Amprilan® (Amprilan)

Nalika ngalangi ACE suda angiotensin-2, kegiatan renin mundhak, aksi mundhak bradykininmundhak produksi aldosteron. Efek hemodinamik lan antihipertensi tamba diwenehake kanthi ngembangake lumen kapal, nyuda OPSS. Obat ora mengaruhidenyut jantung. Perawatan jangka panjang bisa nyebabake regresi hipertrofi ventrikel kiwa, sing dikembangake hipertensi arteri. Nolak meksa getih kadaptar 1-2 jam sawise njupuk obat kasebut, efek antihipertensi terus sedina sedina.

Ing pasien karo Gagal jantung suda resiko serangan jantung, mati dadakan, perkembangan penyakit, cacat rumah sakit darurat lan cacahe Krisis hipertensi. Ing pasien karo diabetes ana sing nyuda microalbuminurianyuda resiko nephropathy. Efek kasebut ngalami preduli saka tingkat tekanan getih.

Indikasi Amprilana

• Gagal jantung (mesthi kronis)
• hipertensi,
• penyakit arteri koronerati.

Indikasi sing digunakake ing pasien diabetes: nephropathy.

Contraindications

• hipersensitifitas menyang komponen
• cacat jantung (mitral, aortic, gabungan),
• nyusoni,
• kardiomiopati,
• patologi sistem ginjel,
• hiperaldosteronisme,
• meteng,
• umur 18 taun.

Efek samping

Paling asring, penurunan tekanan getih sing kacathet,sinkron, sakit sirah kaya migrain, batuk garing, bronkospasmekulit kulit, exacerbation gastritis lan pankreatitis kanthi konsentrasi enzim, rasa sakit ing sendi lan otot.

Kurang umum aritmiadeg-degan angina pectorisrumit dening infark miokard, Sindrom Raynaud, vasculitis, sindrom astheno-depresi kanthi gangguan turu, serangan iskemia terus lan anggempur, impotensi, sistem ginjel cacat kanthi konsentrasi tambah pangripta lan urea ing urin reaksi alergiowah-owahan paramèter laboratorium ing bentuk neutropenia, erythropenia.

Kanthi proses keruwetan reaksi salabetipun, dianjurake kanggo konsultasi karo dhokter lan mandhegake njupuk obat Amprilan.

Rilis lan komposisi

Komponen aktif utama Amprilan yaiku ramipril.

Komponen tambahan sing ana ing tablet: sodium croscarmellose, pati pregelatinized, sodium stearyl fumarate, sodium bikarbonate, lactose monohidrat, pewarna.

Dosis sing kasedhiya: 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg lan 10 mg ramipril ing siji tablet.

Amprilan diprodhuksi ing tablet (7 utawa 10 tablet ing blister) oval kanthi permukaan rata lan bevel. Werna tablet beda-beda gumantung karo dosis obat kasebut: putih utawa meh putih (1,25 mg lan 10 mg saben), cahya kuning (2,5 mg saben), jambon warna intip (5 mg saben).

Tumindak farmakologis

Farmakodinamika Amprilan minangka inhibitor ACE sing dawa tumindak. Angiotensin-ngowahi enzim sing nyepetake konversi angiotensin II saka angiotensin I, padha karo kinase - enzim sing nyepetake risak bradykinin. Minangka akibat saka blokade ACE dening Amprilan, konsentrasi angiotensin II nyuda, kegiatan renin ing plasma getih mundhak, tumindak bradykinin lan produksi kenaikan aldosteron, sing nyebabake paningkatan isi kalium ing getih.

Amprilan duwe efek antihipertensi lan hemodinamik amarga ekspansi pembuluh getih lan nyuda resistensi periferal total. Yen ngono, detak jantung ora owah. Penurunan tekanan sawise dosis siji Amprilan diamati sawise 1-2 jam, sawise 3-6 jam efek terapi nganti maksimal lan tahan 24 jam.

Kanthi perawatan sing berpanjangan karo obat kasebut, kiwa hipertrofi ventrikel mudhun, nalika ora ana efek negatif ing fungsi jantung.

Farmakokinetik

Bahan aktif diserep kanthi cepet saka saluran pencernaan (kecepatan ora gumantung saka asupan panganan). Sak jam sawise aplikasi, konsentrasi maksimal zat aktif ing getih wis diraih. Nganti 73% ramipril ikatan protein plasma.

Obat kasebut mudhun ing ati, mbentuk ramiprilat metabolit aktif (kegiatan sing terakhir yaiku 6 kaping luwih dhuwur tinimbang kegiatan ramipril dhewe) lan senyawa diketopiperazine sing ora aktif. Konsentrasi ramiprilat maksimal ing getih bisa dideteksi 2-4 jam sawise nggunakake obat kasebut, konsentrasi terapeutik sing tetep lan konsisten ing dina kaping 4 perawatan. Udakara 56% ramiprilat ikatan protein plasma.

Nganti 60% ramipril lan ramiprilat diekskresi dening ginjel ing bentuk metabolit, kurang saka 2% ramipril dicopot saka awak ora owah. Separo umur ramiprilat saka umur 13 nganti 17 jam, ramipril - 5 jam.

Kanthi fungsi ginjel sing cacat, tingkat ekskresi ramipril lan metabolit mudhun. Ing pasien kanthi kekurangan hepatik, konversi ramipril dadi ramiprilat wis kalem, isi ramipril ing serum getih saya tambah.

Dosis lan administrasi

Tablet dijupuk sacara oral, preduli saka panganan, ora ngunyah, ngombe cairan akeh.

Dosis obat kasebut dipilih dening dokter kanthi masing-masing kanggo saben pasien, kanthi nggatekake indikasi, toleransi obat, penyakit konkomunikasi lan umur pasien. Nalika milih dosis, indikator tekanan getih kudu dianggep. Dosis obat sing diidini maksimal kanggo kabeh jinis patologi yaiku 10 mg saben dina. Cara perawatan biasane dawa, uga ditetepake dening dokter.

Kanthi hipertensi arteri Dosis sing disaranake wiwitan yaiku 2,5 mg sapisan dina. Yen perlu, dosis bisa tikel kaping pindho ing 7-14 dina.

Ing gagal jantung nemen dosis obat sing disaranake wiwitan yaiku 1,25 mg (bisa tikel kaping pindho sawise 1-2 minggu).

Kanthi gagal jantung, sing dumadi 2-9 dina sawise infark miokard akut, disaranake njupuk 5 mg Amprilan saben dina - 2,5 mg esuk lan sore. Yen sajrone perawatan, tekanan mudhun kanthi signifikan, dosis dibuwang (1.25 mg kaping pindho dina). Sawise 3 dina, dosis mundhak maneh. Yen ngombe obat kasebut ing dosis 2,5 mg kaping pindho dina maneh disuda dening pasien, perawatan karo Amprilan kudu dibatalake.

Neftropathy (kanthi patologi ing ginjel lan diabetes).Dosis wiwitan sing disaranake yaiku 1,25 mg saben dina. Saben 14 dina, dosis kaping pindho nganti dosis pangopènan 5 mg saben dina.

Nyegah gagal jantung sawise infark miokard. Ing tahap awal kursus terapeutik, Amprilan 2,5 mg diwènèhake saben tablet saben dina. Sawise seminggu, dosis tambah dadi 5 mg saben dina, sawise liyane 2-3 minggu - menyang dosis pangopènan 10 mg sapisan dina.

Kanthi occasional arteri lan sawise operasi lulus koroner Amprilan dijupuk 2,5 mg sapisan dina suwene 7 dina. Banjur, sajrone 2-3 minggu, obat kasebut dijupuk ing 5 mg saben dina, sawise dosis saya tambah kaping pindho - nganti 10 mg saben dina.

Pandhuan khusus

1. Kanggo pasien penurunan fungsi ginjel fungsional, dosis awal Amprilan kudu 1,25 mg, lan dosis maksimal saben dina kudu 5 mg.
2. Kanggo pasien gagal ati, dosis awal yaiku 1,25 mg, dosis saben dina maksimal yaiku 2,5 mg.
3. Yen Amprilan diwènèhaké marang pasien sing njupuk diuretik, pembatalan utawa nyuda dosis diuretik dibutuhake. Uga mbutuhake pemantauan pancet saka pasien kasebut, utamane pasien tuwa (luwih saka 65 taun).
4. Amprilan dianggep kanthi ati-ati ing pasien sing duwe penyakit sistemik jaringan konektor, diabetes mellitus, pectoris angina sing ora stabil.
5. Obat kasebut duwe efek negatif marang janin (hypoplasia paru-paru lan balung tengkorak, hiperkkalemia, fungsi ginjel mboten saget) lan kontraindikasi ing wanita ngandhut. Sadurunge dibubarake Amprilan, penting kanggo wanita nalika nglairake anak supaya ora meteng.
6. Nalika njupuk Amprilan sajrone lactation, nyusoni kudu dibatalake.

Sarat lan kahanan panyimpenan

Simpen obat kasebut ing suhu ora luwih saka 25 ° C, ing papan sing dilindhungi saka kelembapan lan srengenge, ora bisa diakses bocah-bocah. Gesang rak tablet Amprilan yaiku 3 taun. Sawise tanggal sing dituduhake ing paket, obat kasebut ora bisa ditindakake.

Analog struktural saka Amprilan (obat kanthi bahan aktif sing padha) yaiku:

Gambar 3D

Dosis lan administrasi

Ing njero preduli saka wektu mangan (i.e. tablet bisa dijupuk sadurunge lan sajrone utawa sawise mangan), ngombe banyu akeh (1/2 cangkir). Aja ngunyah utawa nggiling tablet sadurunge dijupuk.

Dosis dipilih gumantung saka efek terapi lan toleransi pasien.

Perawatan karo Amprilan ® biasane dawa, lan durasi ing saben kasus ditemtokake dening dokter.

Kajaba manawa ditemtokake, banjur kanthi fungsi ginjel lan ginjel normal, regimen dosis ing ngisor iki dianjurake.

Biasane dosis wiwitan yaiku 2,5 mg / dina esuk. Yen njupuk Amprilan ® ing dosis iki sajrone 3 minggu utawa luwih, ora bisa normalake tekanan getih, mula dosis bisa ditambah dadi 5 mg / dina. Yen dosis 5 mg ora cukup efektif, sawise 2-3 minggu isih bisa tikel kaping pindho menyang dosis saben dinane 10 mg maksimum.

Minangka alternatif kanggo nambah dosis dadi 10 mg / dina kanthi khasiat antihipertensi dosis saben dina 5 mg, sampeyan bisa nambah agen antihipertensi liya kanggo perawatan, ing diuretik utawa BKK tartamtu.

Dosis awal sing disaranake yaiku 1,25 mg / dina. Gumantung saka respon pasien menyang terapi, dosis bisa saya tambah.

Disaranake dobel dosis kanthi interval 1-2 minggu. Yen sampeyan kudu nggunakake dosis sedina 2,5 mg utawa luwih, bisa digunakake sapisan dina, utawa dipérang dadi rong dosis.

Dosis saben dina sing disaranake maksimal yaiku 10 mg.

Nephropathy diabetes utawa ora diabetes

Dosis awal sing disaranake yaiku 1,25 mg / dina. Dosis bisa tambah nganti 5 mg / dina. Kanthi kahanan kasebut, dosis sing luwih dhuwur tinimbang 5 mg / dina durung sinau ing uji klinis sing dikendhaleni.

Ngurangi risiko ngembangake infark miokard, strok, utawa kematian jantung ing pasien kanthi resiko kardiovaskular

Dosis wiwitan sing disaranake yaiku 2,5 mg / dina.

Gumantung saka toleransi pasien menyang Amprilan ®, dosis bisa saya mundhak.

Disaranake kaping pindho dosis sawise 1 minggu perawatan, lan sajrone 3 minggu sabanjure, tambahake menyang dosis pangopènan umume 10 mg / dina.

Panganggone dosis sing ngluwihi 10 mg / dina ing uji klinis sing dikontrol durung sinau sing cukup. Panganggone tamba ing pasien karo Cl bun kurang saka 0.6 ml / sec durung dingerteni.

Gagal jantung klinis sing berkembang sajrone sawetara dina pisanan (saka 2 nganti 9 dina) sawise infark miokard akut

Dosis awal sing disaranake yaiku 5 mg / dina, dipérang dadi 2 dosis siji 2,5 mg (dijupuk esuk lan sore). Yen pasien ora ngilangi dosis dhisikan iki (panurunan tekanan getih gedhe banget diamati), mula disaranake njupuk 1.25 mg 2 kali dina suwene 2 dina.

Banjur, gumantung saka reaksi pasien, dosis bisa tambah. Apike dosis kanthi paningkatan tikel tikel kaping pindho kanthi interval 1-3 dina. Luwih, total dosis saben dina, sing wiwitane dibagi dadi 2 dosis, bisa digunakake sapisan.

Dosis sing paling disaranake yaiku 10 mg.

Saiki, pengalaman ing perawatan pasien kanthi gagal jantung abot (kelas III - IV fungsi miturut klasifikasi NYHA) sing kedadeyan sawise infark miokard akut ora cukup. Yen pasien kasebut mutusake ngalami perawatan karo Amprilan ®, dianjurake supaya perawatan diwiwiti kanthi dosis paling sithik - 1,25 mg / dina, lan perawatan khusus kudu diombe kanthi saben dosis.

Klompok pasien khusus

Fungsi ginjel gagal. Kanthi Cl bun saka 50 nganti 20 ml / min / 1,73 m 2, dosis saben dinane biasane 1,25 mg. Dosis saben dina paling maksimal yaiku 5 mg.

Kerugian cairan lan elektrolit sing ora bener dibenerake, hipertensi arteri sing abot, lan uga yen ana tekanan getih sing gedhe banget menehi risiko tartamtu (umpamane lesi atherosclerotic parah koroner lan cerebral arteri). Dosis awal dikurangi dadi 1,25 mg / dina.

Terapi diuretik sadurunge. Yen bisa, diuretik kudu dibatalake 2-3 dina (gumantung saka tumindak tumindak diuretik) sadurunge miwiti perawatan karo Amprilan ® utawa paling sithik ngurangi dosis diuretik sing dijupuk. Perawatan pasien kaya kasebut kudu diwiwiti kanthi dosis paling rendah Amprilan ® - 1.25 mg / dina esuk. Sawise nggunakake dosis pisanan lan saben wektu sawise nambah dosis Amprilan ® lan / utawa diuretik gelung, pasien kudu diawasi medical paling sethithik 8 jam kanggo ngindhari reaksi hipotensi sing ora dikendhaleni.

Umur luwih saka 65 taun. Dosis awal dikurangi dadi 1,25 mg / dina.

Fungsi ati sing rame. Reaksi tekanan getih kanggo njupuk Amprilan ® bisa uga nambah (kanthi nglereni ekskresi ramiprilat), utawa saya kelangan (amarga nglereni konversi ramipril sing ora aktif dadi ramiprilat aktif). Mulane, ing wiwitan perawatan mbutuhake pengawasan medis sing ati-ati. Dosis saben dina sing diidini maksimal yaiku 2,5 mg.

Produsen

JSC "Krka, dd, Novo mesto". Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Nalika kemasan lan / utawa kemasan ing perusahaan Rusia, kudu dituduhake: "KRKA-RUS" LLC. 143500, Rusia, Wilayah Moskow, Istra, ul. Moscow, 50.

Tel .: (495) 994-70-70, fax: (495) 994-70-78.

Kantor perwakilan Krka, dd, Novo mesto JSC ing Federasi / organisasi Rusia nampi keluhan konsumen: 125212, Moskow, Golovinskoye sh., 5, bldg. 1, lantai 22..

Tel .: (495) 981-10-95, fax (495) 981-10-91.

Farmakokinetik

Sawise administrasi oral ramipril, Amprilan diserep kanthi cepet saka saluran gastrointestinal (saluran pencernaan) kanthi tingkat 50-60%. Pengambilan panganan sing serentak karo panganan saya nyuda penyerapan, nanging ora mengaruhi jumlah zat sing wis mlebu aliran getih. Minangka asil saka biotransformasi / aktifitas ramotril presystem, utamane ing ati kanthi hidrolisis, ramiprilat (metabolit aktif, 6 kaping luwih aktif tinimbang ramipril babagan pencegahan ACE) lan diketopiperazine (metabolit sing ora duwe kegiatan farmakologis) dibentuk. Salajengipun, diketopiperazine dikombinasikake karo asam glukononik, lan ramiprilat glukononasi lan metabolisasi menyang asam diketopiperazinic.

Bioavailability ramipril gumantung saka dosis oral lan beda-beda gumantung saka 15% (kanggo 2,5 mg) nganti 28% (kanggo 5 mg).Bioavailability ramiprilat sawise administrasi oral 2,5 mg lan 5 mg ramipril yaiku

45% indikator iki sing dipikolehi sawise dosis intravena ing dosis sing padha.

Sawise njupuk Amprilan ing njero, konsentrasi plasma ramipril maksimal wis dicapai sawise jam 1 h, ramiprilat - sawise jam 2-4. Penurunan level ramiprilat ing plasma dumadi ing sawetara tahap: tahapan distribusi lan ekskresi karo T_1/2 (separo urip)

3 h, langkah tengah karo T_1/2

15 h lan tahap pungkasan kanthi ramiprilat sing sithik banget ing plasma lan T_1/2

4-5 dina, yaiku amarga ramalan lambat alon-alon saka ikatan kuwat karo reseptor ACE. Senadyan fase pungkasan iki, njupuk ramipril secara oral 2,5 mg utawa luwih dina sedina muput bisa entuk konsentrasi plasma keseimbangan sawise ramiprilat sawise 4 dina njupuk obat kasebut. Saiki administrasi Amprilan efektif T_1/2 gumantung saka dosis lan beda-beda gumantung saka 13 nganti 17 jam

Ramipril ikatan protein plasma udakara 73%, ramiprilat - 56%.

Sawise administrasi oral ramipril, label karo isotop radioaktif, ing dosis 10 mg, nganti 39% saka radioaktivitas dikumusake ing usus, udakara 60% dikumuli dening ginjel. Ing pasien saluran banyu saluran empuk amarga njupuk ramipril 5 mg ing ginjel lan liwat usus, meh jumlah ramipril lan metabolit sing dibebasake sajrone 24 jam pisanan sawise administrasi.

Udakara udakara 80-90% saka zat sing dijupuk ing urin lan empedu dikenal minangka ramiprilat lan metabolit. Ramipril glukononida lan diketopiperazine

10-20% saka total dosis, lan ramipril sing ora dimetabolisme -

Ing panaliten preclinical ing kewan, ditemokake yen ramipril liwat susu susu.

Ing pasien sing duwe fungsi ginjel cacat, clearance bun (CC) kurang saka 60 ml / min ngilangi ramiprilat lan metabolit. Iki nyebabake paningkatan konsentrasi plasma lan nyuda sing luwih alon dibandhingake karo pasien kanthi fungsi ginjel normal.

Nganggo dosis ramipril (10 mg) sing dhuwur, yen fungsi ati sing kurang upaya nyebabake penurunan metabolisme presystemik ramipril lan ekskresi metabolit sing luwih alon.

Ing sukarelawan sehat lan pasien kanthi hipertensi arteri, ora ana komulasi ramipril lan ramiprilat sing signifikan sacara klinik amarga asil saka terapi rong minggu karo Amprilan ing dosis 5 mg saben dina. Sawise rong minggu sing padha, pasien sing gagal jantung duwe kenaikan 1.5-1,8 lipat tingkat ramiprilat ing plasma getih lan wilayah ing kurva konsentrasi wektu (AUC).

Karakteristik farmakokinetik ramipril lan ramiprilat ing sukarelawan sehat wong tuwa sing umur 65-75 taun ora beda karo para sukarelawan sehat.

Properti farmakologis

Farmakodinamika

Métabolit aktif ramipril, dibentuk dening tumindak enzim "ati", ramiprilat minangka inhibitor ACE sing dawa tumindak (sinonim ACE: kininase II, dipeptidyl carboxy dipeptidase I). ACE ing plasma lan jaringan nyuda konversi angiotensin I menyang angiotensin II, sing nduwe pengaruh vasoconstrictor, lan pecahan bradykinin, sing nduwe pengaruh vasodilasi. Mula, nalika njupuk ramipril ing jero, pembentukan angiotensin II wis mudhun lan bradykinin diklumpukake, sing nyebabake vasodilasi lan penurunan tekanan getih (BP). Tambah sing kena pengaruh Ramipril ing kegiatan sistem kallikrein-kinin ing plasma getih lan jaringan kanthi aktifake sistem prostaglandin lan paningkatan sintesis prostaglandin, sing ngrangsang pembentukan nitrik oksida (N0) ing endotheliocytes, nyebabake efek cardioprotektif.

Angiotensin II menehi stimulasi produksi aldosteron, dadi njupuk ramipril nyebabake nyuda rembesan aldosis lan nambah konten kalium ing serum getih.

Kanthi nyuda konsentrasi angiotensin II ing plasma getih, efek pencegahan ing sekresi renin kanthi jinis umpan balik negatif wis diilangi, sing nyebabake peningkatan aktivitas renin plasma.

Mesthine pangembangan sawetara reaksi salabetipun (utamane, batuk "garing") digandhengake karo paningkatan bradykinin.

Ing pasien hipertensi arteri njupuk ramipril nyebabake nyuda tekanan getih ing posisi "ngapusi" lan "ngadeg" tanpa kenaikan tingkat denyut jantung (HR). Ramipril kanthi signifikan nyuda resistensi vaskular periferal (OPSS), kanthi praktis tanpa nyebabake owah-owahan aliran getih ginjal lan tingkat filtrasi glomerular. Efek antihipertensi wiwit muncul nganti 1 nganti 2 jam sawise nginum obat dosis tunggal, tekan regane paling dhuwur sawise 3-6 jam, lan tahan nganti 24 jam. Kanthi cara njupuk Amprilan, efek antihipertensi bisa mboko sithik, biasane stabil kanthi nggunakake 3-4 minggu dienggo terus-terusan nganti suwe. Penundaan tamba kasebut ora nyebabake peningkatan tekanan getih kanthi cepet lan signifikan (kurang "sindrom" mundur ").

Ing pasien hipertensi arteri, ramipril melemeni pangembangan lan kemajuan hipertrofi miokardial lan tembok pembuluh darah.

Ing pasien gagal jantung kronis (CHF) ramipril nyuda OPSS (nyuda kakehan jantung), nambah kapasitas saluran vena lan nyuda tekanan ngisi ventrikel kiwa (LV), sing, banjur nyebabake preload ing jantung. Ing pasien kasebut, nalika njupuk ramipril, paningkatan output jantung, fraksi ejection LVEF (LVEF) lan peningkatan toleransi olahraga.

Kanthi nephropathy diabetes lan ora diabetes njupuk ramipril mudhun tingkat saka gagal ginjel lan wiwitan gagal ginjal tataran mburi, lan kanthi mangkono, nyuda kabutuhan hemodialisis utawa cangkok ginjel. Ing tahap wiwitan diabetes utawa nondiabetic nephropathy, ramipril nyuda insiden albuminuria.

Ing pasien kanthi risiko ngalami penyakit kardiovaskular amarga lesi babagan pembuluh darah (penyakit jantung koroner sing didiagnosis, riwayat penyakit arteri periferal, riwayat stroke) utawa diabetes mellitus paling ora ana faktor risiko tambahan (microalbuminuria, hipertensi arteri, paningkatan konsentrasi total kolesterol (OXc), ngedhunake konsentrasi koloprolida lipoprotein berkepadatan tinggi (HDL-C), ngrokok) tambahan ramipril kanggo terapi standar nyuda Iki nggambarake kedadeyan infark miokard, strok, lan kematian kardiovaskular. Kajaba iku, ramipril nyuda tingkat kematian sakabèhé, uga prelu prosedur reascularizasi lan ngiringan serang utawa kemajuan gagal jantung.

Ing pasien gagal jantung kanthi manifestasi klinis sing berkembang ing dina-dina pisanan infark miokard akut (2-9 dina), panggunaan ramipril, diwiwiti saka dina kaping 3 nganti 10 dina pelanggaran miokardium akut, nyuda kematian (27%), risiko dadakan pati (kanthi 30%), risiko gagal gagal jantung nganti tingkat sing abot (kelas fungsional III-IV miturut klasifikasi NYHA) / tahan terapi (kanthi 23%), kemungkinan rumah sakit sabanjure amarga perkembangan gagal jantung (kanthi 26%).

Ing populasi pasien umum, uga ing pasien diabetes mellitus, loro hipertensi arteri lan kanthi tekanan getih normal, ramipril nyuda risiko nephropathy lan kedadeyan microalbuminuria.

Farmakokinetik

Sawise administrasi oral, ramipril diserep kanthi cepet saka saluran gastrointestinal (50-60%). Mangan slows penyerapan, nanging ora mengaruhi penyerapan.

Ramipril ngalami metabolisme / aktifitas presystemik intensif (utamane ing ati kanthi hidrolisis), ngasilake metabolit mung, ramiprilat, sing aktifitas pencegahan ACE kira-kira 6 kaping ramipril. Kajaba iku, minangka akibat metabolisme ramipril, diketopiperazine, sing ora duwe kegiatan farmakologis, kabentuk, sing banjur dikombinasikake karo asam glukononik, ramiprilat uga glukononasi lan metabolisasi menyang asam diketopiperazinic.

Bioavailability ramipril sawise administrasi oral kalebu 15% (kanggo dosis 2,5 mg) nganti 28% (kanggo dosis 5 mg). Bioavailability metabolit aktif, ramiprilat, sawise ing 2,5 mg lan 5 mg ramipril udakara 45% (dibandhingake karo bioavailability sawise administrasi intravena ing dosis sing padha).

Sawise njupuk ramipril ing njero, konsentrasi plasma ramipril lan ramiprilat maksimal diambah sawise jam 1 lan 2 nganti 4 jam. Penurunan konsentrasi plasma ramiprilat dumadi ing sawetara tahap: fase distribusi lan ekskresi kanthi setengah umur (T1 / 2) saka ramiprilat udakara 3 jam, banjur fase penengah karo T1 / 2 ramiprilat, udakara 15 jam, lan fase pungkasan kanthi konsentrasi ramiprilat sing sithik ing plasma lan ramiprilat T1 / 2, udakara 4-5 dina. Fase pungkasan iki amarga release ramiprilat alon saka ikatan kuwat karo reseptor ACE. Sanajan fase pungkasan kanthi dosis oral ramipril kanthi lisan ing dosis 2,5 mg utawa luwih, konsentrasi plasma keseimbangan ramiprilat wis dirampungake sawise kira-kira 4 dina perawatan. Kanthi nggunakake obat "efektif" T1 / 2 gumantung saka dosis 13-17 jam.

Komunikasi karo protein plasma getih kira-kira 73% kanggo ramipril, lan 56% kanggo ramiprilat.

Sawise administrasi intravena, volume distribusi ramipril lan ramiprilat udakara kira-kira 90 L lan udakara 500 L.

Sawise ingestion ramipril (10 mg) diwenehi label kanthi isotop radioaktif, 39% saka radioaktivitas dikumusake liwat usus lan udakara 60% dening ginjel. Sawise administrasi intravena ramipril, 50-60% dosis ditemokake ing urin ing bentuk ramipril lan metabolit. Sawise administrasi intravena ramiprilat, kira-kira 70% saka dosis ditemokake ing urin ing bentuk ramiprilat lan metabolit, kanthi tembung liya, kanthi administrasi intipektif ramipril lan ramiprilat, bagean penting saka dosis ngilangi usus kanthi empan, kanthi ngliwati ginjel (50% lan 30%,). Sawise administrasi oral 5 mg ramipril ing pasien kanthi saluran saluran saluran empuk, meh ramipril lan metabolit sing padha diekskresi dening ginjel lan liwat usus sajrone 24 jam pisanan sawise administrasi.

Udakara 80 - 90% metabolit ing urin lan empedu dikenal minangka metabolit ramiprilat lan ramiprilat. Rametril glukononida lan ramipril diketopiperazine kira-kira 10-20% saka total, lan isi ramipril sing ora dimetabolik ing urin kira-kira 2%. Pasinaon kewan nuduhake yen ramipril diekskresi ing susu ibu.

Ing babagan fungsi ginjel cacat kanthi reresik bun (CC) kurang saka 60 ml / min, ekskresi ramiprilat lan metabolit kanthi ginjel saya mudhun. Iki nyebabake paningkatan konsentrasi plasma ramiprilat, sing mudhun luwih alon tinimbang pasien kanthi fungsi ginjel normal.

Nalika njupuk ramipril kanthi dosis tinggi (10 mg), fungsi ati sing kurang upaya nyebabake kalematan metabolisme presystemik ramipril menyang ramiprilat aktif lan penghapusan ramiprilat sing luwih alon. Ing sukarelawan sehat lan pasien kanthi hipertensi arteri, sawise perawatan rong minggu karo ramipril ing dosis saben dina 5 mg, ora ana klumpukan ramipril lan ramiprilat sing signifikan. Ing pasien kanthi gagal jantung, sawise perawatan rong minggu karo ramipril ing dosis saben dina 5 mg, kenaikan 1.5-1.8 melu ing konsentrasi plasma ramiprilat lan wilayah ing kurva konsentrasi wektu (AUC).

Ing sukarelawan tuwa sing sehat (65-75 taun), farmakokinetik saka ramipril lan ramiprilat ora beda karo para sukarelawan sing sehat.

Gunakake sajrone meteng lan sajrone nyusoni

Amprilan dikontraindikake sajrone meteng, amarga bisa duwe pengaruh mbebayani ing janin: pangembangan gangguan ing ginjel janin, penurunan tekanan getih janin lan bayi, fungsi ginjel mboten saget, hiperklasia, hypoplasia balung tengkorak, hipoplasia paru-paru.

Mula, sadurunge njupuk obat ing wanita nalika nglairake bayi, meteng kudu diilangi.

Yen wong wadon ngrancang meteng, banjur perawatan karo inhibitor ACE kudu diterusake.

Yen meteng nalika perawatan karo Amprilan, sampeyan kudu mungkasi kanthi cepet lan nate mindhah pasien kanggo njupuk obat liyane, kanthi nggunakake risiko kanggo bocah kasebut bakal minimal.

Yen perawatan karo Amprilan perlu sajrone nyusoni, nyusoni kudu diterusake.

Amprilan, pandhuan kanggo nggunakake (Cara lan dosis)

Ramipril diresepake ing intake intake saka panganan. Tablet dianjurake kanggo ngombe cairan akeh. Obat kasebut diwenehake dening dokter sing milih dosis sing nyukupi kanggo nyatakake kahanan lan toleransi pasien menyang komponen obat kasebut. Apike kanggo miwiti njupuk Amprilan kanthi dosis cilik 2,5 mg, kanthi kemungkinan tambah akeh ing angka maksimal - 10 mg. Suwene obat kasebut ditemtokake dening dokter gumantung karo keluhan lan data, riwayat medis sing diklumpukake kanthi ati-ati.

Pandhuan kanggo nggunakake Amprilan ND lan NL: 1 tablet saben dina. Pangaturan dosis sing bisa ditindakake sajrone perawatan. Durasi terapi ora diwatesi.

Formulir dosis

Tablet 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg lan 10 mg

Siji tablet ngemot

bahan aktif - ramipril 1.25 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg,

excipients: natrium bikarbonat, karbohidrat laktosa, sodium croscarmellose, pati pregelatinized (pati 1500), sodium stearyl fumarate (kanggo dosis 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg lan 10 mg),

kanggo dosis 2,5 mg: campuran pigmen PB22886 kuning (monohidrat laktosa, wesi oksida kuning (E 172)),

kanggo dosis 5 mg: campuran pigmen PB24899 abang (monohidrat laktosa, abang oksida (E 172), wesi oksida kuning (E 172))

Obat tablet oval, saka putih nganti meh putih,

chamfered (kanggo dosis 1.25 mg lan 10 mg)

Pirang oval rata, kuning kuning, dipotong (kanggo dosis 2,5 mg)

Tablet Flat kanthi bentuk bujur, jambon, kanthi bentuk bevel lan katon sing rame (kanggo dosis 5 mg)

Overdosis

Gejala overdosis obat kasebut yaiku bradikardia (pulsa langka), nyuda tekanan getih, kahanan kaget kanthi gagal ginjal akut. Langkah darurat kanggo overdosis kalebu lavage lambung lan aplikasi sing tepat ing wektuenterosorbents, lan kanthi ancaman kaget, introduksi obat-obatan sing nambah tekanan getih.

Interaksi

Vasopressor simpatikometik, klompok obat anti-inflamasi non-steroid, hormon kortikosteroid bisa nyuda keruwetan efek hipotensi raminipril. Ningkatake efek hipotensi obat antipsikotik, obat antidepresan. Gabungan Amprilan karo obat-obatan klompok lithium, diuretik sparing, emas, agen hipoglikemik, sitotatik, persiapan kalium, immunosupresan ora disaranake.

Rilis lan bungkus

7 utawa 10 tablet dilebokake ing bungkus lapisan blister saka film poliamida berlamina / aluminium / polyvinyl klorida lan aluminium foil.

Pack lepuh sing ngemot 7 tablet ditampilake ing rong bentuk, sing beda karo susunan tablet ing paket kasebut.

4, 12 utawa 14 (7 tablet saben) utawa 2, 3 utawa 5 (10 tablet saben) bungkus blister bebarengan karo pandhuan kanggo panggunaan medis ing negara lan basa Rusia diselehake ing bungkus karton