Lorista: pandhuan kanggo nggunakake, indikasi, dosis lan analog
Ing artikel iki, sampeyan bisa maca pandhuan kanggo nggunakake obat kasebut Lorista. Nyedhiyakake umpan balik saka pengunjung menyang situs - konsumen obat iki, uga pendapat para spesialis medis babagan panggunaan Lorista ing praktik kasebut. Panjaluk gedhe yaiku kanthi aktif nambah ulasan sampeyan babagan obat kasebut: obat kasebut mbantu utawa ora ngilangi penyakit kasebut, apa komplikasi lan efek sisih sing diamati, bisa uga ora diumumake dening pabrikan ing anotasi kasebut. Analog Lorista sajrone ana analog struktural sing kasedhiya. Gunakake kanggo perawatan tekanan getih ing wong diwasa, bocah, uga nalika meteng lan lactation.
Lorista - Angiotensin Milih antagonis reseptor jinis AT1 sing dudu protein.
Losartan (bahan aktif obat Lorista) lan metabolit karboxy aktif biologically (EXP-3174) ngalangi kabeh efek signifikan angiotensin 2 ing reseptor AT1, preduli saka rute sintesis: ndadékaké kenaikan kegiatan renin plasma lan nyuda konsentrasi aldosis ing plasma getih.
Ora langsung Losartan ngaktifake aktifitas reseptor AT2 kanthi nambah tingkat angiotensin 2. Losartan ora nyandhet kegiatan kininase 2, enzim sing melu metabolisme bradykinin.
Nyuda OPSS, tekanan ing sirkulasi paru-paru, nyuda momotan, duwe efek diuretik.
Iki ngganggu ngembangake hipertrofi miokardial, nambah toleransi olahraga ing pasien kanthi gagal jantung kronis.
Penerima Lorista sapisan dina ndadékaké penurunan statistika tekanan getih systolik lan diastolik. Sajrone dina, losartan merata ngontrol tekanan getih, dene efek antihipertensi cocog karo irama circadian alami. Penurunan tekanan getih ing mburi dosis obat kira-kira 70-80% efek ing puncak obat kasebut, 5-6 jam sawise administrasi. Sindrom mundur ora diamati, lan losartan ora duwe pengaruh signifikan ing tingkat denyut jantung.
Losartan efektif kanggo pria lan wanita, uga ing wong tuwa (≥ 65 taun) lan pasien luwih enom (≤ 65 taun).
Hydrochlorothiazide minangka diuretik thiazide sing diuretic efek karo pelanggaran reabsorption sodium, klorin, kalium, magnesium, ion banyu ing nephron sing adoh, ngilangi ekskresi ion kalsium, asam urat. Nduweni sifat antihipertensi, efek hipotensi berkembang amarga nyebar arterioles. Sakbenere ora ana pengaruh ing tekanan getih normal. Efek diuretik dumadi sawise 1-2 jam, nganti maksimal sawise 4 jam lan tahan 6-12 jam.
Efek antihipertensi dumadi sawise 3-4 dina, nanging bisa mbutuhake 3-4 minggu kanggo entuk efek terapi sing paling optimal.
Komposisi
Pesona ++ Losartan.
Kalium losartan + hydrochlorothiazide + pujian (Lorista N lan ND).
Farmakokinetik
Farmakokinetik losartan lan hydrochlorothiazide kanthi nggunakake padha ora beda karo panggunaan sing kapisah.
Digunakke saka saluran pencernaan. Nggunakake tamba kasebut ora duwe efek klinis sing signifikan ing konsentrasi serum. Meh ora nembus otak-otak (BBB). Udakara 58% obat kasebut diekskriminasi ing empan, 35% - ing urin.
Sawise administrasi oral, penyerapan hidroklorotiazid 60-80%. Hydrochlorothiazide ora dimetabolisme lan diowahi kanthi cepet dening ginjel.
Indikasi
- hipertensi arteri
- resiko suda stroke ing pasien karo hipertensi arteri lan kiwa hipertrofi ventricular,
- Gagal jantung kronis (minangka bagean saka kombinasi kombinasi, kanthi intoleransi utawa ora efektif terapi karo inhibitor ACE),
- nglindhungi fungsi ginjel ing pasien karo diabetes mellitus jinis 2 kanthi proteinuria supaya bisa nyuda proteinuria, nyuda kemajuan kerusakan ginjel, nyuda resiko ngembangake tahap terminal (nyegah kabutuhan dialisis, kemungkinan kenaikan bun serum) utawa pati.
Formulir Rilis
Tablet 12,5 mg, 25 mg, 50 mg lan 100 mg.
Lorista N (saliyane 12,5 mg hidroklorotiazida).
Lorista ND (Kajaba iku ngemot 25 mg hidroklorotiazida).
Pandhuan kanggo nggunakake lan dosis
Obat kasebut diwiwiti kanthi lisan, preduli saka panganan, frekuensi administrasi - 1 wektu saben dina.
Kanthi hipertensi arteri, dosis saben dina rata-rata 50 mg. Efek antihipertensi maksim dicapai ing terapi 3-6 minggu. Sampeyan bisa entuk efek sing luwih jelas kanthi nambah dosis obat kasebut dadi 100 mg saben dina ing rong dosis utawa ing siji dosis.
Nalika njupuk diuretik ing dosis dhuwur, dianjurake kanggo miwiti terapi Lorista kanthi 25 mg saben dina ing dosis siji.
Pasien tuwa, pasien kanthi fungsi ginjel cacat (kalebu pasien ing hemodialisis) ora perlu nyetel dosis awal obat kasebut.
Ing pasien kanthi fungsi ati sing kurang upaya, obat kasebut kudu diwatesi ing dosis sing luwih murah.
Ing gagal jantung kronis, dosis awal obat kasebut yaiku 12,5 mg saben dina ing dosis siji. Kanggo nggayuh dosis pangopènan umume 50 mg saben dina, dosis kudu ditambah kanthi bertahap, ing interval 1 minggu (contone, 12,5 mg, 25 mg, 50 mg saben dina). Lorista biasane diwatesi gabung karo diuretik lan glikosida jantung.
Kanggo nyuda risiko stroke ing pasien hipertensi arteri lan kiwa hipertrofi ventrikel, dosis awal standar yaiku 50 mg saben dina. Ing ngarep, hydrochlorothiazide bisa ditambah ing dosis sing kurang lan / utawa dosis Lorista bisa ditambah dadi 100 mg saben dina.
Kanggo nglindhungi ginjel ing pasien diabetes diabetes 2 kanthi proteinuria, dosis awal standar Lorista yaiku 50 mg saben dina. Dosis obat kasebut bisa ditambah nganti 100 mg saben dina, kanthi nyathet mudhun tekanan getih.
Jaminan
- pusing
- asthenia
- sakit sirah
- lemes
- insomnia
- badhan
- gangguan turu
- ngantuk
- kelainan memori
- neuropati periferal,
- paresthesia
- hyposthesia
- migren
- geger
- depresi
- Hipotensi orthostatik (gumantung karo dosis),
- deg-degan
- tachycardia
- bradikardia
- aritmia
- angina pectoris
- irung kemul
- watuk
- brongkol
- pembengkakan mukosa irung,
- mual, mutahke,
- diare
- weteng lara
- anoreksia
- tutuk garing
- sakit gigi
- flatulence
- konstipasi
- nggusah urinate
- fungsi ginjel cacat,
- mudun libido
- impotensi
- kram
- pain ing punggung, dada, sikil,
- muni ing kuping
- nglanggar rasa
- kebejatan visual
- konjungtivitis
- anemia
- Shenlein-Genoch ungu
- kulit garing
- tambah akeh kringet
- alopecia
- gupuh
- urtikaria
- kulit akeh
- gatel
- angioedema (kalebu bengkak laring lan ilat, nyebabake alangan ing saluran udara lan / utawa pembengkakan rai, lambe, pharynx).
Contraindications
- hipotensi arteri,
- hyperkalemia
- dehidrasi
- intoleransi laktosa,
- sindrom galaksi utawa sindrom malabsorpsi glukosa / galaksi,
- meteng
- lactation
- umur nganti 18 taun (efektifitas lan safety ing bocah durung mantep),
- hipersensitifitas kanggo losartan lan / utawa komponen obat liyane.
Kandhutan lan lactation
Ora ana data babagan panggunaan Lorista sajrone meteng. Wangsalan janin, yaiku gumantung ing pangembangan sistem renin-angiotensin, wiwit tumindak ing trimester kehamilan kaping 3. Resiko kanggo janin mundhak nalika njupuk losartan ing trimester 2 lan 3. Nalika meteng ditetepake, terapi losartan kudu diterusake kanthi langsung.
Ora ana data babagan alokasi losartan kanthi susu ibu. Mula, masalah mandheg nyusoni utawa mbatalake terapi karo losartan kudu diputusake babagan pentinge ibu.
Pandhuan khusus
Pasien kanthi volume getih sing suda (umpamane, sajrone terapi kanthi dosis diuretik sing gedhe) bisa ngalami hipotesis arteri simtomatik. Sadurunge njupuk losartan, kudu ngilangi pelanggaran sing ana, utawa miwiti terapi kanthi dosis cilik.
Ing pasien karo sirosis ati sing entheng lan sederhana, konsentrasi losartan lan metabolit aktif ing plasma getih sawise administrasi oral luwih dhuwur tinimbang sing sehat. Mula, pasien sing duwe riwayat penyakit ati kudu diwenehi terapi dosis sing luwih murah.
Ing pasien sing duwe fungsi ginjel sing ora sabar, loro lan tanpa diabetes, hiperkalemia asring berkembang, sing kudu dieling-eling, nanging mung ing kasus-kasus langka minangka akibat saka perawatan iki. Sajrone wektu perawatan, konsentrasi kalium ing getih kudu dipantau sacara rutin, utamane ing pasien tuwa, kanthi fungsi ginjel sing ora sabar.
Obat-ubatan sing tumindak ing sistem renin-angiotensin bisa nambah urea serum lan bun ing pasien sing nandhang stenosis arteri ginjal bilateral utawa stenosis arteri sepi sisi. Owah-owahan fungsi ginjel bisa dibalekake sawise mandheg saka terapi. Sajrone perawatan, perlu kanggo monitor konsentrasi bun ing serum getih kanthi interval biasa.
Pengaruh ing kemampuan kanggo nyopir kendharaan lan mekanisme kendali
Ora ana data babagan efek Lorista babagan kemampuan kanggo nyopir kendaraan utawa cara teknis liyane.
Interaksi narkoba
Ora ana interaksi obat sing signifikan sacara klinis karo hidroklorothiazide, digoxin, anticoagulants ora langsung, cimetidine, fenobarbital, ketoconazole lan erythromycin.
Sajrone panggunaan sing kompatibel karo rifampicin lan fluconazole, penurunan tingkat metabolit aktif kalium losartan. Konsep klinis saka fenomena iki ora dingerteni.
Panganggone bebarengan karo diuretik sparing-kalium (umpamane, spironolactone, triamteren, amiloride) lan persiapan kalium nambah risiko hiperkalemia.
Panggunaan obat anti-inflamasi non-steroid, kalebu inhibitor COX-2 sing selektif, bisa nyuda efek diuretik lan obat antihipertensi liyane.
Yen Lorista diresepake bebarengan karo diuretik thiazide, penurunan tekanan getih kira-kira aditif ing alam. Ningkatake (saling) efek obat antihipertensi liyane (diuretik, block-beta, sympatholytics).
Analog obat-obatan Lorista
Analog struktural saka bahan aktif:
- Blocktran
- Brozaar
- Vasotens,
- Vero Losartan
- Zisakar
- Sanovel Cardomin,
- Karzartan
- Kozaar
- Lakea
- Lozap,
- Lozarel
- Losartan
- Kalium Losartan,
- Losacor
- Lotor
- Presartan,
- Renicard.
Indikasi Lorista
Apa sing mbantu tablet Lorista? Obat kasebut dituduhake kanggo penyakit lan kahanan:
- Hipertensi arteri (yen terapi kombinasi dituduhake)
- Ngiwa hipertrofi lan hipertensi segara kiwa supaya bisa nyuda resiko stroke,
- CHF minangka bagéan saka perawatan kombinasi,
- Nefrologi (perlindungan ginjel) ing pasien diabetes diabetes jinis 2 kanggo nyuda protenuria,
- Nyegah kacilakan kardiovaskular, kalebu fatal, ing pasien kanthi resiko dhuwur.
Miturut pandhuan kasebut, Lorista N mbantu kabutuhan perawatan gabungan karo obat antihipertensi lan diuretik.
Tablet Lorista 50 100 mg - pandhuan kanggo nggunakake
Aku njupuk kanthi lisan, ora preduli saka panganan, sing ngombe banyu resik. Apike kanggo njupuk eseman Lorista.
Kanthi hipertensi arteri, dosis saben dina rata-rata 50 mg. Efek antihipertensi maksim dicapai ing terapi 3-6 minggu.
Sampeyan bisa entuk efek sing luwih jelas kanthi nambah dosis obat kasebut dadi 100 mg / dina.
Dosis obat kasebut kudu ditambah miturut skema ing ngisor iki:
Minggu 1 (1 - 7 dina) - 1 tab. Lorista 12,5 mg / dina.
Minggu 2 (8-14 dina) - 1 tabel. Lorista 25 mg / dina.
Minggu kaping 3 (15-21 dina) - 1 tab. Lorista 50 mg / dina.
Minggu kaping 4 (dina kaping 22-) - 1 tab. Lorista 50 mg / dina.
Ngatasi latar mburi njupuk diuretik ing dosis sing dhuwur, dianjurake kanggo miwiti terapi Lorista kanthi 25 mg / dina. Efek antihipertensi maksim diraih sajrone terapi 3 minggu.
Ing pasien kanthi fungsi ginjel cacat (CC 30-50 ml / min), koreksi dosis awal Lorista ora dibutuhake.
Kanggo nyuda risiko patologi kardiovaskular lan kematian ing pasien kanthi hipertensi arteri lan hipertrofi ventrikel kiwa, dosis awal lan pangopènan losartan digunakake - 50 mg 1 wektu / dina (1 tablet Lorista 50).
Yen sajrone perawatan ora bisa nggayuh level target tekanan darah nalika nglamar Lorista N 50, koreksi terapi dibutuhake. Yen perlu, paningkatan dosis (Lorista 100) ing kombinasi karo hydrochlorothiazide ing dosis 12,5 mg / dina.
Dosis sing disaranake ing tab obat Lorista® N 100 -1. (100 mg / 12,5 mg) 1 wektu / dina.
Dosis maksimal saben dina yaiku 1 tab. tamba Lorista N 100.
Khusus:
Ing pasien sing nandhang fungsi ginjel mboten saget, pangaturan dosis ora dibutuhake.
Ing pasien tuwa, panyesuaian dosis ora dibutuhake.
Ing pasien kanthi fungsi ati sing kurang upaya, dosis Lorista kudu dikurangi. Ing CHF, dosis awal yaiku 12,5 mg / dina. Banjur dosis mboko sithik ditambah nganti dosis terapi standar ditrapake. Tambah kaping seminggu, (umpamane 12,5 mg, 25 mg, 50 mg / dina). Pasien kaya kasebut, tablet Lorista biasane diwadhahi kombinasi karo diuretik lan glikosida jantung.
Kanggo nglindhungi ginjel ing pasien diabetes diabetes 2 kanthi proteinuria, dosis awal standar Lorista yaiku 50 mg / dina. Dosis obat kasebut bisa ditambah nganti 100 mg / dina, kanthi nggedhekake tekanan getih. Tambah luwih saka 1 tablet Lorista® N 100 saben dina ora disaranake lan ndadékaké nambah efek samping.
Panggunaan inhibitor losartan lan ACE nyuda fungsi ginjel, saéngga kombinasi iki ora disaranake.
Gunakake ing pasien sing nyuda volume cairan intravaskular - koreksi kekurangan volume cairan dibutuhake sadurunge miwiti losartan.
Contraindications Lorista
- hipersensitivitas kanggo turunan losartan lan sulfonamide (hydrochlorothiazide),
- gagal ginjal abot (reresikan bun
2 taun
Kahanan panyimpenan
Ing panggonan sing garing, ing suhu ora ngluwihi 30 ° C.
Formulir Rilis
- 10 - lepuh (3) - bungkus kardus. 30 tab ing perusahaan gabungan 7 - lepuh (14) - bungkus karton. 7 - lepuh (14) - bungkus kardus. 7 - lepuh (2) - bungkus kardus. 7 - lepuh (4) - bungkus kardus. 7 - lepuh (8) - bungkus kardus. 7 - lepuh (12) - bungkus kardus. 7 - lepuh (14) - bungkus kardus. 100 mg + 25 mg tablet sing dilapisi film - 30 tab. 100 mg + 25 mg tablet sing dilapisi film - 60 tablet ngemas 30 pak bungkus 60 tablet bungkus 90 tablet
Katrangan bentuk dosis
- Tablet sing dilapisi film Tablet, dilapisi film nganti kuning kanthi warna ijo sing ijo, oval, rada biconvex, kanthi resiko ana ing sisih liya. Tablet, sing dilapisi film saka kuning dadi kuning kanthi warna ijo sing ijo, oval, rada biconvex.
Kahanan khusus
- 1 tab kalium losartan 100 mg hydrochlorothiazide 25 mg Kasedhiya: pati pregelatinized - 69,84 mg, selulosa mikrokrystalline - 175.4 mg, monohidrat laktosa - 126.26 mg, stearate magnesium - 3,5 mg. Komposisi membran film: hypromellose - 10 mg, macrogol 4000 - 1 mg, pewarna quinoline kuning (E104) - 0.11 mg, titanium dioksida (E171) - 2.89 mg, talc - 1 mg. kalium losartan 100 mg hydrochlorothiazide 12,5 mg Para pujian: pati pregelatinized, selulosa mikrokrystalline, monohidrat laktosa, stearate magnesium. Komposisi kerang: hypromellose, macrogol 4000, pewarna kuning quinoline (E104), titanium dioksida (E171), talc. kalium losartan 100 mg hydrochlorothiazide 25 mg Para pujian: pati pregelatinized, selulosa mikrokrystalline, monohidrat laktosa, stearate magnesium. Komposisi kerang: hypromellose, macrogol 4000, pewarna kuning quinoline (E104), titanium dioksida (E171), talc. kalium losartan 50 mg hidroklorothiazide 12,5 mg Kasedhiya: pati pregelatinized, selulosa mikrokrystalline, monohidrat laktosa, komposisi Shell magnesium: hypromellose, macrogol 4000, pewarna kuning quinoline (E104), titanium dioksida (E171), tal. kalium losartan 50 mg hydrochlorothiazide 12,5 mg Para pujian: pati pregelatinized, selulosa mikrokrystalline, monohidrat laktosa, stearate magnesium. Komposisi kerang: hypromellose, macrogol 4000, pewarna kuning quinoline (E104), titanium dioksida (E171), talc.
Contraindications Lorista N
- Hipersensitifitas kanggo losartan, kanggo obat sing asale saka sulfonamida lan komponen obat liyane, anuria, fungsi ginjel sing kurang abot (clearance bun (CC) kurang saka 30 ml / min.), Hyperkalemia, dehidrasi (kalebu nalika njupuk dosis diuretik sing dhuwur) disfungsi ati, hipokalemia refleks, meteng, laktasi, hipotensi arteri, umur kurang saka 18 taun (khasiat lan safety durung ditetepake), kekurangan laktase, galactosemia utawa sindrom glukosa / mal malserapan? Tumindak. Kanthi ati-ati: gangguan keseimbangan getih-elektrolit (hyponatremia, alkalinosis hypochloremik, hypomagnesemia, hypokalemia), stenosis arteri ginjal bilateral utawa stenosis arteri ginjal tunggal, diabetes mellitus, hiperkemia, hiperurisemia lan / utawa asam urat, mbebayani karo anemone neurologis alergen. dikembangake sadurunge karo obat liyane, kalebu inhibitor AP
Efek sisih Lorista N
- Ing bagean sistem getih lan limfatik: asring: anemia, Shenlane-Genokha purpura. Ing bagean sistem kekebalan: jarang: reaksi anafilaksis, angioedema (kalebu bengkak laring lan lidah, nyebabake alangan saluran udara lan / utawa pembengkakan rai, lambe, pharynx). Saka sisih sistem saraf pusat lan sistem saraf periferal: asring: pusing, pusing sistemik lan ora sistemik, insomnia, lemes, jarang: migrain. Saka sistem kardiovaskular: asring: hipotensi orthostatic (gumantung karo dosis), palpitations, tachycardia, arang: vasculitis. Saka sistem pernapasan: asring: batuk, infeksi saluran napas ndhuwur, pharyngitis, pembengkakan mukosa irung. Saka saluran gastrointestinal: asring: diare, dyspepsia, mual, mutahke, weteng. Saka sistem hepatobiliary: jarang: hepatitis, fungsi ati mboten saget. Saka kulit lan lemak subkutan: asring: urtikaria, gatel kulit. Saka sistem muskuloskeletal lan jaringan konektip: asring: myalgia, nyeri punggung, jarang: arthralgia. Liyane: asring: asthenia, kelemahane, edema periferal, nyeri dada. Indikasi laboratorium: asring: hiperkalemia, konsentrasi hemoglobin lan hematokrit (ora signifikan sacara klinis), asring: peningkatan moderat urea lan bun serum, arang banget: nambah kegiatan ati lan enzim bilirubin.
25 mg, 50 mg lan tablet sing dilapisi film 100 mg
Siji tablet ngemot
bahan aktif - kalium losartan 25 mg, 50 mg lan 100 mg,
ingbantuingisih: selulosa, pati pregelatinized, pati jagung, selulosa microcrystalline, silikon kloid dioksida, stearate magnesium
komposisi cangkang: hypromellose, talc, propylene glikol, titanium dioksida (E171) (kanggo dosis 25 mg, 50 mg, 100 mg), quinoline kuning (E104) (kanggo dosis 25 mg)
Tablet ana bujur, kanthi permukaan biconvex sing rada ditutupi kanthi lapisan film kuning, kanthi resiko ing sisih siji (kanggo dosis 25 mg).
Tablet kanthi bentuk bunder, kanthi permukaan biconvex sing rada dilapisi kanthi lapisan film putih, kanthi kedudukan ing sisih siji lan chamfer (kanggo dosis 50 mg).
Tablet oval kanthi permukaan biconvex sing rada dilapisi nganggo lapisan putih film (kanggo dosis 100 mg)
Properti farmakologis
Farmakokinetik
Sawise ingestion, losartan diserep kanthi apik saka saluran pencernaan, ngalami metabolisme sing signifikan sajrone jalur pertama liwat ati, mbentuk metabolit aktif - asam karboksilat lan metabolit liyane sing ora aktif. Bioavailability sistemik losartan udakara 33%. Konsentrasi puncak losartan rata-rata digayuh sajrone 1 jam, lan metabolit aktif sajrone 3-4 jam.
Luwih saka 99% losartan lan metabolit aktif iket karo protein plasma, utamane albumin. Volume distribusi losartan ana 34 liter.
Kira-kira 14% losartan, diterbitake kanthi oral, diowahi dadi metabolit aktif.
Pelepasan plasma losartan lan metabolit aktif udakara 600 ml / min lan 50 ml / min. Pelepasan ginjal saka losartan lan metabolit aktif kira-kira 74 ml / min lan 26 ml / min. Kanthi administrasi oral losartan, udakara 4% dosis diekskresi ing urin, lan kira-kira 6% ing bentuk metabolit aktif. Farmakokinetik losartan lan metabolit aktif selaras karo administrasi lisan saka kalium losartan ing dosis nganti 200 mg.
Sawise pengambilan, konsentrasi losartan lan metabolit aktif ing plasma getih nyuda sacara eksponensial, setengah umur pungkasan kira-kira 2 jam lan 6-9 jam, masing-masing. Yen dosis 100 mg dijupuk sedina, ora losartan utawa metabolit aktif nglumpukake plasma ing jumlah gedhe.
Losartan lan metabolit kasebut diekskresi ing empan lan urin: udakara 35% lan 43%, masing-masing, diekskresi ing urin, lan udakara 58% lan 50%, masing-masing, diekskresiake.
Farmakokinetikingklompok pasien individu
Ing pasien tuwa karo hipertensi arteri, konsentrasi losartan lan metabolit aktif ing plasma getih ora beda karo sing ditemokake ing pasien enom kanthi hipertensi arteri.
Ing pasien hipertensi arteri wanita, tingkat losartan ing plasma getih kaping pindho luwih dhuwur tinimbang pasien hipertensi arteri lanang, dene tingkat metabolit aktif ing plasma getih ora beda karo lanang lan wadon.
Ing pasien karo sirosis ati alkohol sing ringan lan sedheng, tingkat losartan lan metabolit aktif ing plasma getih sawise administrasi oral lisan kaping 5 lan 1,7 kaping, luwih dhuwur tinimbang pasien lanang enom.
Ing pasien kanthi reresikan bun ndhuwur 10 ml / min, konsentrasi plasma losartan ora owah. Dibandhingake karo pasien kanthi fungsi ginjel normal, ing pasien ing hemodialisis, AUC (wilayah ing ngisor kurva konsentrasi) kanggo losartan udakara 2 kali luwih dhuwur.
Ing pasien gagal ginjel utawa ing pasien sing ngalami hemodialisis, konsentrasi plasma metabolit aktif ora owah.
Ora ana losartan utawa metabolit aktif bisa dibuang dening hemodialisis.
Lorista® - Obat antihipertensi, yaiku antagonis reseptor angiotensin II lisan (Tipe AT1). Angiotensin II minangka hormon aktif sistem renin-angiotensin lan salah sawijining faktor sing paling penting ing patofisiologi hipertensi arteri. Angiotensin II ikatan reseptor AT1 sing ditemokake ing macem-macem jaringan (mis., Otot licin vaskular, kelenjar adrenal, ginjel, lan jantung) lan nyebabake sawetara efek biologis sing penting, kalebu vasoconstriction lan release aldosis. Angiotensin II uga menehi stimulasi sel-sel otot sing lancar.
Losartan lan metabolit metabolik aktif E3174 ngalangi kabeh efek fisiologis angiotensin II, preduli saka sumber lan biosintesis jalur.
Lorista® milih pamblokiran reseptor AT1 lan ora ngalangi reseptor hormon utawa saluran ion liyane sing tanggung jawab kanggo ngatur sistem kardiovaskular. Kajaba iku, losartan ora nyandhet kegiatan enzim-angiotensin-konversi (kinase II), enzim sing ana ing risak bradykinin.
Dosis losartan tunggal ing pasien kanthi hipertensi arteri entheng nganti moderat nuduhake penurunan tekanan getih systolik lan diastolik. Efek maksimal ngembangake 6 jam sawise administrasi, efek terapi luwih suwene 24 jam, saengga cukup kanggo njupuk sepisan sedina. Efek antihipertensi berkembang sajrone terapi kaping pisanan, lan banjur mboko sithik mundhak lan stabil sawise 3-6 minggu
Lorista® sacara efektif kanggo lanang lan wadon, uga ing wong tuwa (≥ 65 taun) lan pasien luwih enom (≤ 65 taun).
Putus saka losartan ing pasien hipertensi ora nyebabake kenaikan tekanan getih. Sanajan wis nyuda tekanan getih, losartan ora duwe pengaruh signifikan ing tingkat denyut jantung.
Indikasi kanggo nggunakake
- perawatan hipertensi arteri penting ing wong diwasa
- perawatan penyakit ginjel ing pasien diwasa kanthi hipertensi
lan ngetik 2 diabetes mellitus kanthi proteinuria ≥ 0,5 g / dina, minangka bagean
- perawatan saka gagal jantung kronis ing pasien diwasa
(pecahan ereksi ventrikel kiwa ≤40%, stabil sacara klinik
kahanan) nalika nggunakake angiotensin-konversi inhibitor
enzim dianggep ora mungkin amarga intoleransi, utamane
kanthi pangembangan batuk, utawa nalika tujuane contraindicated
- nyuda resiko stroke ing pasien diwasa kanthi arteri
Hipertrofi sing dikonfirmasi ECT lan hypertrophy ventricular sing kiwa
Dosis lan administrasi
Nang, preduli saka mangan. Tablet kasebut dieles tanpa dikunyah, dibuwang nganggo gelas banyu. Multipilisasi diakoni - 1 wektu saben dina.
Kanggo umume pasien, dosis awal lan pangopènan 50 mg sapisan dina. Efek antihipertensi maksim dicapai ing telung utawa enem minggu sawise wiwitan terapi.
Sawetara pasien bisa uga nambah dosis nganti 100 mg sapisan dina (esuk).
Hipertensi arteri ing pasien diabetes mellitus jinis II kanthi proteinuria ≥ 0,5 g / dina
Dosis wiwitan biasa yaiku 50 mg sapisan saben dinane. Dosis bisa ditambah nganti 100 mg sapisan dina adhedhasar asil tekanan getih wulan sawise wiwitan perawatan. Losartan bisa dijupuk bebarengan karo agen antihipertensi liyane (e. G. Diuretik, bloker saluran kalsium, blokir alfa utawa beta lan obat tumindak pusat), uga karo insulin lan agen hipoglikemik sing liyane digunakake (e.g. sulfonylurea, glitazone, inhibitor glukosidase) .
Dosis awal Lorista® ing pasien kanthi gagal jantung yaiku 12,5 mg saben dina ing dosis siji. Kanggo nggayuh dosis pangopènan 50 mg saben dina, sing biasane ditolak karo pasien, dosis obat kasebut kudu ditambah kanthi bertahap 12,5 mg, ing interval seminggu (ing., 12,5 mg saben dina, 25 mg saben dina, 50 mg. saben dina, 100 mg saben dina, nganti dosis maksimal 150 mg sapisan dina).
Pasien kanthi gagal jantung sing kondhisi wis stabil kanthi nggunakake inhibitor ACE ora kudu ditransfer menyang perawatan losartan.
Pengurangan resikopembangunanstroke ing pasien diwasa kanthi hipertensi arterilanhipertropi kiwaventricle dikonfirmasikECG.
Dosis wiwitan biasa yaiku 50 mg losartan sapisan dina. Dosis hydrochlorothiazide sing kurang bisa ditambah lan / utawa dosis kasebut kudu ditambah nganti 100 mg saben dina adhedhasar asil tekanan getih.
Farmakodinamika
Lorista ® N minangka persiapan gabungan sing komponen duwe efek hypotensive aditif lan nyebabake penurunan tekanan getih dibandhingake karo panggunaan sing kapisah. Amarga efek diuretik, hydrochlorothiazide nambah kegiatan plasma renin, sekresi aldosteron, nyuda konten kalium serum lan nambah tingkat angiotensin II ing plasma getih. Losartan ngalangi efek fisiologis angiotensin II lan, amarga pencegahan sekresi aldosteron, malah bisa nyebabake kehilangan ion kalium sing disebabake diuretik.
Losartan duweni efek uricosuric. Hydrochlorothiazide nyebabake konsentrasi asam urat, kanthi nggunakake losartan bebarengan karo hidroklorotiazid, hiperurisemia disebabake suntikan diuretik.
Efek antihipertensi gabungan hidroklorotiazid / losartan tetep ana sajrone jam 24. Sanajan ana tekanan getih sing signifikan, panggunaan gabungan hidroklorothiazide / losartan ora ana pengaruh signifikan ing tingkat denyut jantung.
Gabungan hydrochlorothiazide / losartan efektif kanggo pria lan wanita, uga ing pasien luwih enom (luwih enom saka 65 taun) lan wong tuwa (wiwit umur 65 taun).
Losartan minangka antagonis reseptor angiotensin II kanggo administrasi oral minangka protein non-protein. Angiotensin II minangka vasoconstrictor sing kuat lan hormon utama RAAS. Angiotensin II ikatan reseptor AT 1, sing ditemokake ing pirang-pirang jaringan (mis., Otot lemes pembuluh getih, kelenjar adrenal, ginjel lan miokardium) lan mediasi macem-macem efek biologis angiotensin II, kalebu vasoconstriction lan release aldosteron. Kajaba iku, angiotensin II menehi stimulasi sel-sel otot sing lancar.
Losartan milih pamblokiran reseptor AT 1. Ing vivo lan ing vitro losartan lan metabolit karboxy aktif biologically (EXP-3174) ngalangi kabeh efek signifikan angiotensin II ing reseptor AT 1, preduli saka rute sintesis kasebut. Losartan ora duwe agonisme lan ora ngalangi reseptor hormon utawa saluran ion liyane sing penting ing peraturan CCC. Losartan ora nyandhet kegiatan ACE (kininase II), enzim sing melu metabolisme bradykinin. Patut, ora nyebabake frekuensi efek sing ora dikarepake mediasi dening bradykinin.
Ora langsung Losartan ngaktivasi reseptor AT 2 kanthi nambah tingkat angiotensin II ing plasma getih.
Pengendharan saka sekresi renin dening angiotensin II dening mekanisme umpan balik negatif sajrone perawatan karo losartan nyebabake peningkatan aktivitas renin plasma, sing nyebabake konsentrasi angiotensin II ing plasma getih. Nanging, efek antihipertensi lan supresi sekresi aldosteron terus, nuduhake blokade reseptor angiotensin II sing efektif.Sawise pembatalan losartan, kegiatan renin plasma lan konsentrasi angiotensin II nyuda nilai-nilai awal sajrone 3 dina.
Losartan lan metabolit aktif utama duweni afinitas sing luwih dhuwur kanggo reseptor AT 1 dibandhingake karo reseptor AT 2. Metabolit aktif ngluwihi losartan ing kegiatan kaping 10-40 kali.
Frekuensi pangembangan batuk dibandhingake nalika nggunakake losartan utawa hydrochlorothiazide lan luwih murah tinimbang nggunakake inhibitor ACE.
Ing pasien hipertensi arteri lan proteinuria, ora ngalami diabetes mellitus, perawatan karo losartan sacara signifikan nyuda proteinuria, ekskresi albumin lan IgG. Losartan ndhukung filtrasi glomerular lan nyuda fraksi filtrasi. Losartan nyuda konsentrasi asam urat serum (biasane kurang saka 0.4 mg / dl) sajrone terapi kasebut. Losartan ora ana pengaruh ing refleks otonom lan ora mengaruhi konsentrasi norepinephrine ing plasma getih.
Ing pasien kanthi kekurangan kekurangan ventrikel, losartan ing dosis 25 lan 50 mg duwe efek hemodinamik lan neurohumoral positif, ditondoi kanthi paningkatan indeks jantung lan penurunan tekanan saka siklus kapiler laring, OPSS, tegese tekanan getih lan tingkat jantung lan penurunan konsentrasi plasma aldosis lan norepinephrine. Risiko ngembangake hipotensi arteri ing pasien kanthi gagal jantung gumantung karo dosis losartan.
Panganggone losartan sapisan dina ing pasien kanthi hipertensi penting entheng nganti entheng nyebabake penurunan signifikan ing SBP lan DBP. Efek antihipertensi tahan suwene 24 jam nalika njaga irama sirkadian tekanan getih alami. Tahap pengurangan tekanan getih ing akhir interval dosis yaiku 70-80% dibandhingake karo efek hipotensi 5-6 jam sawise njupuk losartan.
Losartan efektif kanggo pria lan wanita, uga ing pasien tuwa (65 taun luwih tuwa) lan pasien luwih enom (ing umur 65 taun). Pengunduran losartan ing pasien kanthi hipertensi arteri ora nyebabake kenaikan tekanan getih (ora ana sindrom penarikan obat). Losartan ora duwe pengaruh klinis kanthi denyut jantung.
Diuretik Thiazide, mekanisme efek hipotensi sing pungkasane ora diadegake. Thiazides ngowahi reabsorption elektrolit ing nephron distal lan nambah ekskresi sodium lan klorin kira-kira padha. Efek diuretik saka hidroklorothiazide nyebabake penurunan bcc, paningkatan aktivitas renin plasma lan sekresi aldosteron, sing nyebabake peningkatan ekskresi ion kalium lan bikarbonat dening ginjel lan penurunan konten kalium serum. Hubungan antara renin lan aldosteron ditengah dening angiotensin II, saengga nggunakake serentak ARA II nyegah kalorone ion kalium ing perawatan diuretik thiazide.
Sawise administrasi oral, efek diuretik dumadi sawise 2 jam, nganti maksimal sawise kira-kira 4 jam lan tahan nganti 6-12 jam, efek hipotesis tetep 24 jam.
Farmakokinetik
Farmakokinetik saka losartan lan hydrochlorothiazide nalika njupuk ora beda-beda, yen digunakake kanthi kapisah.
Nyedhot. Losartan: sawise administrasi lisan, losartan uga diserep lan dimetabolisme sajrone alangan dhisikan liwat ati kanthi pembentukan metabolit karboxy aktif (EXP-3174) lan metabolit sing ora aktif. Bioavailability sistemik kira-kira 33%. C max ing plasma getih losartan lan metabolit aktif dicapai sawise jam 1 h lan 3-4 jam, masing-masing. Hydrochlorothiazide: sawise administrasi oral, penyerapan hidroklorotiazid 60-80%. C max hidroklorotiazid ing plasma getih ngrambah 1-5 jam sawise perawatan.
Distribusi. Losartan: luwih saka 99% ikatan losartan lan EXP-3174 kanggo protein plasma, utamane karo albumin. V d losartan yaiku 34 liter. Iki nembus banget liwat BBB. Hydrochlorothiazide: komunikasi karo protein plasma yaiku 64%, ngliwati plasenta, nanging ora ngliwati BBB, lan dikumuli ing susu ibu.
Biotransformasi. Losartan: udakara 14% dosis saka losartan, sing dikendhaleni iv utawa sacara lisan, di metabolisasi kanggo mbentuk metabolit aktif. Sawise administrasi lisan lan / utawa administrasi iv 14 C-losartan kalium, radioaktivitas gelombang getih sing ditrapake utamane dening losartan lan metabolit aktif.
Saliyane metabolit aktif, metabolit sing ora aktif dibentuk, kalebu rong metabolit utama sing dibentuk dening hidroksilasi klompok butil rantai, lan metabolit suntingan - glukonon N-2-tetrazole.
Nggunakake tamba kasebut ora duwe efek klinis sing signifikan ing konsentrasi serum.
Hydrochlorothiazide: ora metabolisasi.
Breed. Losartan: reresik plasma saka losartan lan metabolit aktif yaiku 600 lan 50 ml / min, masing-masing, lan ngresiki ginjal saka losartan lan metabolit aktif yaiku 74 lan 26 ml / min. Sawise administrasi oral, udakara 4% dosis sing dijupuk diekskripsikan dening ginjel lan kira-kira 6% ing bentuk metabolit aktif. Parameter farmakokinetik losartan lan metabolit aktif nalika dijupuk sacara lisan (ing dosis nganti 200 mg) ana linear.
T 1/2 ing phase terminal losartan lan metabolit aktif yaiku 2 jam lan 6-9 jam, masing-masing. Ora ana komulasi losartan lan metabolit aktif nalika digunakake ing dosis 100 mg sapisan dina.
Dibuwang ing usus kanthi usus - 58%, ginjel - 35%.
Hydrochlorothiazide: dieksklik kanthi cepet ing ginjel. T 1/2 yaiku jam 5.6-14.8, udakara 61% dosis inger diowahi ora owah.
Klompok pasien individu
Hydrochlorothiazide / losartan. Konsentrasi plasma saka losartan lan metabolit aktif lan hidroklorothiazide ing pasien tuwa kanthi hipertensi arteri ora beda karo pasien enom.
Losartan. Ing pasien karo sirosis alkohol sing entheng lan sedheng ati sawise ngeselake losartan, konsentrasi losartan lan metabolit aktif ing plasma getih 5 lan 1,7 kaping luwih dhuwur tinimbang sukarelawan lanang enom, masing-masing.
Losartan lan metabolit aktif ora diilangi hemodialisis.
Kandhutan lan lactation
Panganggone ARA II ing trimester kehamilan pisanan ora disaranake.
Obat Lorista ® N ora bisa digunakake nalika meteng, uga ing wanita sing ngrancang meteng. Nalika ngrancang meteng, dianjurake supaya pasien mindhah menyang terapi antihipertensi alternatif kanthi nganggep profil safety. Yen meteng dikonfirmasi, mungkasi njupuk Lorista ® N lan, yen perlu, transfer pasien menyang terapi alternatif antihipertensi.
Obat Lorista ® N, kaya obat liyane sing duwe efek langsung ing RAAS, bisa nyebabake efek sing ora diingini ing janin (fungsi ginjel mboten saget, penundaan balung ing tengkorak janin, oligohamoamnios) lan efek beracun neonatal (gagal ginjal, hipotensi arteri, hiperkalemia). Yen sampeyan isih nggunakake obat Lorista ® N ing trimester kehamilan II-III, perlu kanggo nindakake ultrasonik ginjel lan balung janin.
Hydrochlorothiazide ngliwati plasenta. Nalika diuretik thiazide digunakake ing trimester kehamilan II-III, penurunan aliran getih utero-plasenta, pangembangan trombositopenia, jaundis, lan gangguan keseimbangan banyu-elektrolit ing janin utawa bayi.
Hydrochlorothiazide ora bisa digunakake kanggo ngobati gestosis nalika meteng kaloro (edema, hipertensi arteri utawa preeclampsia (nephropathy)) amarga risiko mudhun bcc lan nyuda aliran getih uteroplacental amarga ora ana pengaruh sing nguntungake nalika penyakit kasebut. Hydrochlorothiazide ora bisa digunakake kanggo nambani hipertensi penting ing wanita ngandhut, kajaba ana kasus langka yen agen alternatif ora bisa digunakake.
Sing bayi sing nembe njupuk Lorista ® N sajrone meteng kudu dipantau, kaya kemungkinan hipotensi arteri ing bayi.
Ora dikawruhi apa losartan karo susu susu dikumuli.
Hydrochlorothiazide mlebu ing susu ibu kanthi jumlah cilik. Diuretik Thiazide ing dosis dhuwur nyebabake diuresis sing kuat, saéngga nyuda laktasi.
Efek samping
Klasifikasi insiden efek sisih WHO:
asring banget ≥1 / 10, asring saka ≥1 / 100 nganti QT (risiko ngalami tachycardia ventrikel saka jinis pirouette),
Kelas IA obat-obatan antiarrhythmic (mis. Quinidine, disopyramide),
Obat antiarrhythmic Kelas III (mis. Amiodarone, sotalol, dofetilide).
Sawetara antipsikotik (kayata, thioridazine, chlorpromazine, levomepromazine, trifluoperazin, sulpiride, amisulpride, sabenride, haloperidol, droperidol).
Obat liyane (mis. Cisapride, diphenyl metil sulphate, erythromycin kanggo administrasi iv, halofantrine, ketanserin, misolastine, sparfloxacin, terfenadine, vincamine kanggo administrasi iv).
Vitamin D lan uyah kalsium: nggunakake diuretik thiazide kanthi vitamin D utawa uyah kalsium nambah isi kalsium serum, minangka kalsium excreted. Yen sampeyan kudu nggunakake persiapan kalsium utawa vitamin D, sampeyan kudu ngawasi konten kalsium ing serum getih lan, bisa uga nyetel dosis obat kasebut,
Carbamazepine: risiko ngembangake hyponatremia gejala. Sampeyan perlu kanggo ngontrol indikator klinis lan biologis.
Hydrochlorothiazide bisa nambah risiko ngalami gagal ginjal akut, utamane kanthi nggunakake dosis agen kontras iodin sing akeh. Sadurunge nggunakake, perlu mulihake bcc.
Amphotericin B (kanggo administrasi intravena), julap stimulasi utawa amonium glycyrrhizinate (bagean saka licorice): hydrochlorothiazide bisa nambah ketidakseimbangan banyu-elektrolit, utamane hypokalemia.
Overdosis
Ora ana informasi babagan overdosis kombinasi hidroklorotiazida / losartan.
Perawatan: terapi simtomatik lan prewangan. Lorista ® N kudu diterusake lan pasien dipantau kanthi ati-ati. Yen perlu: panggawe mutahke (yen pasien wis nate njupuk obat kasebut), nyemprotake bcc, koreksi gangguan ing metabolisme banyu-elektrolit lan penurunan tekanan getih.
Losartan (data diwatesi)
Gejala nyuda tekanan getih, takikardia, bradikardia amarga stimulasi parasympathetic (vagal) bisa ditindakake.
Perawatan: terapi gejala, hemodialisis ora ono gunane.
Gejala gejala sing paling umum yaiku: hypokalemia, hypochloremia, hyponatremia lan dehidrasi, minangka akibat saka diuresis sing berlebihan. Kanthi administrasi glikosida jantung sing serentak, hypokalemia bisa mbebayani proses aritmia.
Pandhuan khusus
Edisi angioneurotik. Pasien karo angioedema (rai, lambe, pharynx, lan / utawa laring) kudu dipantau kanthi rapet sejarah.
Hipotensi arteri lan hipovolemia (dehidrasi). Ing pasien karo hypovolemia (dehidrasi) lan / utawa konten sodium sing suda ing plasma getih sajrone terapi diuretik, larangan pengambilan uyah, diare, utawa mutah, hipotesis gejala bisa berkembang, utamane sawise njupuk dosis Lorista ® N. Sadurunge nggunakake obat kasebut, kudu dibalekake BCC lan / utawa sodium ing plasma.
Pelanggaran keseimbangan banyu-elektrolit. Pelanggaran keseimbangan banyu-elektrolit asring ditemokake ing pasien kanthi fungsi ginjel mboten saget, utamane nglawan diabetes mellitus. Ing babagan iki, perlu kanggo ngawasi kanthi ati-ati konten kalium ing plasma getih lan reresikan bun, utamane ing pasien gagal jantung lan Cl bun 30-50 ml / min.
Panganggone bebarengan karo diuretik sparing kalium, persiapan kalium, pengganti uyah sing ngemot kalium, utawa cara liya sing bisa nambah konten kalium ing plasma getih (mis. Heparin) ora disaranake.
Fungsi ati sing rame. Konsentrasi losartan ing plasma getih kanthi signifikan nambah pasien kanthi sirosis, mula, obat Lorista ® N kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien kanthi fungsi ati sing entheng utawa sedheng.
Fungsi ginjel gagal. Fungsi ginjel sing bisa ditrapake, kalebu gagal ginjal, amarga pencegahan RAAS (utamane ing pasien sing fungsi ginjal gumantung RAAS, umpamane, yen gagal jantung abot utawa riwayat disfungsi ginjel).
Stenosis arteri atos. Ing pasien karo stenosis arteri ginjal bilateral, uga stenosis arteri saka ginjel sing mung nduwe fungsi, obat-obatan sing mengaruhi RAAS, kalebu lan ARA II, bisa nambah konsentrasi urea lan bun ing plasma getih.
Losartan kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien karo stenosis arteri ginjal bilateral utawa stenosis arteri ginjal.
Transplan ginjel. Ora ana pengalaman karo panggunaan Lorista ® N ing pasien sing nembe ngalami transplantasi ginjel.
Hiperaldosteronisme primer. Pasien karo hiperaldosteronisme utama tahan kanggo obat antihipertensi sing mengaruhi RAAS, saéngga panggunaan Lorista ® N ora dianjurake ing pasien kasebut.
Penyakit IHD lan cerebrovaskular. Kaya obat antihipertensi, nyuda tekanan getih sing gedhe banget ing pasien sing duwe penyakit arteri koroner utawa penyakit cerebrovaskular bisa nyebabake perkembangan infarksi miokardial utawa stroke.
Gagal jantung. Ing pasien sing fungsi ginjel gumantung ing negara RAAS (umpamane, klasifikasi NYHA kelas fungsional III-IV CHF, kanthi utawa tanpa cacat ginjal), terapi karo obat-obatan sing mengaruhi RAAS bisa diiringi hipotensi arteri, oliguria lan / utawa progresif azotemia, ing kasus jarang, gagal ginjal akut. Ora mungkin ngilangi perkembangan kelainan kasebut amarga nyuda kegiatan RAAS ing pasien sing nampa ARA II.
Stenosis tutup aorta lan / utawa mitral, GOKMP. Obat Lorista ® N, kaya vasodilator liyane, kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien sing nandhang stenosis signifikan aorta lan / utawa mitral, utawa GOKMP.
Fitur etnik. Losartan (kaya obat liyane sing mengaruhi RAAS) duwe efek hipotesis sing kurang diwartakake kanggo pasien balapan Negroid dibandhingake karo wakil saka balapan liyane, bisa uga amarga kedadeyan hiporeninemia sing luwih dhuwur ing pasien kasebut kanthi hipertensi arteri.
Hipotensi arteri lan metabolisme banyu-elektrolit mboten saget. Sampeyan perlu kanggo ngontrol tekanan getih, tandha-tandha klinis metabolisme banyu-elektrolit sing cacat, kalebu dehidrasi, hyponatremia, alkokosis hypokloremik, hypomagnesemia utawa hypokalemia, sing bisa tuwuh ing latar mburi diare utawa mutahke.
Elektrolit serum kudu dipantau sacara berkala.
Efek metabolisme lan endokrin. Ati-ati perlu ing kabeh pasien sing nampa perawatan karo agen hipoglikemik kanggo administrasi oral utawa insulin, amarga hydrochlorothiazide bisa ngrusak efek. Sajrone terapi karo diuretik thiazide, diabetes mellitus laten bisa nyata.
Diuretik Thiazide, kalebu hydrochlorothiazide, bisa nyebabake ketidakseimbangan banyu-elektrolit (hiperkcalemia, hypokalemia, hyponatremia, hypomagnesemia, lan alkaliosis hypokalemic).
Diuretik Thiazide bisa nyuda ekskresi kalsium dening ginjel lan nyebabake kalsium sing sementara lan sethithik ing plasma getih.
Hiperkalsemia parah bisa uga kalebu tandha hiperparatiroidisme laten. Sadurunge nindakake sinau babagan fungsi kelenjar parathyroid, diuretik thiazide kudu dibatalake.
Sajrone perawatan karo diuretik thiazide, paningkatan konsentrasi kolesterol lan trigliserida ing serum getih.
Terapi diuretik Thiazide ing sawetara pasien bisa uga exacerbate hiperurisemia lan / utawa nggedhekake asam urat.
Losartan nyuda konsentrasi asam urat ing plasma getih, mula nggunakake karo hidroklorotiazid ngilangi hiperurisemia sing disebabake diuretik thiazide.
Fungsi ati sing rame. Diuretik Thiazide kudu digunakake kanthi ati-ati ing pasien kanthi fungsi ati sing kurang upaya utawa penyakit ati sing progresif, amarga bisa nyebabake cholestasis intrahepatic, lan uga gangguan minimal ing keseimbangan banyu-elektrolit bisa nyumbang kanggo pangembangan koma hepatik.
Obat Lorista ® N wis dikontraindikasi ing pasien kanthi fungsi ati sing ringan, amarga ora ana pengalaman karo panggunaan obat ing kategori pasien iki.
Myopia akut lan glaucoma sudut akut akut sekunder. Hydrochlorothiazide minangka sulfonamide sing bisa nyebabake reaksi sing idiosyncratic sing nyebabake pangembangan myopia akut lan glaukoma penutupan akut. Gejala kalebu: nyuda akutitas visual utawa nyeri mata, sing biasane katon sajrone sawetara jam utawa minggu wiwit wiwitan terapi hidroklorotiazida. Ngiwa sing ora ditambani, glaucoma sudut tutup akut bisa nyebabake penglihatan permanen.
Perawatan: mungkasi njupuk hydrochlorothiazide sanalika bisa. Yen IOP tetep ora dikendhaleni, perawatan medis darurat utawa operasi bisa dibutuhake. Faktor risiko kanggo ngembangake glaucoma sudut tutup akut yaiku: riwayat reaksi alergi kanggo sulfonamide utawa benzylpenicillin.
Ing pasien sing njupuk diuretik thiazide, reaksi hipersensitifitas bisa berkembang ing ngarsane lan ora ana riwayat reaksi alergi utawa asma bronkial, nanging luwih cenderung yen duwe riwayat.
Ana laporan exacerbation lupus erythematosus sistemik sajrone nggunakake diuretik thiazide.
Informasi Khusus babagan Kasedhiya
Obat Lorista ® N ngemot laktosa, mula obat kasebut dikontraindikasi ing pasien kurang kekurangan laktase, intoleransi laktosa, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa.
Pengaruh babagan kemampuan kanggo nindakake kegiatan sing mbebayani sing mbutuhake perhatian khusus lan reaksi cepet (umpamane, nyopir, nggarap mekanisme obah). Ing wiwitan terapi, obat Lorista ® N bisa nyebabake nyuda tekanan getih, pusing utawa rasa ngantuk, saéngga ora langsung mengaruhi keadaan psikologis-emosi. Kanggo alasan safety, sadurunge miwiti kegiatan sing mbutuhake perhatian tambah, pasien kudu ngevaluasi tanggapane babagan perawatan kasebut.
Jinis obat
Obat "Lorista" kasedhiya ing sawetara jinis: ing wangun persiyapan komponen "Lorista", gabungan "Lorista N" lan "Lorista ND", sing beda karo dosis bahan aktif. Wangun obat rong komponen duwe efek antihipertensi lan duwe efek diuretik.
Tablet Lorista saka persiapan komponen siji kasedhiya ing telung dosis sing ngemot bahan aktif losartan kalium 12,5 mg, 25 mg, 50 mg. Minangka komponen bantu, pati lan pregelatinized, campuran gula susu karo selulosa, aerosil, stearate magnesium. Membran film dosis dosis 25 mg utawa 50 mg kalium losartan dumadi saka hypromellose, talc, propylene glycol, titanium dioksida, lan pewarna quinoline kuning uga digunakake kanggo dosis 12,5 mg.
Tablet Lorista N lan Lorista ND dumadi saka inti lan cangkang. Intine kalebu rong komponen aktif: kalium losartan 50 mg saben (kanggo bentuk N) lan 100 mg (kanggo bentuk N) lan hydrochlorothiazide 12,5 mg (kanggo bentuk "N") lan 25 mg (kanggo bentuk "N"). Kanggo pambentukan inti, komponen tambahan digunakake ing bentuk pati pregelatinized, selulosa mikrokrystalline, gula susu, stearate magnesium.
Tablet Lorista N lan Lorista ND ditutupi karo lapisan film sing kasusun saka hypromellose, macrogol 4000, pewarna kuning quinoline, titanium dioksida lan talc.
Kepiye cara obat kasebut?
Agen antihipertensi gabungan (obat Lorista) nggambarake pandhuan kanggo tumindak farmakologis saben komponen aktif.
Salah sawijining bahan aktif yaiku losartan, sing tumindak minangka antagonis sing dipilih jinis 2 angiotensin enzim ing reseptor non-protein.
In vitro lan kajian kewan nuduhake yen tumindak losartan lan metabolit karboksil ditujukan kanggo ngalangi efek angiotensin ing reseptor angiotensin jinis 1. Iki ngaktifake renin ing plasma getih lan nyebabake konsentrasi aldosteron ing serum getih.
Nimbulake konten angiotensin jinis 2, losartan ngaktifake reseptor enzim iki, nanging ing wektu sing padha, ora ngganti kegiatan enzim 2 kininase sing melu metabolisme bradykinin.
Tumindak saka komponen aktif obat "Lorista" ngarahake nyuda resistensi peripheral total amben babagan pembuluh darah, tekanan ing pembuluh pulmonary, muatan, lan menehi efek diuretik.
Losartan ora ngidini pangembangan tuwuh patologis ing jantung jantung, nambah resistensi kanggo tumindak fisik awak manungsa, sing gagal jantung nemen.
Panggunaan saben dosis saka losartan saben dina nyebabake tekanan darah tinggi (systolik) lan sithik (diastolik) tekanan getih. Sajrone dina, ing pangaruh zat iki, tekanan getih dikontrol kanthi seragam, lan efek antihipertensi bertepatan karo irama circadian alami. Penurunan tekanan ing pungkasan dosis losartan 80% dibandhingake karo kegiatan puncak komponen aktif. Kanthi perawatan narkoba, ora ana pengaruh ing tingkat jantung, lan yen sampeyan mandheg nggunakake obat kasebut, ora ana pratandha saka tamba narkoba. Efektivitas losartan ngluwihi awak lanang lan wadon kabeh umur.
Minangka bagéan saka cara gabungan, tumindak hydrochlorothiazide minangka diuretik thiazide digandhengake karo penyerapan klorin, sodium, magnesium, kalium lan banyu ing urin utami, bali menyang plasma getih saka nephron ginjel sing adoh. Zat kasebut nambahi penylametan kalsium lan asam urat dening ion. Hydrochlorothiazide nampilake sifat antihipertensi amarga tuwuh arterioles. Efek diuretik diwiwiti sawise 60-120 menit, lan efek diuretik maksimal luwih saka 6 nganti 12 jam. Efek antihipertensi optimal kanggo obat kasebut dumadi sawise 1 wulan.
Apa sing digunakake kanggo?
Obat "Lorista", tablet, pandhuan kanggo nggunakake nyaranake:
- kanggo perawatan hipertensi arteri, sing dituduhake perawatan kombinasi,
- kanggo nyuda kemungkinan penyakit sistem kardiovaskular lan jumlah pati lan owah-owahan patologis ing ventrikel kiwa.
Fitur aplikasi
Sajrone perawatan karo obat "Lorista" (tablet), pandhuan kanggo nggunakake ngidini sampeyan tambahan obat antihipertensi liyane. Kanggo wong tuwa, pilihan khusus dosis awal ora dibutuhake.
Tumindak kasebut bisa nyebabake paningkatan konsentrasi bun lan urea ing serum getih pasien sing duwe stenosis arteri ginjal bilateral utawa stenosis arteri siji ginjel.
Ing pangaruh hidroklorothiazide, hipotensi arteri nambah, keseimbangan elektrolit diganggu, sing ditondoi kanthi nyuda volume getih, hyponatremia, alkokosis hipokloremik, hypomagnesemia, hypokalemia. Efek diuretik ditujokake kanggo nambah konsentrasi kolesterol lan trigliserida, ngganti toleransi awak dadi molekul glukosa, nyuda ekskresi ion kalsium ing urin, sing nyebabake kenaikan serum getih. Hydrochlorothiazide bisa nyebabake hiperurisemia lan asam urat.
Persiapan gabungan ngemot gula susu, sing kontraindikasi ing pasien sing nandhang kurang enzim laktase, kena galaktosemia utawa glukosa lan sindrom intoleransi galaksi.
Ing tahap perawatan awal kanthi agen hipotensi, penurunan tekanan lan serangan pusing bisa ditindakake, sing nglanggar kegiatan psikofisis awak. Mula, pasien sing kerja digandhengake karo perhatian sing tambah nalika nyopir kendaraan motor utawa mekanisme komplek kudu nemtokake kahanan sadurunge nerusake tugas.
JSC Krka, dd, Novo mesto minangka pabrikan obat Lorista (tablet) anti-hipertensi. Analog alat iki ing komposisi kasebut duwe kalium losartan zat aktif. Kanggo bentuk gabungan, obat-obatan sing padha ngemot rong komponen aktif: losartan potassium lan hydrochlorothiazide.
Kanggo Lorista, analog bakal duwe efek antihipertensi sing padha lan efek samping sing padha. Salah sawijining obat kasebut yaiku obat Kozaar, tablet 50 utawa 100 mg losertan kalium. Produsen yaiku Kampanye Merck Sharp & Dome B.V, Walanda.
Kanggo bentuk gabungan, analog kasebut yaiku Gizaar lan Gizaar forte. Pabrikan yaiku Merck Sharp lan Dome B.V., Walanda. Tablet dosis sing luwih cilik ditutupi cangkang kuning, oval, kanthi tandha "717" ing salah sawijining permukaan lan tandha kanggo misahake sisih liyane, lan tablet oval dosis sing luwih gedhe dilapisi mantel film putih kanthi sebutan "745".
Komposisi obat "Gizaar Forte" kalebu kalium losartan ing jumlah 100 mg lan hydrochlorothiazide, sing ngemot 12,5 mg. Komposisi obat "Gizaar" kalebu kalium losartan ing jumlah 50 mg lan hydrochlorothiazide, sing ngemot 12,5 mg.
Boten kados obat "Lorista ND", obat "Gizaar forte" ngemot kaping pindho kurang hidroklorotiazida, lan konten natrium losertan. Kaloro obat kasebut duwe efek antihipertensi kanthi efek diuretik sing sithik.
Analog sing digabungake liyane yaiku obat "Lozap plus" diprodhuksi dening "Zentiva A.S.", Republik Ceko. Kasedhiya ing bentuk tablet elongated kanthi resiko loro permukaan sing dilapisi karo film kuning sing entheng. Komposisi obat kasebut ngemot losartan kalium ing jumlah 50 mg lan hydrochlorothiazide, sing ngemot 12,5 mg.
Obat sing padha kanggo Lorista N yaiku obat Vazotens N, diprodhuksi dening Actavis Group a.o., Islandia. Kasedhiya ing rong dosis. Tablet dosis ngisor ngemot 50 mg kalium losartan lan 12,5 mg hidroklorotiazida, dene tablet dosis sing luwih dhuwur ngemot 100 mg kalium losartan lan 25 mg hidroklorothiazide.
Halaman ngemot pandhuan kanggo digunakake Lorists . Kasedhiya ing macem-macem bentuk obat obat kasebut (tablet 12,5 mg, 25 mg, 50 mg lan 100 mg, H lan ND ditambah karo diuretik hydrochlorothiazide), lan uga duwe sawetara analog. Anotasi iki diverifikasi dening ahli. Tinggalake tanggepan babagan panggunaan Lorista, sing bakal mbantu para pengunjung liyane menyang situs kasebut. Obat kasebut digunakake kanggo macem-macem penyakit (kanggo nyuda tekanan ing hipertensi arteri). Alat kasebut duwe sawetara efek sisih lan fitur interaksi karo bahan liyane. Dosis obat kasebut beda-beda kanggo wong diwasa lan bocah. Watesan babagan panggunaan obat kasebut sajrone meteng lan sajrone lactation. Perawatan Lorista mung bisa diwenehake dening dokter sing mumpuni. Durasi terapi bisa beda lan gumantung saka penyakit tartamtu.
Pandhuan kanggo nggunakake lan dosis
Obat kasebut diwiwiti kanthi lisan, preduli saka panganan, frekuensi administrasi - 1 wektu saben dina.
Kanthi hipertensi arteri, dosis saben dina rata-rata 50 mg. Efek antihipertensi maksim dicapai ing terapi 3-6 minggu. Sampeyan bisa entuk efek sing luwih jelas kanthi nambah dosis obat kasebut dadi 100 mg saben dina ing rong dosis utawa ing siji dosis.
Nalika njupuk diuretik ing dosis dhuwur, dianjurake kanggo miwiti terapi Lorista kanthi 25 mg saben dina ing dosis siji.
Pasien tuwa, pasien kanthi fungsi ginjel cacat (kalebu pasien ing hemodialisis) ora perlu nyetel dosis awal obat kasebut.
Ing pasien kanthi fungsi ati sing kurang upaya, obat kasebut kudu diwatesi ing dosis sing luwih murah.
Ing gagal jantung kronis, dosis awal obat kasebut yaiku 12,5 mg saben dina ing dosis siji. Kanggo nggayuh dosis pangopènan umume 50 mg saben dina, dosis kudu ditambah kanthi bertahap, ing interval 1 minggu (contone, 12,5 mg, 25 mg, 50 mg saben dina). Lorista biasane diwatesi gabung karo diuretik lan glikosida jantung.
Kanggo nyuda risiko stroke ing pasien hipertensi arteri lan kiwa hipertrofi ventrikel, dosis awal standar yaiku 50 mg saben dina. Ing ngarep, hydrochlorothiazide bisa ditambah ing dosis sing kurang lan / utawa dosis Lorista bisa ditambah dadi 100 mg saben dina.
Kanggo nglindhungi ginjel ing pasien diabetes diabetes 2 kanthi proteinuria, dosis awal standar Lorista yaiku 50 mg saben dina. Dosis obat kasebut bisa ditambah nganti 100 mg saben dina, kanthi nyathet mudhun tekanan getih.
Tablet 12,5 mg, 25 mg, 50 mg lan 100 mg.
Lorista N (saliyane 12,5 mg hidroklorotiazida).
Lorista ND (Kajaba iku ngemot 25 mg hidroklorotiazida).
Pesona ++ Losartan.
Kalium losartan + hydrochlorothiazide + pujian (Lorista N lan ND).
Lorista - Angiotensin Milih antagonis reseptor jinis AT1 sing dudu protein.
Losartan (bahan aktif obat Lorista) lan metabolit karboxy aktif biologically (EXP-3174) ngalangi kabeh efek signifikan angiotensin 2 ing reseptor AT1, preduli saka rute sintesis: ndadékaké kenaikan kegiatan renin plasma lan nyuda konsentrasi aldosis ing plasma getih.
Ora langsung Losartan ngaktifake aktifitas reseptor AT2 kanthi nambah tingkat angiotensin 2. Losartan ora nyandhet kegiatan kininase 2, enzim sing melu metabolisme bradykinin.
Nyuda OPSS, tekanan ing sirkulasi paru-paru, nyuda momotan, duwe efek diuretik.
Iki ngganggu ngembangake hipertrofi miokardial, nambah toleransi olahraga ing pasien kanthi gagal jantung kronis.
Penerima Lorista sapisan dina ndadékaké penurunan statistika tekanan getih systolik lan diastolik.Sajrone dina, losartan merata ngontrol tekanan getih, dene efek antihipertensi cocog karo irama circadian alami. Penurunan tekanan getih ing mburi dosis obat kira-kira 70-80% efek ing puncak obat kasebut, 5-6 jam sawise administrasi. Sindrom mundur ora diamati, lan losartan ora duwe pengaruh signifikan ing tingkat denyut jantung.
Losartan efektif kanggo pria lan wanita, uga ing wong tuwa (≥ 65 taun) lan pasien luwih enom (≤ 65 taun).
Hydrochlorothiazide minangka diuretik thiazide sing diuretic efek karo pelanggaran reabsorption sodium, klorin, kalium, magnesium, ion banyu ing nephron sing adoh, ngilangi ekskresi ion kalsium, asam urat. Nduweni sifat antihipertensi, efek hipotensi berkembang amarga nyebar arterioles. Sakbenere ora ana pengaruh ing tekanan getih normal. Efek diuretik dumadi sawise 1-2 jam, nganti maksimal sawise 4 jam lan tahan 6-12 jam.
Efek antihipertensi dumadi sawise 3-4 dina, nanging bisa mbutuhake 3-4 minggu kanggo entuk efek terapi sing paling optimal.
Farmakokinetik losartan lan hydrochlorothiazide kanthi nggunakake padha ora beda karo panggunaan sing kapisah.
Digunakke saka saluran pencernaan. Nggunakake tamba kasebut ora duwe efek klinis sing signifikan ing konsentrasi serum. Meh ora nembus otak-otak (BBB). Udakara 58% obat kasebut diekskriminasi ing empan, 35% - ing urin.
Sawise administrasi oral, penyerapan hidroklorotiazid 60-80%. Hydrochlorothiazide ora dimetabolisme lan diowahi kanthi cepet dening ginjel.
- hipertensi arteri
- resiko suda stroke ing pasien karo hipertensi arteri lan kiwa hipertrofi ventricular,
- Gagal jantung kronis (minangka bagean saka kombinasi kombinasi, kanthi intoleransi utawa ora efektif terapi karo inhibitor ACE),
- nglindhungi fungsi ginjel ing pasien karo diabetes mellitus jinis 2 kanthi proteinuria supaya bisa nyuda proteinuria, nyuda kemajuan kerusakan ginjel, nyuda resiko ngembangake tahap terminal (nyegah kabutuhan dialisis, kemungkinan kenaikan bun serum) utawa pati.
- hipotensi arteri,
- hyperkalemia
- dehidrasi
- intoleransi laktosa,
- sindrom galaksi utawa sindrom malabsorpsi glukosa / galaksi,
- meteng
- lactation
- umur nganti 18 taun (efektifitas lan safety ing bocah durung mantep),
- hipersensitifitas kanggo losartan lan / utawa komponen obat liyane.
Pasien kanthi volume getih sing suda (umpamane, sajrone terapi kanthi dosis diuretik sing gedhe) bisa ngalami hipotesis arteri simtomatik. Sadurunge njupuk losartan, kudu ngilangi pelanggaran sing ana, utawa miwiti terapi kanthi dosis cilik.
Ing pasien karo sirosis ati sing entheng lan sederhana, konsentrasi losartan lan metabolit aktif ing plasma getih sawise administrasi oral luwih dhuwur tinimbang sing sehat. Mula, pasien sing duwe riwayat penyakit ati kudu diwenehi terapi dosis sing luwih murah.
Ing pasien sing duwe fungsi ginjel sing ora sabar, loro lan tanpa diabetes, hiperkalemia asring berkembang, sing kudu dieling-eling, nanging mung ing kasus-kasus langka minangka akibat saka perawatan iki. Sajrone wektu perawatan, konsentrasi kalium ing getih kudu dipantau sacara rutin, utamane ing pasien tuwa, kanthi fungsi ginjel sing ora sabar.
Obat-ubatan sing tumindak ing sistem renin-angiotensin bisa nambah urea serum lan bun ing pasien sing nandhang stenosis arteri ginjal bilateral utawa stenosis arteri sepi sisi. Owah-owahan fungsi ginjel bisa dibalekake sawise mandheg saka terapi. Sajrone perawatan, perlu kanggo monitor konsentrasi bun ing serum getih kanthi interval biasa.
Pengaruh ing kemampuan kanggo nyopir kendharaan lan mekanisme kendali
Ora ana data babagan efek Lorista babagan kemampuan kanggo nyopir kendaraan utawa cara teknis liyane.
- pusing
- asthenia
- sakit sirah
- lemes
- insomnia
- badhan
- gangguan turu
- ngantuk
- kelainan memori
- neuropati periferal,
- paresthesia
- hyposthesia
- migren
- geger
- depresi
- Hipotensi orthostatik (gumantung karo dosis),
- deg-degan
- tachycardia
- bradikardia
- aritmia
- angina pectoris
- irung kemul
- watuk
- brongkol
- pembengkakan mukosa irung,
- mual, mutahke,
- diare
- weteng lara
- anoreksia
- tutuk garing
- sakit gigi
- flatulence
- konstipasi
- nggusah urinate
- fungsi ginjel cacat,
- mudun libido
- impotensi
- kram
- pain ing punggung, dada, sikil,
- muni ing kuping
- nglanggar rasa
- kebejatan visual
- konjungtivitis
- anemia
- Shenlein-Genoch ungu
- kulit garing
- tambah akeh kringet
- alopecia
- gupuh
- urtikaria
- kulit akeh
- angioedema (kalebu bengkak laring lan ilat, nyebabake alangan ing saluran udara lan / utawa pembengkakan rai, lambe, pharynx).
Ora ana interaksi obat sing signifikan sacara klinis karo hidroklorothiazide, digoxin, anticoagulants ora langsung, cimetidine, fenobarbital, ketoconazole lan erythromycin.
Sajrone panggunaan sing kompatibel karo rifampicin lan fluconazole, penurunan tingkat metabolit aktif kalium losartan. Konsep klinis saka fenomena iki ora dingerteni.
Panganggone bebarengan karo diuretik sparing-kalium (umpamane, spironolactone, triamteren, amiloride) lan persiapan kalium nambah risiko hiperkalemia.
Panggunaan obat anti-inflamasi non-steroid, kalebu inhibitor COX-2 sing selektif, bisa nyuda efek diuretik lan obat antihipertensi liyane.
Yen Lorista diresepake bebarengan karo diuretik thiazide, penurunan tekanan getih kira-kira aditif ing alam. Ningkatake (saling) efek obat antihipertensi liyane (diuretik, block-beta, sympatholytics).
Analog obat-obatan Lorista
Analog struktural saka bahan aktif:
- Blocktran
- Brozaar
- Vasotens,
- Vero Losartan
- Zisakar
- Sanovel Cardomin,
- Karzartan
- Kozaar
- Lakea
- Lozap,
- Lozarel
- Losartan
- Kalium Losartan,
- Losacor
- Lotor
- Presartan,
- Renicard.
Kandhutan lan lactation
Ora ana data babagan panggunaan Lorista sajrone meteng. Wangsalan janin, yaiku gumantung ing pangembangan sistem renin-angiotensin, wiwit tumindak ing trimester kehamilan kaping 3. Resiko kanggo janin mundhak nalika njupuk losartan ing trimester 2 lan 3. Nalika meteng ditetepake, terapi losartan kudu diterusake kanthi langsung.
Ora ana data babagan alokasi losartan kanthi susu ibu. Mula, masalah mandheg nyusoni utawa mbatalake terapi karo losartan kudu diputusake babagan pentinge ibu.