankreas.

Ing model eksperimen diabetes jinis 2 ing kewan, pioglitazone sacara signifikan nyuda hiperlisemia, hiperinulinemia. Iki minangka salah sawijining obat saka klompok triazolidinediones sing normalake level trigliserida ing getih lan profil lipid amarga lipoprotein kepadatan sing dhuwur. Dadi, nalika njupuk Aktos, potensial dyslipidemia atherogenik ing pasien karo diabetes mellitus sing didiagnosis sacara signifikan.

Farmakokinetik

Yen dijupuk ing dosis terapeutik, konsentrasi keseimbangan loro pioglitazone dhewe lan produk biotransformasi dicapai sajrone seminggu. Ing wektu sing padha, tingkat bahan aktif nambah korélasi kanthi dosis obat kasebut tambah.

Penyerapan. Sawise administrasi lisan ing weteng kosong, konsentrasi sing diukur bahan aktif ing getih bisa dideteksi sawise setengah jam, puncak dicathet sawise 2 jam. Nalika njupuk pil sawise mangan, wektu iki bisa saya tambah nanging ora duwe pengaruh sing signifikan marang parameter penyerapan akhir.

Distribusi. Volume distribusi rata-rata nganti 1.04 l / kg. Pioglitazone (uga produk transformasi metabolis) meh kabeh ikatan karo albumin serum.

Biotransformasi. Jalur utama reaksi biokimia yaiku hidroksilasi lan / utawa oksidasi. Sabanjure, metabolit ngalami konjugasi karo klompok sulfat lan glukononasi. Senyawa dibentuk minangka akibat saka biotransformasi uga duwe kegiyatan terapi. Metabolisme pioglitazone ditindakake kanthi partisipasi enzim hepatic P450 (CYP2C8, CYP1A1 lan CYP3A4) lan mikrosom.

Ngilangi. Nganti sepuluh dosis dosis pioglitazone sing ditampa ditemokake ing urin. Umume karo urin, tamba kasebut dikumulake ing bentuk metabolit utami lan konjol sekunder. Kanthi empedu, ekskresi pioglitazone sing ora owah. Periode penghapusan wiwit sawetara jam (kanggo bentuk wiwitan obat obat) nganti sedina (kanggo produk biotransformasi aktif). Mbusak sistemik tekan 7 l / jam.

Farmakokinetik ing kategori pasien khusus. Kanthi gagal ginjal sing kompatibel, penghapusan setengah urip ora owah. Nanging kanthi reresikan bun kurang saka 30 ml / min, obat kasebut diwatesi kanthi ati-ati. Peluang ati ngganggu paramèter farmakokinetik pioglitazone. Mula, yen ngluwihi level transaminase lan ALT luwih saka 2 kali, obat kasebut ora digunakake.

Data babagan kemungkinan nggunakake produk kasebut nalika bocah lan remaja (nganti 18 taun) ora ditampilake. Ing pasien tuwa, ana owah-owahan ing farmakokinetik obat kasebut, nanging ora pati penting kanggo pangaturan dosis.

Nalika obat kasebut diterbitake ing dosis sing luwih dhuwur tinimbang sing padha karo sing disaranake kanggo manungsa, ora ana data sing dipikolehi ing karsinogenitas, mutagenitas utawa efek Aktos ing kesuburan.

Babagan zat aktif

Jeneng kimia pioglitazone yaiku ((+) - 5 - ((4- (2- (5-etil-2-pyridinyl) ethoxy) phenyl) metil) -2,4-) thiazolidinedione monohydrochloride. Inti beda mekanisme tumindak saka persiapan Metformin lan sulfonylurea. Zat kasebut bisa uga ana ing bentuk isomer loro sing ora beda karo kegiatan terapeutik.

Secara eksternal, pioglitazone yaiku bubuk kristal tanpa bau. Formula empiris yaiku С19Н20N2O3SˑHCl, bobot molekuler 392.90 dalton. Larut ing N, N-dimethylfomamide, rada larut ing etanol anhidrat, aseton. Praktek ora larut ing banyu lan ora larut ing eter. ATX kode A10BG03.

Cara nggunakake: dosis lan perawatan

Ing njero, 1 wektu saben dina (preduli saka intake panganan). Monoterapi: 15-30 mg, yen prelu, dosis bisa dikoreksi maneh dadi 45 mg / dina. Terapi kombinasi: turunan sulfonylurea, metformin - perawatan karo pioglitazone diwiwiti kanthi 15 mg utawa 30 mg (yen ana hypoglycemia, nyuda dosis sulfonylurea utawa metformin). Pangobatan kanthi campuran karo insulin: dosis awal yaiku 15-30 mg / dina, dosis insulin tetep padha utawa mudhun kanthi 10-25% (yen pasien nglaporake hypoglycemia, utawa konsentrasi glukosa plasma kurang saka 100 mg / dl).

Tumindak farmakologis

Agen hipoglikemik saka seri thiazolidinedione kanggo administrasi oral. Ngurangi resistensi insulin, nambah konsumsi glukosa sing gumantung karo insulin lan nyuda pelepasan glukosa saka ati. Nyuda TG rata-rata, nambah konsentrasi HDL lan kolesterol. Ora kaya sulfonylurea, ora ngrangsang sekresi insulin. Kanthi milih stimulus reseptor gamma diaktifake dening proliferator peroksida (PPAR). Reseptor PPAR ditemokake ing jaringan sing duwe peran penting ing mekanisme tumindak insulin (adipose, jaringan otot balung lan ing ati). Aktivasi reseptor nuklir PPAR modifikasi transkripsi pirang-pirang gen sensitif sensitif ing kontrol glukosa getih lan metabolisme lipid.

Pandhuan khusus

Efek hipoglikemik ditampilake mung ing ngarsane insulin. Ing pasien kanthi resistensi insulin lan siklus anovulator ing periode premenopausal, perawatan bisa nyebabake ovulasi. Konsekuensi ningkatake sensitivitas pasien kasebut menyang insulin yaiku risiko meteng yen kontrasepsi sing ora cukup. Sajrone perawatan, paningkatan volume plasma lan pangembangan hipertrofi saka otot jantung (amarga preload) bisa ditindakake. Sadurunge wiwitan lan saben 2 wulan sajrone taun pisanan perawatan, perlu kanggo ngawasi kegiatan ALT.

Opsional

Cara ngatasi perawatan diabetes mellitus jinis 2, saliyane njupuk Actos, uga kudu kalebu terapi diet lan latihan sing disaranake. Iki penting ora mung ing wiwitan terapi diabetes mellitus jinis 2, nanging uga. kanggo njaga efektifitas terapi obat kasebut.

Efektivitas perawatan obat luwih becik kanggo ngevaluasi tingkat HbAic, sing minangka indikasi glikemik sing paling apik kanggo wektu sing suwe, dibandhingake kanthi ditemtokake mung glikemia puasa. HbA1C nggambarake glikemia sajrone rong nganti telung wulan kepungkur.

Perawatan karo Aktos disaranake kanggo wektu sing cukup kanggo ngira-ngira pangowahan ing tingkat HbA1C (3 wulan), yen ora ana kerusakan ing kontrol glikemik. Ing pasien kanthi resistensi insulin lan siklus anovulator ing periode premenopausal, perawatan karo thiazolidinediones, kalebu obat Aktos, bisa nyebabake ovulasi. Konsekuensi ningkatake sensitivitas pasien kasebut menyang insulin yaiku risiko meteng yen kontrasepsi sing ora cukup.

Actos kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien karo edema.

Pioglitazone bisa nyebabake penylametan cairan ing awak, kaloro digunakake nalika monoterapi lan gabung karo obat antidiabetik liyane, kalebu insulin. Penylametan cairan ing awak bisa nyebabake perkembangan utawa mbebayani sajrone gagal jantung. Sampeyan perlu kanggo ngontrol anané gejala lan tanda-tanda gagal jantung, utamane kanthi cadangan jantung sing suda.

Ing kasus kerusakan ing fungsi jantung, pioglitazone kudu diterusake.

Kasus gagal jantung nggunakake pioglitazone ing kombinasi karo insulin diterangake.

Amarga obat anti-inflamasi lan pioglitazone non-storida nyebabake penylametan cairan ing awak, administrasi gabungan obat-obatan kasebut bisa nambah risiko edema.

Perawatan khusus kudu ditindakake nalika resep obat kasebut kanggo pasien sing nandhang penyakit jantung, kalebu infark miokard, angina pectoris, kardiomiopati lan kahanan hipertensi sing kontribusi kanggo perkembangan gagal jantung.

Amarga tambah volume getih sing cepet bisa nyebabake perkembangan edema lan nyebabake utawa nambah manifestasi gagal jantung, kudu direncanakake ing ngisor iki:

Tablet Aktos ora kudu diwènèhaké kanggo pasien sing gagal jantung sing aktif utawa kanthi riwayat gagal jantung.

Ngawasi pasien sing ati-ati njupuk Actos perlu. Yen kedadeyan edema, kenaikan bobot awak sing cetha, munculna gejala kegagalan jantung, lan liya-liyane, langkah-langkah pembalasan kudu ditindakake, umpamane, mandhegake obat Aktos, resep diuretik gelung (furosemide, lsp).

Sampeyan kudu menehi pitunjuk marang pasien babagan edema, kenaikan bobot awak, utawa owah-owahan gejala sing bisa kedadeyan nalika njupuk Actos, supaya pasien langsung mandhegake obat kasebut lan konsultasi karo dokter.

Wiwit nggunakake obat Aktos bisa nyebabake panyimpangan ing ECG lan nambah rasio kardio-thoracic, rekaman berkala ECG perlu. Yen ora normal ditemokake, regimen obat kasebut kudu dideleng, kemungkinan mundur utawa pengurangan dosis.

Ing kabeh pasien, sadurunge perawatan karo Aktos, tingkat ALT kudu ditemtokake, lan pemantauan kasebut kudu ditindakake saben 2 wulan sajrone taun pisanan perawatan lan sacara periodik.

Tes kanggo nemtokake fungsi ati uga kudu ditindakake yen pasien ngembangake gejala sing nyaranke fungsi ati sing rame, kayata, mual, mutah, weteng, lemes, kurang napsu, urin gelap. Keputusan babagan lampiran terapi karo Aktos kudu adhedhasar data klinis, kanthi njupuk paramèter laboratorium.

Ing kasus jaundis, perawatan karo obat kasebut kudu dibuwang.

Perawatan karo Aktos ora kudu diwiwiti yen pasien nuduhake manifestasi klinis saka penyakit ati sing aktif utawa tingkat ALT ngluwihi watesan ndhuwur norma nganti 2,5 kali.

Pasien kanthi tingkat enzim ati sing luwih dhuwur (level ALT 1-2.5 kali luwih dhuwur tinimbang watesan normal) sadurunge perawatan utawa sajrone perawatan karo Aktos kudu diteliti kanggo nemtokake sababe kenaikan tingkat enzim kasebut. Inisiasi utawa kesinambungan perawatan karo Aktos karo pasien kanthi tingkat moderat enzim ati kudu ditindakake kanthi ati-ati.

Ing kasus iki, pemantauan gambar klinis lan panelitian luwih asring enzim "ati" disaranake. Yen kenaikan tingkat transaminase serum (ALT> 2,5 kaping luwih dhuwur tinimbang wates ndhuwur norma), pemantauan fungsi ati kudu ditindakake kanthi asring lan nganti tingkat kasebut bali normal utawa kanggo tingkat sing diamati sadurunge perawatan.

Yen level ALT kaping 3 luwih dhuwur tinimbang wates ndhuwur pakewuh, mula tes kapindho kanggo nemtokake level ALT kudu ditindakake kanthi cepet. Yen level ALT dijaga kanthi nilai kaping 3 luwih dhuwur tinimbang wates ndhuwur normal, mula perawatan karo Aktos kudu dibuwang. Sadurunge miwiti terapi karo Aktos lan saben 2 wulan sajrone taun pisanan perawatan, dianjurake kanggo ngawasi tingkat ALT.

Pasien nampa ketoconazole salaras karo Actos kudu dipantau kanthi rutin glukosa.

Tabel grafik perawatan

Fitur terapiDosis sing disaranake
Tahap perawatan awal ing pasien tanpa karusakan ing sistem kardiovaskular
Inisiasi perawatan kanggo penyakit jantung sing salaras15 mg
Pangobatan lanjut
Gabungan karo agen insulin utawa hipoglikemikDosis Actos tetep ora owah. Dosis agen hipoglikemik dikurangi dadi 75% wiwitan
Kombinasi karo inhibitor CYP2C8 kuat15 mg

Putus saka terapi

Mbok menawa mung miturut budi pekerti ing dhokter.

Saka analog saka obat Aktos asli, para dokter bisa nawakake obat-obatan ing ngisor iki:

  • Amalvia (Teva, Israel),
  • Astrozone (Farmstandard - Leksredstva, Rusia),
  • Diab-Norm (wakil KRKA, Rusia),
  • Pioglar (Ranbaxy, India),
  • Pioglite (Perusahaan Farmasi Sun, India),
  • Piouno (WOCKHARDT, India).

Kabeh analogi kasebut kadaptar ing Federasi Rusia.

Rega lan ngendi arep tuku

Ing Rusia, Aktos kadaptar ing wiwitan, nanging saiki perjanjian lisensi wis kadaluwarsa, lan obat kasebut mung kasedhiya ing Eropa. Penjual ing apotek ing Moskow, St. Petersburg lan kutha-kutha liyane ing negara kasebut resmi dilarang.

Nanging sampeyan bisa order obat saka Jerman kanthi pangiriman menyang Rusia, hubungi perusahaan perantara kanggo bantuan. Biaya bungkusan saka 196 tablet kanthi dosis 30 mg kira-kira 260 euro (ora kalebu transportasi tatanan kasebut). Sampeyan bisa tuku tablet Aktos 30 mg kanthi rega udakara 30 euro sajrone 28 potongan.

Review dokter

Oksana Ivanovna Kolesnikova, endokrinologis

Saka pengalaman aku dhewe, aku bisa ujar manawa monoterapi Aktosom ing tahap wiwitan penyakit iki, utamane ing kombinasi karo diet lan kegiatan fisik, bisa njaga tingkat glukosa. Ngono, obat kasebut prakteke ora nyebabake efek samping.

Kepiye ora tuku palsu

Kanggo ngindhari tuku produk palsu, sampeyan kudu milih perantara sing dipercaya sing bakal menehi dokumen awis asli saka apotek asing lan menehi wektu kiriman sing cukup kanggo obat ing Rusia. Sawise ditampa, sampeyan kudu verifikasi kepatuhan label ing paket kasebut lan blister karo tablet.

Asil nyoba klinis

Efektivitas pioglitazone minangka monoterapi lan gabung karo metformin dinilai ing uji klinis sing nglibatake 85 pasien. Pasien dipérang dadi rong klompok, sing 3% mandhegake perawatan gabungan amarga komplikasi abot. Sawise 12 minggu, tingkat glukosa mudhun ing kabeh pasien sing isih nyoba.

Asil padha ditemokake ing panaliten sing nglibatake 800 pasien. Konsentrasi HbAlc ambruk 1,4% utawa luwih. Dheweke uga nyathet penurunan lipoprotein kapadhetan sing kurang, total kolesterol, nanging ing wektu sing padha, lipoprotein kepadatan sing dhuwur tambah.

Aktos obat hipoglikemik: pandhuan, rega lan tinjauan obat kasebut

Diabetes jinis 2 kudu njupuk obat hypoglycemic kanggo njaga kesehatan normal lan nyegah komplikasi penyakit kasebut.

Akeh dokter menehi saran nggunakake Actos. Iki minangka obat thiazolidinedione lisan. Karakteristik lan tinjauan obat iki dibahas ing artikel kasebut.

Komposisi obat kasebut

Komponen aktif utama Actos yaiku pioglitazone hydrochloride. Unsur tambahan yaiku monohidrat laktosa, stearate magnesium, selulosa kalsium carboxymethyl, selulosa hidroksipropil.

Actos 15 mg

Obat kasebut diprodhuksi ing bentuk tablet. Ana tablet sing ngemot bahan aktif ing konsentrasi 15, 30 lan 45 mg. Kapsul bentuk bunder, biconvex, duwe warna putih. "ACTOS" dipotong ing sisih liyane, lan "15", "30" utawa "45" ing sisih liyane.

Actos dimaksudake kanggo perawatan wong sing duwe jinis bebas diabetes diabetes. Iki digunakake kanthi kombinasi kapsul liyane sing ngrangsang produksi insulin, suntikan hormon utawa minangka monoterapi.

Obat kasebut digunakake miturut diet sing ketat, jumlah kegiatan fisik sing cukup.

Video sing gegandhengan

Babagan jinis obat sing digunakake kanggo diabetes ing video:

Mangkono, Actos sacara signifikan nyuda konsentrasi glikemia ing plasma, kebutuhan insulin. Nanging obat hipoglikemik ora cocog kanggo kabeh wong, lan mesthi ora ditoleransi kanthi becik minangka bagean saka terapi kombinasi.

Dadi, aja eksprimen karo kesehatan sampeyan lan tuku obat kanthi saran kanca. Keputusan babagan kesesuaian ngobati diabetes karo Actos kudu digawe dening spesialis.

Cara njupuk Actos

Dosis ditemtokake kanthi masing-masing, 1 tablet / dina, ora ana panganan. Minangka monoterapi, Aktos diwiwiti yen diet antidiabetik ora efektif, mula saka 15 mg / dina. Dosis tambah ing orane tumrap sekolah. Dosis maksimal saben dina yaiku 45 mg. Kanthi efektifitas terapeutik sing ora cukup, obat tambahan diwènèhaké.

Nalika netepake terapi kombinasi, dosis pioglitazone awal dikurangi dadi 15 utawa 30 mg / dina. Nalika Aktos digabung karo metformin, risiko hipoglisemia kurang. Yen digabungake karo sulfonylureas lan insulin, kontrol glikemik dibutuhake. Dosis maksimal obat kasebut ing terapi kompleks ora bisa ngluwihi 30 mg / dina.

Ninggalake Komentar