Analogi Vildagliptin

Diabetes mellitus minangka penyakit umum. Akeh obat sing dikembangake kanggo perawatan. Kanggo nyuda indeks gula, bahan aktif Vildagliptin diresapi.

Nanging ora cocog kanggo saben pasien, mula, perusahaan farmakologis mbedakake pirang-pirang pengganti, padha karo tumindak spektrum. Waca pandhuan kanggo nggunakake, rega lan ulasan babagan analog murah Vildagliptin.

Pandhuan kanggo nggunakake

Vildagliptin minangka zat hipoglikemik. Obat kasebut kalebu klompok stimulasi saka aparat pankreas islet.

Obat kasebut bisa ditrapake preduli saka weteng lengkap utawa kosong. Anane panganan ora mangaruhi proses panyerapan.

Obat kasebut disaranake dening dhokter kanggo terapi adhedhasar tes sing ditindakake lan asil sing diperolehi ing tingkat keruwetan penyakit kasebut. Dosis diwenehake kanthi masing-masing kanggo saben pasien, mula, norma umum diwenehake kanggo referensi umum.

Nalika nganakake terapi nggunakake mung siji obat sing efektif utawa sajrone perawatan kombinasi nggunakake 2 obat, dosis ora kudu ngluwihi 50 lan 100 mg sapisan dina.

Terapi rong komponen kalebu obat-obatan:

Dosis sing padha, uga karo perawatan gabungan, ing jumlah 100 mg, perlu kanggo administrasi saben dina kanggo terapi telung komponen - turunan Metformin + Vildagliptin + sulfonylurea.

Masehi dosis 50 mg menyang awak - dileksanakake sedina (esuk utawa sore). Kanthi norma 100 mg sing dibutuhake - panggunaan drage dumadi kaping 2 dina, sawise tangi lan sadurunge turu.

Zat narkoba Diwenehake mung kanggo perawatan pasien diabetes jinis 2. Obat kasebut digunakake minangka terapi mandhiri utawa minangka bagéan saka kombinasi obat-obatan.

Kanggo ngobati penyakit berbahaya, rong bahan aktif dibutuhake. Ing kasus iki, obat tambahan dibedakake:

• Insulin
• Pangobatan sing menehi gula plasma.

Vildagliptin minangka bahan aktif sing ana ing obat kasebut ing jeneng perdagangan Galvus. Sing terakhir kasedhiya ing bentuk dragee bunder, warna putih kanthi macem-macem ukiran ing sisih individu.

Bahan aktif ing dragee yaiku - 50 mg. Kajaba iku, lactose anhidrat lan stearate magnesium. Sedulur pati sodium carboxymethyl.

Zat aktif minangka komponen utama Galvus lan duwe pengaruh sing kuat. Farmasi ing macem-macem wilayah adol obat kasebut ing biaya 1150 nganti 1300 rubel.

Vildagliptin nduwe pirang-pirang analog sing diproduksi dening loro perusahaan farmasi Rusia lan sing manca. Kualitas obat saka jinis pabrikan ora owah, mulane biasane dituku, bahan sing luwih murah.

Kabeh sinonim kanggo vildagliptin minangka obat hypoglycemic. Dheweke mengaruhi awak manungsa, ngedhunake tingkat gula ing plasma. Mula, kontraindikasi lan efek sisih meh padha ora ana.

Dilarang ditrapake kanggo wong sing ana ing kahanan:

• Sensitivitas khusus kanggo bahan aktif,
• Intoleransi glukosa,
• Bocah sing umur 18 taun,
• Ketoacidosis
• Diabetes tipe I
• Wektu nglairake anak,
• Wayahe nyusoni bayi,
• Kecanduan inulin
• Gagal gagal.

Efek samping dumadi kanthi salah ing wangun:

• Sakit, pusing,
• Reaksi alergi,
• Mual, ora sengaja,
• Ngantuk
• Hipoglikemia.

Ing sawetara kasus nalika obat-obatan tartamtu diwenehake, efek ing ngisor iki uga dibongkar:

• Galvus Met - tremor lan kembung,
• Trazhenta, Onglisa - nasopharyngitis, pankreatitis,
• Glucovans, Gluconorm - acidosis laktat, nyeri ing weteng, ilang napsu,
• Janumet - rasa ngantuk, tutuk garing, edema periferal, pankreatitis,
• Amaril M - lara, cacat, eling, depresi,
• Gliformin - sawise introduksi ing rongga lisan, potongan logam katon, sistem pencernaan sing cepet-cepet.

Obat-obatan liyane sing arang nuduhake efek sisih, utawa wis salaras karo gejala umum sing wis dingerteni.

Rusia

Analogi Vildagliptin sing diasilake dening perusahaan farmakologi domestik kalebu dhaptar cilik - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Obat-obatan sing isih diprodhuksi ing luar negeri.

Vildagliptin ora digunakake sacara mandhiri ing substitutes sing dituduhake. Iki diganti karo bahan sing padha sing tanggung jawab kanggo spektrum tumindak lan kualitas cahya ing awak manungsa.

Bahan aktif utama diisolasi ing analogi Vildagliptin:

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• Glyclazide + Metformin - Glimecomb.

Mung rong bahan aktif sing dideteksi sing nyegah konten gula sing dhuwur ing awak. Yen saben ora ngrampungake kanthi kapisah, obat kasebut digabungake ing perawatan kombinasi (Glimecomb).

Kanthi rega, produsen Rusia adoh karo manca. Mitra manca dadi regane, amarga ngluwihi 1000 rubel.

Formula (119 rubel), Diabefarm (130 rubel), Glidiab (140 rubel) lan Gliclazide (147 rubel) minangka obat paling murah Rusia. Gliformin luwih larang - 202 rubel. rata-rata kanggo 28 tablet. Sing paling larang yaiku Glimecomb - 440 rubel.

Overseas

Obat-obatan kanggo ngilangi manifestasi diabetes mellitus, sing diproduksi ing negara liya, katon luwih gedhe tinimbang pengganti domestik.

Obat-obatan ing ngisor iki dibedakake, sing bisa ngilangi tingkat gula ing aliran getih ing manungsa.

• USA - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• Walanda - Onglisa,
• Jerman - Galvus Met, Glibomet,
• Prancis - Amaril M, Glucovans,
• Ireland - Vipidia,
• Spanyol - Avandamet,
• India - Gluconorm.

Obat-obatan manca kalebu Galvus, ngemot Vildagliptin. Pembaruan kasebut disiyapake ing Swiss. Sinonim sing bener ora digawe.

Ing ijol-ijolan ditawakake obat-obatan sing padha, nanging kanthi bahan utama sing beda. Bahan aktif saka komponen siji lan komponen loro dibedakake:

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saxagliptin - Januvius,
• Alogliptin benzoate - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
• Glibenclamide + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepiride + Metformin - Amaril M

Obat-obatan manca duwe biaya sing luwih dhuwur. Dadi Gluconorm - 176 rubel, Avandamet - 210 rubel lan Glukovans - 267 rubel paling murah. Kurang luwih larang regane - Glibomet lan Glimecomb - 309 lan 440 rubel. sakcukupe.

Kategori rega tengah yaiku Amaril M (773 rubel) .Harga saka 1000 rubel. nggawe obat:

• Vipidia - 1239 rub.,
• Galvus Met - 1499 rub.,
• Onglisa - 1592 rubel.,
• Trazhenta - 1719 rub.,
• Januvia - taun 1965.

Sing paling larang yaiku Combogliz Prolong (2941 rubles) lan Yanumet (2825 rubel).

Dadi, Galvus, sing ngemot bahan aktif Vildagliptin, dudu obat sing paling larang. Kadhaptar ing kategori rega tengah, kanthi nganggep kabeh obat asing.

Tablet Galvus

Galvus minangka obat hipoglikemik sing dirancang kanggo ngontrol gula getih ing pasien diabetes. Bahan aktif yaiku vildagliptin. Thanks kanggo obat kasebut, kontrol kualitas glukagon lan metabolisme insulin ditindakake. Miturut Asosiasi Antidiabetik Eropa, panggunaan obat iki ing monoterapi mung yen ana contraindications kanggo metformin. Waca kanthi ati-ati pandhuan kanggo nggunakake tablet Galvus lan dhaptar watesan.

INN, manufaktur, rega

Galvus minangka jeneng merek obat kasebut. INN (jeneng bukan internasional internasional) - vildagliptin. Iki digawe ing Spanyol (Novartis Pharmaceutica) lan ing Swiss (Novartis Pharma).

Sampeyan bisa tuku obat ing apotik miturut resep dokter. Rega kanggo bungkus 28 tablet yaiku saka 724 nganti 956 rubel.

Tumindak farmakologis

Vildagliptin minangka kelas obat khusus sing dirancang kanggo ngrangsang aparat islet saka pankreas, sing tanggung jawab kanggo pencegahan DPP-4 sing selektif. Iki nambah stimulasi sintesis peptida kaya glukosa saka jinis pisanan, uga polypeptide sing gumantung karo glukosa. Nalika nutrisi mlebu ing usus, hormon incretin diprodhuksi lan nyebabake produksi insulin ing awak. Fenomena iki ditemokake ing taun 1960 sawise nemokake cara kanggo ngukur konsentrasi insulin ing plasma.

GLP-1 (kaya peptida-kaya glukagon-1) dianggep paling dikenal, amarga nglawan latar diabetes diabetes II jinis iku konsentrasi sing mandheg ing papan pisanan. Minangka kanggo inhibitor DPP-4, kanthi nyata ningkatake tingkat hormon, lan nyegah rusak maneh.

Penting! Nalika nggunakake vildagliptin sajrone 12-52 minggu, konsentrasi gloglobin glukosa lan glukosa ing getih ing weteng kosong dikurangi kanthi signifikan.

Farmakokinetik

Vildagliptin diserep kanthi cepet, bioavailability sing mutlak tekan 85%. Nalika njupuk obat kasebut ing weteng kosong, konsentrasi ing getih kacathet kurang saka rong jam. Teka karo panganan, obat kasebut diserep 19% luwih alon, udakara jam setengah loro.

Distribusi tamba kasebut kedadeyan ing antarane sel getih abang lan plasma. Cara utama kanggo ngilangi vildagliptin dianggep minangka biotransformasi. 85% zat kasebut diekskresi dening ginjel, isih ana 15% - liwat usus.

Disaranake nggunakake "Galvus" kanggo perawatan diabetes bebarengan karo perawatan diet lan kegiatan fisik sing cocog. Indikasi kanggo nggunakake obat kasebut yaiku:

• perawatan dhisikan pasien pasien sing ora duwe efek terapi lan latihan diet gabung karo metformin,
• minangka monoterapi - kanggo diabetes sing ora kudu njupuk metformin, utawa ora ana owah-owahan positif saka diet lan olahraga,
• perawatan rong komponen karo thiazolidinedione lan metformin, insulin, yen ora ana asil saka monoterapi,
• terapi gabungan telung karo sulfonylurea lan turunan metformin,
• Perawatan triple kompleks karo insulin lan metformin, yen ora ana kontrol sing tepat babagan tingkat glikemia kanthi kabeh cara ing ndhuwur.

Dosis, mesthi, durasi perawatan dipilih kanthi individu dening dokter sing nekani.

Contraindications

Kaya kabeh obat-obatan, Galvus duwe watesan babagan panggunaan sing signifikan, sing kudu dingerteni saben pasien.
Watesan sing diakoni:

Kanthi ati-ati khusus, obat kasebut diwatesi nglawan pankreatitis akut, tahap patologi ginjel lan gagal jantung kelas katelu.

Efek samping

Perkembangan angioedema bisa kedadeyan nalika njupuk vildagliptin kanthi kombinasi inhibitor enzim -iotiotin. Komplikasi kasebut minangka kekerasan moderat, biasane nemtokake dhewe. Kadhangkala, ati bisa menehi reaksi marang obat kasebut.Praktis nuduhake manawa manifestasi gejala kasebut ora mbutuhake terapi obat tambahan, cukup kanggo mbatalake resepsi kasebut.

Monoterapi, nyaranake dosis 50 mg kaping pindho dina, nyebabake fenomena nyeri kaya:

• ngelu
• pusing
• konstipasi
• mual
• puffiness peripheral,
• nasofaring.

Kanthi perawatan gabungan karo metformin, gejala sing padha uga bisa diamati.
Pangobatan komprehensif karo insulin bisa uga diiringi chills, hypoglycemia, kembung kembung, reflux gastroesophageal. Sindrom kelainan kronis kadhangkala diwujudake.
Saliyane ing ndhuwur, studi pasca gratis sing direkam ing pasien kayata manifestasi hépatitis, urtikaria, arthralgia lan myalgia, pancreatitis, lan ngrusak kulit.

Overdosis

Dosis zat aktif nganti 200 mg ditrima pasien kanthi becik. Munggah nganti 400 unit bisa nyebabake nyeri otot, arang gedhe, paresthesia, tambah konsentrasi lipase lan demam. Resepsi luwih saka 600 mg vildagliptin nyebabake paningkatan tingkat ALT lan CPK, myoglobin, uga protein C-reaktif. Nolak obat kasebut bakal mbantu ngilangi gejala kasebut. Sampeyan ora bisa mbusak "Galvus" saka awak pasien kanthi nggunakake dialisis, nanging sampeyan bisa nggunakake cara hemodialisis.

Interaksi narkoba

Marang latar mburi perawatan gabungan, efek interaksi karo obat kaya digoxin, warfarin, ramipril lan metformin, pioglitazone, amlodipine lan simvastatin, valsartan lan glibenclamide ora ditemokake.

Yen sampeyan njupuk "Galvus" karo glukokortortosteroid, thiazides, simpatiomimetics, uga obat-obatan hormonal, fungsi hipoglikemik saka vildagliptin dikurangi kanthi signifikan. Ing kasus administrasi serentak karo inhibitor enzim-angiotensin, angioedema bisa berkembang. Kahanan kasebut ora mbutuhake mandheg saka obat kasebut, gejala kasebut dhewe mantep.

Pandhuan khusus

Galvus minangka obat antidiabetik, nanging dudu analogi insulin. Menehi latar mburi panggunaan, penting kanggo ngawasi pagawean ati, amarga bahan aktif aktif mbantu nambah aminotransferase. Iki ora dituduhake dening gejala tartamtu, nanging ana risiko ngalami hepatitis. Ing kasus nyeri akut ing weteng, kudu mandhegake njupuk, amarga iki bisa uga nuduhake perkembangan pankreatitis akut.

Pengalaman saraf, stres bisa nyuda pengaruh kanggo njupuk obat kasebut.

Yen sampeyan ngalami koordinasi mual lan gangguan, ora dianjurake kanggo nyopir kendharaan utawa nindakake pagawean sing mbebayani utawa kompleks.

Sadurunge nglakoni pemeriksaan medis, penting kanggo mandheg nggunakake obat rong dina: ing kabeh agen kontras sing digunakake sajrone diagnosis, yodium ana. Iku ditanggepi karo vildagliptin, sing nyebabake pangembangan stres ing ati lan ginjel, kanthi pangembangan acidosis laktat.

Kandhutan lan lactation

Pasinaon eksperimen nuduhake yen dosis minimal saka obat kasebut ora ngaruh pangembangan embrio. Ora ana pratandha kesuburan wanita cacat. Panaliten sing luwih rinci durung ditindakake, mula, aja maneh nanggung risiko kesehatan ibu lan bayi. Penting kanggo eling yen ana pelanggaran metabolisme gula getih, ana risiko kelainan janin kongenital, lan risiko kematian lan morbiditas neonatal mundhak.

Gunakake nalika bocah lan umur tuwa

Ora ana pengalaman njupuk pil ing antarane pasien sing umure wolulas taun, mula ora dianjurake kanggo kalebu ing terapi.

Wong sing umur 65 taun ora mbutuhake panyesuaian lan regimen dosis khusus kanggo panggunaan obat iki, nanging sadurunge nggunakake, sampeyan kudu takon karo endokrinologis, kanthi rutin ngawasi ati lan ginjel, lan ngawasi tingkat glukosa getih.

Bandhingan karo analog

Tablet Galvus duwe akeh analog, ayo nyoba ngerteni kaluwihan lan kekurangane.

Obat antidiabetik "Galvus" populer ing antarane pasien, ana macem-macem tinjauan positif.

Vladimir, 43 taun: "Aku njupuk 50 mg karo Metformin 500 mg saben esuk lan sore rong taun. Sawise nem wulan panggunaan sistematis selaras karo panganan, tingkat glukosa mudhun dadi 4,5. Kajaba iku, bisa ilang bobote. Yen sadurunge aku bobote 123 kg, saiki bobote udakara 93-95 kg, udakara 178 cm. "

Karina, 32 taun: "Sanajan akeh pujian lan rekomendasi dokter sing nekani, obat kasebut ora cocog karo aku. "Aku rutin ngalami pusing, kelemahane, lan nyeri weteng sajrone digunakake, dadi aku kudu nilar obat kasebut."

Svetlana, 56 taun: "Sadurunge, dhokter kasebut menehi Maninil, nanging ora teka, dheweke ora nyelehake gula, mula kesehatan saya tambah elek. Kajaba iku, aku nandhang masalah karo pembuluh jantung lan getih. Banjur dhokter menehi saran supaya aku nyoba Galvus. Iku gampang dijupuk, mung ngombe tablet siji dina. Thanks kanggo tumindak, gula nyuda lancar lan mboko sithik, ora nganti cetha, sebabe kahanan umum ora surem. Saiki aku rumangsa seneng, aku bisa seneng urip lan bisa kerja maneh. "

Summing, bisa ditemokake yen Galvus minangka salah sawijining obat hipoglikemik sing paling aman lan paling efektif sing kasedhiya ing pasar farmakologi domestik. Obat kasebut cocog kanggo perawatan diabetes mellitus jinis 2, bisa digunakake kanggo perawatan kombinasi, digabungake karo olahraga lan diet khusus.

INN
Vildagliptin
Formulir dosis
pil Tumindak farmakologis

Agen hipoglikemik, stimulator saka radas islet saka pankreas, inhibitor selektif dipeptidyl enzim-4 (DPP-4).

Perencatan sing cepet lan lengkap saka kegiatan DPP-4 (luwih saka 90%) nyebabake peningkatan dasar lan dasar stimulasi (intake panganan) saka jinis glukosa peptida kaya glukosa lan glukosa sing gumantung saka glukosa saka usus menyang saben sistemik.

Kanthi nambah konsentrasi saka glukosa peptida sing kaya glukosa lan jinis glukosa sing gumantung ing glukosa, vildagliptin nambah sensitivitas sel beta pankreas dadi glukosa, sing nyebabake peningkatan rembesan insulin sing gumantung karo glukosa.

Yen digunakake ing dosis 50-100 mg saben dina ing pasien diabetes mellitus jinis 2, perbaikan fungsi sel beta pankreas.

Tahap dandan saka sel beta gumantung ing tingkat kerusakan dhisikan, mula ing individu sing ora ngalami diabetes mellitus (kanthi konsentrasi glukosa normal ing plasma getih), obat kasebut ora ngrangsang sekresi insulin lan ora nyuda konsentrasi glukosa.

Kanthi nambah konsentrasi peptida glukosa kaya endogen saka jinis 1, vildagliptin nambah sensitivitas sel alpha dadi glukosa, sing ndadékaké peningkatan glukosa saka rembesan glukagon.

Nyuda konsentrasi kelebihan glukosa sajrone panganan, banjur nyuda resistensi insulin.

Peningkatan rasio insulin / glukagon nglawan latar mburi hiperlikemia, amarga paningkatan konsentrasi peptida kaya glukosa saka jinis 1 lan polipeptida insulin-gumantung ing glukosa, nyebabake nyuda produksi glukosa dening ati (ing wektu prandial lan sawise mangan), sing nyebabake penurunan konsentrasi glukosa ing plasma getih.

Kanthi nggunakake vildagliptin, nyuda konsentrasi lipid ing plasma getih, nanging ora ana pengaruh iki ing efek peptida kaya glukagon saka jinis 1 utawa polipeptida insulin-gumantung lan glukosa lan perbaikan ing sel beta pankreas.

Peningkatan konsentrasi peptida kaya glukosa saka jinis 1 bisa nyebabake weteng sing luwih alon, nanging, amarga latar mburi nggunakake vildagliptin, efek iki ora diamati.

Nalika nggunakake vildagliptin minangka monoterapi utawa gabung karo metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione, utawa insulin, penurunan jangka panjang sing cepet ing glikosilasi Hb lan glukosa getih pasa.
Farmakokinetik

AUC langsung proporsi kanggo nambah dosis obat kasebut.

Yen dijupuk panganan, tingkat penyerapan suda, Cmax suda 19%, TCmax mundhak nganti 2,5 jam, tingkat panyerepan lan AUC ora owah.

Komunikasi karo protein kurang - 9,3%. Iki disebarake ing antarane plasma lan sel getih abang. Volume distribusi (ing / ing pangenalan) - 71 l.

Distribusi biasane boros.

Rute ekskresi utama yaiku biotransformasi.

69% dosis obat ngalami konversi. Metabolit utama - LAY151 (57% saka dosis) ora aktif farmakologis lan minangka produk hidrolisis saka komponen cyano. Udakara 4% dosis ngalami hidrolisis amida.

Efek positif DPP-4 ing hidrolisis obat kasebut kacathet.

Vildagliptin ora dimetabolisme kanthi partisipasi isoenzyma cytochrome P450 lan dudu substrat kanggo wong-wong mau, ora nyandhet utawa nyurung wong-wong mau.

T1 / 2 - 3 jam. Dibuwang ing ginjel - 85% (kalebu 23% ora owah), ing usus - 15%.

Ing kasus kegagalan ati sing entheng (5-6 poin miturut Anak-Pyug) lan gelar moderat (6-10 poin miturut Anak-Pyug) sawise nggunakake obat, bioavailability dikurangi 20% lan 8%, masing-masing.

Ing gagal ati sing abot (12 poin miturut Child-Pyug) bioavailability nambah 22%. Tambah utawa nyuda bioavailability maksimum, ora ngluwihi 30%, ora signifikan sacara klinis.

Ora ana hubungan antara keruwetan fungsi ati sing kurang upaya lan bioavailability obat kasebut.

Ing pasien nandhang gangguan ginjel sing entheng, moderat, sing abot, kanthi tingkat CRF pungkasan (ing hemodialisis), kenaikan Cmax 8% -66% lan AUC kanthi 32% -134%, sing ora ngganggu karo keruwetan kelainan kasebut, uga nambah AUC metabolit sing ora aktif. LAY151 1.6-6.7 kaping, gumantung saka keruwetan pelanggaran kasebut. T1 / 2 ora owah.

Peningkatan maksimal bioavailability 32% lan maksimal 18% (ing pasien luwih tuwa saka 70 taun) ora signifikan sacara klinis lan ora mengaruhi pencegahan DPP-4.
Indikasi kanggo nggunakake

Diabetes mellitus Tipe 2: monoterapi (ing kombinasi karo terapi diet lan latihan fisik) lan terapi kombinasi (kombinasi karo metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione, insulin) ing kasus terapi sing ora efektif, latihan lan monoterapi obat-obatan kasebut.
Contraindications

Hipersensitivitas, gangguan hepatik sing abot (tambah kegiatan ALT lan AST 2,5 kaping luwih dhuwur tinimbang watesan ndhuwur normal), gangguan ginjel moderat utawa abot (kalebu CRF tahap akhir ing hemodialisis), meteng, laktasi, bocah cilik (nganti 18 taun).

Kanggo Lf sing ngemot laktosa (opsional): intoleransi galactose, kekurangan laktase utawa malabsorpsi glukosa-galaktosa.
Regimen dosis

Ing njero, preduli saka intake panganan, kanthi monoterapi utawa karo terapi komponen loro karo metformin, thiazolidinedione utawa insulin - 50 mg / dina (esuk) utawa 100 mg / dina (50 mg ing esuk lan sore), kanthi terapi rong komponen karo turunan sulfonylurea - 50 mg / dina (esuk), kanthi kursus diabetes mellitus sing luwih abot, kanggo pasien sing nampa perawatan insulin - 100 mg / dina.

Kanthi efek klinis sing ora cukup nalika njupuk dosis 100 mg / dina, resep tambahan obat hipoglikemik liyane bisa: metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione utawa insulin.

Yen diwènèhi resep karo turunan sulfonylurea, efektifitas terapi ing dosis 100 mg / dina padha karo dosis 50 mg / dina.
Efek sisih

Frekuensi: asring banget (1/10 utawa luwih), asring (luwih saka 1/100 lan kurang saka 1/10), kadhangkala (luwih saka 1/1000 lan kurang saka 1/100), arang (luwih saka 1/10000 lan kurang saka 1/1000) arang banget (kurang saka 1/10000).

Kanthi monoterapi: ing bagean sistem saraf - asring - pusing, kadang - sirah.

Saka sistem pencernaan: kadhangkala - sembelit.

Saka CCC: kadang - edema periferal.

Yen digunakake ing dosis 50 mg (1-2 kali dina) kanthi metformin: ing bagean sistem saraf - asring - pusing, sirah, tremor.

Yen digunakake ing dosis 50 mg / dina ing kombinasi karo turunan sulfonylurea: saka sistem saraf - asring - pusing, sirah, asthenia, tremor.

Yen digunakake ing dosis 50 mg 1-2 kali dina digabungake karo turunan thiazolidinedione: saka CCC - asring - edema periferal.

Liyane: asring - paningkatan bobot awak.

Yen digunakake ing dosis 50 mg 2 kali dina kombinasi karo insulin: saka sistem saraf - asring - sirah.

Saka sistem pencernaan: asring - mual, kembung, penyakit refluks gastroesophageal.

Saka sisih metabolisme: asring - hypoglycemia.

Sajrone monoterapi utawa nggabungake obat liyane, reaksi salabetipun entheng, sauntara, lan ora mbutuhake tamba tamba. Kedadean angioedema (arang - luwih saka 1/10000 lan kurang saka 1/1000) padha karo klompok kontrol. Paling asring, angioedema diamati nalika digabung karo inhibitor ACE, entheng lan sirna kanthi terapi terus.

Kerosakan fungsi Hepatik (kalebu hepatitis) saka kursus asimtomatik jarang diamati, sing paling asring diselesaikan kanthi mandiri sawise mandheg saka terapi obat.
Overdosis

Gejala: myalgia, paresthesia tetep, demam, edema (kalebu peripheral), kenaikan transparan aktifitas lipase (2 kali luwih dhuwur tinimbang watesan ndhuwur), nambah kegiatan CPK, ALT, protein C-reaktif lan myoglobin.

Perawatan: mandheg saka tamba, dialisis (penarikan obat ora mungkin, nanging metabolit hidrolisis utama vildagliptin (LAY 151) bisa dicopot dening hemodialisis).
Interaksi

Nduweni potensi murah kanggo interaksi obat. Vildagliptin ora minangka landasan saka sitenzim P450 sitokrom, ora nyandhet utawa ngindhuksi enzim kasebut, interaksi karo obat sing dadi substrat, inhibitor, utawa induksi sitokrom P450 ora mungkin.

Kanthi nggunakake serentak vildagliptin ora mengaruhi tingkat metabolis sing kalebu substrat isoenzyma CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 lan CYP3A4 / 5.

Interaksi signifikan klinis karo obat-obatan sing asring digunakake ing perawatan diabetes diabetes mellitus (glibenclamide, pioglitazone, metformin) utawa kanthi macem-macem terapi sempit (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) durung ditetepake.
Pandhuan khusus

Ing kasus-kasus langka, nalika ngetrapake vildagliptin, paningkatan kegiatan aminotransferases kacathet (biasane tanpa kawujudan klinis). Sadurunge nulis obat-obatan lan sajrone perawatan kaping pisanan (1 wektu ing 3 wulan), disaranake kanggo nemtokake parameter biokimia fungsi ati.

Kanthi nambah kegiatan aminotransferases, asil kasebut kudu dikonfirmasi kanthi riset bola-bali, lan banjur nemtokake parameter biokimia fungsi ati nganti normal.

Yen kegiatan keluwihan AST utawa ALT kaping 3 luwih dhuwur tinimbang watesan ndhuwur pakewuh dikonfirmasi kanthi sinau kaping pindho, dianjurake kanggo mbatalake obat kasebut.

Kanthi pangembangan jaundice utawa tandha liyane fungsi ati sing kurang upaya, obat kasebut kudu dihentikan langsung lan ora diwiwiti maneh sawise normalisasi indikator fungsi ati.

Yen terapi insulin perlu, vildagliptin digunakake mung kombinasi karo insulin.

Obat kasebut ora bisa digunakake kanggo diabetes mellitus jinis 1 utawa kanggo perawatan ketoacidosis diabetes.

Sajrone wektu perawatan (kanthi pusing) kudu nolak nyetir kendharaan lan melu kegiatan sing mbebayani sing mbutuhake konsentrasi lan reaksi reaksi psikomotor sing tambah akeh.

Dhèskripsi saka bahan aktif Vildagliptin / Vildagliptin.

Formula C17H25N3O2, jeneng kimia: (S) -1-N- (3-hydroxy-1-adamantyl) glycylpyrrolidine-2-carbonitrile
Klompok farmakologis: sintetik / hipoglikemik sintetik lan agen liyane.
Tumindak farmakologis: hipoglikemik.

Properti farmakologis

Vildagliptin ngrangsang aparat islet saka pankreas, kanthi selektif nyegah dipeptidyl peptidase-4. Pencegahan lengkap lan cepet saka kegiatan dipeptidyl peptidase-4 nyebabake peningkatan basal lan stimulasi sekresi polipeptida insulin-mikroponid sing gumantung lan glukosa jenis 1 kaya peptida menyang sirkulasi sistemik saka usus sajrone awan.Kanthi nambah konten polipeptida insulin-bergantung ing glukosa lan peptida kaya glukosa 1, vildagliptin nambah sensitivitas glukosa sel beta pankreas, sing ndadékaké perbaikan ing sekresi insulin sing gumantung karo glukosa. Gelar dandan ing sel-sel beta gumantung ing tingkat kerusakan dhisikan; ing individu tanpa diabetes mellitus (kanthi glukosa normal ing serum getih), vildagliptin ora ngrangsang sekresi insulin lan ora nyuda konsentrasi glukosa. Kanthi nambah isi peptida kaya glukosa endogen 1, vildagliptin nambah sensitivitas sel alpha dadi glukosa, iki nyebabake peningkatan regulasi glukosa saka glukosa. Penurunan tingkat glukagon sing dhuwur sajrone panganan nyebabake nyuda resistensi insulin. Peningkatan rasio insulin / glukagon ing hyperglycemia, sing disebabake kenaikan tingkat glukosa insulin sing ana ing glukosa lan peptida kaya 1, nyebabake nyuda produksi glukosa dening ati ing loro prandial lan sawise mangan, sing nyebabake penurunan tingkat glukosa ing serum getih. Kajaba iku, nalika nggunakake vildagliptin, konten lipid serum saya suda, nanging efek iki ora ana gandhengane karo efek vildagliptin ing polipeptida insulin-mikrofeptida sing gumantung karo glukosa lan peptida kaya 1 glukagon, lan nambah fungsi sel-sel beta pankreas.
Vildagliptin nalika diterbitake kanthi oral diserep kanthi cepet, bioavailability sing mutlak yaiku 85%. Nambah konsentrasi vildagliptin maksimal ing serum lan wilayah ing kurva konsentrasi wektu meh proporsi karo kenaikan dosis vildagliptin. Konsentrasi maksimal nalika njupuk obat ing weteng kothong wis dicapai sawise 1 jam 45 menit. Nalika njupuk obat kasebut nganggo panganan, tingkat panyerepan vildagliptin suda: ana nyuda konsentrasi maksimal 19% lan nambah wektu nganti udakara 2,5 jam. Nanging efek ing tingkat panyerepan lan wilayah ing kurva konsentrasi wektu ora mangan. Vildagliptin kanthi protein plasma njiret kanthi kurang (9,3%). Vildagliptin disebarake ing antarane sel getih lan plasma. Akibate, distribusi obat kasebut kedadeyan ekstravaskular, kanthi keseimbangan, volume distribusi sawise administrasi intravena yaiku 71 liter. Ing awak manungsa, vildagliptin ana biotransformed 69%. Metabolit utama yaiku LAY151 (57% dosis) sing ora aktif ing alkalin, sing dibentuk nalika hidrolisis komponen cyano. Udakara 4% ngalami hidrolisis amida. Vildagliptin kanthi partisipasi isoenzyma cytochrome P450 ora dimetabolisme. Vildagliptin ora ngindhuksi utawa nyandhet isoenzimma CYP450 lan ora minangka substrat P (CYP) 450 isoenzim. Nalika dienggo, udakara 85% obat kasebut dikumuli dening ginjel, 15% diekskresi liwat usus, ora owah (23%) vildagliptin diekskresi dening ginjel. Penghapusan setengah umur kira-kira 3 jam lan ora gumantung ing dosis. Indeks jender, etnis, lan awak ora mangaruhi farmakokinetik saka vildagliptin. Ing pasien kanthi gagal ati sing entheng nganti dosis kanthi dosis tunggal, nyuda bioavailability vildagliptin dicathet 20% lan 8%. Ing pasien kanthi kekurangan hepatik sing abot, bioavailability vildagliptin ditambahake 22%. Penurunan utawa kenaikan utawa maksimal bioavailability vildagliptin, sing ora ngluwihi 30%, ora signifikan sacara klinis. Ing pasien kanthi gagal ginjal sing entheng, moderat lan abot, ing pasien kanthi gagal ginjal nemen endopis, hemodialisis nambah konsentrasi vildagliptin maksimal 8 - 66% lan wilayah ing kurva-wektu konsentrasi kanthi 32 - 134%, sing ora ngetren karo keruwetan pelanggaran Kahanan ginjel sing fungsional, uga nambah wilayah ing kurva konsentrasi wektu metabolit aktif LAY151 ing 1.6 - 6,7 kaping, sing gumantung saka keruwetan pelanggaran. Ing kasus iki, setengah urip vildagliptin ora owah. Ing pasien umur 70 taun, bioavailability tamba kasebut yaiku kenaikan maksimal 32% (konsentrasi plasma maksimal 18%), sing ora signifikan sacara klinik lan ora mengaruhi pencegahan dipeptidyl peptidase-4. Farmakokinetik saka vildagliptin ing pasien sing umur 18 taun durung ditetepake.

Diabetes mellitus Tipe 2 minangka bagian saka perawatan monoterapi utawa perawatan.

Cara aplikasi vildagliptin lan dosis

Vildagliptin dijupuk kanthi lisan, preduli saka asupan panganan. Regimen obat kasebut dipilih dening dokter kanthi individu, gumantung saka toleransi lan efektifitas.
Nalika nggunakake vildagliptin, paningkatan kegiatan aminotransferases bisa ditindakake (biasane tanpa kawujudan klinis), dianjurake kanggo nemtokake parameter biokimia ing negara fungsional sadurunge diangkat, uga rutin sajrone taun pisanan terapi. Yen pasien duwe kegiyatan aminotransferase sing tambah, mula asil iki kudu dikonfirmasi kanthi sinau kaping loro, banjur banjur nemtokake parameter biokimia saka fungsi fungsional ati nganti normal. Yen kegiatan aminotransferases ngluwihi luwih saka kaping telu watesan ndhuwur pakewuh lan dikonfirmasi kanthi sinau kaping loro, mula vildagliptin kudu dibatalake. Kanthi pangembangan jaundice utawa tandha liyane fungsi ati sing kurang upaya, vildagliptin kudu dihentikan langsung. Kanthi normalisasi kahanan fungsi ati, vildagliptin ora bisa diterusake. Vildagliptin ora bisa digunakake ing pasien diabetes mellitus jinis 1, uga kanggo perawatan ketoacidosis diabetes. Kanthi pangembangan lara pusing nalika njupuk vildagliptin, pasien ora bisa nggarap mekanisme utawa nyopir kendharaan.

Kandhutan lan lactation

Ing eksperimen, nalika njupuk vildagliptin ing dosis sing 200 kali luwih dhuwur tinimbang sing disaranake, obat kasebut ora nyebabake pangembangan embrio awal, kesuburan cacat lan ora menehi efek teratogenik ing janin. Ora ana data sing cukup babagan panggunaan vildagliptin ing wanita ngandhut, mula ora kudu digunakake sajrone meteng. Ora dingerteni apa vildagliptin mlebu susu susu, mula ora bisa digunakake sajrone lactation.

Pandhuan Galvus

Komposisi
1 tab. ngemot vildagliptin 50 mg,
excipients: MCC, laktosa anhidrat, pati sodium carboxymethyl, stearate magnesium,

Pengemasan
ing paket 14, 28, 56, 84, 112 lan 168 pcs.

Tumindak farmakologis
GALVUS - vildagliptin - wakil saka kelas stimulasi saka aparat serangga saka pankreas, kanthi milih nyegah enzim dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Perencatan sing cepet lan lengkap saka kegiatan DPP-4 (> 90%) nyebabake sekresi ing tingkat dasar lan sekresi-stimulasi panganan yaiku jinis peptida kaya 1 glukagon (GLP-1) lan polipeptida insulin-mikrofeptida (HIP) sing gumantung karo glukosa.
Ningkatake tingkat GLP-1 lan HIP, vildagliptin nyebabake paningkatan sensitivitas pankreas? Sel kanggo glukosa, sing nyebabake peningkatan rembesan insulin sing gumantung karo glukosa. Nalika ngetrapake vildagliptin kanthi dosis 50-100 mg / ing pasien sing duwe diabetes mellitus jinis 2, perbaikan fungsi pankreas? Gelar dandan? -Cell gumantung saka kerusakan dhisikan, mula ing wong sing ora ngalami diabetes mellitus (kanthi glukosa getih normal), vildagliptin ora ngrangsang sekresi insulin lan ora nyuda glukosa.
Kanthi nambah tingkat GLP-1 endogen, vildagliptin nambah sensitivitas sel-to menyang glukosa, sing ndadékaké peningkatan glukosa saka rembesan glukagon. Nyuda tingkat glukon sing berlebihan sajrone panganan, banjur nyuda resistensi insulin.
Peningkatan rasio insulin / glukagon marang latar mburi hiperglikemia, amarga kenaikan tingkat gluk-1 lan HIP, nyebabake paningkatan produksi glukosa dening ati ing wektu prandial lan sawise dhaharan, sing nyebabake penurunan tingkat glukosa getih.
Kajaba iku, miturut latar mburi panggunaan vildagliptin, penurunan tingkat lipid ing plasma getih, Nanging, efek iki ora ana gandhengane karo efek ing GLP-1 utawa HIP lan nambah fungsi pankreas?
Dikerteni manawa kenaikan ing GLP-1 bisa ngisi kosong, nanging efek iki ora diamati kanthi nggunakake vildagliptin.
Nalika nggunakake vildagliptin ing pasien 5795 sing duwe diabetes mellitus jinis 2 nganti 12 nganti 52 minggu minangka monoterapi utawa gabung karo metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione, utawa insulin, penurunan jangka panjang sing signifikan ing konsentrasi hemoglobin glycated (HbA1c) lan glukosa getih puasa.

Galvus, indikasi kanggo nggunakake
Jinis diabetes mellitus 2:
- minangka monoterapi ing kombinasi karo terapi diet lan olahraga,
- minangka bagean saka terapi kombinasi rong komponen karo metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione utawa insulin yen ora efisien terapi diet, olahraga lan monoterapi kanthi obat kasebut.

Contraindications
Hipersensitifitas kanggo vildagliptin lan komponen Galvus liyane,
bocah sing umur 18 taun (khasiat lan safety ora diadegake).
Kanthi ati-ati:
pelanggaran ati sing abot, kalebu pasien sing nambah kegiatan enzim ati (ALT utawa AST> 2,5 kaping luwih dhuwur tinimbang watesan ndhuwur normal - 2,5 × VGN),
gangguan ginjel moderat utawa abot (kalebu CRF ing tahap akhir hemodialisis) - pengalaman sing dienggo diwatesi, obat kasebut ora dianjurake kanggo pasien kategori iki
kelainan turun temurun langka - intoleransi galaksi, kekurangan laktase utawa malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Dosis lan administrasi
Galvus dijupuk sacara oral, ora preduli saka asupan panganan.
Regimen obat kasebut kudu dipilih kanthi individu gumantung marang efektifitas lan toleransi.
Dosis obat sing disaranake sajrone monoterapi utawa minangka bagean saka terapi kombinasi rong komponen karo metformin, thiazolidinedione utawa insulin 50 utawa 100 mg sapisan dina. Ing pasien diabetes diabetes 2 sing luwih abot sing nampa perawatan insulin, Galvus disaranake ing dosis 100 mg / dina.
Dosis 50 mg / dina kudu diwiwiti ing 1 dosis ing wayah esuk, dosis 100 mg / dina - 50 mg 2 kali dina esuk lan sore.

Kandhutan lan lactation
Ing panaliten eksperimen, nalika diwatesi ing dosis 200 kali luwih dhuwur tinimbang sing disaranake, obat kasebut ora nyebabake kesuburan cacat lan pangembangan awal janin lan ora duwe efek teratogenik ing janin. Ora ana data sing cukup babagan panggunaan tamba Galvus ing wanita ngandhut, lan mula tamba kasebut ora bisa digunakake nalika meteng. Ing kasus metabolisme glukosa gangguan ing wanita ngandhut, ana risiko paningkatan anomali kongenital, uga frekuensi morbiditas neonatal lan mortalitas.
Amarga ora dingerteni apa vildagliptin karo susu susu dikumuli ing manungsa, Galvus ora bisa digunakake sajrone lactation.

Efek samping
Nalika nggunakake Galvus minangka monoterapi utawa digabungake karo obat liyane, mayoritas reaksi ala yaiku entheng, sementara, lan ora mbutuhake mandheg saka terapi. Ora ditemokake korelasi antarane frekuensi acara sing ala (AE) lan umur, jender, suku, durasi panggunaan, utawa regimen dosis. Kedadean edema angioneurotic sajrone terapi karo Galvus yaiku ≥1 / 10,000. Ora ana latar mburi terapi karo Galvus, gangguan hepatik (kalebu hepatitis) lan aliran asimtomatik jarang ditemokake. Umume kasus, pelanggaran lan panyimpangan indeks fungsi ati iki saka norma sing dirampungake kanthi mandiri tanpa komplikasi sawise mandheg saka terapi obat. Nalika nggunakake tamba Galvus ing dosis 50 mg 1 utawa kaping 2 dina, frekuensi paningkatan kegiatan enzim ati (ALT utawa AST ≥3 × VGN) ana 0,2 utawa 0.3%, masing-masing (dibandhingake karo 0.2% ing klompok kontrol) . Peningkatan kegiatan enzim ati ing umume kasus asimtomatik, ora maju, lan ora diiringi pangowahan utawa jaundice.

Pandhuan khusus
Ing kasus-kasus langka, nalika ngetrapake vildagliptin, paningkatan kegiatan aminotransferases kacathet (biasane tanpa kawujudan klinis). Sadurunge nulis obat-obatan lan sajrone perawatan kaping pisanan (1 wektu ing 3 wulan), disaranake kanggo nemtokake parameter biokimia fungsi ati. Kanthi nambah kegiatan aminotransferases, asil kasebut kudu dikonfirmasi kanthi riset bola-bali, lan banjur nemtokake parameter biokimia fungsi ati nganti normal. Yen kegiatan keluwihan AST utawa ALT kaping 3 luwih dhuwur tinimbang watesan ndhuwur pakewuh dikonfirmasi kanthi sinau kaping pindho, dianjurake kanggo mbatalake obat kasebut. Kanthi pangembangan jaundice utawa tandha liyane fungsi ati sing kurang upaya, obat kasebut kudu dihentikan langsung lan ora diwiwiti maneh sawise normalisasi indikator fungsi ati. Yen terapi insulin perlu, vildagliptin digunakake mung kombinasi karo insulin. Obat kasebut ora bisa digunakake kanggo diabetes mellitus jinis 1 utawa kanggo perawatan ketoacidosis diabetes. Sajrone wektu perawatan (kanthi pusing) kudu nolak nyetir kendharaan lan melu kegiatan sing mbebayani sing mbutuhake konsentrasi lan reaksi reaksi psikomotor sing tambah akeh.

Interaksi narkoba
Galvus duweni potensi murah kanggo interaksi obat. Amarga Galvus dudu landasan enzim sitokrom P450, uga ora nyandhet utawa ngindhuksi enzim kasebut, interaksi Galvus karo obat-obatan sing dadi substrat, inhibitor, utawa indhuksi P450. Kanthi nggunakake serentak vildagliptin uga ora mengaruhi tingkat metabolis sing kalebu substrat enzim: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 lan CYP3A4 / 5.

Overdosis
Gejala nalika nggunakake obat ing dosis 400 mg /, nyeri otot bisa diamati, arang, paru-paru lan paresthesia ganti, demam, edema lan kenaikan konsentrasi lipase (2 kali luwih dhuwur tinimbang VGN). Kanthi dosis dosis Galvus nganti 600 mg / pangembangan edema ekstremsi karo paresthesias lan nambah konsentrasi CPK, ALT, protein C-reaktif lan myoglobin. Kabeh gejala overdosis lan owah-owahan paramèter laboratorium ilang sawise mandheg saka obat kasebut.
Perawatan: ngilangi tamba saka awak liwat dialisis ora mungkin. Nanging, metabolit hidrolisis utama vildagliptin (LAY151) bisa dicopot saka awak kanthi hemodialisis.

Kahanan panyimpenan
Ing panggonan sing peteng ing suhu ora luwih saka 25 ° C.