Moflaxia® (Moflaxia)

* Sensitivitas kanggo moxifloxacin dikonfirmasi kanthi data klinis.

** Panganggone tamba Moflaxia ora disaranake kanggo perawatan infeksi sing disebabake dening galur S. aureustahan methicillin (MRSA). Ing kasus infeksi sing dicurigai utawa dikonfirmasi sing disebabake MRSA, perawatan karo obat antibakteri sing cocog kudu diwènèhaké.

Kanggo galur tartamtu, panyebaran resistensi sing bisa dipikolehi bisa beda-beda miturut wilayah geografis lan kanthi wektu. Ing babagan iki, nalika nyoba sensitivitas galur, prelu duwe informasi lokal babagan resistensi, utamane ing perawatan infeksi abot.

Yen pasien ngalami perawatan ing rumah sakit, nilai AUC / MIC₉₀ngluwihi 125, lan C_maksih ing plasma getih / MIC₉₀ ana ing sawetara 8-10, iki nuduhake asil klinis. Ing pasien pasien, nilai paramèter surrogate iki biasane kurang: AUC / MIK₉₀ >30–40.

*AUIC - area ing kurva inhibitor (rasio AUC / MIK₉₀)

Farmakokinetik

Nyedhot. Nalika diterbitake, moxifloxacin diserep kanthi cepet lan meh rampung. Bioavailability bener kira-kira 91%. Farmakokinetik saka moxifloxacin nalika dijupuk ing dosis 50 nganti 1200 mg sapisan, uga 600 mg / dina suwene 10 dina, yaiku linear. Negara keseimbangan diraih sajrone 3 dina.

Sawise dosis siji 400 mg moxifloxacin C_maksih ing plasma getih ngrambah sajrone 0.5-4 jam lan 3,1 mg / l. Sawise administrasi oral 400 mg moxifloxacin 1 wektu saben dina C_{ss (maksimal)} lan C_{ss (min)} masing-masing yaiku 3,2 lan 0,6 mg / l, masing-masing.

Nalika njupuk moxifloxacin karo panganan, sithik nambah t_maksih (jam 2 h) lan nyuda sithik C_maksih (udakara 16%), sauntuke penyerapan ora owah. Nanging, data kasebut ora ana hubungane karo klinik, lan moxifloxacin bisa digunakake preduli saka wektu mangan.

Distribusi. Moxifloxacin kanthi cepet nyebar ing jaringan lan organ lan ngiket protein protein (utamane karo albumin) udakara 45%. V_d udakara 2 l / kg.

Konsentrasi moxifloxacin dhuwur, ngluwihi plasma getih, digawe ing jaringan paru-paru (kalebu cairan epitel, alveolar macrophages), sinus paranasal (labilint maxillary lan etmoid), polip hidung, foci peradangan (ing isi blisters kanggo lesi kulit) . Ing cairan interstitial lan ing saliva, moxifloxacin ditemtokake ing bentuk terikat tanpa protein, kanthi konsentrasi sing luwih dhuwur tinimbang ing plasma getih. Kajaba iku, konsentrasi moxifloxacin dhuwur dideteksi ing jaringan organ weteng, cairan peritoneal, lan organ kelamin wanita.

Métabolisme. Moxifloxacin ngalami biotransformasi fase kaping 2 lan diekskresi saka awak dening ginjel, uga liwat usus, ora owah lan ing bentuk senyawa sulfo sing ora aktif (M1) lan glukononida (M2). Moxifloxacin ora biotransformasi dening sistem mikrosomal sitokrom P450. Metabolitum M1 lan M2 saiki ana ing plasma getih ing konsentrasi luwih murah tinimbang senyawa wong tuwa. Miturut asil pasinaon preclinical, bisa dibuktekake manawa metabolit kasebut ora duwe efek negatif ing awak ing babagan keamanan lan toleransi.

Breed. T_1/2 moxifloxacin udakara udakara jam 12. Rata-rata total reresik sawise administrasi kanthi dosis 400 mg yaiku 179-2424 ml / min.

Reresitas renal yaiku 24-53 ml / min. Iki nuduhake reabsorpsi tubular sebagean saka moxifloxacin.

Imbangan massa senyawa awal lan metabolit fase 2 kira-kira 96-98%, sing nuduhake anané metabolisme oksidatif. Udakara 22% dosis siji (400 mg) diowahi dening ginjel, kira-kira 26% - liwat usus.

Farmakokinetik ing macem-macem klompok pasien

Umur, gender lan etnis. Sinau babagan farmakokinetik moxifloxacin ing pria lan wanita ngandharake bedane ing 33% ing babagan AUC lan C_maksih . Penyerapan moxifloxacin ora gumantung saka jender. Bedane ing AUC lan C_maksih amarga ana prabédan bobot tinimbang jinis, lan ora dianggep penting sacara klinis.

Ora ana bedane klinis sing beda-beda ing pharmacokinetics moxifloxacin ing pasien saka kelompok etnik lan macem-macem umur.

Bocah-bocah. Farmakokinetik moxifloxacin ing bocah-bocah durung sinau.

Fungsi ginjel gagal. Ora ana owah-owahan penting ing pharmacokinetics moxifloxacin ing pasien sing nandhang fungsi ginjel cacat (kalebu pasien karo Cl bun 2) lan pasien ngalami hemodialisis terus lan dialisis peritoneal ambisium sing dawa.

Fungsi ati sing rame. Ora ana bedane sing signifikan ing konsentrasi moxifloxacin ing pasien kanthi fungsi ati sing kurang upaya (Klasifikasi Anak-Pugh kelas A lan B) dibandhingake karo sukarelawan lan pasien sing sehat karo fungsi ati normal.

Indikasi ing tamba Moflaxia ®

Penyakit infeksi lan radhang sing disebabake dening mikroorganisme sensitif kanggo moxifloxacin:

exacerbation saka bronchitis nemen,

infeksi kulit lan struktur subkutan sing ora rumit,

radhang paru-paru sing diolehake komunitas, kalebu radhang paru-paru sing diolehake komunitas, agen penyebab kasebut yaiku galur mikroorganisme kanthi resistensi macem-macem antibiotik,

infeksi kulit lan struktur subkutan ing rumit (kalebu sikil diabetes sing kena infeksi),

infeksi intra-weteng rumit, kalebu infeksi polymicrobial, kalebu abses intraperitoneal,

Penyakit inflamasi sing ora rumit saka organ panggul (kalebu salpingitis lan endometritis).

*Streptococcus pneumoniae kanthi tahan antibiotik kalebu galur tahan penisilin lan galur sing tahan kanggo loro utawa luwih antibiotik saka klompok kayata penisilin (karo MICs ≥ 2 μg / ml), cephalosporins generasi kapindho (cefuroxime), makrolida, tetracyclines lan trimethoprim / sulfamethoxazole. Sampeyan perlu nganggep pedoman resmi saiki babagan aturan kanggo panggunaan agen antibakteri.

Contraindications

hipersensitivitas kanggo moxifloxacin, quinolones liyane utawa komponen obat liyane,

riwayat patologi tendon sing tuwuh akibat perawatan antibiotik saka seri quinolone,

pasien saka kategori ing ngisor iki: kelongenan kongenital utawa sing didhaptar ing interval QT, gangguan elektrolit, utamane hypokalemia sing ora dikandhani, bradycardia sing signifikan, gagal jantung nemen sing signifikan sacara klinis kanthi pecahan ereksi ventrikel kiwa sing kiwa, riwayat gangguan irama diiringi gejala klinis (ing panliten preclinikal lan klinis. sawise administrasi moxifloxacin, owah-owahan paramèter elektrofisiologis jantung diamati, ditulis ditemokake nalika nggedhekake interval QT),

nggunakake obat liya sing ngluwihi interval QT,

pasien kanthi fungsi ati cacat (Klasifikasi kelas C-Anak-Pugh) lan pasien sing nambah kegiatan transaminase luwih saka 5 kali luwih dhuwur tinimbang VGN (amarga jumlah data klinis sing winates).

wektu nyusoni,

umur 18 taun.

Kanthi ati-ati: penyakit saka sistem saraf pusat (kalebu sing disangka penyebaran saka sistem saraf pusat), predisposisi sawan lan ngudhunake ambang saka kegiatan convulsive, pasien sing duwe riwayat psikosis lan / utawa penyakit mental liyane, pasien kanthi kahanan sing ana proarrhythmic (utamane ing wanita lan pasien tuwa). ), kayata iskemia miokardial akut lan penahanan jantung, pasien karo sirosis, myasthenia gravis gravis, administrasi serentak kanthi obat-obatan sing ngedhunake kalium, pasien karo predisposisi genetik utawa kekurangan kandhutan dehidrogenase glukosa-6-fosfat.

Kandhutan lan lactation

Keamanan panggunaan moxifloxacin sajrone meteng durung bisa ditetepake, mula panggunaane kontraindikasi. Kasus kerusakan sendi sing bisa dibalikake ing bocah-bocah sing nampa sawetara quinolone diterangake, nanging, efek kasebut ing janin (nalika digunakake dening ibu nalika meteng) ora dilaporake.

Pasinaon kewan wis nemokake keracunan reproduksi. Resiko potensial kanggo manungsa ora dingerteni.

Kaya quinolones liyane, moxifloxacin nyebabake karusakan saka rawan sendi gedhe ing kewan durung diwasa.

Pasinaon preslinikal nemokake manawa moxifloxacin cilik diekskriminasi ing susu ibu. Data babagan panggunaan ing wanita sajrone laktasi ora kasedhiya. Mula, panggunaan moxifloxacin sajrone nyusoni dikontraindikasi.

Efek samping

Data babagan reaksi salabetipun sing direkam nganggo panggunaan moxifloxacin 400 mg (kanthi tutuk, kanthi terapi langkah (iv administrasi moxifloxacin sing diikuti karo administrasi lisan) lan mung iv) dijupuk saka panelitian klinis lan pesen post-marketing (ing miring). Reaksi sing ora kacathet ing grup "asring" dumadi kanthi frekuensi ing ngisor 3%, kajaba mual lan diare.

Frekuensi kasebut diklasifikasikake kaya ing ngisor iki: asring (saka ≥1 / 100 kalebu kalebu kemungkinan bakal ngancam nyawa) Ing bagean metabolisme lan nutrisiHyperlipidemiaHiperklikemia, hiperurisemiaHipoglikemia Kelainan mentalKuatir, hiperaktif hiperaktif / gangguanLabour emosional, depresi (ing kasus sing arang banget, prilaku kanthi cidra kanggo mbebayani dhewe, kayata pikirane bunuh diri utawa upaya bunuh diri),)Depresonalisasi, reaksi psikotik (duweni potensi diwujudake kanthi prilaku mbebayani, kayata pikirane bunuh diri utawa upaya bunuh diri) Saka sistem sarafSakit sirah, pusingParesthesia / dysesthesia, sensitivitas rasa mboten saget (kalebu, ing kasus sing arang banget, agovesia), kebingungan lan disorientasi, gangguan turu, tremor, vertigo, rasa ngantukHipesthesia, rasa mambu (kalebu anosmia), impen ati ati, koordinasi cacat (kalebu gait cacat amarga pusing utawa vertigo, ing kasus-kasus sing arang banget ngalami trauma minangka akibat saka tiba, utamane ing pasien pasien), kejang karo macem-macem manifestasi klinis (i.e. sawan sawan mbah mal), perhatian mboten saget, gangguan wicara, amnesia, neuropati periferal lan polyneuropathyHyperesthesia Ing bagean organ sesantiKerosakan visual (utamane reaksi saka sistem saraf pusat)Penglihatan transisi langsung (utamane nglawan latar mburi reaksi saka sistem saraf pusat) Gangguan organ lan labyrinthineTinnitus, gangguan pendengaran, kalebu budheg (biasane bisa malik) Saka pembuluh jantung lan getihPintu interval QT ing pasien kanthi hypokalemia konkomunikasiInterval interval QT, palpitations, tachycardia, vasodilationTachyarrhythmias ventilular, sinkronisasi, nambah / nyuda tekanan getihAritmia nonspecific, tachycardia ventrikel polymorphic, penahanan jantung (utamane ing wong sing duwe kahanan prediksi kanggo aritmia, kayata bradycardia sing signifikan, iskemia miokardium akut) Saka sistem pernapasan, dada lan organ mediastinalSesak napas (kalebu kahanan asma) Saka saluran gastrointestinalMual, mutah, weteng, diarePenurunan napsu lan nyuda pengambilan panganan, constipation, dyspepsia, kembung, gastroenteritis (kajaba ana gastroenteritis erosive), nambah kegiatan amilase plasmaDysphagia, stomatitis, colitis pseudomembranous (ing kasus-kasus langka sing ana gandhengane karo komplikasi sing ngancam nyawa) Ing bagean ati lan saluran empukAktivitas transparan hépatikDisfungsi Hepatik (kalebu kegiatan LDH), nambah konsentrasi bilirubin, nambah aktivitas GGT, nambah aktivitas plasma fosfatase alkaliJaundice, hepatitis (utamane cholestatic)Hepatitis fulminant, potensial nyebabake gagal ati sing ngancam nyawa (kalebu kasus fatal) Ing bagean kulit lan jaringan subkutanReaksi kulit sing nggegirisi, kayata sindrom Stevens-Johnson utawa necrolysis epidermis beracun (bisa uga ngancam nyawa) Saka jaringan muskuloskeletal lan konektipArthralgia, myalgiaTendonitis, nambah nada otot lan cramp, kelemahan ototTendon pecah, arthritis, gangguan gait amarga ngrusak sistem muskuloskeletal, gejala gejala myasthenia gravis gravis Saka ginjel lan saluran kemihDehidrasi (disebabake diare utawa asupan cairan mudhun)Fungsi ginjel sing gagal, ginjel gagal (akibat saka dehidrasi, sing bisa nyebabake kerusakan ginjel, utamane ing pasien pasien kanthi gangguan ginjal preexisting) Gangguan lan kelainan umum ing situs injeksiReaksi suntikan / infusKesalahan umum, nyeri nonspecific, kringet sing berlebihan, phlebitis / thrombophlebitis ing situs infusBengkak

Kedadean reaksi salabetipun ing ngisor iki luwih dhuwur ing grup sing nampa terapi pementasan: asring - tambah kegiatan GGT, asring - tachyarrhythmias ventricular, tekanan getih, edema, kolitis pseudomembranous (ing kasus-kasus langka sing ana hubungane karo komplikasi sing ngancam nyawa), kejang kanthi macem-macem manifestasi klinis ( kalebu sawan mbah mal), halusinasi, fungsi ginjel mboten saget, gagal ginjel (minangka akibat saka dehidrasi, sing bisa nyebabake karusakan ginjel, utamane ing pasien tuwa kanthi gangguan ginjal preexisting).

Interaksi

Kanthi nggunakake bebarengan karo atenolol, ranitidine, aditif kalsium, theophylline, cyclosporine, kontrasepsi kanggo administrasi oral, glibenclamide, itraconazole, digoxin, morphine, probenecid (anané interaksi signifikan klompok karo moxifloxacin wis dikonfirmasi) penyesuaian dosis ora dibutuhake.

Obat-obatan sing luwih dawa interval QT. Efek tambahan sing bisa uga kanggo ndawakake interval QT moxifloxacin lan obat liyane sing mengaruhi penyambungan interval QT. Amarga nggunakake bebarengan moxifloxacin lan obat-obatan sing mengaruhi kelewatan interval QT, risiko ngembangake aritmia ventricular, kalebu tachycardia ventilular polimorfik, mundhak.

Panggunaan moxifloxacin kanthi obat-obatan ing ngisor iki sing mengaruhi dawane interval QT dikontraindikasi:

- Obat antiarrhythmic Kelas IA (kalebu quinidine, hydroquinidine, disopyramide),

- Obat antiarrhythmic Kelas III (kalebu amiodarone, sotalol, dofetilide, ibutilide),

- antipsikotik (kalebu fenothiazine, pimozide, sertindole, haloperidol, sultopride),

- Obat antimikrobial (sparfloxacin, erythromycin (iv), pentamidine, obat antimalarial, utamane halofantrine),

- antihistamin (terfenadine, astemizole, misolastine),

- liyane (cisapride, vincamine (iv), bepridil, diphemanil).

Antacid, multivitamin lan mineral. Panggunaan moxifloxacin bebarengan karo antacid, multivitamin lan mineral bisa nyebabake penyerapan moxifloxacin, amarga pembentukan komplek chelate karo kation multivalent sing ana ing obat-obatan kasebut. Akibaté, konsentrasi moxifloxacin ing plasma getih bisa luwih murah tinimbang sing dikarepake. Ing babagan iki, obat antacid, obatan antiretroviral (mis., Didanosine) lan obat-obatan liyane sing ngemot magnesium utawa aluminium, sucralfate lan obat liya sing ngemot wesi utawa seng kudu digunakake paling ora 4 jam sadurunge utawa 4 jam sawise administrasi oral moxifloxacin.

Warfarin. Kanthi nggunakake bebarengan karo warfarin, PV lan parameter koagulasi getih liyane ora owah.

Ngganti nilai INR. Ing pasien sing nampa antikoagulan cocog karo antibiotik, kalebu kanthi moxifloxacin, ana kasus tambah obat antikoagulan obat-obatan antikoagulan. Faktor risiko yaiku anané penyakit infèksius (lan proses inflamasi sing salaras), umur lan kahanan umum pasien. Sanajan interaksi antarane moxifloxacin lan warfarin ora bisa dideteksi, ing pasien sing nampa obat-obatan kasebut ing wektu sing padha, perlu kanggo ngawasi INR lan, yen perlu, atur dosis antikoagulan ora langsung.

Digoxin. Moxifloxacin lan digoxin ora akeh pengaruh ing antarane farmakokinetik. Kanthi dosis bola-bali moxifloxacin C_maksih Digoxin plasma nambah kira-kira 30%, dene nilai AUC lan C_min digoxin ora owah.

Karbon sing diuripake. Kanthi nggunakake simultan karbon lan moxifloxacin sing diaktifake kanthi dosis 400 mg kanthi oral, bioavailability sistemik moxifloxacin dikurangi luwih saka 80% minangka akibat saka panyerapan. Ing kasus overdosis, panggunaan karbon sing diaktifake ing tahap penyerapan awal nyegah panyebaran sistemik.

Dosis lan administrasi

Ing njero 1 tab. (400 mg) 1 wektu saben dina karo infeksi sing dituduhake ing ndhuwur. Aja ngluwihi dosis sing disaranake. Tablet kasebut kudu ditelan kabeh, tanpa ngunyah, kanthi jumlah banyu sing cukup, preduli saka wektu mangan.

Duration saka perawatan. Iki ditemtokake lokasi lan keruwetan infeksi, uga efek klinis:

- exacerbation bronchitis kronis 5-10 dina,

- sinusitis akut 7 dina,

- infeksi kulit lan subkutan sing ora rumit sajrone 7 dina,

- radhang paru-paru sing dipikolehi komunitas, durasi terapi langkah (administrasi iv karo administrasi oral sakteruse) yaiku 7-14 dina,

- infeksi kulit lan subkutaneus rumit - total terapi langkah-langkah kanthi moxifloxacin (administrasi iv kanthi administrasi oral sakteruse) yaiku 7-21 dina,

- infeksi intra-weteng rumit - total terapi staged (iv karo administrasi oral sakteruse) yaiku 5-14 dina,

- Penyakit peradangan sing ora rumit kanggo organ panggul sajrone 14 dina.

Aja ngluwihi perawatan sing disaranake. Miturut studi klinis, durasi perawatan karo Moflaxia ing tablet bisa tekan 21 dina.

Klompok pasien khusus

Ingkang sepuh. Ngganti regimen dosis ing pasien tuwa ora dibutuhake.

Bocah-bocah. Kesahihan lan keamanan panggunaan moxifloxacin ing bocah lan remaja durung ditetepake.

Fungsi ati sing rame. Pasien kanthi fungsi ati sing ora duwe cacat (Klasifikasi Anak-Pugh A lan B) ora perlu ngganti regimen dosis (kanggo digunakake ing pasien karo sirosis, waca "Pandhuan Khusus").

Fungsi ginjel gagal. Ing pasien sing ngalami fungsi ginjel mboten saget (kalebu gagal ginjal sing abot karo Cl creatinine ≤30 ml / min / 1,73 m 2), uga ing pasien ngalami hemodialisis terus-terusan lan dialisis paru-paru peritoneal sing suwe, owah-owahan regimen dosis. ora dibutuhake.

Etnis. Ngganti regimen dosis ing pasien saka macem-macem kelompok etnik ora dibutuhake.

Overdosis

Ana bukti terbatas saka overdosis moxifloxacin. Ora ana efek sisih sing dicathet nalika nggunakake moxifloxacin ing dosis nganti 1200 mg sapisan lan 600 mg suwene 10 dina utawa luwih.

Perawatan: ing kasus overdosis, siji kudu dipandu gambar klinis lan tumindak terapi prewangan gejala kanthi ngawasi ECG. Panggunaan karbon sing diaktifake sanalika sawise administrasi oral bisa mbantu nyegah paparan sistemik sing berlebihan kanggo moxifloxacin yen ana overdosis.

Pandhuan khusus

Ing sawetara kasus, sawise nggunakake obat kasebut, reaksi hipersensitivitas lan alergen bisa terus dilaporake menyang dhokter. Arang banget, sanajan sawise nggunakake obat kasebut, reaksi anafilaksis bisa maju kaget anaphylactic sing ngancam nyawa. Ing kasus kasebut, perawatan karo Moflaxia kudu diterusake lan langkah-langkah terapi sing dibutuhake (kalebu anti-kejut) kudu diwiwiti kanthi cepet.

Nalika nggunakake obat Moflaxia ing sawetara pasien, bisa uga interval interval QT. Moflaxia kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien wanita lan pasien tuwa. Wiwit wanita duwe interval QT sing luwih dawa dibandhingake karo pria, bisa uga luwih sensitif kanggo obat-obatan sing ngluwihi interval iki. Pasien kanthi tuwa uga luwih gampang kena obat sing kena pengaruh interval QT.

Manjang interval QT digandhengake karo risiko aritmia ventricular sing tambah, kalebu tachycardia ventilular polimorfik.

Gelar interval interval QT bisa nambah kanthi konsentrasi moxifloxacin ing plasma getih, mulane, dosis sing disaranake ora kudu ngluwihi. Nanging, ing pasien karo radhang paru-paru, korélasi antarane konsentrasi moxifloxacin ing plasma getih lan anané interval QT ora diamati. Ora ana 9,000 pasien sing diobati karo moxifloxacin sing ngalami komplikasi kardiovaskular utawa kasus fatal sing ana hubungane karo interval QT. Kanthi panggunaan tamba Moflaxia, risiko ngembangake aritmia ventricular ing pasien kanthi kahanan prediksi kanggo aritmia bisa uga tambah.

Ing babagan iki, Moflaxia obat kasebut kontraindikasi sajrone owah-owahan paramèter elektrofisiologis jantung, sing ditulis kanthi dawa saka interval QT (pemanjalan kongenital utawa diperoleh saka interval QT), gangguan elektrolit, utamane ing hypokalemia sing ora dibenerake, bradycardia sing signifikan sacara klinis, gagal jantung sing signifikan kanthi tekanan ventilasi kiwa , ing ngarsane riwayat gangguan irama, diiringi gejala klinis, gabung karo obat liyane, yayuschimi interval QT (cm. "Interaksi").

Moflaxia tamba kudu digunakake kanthi ati-ati:

- ing pasien kanthi kahanan potensial proarrhythmic, kayata iskemia miokardium akut lan penahanan jantung,

- ing pasien cirrhosis (wiwit ing kategori pasien iki, risiko ngembangake interval QT ora bisa ditrapake).

Nalika njupuk moxifloxacin, kasus infeksi hepatitis wis dilaporake, potensial bisa nyebabake pangembangan gagal ati (kalebu kasus fatal) (waca "efek sisih"). Pasien kudu dilaporake, yen ana gejala gagal ati, kudu takon karo dhokter sadurunge terus perawatan karo Moflaxia.

Nalika njupuk moxifloxacin, kasus pangembangan lesi kulit sing banter, kayata sindrom Stevens-Johnson utawa necrolysis epidermis, wis dilaporake (pirsani "efek sisih"). Pasien kudu dilaporake, yen ana gejala membran kulit utawa membran mukus, kudu konsultasi karo dhokter sadurunge terus perawatan karo Moflaxia.

Panganggone obat-obatan quinolone digandhengake karo risiko serangan sawan. Moflaxia obat kasebut kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien sing nandhang penyakit sistem saraf pusat lan kelainan sistem saraf pusat, prediksi kanggo tekane sawan utawa ngedhunake ambang saka kegiatan convulsive.

Panganggone obatan antibakteri spektrum sing amba, kalebu obat Moflaxia, digandhengake karo risiko kolitis pseudomembranous. Diagnosis iki kudu dielingake ing pasien sing ngalami diare abot nalika perawatan karo Moflaxia. Ing kasus iki, terapi sing cocog kudu diwiwiti kanthi langsung. Obat sing nyandhet motilitas usus dikontraindikasi ing pangembangan diare abot.

Moflaxia kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien karo graast myasthenia. gravis sing ana hubungane karo exacerbation saka penyakit.

Ing latar mburi terapi quinolone, kalebu moxifloxacin, pangembangan tendonitis lan pecah tendon bisa, utamane ing pasien pasien lan pasien sing nampa kortikosteroid. Kasus sing kedadeyan sajrone sawetara wulan sawise perawatan wis diterangake. Ing gejala pisanan (nyeri utawa peradangan ing situs cedera), Moflaxia obat kudu mandheg lan anggota sing kena pengaruh lega.

Nalika nggunakake quinolones, reaksi fotosensitivitas dicathet. Nanging, sajrone pasinaon preslinikal lan klinis, uga panggunaan moxifloxacin ing praktik klinis, ora ana reaksi fotosensitivitas. Nanging, pasien sing nampa Moflaxia kudu ngindhari cahya srengenge lan sinar UV sing langsung.

Panganggone Moflaxia obat ing bentuk tablet kanggo administrasi oral ora disaranake ing pasien kanthi penyakit radang organ panggul sing rumit (umpamane, sing ana hubungane karo abo-tubo-ovarian utawa abses pelv).

Panggunaan moxifloxacin kanggo perawatan infeksi sing disebabake galur ora disaranake. Staphylococcus aureustahan methicillin. Ing kasus infeksi sing dicurigai utawa dikonfirmasi sing disebabake MRSA, obat antibakteri sing cocog kudu digunakake kanggo terapi (pirsani. Pharmacodynamics). Kemampuan moxifloxacin kanggo nyandhet wutah mykobakteria bisa nyebabake interaksi ing kahanan kasebut ing vitro moxifloxacin karo tes kanggo Mycobacterium spp., sing nyebabake asil negatif sing salah nalika nganalisa conto pasien sing diobati karo Moflaxia sajrone periode kasebut.

Ing pasien sing diobati karo quinolones, kalebu moxifloxacin, kasus sensitif utawa polyneuropati sensorimotor wis dijlentrehake, nyebabake paresthesia, hipesthesia, disestesia, utawa kelemahane. Pasien sing diobati karo Moflaxia kudu dielingake babagan mbutuhake konsultasi langsung menyang dhokter sadurunge terus perawatan ing kasus gejala neuropati, kalebu rasa sakit, kobong, tingling, mati rasa utawa kelemahan (deleng "efek sisih"). Reaksi mental bisa dumadi sanajan sawise nggunakake fluoroquinolones, kalebu moxifloxacin. Ing kasus sing arang banget, depresi utawa reaksi psikotik ngalami kedadeyan pikirane lan tumindak bunuh diri kanthi cidra kanggo mbebayani, kalebu upaya bunuh diri (waca "efek sisih"). Yen reaksi kasebut berkembang ing pasien, Moflaxia obat kudu dibuwang lan langkah-langkah sing kudu ditindakake. Ati-ati kudu dileksanakake nalika nggunakake Moflaxia obat ing pasien kanthi riwayat psikosis lan penyakit mental.

Amarga nyebar lan kena pengaruh infeksi sing disebabake dening fluoroquinolone Neisseria gonorrhoeae, ing perawatan pasien kanthi penyakit radang organ panggul, monoterapi moxifloxacin ora kudu ditindakake, kajaba ana fluoroquinolone-tahan N. gonorrhoeae ngilang.Yen ora bisa ngilangi anané tahan fluoroquinolone N. gonorrhoeae, perlu ngatasi masalah suplemen terapi empiris karo moxifloxacin kanthi antibiotik sing cocog sing aktif ditrapake N. gonorrhoeae (e. cephalosporin).

Kaya fluoroquinolones liyane, panggunaan obat Moflaxia nuduhake owah-owahan konsentrasi glukosa ing getih, kalebu hipo- lan hiperlisemia. Sajrone perawatan karo moxifloxacin, dysglycemia dumadi utamane ing pasien tuwa kanthi diabetes mellitus nampa terapi konkomunikasi karo obat hipoglikemik kanggo administrasi oral (umpamane, persiapan sulfonylurea) utawa insulin. Nalika ngobati pasien diabetes, ati-ati ngawasi konsentrasi glukosa getih (pirsani "efek sisih").

Pengaruh marang kemampuan kanggo nindakake kegiatan sing mbebayani sing mbutuhake perhatian khusus lan reaksi cepet (umpamane, nyopir, nggarap mesin sing obah). Fluoroquinolones, kalebu moxifloxacin, bisa ngrusak kemampuan pasien kanggo nyopir mobil lan melu kegiatan liyane sing mbebayani sing mbutuhake perhatian lan kacepetan reaksi psikomotor amarga efek ing sistem saraf pusat lan gangguan visual.

Formulir rilis

Tablet sing dilapisi film, 400 mg. 5, 7 utawa 10 tablet ing blister saka gabungan bahan OPA / Al / PVC - aluminium. 1 utawa 2 bl. (5 tablet), utawa 1 bl. (7 tablet), utawa 1 bl. (10 tablet) dilebokake ing kothak karton.

Kanggo rumah sakit: 5, 10, 14, 16 utawa 20 bl. (5 tablet) utawa 10 bl. (7 tablet), utawa 5, 7, 8, utawa 10 bl. (10 tablet) dilebokake ing kothak karton.

Formulir dosis:

tablet sing dilapisi film

1 tablet sing dilapisi film ngemot:

Moxifloxacin hydrochloride 454.75 mg, padha karo moxifloxacin 400.00 mg

Kasedhiya: selulosa mikrocrystalline 186,05 mg, sodium croscarmellose 32.00 mg, stearate magnesium 6,00 mg

Film Shell: hypromellose 12,60 mg, macrogol-4000 4,20 mg, titanium dioksida (E171) 3.78 mg, oksida pewarna oksida abang (E172) 0.42 mg

Kapsul, tablet biconvex, dilapisi film, jambon ireng.

Tampilan cross-section: massa atos kuning sing cerah kanthi cangkang film saka warna jambon ireng.

Properti farmakologis

Farmakodinamika

Moxifloxacin minangka obat antibakteri bakteri spektrum sing amba, fluoroquinolone 8-methoxy.

Efek bakterisida moxifloxacin amarga nyandhet saka topoisomerase bakteri II lan IV, sing nyebabake gangguan proses proses replikasi, ndandani lan transkripsi biosintesis sel mikrobial lan, minangka akibat, sedane sel mikroba.

Konsentrasi bakterisida paling sithik kanggo moxifloxacin umume dibandhingake karo konsentrasi inhibitor minimal.

Mekanisme sing ndadékaké pangembangan resistensi kanggo penisilin, cephalosporins, aminoglikosida, makromolida lan tetracyclines ora mengaruhi kegiatan antibakteri moxifloxacin.

Ora ana rintangan salib ing antarane obat-obatan anti-bakteri lan moxifloxacin iki. Nganti saiki, durung ana kasus resistensi plasmid. Frekuensi pangembangan resistensi sakabehe sithik (10 -7 -10 -10).

Rintangan Moxifloxacin berkembang kanthi alon liwat pirang-pirang mutasi. Pamiruan bola-bali moxifloxacin ing mikroorganisme kanthi konsentrasi ing ngisor konsentrasi nyandhet minimal (MIC) diiringi mung nambah MIC. Kasus salib-resistansi kanggo quinolones kacathet. Nanging, sawetara mikroorganisme gram-positif lan anaerob sing tahan karo quinolones liyane tetep sensitif kanggo moxifloxacin.

Ditetepake manawa tambahan klompok methoxy ing posisi C8 menyang struktur molekul moxifloxacin nambah kegiatan moxifloxacin lan nyuda pembentukan galur mutant sing tahan bakteri positif. Penambahan klompok bicycloamine ing posisi C7 nyegah pangembangan efflux aktif, mekanisme tahan kanggo fluoroquinolones.

Moxifloxacin ing kahanan ingvitro aktif marang macem-macem mikroorganisme gram-negatif lan gram-positip, anaerob, bakteri tahan asam lan bakteri atipikal kayata Mycoplasmaspp..Chlamydiaspp.,Legionellaspp., uga bakteri tahan antibiotik P-lactam lan makromolida.

Efek ing mikroflora usus manungsa

Ing rong panaliten sing ditindakake babagan sukarelawan, owah-owahan ing ngisor mikroflora usus diamati sawise administrasi oral moxifloxacin. Kurangé konsentrasi dicathet. Esherichiacoli,Bacillusspp.,Bakterivulgatus,Enterococcusspp.,Klebsiellaspp., uga anaerobes Bifidobacteriumspp.,Eubacteriumspp.,Peptostreptococcusspp. Owah-owahan kasebut dibalekake sajrone rong minggu. Toksin Clostridiumbeda-beda ora dideteksi.

Tes sensitivitasingvitro

Spektrum kegiatan antibakteri moxifloxacin kalebu mikroorganisme ing ngisor iki:

* Sensitivitas kanggo moxifloxacin dikonfirmasi kanthi data klinis.

+ Panganggone tamba Moflaxia ora disaranake kanggo perawatan infeksi sing disebabake dening galur S.aureus, tahan methicillin (MRSA). Ing kasus infeksi sing dicurigai utawa dikonfirmasi sing disebabake dening MRSA, perawatan karo obat antibakteri sing cocog kudu diwènèhaké.

Kanggo galur tartamtu, panyebaran resistensi sing bisa dipikolehi bisa beda-beda miturut wilayah geografis lan kanthi wektu. Ing babagan iki, nalika nyoba sensitivitas galur, prelu duwe informasi lokal babagan resistensi, utamane ing perawatan infeksi abot.

Yen pasien ngalami perawatan ing rumah sakit, regane wilayah ing kurva farmakokinetik konsentrasi (AUC) / MHK9o ngluwihi 125, lan konsentrasi plasma maksimal (Cmax) / MIC90 ana ing sawetara 8-10, mula iki nggambarake klinis dandan. Ing pasien pasien, nilai paramèter surrogate iki biasane kurang: AUC / MHK90> 30-40.

Rilis formulir lan komposisi

Obat kasebut kasedhiya ing wangun tablet. Salah sawijining tablet ngemot paling ora 400 mg bahan aktif utama - moxifloxacin hydrochloride. Kajaba iku, komposisi obat kasebut kalebu makrogol, titanium dioksida, hypromellose, pewarna. Tablet duwe bentuk kilikilx kapsul. Dheweke ditutupi sarung film pink. Tablet Moflaxia dibungkus ing blus 5, 7 utawa 10 pcs. Lepuh dikempalken ing sandhangan karton. Obat ing bentuk solusi kanggo administrasi intramuskular lan intravena ora kasedhiya.

Obat kasebut kasedhiya ing wangun tablet.

Tumindak farmakologis

Zat aktif Moflaxia kalebu klompok fluoroquinolones, mulane nduwe pengaruh antibakteri sing diwatesi ing macem-macem mikroorganisme patogenik. Tumindak tamba kasebut amarga kemungkinan nyandhet bahan aktif persiapan topoisomerase bakteri saka jinis 2 lan 4, amarga reaksi reaksi biosintesis DNA dilanggar ing sel-sel microorganisme patogen, sing nyebabake matine bakteri.

Zat aktif Moflaxia mengaruhi mikroorganisme gram-positif lan gram-negatif. Kajaba iku, obat kasebut efektif ing bentuk tahan mikroflora patogen.

Indikasi kanggo nggunakake

Obat iki bisa diwatesi kanggo macem-macem penyakit sing kena infeksi, sing diiringi inflamasi abot. Disaranake nggunakake obat kasebut mung yen pasien nandhesake sensitif mikroflora sensitif marang Moflaxia. Indikasi kanggo nggunakake obat bisa dadi sinusitis akut.

Obat kasebut disaranake kanggo digunakake ing exacerbations bentuk kronis bronkitis. Janjian saka Moflaxia diidini ing perawatan penyakit kulit sing kena infeksi, terus tanpa tanda-tanda keradangan. Panggunaan Moflaxia kanggo tujuan terapi ditrapake kanggo perawatan radhang paru-paru sing diduweni dening komunitas, kalebu sing disebabake dening mikroorganisme tahan antibiotik.

Moflakia dituduhake kanggo sinusitis.
Para ahli nyaranake panggunaan obat kanggo bronkitis kronis.
Janjian saka Moflaxia diidini ing perawatan penyakit kulit sing kena infeksi.
Minangka bagean saka perawatan obat sing komprehensif, obat kasebut dianjurake supaya resep sinusitis.
Panggunaan Moflaxia diyakini ing perawatan penyakit radang sistem reproduksi wanita.

Minangka bagean saka perawatan obat sing komprehensif, obat kasebut dianjurake supaya resep sinusitis. Moflaxia terbatas bisa digunakake kanggo infeksi kulit sing rumit. Kanthi obat iki, sampeyan bisa nambani sikil diabetes, rumit kanthi tambahan infeksi sekunder.

Indikasi kanggo nggunakake tamba yaiku abses intra-weteng lan infeksi intra-perut sing rumit. Panggunaan Moflaxia diyakini ing perawatan penyakit radang sistem reproduksi wanita. Kajaba iku, obat kasebut bisa digunakake kanggo prostatitis sing kena infeksi.

Kanthi ngati-ati

Kanthi ati-ati banget, obat iki diwiwiti kanggo pasien kanthi patologi CNS, diiringi munculé sawan. Ngawasi khusus pasien dening staf medis dibutuhake yen pasien nandhang kelainan mental.

Kajaba iku, obat kasebut kudu digunakake kanthi ati-ati ing perawatan pasien sing nandhang penyakit jantung koroner lan duwe riwayat penahanan jantung. Terapi metexia kanggo pasien cirrhosis kudu ditindakake ing sangisoré pengawasan pakar. Ing kategori pasien iki, risiko ngembangake efek samping lan ngembangake kahanan patologis sing ana.

Kanthi ati-ati banget, obat iki diwiwiti kanggo pasien kanthi patologi CNS.

Cara njupuk Moflaxia

Obat iki kanggo panggunaan internal. Ing perawatan penyakit infèksius sing disebabake dening bakteri sing sensitif marang tumindak Moflaxia aktif, obat iki kudu dijupuk ing dosis 400 mg (1 tablet) sedina. Tablet kudu diulu tanpa nyakot, lan kudu ngombe nganggo banyu. Kanggo entuk efek terapi ing patologi infèksius sing paling akeh, pengobatan obat nganti 5-7 dina cukup. Kanthi infeksi rongga kulit lan weteng, perawatan bisa ditindakake nganti 14 nganti 21 dina.

Tupuk obat kanggo diabetes

Pasien karo diabetes mellitus diwenehi obat ing dosis 400 mg saben dina, nanging kudu ngawasi tingkat glukosa getih kanthi ati-ati.

Pasien karo diabetes, obat kasebut diwatesi ing dosis 400 mg saben dina.

Saluran gastrointestinal

Resepsi Moflaxia duwe pengaruh langsung ing saluran pencernaan lan nyebabake owah-owahan ing mikroflora usus, sing nambah risiko efek samping saka sistem pencernaan. Miturut data klinis, asring pasien sawise njupuk Moflaxia duwe keluhan mual, gangguan bangku lan nyeri weteng. Kurang asring karo terapi Moflaxia, nyuda napsu diamati. Kajaba iku, pangembangan kembung lan dyspepsia bisa uga. Ing kasus langka, stomatitis, gastritis erosive, dysphagia, lan kolitis katon sajrone perawatan karo obat kasebut.

Moflaxia bisa nyebabake gangguan kandhang.
Ing sawetara kasus, bisa uga ana anorexia.
Nalika njupuk obat kasebut, pasien bisa uga lara gangguan.
Ing kasus langka, obat kasebut bisa nyebabake stomatitis.

Sistem saraf pusat

Sajrone perawatan karo Moflaxia, munculake kelainan mental sing entheng, sing dikandhakake kanthi keruwetan lan kuatir psikomotor sing tambah. Sawetara pasien ngalami depresi lan labet emosional. Gangguan lan gangguan turu bisa ditindakake. Kanthi terapi Moflaxia, pusing lan nyeri sirah bisa kedadeyan. Gangguan ing kemungkinan rasa lan mambu, disesthesia, paresthesia lan polyneuropathy periferal.

Saka sistem urin

Efek samping saka panggunaan Moflaxia saka sistem genitourinary jarang banget. Ana uga pratandha fungsi ginjel mboten saget. Gagal angel bisa kedadeyan.

Moflaxia bisa nuwuhake katrampilan emosi lan depresi.
Ing sawetara kasus, pasien ngalami masalah turu.
Obat kasebut bisa nyebabake pusing lan migren.
Moflaxia bisa nyebabake serangan napas lan serangan asma.
Sistem urin bisa kaganggu amarga gagal ginjal.
Nalika njupuk obat, gangguan rasa lan mambu ora ditrapake.

Saka sistem kardiovaskular

Nalika nggunakake Moflaxia, serangan tachycardia, mlumpat ing tekanan getih lan pengsan disebabake pelanggaran sistem kardiovaskular.

Nalika nggunakake Moflaxia, serangan tachycardia lan mlumpat ing tekanan getih bisa uga.

Saka jaringan muskuloskeletal lan konektip

Marang latar mburi njupuk obat, katon myalgia lan arthralgia bisa uga. Ing sawetara pasien, tambah nada otot lan cramp wis diamati. Tendon pecah lan pangembangan arthritis arang banget diamati.

Ing perawatan Moflaxia, reaksi alergen bisa kedadeyan, dituduhake minangka kulit, gatal-gatal, lan urtikaria. Ing kasus langka, angioedema lan anafilaksis.

Efek ing kemampuan kanggo ngontrol mekanisme

Nalika ngalami perawatan karo Moflaxia, sampeyan kudu nolak nyopir mobil lan ngontrol mekanisme kompleks liyane.

Nalika ngalami perawatan karo Moflaxia, sampeyan kudu nolak nyopir mobil.

Aplikasi kanggo fungsi ati mboten saget

Ing kasus fungsi ati lan gagal ati, Moflaxia bisa digunakake kanggo ngobati infeksi, nanging pasien kanthi patologi kasebut mbutuhake pemantauan khusus dening personel medis.

Kanthi fungsi ati sing rame lan anané gagal ati, Moflaxia bisa digunakake kanggo ngobati infeksi.

Kompatibilitas alkohol

Nalika ngalami terapi antibiotik karo Moflaxia, sampeyan kudu nolak alkohol.

Ana sawetara obat sing bisa dadi pengganti Moflaxia, kalebu:

Avelox minangka salah sawijining analogi Moflaxia.

Ulasan Moflaxia

Irina, 32 taun, Chelyabinsk

Aku nggunakake Moflaxia kanthi exacerbations saka bronchitis. Penyakit iki kronis ing bentuk lan saben 2-3 wulan ditampilake kanthi gejala sing abot. Aku nggunakake Moflaxia sajrone 2-3 dina lan kabeh gejala kasebut cepet banget. Obat kasebut ora mung ngilangi manifestasi penyakit kasebut, nanging uga ora nyebabake efek samping. Aku rencana terus nggunakake obat iki.

Maxim, 34 taun, Moskow

Udakara udakara setahun kepungkur, udan deres lan nalika wis tekan omah dheweke turu, ora ngrampungake rambut. Esuke aku krasa tekanan ing mripat lan nyeri sirah sing abot. Sensasi kasebut ora bisa dikepengini, mula aku langsung menyang dokter sing didiagnosa saya sinusitis akut. Dokter wis menehi Moflaxia. Obat iki wis digunakake sajrone 2 minggu. Aku ngrasakake perbaikan ing dina kaping pindho, nanging mutusake supaya kursus kasebut pungkasane, amarga komisi wedi. Obat kasebut menehi efek sing apik.

Kristina, 24 taun, Sochi

Kira-kira setahun kepungkur dheweke nuli adhem. Wiwitan, sanajan demam, aku ora nggatekake, nanging mula kahanan kasebut saya surut, mula aku kudu nimbali ambulans. Rumah sakit mbukak radhang paru-paru. Ing rekomendasi dhokter, dheweke mulai njupuk Moflaxia. Sawise miwiti obat, aku langsung mual. Obat kasebut ora nolak nggunakake lan sawise sawetara dina aku luwih apik. Aku nglakoni perawatan, sing wis suwene 14 dina, lan aku wis wareg karo asil kasebut.

Igor, 47 taun, Saint Petersburg

Aku nandhang diabetes mellitus lan sanajan aku nututi diet lan ngontrol tingkat gula, ulkus trophik muncul ing sikilku, sing cepet nambah ukuran lan ngombe. Kaya sing diwenehake dening dokter, dheweke nggunakake Moflaxia minangka bagian saka terapi kompleks. Alat kasebut mbantu akeh. Tatu kasebut mandheg nganti pirang-pirang dina lan wiwit waras. Aku nggunakake antibiotik sajrone 14 dina. Ora nyathet efek samping.

Analog ing komposisi lan indikasi kanggo nggunakake

Dhaptar ing ndhuwur analog obat, sing nuduhake Moflaxia pengganti, sing paling cocog amarga padha duwe komposisi bahan sing padha lan ana sing padha lan padha miturut petunjuk panggunaan

Komposisi sing beda-beda, bisa bebarengan karo indikasi lan cara aplikasi

Kepiye cara golek analog murah obat sing larang?

Kanggo nemokake analog sing murah kanggo obat, sing umum utawa sinonim, luwih dhisik kita menehi perhatian marang komposisi kasebut, yaiku bahan lan indikasi sing padha supaya bisa digunakake. Bahan aktif obat kasebut bakal nuduhake manawa obat kasebut sinonim karo obat kasebut, obat sing padha karo farmaseutikal utawa alternatif farmasi. Nanging, aja lali babagan komponen sing ora aktif ing obat-obatan sing padha, sing bisa mengaruhi safety lan efektifitas. Aja lali babagan pandhuan dokter, pengobatan dhewe bisa ngrusak kesehatan, dadi mesthi takon karo dhokter sadurunge nggunakake obat.

Pandhuan Moflaxia

INSTRUKSIF
ing panggunaan tamba
Moflaxia

Zat aktif
Moxifloxacin

Formulir dosis:
Tablet sing dilapisi film.

Komposisi:
1 tablet sing dilapisi film ngemot:
Kernel:
bahan aktif: moxifloxacin hydrochloride 454.75 mg, padha karo moxifloxacin 400.00 mg,
excipients: selulosa mikrocrystalline 186,05 mg, sodium croscarmellose 32.00 mg, stearate magnesium 6,00 mg,
Sarung film: hypromellose 12,60 mg, macrogol-4000 4,20 mg, titanium dioksida (E171) 3.78 mg, pewarna wesi oksida abang (E172) 0.42 mg.

Katrangan:
Kapsul, tablet biconvex, dilapisi film, jambon ireng.
Tampilan cross-section: massa atos kuning sing cerah kanthi cangkang film saka warna jambon ireng.

Klompok farmakoterapeutik:
agen antimikrobial - fluoroquinolone

ICD-10:
X.J00-J06.J01 sinusitis akut
X.J10-J18.J13 radhang paru-paru streptococcus
X.J10-J18.J14 Pneumonia sing disebabake dening influenza Haemophilus kanthi Afanasyev-Pfeiffer kayu
X.J10-J18.J15 radhang paru-paru bakteri, ora diklasifikasikake ing papan liya
X.J10-J18.J15.0 pneumoniae radhang paru-paru
X.J10-J18.J15.7 Pneumonia sing disebabake radhang paru-paru Mycoplasma
X.J10-J18.J16.0 radhang paru-paru Chlamydia
X.J10-J18.J16.8 Pneumonia sing disebabake dening agen infèksius liyane
X.J20-J22.J20 bronchitis akut
X.J20-J22.J20.1 bronchitis akut amarga influenza Haemophilus kanthi Afanasyev-Pfeiffer kayu
X.J20-J22.J20.2 bronchitis akut amarga streptococcus
X.J20-J22.J20.8 bronchitis akut amarga agen liyane
X.J40-J47.J42 Bronchitis nemen, ora ditemtokake
Perawatitis XI.K65-K67.K65
XII.L00-L08.L01 Impetigo
XII.L00-L08.L02 Abses kulit, godhok lan karbohidrat
XII.L00-L08.L03 Phlegmon
XII.L00-L08.L08.0 Pyoderma
Infeksi lokal ing jaringan kulit lan subkutan, XII.L00-L08.L08.9

ATX:
J.01.M.A.14 Moxifloxacin

Farmakodinamika:
Mekanisme tumindak
Moxifloxacin minangka obat antibakteri bakteri spektrum sing amba, fluoroquinolone 8-methoxy.
Efek bakterisida moxifloxacin amarga nyandhet saka topoisomerase bakteri II lan IV, sing nyebabake gangguan proses proses replikasi, ndandani lan transkripsi biosintesis sel mikrobial lan, minangka akibat, sedane sel mikroba.
Konsentrasi bakterisida paling sithik kanggo moxifloxacin umume dibandhingake karo konsentrasi inhibitor minimal.
Mekanisme ketahanan
Mekanisme sing ndadékaké pangembangan resistensi kanggo penisilin, cephalosporins, aminoglikosida, makromolida lan tetracyclines ora mengaruhi kegiatan antibakteri moxifloxacin.
Ora ana rintangan salib ing antarane obat-obatan anti-bakteri lan moxifloxacin iki. Nganti saiki, durung ana kasus resistensi plasmid. Frekuensi pangembangan resistensi sakabehe sithik (10-7-10-10).
Rintangan Moxifloxacin berkembang kanthi alon liwat pirang-pirang mutasi. Pamiruan bola-bali moxifloxacin ing mikroorganisme kanthi konsentrasi ing ngisor konsentrasi nyandhet minimal (MIC) diiringi mung nambah MIC. Kasus salib-resistansi kanggo quinolones kacathet. Nanging, sawetara mikroorganisme gram-positif lan anaerob sing tahan karo quinolones liyane tetep sensitif kanggo moxifloxacin.
Ditetepake manawa tambahan klompok methoxy ing posisi C8 menyang struktur molekul moxifloxacin nambah kegiatan moxifloxacin lan nyuda pembentukan galur mutant sing tahan bakteri positif. Penambahan klompok bicycloamine ing posisi C7 nyegah pangembangan efflux aktif, mekanisme tahan kanggo fluoroquinolones.
Ing vitro moxifloxacin aktif nglawan mikroorganisme gram-negatif lan gram-positip, anaerob, bakteri tahan asam lan bakteri atipikal kayata Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Uga bakteri tahan antibiotik β-lactam lan makromolida.
Efek ing mikroflora usus manungsa
Ing rong panaliten sing ditindakake babagan sukarelawan, owah-owahan ing ngisor mikroflora usus diamati sawise administrasi oral moxifloxacin. Nyuda konsentrasi saka Escherichia coli, Bacillus spp. Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., Uga anaérobes Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Owah-owahan kasebut dibalekake sajrone rong minggu. Racun Clostridium ora bisa dideteksi.

Farmakokinetik:
Nyedhot
Nalika diterbitake, moxifloxacin diserep kanthi cepet lan meh rampung. Bioavailability bener kira-kira 91%.
Farmakokinetik saka moxifloxacin nalika dijupuk ing dosis 50 nganti 1200 mg sapisan, uga 600 mg / dina suwene 10 dina, yaiku linear. Negara keseimbangan diraih sajrone 3 dina.
Sawise aplikasi tunggal 400 mg moxifloxacin Cmax ing plasma getih ngrambah sajrone 0.5-4 jam lan 3,1 mg / L. Sawise administrasi oral 400 mg moxifloxacin sedina sedina, Cssmax lan Cssmin (konsentrasi keseimbangan minimal lan minimal) yaiku 3.2 mg / L lan 0.6 mg / L, masing-masing.
Nalika njupuk moxifloxacin karo panganan, sithik nambah wektu kanggo tekan Cmax (kanthi 2 jam) lan nyuda Cmax (udakara 16%), nalika panyerepan ora owah. Nanging, data kasebut ora ana hubungane karo klinik, lan moxifloxacin bisa digunakake preduli saka wektu mangan.
Distribusi
Moxifloxacin kanthi cepet nyebar ing jaringan lan organ lan ngiket protein protein getih (utamane albumin) udakara 45%. Tombol distribusi kira-kira 2 l / kg.
Konsentrasi moxifloxacin dhuwur, ngluwihi plasma getih, digawe ing jaringan paru-paru (kalebu cairan epitel, alveolar macrophages), ing sinus paranasal (labilint maxillary lan etmoid), ing polip hidung, ing foci inflamasi (ing isi blisters kanggo lesi kulit). ) Ing cairan interstitial lan ing saliva, moxifloxacin ditemtokake ing bentuk terikat tanpa protein, kanthi konsentrasi sing luwih dhuwur tinimbang ing plasma getih. Kajaba iku, konsentrasi moxifloxacin dhuwur dideteksi ing jaringan organ weteng, cairan peritoneal, lan organ kelamin wanita.
Métabolisme
Moxifloxacin ngalami biotransformasi fase kaping 2 lan diekskresi saka awak dening ginjel, uga liwat usus, ora owah lan ing bentuk senyawa sulfo sing ora aktif (M1) lan glukononida (M2). Moxifloxacin ora biotransformasi dening sistem mikrosomal sitokrom P450. Metabolitum M1 lan M2 saiki ana ing plasma getih ing konsentrasi luwih murah tinimbang senyawa wong tuwa. Miturut asil pasinaon preclinical, bisa dibuktekake manawa metabolit kasebut ora duwe efek negatif ing awak ing babagan keamanan lan toleransi.
Breed
Separo umur moxifloxacin kira-kira 12 jam. Rata-rata total reresik sawise administrasi ing dosis 400 mg yaiku 179-246 ml / min. Reresitas renal yaiku 24-53 ml / min. Iki nuduhake reabsorpsi tubular sebagean saka moxifloxacin.
Imbangan massa saka senyawa wiwitan lan metabolit saka tahap 2 kira-kira 96-98%, sing nuduhake anané metabolisme oksidatif. Udakara 22% dosis siji (400 mg) diowahi dening ginjel, kira-kira 26% - liwat usus.
Farmakokinetik ing macem-macem klompok pasien
Umur, gender lan etnis
Sinau babagan farmakokinetik moxifloxacin ing pria lan wanita ngandharake bedane 33% saka AUC lan Cmax. Penyerapan moxifloxacin ora gumantung saka jender. Bedane AUC lan Cmax amarga beda bobote tinimbang jender lan ora dianggep penting sacara klinis.
Ora ana bedane klinis sing beda-beda ing pharmacokinetics moxifloxacin ing pasien saka kelompok etnik lan macem-macem umur.
Bocah-bocah
Farmakokinetik moxifloxacin ing bocah-bocah durung sinau.
Fungsi ginjel gagal
Ora ana owah-owahan penting ing pharmacokinetics moxifloxacin ing pasien kanthi fungsi ginjel mboten saget (kalebu pasien kanthi reresikan bun (QC)