Nateglinide - gambaran obat kasebut, pandhuan kanggo nggunakake, tinjauan

Agen hipoglikemik lisan, turunan phenylalanine. Ing kimia lan farmakologis beda karo agen hipoglikemik liyane. Iki mulihake sekresi awal insulin, sing nyebabake nyuda konsentrasi glukosa postprandial ing getih lan tingkat hemoglobin gliked (HbA1c).

Ing pangaribawa nateglinide sing dijupuk sadurunge mangan, sekresi insulin wiwitan (utawa pisanan) dibalekake maneh. Mekanisme fénoména iki yaiku interaksi nateglinide kanthi cepet lan bisa ngowahi nganggo saluran β-sel pankreas sing K-ATP. Pemilih nateglinide gegayutan karo saluran sel-sel panc-sel pankreas K-ATP yaiku 300 kaping luwih dhuwur tinimbang bab saluran jantung lan pembuluh getih.

Nateglinide, ora kaya agen hipoglikemik oral liyane, nyebabake sekresi insulin sing dicenthang sajrone 15 menit kaping pisanan sawise mangan, amarga fluktuasi mudhun ("pucuk") ing konsentrasi glukosa getih diilangi. Ing jam 3-4 sabanjure, tingkat insulin bali menyang nilai-nilai asline, saéngga bisa nyingkiri pangembangan hiperinulinemia postprandial, sing bisa nyebabake tundhuk hipoglikemia.

Sekresi insulin dening sel-sel pankreas sing disebabake nateglinide gumantung ing tingkat konsentrasi glukosa ing getih, yaiku, konsentrasi glukosa mudhun, sekresi insulin bakal mudhun. Sabalikna, ingestion utawa infus solusi glukosa nyebabake kenaikan rembesan insulin.

Gawan ing njero. Kanthi monoterapi - 120-180 mg 3 kali / dina. Nalika nglakoni terapi kombinasi - 60-120 mg 3 kali / dina.

Efek samping

Kemungkinan: gejala sing asring nuduhake pangembangan hipoglikemia - tambah kringet, tremor, pusing, nambah napsu, palpitations, mual, kelemahane, malaise (biasane fenomena kasebut entheng lan gampang mandheg kanthi njupuk karbohidrat).

Jarang: tambah aktivitas enzim hepatik ing getih (biasane entheng lan transient), ruam, gatal, urtikaria.

Diabetes mellitus Tipe 2 (ora gumantung karo insulin) - kanthi ora efektif babagan terapi diet lan kegiatan fisik (ing bentuk monoterapi utawa nggabungake obat-obatan hipoglikemik liyane).

Pandhuan khusus

Risiko ngembangake hypoglycemia nalika njupuk nateglinide (kaya obat hipoglikemik liyane) luwih dhuwur kanggo pasien pasien kanthi bobot awak sing dikurangi, ing ngarsane kurang insuffisit utawa pituitari. Penurunan konsentrasi glukosa getih bisa dicetuskan karo asupan alkohol, nambah kegiatan fisik, uga nggunakake obat hypoglycemic liyane.

Panggunaan beta-blocker bisa nutupi manifestasi hipoglikemia.

Pengaruh ing kemampuan kanggo nyopir kendharaan lan mekanisme kendali

Pasien sing kerja karo mesin lan kendharaan nyopir kudu ngati-ati khusus kanggo nyegah hipoglikemia.

Indikasi kanggo nggunakake

Nateglinide dituduhake minangka monoterapi kanggo nyuda tingkat glukosa getih ing pasien karo diabetes mellitus jenis 2 (diabetes mellitus sing ora gumantung ing insulin) sing kurang diet lan olahraga kanggo ngontrol glikemia lan sing durung suwe saya dianggep karo agen hipoglikemik liyane.

Nateglinide uga ditunjuk kanggo terapi ing kombinasi karo metformin ing pasien karo glikemia sing ora cukup marang latar mburi metformin (ora disaranake kanggo ngganti metformin karo nateglinide).

Farmakodinamika

Agen hipoglikemik lisan, turunan phenylalanine. Ing kimia lan farmakologis beda karo agen hipoglikemik liyane. Iki mulihake sekresi awal insulin, sing nyebabake nyuda konsentrasi glukosa postprandial ing getih lan tingkat hemoglobin gliked (HbA1c).

Ing pangaribawa nateglinide sing dijupuk sadurunge mangan, sekresi insulin wiwitan (utawa pisanan) dibalekake maneh. Mekanisme fénoména iki yaiku interaksi nateglinide kanthi cepet lan bisa ngowahi nganggo saluran β-sel pankreas sing K-ATP. Pemilih nateglinide gegayutan karo saluran sel-sel panc-sel pankreas K-ATP yaiku 300 kaping luwih dhuwur tinimbang bab saluran jantung lan pembuluh getih.

Nateglinide, ora kaya agen hipoglikemik oral liyane, nyebabake sekresi insulin sing dicenthang sajrone 15 menit kaping pisanan sawise mangan, amarga fluktuasi mudhun ("pucuk") ing konsentrasi glukosa getih diilangi. Ing jam 3-4 sabanjure, tingkat insulin bali menyang nilai-nilai asline, saéngga bisa nyingkiri pangembangan hiperinulinemia postprandial, sing bisa nyebabake tundhuk hipoglikemia.

Sekresi insulin dening sel-sel pankreas sing disebabake nateglinide gumantung ing tingkat konsentrasi glukosa ing getih, yaiku, konsentrasi glukosa mudhun, sekresi insulin bakal mudhun. Sabalikna, ingestion utawa infus solusi glukosa nyebabake kenaikan rembesan insulin.

Farmakokinetik

Penyerapan Sawise ngestrasi sadurunge mangan, nateglinide diserep kanthi cepet, Cmax ing plasma diraih rata-rata sajrone jam 1. Nalika nateglinide diwènèhaké marang pasien sing duwe diabetes mellitus jinis 2 ing dosis 60 nganti 240 mg 3 kali dina suwene 1 minggu, katergantungan linear loro AUC lan lan Cmax saka dosis kasebut. Tmax ing pasien kasebut ora gumantung karo dosis. Bioavailability bener kira-kira 73%. Nalika dijupuk utawa sawise mangan, panyerapan nateglinide (AUC) tetep ora owah, nanging tingkat penyerapan mudhun sing disuda, ditondoi kanthi nyuda Cmax lan tambahan Tmax. Nalika njupuk nateglinide ing weteng kosong, profil konsentrasi plasma ditondoi kanthi pucuk pucuk. Efek iki ora diamati nalika njupuk nateglinide sadurunge mangan.

Distribusi. Miturut laporan, kanthi / ing introduksi nateglinide, volume distribusi ing negara keseimbangan ing wong sing sehat kira-kira 10 liter. Nateglinide ikatan 98% karo protein serum, utamane karo albumin, luwih murah - kanthi glikoprotein α1-asam. Jumlah naleni protein plasma ora gumantung karo konsentrasi zat ing kisaran konsentrasi saka 0.1 nganti 10 μg / ml.

Métabolisme. Sadurunge ekskresi, nateglinide dimetabolisme kanthi partisipasi sistem oksidase multifunctional. Jalur metabolik utama yaiku hidroksilasi, sawise ikatan glukononida. Metabolit utama luwih lemah ing efek hipoglikemik tinimbang nateglinide. Métabolit cilik - isoprene - padha karo kekuatan kanggo komponen asli nateglinide. Miturut panaliten vitro, nateglinide utamane metabolisasi kanthi partisipasi sitokrom P450: isoenzyme CYP2C9 (70%) lan CYP3A4 (30%).

Breed. Nateglinide lan metabolit kasebut kanthi cepet lan rampung sawise ekspresi oral. Ing 6 jam, kira-kira 75% dosis nateglinide sing diwenehi label 14C dideteksi ing urin. 83% saka 14C-nateglinide diekskresi dening ginjel, 10% - liwat saluran pencernaan. Kira-kira 16% nateglinide kanthi label 14C ditemtokake ora owah ing urin. Ing kabeh panaliten ing sukarelawan sehat lan pasien sing duwe diabetes mellitus jinis 2, konsentrasi nateglinide ing plasma kanthi cepet mudhun, rata-rata wektu T1 / 2 1,5 jam. Selaras karo setengah umur sing cendhak, ora ana cumulasi nyata nograflinide sing diarah kanthi pirang-pirang dosis nganti 240 mg 3 kali dina suwene 7 dina.

Interaksi karo obat liyane

Diagnosis metabolisme vitro nuduhake yen nateglinide utamane metabolisasi kanthi partisipasi sitokrom P450: isoenzymes CYP2C9 (70%) lan, kanthi kurang, CYP3A4 (30%). Nateglinide minangka inhibitor kuatenzyme CYP2C9 ing vivo, minangka ditampilake kanthi kemampuan kanggo nyandhet metabolisme vitro saka tolbutamide. Efek metabolisme pencegahan CYP3A4 durung dingerteni ing eksperimen vitro.

Gliburide. Ing sinau kaping pirang-pirang, kaping pirang-pirang dosis, pasien diabetes jinis 2 diresepake nateglinide 120 mg 3 kali saben dina sadurunge dhaharan kanggo 1 dina nganggo 10 glyburide. Ora ana owah-owahan klinis ing farmakokinetik loro bahan kasebut.

Metformin. Yen diwènèhaké kanggo pasien sing duwe 2 diabetes mellitus nateglinide (120 mg) kaping telu dina sadurunge dhaharan nganggo metformin 500 mg kaping 3 dina, ora ana owah-owahan klinis ing farmakokinetik loro bahan kasebut.

Digoxin. Nalika 120 mg nateglinide diresepake kanggo sukarelawan sehat kaping 3 dina sadurunge mangan, kanthi dosis 1 mg saka digoxin, ora ana owah-owahan klinis sing ana ing farmakokinetik.

Warfarin. Nalika sukarelawan sehat diwenehake 120 mg nateglinide kaping 3 dina sadurunge dhaharan sajrone 4 dina digabungake karo dosis siji saka 30 mg warfarin ing dina kapindho, ora ana owah-owahan ing farmakokinetik saka bahan loro, PV uga ora owah.

Diclofenac. Ing esuk lan sore, 120 mg nateglinide kanthi dosis siji saka 75 mg diclofenac ora nyebabake owah-owahan penting ing farmakokinetik saka zat loro ing sukarelawan.

Umume nateglinide (98%) kuwat banget karo protein plasma, utamane kanggo albumin. Ing kajian vitro babagan pamindahan karo bahan-bahan kanthi tingkat ikatan sing dhuwur, kayata furosemide, propranolol, captopril, nicardipine, pravastatin, glyburide, warfarin, phenytoin, asam asetilsalicylic, tolbutamide lan metformin, ora ana pengaruh marang volume naleni nateglinide kanggo protein plasma. Nateglinide uga ora mengaruhi protein plasma propranolol, glyburide, nicardipine, phenytoin, acetylsalicylic acid lan tolbutamide in vitro. Nanging, ing kahanan klinis, panyimpangan individu bisa uga.

Sawetara obat, kalebu NSAID, salicylates, MAO inhibitor lan non-selektif beta-blockers bisa ningkatake efek hypoglycemic nateglinide lan agen hipoglikemik liyane.

Sawetara obat, kalebu diuretik thiazide, kortikosteroid, analog hormon tiroid, simpatomimetik, bisa nyuda efek hypoglycemic nateglinide lan agen hipoglisemik oral liyane. Yen obat-obatan kasebut diwenehake utawa dibatalake ing pasien sing nampa nateglinide, perlu kanggo ngawasi tingkat glikemia.

Interaksi panganan. Farmakokinetik nateglinide ora gumantung karo komposisi panganan (protein, lemak utawa kandungan karbon). Nanging, Cmax suda kanthi signifikan nalika njupuk nateglinide 10 menit sadurunge njupuk panganan cairan. Nateglinide ora duwe efek ing weteng kosong ing wong sing sehat, kaya sing dituduhake ing tes acetaminophen.

Langkah-langkah dienggo

Hipoglikemia. Kabeh agen hipoglikemik oral bisa nyebabake hypoglycemia. Frekuensi hipoglikemia gumantung saka keruwetan diabetes, kontrol glikemia lan karakteristik pasien liyane. Pasien tuwa lan senop, pasien sing kurang gizi, pasien sing kurang adrenal utawa pituitary paling gampang kena pengaruh hipoglikemik terapi iki. Resiko hipoglikemia bisa nambah kanthi kuat fisik, ngombe alkohol, lan ora nggunakake kalori sing ora suwe (ora suwe utawa ora sengaja), utawa nalika digabungake karo agen hipoglikemik oral liyane. Bisa uga angel ndeteksi hypoglycemia ing pasien sing duwe neuropati otonom (visceral) lan / utawa nalika njupuk beta-blocker. Kanggo nyuda risiko hipoglikemia, nateglinide wis diwiwiti sadurunge mangan, pasien sing ngliwati panganan uga kudu ngliwati nateglinide sabanjure.

Efek ing ati. Nateglinide kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien sing nandhang penyakit ati sing entheng utawa abot, amarga panggunaan ing pasien kasebut durung diteliti.

Mundhut kontrol glikemik Kekalahan kontrol glikemik bisa kedadeyan karo demam, infeksi, trauma, lan operasi. Ing kasus kasebut, tinimbang nateglinide, terapi insulin perlu. Kekurangan sekunder utawa nyuda efektifitas nateglinide bisa kedadeyan sawise sawetara wektu.

Tes laboratorium. Tanggepan perawatan kudu dinilai sacara berkala kanthi konsentrasi glukosa lan tingkat HbA1c.

Katrangan tamba

Nateglinide - Agen hipoglikemik oral, turunan phenylalanine. Ing kimia lan farmakologis beda karo agen hipoglikemik liyane. Mulihake sekresi awal insulin, sing nyebabake penurunan glukosa pasca postprandial ing getih lan tingkat hemoglobin glycated (HbA 1c).

Ing pangaribawa nateglinide sing dijupuk sadurunge mangan, sekresi insulin wiwitan (utawa pisanan) dibalekake maneh. Mekanisme fénoména iki yaiku interaksi nateglinide kanthi cepet lan bisa ngowahi nganggo saluran β-sel pankreas sing K-ATP. Pemilih nateglinide gegayutan karo saluran sel-sel panc-sel pankreas K-ATP yaiku 300 kaping luwih dhuwur tinimbang bab saluran jantung lan pembuluh getih.

Nateglinide, ora kaya agen hipoglikemik oral liyane, nyebabake sekresi insulin sing dicenthang sajrone 15 menit kaping pisanan sawise mangan, amarga fluktuasi mudhun ("pucuk") ing konsentrasi glukosa getih diilangi. Ing jam 3-4 sabanjure, tingkat insulin bali menyang nilai-nilai asline, saéngga bisa nyingkiri pangembangan hiperinulinemia postprandial, sing bisa nyebabake tundhuk hipoglikemia.

Sekresi insulin dening sel-sel pankreas sing disebabake nateglinide gumantung ing tingkat konsentrasi glukosa ing getih, yaiku, konsentrasi glukosa mudhun, sekresi insulin bakal mudhun. Sabalikna, ingestion utawa infus solusi glukosa nyebabake kenaikan rembesan insulin.

Dhaptar analogi


Formulir rilis (dening popularitas)Regane, nggosok.
Nateglinide
Nateglinide * (Nateglinide *)
Starlix

Siji pengunjung nglaporake tanggal kadaluwarsa

Suwene suwene njupuk Nateglinide ngrasakake peningkatan kahanan pasien?
Peserta survey paling akeh sawise 1 dina ngrasakake. Nanging iki ora cocog karo wektu sing bakal ditindakake. Rujuk karo dokter nganti sepira suwene sampeyan kudu ngombe obat iki. Tabel ing ngisor iki nuduhake asil panaliten ing wiwitan tumindak sing efektif.
Anggota%
1 dina1

Telung pengunjung dilaporake umur pasien

Anggota%
46-60 taun1
33.3%
30-45 taun133.3%
> 60 taun1

Artikel sing menarik

Cara milih analog sing cocog
Ing farmakologi, obat biasane dibagi dadi sinonim lan analog. Struktur sinonim kalebu siji utawa luwih saka bahan kimia aktif sing padha sing duwe efek terapi ing awak. Dening analog tegese obat-obatan sing ngemot macem-macem bahan aktif, nanging dimaksudake kanggo perawatan penyakit sing padha.

Bedane antarane infeksi virus lan bakteri
Penyakit infeksi disebabake dening virus, bakteri, jamur lan protozoa. Cara penyakit sing disebabake dening virus lan bakteri asring padha. Nanging, kanggo mbedakake panyebab penyakit kasebut tegese milih perawatan sing bener sing bakal mbantu ngatasi penyakit malaise lan ora bakal cilaka bocah kasebut.

Alergi minangka panyebab selesma asring
Sawetara wong ngerti babagan kahanan ing bocah lan asring suwe ngalami hawa adhem. Ibu-ibu ngajak dheweke menyang dokter, njupuk tes, njupuk obat-obatan, lan minangka asil kasebut, bocah kasebut wis kadaptar karo ahli pediatrik amarga asring lara. Sebab-sebab sejatine penyakit ambegan asring ora dingerteni.

Urologi: perawatan urethritis chlamydial
Urethritis chlamydial asring ditemokake ing praktik urologist. Iki disebabake dening parasit intraselular Chlamidia trachomatis, sing nduwe sifat bakteri lan virus, sing asring mbutuhake perawatan antibiotik jangka panjang kanggo perawatan antibiotik. Bisa nyebabake radang uretra sing ora spesifik ing pria lan wanita.

Indikasi lan kontraindikasi dienggo, overdosis


Nateglenide digunakake yen pasien ora duwe diabetes mellitus diabetes non-insulin 2 tanpa anané pangowahan positif nalika nggunakake terapi diet lan kegiatan fisik dosed.

Obat kasebut bisa digunakake nalika sajrone monoterapi lan minangka komponen ing terapi kompleks ing perawatan diabetes jinis 2.

Paling asring, obat kasebut digunakake ing kombinasi karo Metformin.

Nalika nggunakake obat kasebut, ana pirang-pirang kontraindikasi kanggo panggunaan. Sing utama ing antarane kontraindikasi kanggo nggunakake Nateglinide yaiku ing ngisor iki:

  • ngarsane diabetes jinis 1 ing pasien,
  • ing ngarsane pasien nandhang pratandha pangembangan ketoacidosis diabetes,
  • deteksi kelainan fungsi abot ing ati,
  • wektu gestasi lan wektu nyusoni,
  • bocah cilik pasien diabetes,
  • ngarsane tambah sensitivitas kanggo komponen sing kalebu ing komposisi obat kasebut.

Adhedhasar mekanisme efek obat kasebut ing awak, bisa dianggep manawa akibat utama nglanggar dosis sing disaranake ing perawatan diabetes yaiku pangembangan hypoglycemia ing pasien, sing bisa mbukak awake dhewe kanthi macem-macem tingkat keruwetan gumantung saka gedhene overdosis nalika terapi.

Pilihan cara kanggo nambani gejala overdosis gumantung saka manifestasi.

Nalika njaga kesadaran pasien lan ora ana manifestasi neurologis, disaranake njupuk solusi glukosa utawa gula ing jero lan atur asupan panganan.

Kanthi pangembangan negara hipoglikemik sing abot, ing endi ana koma lan kejang, disaranake nindakake solusi glukosa intravena.

Tatacara hemodialisis minangka prosedur sing ora efektif, amarga Nateglitin duweni tingkat dhuwur kanggo naleni protein plasma getih.

Pandhuan kanggo nggunakake obat kasebut


Tupuk obat kanggo diabetes yaiku ing jero.

Ing kasus monoterapi, dosis 120-180 mg kaping telu dina diresepake.

Yen Nateglinide digunakake minangka salah sawijining komponen terapi kompleks, dosis sing disaranake sajrone perawatan yaiku 60 nganti 120 mg kaping telu.

Nalika nggunakake obat kasebut, pasien bisa ngalami sawetara efek samping ing awak.

Efek samping nalika njupuk obat kasebut diwujudake ing fungsi cacat sistem lan organ awak ing ngisor iki:

  1. Pelanggaran sistem saraf lan organ sensori.
  2. Gangguan ing fungsi sistem pernapasan.
  3. Gagal ing saluran gastrointestinal.
  4. Gangguan proses metabolisme.

Kajaba iku, efek samping bisa kedadeyan sing mengaruhi kondisi umum awak.

Yen ana gangguan ing fungsi sistem saraf, pasien ngalami rasa pening.

Malfunctions ing sistem pernapasan dituduhake kanthi munculna infeksi pernapasan ing pasien, pangembangan pratandha saka bronkitis, lan wujud batuk.

Yen ana efek samping sing mengaruhi fungsi saluran gastrointestinal, pasien duwe penampilan diare lan rasa mual.

Efek samping utama metabolisme yaiku pangembangan negara hipoglikemik ing awak pasien, lan ing kasus koma glikemik.

Perkembangan negara hipoglikemik kanthi nggunakake Nateglinide sajrone perawatan arang banget.

Mual lan diare minangka efek samping saka obat kasebut uga katon arang banget, asring efek iki berkembang ing wong nalika nggunakake terapi kompleks diabetes tipe 2 yen Metformin minangka salah sawijining komponen terapi.

Kadhangkala, nalika njupuk Netelinid ing pasien sing duwe diabetes mellitus, munculé rasa nyeri ing balung mburi minangka efek samping.

Kajaba iku, kahanan kaya flu bisa berkembang ing awak pasien.

Analog tamba, panyimpenan lan biaya obat kasebut


Obat kasebut kudu disimpen ing panggonan sing peteng. Suhu panyimpenan obat kasebut kudu ana ing kisaran 15 nganti 30 derajat Celsius.

Urip beting obat kasebut rong taun. Sawise mati wektu panyimpenan, obat kasebut dilarang nggunakake kanggo perawatan. Produk sing kadaluwarsa kudu didaur ulang.

Lokasi panyimpenan obat kasebut ora bisa diakses bocah-bocah.
Nganti saiki, industri farmasi ngasilake macem-macem obat sing nduwe pengaruh sing padha ing awak pasien sing nandhang diabetes jinis 2.

Obat sing paling umum sing duwe efek sing padha yaiku:

  • Guarem
  • Amaril
  • Victoza
  • Berlition,
  • Galvus Met,
  • Metformin Teva,
  • Langerine
  • Siofor850 lan sawetara liyane.

Umume pasien sing nggunakake Natelitid sajrone terapi ninggalake review positif babagan obat kasebut.

Ngarsane tinjauan negatif babagan obat kasebut asring ana gandhengane karo kelainan dosis.

Obat kasebut bisa dituku ing apotek kanthi resep.

Biaya obat ing Federasi Rusia umume gumantung ing wilayah sing didol obat kasebut.

Rega saka obat ing Federasi Rusia, gumantung saka wilayah kasebut, bisa saka 6300 nganti 10500 rubel saben paket.

Obat-obatan sing bisa digunakake ing perawatan diabetes bakal nyritakake video ing artikel iki.

Ninggalake Komentar