Viktoza - instruksi * resmi kanggo panggunaan

Bentuk dosis - solusi kanggo administrasi subkutan:: tanpa warna utawa meh ora ana warna (3 ml saben * ing cartridges kaca, disegel ing pena jarum suntik plastik kanggo suntikan bola-bali, ing bungkus karton 1, 2 utawa 3 pens syringe).

* Ing 1 penir suntik (3 ml) ngemot 10 dosis 1,8 mg, 15 dosis 1,2 mg utawa 30 dosis 0.6 mg.

Bahan aktif: liraglutide, ing 1 ml - 6 mg.

Komponen bantu: asam hidroklorida / natrium hidroksida q.s., natrium hidrogen fosfat dihydrate, fenol, glikol propilena, banyu kanggo injeksi.

Properti farmakologis:

Farmakodinamika
Liraglutide duweni efek suwene 24 jam lan ningkatake kontrol glikemik kanthi ngudhunake konsentrasi glukosa getih kanthi cepet lan sawise mangan ing pasien diabetes jinis 2.
Sekresi insulin sing gumantung karo glukosa
Kanthi konsentrasi glukosa getih, liraglutida nambah sekresi insulin. Nalika nggunakake infus glukosa stepwise, sekresi insulin sawise administrasi liraglutide dosis tunggal kanggo pasien sing duwe diabetes mellitus jinis 2 nambah tingkat sing dibandhingake karo subjek sehat (Gambar 1).

Fungsi sel pankreas
Liraglutide nambah fungsi sel beta pankreas, minangka bukti dening phase pertama lan kaloro tanggapan insulin lan kegiatan rahasia maksimal sel beta. Pasinaon farmakodinamik pasien diabetes diabetes jinis nuduhake pemulihan rembesan insulin kaping pisanan (administrasi intravena saka insulin), perbaikan rembesan fase kapindho (test clamping hiperlisemik) lan aktivitas rahasia paling dhuwur saka insulin (test stimulasi arginine).
Sajrone terapi 52 minggu karo Victoza ®, ana peningkatan fungsi sel beta pankreas, minangka bukti karo evaluasi model homeostatic fungsi sel beta pankreas (indeks HOMA) lan rasio insulin menyang proinsulin.
Sekresi glukagon:
Liraglutide, ngrangsang sekresi insulin lan nyandhet sekresi glukagon, nyuda konsentrasi glukosa ing getih. Liraglutide ora nyandhet respon glukagon kanggo konsentrasi glukosa rendah. Kajaba iku, ing latar mburi liraglutide, produksi glukosa endogenous ngisor wis diamati.
Gastric kosong
Liraglutide nyebabake penundaan weteng sing sethithik, saéngga nyuda intensitas glukosa pasca mlebu menyang getih.
Bobot awak, komposisi awak lan pengeluaran energi:
Ing subjek kanthi bobot awak tambah kalebu ing panliten klinis liraglutide, sing terakhir nyebabake bobot awak sing signifikan. Scanning kanthi nggunakake tomografi sing diitung (CT) lan panyerapan sinar-X-ray (DERA) dual-energi nuduhake yen kelangan bobot awak kedadeyan utamane amarga kelangan jaringan adipose pasien. Asil kasebut diterangake kanthi kasunyatan manawa sajrone terapi karo liraglutide ing pasien, rasa keluwen lan konsumsi energi saya suda.
Elektrofisiologi jantung (Efc):
Efek liraglutide ing proses repolarizasi ing jantung dites ing panliten EFS. Panggunaan liraglutide ing konsentrasi keseimbangan ing dosis saben dina nganti 1,8 mg ora ngasilake EPS.
Kesahihan klinis
3992 pasien diabetes mellitus jinis 2 kanthi acak ing uji coba klinis safety lan khasiat klinis kaping pindho kanggo nindakake evaluasi efek Victoza ® ing kontrol glikemik. Terapi Victoza ® wis ngasilake peningkatan klinis lan statistik sing signifikan ing HbA_1sglukosa puasa lan konsentrasi glukosa pasca dibandhingake karo plasebo.
Kontrol glikemik
Viktoza ® obat ing bentuk monoterapi sajrone 52 minggu nyebabake statistik signifikan (p ®, nalika pasien melu uji coba klinis obat gabungan obat Victoza ®, rata-rata HbA_1s melorot 1.1-2,5%.
Obat Viktoza ® sajrone terapi kombinasi 26 minggu karo metformin, persiapan sulfonylurea utawa metformin lan thiazolidinedione nyebabake statistik sacara signifikan (p ® lan metformin, penambahan detemir insulin nyedhiyakake efisiensi luwih gedhe dibandhingake karo obat Victoza ® lan metformin sawise perawatan 26 minggu (suda) HbA1c kanthi 0,52%).
Iki dibuktekake manawa efektifitas obat Victoza ® ing dosis 0.6 mg sing ditambah karo persiapan sulfonylurea utawa metformin luwih apik tinimbang plasebo, nanging ing wektu sing padha luwih murah tinimbang dosis 1,2 mg lan 1,8 mg.
Rasio pasien sing ngalami nyuda HbA_1s
Marang latar mburi monoterapi karo Viktoza ® sajrone sinau 52 minggu, jumlah pasien sing nggayuh HbA_1s ® kombinasi karo metformin, turunan sulfonylurea, utawa kombinasi metformin lan thiazolidinedione, jumlah pasien sing tekan HbA_1s 6,5%, signifikan statistik (p ≤ 0.0001) tambah gegayutan karo pasien sing nampa terapi mung, tanpa tambahan Victoza ®, kanthi obat hypoglycemic.
Ing klompok pasien sing ora entuk kontrol glikemik sing cukup nalika terapi karo Victoza ® lan metformin, persentase pasien sing nggayuh target HbA_1s (® nggayuh HbA_1s ® loro ing bentuk monoterapi, lan kombinasi karo siji utawa rong agen hipoglikemik oral. Penurunan iki diamati ing rong minggu pisanan wiwit wiwitan perawatan.
Glikemia postpandial
Panggunaan obat Victoza ® telung dina kanggo njupuk panganan standar mbantu nyuda konsentrasi glukosa pasca mandhuwur kanthi 31-49 mg% (1.68-2.71 mmol / l).
Bobot awak
Monoterapi 52 minggu karo Viktoza ® digandhengake karo bobot awak sing terus-terusan.
Liwat kabeh panelitian klinis, bobot mundhut sing terus-terusan uga ana gandhengane karo panggunaan Victoza ® kanthi metformin lan gabung karo metformin lan sulfonylureas utawa kombinasi metformin lan thiazolidinedione.
Nyuda bobot ing pasien sing nampa Victoza ® ing kombinasi karo metformin uga diamati sawise ditambahake detemir insulin.
Penurunan bobot awak paling gedhe ditemokake ing pasien sing nduwe indeks massa awak (BMI) sing tambah akeh nalika wiwitan panaliten.
Monoterapi karo Viktoza ® suwene 52 minggu nyebabake nyuda volume rata-rata pinggul kanthi ukuran 3,0-3.6 cm.
Nyuda bobot awak diamati ing kabeh pasien sing nampa terapi karo Victoza ®, preduli apa uga ngalami reaksi ala ing bentuk mual.
Obat Viktoza ® minangka bagéan saka terapi kombinasi karo metformin nyuda volume lemak subkutan ing 13-17%.
Steatohepatosis non alkohol
Liraglutide nyuda keruwetan steatohepatosis ing pasien diabetes diabetes jinis 2.
Tekanan getih
Pasinaon klinis jangka panjang nuduhake yen obat Victoza ® nyuda tekanan getih systolik kanthi rata-rata 2,3-6,7 mm Hg. ing rong minggu pisanan perawatan. Penurunan tekanan getih systolik sadurunge sadurunge bobote bobot.
Data klinis liyane
Ing kajian perbandingan babagan khasiat lan keselamatan obat Victoza ® (kanthi dosis 1,2 mg lan 1,8 mg) lan inhibitor sitepliptin dipeptidyl-4 sitagliptin kanthi dosis 100 mg ing pasien sing ora entuk kontrol sing cukup kanggo terapi metformin, penurunan paling apik dibuktikake sawise 26 minggu perawatan HbA_1s nalika nggunakake obat Victoza ® ing loro dosis dibandhingake karo sitagliptin (-1.24%, -1.50% dibandhingake -0,90%, p ® dibandhingake karo sitagliptin (43,7% lan 56,0% dening dibandhingake 22,0%, p ® luwih signifikan dibandhingake karo pasien sing nampa sitagliptin (-2.9 kg lan -3,4 kg, dibandhingake karo -1.0 kg, p ®, mual luwih umum. mual wis suwe, lan kedadeyan hipoglikemia entheng ora beda banget nalika diobati karo Victoza ® lan sitagliptin (0.178 lan 0.161, dibandhingake 0,106 kasus / pasien saben taun)._1s lan kauntungan Viktoza ® dibandhingake karo sitagliptin diamati sawise minggu kaping 26 perawatan karo Viktoza ® (1.2 mg lan 1.8 mg) lan dikonfirmasi sawise perawatan minggu kaping 52 (-1,29% lan -1,51% dibandhingake -0,88%, p ®, sing nyebabake penurunan HbA tambahan lan statistik_1s ing perawatan kaping 78 minggu (0.24% lan 0.45%, 95 Cl: saka 0,41 nganti 0,07 lan saka -0,67 nganti 0.23).
Ing kajian perbandingan babagan khasiat lan safety obat Victoza ® (kanthi dosis 1,8 mg) lan exenatide (kanthi dosis 10 μg kaping pindho dina) ing pasien sing ora entuk kontrol sing cukup kanggo terapi karo metformin lan / utawa turunan sulfonylurea, sawise 26 minggu panggunaan obat Victoza ® nyathet penurunan HbA sing luwih gedhe_1s dibandhingake karo exenatide (-1.12% dibandhingake karo -0,79%, p ® dibandhingake karo exenatide (54.2% dibandhingake karo 43,4%, p = 0,0015). Kabeh terapi kasebut nuduhake kerugian rata-rata. bobot awak kira-kira 3 kg. Jumlah pasien sing mual mual kurang saka klompok pasien sing nampa obat Viktoza ®, dibandhingake karo exenatide. Panyakit hipoglikemia entheng luwih murah ing klompok pasien sing nampa obat Viktoza ®, dibandhingake karo exenatide ( 1 932 dibandhingake karo 2 600 kasus / pasien saben taun, p = 0,01) Sawise rong minggu administrasi exenatide, pasien bakal ditransfer menyang Victoza ®, sing nyebabake penurunan tambahan HbA_1s ing perawatan kaping 40 (-0,32%, p ® suwene 52 minggu nambah sensitivitas insulin dibandhingake persiapan sulfonylurea, sing diwartakake kanthi nggunakake model homeostatic kanggo ngevaluasi resistensi insulin HOMA-IR.

Farmakokinetik
Penyerapan
Penyerapan liraglutide sawise administrasi subkutane alon, wektu tekan konsentrasi plasma maksimal yaiku 8-12 jam sawise dosis obat kasebut. Konsentrasi maksimal (C_maksih) liraglutida ing plasma sawise suntikan subkutan ing dosis siji yaiku 0,6 mg yaiku 9,4 nmol / L. Kanthi introduksi liraglutide kanthi dosis 1,8 mg, indikator rata-rata konsentrasi plasma keseimbangan (AUC_?/24) udakara udakara 34 nmol / L. Pesan liraglutide ditambahake kanthi proporsi dosis sing diwenehake. Sawise administrasi liraglutide ing dosis siji, koefisien intrapopulasi variasi ing wilayah kasebut ing kurva AUC konsentrasi yaiku 11%. Bioavailability mutlak liraglutide sawise administrasi subkutane udakara 55%.
Distribusi
Volum distribusi liraglutide ing jaringan sawise administrasi subkutan yaiku 11-17 liter. Volume distribusi liraglutide sawise administrasi intravena yaiku 0,07 l / kg. Liraglutide umume nganggo protein plasma (> 98%).
Métabolisme
Nganti 24 jam sawise administrasi dadi sukarelawan sehat dosis siji saka 3 H-liraglutide sing diwenehi label isotop radioaktif, komponen plasma utama tetep liraglutide ora owah. Kaloro metabolit plasma dideteksi (≤ 9% lan ≤ 5% saka total radioaktivitas plasma). Liraglutide metabolized kanthi endogen, kaya protein gedhe, tanpa nglibatake organ spesifik minangka rute ekskresien.
Breed
Sawise dosis 3 H-liraglutide diwenehake, liraglutide sing ora owah ora dideteksi ing urin utawa feces. Mung bagean cilik saka radioaktivitas sing diterbitake ing bentuk metabolit sing ana hubungane karo liraglutide (6% lan 5%, masing-masing) diekskresi dening ginjel utawa liwat usus. Bahan-bahan radioaktif diekskresi dening ginjel utawa liwat usus, utamane sajrone dina pisanan 6-8 dina sawise dosis obat, lan ana telung metabolit. Ruang rata-rata saka awak sawise administrasi liraglutide subkutan ing dosis tunggal kira-kira 1,2 l / h kanthi penghapusan setengah umur kira-kira 13 jam.
Klompok pasien khusus
Umur tuwa: Pasinaon farmakokinetik ing klompok sukarelawan sehat lan analisa data farmakokinetik sing diolehake ing pasien pasien (18 nganti 80 taun) nuduhake yen umur ora duwe pengaruh sing signifikan sacara klinis ing situs farmakokinetik saka liraglutide.
Gender: Analisis data farmakokinetik berbasis saka data sing dipikolehi kanthi nyinaoni efek liraglutide ing pasien wanita lan lanang, lan studi farmakokinetik ing klompok sukarelawan sehat nuduhake manawa jender ora duwe efek signifikan ing klinik ing situs pharmacokinetic saka liraglutide.
Etnis: Analisis data farmakokinetik berbasis data sing dipikolehi kanthi nyinaoni efek liraglutide ing subyek kelompok rasis putih, ireng, Asia, lan Hispanik nuduhake manawa etnis ora duwe pengaruh signifikan ing klinis kanggo situs farmakokinetik saka liraglutide.
Kelemon: Analisis data farmakokinetik berbasis populasi nuduhake manawa indeks massa awak (BMI) ora duwe pengaruh klinis sing signifikan marang sipat farmakokinetik saka liraglutide.
Gagal jantung:
Bahan-bahan farmakokinetik liraglutide diteliti ing panliten klinis obat-obatan dosis tunggal ing subyek kanthi gagal ati sing beda-beda. Pasien kanthi kurang penyakit hepatik (miturut klasifikasi Anak Pugh, keparahan penyakit 5 - 6 poin) lan kurang penyakit hepatik (miturut klasifikasi Anak Pugh, keparahan penyakit> 9 poin) kalebu ing panaliten. Pesan saka liraglutide ing klompok pasien kanthi fungsi ati sing kurang upaya ora luwih dhuwur tinimbang ing kelompok subjek sing sehat, sing nuduhake yen gagal ati ora duwe pengaruh sing signifikan sacara klinis ing farmakokinetik saka liraglutide.
Gagal angel:
Farmakokinetik saka liraglutide wis diteliti ing pasien kanthi macem-macem derajat gagal ginjal ing sinau dosis siji. Panaliten iki kalebu subjek kanthi gagal gagal ginjel: saka entheng (taksiran clearance bun 50-80 ml / min) nganti parah (penilaian pambersihan ® bun ing bocah ora ditindakake.
Data Pasinaon Keamanan Ketahanan
Asil panaliten toksikologis preclinical karo introduksi obat-obatan obat-obatan sing bola-bali, kalebu genotoxicity, nuduhake yen nggunakake liraglutide ora nyebabake ancaman kesehatan manungsa.
Tumor c-sel tiroid lan tikus diidharake sajrone sinau rong taun babagan karsinogenisme tamba ing rodents lan ora nyebabake pati. Dosis non-beracun (NOAEL) durung bisa ditumpangi tikus. Penampilan tumor kasebut ing monkey sing diobati nganggo liraglutide sajrone 20 wulan ora diamati. Asil sing diolehake ing panaliten babagan rodents digandhengake karo fakta yen rodents utamane sensitif marang mekanisme spesifik non-genotoxic sing ditengah dening reseptor GLP-1. Makna data sing dipikolehi kanggo manungsa kurang, nanging ora bisa dibuang kabeh. Penampilan neoplasma liyane sing ana gandhengane karo terapi kasebut ora diamati.
Pasinaon kewan durung nate ngindhari efek langsung saka tamba ing kesuburan, nanging ana paningkatan sithik frekuensi kematian embrio awal nalika perawatan kanthi dosis obat paling dhuwur. Pengenalan obat Viktoza ® kanggo tikus ing tengah-tengah meteng nyebabake dheweke nyuda bobot awak ibu lan tuwuh embrio kanthi efek sing ora ditliti ing tulang rusuk, lan panyimpangan ing struktur kerangka ing klompok terwelu. Wutah bayi ing klompok tikus nyuda nalika terapi karo Victoza ®, lan penurunan iki terus-terusan terus sawise nyusoni ing klompok model sing nampa dosis liraglutide. Ora dingerteni apa sing nyebabake penurunan tikus bayi sing anyar - pengurangan konsumsi susu ibune amarga pengaruh langsung GLP-1, utawa produksi susu ibu sing ora cukup amarga tikus ibu amarga nyuda pengambilan kalori.

Formulir dosis

Solusi subutan 6 mg / ml

1 ml larutan ngemot

bahan aktif - liraglutide 6 mg,

excipients: natrium hidrogen fosfat dihydrate, propylene glikol, fenol, asam hidroklorik (larutan 2M) / larutan natrium hidroksida (larutan 2M), banyu kanggo suntikan.

Solusi tanpa warna utawa meh tanpa warna, praktis saka impurities mekanik.

Dosis lan administrasi

Obat Viktoza® digunakake sapisan dina sawayah-wayah, ora ana ing asupan panganan, bisa disuntikake minangka suntikan subkutan ing weteng, paha utawa pundhak. Panggonan lan wektu injeksi bisa beda tanpa penyesuaian dosis. Nanging, luwih becik ngombe obat kasebut ing wektu sing padha, ing wektu sing paling trep kanggo pasien. Informasi luwih lengkap babagan cara nggunakake obat Viktoza® bisa ditemokake ing bagean kasebut supaya bisa digunakake lan pembuangan. Obat Viktoza® ora bisa digunakake kanggo administrasi intravena lan intramuskular.

Dosis awal Victoza® yaiku 0,6 mg saben dina. Sawise nggunakake obat paling ora seminggu, dosis kudu ditambah nganti 1,2 mg. Ana bukti manawa ing sawetara pasien, mupangat perawatan bisa nambah dosis obat saka 1.2 mg dadi 1,8 mg. Kanggo nggayuh kontrol glikemik paling apik ing pasien lan nganggep khasiat klinis, dosis Viktoza® bisa ditambah dadi 1,8 mg sawise nggunakake ing dosis 1,2 mg paling sethithik sak minggu. Panganggone tamba ing dosis sedina ndhuwur 1,8 mg ora dianjurake.

Obat Victoza® bisa digunakake minangka tambahan kanggo terapi sing ana karo metformin utawa terapi kombinasi karo metformin lan thiazolidinedione. Terapi karo metformin ing kombinasi karo thiazolidinedione bisa diterusake ing dosis saiki.

Victoza® bisa digunakake minangka adjunct sajrone terapi sulfonylurea sing ana utawa ing terapi kombinasi karo metformin lan sulfonylurea utawa insulin basal. Nalika Viktoza® ditambahake ing sulfonylurea utawa terapi insulin basal, pengurangan dosis sulfonylurea utawa insulin basal kudu dianggep supaya bisa nyuda risiko hypoglycemia sing ora dikarepake (pirsani bagean "Pandhuan Khusus").

Kanggo nyetel dosis obat Viktoza®, pemantauan diri glukosa getih ora dibutuhake. Nanging, nalika wiwitan terapi karo Viktoza® digabung karo turunan sulfonylurea utawa karo insulin basal, pamantauan diri glukosa getih bisa dibutuhake kanggo nyetel dosis persiapan sulfonylurea.

Klompok pasien khusus

Sepuh (> 65 taun): Ora ana pilihan dosis sing dibutuhake gumantung saka umur. Ana pengalaman winates karo panggunaan obat kasebut ing pasien umur 75 taun lan luwih lawas (pirsani bagean "Pharmacokinetics").

Pasien kanthi fungsi ginjel cacat

Ora perlu nyetel dosis ing perawatan pasien kanthi gagal ginjal ginjel (reresikan bun 60 - 90 ml / min). Cukup ana pengalaman sing diwatesi kanggo ngobati pasien kanthi gagal ginjal moderat (reresikan bun 30-59 ml / min) lan ora ana data babagan perawatan pasien kanthi gagal ginjal sing abot (reresik bun ing ngisor 30 ml / min). Saiki, Victoza ora dianjurake kanggo nggunakake pasien kanthi gagal ginjal utawa abot, kalebu pasien ing tahap penyakit ginjel (ndeleng bagian Pharmacokinetics)

Pasien kanthi fungsi ati mboten saget

Pengalaman nambani pasien kanthi kabeh bentuk gagal ati (entheng, moderen lan abot) saiki banget diwatesi kanggo menehi saran panggunaan Victoza (pirsani bagean Pharmacokinetics).

Populasi pasien bocah

Victoza obat ora dianjurake kanggo bocah lan remaja ing umur 18 taun amarga kekurangan data babagan safety lan efektifitas panggunaane.

Efek samping

Ing uji klinis, efek samping sing paling sering dilaporake saka saluran gastrointestinal: mual lan diare (direkam ing> 10% pasien), muntah, sembelit, nyeri weteng lan gejala dyspeptik (direkam ing ≥ 1%, nanging ≤ 10 % pasien).

Ing wiwitan terapi karo Viktoza®, efek sisih gastrointestinal bisa kedadeyan luwih asring, nanging nalika perawatan terus, reaksi biasane mudhun sawetara dina utawa minggu. Reaksi salabetipun ing sirah lan infeksi saluran pernapasan ndhuwur asring ditemokake (1 - 10% pasien). Kajaba iku, pangembangan kahanan hipoglikemik bisa, utamane nalika nggunakake obat Victoza® sing digabung karo turunan sulfonylurea (didaftar ing> 10% pasien). Hipoglikemia parah utamane berkembang amarga latar mburi gabungan obat Viktoza® karo sulfonylureas.

Efek samping sing serius wis dilaporake arang banget.

Katrangan reaksi salabetipun individu

Ing panaliten klinis nggunakake liraglutide minangka monoterapi, kedadeyan hipoglikemia karo liraglutide luwih murah tinimbang kedadeyan hipoglikemia ing pasien sing diobati karo obat referensi (glimepiride). Reaksi salabetipun paling umum kalebu penyakit gastrointestinal, infeksi, lan infestasi.

Umume episode hypoglycemia sing dikonfirmasi ing uji klinis ora bisa diabaikan. Ing panliten nggunakake liraglutide minangka monoterapi, ora ana kasus hipoglikemia serius. Epoglikemiaemia sing ora umum ora umum lan wiwitan diperhatikan kanthi nggunakake liraglutide kanthi kombinasi sulfonylurea (0,02 episode saben pasien). Saperangan cilik (episode 0.001 saben taun pasien) diamati karo pamrentahan liraglutide kanthi gabungan agen antidiabetik oral saliyane sulfonylurea. Risiko hipoglikemia kurang amarga nggunakake gabungan basal insulin lan liraglutide (1.0 episode saben pasien taun, deleng bagean Pharmacodynamics).

Reaksi Salut Gastrointestinal

Nalika liraglutide lan metformin digabung, 20,7% pasien nglaporake paling ora ana episode saka mual lan 12,6% pasien nglaporake paling ora siji episode saka diare.

Nalika liraglutide digabungake karo sulfonylurea, pasien 9,1% nglaporake paling ora ana episode saka mual lan 7,9% pasien nglaporake paling ora siji episode saka diare. Umume efek samping minangka entheng utawa moderat lan duwe dosis gumantung karo dosis.

Kanthi perawatan sing berpanjangan, frekuensi lan keruwetan mudhun ing sebagian pasien sing ngalami mual ing tahap wiwitan.

Ing pasien sing umur luwih saka 70 taun, nalika ngobati liraglutide, gangguan gastrointestinal bisa kedadeyan luwih asring.

Ing pasien kanthi gagal ginjal sing entheng nganti moderat (clearance bun 60-90 ml / min lan 30-59 ml / min, masing-masing), reaksi sisih gastrointestinal liyane bisa kedadeyan sajrone perawatan karo liraglutide.

Kalebet Pasien saka Uji coba

Ing uji coba kontrol jangka panjang (26 minggu utawa luwih), proporsi pasien sing ora kalebu saka test amarga reaksi salabetipun yaiku 7,8% kanggo pasien sing ngalami perawatan liraglutide lan 3.4% kanggo pasien saka klompok perawatan perbandingan. Reaksi salabetipun sing paling umum sing nyebabake mundur saka uji coba ing perawatan pasien kanthi liraglutide kalebu mual (2.8% pasien) lan mutah (1,5% pasien).

Reaksi ing situs injeksi

Reaksi ing situs suntikan obat kasebut dilaporake kira-kira 2% pasien sajrone uji coba klinis klinik kontrol jangka panjang Victoza (26 minggu utawa luwih). Reaksi kasebut biasane durung diwasa.

Sajrone uji klinis kendali klinis Victoza sing dawa (26 minggu utawa luwih), ana laporan sawetara kasus pankreatitis akut (

Contraindications

- Hipersensitifitas kanggo zat aktif utawa liyane

komponen sing nggawe obat kasebut

- nggunakake pasien diabetes diabetes tipe 1

- kanggo perawatan ketoacidosis diabetes

gagal ginjal lan gagal ginjel

- umur bocah lan remaja nganti 18 taun

- meteng lan lactation

Interaksi tamba

Ing analisa interaksi narkoba

Liraglutide nuduhake kemampuan kurang kanggo interaksi farmakokinetik obat amarga metabolisme ing sistem cytochrome P-450 (CYP), uga dadi protein protein plasma.

Ing penilaian interaksi obat vivo

Penundaan weteng sethithik nalika nggunakake liraglutide bisa mengaruhi penyerapan obat concomitant sing dimaksudake kanggo administrasi oral. Pasinaon interaksi narkoba durung nuduhake kalem sing signifikan ing panyerepan obat-obatan kasebut. Sawetara pasien sing diobati karo Victoza® paling ora ana episode saka diare akut. Diare bisa mengaruhi penyerapan obat oral sing digunakake bebarengan karo Victoza®.

Warfarin lan turunan Coumarin liyane

Panaliten babagan interaksi obat-obatan loro durung ditindakake. Ing wiwitan perawatan karo Victoza® ing pasien sing nampa warfarin utawa turunan Coumarin liyane, dianjurake kanggo ngawasi INR (Hubungan Khusus Khusus).

Liraglutide ora nyebabake owah-owahan paracetamol umum sawise pamrentahan ing dosis siji 1000 mg. Konsentrasi paracetamol maksima ing plasma (Cmax) mudhun kanthi 31%, lan wektu rata-rata kanggo nggayuh puncak konsentrasi (tmax) ing plasma getih dilanjutake 15 menit. Kanthi administrasi liraglutide lan paracetamol, panyesuaian dosis ora dibutuhake.

Liraglutide ora nyebabake owah-owahan sing signifikan sacara klinis ing efek umum atorvastatin sawise administrasi ing dosis siji 40 mg. Mangkono, pangaturan dosis saka atorvastatin nalika njupuk Victoza® ora dibutuhake. Konsentrasi plasma maksimal atorvastatin (Cmax) nyuda 38%, lan rata-rata wektu kanggo nggayuh puncak ing konsentrasi plasma (tmax) ing pasien sing nampa liraglutide dawa saka siji nganti telung jam.

Liraglutide ora nyebabake owah-owahan umum saka griseofulvin sawise administrasi kasebut ing dosis 500 mg. Konsentrasi griseofulvin maksimal (Cmax) tambah 37%, dene wektu rata-rata kanggo mencapai konsentrasi puncak (tmax) ing plasma ora owah. Penyesuaian dosis griseofulvin lan obat liyane sing ora kelarutan lan permeabilitas sing dhuwur ora dibutuhake.

Pengenalan digoxin ing dosis siji saka 1 mg kanthi nggunakake liraglutide nuduhake penurunan wilayah ing kurva (AUC) saka digoxin kanthi 16%, konsentrasi plasma maksim (Cmax) saka digoxin mudhun dening 31%. Wektu rata-rata tekan konsentrasi puncak (tmax) saka digoxin nalika njupuk liraglutide mundhak saka siji nganti setengah jam. Adhedhasar asil sing dipikolehi, penyesuaian dosis digoxin nalika njupuk liraglutide ora dibutuhake.

Administrasi lisinopril ing dosis tunggal 20 mg nalika nggunakake liraglutide nuduhake penurunan wilayah ing kurva (AUC) lisinopril kanthi 15%, konsentrasi plasma maksimum (Cmax) lisinopril mudhun saka 27%. Wektu rata-rata tekan konsentrasi lisinopril ing plasma nalika njupuk liraglutide mundhak saka enem nganti wolung jam. Adhedhasar asil, dosis lisinopril lan digoxin nalika njupuk liraglutide ora dibutuhake.

Konsentrasi plasma maksim (Cmax) etinyl estradiol lan levonorgestrel ing dosis tunggal sajrone terapi kanthi liraglutida mudhun kanthi 12% lan 13%. Ing kahanan sing padha, wektu rata-rata tekan konsentrasi puncak (tmax) obat kasebut yaiku 1,5 jam luwih saka biasane. Efek sing signifikan klinis ing efek sakabehe estrineol etinyl lan levonorgestrel ing awak ora duwe liraglutide. Mangkono, efek kontrasepsi sing samesthine kanggo obat-obatan sajrone terapi kanthi liraglutide ora owah.

Ora ana interaksi farmakokinetik utawa farmakodinamik liraglutide karo detemir insulin sing dideteksi kanthi nggunakake detemir insulin kanthi dosis 0,5 U / kg kanthi liraglutide kanthi dosis 1,8 mg ing pasien karo diabetes mellitus jinis 2.

Bahan sing ditambahake ing Victoza® bisa nyebabake sirip ing liraglutide. Amarga tes kompatibilitas durung ditindakake, Viktoza® ora bisa dicampur karo obat liya, kalebu solusi infus.

Pandhuan khusus

Victoza® ora kudu digunakake ing pasien diabetes mellitus jinis 1 utawa kanggo perawatan ketoacidosis diabetes.

Victoza® ora ngganti insulin.

Pengalaman karo panggunaan Victoza® ing pasien sing gagal jantung kelas fungsional I-II sesuai karo Klasifikasi Functional Gagal jantung Kronis (CHF) Asosiasi Kardiologi New York (NYHA) diwatesi lan mulane liraglutide kudu digunakake kanthi ati-ati. Ora ana pengalaman kanggo ngobati pasien kanthi gagal jantung kongestif kelas III - IV miturut klasifikasi NYHA lan mulane janjian saka liraglutide ing pasien kasebut ora disaranake.

Data babagan panggunaan obat Viktoza® ing pasien sing nandhang penyakit radang usus lan paresis diabetes weteng diwatesi, panggunaan obat Viktoza® ing klompok pasien iki ora dianjurake. Panggunaan obat Viktoza® digandhengake karo pangembangan reaksi salabetipun jangka pendek saka saluran gastrointestinal, kayata mual, mutahke lan diare.

Panggunaan agonis GLP-1 liyane wis digandhengake karo resiko ngembangake pankreatitis. Sawetara kasus pancreatitis akut wis dilaporake. Pasien kudu dilaporake babagan gejala karakteristik ngembangake pankreatitis akut: rasa nyeri abot ing weteng. Yen pancreatitis diduga, terapi karo Victoza® lan obat-obatan sing mbebayani liyane kudu bisa mandheg.

Nalika nyatakake diagnosis pankreatitis akut, panggunaan obat Viktoza® ora bisa diterusake. Ati-ati kudu dileksanakake nalika resep obat kasebut marang pasien sing duwe riwayat pankreatitis.

Penyakit tiroid

Sajrone uji klinis obat Victoza®, efek sisih tiroid dilaporake, kalebu kalsium serum sing dhuwur, nyuda goiter tiroid lan neoplasma tiroid, mulane liraglutide kudu digunakake kanthi ati-ati, utamane ing pasien sing duwe penyakit sadurunge. Kelenjar tiroid (deleng bagean "Efek samping").

Pasien njupuk liraglutide ing kombinasi karo sulfonylurea utawa insulin basal bisa uga ngalami risiko hipoglisemia (waca bagean "efek sisih"). Risiko hipoglikemia bisa dikurangi kanthi nyuda dosis sulfonylurea utawa insulin basal.

Tandha lan gejala dehidrasi, kalebu fungsi ginjel mboten saget lan gagal ginjal akut, wis diterangake ing pasien sing njupuk liraglutide. Pasien sing njupuk liraglutide kudu disaranake babagan risiko dehidrasi gumantung saka efek samping saka saluran gastrointestinal lan dianjurake supaya langkah-langkah pencegahan kanggo nyegah pengurangan cairan ing awak.

Data Pasinaon Keamanan Ketahanan

Asil panaliten preclinical, adhedhasar panliten safety farmakologis sing umum ditampa, keracunan kanthi dosis obat-obatan lan genotoksisitas, nuduhake manawa panggunaan liraglutide ora nyebabake ancaman kesehatan manungsa.

Neoplasma kelenjar kelenjar glukosa C lan tikus ditemokake nalika nyoba rong taun onkogenisme obat ing rodents lan ora nyebabake pati. Ora ana bukti efek sisih mbebayani (NOAEL). Penampilan neoplasma kaya ing kethek sing diobati kanthi liraglutide sajrone 20 wulan ora diamati. Asil sing diolehake ing tes kanggo rodents digandhengake karo fakta manawa rodenere sensitif banget marang peptida-kaya mediagon glukosa -1 (GLP-1) mekanisme spesifik non-genotoxic. Hubungan data sing dipikolehi kanggo manungsa kurang, nanging ora bisa dibuang kabeh. Penampilan neoplasma liyane sing ana gandhengane karo terapi kasebut ora diamati.

Ing panaliten kewan, ora ana efek buruk langsung kanggo tamba kesuburan, nanging ana paningkatan sithik frekuensi kematian embrio awal nalika perawatan kanthi dosis paling dhuwur. Pengenalan obat Viktoza kanggo tikus ing tengah-tengah wektu gestasi nyebabake dheweke nyuda bobot awak ibu lan tuwuh embrio kanthi efek ing iga sing durung dingerteni, lan panyimpangan ing struktur kerangka ing klompok terwelu. Wutah bayi sing anyar ing klompok tikus nalika terapi karo Victoza mudhun, lan penurunan iki terus-terusan tetep sajrone wektu sawise nyusoni ing klompok model nampa dosis liraglutide. Ora dingerteni apa sing nyebabake paningkatan tikus bayi - pengurangan konsumsi susu ibu amarga pengaruh langsung saka glukosa peptida kaya glukagon, utawa kurang produksi susu kanthi tikus ibu amarga kurang saka asupan kalori.

Sawise injeksi intraarterial liraglutide ing terwelu, getihen ringan, abang, lan bengkak ing situs injeksi diamati.

Gunakake sajrone meteng lan sajrone nyusoni

Pasinaon kewan durung nate ngindhari efek langsung saka tamba ing kesuburan, nanging ana paningkatan sithik frekuensi kematian embrio awal nalika perawatan kanthi dosis obat paling dhuwur. Administrasi Viktoza® kanggo tikus ing tengah kehamilan nyebabake nyuda bobot awak ibu lan tuwuh embrio kanthi efek sing ora ditliti ing tulang rusuk, lan panyimpangan ing struktur kerangka ing klompok terwelu. Pertumbuhan individu sing anyar ing klompok tikus sajrone terapi karo Victoza® mudhun, lan penurunan iki terus-terusan terus nalika nyusoni ing klompok individu sing nampa dosis liraglutide. Ora dingerteni apa sing nyebabake paningkatan tikus bayi - pengurangan pengambilan susu ibu amarga pengaruh langsung GLP-1, utawa produksi susu ibu sing ora cukup amarga tikus ibu amarga pengurangan intake kalori.

Data sing nyukupi panggunaan obat Victoza® ing wanita ngandhut ora kasedhiya. Resiko potensial kanggo manungsa ora dingerteni.

Obat Viktoza® ora bisa digunakake nalika meteng, dianjurake kanggo nindakake perawatan insulin. Yen pasien wis siyap kanggo meteng, utawa meteng wis wiwit, terapi karo Victoza® kudu mandheg kanthi langsung.

Ora ana pengalaman karo nggunakake obat Victoza® ing wanita sing nyusoni, panggunaan obat kasebut sajrone nyusoni kontraindikasi.

Fitur efek obat kasebut kanggo kemampuan kanggo nyopir kendharaan lan mekanisme sing mbebayani

Sinau babagan efek obat Victoza® ing kemampuan kanggo nyopir kendharaan lan makarya kanthi mekanisme durung ditindakake. Pasien kudu dielingake yen kudu ngati-ati supaya pangembangan negara hipoglikemia nalika nyopir lan nalika nggarap mekanisme, utamane yen Victoza® dijupuk minangka bagian saka terapi kombinasi karo sulfonylureas utawa karo insulin basal.

Overdosis

Gejala: sajrone uji coba klinis saka Victoza®, salah sawijining pasien diabetes diabetes jinis ngalami overdosis obat ing wangun suntikan subkutan ing dosis 72 mg (40 kali dosis sing disaranake maksimal 1,8 mg). Overdosis nyebabake mual lan muntah banget. Ora kacathet hypoglycemia. Pasien wis pulih kanthi lengkap tanpa komplikasi.

Perawatan: terapi gejala sing cocog dianjurake, gumantung saka tandha lan gejala klinis.

Farmakodinamika

Liraglutide minangka analog saka GLP-1 saka manungsa (kaya peptida-1 kaya glukagon). Diprodhuksi dening metode bioteknologi DNA rekombinan (asam deoksiribonukleik) kanthi nggunakake galur Saccharomyces cerevisiae, sing nduwe 97% homologi karo GLP-1 manungsa, ngiket lan ngaktifake reseptor GLP-1 ing manungsa.

Reseptor GLP-1 minangka target kanggo GLP-1 asli, yaiku salah sawijining hormon endogen sing endogen, sing ngrangsang sekresi insulin gumantung glukosa ing sel-pankreas. Dibandhingake karo GLP-1 asli, profil farmakodinamika lan farmakokinetik saka liraglutide ngidini diterbitake sapisan dina.

Kanthi suntikan subkutan, profil suwene zat kasebut adhedhasar telung mekanisme:

• asosiasi mandhiri, sing nyedhiyakake panyerapan liraglutide,
• naleni menyang albumin,
• stabilitas enzim sing luwih dhuwur marang DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4) lan NEP (endopeptidase netral), sing njamin T_1/2 (penghapusan setengah urip) zat saka plasma.

Efek liraglutide adhedhasar interaksi karo reseptor GLP-1 spesifik, minangka asil tingkat cAMP (siklik adenosine monofosfat) mundhak. Ing tumindak zat kasebut, stimulasi gumantung glukosa saka metune insulin, lan fungsi sel-sel pankreas nambah. Ing wektu sing padha, penindasan gumantung glukosa saka rembesan glukagon sing gedhe banget. Dadi, kanthi konsentrasi glukosa getih, sekresi glukagon ditekan lan sekresi insulin dirangsang.

Ing sisih liya, ing pasien sing ngalami hypoglycemia, liraglutide nyuda rembesan insulin tanpa nyandhang sekresi glukagon. Mekanisme kanggo nyuda glikemia uga kalebu wektu tundha sing kosong. Nganggo mekanisme sing nyebabake rasa nyuda keluwen lan nyuda pengeluaran energi, liraglutide nyebabake nyuda jaringan adipose lan bobot mundhut.

GLP-1 minangka pengatur fisiasi napsu lan kalori, reseptor peptida iki ana ing sawetara wilayah otak sing melu peraturan napsu.

Nalika nindakake riset kewan, ditemokake kanthi aktifake reseptor GLP-1 khusus, liraglutide nambah sinyal jenuh lan nyuda sinyal keluwen, saéngga bisa nyebabake bobot awak.

Kajaba iku, miturut pasinaon kewan, liraglutide alon-alon ngembangake diabetes. Zat kasebut minangka faktor sing kuat kanggo stimulasi proliferasi β-sel pankreas spesifik lan nyegah matine β-sel (apoptosis), sing kena pengaruh sitokine lan asam lemak gratis. Dadi, liraglutida nambah biosintesis insulin lan nambah massa sel β-sel. Sawise normalake konsentrasi glukosa, liraglutide mandheg nambah massa sel-sel pankreas.

Korban duwe efek 24 jam suwene lan ningkatake kontrol glikemik, sing diraih kanthi nyuda konsentrasi glukosa getih lan sawise mangan karo diabetes tipe 2.

Klompok farmakologis

Obat hipoglikemik liyane, kajaba kanggo insulin.

Kode ATC A10V X07.

Victoza® digunakake kanggo nambani diabetes mellitus jinis II kanggo wong diwasa supaya bisa ngontrol glikemik ing:

• metformin utawa sulfonylurea ing pasien kanthi kontrol glikemik sing miskin, sanajan nggunakake dosis metformin utawa sulfonylurea sing maksimal ngetrenake minangka monoterapi,
• metformin lan sulfonylureas, utawa metformin lan thiazolidinediones ing pasien kanthi kontrol glikemik sanajan terapi kaping pindho.

Terapi kombinasi karo insulin basal ing pasien sing durung ngontrol kontrol glikemik kanthi bantuan Viktoza lan metformin.

Reaksi salabetipun

Ing limang uji klinis jangka panjang, luwih saka 2500 pasien nampa Victoza® dhewe utawa gabungan karo metformin, kanthi glimepiride (nganggo utawa tanpa metformin), sulfonylurea (nganggo utawa tanpa metformin), utawa metformin + rosiglitazone.

Tombol penilaian efek sisih ditindakake ing skala ngisor iki: asring banget

(≥ 1/10), asring (saka ≥ 1/100 nganti ® - 2501). Reaksi salabetipun ing ngisor iki dituduhake, kedadeyan ing klompok pasien sing nampa obat Viktoza® ngluwihi luwih saka 5% frekuensi ing grup ing endi dheweke nampa obat perbandingan. Reaksi salabetipun kalebet uga, insiden kang ana ³1%, nanging kedadeyan luwih saka 2 kaping luwih asring dibandhingake karo obat perbandingan.

Kelainan metabolisme lan nutrisi: asring - hypoglycemia, anorexia, nyuda napsu asring - dehidrasi *.

Kelainan Sistem Gangguan: asring - pusing, pusing.

Gangguan Digestive: Kerep banget - mual, diare, asring - muntah, dyspepsia, nyeri ing weteng ndhuwur, constipation, gastritis, kembung kembung, kembung, penyakit refluks gastroesophageal, belching, sakit gigi, gastroenteritis virus arang banget - (pancreatitis (kalebu necrotic pankreatitis).

Kelainan Kardiovaskular: asring - tambah denyut jantung (HR).

Kelainan Sistem Imun: reaksi arang anafilaksis.

Jangkitan lan infestasi: asring - infeksi saluran napas ndhuwur (nasopharyngitis, bronchitis).

Kelainan umum lan kahanan situs injeksi: jarang - malaise, asring - lemes, demam, reaksi ing situs injeksi.

Kelainan ginjel lan saluran kemih : arang - gagal ginjel akut, gagal ginjel cacat *.

Ing bagean kulit lan jaringan subkutan : asring - ruam, jarang - urtikaria, gatel.

(* Deleng bagean "Fitur Aplikasi").

Katrangan reaksi salabetipun individu

Sajrone uji klinis monoterapi Viktoza®, kedadeyan hipoglikemia ing pasien sing njupuk Victoza® luwih murah tinimbang pasien nampa obat referensi aktif (glimepiride). Reaksi salabetipun paling umum yaiku upet, saluran infeksi, lan infestasi gastrointestinal.

Ing umume kasus sing direkam sajrone uji klinis, hypoglycemia dikonfirmasi ora bisa diabaikan. Sajrone monoterapi karo Viktoza®, ora ana kasus hipoglikemia abot. Hipoglikemia parah kedadeyan jarang banget lan utamane diamati karo perawatan gabungan karo Viktoza® lan sulfonylurea (0,02 kasus / pasien-taun). Arang banget (0,001 kasus / pasien-taun) ana kasus hypoglycemia sajrone perawatan karo Victoza® digabungake karo obat antidiabetik lisan (yaiku. Ora karo sulfonylurea).

Sawise administrasi tambahan insulin kanggo pasien detemir, dheweke nampa metagin liraglutide 1,8 mg; ora ana kasus hipoglikemia abot. Kedadean hipoglikemia entheng yaiku 0,286 kasus saben pasien. Ing klompok perbandingan, kedadeyan hipoglikemia entheng yaiku 0,029 kasus saben pasien ing perawatan karo liraglutide

1,8 mg lan 0,129 kasus saben pasien kanthi perawatan metformin.

Kelainan pencernaan

Umume kasus mual yaiku entheng utawa moderat, sementara lan arang nyebabake terapi mundur.

Kanthi perawatan gabungan karo Victoza® lan metformin, mual dumadi paling ora ana ing 20,7% pasien, lan diare ing 12,6% pasien. Nalika dikombinasikake karo Viktoza® lan sulfonylurea, mual dumadi paling ora ana ing 9,1% pasien, lan diare ing 7,9%. Umume kasus kurang entheng utawa entheng lan gumantung karo dosis.

Ing pasien umur 70 taun, gangguan sistem pencernaan bisa kedadeyan karo perawatan karo Victoza®.

Ing pasien sing nandhang fungsi ginjel entheng (reresikan bun saka £ 60-90 ml / min), gangguan sistem pencernaan bisa kedadeyan luwih asring karo perawatan karo Viktoza®.

Pengeluaran obat

Sajrone uji coba dikendhaleni kanthi dawa (26 minggu utawa luwih suwe), frekuensi mundur obat Viktoza® amarga reaksi salabet sing dumadi yaiku 7,8%, lan total obat kasebut mbatalake 3,4%. Penyebab paling umum ing pasien sing nampa Victoza® yaiku mual (2,8%) lan muntah (1,5%).

Amarga obat-obatan immunogenik potensial sing ngemot protein utawa peptida, antibodi anti-liraglutidn bisa mbentuk pasien sing diobati karo Victoza®. Sing ditemokake rata-rata 8,6% pasien. Pembentukan antibodi ora ana hubungane karo penurunan efektifitas saka Victoza®.

Reaksi situs injeksi

Sajrone uji coba kontrol jangka panjang (26 minggu utawa luwih suwe), reaksi ing situs injeksi Viktoza® dilaporake kira-kira 2% pasien. Reaksi kasebut biasane entheng.

Sajrone uji klinis sing dawa, sawetara kasus dilaporake nalika perawatan karo Viktoza® (® ora ditetepake utawa ora dikecualekake.

Disfungsi tiroid

Jumlah kedadeyan disfungsi tiroid sajrone kabeh panaliten (medium lan dawa) yaiku 33,5, 30,0 lan 21.7 kasus saben 1000 pasien taun-taun total pendaratan liraglutides, plasebo lan obat-obatan perbandingan, kanthi 5,4 , 2.1 lan 0,8 kasus, masing-masing, amarga reaksi salabetipun abot.

Ing pasien sing diobati karo Victoza®, tumor tiroid, nambah tingkat kalsiumin ing getih, lan goiter asring ditemokake.

Sawise peluncuran Victoza® ing pasar, reaksi alergi, kalebu urtikaria, ruam, lan pruritus, wis dilaporake. Sawetara kasus reaksi anafilaksis kanthi gejala tambahan kayata hipotensi, palpitations, dyspnea, lan edema uga wis dilaporake.

Gunakake sajrone meteng lan lactation

Data sing cukup kanggo nggunakake obat Viktoza® dening wanita ngandhut ora kasedhiya. Pasinaon kewan wis nuduhake keracunan reproduksi (pirsani Bagean "Data Keamanan Preclinical"). Resiko potensial kanggo manungsa ora dingerteni.

Obat Viktoza® ora bisa digunakake nalika meteng, dianjurake kanggo menehi resep insulin. Yen pasien kepengin meteng utawa meteng, mula obat Victoza ® kudu dibatalake.

Periode lactation

Ora dingerteni apa liraglutide diekskreseni ing susu ibu. Pasinaon kewan nuduhake macem-macem liraglutida lan metabolit struktural sing gegandhengan karo susu. Amarga pengalaman sing ora nyukupi sajrone nyusoni, obat Viktoza® ora bisa digunakake.

Amarga kekurangan data, Victoza® ora dianjurake kanggo bocah-bocah.

Fitur aplikasi

Victoza® ora digunakake kanggo nambani pasien diabetes diabetes mellitus utawa ketoacidosis diabetes.

Viktoza® dudu pengganti insulin.

Efektivitas tambahan saka liraglutide ing pasien sing wis diobati karo insulin, lan ora dievaluasi.

Pengalaman nambani pasien kanthi gagal jantung kongestif saka kelas I-II (miturut klasifikasi Association of Cardiology - NYHA) diwatesi, lan ora ana data babagan perawatan pasien kanthi gagal jantung kongestif kelas III-IV.

Amarga pengalaman sing winates, ora dianjurake kanggo resep obat Viktoza® kanggo pasien sing nandhang penyakit usus radhang lan gastroparesis diabetes.

Panganggone analog liyane GLP-1 digandhengake karo risiko ngembangake pankreatitis. Ana pirang-pirang laporan saka pankreatitis akut. Pasien kudu dilaporake babagan gejala karakteristik pancreatitis akut (terus-terusan, nyeri parah ing rongga weteng). Yen pancreatitis diduga, perawatan karo Viktoza® lan obat provokatif liyane kudu diterusake.

Sajrone uji klinis, reaksi salabetipun saka kelenjar tiroid minangka peningkatan kalsium ing getih, goiter lan tumor, utamane ing pasien sing nandhang penyakit tiroid (deleng bagean "reaksi mbebayani").

Pasien sing diobati karo gejala dehidrasi Victoza®, kalebu fungsi ginjel mboten saget lan gagal ginjal akut.

Pasien sing dituju kanggo Victoza® kudu dielingake babagan kemungkinan dehidrasi amarga gangguan sistem pencernaan lan kudu nindakake langkah pencegahan dehidrasi.

Ing pasien sing nampi obat Viktoza® bebarengan karo sulfonylurea, risiko ngembangake hypoglycemia tambah (pirsani bagean "reaksi Advers"). Risiko hipoglikemia bisa dikurangi kanthi nyuda dosis sulfonylurea.

Kemampuan kanggo mempengaruhi tingkat reaksi nalika nyopir kendaraan utawa mekanisme liyane

Panliten babagan efek obat Victoza® ing kemampuan kanggo nyopir kendharaan lan mekanisme liya durung ditindakake. Pasien kudu menehi saran supaya langkah-langkah nyegah hipoglikemia sajrone periode nyopir kendaraan utawa mekanisme liyane, utamane nalika nggunakake obat Viktoza® bebarengan karo sulfonylurea.

Interaksi karo obat liyane lan jinis interaksi liyane .

In vitro liraglutide nuduhake potensial banget sithik kanggo farmakokinetik saka bahan aktif liyane, ijol-ijolan kasebut ana gandhengane karo sitokrom ₄₅₀ uga naleni protein plasma.

Liraglutide nyebabake penundaan weteng sing sethithik, bisa mengaruhi penyerapan obat sing digunakake bebarengan.

Liraglutide ora ngganti total paparan paracetamol sawise dosis siji 1000 mg. Konsentrasi maksimum paracetamol (C _maksih ) mudhun dening 31%, lan wektu kanggo nggayuh konsentrasi maksimal (t _maksih ) tambah 15 menit. Kanthi nggunakake paracetamol bebarengan, panyesuaian dosis ora dibutuhake.

Atorvastatin Liraglutide ora ngganti jumlah total atorvastatin tingkat sing signifikan sacara klinis sawise dosis siji ing dosis 40 mg. Ing babagan iki, kanthi nggunakake panyesuaian dosis Viktozoy® saka atorvastatin ora perlu. Koordinasi kanthi liraglutide C _maksih atorvastatin nyuda 38%, lan t _maksih tambah saka 1:00 nganti 3:00.

Griseofulvin Liraglutide ora ngganti total cahya griseofulvin sawise dosis 500 mg. C _maksih tambah 37%, nalika t _maksih ora owah. Penyesuaian dosis nalika nggunakake griseofulvin lan senyawa oyod rendah liyane kanthi permisoabilitas sing dhuwur ora dibutuhake.

Lisinopril lan digoxin

Sawise suntikan tunggal lisinopril utawa 1 mg digoxin kanthi campuran liraglutide, mudhun ing wilayah ing kurva konsentrasi-wektu (AUC) obat kasebut dicathet 15% lan 16%, masing-masing, karo C _maksih mandhap dening 27% lan 31%, masing-masing. T _maksih lisinopril mundhak saka 6:00 dadi 8:00, nalika digoxin tambah saka 1:00 nganti 1,5 jam. Adhedhasar asil kasebut, nalika nggunakake liraglutide, penyesuaian dosis lisinopril utawa digoxin ora dibutuhake.

Kanthi nggunakake dosis tunggal kontrasepsi oral, liraglutide dikurangi C _maksih etinyl estradiol utawa levonorgestrel kanthi 12% lan 13%, masing-masing, lan t _maksih tambah 1,5 jam. Iki ora nedahake efek klinis babagan total eksposisi etinyl estradiol utawa levonorgestrel, sing nuduhake manawa administrasi liraglutide serentak ora bakal mengaruhi efek kontrasepsi etanil estradiol lan levonorgestrel.

Warfarin lan turunan Coumarin liyane

Ora ana panaliten interaksi obat. Ing wiwitan perawatan karo Viktoza® kanggo pasien sing nampa warfarin utawa turunan Coumarin liyane, monitor INR (Rasio Normalisasi Internasional) asring dianjurake.

Ing pasien diabetes mellitus jinis 2 sing stabil kanthi administrasi insulin, detemir (5 U / kg) lan liraglutide (1.8 mg) ora nuduhake tandha interaksi farmakokinetik lan farmakodinamik.

Farmakokinetik

Sawise administrasi subkutan, panyerapan liraglutida alon, T_maksih (wektu kanggo nggayuh konsentrasi maksimal) ing plasma yaiku 8-12 jam. C_maksih (konsentrasi maksimal) ing plasma sawise administrasi dosis siji 0,6 mg yaiku 9,4 nmol / L. Nalika nggunakake dosis 1,8 mg rata-rata C_ss (konsentrasi keseimbangan) ing plasma udakara 34 nmol / L. Pesan saka zat kasebut ditambahake kanthi proporsi dosis. Koefisiasi variasi intra-individu kanggo AUC (wilayah ing kurva konsentrasi-wektu) sawise administrasi liraglutide ing dosis siji yaiku 11%. Bioavailability bener kira-kira 55%.

Keutamaan V_d (volume distribusi) liraglutide ing jaringan kanthi rute administrasi subkutan yaiku 11-17 l, nilai rata-rata V_d sawise administrasi intravena - 0,07 l / kg. Pengikat liraglutide kanthi protein plasma penting (> 98%).

Métabolisme liraglutide dumadi kaya protein gedhe, tanpa melu minangka dalan kanggo ekskresi organ sing spesifik. Nganti 24 jam sawise administrasi dosis siji, zat sing ora owah tetep dadi komponen utama plasma. Kaloro metabolit dideteksi ing plasma (≤ 9 lan ≤ 5% saka total dosis).

Liraglutide sing ora owah sawise administrasi dosis 3 H-liraglutide ing urin utawa feces ora ditemtokake. Mung sekedhik metabolit sing ana gandhengane karo zat kasebut diekskresi dening ginjel utawa liwat usus (6 lan 5%, masing-masing). Sawise administrasi subkutan ing dosis liraglutide, reresik rata-rata saka awak kira-kira 1,2 l / h kanthi penghapusan T_1/2 udakara 13 jam.

Rilis lan bungkus

Obat 3 ml ing kartrij kelas 1 kaca hidrolisis, dikepung nganggo disk karet bromobutyl / poliopropena ing sisih siji lan piston karet bromobutyl ing sisih liya. Cartridge disegel ing pen jarum syringe plastik nganggo pirang-pirang injeksi.

2 jarum suntik nganggo plastik kanggo macem-macem injeksi bebarengan karo pandhuan kanggo panggunaan medis ing negara lan basa Rusia diselehake ing bungkus karton.

Saben pen syringe (3 ml) ngemot 30 dosis 0.6 mg, 15 dosis 1,2 mg utawa 10 dosis 1,8 mg saka liraglutide.

Indikasi kanggo nggunakake

Miturut pandhuane, Viktoza digunakake kanggo diabetes jinis 2 kanthi diet lan olahraga kanggo entuk kontrol glikemik.

Cara bisa nggunakake tamba:

• monoterapi
• terapi kombinasi karo siji utawa luwih agen hipoglikemik oral (thiazolidinediones, sulfonylureas, metformin) ing pasien sing gagal entuk kontrol glikemik sing cukup nalika terapi sadurunge,
• terapi kombinasi karo insulin basal ing pasien sing gagal entuk kontrol glikemik sing nyukupi nggunakake Victoza minangka kombinasi karo metformin.

Pandhuan kanggo nggunakake Victoza: metode lan dosis

Victoza kudu ditrapake subkutan ing weteng, Pundhak utawa paha kaping pindho saben dinane ora preduli. Panggonan lan wektu injeksi bisa diganti tanpa panyesuaian dosis, mula kepenak kanggo ngurus obat kasebut ing dina sing padha, yaiku sing paling trep kanggo pasien.

Kanggo nambah toleransi gastrointestinal, perawatan dianjurake kanthi dosis saben dina 0,6 mg. Sawise seminggu paling sethithik, dosis tambah dadi 1,2 mg. Yen perlu, kanggo nggayuh kontrol glisemik sing paling apik, kanthi nggatekake efektifitas klinis Victoza, kenaikan dosis dadi 1.8 mg bisa paling ora seminggu mengko. Panganggone dosis sing luwih dhuwur ora disaranake.

Obat kasebut bisa diwatesi saliyane terapi sing isih aktif karo metformin utawa terapi kombinasi karo metformin ing kombinasi karo thiazolidinedione. Dosis sing terakhir ora perlu diatur.

Korban bisa ditambah karo terapi turunan sulfonylurea utawa terapi kombinasi metformin kanthi kombinasi karo turunan sulfonylurea. Ing kasus iki, kanggo nyuda resiko ngembangake hypoglycemia sing ora dikarepake, dosis turunan sulfonylurea kudu dikurangi.

Victoza uga bisa ditambah karo insulin basal, nanging kanggo nyuda risiko hipoglisemia, perlu kanggo nyuda dosis insulin.

Ing kasus sing ilang dosis:

• yen ora luwih saka 12 jam, sampeyan kudu ngetik dosis sing ora kejawab,
• yen luwih saka 12 jam wis liwati, dosis sabanjure kudu diwenehake dina sabanjure ing wektu sing wis dijadwal, i.e., ora perlu ngimbangi dosis sing ora kejawab kanthi ngenalake dosis tambahan utawa tikel kaping pindho.

Pandhuan babagan nggunakake obat kasebut

Saben pena syringe dirancang kanggo panggunaan individu.

Obat kasebut kudu ditrapake nggunakake jarum nganti 8 mm dawane nganti nganti 32G (ora klebu, mula dituku kanthi kapisah). Pen syringe digabungake karo jarum suntikan sing bisa digunakake yaiku NovoTvist lan NovoFayn.

Victoza ora kudu ditrapake yen solusi kasebut katon beda tinimbang cair sing jelas, tanpa warna utawa ora ana warna.

Sampeyan ora bisa mlebu obat kasebut yen wis ngalami pembekuan.

Aja nyimpen pena jarum suntik karo jarum ditempelake. Sawise saben injeksi, kudu dibuwang. Cara iki nyegah bocor, kontaminasi lan infeksi obat kasebut, lan uga njamin akurasi dosis.

Kahanan panyimpenan

Simpen ing 2 ° C nganti 8 ° C (ing kulkas). Aja beku.

Kanggo pena syringe digunakake: digunakake sajrone 1 wulan. Simpen ing suhu ora ngluwihi 30 ° C utawa saka 2 º C nganti 8 º C (ing kulkas). Aja beku. Aja nyimpen kanthi jarum sing dipasang. Tutup pen syringe nganggo topi kanggo nglindhungi supaya ora entheng.

Jaga nganti ora tekan bocah-bocah!

Gunakake lan Pandhuan Pembuangan

Victoza® ora bisa digunakake yen katon beda tinimbang Cairan sing jelas lan ora ana warna lan meh ora ana warna.

Victoza® ora bisa digunakake yen wis beku.

Victoza® bisa diwenehake nggunakake jarum nganti dawa 8 mm lan nganti nganti 32G. Pen syringe digunakake kanggo nggunakake jarum suntik nganggo NovoFine® utawa NovoTvist®.

Jarum injeksi ora kalebu ing paket kasebut.

Pasien kudu dilaporake yen jarum sing digunakake kudu dibuwang sawise saben injeksi, lan uga jarum suntik karo jarum sing dipasang ora bisa disimpen. Cara kasebut bakal nyegah kontaminasi, infeksi lan bocor obat kasebut saka pena syringe lan njamin dosis dosis sing akurat.