Vildagliptin - pandhuan, analog lan ulasan sabar

Vildagliptin minangka obat hipoglikemik sing digunakake ing praktik klinis kanggo nambani diabetes sing ora gumantung karo insulin. Ing artikel kita bakal nganalisa vildagliptin - pandhuan kanggo nggunakake.

Manungsa waé! Ing klasifikasi anatomi-terapeutik-kimia (ATX), vildagliptin dituduhake dening kode A10BH02. Jeneng Non-Ukuran Internasional (INN): Vildagliptin.

Farmakodinamika lan farmakokinetik: panjelasan

Vildagliptin minangka inhibitor dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Enzim kasebut ora aktif loro (uga diarani incretins) hormon gastrointestinal - jinis peptida kaya glukosa 1 (GP1T) lan glukosa insulin -ropypic (GZIP). Loro-lorone menehi kontribusi kanggo ngeculake insulin, sing dibebasake kanggo nanggepi panganan.

Perencat DPP-4 ing diabetes mellitus jinis (T2DM) nambahake paningkatan zat insulin lan efek glukagon sing suda lan, akibat saka paningkatan glikemia.

Vildagliptin cepet diserep sawise administrasi lisan. Konsentrasi plasma puncak diamati sawise 1-2 jam. Bioavailability 85%. Vildagliptin diowahi kanthi kira-kira 2/3, lan sisane diowahi tanpa diganti. Oksidasi liwat sitokrom lan glukononasi duwe peran cilik ing metabolisme tamba. Metabolit utama ora aktif farmakologis. Obat kasebut ngilangi 85% liwat urin lan 15% liwat bangku. Penghapusan setengah urip ndadekake 2 nganti 3 jam.

Indikasi lan kontraindikasi

Vildagliptin wis diuji udakara udakara studi klinis ing wong sing ngalami diabetes jinis 2. Konsentrasi HbA1c ing pasien antara 7,5% nganti 11%. Kabeh panelitian ing ngisor iki bisa dadi buta rol, lan uga tahan 24 minggu.

Telung panaliten mbandhingake monoterapi vildagliptin (50 mg kaping pindho saben dina) karo agen antidiabetik liyane. 760 wong diobati karo vildagliptin utawa metformin (1000 mg / dina) ing taun kasebut. Ing klompok vildagliptiptin, rata-rata tingkat HbA1c mudhun dening 1.0%, ing klompok metformin - 1,4%. Bentenane iki ora ngidini kita ngonfirmasi hipotesis awal yen vildagliptin ora pati efektif tinimbang metformin. Setengah pasien ditutake kanggo taun kapindho, lan asile meh padha karo sawise taun pisanan. Ing panaliten kapindho, HbA1c dikurangi 0.9% kanthi vildagliptin lan 1,3% karo rosiglitazone (sapisan 8 mg / dina). Dibandhingake karo acarbose (kaping telu ing 110 mg / dina), penurunan tingkat HbA1c diamati vildagliptin (1,4% berbanding 1,3%).

Ing 4 panaliten, wong sing durung puas karo kontrol glisemik karo terapi antidiabetik sing wis diwènèhaké vildagliptin utawa plasebo. Panaliten pisanan nggunakake vildagliptin karo metformin (≥1600 mg / hari), nomer loro kanthi pioglitazone (45 mg / hari) utawa glimepiride (≥ 3 mg / hari), lan kaping papat kanthi insulin (≥30E / dina). Nggunakake kabeh 4 kombinasi vildagliptin, nyuda konsentrasi HbA1c sing luwih gedhe bisa digayuh. Ing panliten sulfonylurea, prabédan ing antarane rong dosis vildagliptin (50,000 mcg saben dina) kurang diwedharake tinimbang pasinaon metformin lan pioglitazone.

Ing panaliten liyane, pasien 607 sing ngalami diabetes jinis 2 sing ora ditambani dibagi dadi papat klompok: sing pertama nampa vildagliptin (satus mg / dina), kaping pindho nampa pioglitazone (telung puluh mg / dina), loro liyane nampa vildaglitin lan pioglitazo. Nalika njupuk obat kasebut, HbA1c nyuda 0,7%, kanthi pioglitazone kanthi 0,9%, kanthi dosis sing luwih murah nganti 0,5%, lan kanthi dosis luwih dhuwur yaiku 1,9%. Nanging, terapi kombinasi sing digunakake ing panliten iki ora konsisten karo perawatan awal diabetes 2 nbgf.

The incretins duwe setengah urip sing cendhak banget lan cepet ditumpes dening enzim. Ana macem-macem uji coba vildagliptin ing monoterapi lan gabung karo opsi terapi liyane - metformin lan glitazone.

Efek samping

Efek sisih sing asring ditrapake karo vildagliptin tinimbang karo plasebo yaiku pusing, sirah, edema peripheral, constipation, arthralgia, lan infeksi saluran pernapasan ndhuwur. Hipoglisemia ana mung ing kasus individu.

Efek samping sing diamati ing kabeh uji klinis kanthi monoterapi lan gabung karo opsi terapi liyane yaiku peningkatan tingkat asam urat ing getih lan nyuda sithik ing tingkat fosfatase serum.

Tingkat transaminase arang munggah. Nanging, efek hepatotoxic luwih kedadeyan kanthi dosis saben dina satus mg. Sanajan aritmia jantung sing nyebabake paru-paru dumadi ing panaliten kewan kanthi dosis vildagliptin sing dhuwur, uji klinis nuduhake manawa frekuensi blok AV tingkat pisanan luwih dhuwur nalika njupuk obat kasebut.

Pasinaon kewan wis nuduhake manawa obat kasebut bisa nyebabake lesi kulit necrotik, uga fungsi ginjel mboten saget. Ing manungsa, kahanan kasebut biasane ora kedadeyan. Nanging, Administrasi Pangan lan Narkoba AS (FDA) nundha persetujuan nganti safety obat kasebut kabukten.

Dosis lan overdosis

Vildagliptin kasedhiya ing tablet 50 mg. Obat kasebut disetujoni ing Rusia kanggo perawatan diabetes jinis 2 ing pasien diwasa. Dosis saben dina ora kudu ngluwihi 50 mg. Sadurunge miwiti terapi obat, lan banjur saben telung wulan ing taun pisanan, tingkat transaminase kudu dipantau.

Pasien kanthi nephropathy (reresik bun ing ngisor sèket ml / min), hepatopati abot lan tingkat transaminase sing signifikan (yen watesan norma ndhuwur luwih saka 2,5 kali) dilarang. Ati-ati uga kudu ditindakake kanthi gagal jantung sing terus maju (NYHA III lan IV), amarga vildagliptin ora dingerteni. Ora ana data babagan panggunaan nalika meteng, laktasi. Pasien ing umur 16 taun ora dianjurake kanggo nggunakake obat kasebut.

Ing taun 2013, rong panaliten nemoni risiko ngembangake pankreatitis lan metaplasia sel pankreas. Panaliten kasebut diterbitake ing jurnal, sing njaluk FDA lan Badan Obat Eropa kanggo njaluk sinau tambahan kanggo nambani risiko pankreatitis nganggo obat.

Interaksi

Ing uji klinis, interaksi karo obat liyane ora diamati. Kemungkinan interaksi kurang, amarga vildagliptin ora dimetabolisme liwat superfamily cytochrome P450 lan, mula ora nyegah panyerakan metabolisasi obat obat P450. Obat kasebut bisa sesambungan karo agen antidiabetik liyane, diuretik thiazide, kortikosteroid, persiapan tiroid, lan simpatikometik.

Analogi utama obat kasebut.

Pendapat praktisi lan sabar.

Vildagliptin diwènèhaké kanggo ora efektif cara perawatan liyane - pangowahan ing diet, kegiatan fisik utawa kurang nanggepi metformin. Obat kasebut kanthi efektif nyuda konsentrasi monosakarida ing aliran getih, nanging bisa nyebabake efek mbebayani, mula pemeriksaan rutin dibutuhake.

Viktor Alexandrovich, ahli diabetes

Metformin diwènèhaké, sing ora nulungi lan nyebabake dyspepsia abot. Banjur diganti dadi vildaglptin, sing nambah glikemia lan nyuda gejala. Ana rasa yen sawise ngambakake pencernaan saya apik. Glikemia diukur sacara rutin - kabeh normal. Aku bakal terus njupuk luwih.

Rega (ing Federasi Rusia)

Rega vildagliptin (50 mg / dina) yaiku 1000 rubel saben wulan. Sitagliptin (100 mg / hari), inhibitor DPP-4 liyane, meh kaping pindho luwih larang lan regane 1800 rubel saben wulan, nanging yen ora ana perbandingan langsung, ora dingerteni apa agen loro kasebut padha karo dosis kasebut. Perawatan karo metformin utawa sulfonylureas, sanajan ing dosis paling dhuwur, kurang saka 600 rubel saben wulan.

Saran! Sadurunge nggunakake cara, sampeyan kudu konsultasi karo spesialis supaya ora ana kemungkinan. Obat mandhiri bisa luwih gawe piala tinimbang sing apik.

Ulasan dokter babagan galvus

Vildagliptin, i.e. Galvus minangka obat sing diuji wektu lan pasien. Tujuan perawatan individu, risiko hipoglikemia rendah, bisa ditindakake kanthi cepet lan cepet. Regane uga ora bisa, nanging seneng milih "Galvus".

Gunakake kaping pindho dina.

Efek apik banget yen dijupuk lan kontrol glikemik sing apik. Aku uga milih wong tuwa - kabeh wis apik!

Salah sawijining obat sing paling umum di Rusia kanggo perawatan diabetes jinis 2. Efektivitas lan safety dites wektu. Apik banget dening pasien, kanthi efektif nyuda tingkat glukosa, dene risiko hipoglikemia cilik banget. Rega terjangkau penting, sing nyenengake dokter lan pasien.

Vildagliptin ("Galvus") minangka obat kapindho klompok IDDP-4, sing didaftar ing Federasi Rusia kanggo perawatan pasien diabetes diabetes 2, saéngga pengalaman panggunaan ing negara kita cukup suwe. Galvus wis netepake dhewe minangka obat sing efektif lan aman sing bisa ditolak dening pasien, ora menehi konten kanggo bobot awak, lan uga duwe risiko sing kurang gegayutan karo hypoglycemia. Obat iki bisa digunakake kanggo nyuda fungsi ginjel, sing cocog banget kanggo perawatan pasien pasien diabetes diabetes jinis 2. Asil panaliten preslinikal lan klinis sing diterbitake nuduhake manawa inhibitor DPP-4 (kalebu Galvus) bisa uga dienggo ora mung minangka hipoglikemik, nanging uga minangka terapi nephroprotektif.

Ulasan sabar Galvus

Dheweke uga mutusake nulis tinjauan babagan obat "Galvus". Sayange, obat iki dadi taun kanggo neraka. Aku duwe gonarthrosis lutut lan kabeh wong ngerti kepiye. Aku bakal ujarake bab sing paling parah yaiku nalika sikilku lara. Lan nalika rasa lara wiwit ora sedhih, yen ora bisa turu, benceng utawa bengkong sikil, sisih liyane, mung tutul sikil sampeyan. Yen katon ing saben caviar ana granat lan dheweke arep njeblug, mula kepinginan kasebut mung mati. Aku duwe ambang nyeri banget, malah para dokter kaget lan yen aku ujar manawa ora tahan, mula rasa lara kaya ngono pancen ora bisa diendhani. Mangkono carane aku urip kabeh taun 2018 lan urip sing apik iki disusun kanggo aku dening Galvus. Dadi, aku pengin ngelingake wong-wong sing duwe masalah karo sendi utawa balung mburi, utawa wiwit ngrusak sikil lan mburi. Alesan kanggo iki bisa uga resepsi "Galvus", sing asring nyebabake arthralgia. Aku mandheg njupuk tanggal 2 Januari, lan urip saya nyenengake. Aku ora bakal ujar manawa sikil anyar wis tuwuh, nanging aku bisa nyandhak sikilku ing amben, aku bisa ndemek otot sikilku tanpa ngalami lara liar, lan iki wis dadi rasa seneng, sawise siksa kaya ngono.

9 diabetes jinis 2 taun. Dokter kasebut pisanan milih Siofor. Aku ngombe 1 kali, aku meh ngilangi - dina sing paling ala ing sajroning uripku! Enem wulan kepungkur, dhokter menehi pitunjuk marang Galvus. Wiwitane aku bungah amarga ora ana "efek Siofor", nanging gula prakteke ora sithik, nanging ana rasa nyeri ing weteng, krasa yen panganan mung ora luwih gedhe tinimbang weteng lan lungguh ana watu, banjur lara sirah saben dina. Batal - sirah ora lara.

Nalika aku ngalami diabetes jinis 2 3 taun kepungkur, dheweke langsung nyelehake insulin lan nulis "Galvus". Dheweke kandha yen sampeyan kudu ngombe paling ora 1 taun. Nalika aku ngombe, gula tetep normal. Nanging saiki larang banget kanggo aku, lan sawise ngombe sajrone setaun, mandheg tuku. Saiki tingkat gula dhuwur. Lan aku bisa kanggo tuku galvus, nanging aku wedi menehi pengaruh negatif ing ati.

Aku njupuk Galvus + Metformin sak wulan. Dheweke ora krasa banget. Ora gelem nampa, mula dadi luwih apik. Aku bakal ngaso sajrone setaun lan pengin nyoba maneh. Lan asil gula apik nalika njupuk obat iki.

Taun kapindho aku njupuk galvus 50 mg karo metformin 500 mg esuk lan sore. Ing wiwitan perawatan, sadurunge tablet, dheweke ana ing insulin miturut skema 10 + 10 + 8 unit ditambah karo 8 unit. Enem wulan mengko, gula gula saka 12 mudhun dadi 4,5-5,5! Saiki tablet stabil 5.5-5.8! Bobot dikurangi saka 114 nganti 98 kg kanthi paningkatan 178 cm. H.E. Aku ngrampungake program komputer Kalori Kalkulator. Aku menehi saran kabeh! Ing Internet, sampeyan bisa milih.

Ibu duwe diabetes jinis 2. Dokter kasebut pisanan menehi Maninil, nanging kanthi alesan dheweke ora cocog karo ibune, lan gula ora suda lan kesehatane kurang apik banget. Nyatane ibuku uga ora pas karo ati. Banjur diganti karo Galvus, iki minangka obat sing apik banget. Apike banget kanggo njupuk - sanajan sadurunge mangan, sanajan sawise, lan mung sapisan dina ing pil. Gula wis dikurangi ora meneng, nanging mboko sithik, nalika ibu krasa gedhe. Siji-sijine prekara sing sethithik yaiku nandhang pengaruh ing njero ati, nanging kanggo dhukungan, ibu ngombe macem-macem tanduran, saengga kabeh ora enak.

Katrangan cekak

Galvus obat (zat vildagliptin aktif) yaiku obat hipoglikemik, kanthi tumindak farmakologis, sing ana hubungane karo inhibitor enzim dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) lan digunakake kanggo nambani diabetes mellitus jinis 2. Ing jaman saiki, konsep hormon saluran pencernaan minangka reguler saka sekresi insulin wis ditambahi sacara signifikan. Bahan-bahan biologis aktif sing paling disinaoni ing saiki, saiki yaiku polipeptida insulin-gumantung ing glukosa, disingkat HIP, lan peptida kaya glukagon 1, disingkat GLP-1. Jeneng klompok bahan kasebut yaiku risetin: hormon gastrointestinal disembunyikan kanggo asupan panganan lan ngaktifake rembesan insulin dening β-sel pankreas (sing diarani "efeketin"). Nanging ing apotekologi ora ana cara sing gampang: GLP-1 lan GUI ora urip dawa banget, sing ora kalebu kemungkinan nggunakake obat-obatan kasebut. Ing babagan iki, diusulake supaya ora ngenalake incretins saka njaba, nanging kanggo nyoba nglestantekake endetrik endogen sing sabisa, nyuda tumindak enzim sing ngrusak dheweke, dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Inhibisi enzim iki ndawakake urip lan kegiatan HIP lan GLP-1, nambah konsentrasi ing getih. Iki tegese rasio insulin / glukagon dirambah, sekresi insulin dening sel-sel pankreas dirangsang, dene sekresi sel-sel glukagon ditekan. Summing, bagean introduksi saka artikel, kudu dielingake yen inhibitor DPP-4 minangka klompok obat hipoglikemik anyar sing utamane kanggo ngaktifake incretins dhewe.Kajaba iku, miturut prakiraan awal, obat-obatan kasebut duwe kauntungan kanggo agen antidiabetik liyane ing babagan aspek efektifitas / safety.

Pasinaon laboratorium, klinis lan pasca ngonfirmasi "karya" ing babagan nambah konsentrasi insulin endogen, ngedhunake tingkat glukagon, nyandhet pembentukan glukosa ing ati, lan nyuda resistensi jaringan kanggo insulin. Ora bisa ditolak yen inhibitor DPP-4 minangka klompok banget kanggo perawatan diabetes jinis 2. "Penggali" ing antarane obat-obatan kasebut yaiku galvus obat saka perusahaan farmaseutikal Swiss sing misuwur ing donya Novartis. Ing Rusia, obat iki wiwit digunakake ing taun 2008 lan ing wektu sing cendhak entuk sikap sing paling hormat saka endokrinologis, sing ana wates karo kepenak profesional. Sing umum, ora kaget, amarga basis bukti sing gedhe kanggo galvus. Ing uji klinis sing melu luwih saka 20 ewu sukarelawan, efektifitas obat kasebut dikonfirmasi loro ing kerangka monoterapi lan gabung karo agen hipoglisemik liyane (metformin, turunan sulfonylurea, turunan thiazolidinedione) lan insulin. Salah sawijining kaluwihan galvus yaiku kemungkinan panggunaan ing pasien tuwa sing nandhang "jupuk" kabeh macem-macem penyakit, kalebu patologi kardiovaskular lan ginjel.

Salah sawijining sawetara organ sing rentan kanggo galvus yaiku ati. Ing babagan iki, nalika kursus apotekologis, perlu kanggo ngawasi paramèter fungsional ati, lan ing tandha-tandha jaundis pisanan, langsung mungkasi farmakoterapi lan banjur nilar galvus. Kanthi diabetes jinis 1, galvus ora digunakake.

Kasedhiya Galvus ing tablet. Regimen dosis dipilih dening dokter kanthi individu, sampeyan bisa njupuk obat kasebut ora preduli saka asupan panganan.

Farmakologi

Obat hypoglycemic lisan. Vildagliptin - wakil saka kelas stimulan ing peralatan insular saka pankreas, kanthi milih nyegah enzim dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Perencatan sing cepet lan lengkap saka kegiatan DPP-4 (> 90%) nyebabake sekresi ing tingkat basal lan panganan stimulasi jinis peptida glukosa kaya glukosa (GLP-1) lan glukosa insulin -ropip (HIP) sing gumantung karo glukosa.

Nambah konsentrasi GLP-1 lan HIP, vildagliptin nyebabake paningkatan sensitivitas β-sel pankreas menyang glukosa, sing nyebabake peningkatan rembesan insulin sing gumantung karo glukosa.

Nalika nggunakake vildagliptin kanthi dosis 50-100 mg / dina ing pasien sing duwe diabetes mellitus jinis 2, perbaikan fungsi p-re-sel pankreas kacathet. Gelar dandan fungsi sel-sel gumantung ing tingkat kerusakan dhisikan, saéngga ing individu tanpa diabetes mellitus (kanthi konsentrasi glukosa normal ing plasma getih), vildagliptin ora ngrangsang sekresi insulin lan ora nyuda glukosa.

Kanthi nambah konsentrasi GLP-1 endogen, vildagliptin nambah sensitivitas sel-sel α dadi glukosa, sing ndadékaké peningkatan glukosa saka rembesan glukagon. Nyuda tingkat glukon sing berlebihan sajrone panganan, banjur nyuda resistensi insulin.

Tambah ing aspek insulin / glukagon marang latar mburi hiperlikemia, amarga paningkatan konsentrasi GLP-1 lan HIP, nyebabake penurunan produksi glukosa dening ati ing wektu prandial lan sawise mangan, sing nyebabake penurunan konsentrasi glukosa ing plasma getih.

Kajaba iku, miturut latar mburi panggunaan vildagliptin, penurunan tingkat lipid ing plasma getih, Nanging, efek iki ora ana gandhengane karo efek ing GLP-1 utawa HIP lan nambah fungsi pankreatic β-sel.

Dikerteni manawa kenaikan ing GLP-1 bisa ngisi kosong, nanging efek iki ora diamati kanthi nggunakake vildagliptin.

Nalika nggunakake vildagliptin ing pasien 5795 sing duwe diabetes mellitus jinis 2 nganti 12 nganti 52 minggu minangka monoterapi utawa digabung karo metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione, utawa insulin, penurunan jangka panjang sing signifikan ing konsentrasi hemoglobin glikat (HbA_1s) lan glukosa getih sing pasa.

Nalika kombinasi vildagliptin lan metformin digunakake minangka perawatan dhisikan kanggo pasien sing diabetes mellitus jinis 2, nyuda gumantung dosis ing HbA diamati 24 minggu_1c lan bobot awak dibandhingake karo monoterapi karo obat kasebut. Kasus hipoglikemia paling sithik ing kalorone kelompok perawatan.

Ing panliten klinis, nalika ngetrapake vildagliptin kanthi dosis 50 mg 1 wektu / dina sajrone 6 wulan ing pasien karo diabetes mellitus jinis 2 sing digabung karo fungsi ginjel mboten saget ing moderat (GFR ≥30 nganti 2) utawa parah (GFR 2), penurunan signifikan sacara klinis Hba_1cdibandhingake karo klompok plasebo.

Ing panaliten klinis, nalika ngetrapake vildagliptin kanthi dosis 50 mg 2 kali / dina nganggo / tanpa metformin kanthi campuran insulin (dosis rata-rata 41 IU / dina) ing pasien diabetes mellitus jinis 2, penurunan HbA diamati_1c ing titik pungkasan (-0,77%), kanthi indikator awal, rata-rata 8,8%. Bentenane karo plasebo (-0,72%) signifikan sacara statistik. Kedadean hypoglycemia ing klompok sing nampa tamba sinau padha karo kedadeyan hipoglikemia ing klompok plasebo. Ing panaliten klinis nggunakake vildagliptin kanthi dosis 50 mg 2 kali / dina bebarengan karo metformin (≥1500 mg / dina) ing kombinasi karo glimepiride (≥4 mg / dina) ing pasien karo diabetes jenis 2 mellitus HbA_1c sacara statistika suda kanthi nyata 0.76% (indikator awal, rata-rata 8,8%).

Farmakokinetik

Vildagliptin kanthi cepet diserep dening pengobatan kanthi bioavailability mutlak saka 85%. Ing sawetara dosis terapi, paningkatan C_maksih vildagliptin ing plasma lan AUC meh proporsi langsung kenaikan dosis obat kasebut.

Sawise ngambet ing weteng kosong, wektu tekan C_maksih vildagliptin ing plasma getih yaiku 1 h 45 min. Kanthi asupan panganan sing serentak, pangan panyerepan tamba mudhun: nyuda C_maksih dening 19% lan nambah wektu nganti tekan 2 jam 30 menit. Nanging, mangan ora mengaruhi tingkat penyerapan lan AUC.

Ikatan vildagliptin kanggo protein plasma kurang (9,3%). Obat kasebut disebarake ing antarane plasma lan sel getih abang. Distribusi Vildagliptin dumadi kanthi boros, V_ss sawise administrasi iv ana 71 liter.

Biotransformasi minangka rute ekskresi utama vildagliptin. Ing awak manungsa, 69% dosis obat kasebut diowahi. Metabolit utama - LAY151 (57% saka dosis) ora aktif farmakologis lan minangka produk hidrolisis saka komponen cyano. Udakara 4% dosis obat kasebut ngalami hidrolisis amida.

Ing panaliten eksperimen, efek positif DPP-4 tumrap hidrolisis obat kasebut kacathet. Vildagliptin ora dimetabolisme kanthi partisipasi isoenzyma CYP450. Vildagliptin dudu substrat, ora nyandhet lan ora nyurung isoenzyme CYP450.

Sawise njupuk obat kasebut, kira-kira 85% dosis diekskresi dening ginjel lan 15% liwat usus, ekskresi ginjal saka vildagliptin sing ora owah yaiku 23%. T_1/2 sawise ingestion kira-kira 3 jam, tanpa dosis.

Farmakokinetik ing kasus klinis khusus

Gender, BMI, lan etnis ora mengaruhi farmakokinetik vildagliptin.

Ing pasien nandhang fungsi ati sing entheng nganti entheng nganti sedheng (6-10 poin miturut klasifikasi Anak-Pugh), sawise nggunakake obat-obatan tunggal, nyuda bioavailability vildagliptin kanthi 20% lan 8%, masing-masing. Ing pasien kanthi disfungsi ati sing abot (12 poin miturut klasifikasi Anak-Pugh), bioavailability vildagliptin saya tambah 22%. Tambah utawa nyuda ing bioavailability maksimum vildagliptin, ora luwih saka 30%, ora signifikan sacara klinis. Ora ana hubungan antara keruwetan fungsi ati sing kurang upaya lan bioavailability obat kasebut.

Ing pasien sing duwe fungsi ginjel cacat, AUC entheng, moderat, utawa abot, vildagliptin nambah 1,4, 1,7, lan kaping pindho dibandhingake karo sukarelawan sehat. AUC saka metabolit LAY151 nambah 1,6, 3.2 lan 7,3 kaping, lan metabolit BQS867 - 1,4, 2.7 lan 7,3 kaping pasien kanthi fungsi ginjel mboten entheng, entheng lan abot. Data terbatas ing pasien gagal gagal ginjel kronis (CRF) nuduhake manawa indikasi ing grup iki padha karo pasien sing nandhang lara ginjel sing abot. Konsentrasi metabolit LAY151 ing pasien kanthi tingkat akhir KRF tambah kaping pindho kaping 2-3 dibandhingake karo konsentrasi pasien kanthi cacat ginjel. Pengunduran vildagliptin sajrone hemodialisis diwatesi (4 jam sawise dosis siji yaiku 3% kanthi durasi luwih saka 3-4 jam).

Tambah maksimal bioavailability tamba kanthi 32% (kenaikan C_maksih 18%) ing pasien luwih saka 70 ora signifikan sacara klinis lan ora mengaruhi pencegahan DPP-4.

Fitur farmakokinetik saka vildagliptin ing bocah cilik lan bocah cilik umur 18 taun durung ditetepake.

Formulir rilis

Tablet putih nganti cahya kuning kanthi warna, bunder, lancar, kanthi sudhut beveled, ing sisih siji ana overprint "NVR", ing sisih liya - "FB".

Kasedhiya: selulosa mikrocrystalline - 95,68 mg, laktosa anhidrat - 47,82 mg, pati sodium carboxymethyl - 4 mg, magnesium stearate - 2,5 mg.

7 pcs - lepuh (2) - bungkus kardus.
7 pcs - lepuh (4) - bungkus kardus.
7 pcs - lepuh (8) - bungkus kardus.
7 pcs - lepuh (12) - bungkus kardus.
14 pc. - lepuh (2) - bungkus kardus.
14 pc. - lepuh (4) - bungkus kardus.
14 pc. - lepuh (8) - bungkus kardus.
14 pc. - lepuh (12) - bungkus kardus.

Galvus dijupuk sacara oral, ora preduli saka asupan panganan.

Regimen obat kasebut kudu dipilih kanthi individu gumantung marang efektifitas lan toleransi.

Dosis obat sing disaranake sajrone monoterapi utawa minangka bagéan saka terapi kombinasi rong komponen karo metformin, thiazolidinedione utawa insulin (kanthi metformin utawa tanpa metformin) yaiku 50 mg utawa 100 mg saben dina. Ing pasien diabetes diabetes 2 sing luwih abot sing nampa perawatan insulin, Galvus disaranake ing dosis 100 mg / dina.

Dosis Galvus sing disaranake minangka bagean saka terapi kombinasi telung (vildagliptin + turunan sulfonylurea + metformin) yaiku 100 mg / dina.

Dosis kaping 50 mg / dina kudu dijupuk 1 esuk. Dosis 100 mg / dina kudu dibagi dadi 2 dosis 50 mg esuk lan sore.

Yen sampeyan luput dosis, dosis sabanjure kudu dijupuk sanalika bisa, dene dosis saben dina ora kudu ngluwihi.

Yen digunakake minangka bagean saka terapi kombinasi rong komponen karo turunan sulfonylurea, dosis Galvus sing disaranake yaiku 50 mg 1 wektu / dina esuk. Yen diwènèhi resep karo turunan sulfonylurea, efektifitas terapi obat ing dosis 100 mg / dina padha karo dosis 50 mg / dina. Kanthi efek klinis sing ora cukup marang latar mburi panggunaan dosis saben dina sing disaranake maksimal 100 mg, kanggo ngontrol glikemia sing luwih apik, resep tambahan obat-obatan hipoglisemik liyane bisa: metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione utawa insulin.

Ing pasien kanthi fungsi ginjel lan ginjel nandhang keruwetan entheng, koreksi regimen obat kasebut ora dibutuhake. Ing pasien nandhang gangguan ginjel sing moderat lan abot (kalebu gagal ginjel kronis tataran mburi), obat kasebut kudu digunakake ing dosis 50 mg 1 wektu / dina.

Ing pasien tuwa (≥ 65 taun), ora dibutuhake panyesuaian dosis saka Galvus.

Amarga ora ana pengalaman nggunakake Galvus ing bocah lan remaja ing umur 18 taun, ora dianjurake kanggo nggunakake obat kasebut ing kategori pasien iki.

Overdosis

Galvus bisa ditrima kanthi becik nalika diwenehi dosis nganti 200 mg / dina.

Gejala: nalika nggunakake obat ing dosis 400 mg / dina, nyeri otot bisa diamati, arang - paru-paru lan paresthesia sementara, demam, pembengkakan lan kenaikan konsentrasi lipase (2 kali luwih dhuwur tinimbang VGN). Kanthi dosis dosis Galvus nganti 600 mg / dina, pangembangan edema ekstremis karo parestessias lan nambah konsentrasi CPK, ALT, protein C-reaktif lan myoglobin. Kabeh gejala overdosis lan owah-owahan paramèter laboratorium ilang sawise mandheg saka obat kasebut.

Perawatan: ngilangi tamba saka awak liwat dialisis ora mungkin. Nanging, metabolit hidrolisis utama vildagliptin (LAY151) bisa dicopot saka awak kanthi hemodialisis.

Kandhutan lan lactation

Ora ana data sing cukup babagan panggunaan tamba Galvus ing wanita ngandhut, lan mula tamba kasebut ora bisa digunakake nalika meteng.

Amarga ora dingerteni apa vildagliptin karo susu susu dikumuli ing manungsa, Galvus ora bisa digunakake sajrone lactation (nyusoni).

Ing panaliten eksperimen, nalika digunakake ing dosis 200 kali luwih dhuwur tinimbang sing disaranake, obat kasebut ora nyebabake gangguan kesuburan lan pangembangan embrio awal lan ora nggunakake efek teratogenik.

Pandhuan khusus

Wiwit data babagan panggunaan vildagliptin ing pasien sing gagal jantung kronis saka kelas fungsi III miturut klasifikasi NYHA (tabel 1) diwatesi lan ora ngidini final
kesimpulan, disaranake nggunakake Galvus kanthi ati-ati ing kategori pasien iki.

Panggunaan vildagliptin ing pasien kanthi gagal jantung kronis IV kelas fungsional IV miturut klasifikasi NYHA ora disaranake amarga kekurangan data klinis babagan panggunaan vildagliptin ing klompok pasien iki.

Tabel 1. Klasifikasi New York Negara Pati Fungsional kanthi Gagal jantung Kronik (kaya dibenakake), NYHA, 1964

Fungsi ati sing rame

Wiwit, ing kasus-kasus langka, panggunaan vildagliptin nuduhake peningkatan kegiatan aminotransferases (biasane tanpa kawujudan klinis), sadurunge menehi resep Galvus, lan uga ajeg sajrone taun pisanan perawatan karo obat kasebut (sawise saben 3 wulan), dianjurake kanggo nemtokake parameter biokimia fungsi ati. Yen pasien duwe kegiyatan aminotransferase sing tambah, asil iki kudu dikonfirmasi kanthi sinau kaping loro, banjur banjur nemtokake parameter biokimia fungsi ati nganti normal.Yen kegiatan AST utawa ALT kaping 3 luwih dhuwur tinimbang VGN (kaya sing dikonfirmasi dening panaliten bola-bali), dianjurake kanggo mbatalake obat kasebut.

Kanthi pangembangan jaundice utawa tandha liyane fungsi ati sing rame nalika nggunakake Galvus, terapi obat kudu dihentikan langsung. Sawise menehi normal pratondho fungsi ati, perawatan ora bisa diterusake.

Yen perlu, terapi insulin Galvus digunakake mung kombinasi karo insulin. Obat kasebut ora kudu digunakake ing pasien karo diabetes mellitus jinis 1 utawa kanggo perawatan ketoacidosis diabetes.

Pengaruh ing kemampuan kanggo nyopir kendharaan lan mekanisme kendali

Efek tamba Galvus babagan kemampuan kanggo nyopir kendhali lan mekanisme kendali durung ditetepake. Kanthi pangembangan pusing sajrone perawatan karo obat kasebut, pasien ora kudu nyetir kendharaan utawa makarya mekanisme.

Tumindak farmakologis

Vildagliptin (versi Latin - Vildagliptinum) kalebu kelas bahan sing ngrangsang pulau-pulau Langerhans ing pankreas lan nyegah kegiatan dipeptidyl peptidase-4. Efek enzim iki ngrusak kanggo jinis peptida kaya glukosa (GLP-1) lan polipeptida insulin -ropotip (HIP).

Akibaté, tumindak dipeptidyl peptidase-4 dipatèni bahan kasebut, lan produksi GLP-1 lan HIP ditambah. Nalika konsentrasi getih mundhak, vildagliptin nambah sensitivitas sel beta dadi glukosa, sing nambah produksi insulin. Tingkat Tambah ing fungsi beta, gumantung saka tingkat karusakan. Mula, ing wong sing duwe nilai normal gula nalika nggunakake obat-obatan sing ngemot vildagliptin, ora mengaruhi produksi hormon pengurangan gula lan mesthi glukosa.

Kajaba iku, nalika tamba nambah isi GLP-1, ing wektu sing padha, sensitivitas glukosa mundhak ing sel alpha. Proses kaya kasebut nambah paningkatan gumantung glukosa saka produksi sel alpha hormon, sing diarani glukagon. Nyuda konten sing saya tambah nalika mangan dhaharan mbantu ngilangi kekebalan sel menyang insulin hormon.

Nalika rasio insulin lan glukagon mundhak, sing ditemtokake kanthi tambah nilai HIP lan GLP-1, ing negara hiperlisimik, glukosa ing ati wiwit diproduksi nganti kurang, loro sajrone konsumsi panganan lan sawise iku, sing nyebabake nyuda isi glukosa ing plasma getih diabetes.

Sampeyan kudu nyatet yen, nggunakake Vildagliptin, jumlah lipid mudhun sawise mangan. Tambah ing konten GLP-1 kadhangkala nyebabake mandheg ing weteng, sanajan efek kasebut ora bisa dideteksi nalika ngilangi.

Panaliten anyar sing nglibatake kira-kira 6,000 pasien liwat 52 minggu mbuktekake manawa panggunaan vildagliptin bisa ngudhunake tingkat glukosa ing weteng kanker lan glikogen (HbA1c) nalika obat kasebut digunakake:

• minangka dhasar perawatan obat,
• ing kombinasi karo metformin,
• ing kombinasi karo turunan sulfonylurea,
• ing kombinasi karo thiazolidinedione,

Tingkat glukosa uga suda karo nggunakake gabungan vildagliptin karo insulin.

Kepiye vildagliptin ditemokake

Informasi pisanan babagan incretins katon luwih saka 100 taun kepungkur, bali ing taun 1902. Bahan-bahan diasingake saka lendir usus lan diarani rahasia. Banjur kemampuan kanggo ngrangsang pelepasan enzim saka pankreas sing dibutuhake kanggo nyerna panganan ditemokake. Sawetara taun sabanjure, ana saran manawa sekresi bisa uga mengaruhi kegiatan hormon ing kelenjar. Pranyata pasien karo glukosuria, nalika njupuk prekursor kenaikan, jumlah gula ing cipratan saya mudhun, jumlah urin mudhun, lan kesehatan saya mundhak.

Ing taun 1932, hormon kasebut duwe jeneng modhèrn - polipeptida sintetik insulinotropik (HIP). Ternyata sintesis ing sel-sel mukosa duodenum lan jejunum. Ing taun 1983, 2 peptida kaya glukagon (GLP) diasingake. Ternyata GLP-1 nyebabake sekresi insulin kanggo nanggepi asupan glukosa, lan sekresi dikurangi ing diabetes.

Tumindak GLP-1:

• stimulus release insulin ing pasien diabetes,
• ndawakake panganan ing weteng,
• nyuda kebutuhan kanggo panganan, bisa nyebabake bobot awak,
• duwe efek positif ing jantung lan getih pembuluh,
• nyuda produksi glukagon ing pankreas - hormon sing nyuda tumindak insulin.

Iki nyemprotake stensin karo enzim DPP-4, sing saiki ana ing endothelium kapiler sing nembus mukosa usus, sing dibutuhake 2 menit.

Panggunaan klinis ing panemuan kasebut diwiwiti taun 1995 dening perusahaan farmasi Novartis. Ilmuwan bisa ngasingake bahan-bahan sing ngganggu karya enzim DPP-4, mulane umure GLP-1 lan HIP tambah kaping pirang-pirang, lan sintesis insulin uga saya tambah. Zat kimia sing pertama sing ana mekanisme tumindak sing wis ngliwati priksa safety yaiku vildagliptin. Jeneng iki nyerep akeh informasi: ing ngisor iki, agen hipoglikemik anyar "gliptin" lan bagean saka jeneng pangripta Willhower, lan pratondo kemampuan obat kasebut kanggo nyuda glikemia "gly" lan uga singkatan "ya", utawa dipeptidylamino peptidase, enzim banget DPP -4.

Tumindak vildagliptin

Wiwitane ing jaman riset ing perawatan diabetes sacara resmi dianggep taun 2000, nalika kemungkinan nyandhet DPP-4 ditampilake ing Kongres Endokrinologis. Ing wektu sing cendhak, vildagliptin entuk posisi sing kuwat ing standar terapi diabetes ing pirang-pirang negara ing donya. Ing Rusia, zat kasebut kadaptar ing taun 2008. Saiki vildagliptin kalebu saben taun ing dhaptar obat-obatan sing penting.

Sukses cepet kaya iki amarga sifat unik vildagliptin, sing wis dikonfirmasi kanthi asil luwih saka 130 pasinaon internasional.

Kanthi diabetes, obat kasebut ngidini sampeyan:

1. Ningkatake kontrol glikemik. Vildagliptin ing dosis saben dina 50 mg mbantu nyuda gula sawise mangan kanthi rata-rata 0,9 mmol / L. Hemoglobin glikat dikurangi kanthi rata-rata 1%.
2. Gawe kurva glukosa kanthi ngilangake pucuk. Glikemia postprandial maksimal mudhun kira-kira 0.6 mmol / L.
3. Bisa dipercaya tekanan getih siang lan wengi ing perawatan kaping enem wulan pisanan.
4. Ngapikake metabolisme lipid utamane kanthi nyuda konsentrasi lipoprotein kapadhetan rendah. Ilmuwan nganggep efek iki dadi tambahan, sing ora ana gandhengane karo peningkatan kompensasi diabetes.
5. Ngurangi bobot lan pinggul ing pasien sing lemu.
6. Vildagliptin ditondoi kanthi toleransi apik lan safety dhuwur. Episod hypoglycemia sajrone nggunakake arang banget: risikine 14 kali luwih murah tinimbang nalika njupuk turunan sulfonylurea tradisional.
7. Obat kasebut dadi apik karo metformin. Ing pasien sing njupuk metformin, tambahan 50 mg vildagliptin kanggo perawatan luwih bisa ngilangi GH kanthi 0,7%, 100 mg kanthi 1.1%.

Miturut pandhuane, tumindak Galvus, jeneng perdagangan kanggo vildagliptin, langsung gumantung saka panguripan sel beta pankreas lan tingkat glukosa. Ing jinis diabetes kaping pisanan lan diabetes diabetes jinis 2 kanthi persentase akeh sel beta sing rusak, vildagliptin ora ana kekuwatan. Ing wong sing sehat lan pasien diabetes kanthi glukosa normal, ora bakal nyebabake negara hipoglikemik.

Saiki, vildagliptin lan analog sing dianggep minangka obat-obatan ing baris kaping 2 sawise metformin. Dheweke bisa ngganti turunan sulfonylurea saiki sing paling umum, sing uga nambah sintesis insulin, nanging luwih aman.

Obat nganggo vildagliptin

Kabeh hak kanggo vildagliptin diduweni kanthi tepat dening Novartis, sing wis nandur modal akeh lan dhuwit kanggo ngembangake lan ngluncurake obat kasebut ing pasar. Tablet diprodhuksi ing Swiss, Spanyol, Jerman. Ora let suwe sampeyan bakal miwiti baris ing Rusia ing cabang Novartis Neva. Bahan farmasi, yaiku vildagliptin dhewe, mung duwe asal Swiss.

Vildagliptin ngemot 2 produk Novartis: Galvus lan Galvus Met. Zat aktif Galvus mung vildagliptin. Tablet duwe dosis tunggal 50 mg.

Galvus Met yaiku gabungan metformin lan vildagliptin ing siji tablet. Pilihan dosis sing kasedhiya: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Pilihan iki ngidini sampeyan nganggep fitur diabetes ing pasien tartamtu lan pilih obat sing tepat kanggo obat.

Miturut diabetes, njupuk Galvus lan metformin ing tablet kapisah luwih murah: rega Galvus udakara 750 rubel, metformin (Glucofage) udakara 120 rubel, Galvus Meta udakara 1600 rubel. Nanging, perawatan karo gabungan Galvus Metom dikenali luwih efektif lan trep.

Galvus ora duwe analog ing Rusia sing ngemot vildagliptin, amarga zat kasebut dilarang larangan preemptive. Saiki, dilarang ora mung produksi obat kanthi vildagliptin, nanging uga pangembangan zat kasebut dhewe. Cara iki ngidini pabrikan bisa ngetrapake maneh biaya akeh panaliten sing dibutuhake kanggo ndhaptar obat anyar.

Indikasi kanggo diakoni

Vildagliptin mung dituduhake kanggo diabetes jinis 2. Miturut pandhuane, tablet bisa diwenehi resep:

1. Saliyane metformin, yen dosis optimal ora cukup kanggo ngontrol diabetes.
2. Kanggo ngganti persiapan sulfonylurea (PSM) ing pasien diabetes kanthi risiko tambah hipoglisemia. Alasan kasebut bisa uga tuwa, fitur diet, olahraga lan kegiatan fisik liyane, neuropati, fungsi ati lan pencernaan.
3. Diabetis kanthi alergi kanggo klompok PSM.
4. Tinimbang sulfonylurea, yen pasien ngupaya tundha wiwitan terapi insulin sabisa.
5. Minangka monoterapi (mung vildagliptin), yen njupuk Metformin contraindicated utawa mokal amarga efek samping sing abot.

Resepsi vildagliptin tanpa gagal kudu digabung karo diet diabetes lan pendhidhikan fisik. Rintangan insulin sing dhuwur amarga beban kerja sing kurang lan asupan karbohidrat sing ora bisa dikendhaleni, bisa dadi alangan sing ora bisa dibayar kanggo entuk ganti rugi diabetes. Pandhuan ngidini sampeyan nggabungake vildagliptin karo metformin, PSM, glitazones, insulin.

Dosis obat sing disaranake yaiku 50 utawa 100 mg. Gumantung saka keruwetan diabetes. Obat kasebut mengaruhi glikemia postprandial, mula disaranake ngombe dosis 50 mg esuk. 100 mg dibagi kanthi reseptor esuk lan sore.

Frekuensi tumindak sing ora dikarepake

Kauntungan utama vildagliptin yaiku efek samping sing kurang nalika panggunaan. Masalah utama pasien diabetes nggunakake PSM lan insulin yaiku hypoglycemia. Senadyan luwih asring dheweke ngliwati wangun sing entheng, tetes gula mbebayani kanggo sistem saraf, mula dheweke nyoba supaya ora bisa. Pandhuan kanggo nggunakake ngandhani yen risiko hipoglikemia nalika njupuk vildagliptin yaiku 0,3-0.5%. Kanggo mbandhingake, ing klompok kontrol ora njupuk obat kasebut, resiko iki dirating ing 0,2%.

Keamanan vildagliptin sing dhuwur uga dituduhake manawa sajrone pasinaon, ora ana diabetes sing kudu mbatalake obat amarga efek samping, minangka bukti saka refusals perawatan sing padha ing kelompok sing njupuk vildagliptin lan plasebo.

Kurang saka 10% pasien ngeluh lara pusing, lan kurang saka 1% ngalami sembelit, sirah, lan pembengkakan. Sampeyan ditemokake yen nggunakake vildagliptin sing berpanjangan ora nyebabake frekuensi efek samping.

Dokter Ilmu Kedokteran, Kepala Institut Diabetologi - Tatyana Yakovleva

Wis pirang-pirang taun aku wis sinau diabetes. Luwih medeni nalika akeh wong sing mati, lan malah dadi cacat amarga diabetes.

Aku cepet-cepet ngabari kabar apik - Pusat Penyelidikan Endokrinologis Akademi Ilmu Kedokteran Rusia wis ngasilake obat sing bisa nambani diabetes. Ing wayahe, efektifitas obat iki nyedhak 98%.

Pawarta liyane: Kementerian Kesehatan wis ngamanake program khusus kanggo mbayar biaya obat kasebut. Ing Rusia, diabetes nganti 18 Mei (klebu) bisa entuk - Kanggo mung 147 rubel!

Miturut pandhuane, kontraindikasi kanggo njupuk obat kasebut mung hipersensitifitas kanggo vildagliptin, bocah cilik, meteng lan lactation. Galvus ngemot laktosa minangka komponen bantu, mulane, nalika ora sabar, tablet kasebut dilarang. Galvus Met diidini, amarga ora ana laktosa ing komposisi kasebut.

Analogi Vildagliptin

Sawise vildagliptin, sawetara bahan liyane ditemokake sing bisa nyandhet DPP-4. Kabeh iku kalebu analogi:

• Saksagliptin, jeneng dagang Onglisa, produser Astra Zeneka. Kombinasi saxagliptin lan metformin diarani Combogliz,
• Sitagliptin ana ing persiapan Januvius saka perusahaan Merck, Xelevia saka Berlin-Chemie. Sitagliptin karo metformin - bahan aktif tablet rong komponen Janumet, analog Galvus Meta,
• Linagliptin duwe jeneng perdagangan Trazhenta. Kedokteran kasebut minangka brainchild saka perusahaan Jerman Beringer Ingelheim. Linagliptin ditambah karo metformin ing siji tablet diarani Gentadueto,
• Alogliptin minangka komponen aktif saka tablet Vipidia, sing diprodhuksi ing AS lan Jepang dening Takeda Pharmaceutical. Kombinasi alogliptin lan metformin digawe ing merek Vipdomet,
• Gozogliptin minangka siji-sijine vildagliptin analog. Iki direncanakake dibebasake dening Satereks LLC. Siklus produksi lengkap, kalebu bahan farmakologis, bakal ditindakake ing wilayah Moskow. Miturut asil uji klinis, safety lan efektifitas gozogliptin cedhak karo vildagliptin.

Ing apotek Rusia, saiki sampeyan bisa tuku Ongliza (rega kanggo kursus saben wulan udakara udakara 1800 rubel), Combogliz (saka 3200 rubel), Januvius (1500 rubel), Kselevia (1500 rubel), Yanumet (wiwit taun 1800), Trazhentu ( 1700 rub.), Vipidia (saka 900 rub.). Miturut jumlah tinjauan, bisa diarani manawa sing paling populer ing analog saka Galvus yaiku Januvius.

Ulasan dokter babagan vildagliptin

Dokter sing larang regane vildagliptin. Dheweke nyebut kaluwihan obat kasebut minangka fisiologis tumindak, toleransi sing apik, efek hipoglisemik sing terus-terusan, risiko hipoglikemia rendah, entuk manfaat tambahan ing wangun nyuda pangembangan microangiopathy lan nambah kahanan tembok tembok gedhe.

Vildagliptin, pancen nambah rega perawatan, nanging ing sawetara kasus (asring hypoglycemia) ora ana alternatif sing cocog. Efek obat kasebut dianggep padha karo metformin lan PSM, kanthi suwe, indikasi metabolisme karbohidrat rada nambah.

Uga waca iki:

• Tablet Glyclazide MV minangka obat sing paling populer kanggo diabetes.
• Tablet Dibicor - apa gunane kanggo pasien diabetes (keuntungan konsumen)

Aja sinau! Apa sampeyan mikir nggunakake pil lan insulin minangka siji-sijine cara kanggo njaga gula? Ora bener! Sampeyan bisa verifikasi iki kanthi miwiti nggunakake. maca maneh >>

Apa vildagliptin?

Nalika nggoleki obat sing cocog kanggo perawatan diabetes jinis 2, para ilmuwan nemokake manawa bisa ngatur konsentrasi glukosa ing getih kanthi bantuan hormon gastrointestinal.

Dheweke diprodhuksi kanggo nanggepi panganan sing mlebu ing weteng lan nyebabake sintesis insulin kanggo nanggepi glukosa sing ana ing gumpalan panganan. Salah sawijining hormon kasebut ditemokake ing umur 30an abad XX, diisolasi saka mukus usus ndhuwur. Ketemu manawa nyebabake hipoglikemia. Dheweke diwenehi jeneng "incretin."

Jaman obat-obatan anyar kanggo perawatan diabetes jinis 2 mung diwiwiti taun 2000, lan adhedhasar vildagliptin. Novartis Pharma diwenehi kesempatan kanggo menehi jeneng agen hipoglikemik kelas anyar kanthi cara dhewe. Mangkene carane entuk jeneng "glyptines".

Wiwit taun 2000, luwih saka 135 pasinaon wis ditindakake ing macem-macem negara sing wis mbuktekake khasiat lan safety vildagliptin. Iki uga dicethakake yen kombinasi karo metformin nyebabake hypoglycemia kaping pirang-pirang kurang saka gabungan biguanides lan glimepiride.

Ing Rusia, ing akhir taun 2008, gliptin pertama didaftar ing jeneng dagang Galvus, lan mlebu ing apotek ing taun 2009. Mengko, versi gabungan karo metformin sing diarani "Galvus Met" muncul ing pasar farmasi; kasedhiya ing 3 dosis.

Obat-ubatan karo Vildagliptin

Ing Rusia, mung 2 dana sing didaftar, sing adhedhasar glyptin iki.

Jeneng perdagangan, dosis

Regane, nggosok

Galvus 50 mg820 Galvus Met 50 + 10001 675 Galvus Met 50 + 5001 680 Galvus Met 50 + 8501 695

Ing negara liya, ana obat sing diarani Eucreas utawa mung Vildagliptin.

Indikasi kanggo nggunakake

Obat adhedhasar iku dijupuk kanggo perawatan diabetes jinis 2. Penting banget kanggo nggabungake intake karo kegiatan fisik rutin lan diet khusus.

Kanthi luwih rinci, vildagliptin digunakake:

1. Minangka siji-sijine obat ing terapi ing wong sing ora intoleransi biguanide.
2. Ing kombinasi karo metformin, nalika diet lan olahraga ora kuwasa.
3. Kanthi terapi dual, bebarengan karo turunan sulfonylurea, biguanides, thiazolidinediones utawa insulin, nalika monoterapi karo obat-obatan kasebut, bebarengan karo latihan lan diet rutin, ora menehi efek sing dikarepake.
4. Saliyane terapi, minangka obat kaping telu: minangka kombinasi karo turunan metformin lan sulfonylurea, pasien sing wis njupuk obat adhedhasar sing olahraga lan ngetutake diet, nanging ora entuk kontrol glikemik sing tepat.
5. Minangka obat tambahan, nalika wong nggunakake insulin nganggo metformin, lan nglawan latar mburi olahraga lan nutrisi sing tepat, dheweke ora nampa nilai glukosa target.

Contraindications lan efek sisih

Kaya cara liya saka diabetes jinis 2, vildagliptin duwe kahanan lan penyakit tartamtu ing dhaptar kontraindikasi, sing diakoni ketat diwatesi utawa ngati-ati kanthi ati-ati.

Iki kalebu:

• intoleransi individu kanggo komponen ing komposisi,
• Diabetes Tipe 1
• kurang enzim sing nyuda galaksi, intoleransi,
• wektu meteng lan nyusoni,
• umur bocah
• bentuk abot lan fungsi ginjel
• asam laktat,
• Asamosis metabolisme minangka kelainan keseimbangan basis basa ing awak.

Ati-ati menehi saran nalika ngobati vildagliptin karo wong sing didiagnosis:

• pankreatitis akut (kepungkur utawa saiki),
• Tahap pungkasan penyakit ginjel kronis nalika hemodialisis ditindakake,
• Kelas gagal jantung kronis III.

Sanajan vildagliptin duwe efek sisih luwih sithik dibandhingake karo agen hipoglikemik liyane, nanging isih ana, nanging ringkes kasebut diwartakake:

1. Sistem saraf (NS): pusing, ngelu.
2. GIT: arang, gangguan stool.
3. Sistem kardiovaskular: edema kadang muncul ing lengen utawa sikil.

Ing kombinasi karo metformin:

1. NS: gemeter tangan tanpa pusing, pusing, ngelu.
2. Saluran gastrointestinal: mual.

Efek samping sing dilaporake sawise ngeculake vildagliptin menyang pasar farmasi:

• penyakit ati sing natoni
• gatal lan alit kulit alergen,
• pankreatitis
• kulit ing kulit,
• nyeri puh ing sendi lan otot.

Pasinaon resmi obat kasebut

Sinau paling gedhe ing praktik klinis (EDGE) pancen tertarik. Ditemokake dening 46 ewu wong sing duwe CD-2 saka 27 negara ing jagad iki. Sajrone pakaryan global, bisa ditemokake babagan efektifitas kontrol manawa nggunakake vildagliptin langsung lan gabungan karo metformin.

Tingkat hemoglobin glycated rata-rata ing kabeh wong sekitar 8,2%.

Tujuan saka pengamatan: ngevaluasi asil dibandhingake karo tablet hypoglycemic liyane.

Tugas utama: ngerteni apa persentase pasien sing nyuda hemoglobin glycated (luwih saka 0.3%) ora bakal ngalami edema ekstremis, pangembangan hipoglikemia, gagal amarga efek samping ing saluran gastrointestinal, gain bobot (luwih saka 5% saka wiwitan )

Asil:

• khasiat lan safety ing bocah enom (luwih saka 18 taun) lan umur tuwa,
• meh ora nambah bobot awak,
• bisa digunakake kanggo penyakit ginjel kronis,
• efektifitas wis dibuktekake sanajan CD-2 tahan lama,
• Produksi glukagon disekat
• fungsi β-sel pankreas dijaga kanthi maksimal.

Kaluwihan lan kekurangan panggunaan

Vildagliptin - obat saka agen hipoglikemik kelas anyar. Duwe efek positif ing awak, ora kaya obat sing luwih tuwa. Sanajan wiwitane diselehake ing garis kaping 2 kanggo diabetes jinis 2, nanging ing taun-taun pungkasan iki kalebu obat-obatan pertama obat.

• meh ora efek sisih saka saluran pencernaan,
• vildagliptin ora mengaruhi bathi bobot, utamane ing kombinasi karo metformin,
• njaga fungsi pankreatic β-cells,
• ngilangi ora seimbang antara insulin lan glukagon,
• nambah kegiatan hormon manungsa ing saluran gastrointestinal,
• nyuda risiko hypoglycemia kaping pirang-pirang,
• kurangake hemoglobin glycated,
• digawe ing bentuk tablet,
• ora dijupuk luwih saka 2 kali,
• aplikasi kasebut ora gumantung ing ngarsane utawa ora ana panganan ing weteng.

• ora kudu dijupuk bocah-bocah sing umur 18 taun, perawat lan wanita ing posisi
• diakoni ora dilarang yen ing dina kepungkur dheweke didiagnosis ngalami pankreatitis akut,
• biaya.

Vildagliptin analog

Dheweke ora duwe analog sing langsung. Ing Rusia, mung Galvus lan Galvus Met sing didaftar kanthi dhasar. Yen kita nimbang obat sing padha karo klompok sing padha, kita bisa mbedakake "Januvia", "Onglisa", "Trazhenta", "Vipidia".

Bahan aktif obat kasebut beda, nanging kabeh kalebu gliptins. Ing saben generasi anyar, ana sawetara kekurangan lan efek positif.

Yen kita nganggep klompok incretin, "Baeta" lan "Saksenda" bisa dianggep analog. Nanging ora kaya gliptin, obat-obatan kasebut mung kasedhiya ing suntikan subkutan, sing ana watesan dhewe.

Kabeh dipilih kanthi ketat, kanthi menehi perhatian marang kontraindikasi, efek samping, efektifitas, safety, lan penyakit sing bisa ngrusak diabetes diabetes jinis 2.

Rusia

Analogi Vildagliptin sing diasilake dening perusahaan farmakologi domestik kalebu dhaptar cilik - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Obat-obatan sing isih diprodhuksi ing luar negeri.

Vildagliptin ora digunakake sacara mandhiri ing substitutes sing dituduhake. Iki diganti karo bahan sing padha sing tanggung jawab kanggo spektrum tumindak lan kualitas cahya ing awak manungsa.

Bahan aktif utama diisolasi ing analogi Vildagliptin:

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• Glyclazide + Metformin - Glimecomb.

Mung rong bahan aktif sing dideteksi sing nyegah konten gula sing dhuwur ing awak. Yen saben ora ngrampungake kanthi kapisah, obat kasebut digabungake ing perawatan kombinasi (Glimecomb).

Kanthi rega, produsen Rusia adoh banget karo manca. Mitra manca dadi regane, amarga ngluwihi 1000 rubel.

Formula (119 rubel), Diabefarm (130 rubel), Glidiab (140 rubel) lan Gliclazide (147 rubel) minangka obat paling murah Rusia. Gliformin luwih larang - 202 rubel. rata-rata kanggo 28 tablet. Sing paling larang yaiku Glimecomb - 440 rubel.

Overseas

Obat-obatan kanggo ngilangi manifestasi diabetes mellitus, sing diproduksi ing negara liya, katon luwih gedhe tinimbang pengganti domestik.

Obat-obatan ing ngisor iki dibedakake, sing bisa ngilangi tingkat gula ing aliran getih ing manungsa.

• USA - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• Walanda - Onglisa,
• Jerman - Galvus Met, Glibomet,
• Prancis - Amaril M, Glucovans,
• Ireland - Vipidia,
• Spanyol - Avandamet,
• India - Gluconorm.

Obat-obatan manca kalebu Galvus, ngemot Vildagliptin. Pembaruan kasebut disiyapake ing Swiss. Sinonim sing bener ora digawe.

Ing ijol-ijolan ditawakake obat-obatan sing padha, nanging kanthi bahan utama sing beda. Bahan aktif saka komponen siji lan komponen loro dibedakake:

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saxagliptin - Januvius,
• Alogliptin benzoate - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
• Glibenclamide + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepiride + Metformin - Amaril M

Obat-obatan manca duwe biaya sing luwih dhuwur. Dadi Gluconorm - 176 rubel, Avandamet - 210 rubel lan Glukovans - 267 rubel paling murah. Kurang luwih larang regane - Glibomet lan Glimecomb - 309 lan 440 rubel. sakcukupe.

Kategori rega tengah yaiku Amaril M (773 rubel) .Harga saka 1000 rubel. nggawe obat:

• Vipidia - 1239 rub.,
• Galvus Met - 1499 rub.,
• Onglisa - 1592 rubel.,
• Trazhenta - 1719 rubel.,
• Januvia - taun 1965.

Sing paling larang yaiku Combogliz Prolong (2941 rubles) lan Yanumet (2825 rubel).

Dadi, Galvus, sing ngemot bahan aktif Vildagliptin, dudu obat sing paling larang. Kadhaptar ing kategori rega tengah, kanthi nganggep kabeh obat asing.

Victoria Sergeevna

"Aku wis lara diabetes nganti pirang-pirang taun, aku didiagnosa penyakit sing wis dipikolehi (jinis 2). Dhokter ngutus aku supaya njupuk Galvus, nanging dosis sing paling sithik, sing tambah ora nambah gula saya, saya tambah parah.

Ruam alergi muncul ing awak. Aku langsung ngganti menyang Galvus Met. Mung karo dheweke, aku rumangsa luwih apik. ”

Yaroslav Viktorovich

"Aku bubar didiagnosis diabetes. Langsung resep Galvus adhedhasar Vildagliptin. Nanging dheweke ngudhunake gula saya alon-alon utawa ora nate entek.

Aku ngalih menyang apotek, ing ngendi dheweke menehi saran supaya aku ngganti obat-obatan Rusia, ora luwih ala tinimbang wong asing - Gliformin. Mung sawise njupuk gula kasebut. Saiki aku mung nrima. "