Mildronate® (kapsul, 250 mg) Meldonium

1 kapsul ngemot:

bahan aktif - meldonium dihydrate 250 mg,

excipients - pati kentang, silikon dioksida, kalsium stearate, kapsul (awak lan tutup) - titanium dioksida (E 171), gelatin.

Kapsul gelatin keras No 1 warna putih. Konten yaiku bubuk kristal putih kanthi ambu ora enak. Wêdakakêna iku hygroscopic.

Farmakodinamika

Meldonium minangka prekursor kanggo karnitine, analog struktural gamma-butyrobetaine (GBB), zat sing ditemokake ing saben sel ing awak manungsa.

Ing kahanan tambah beban, meldonium mulihake keseimbangan antarane sel lan panjaluk oksigen, ngilangi akumulasi produk metabolik beracun ing sel, nglindhungi saka karusakan, lan uga duwe efek tonik. Akibaté nggunakake, resistensi awak kanggo stres lan kemampuan kanggo mulihake cadangan energi tambah cepet.

Obat kasebut duwe pengaruh stimulasi ing sistem saraf pusat (CNS) - peningkatan kegiatan motor lan ketahanan fisik. Amarga sifat kasebut, MILDRONAT® uga digunakake kanggo nambah kinerja fisik lan mental.

Properti farmakologis

Farmakokinetik

Sawise administrasi oral, obat kasebut diserep kanthi cepet, bioavailability 78%. Konsentrasi maksimum ing plasma wis entuk 1-2 jam sawise administrasi. Métabolisme ing awak kanthi pembentukan rong utama

metabolit sing diekskresi dening ginjel. Separuh umur nalika dijupuk secara lisan yaiku 3-6 jam.

Farmakodinamika

Meldonium (Mildronate®) minangka analoge struktural saka prekursor gamma butyrobetaine (sawise GBB), ing endi siji atom hidrogen diganti dening atom nitrogen. Efek ing awak bisa diterangno kanthi rong cara.

Efek ing sintesis karnitine

Minangka akibat saka pencegahan kegiatan asid butyrobetaine hydroxylase, meldonium nyuda biosintesis karnitine lan kanthi mangkono nyegah transportasi asam lemak rantai dawa liwat membran sel, nyegah akumulasi turunan asam lemak sing ora disoksidasi, acylcarnitine lan acylcoenzyme A, ing sel-sel, sing menehi ramalan. Ing kahanan iskemia, Mildronate® mulihake keseimbangan antara pangiriman oksigen lan konsumsi ing sel, ngilangi gangguan transportasi ATP, nalika bebarengan ngaktifake sumber energi alternatif - glikolisis, sing ditindakake tanpa konsumsi oksigen tambahan.

Kanthi beban sing tambah amarga konsumsi energi intensif ing sel awak sehat, penurunan sementara nalika isi asam lemak ana. Iki, bakal nambah stimulasi metabolisme asam lemak, utamane sintesis karnitine. Biosintesis karnitine diatur miturut level lan stres plasma, nanging ora gumantung saka konsentrasi prekursor carnitine ing sel. Wiwit meldonium nyegah konversi GBB dadi carnitine, iki nyebabake nyuda tingkat carnitine ing getih, sing banjur ngaktifake sintesis prekursor saka karnitine, yaiku GBB. Kanthi nyuda konsentrasi meldonium, proses biosintesis karnitine dibalekake lan konsentrasi asam lemak ing sel iki normal. Dadi, sel-sel wis ngalami latihan rutin, sing bisa menehi kaslametane kanthi kahanan beban sing tambah, ing endi kandungan asam lemak ing panganan sacara rutin dikurangi, lan nalika beban dikurangi, isi asam lemak cepet dibalekake. Ing kahanan kakehan nyata, sel "dilatih" kanthi bantuan obat Mildronate® bisa urip ing kahanan kasebut nalika sel "untrained" mati.

Fungsi mediator sistem GBB-ergik hipotetis

Wis hipotesis manawa ing awak ana sistem transmisi saraf impulses sadurunge - sistem GBB-ergic, sing njamin transmisi impuls saraf menyang sel somatik. Mediator sistem iki minangka prekursor langsung karnitine - ester GBB. Minangka asil saka esterase, iki

mediator menehi elektron menyang sel, saéngga ngirim impuls listrik, lan dhewe dadi GBB.

Sintesis GBB bisa ditindakake ing sèl somatik awak. Kecepatan kasebut diatur kanthi intensitas stimulasi lan pengeluaran energi, sing gumantung saka konsentrasi karnitine. Dadi, kanthi nyuda konsentrasi karnitine, sintesis GBB dirangsang. Dadi, ing awak ana reaksi reaksi ekonomi sing menehi tanggapan sing cukup kanggo iritasi utawa stres: diwiwiti karo panrima sinyal saka serat saraf (ing bentuk elektron), disusul sintesis GBB lan ester kasebut, sing, bakal nggawa sinyal kasebut. ing membran sel somatik. Sel-sel somatik kanggo nanggepi gangguan sing nggawe sintesis molekul anyar, nyedhiyakake sinyal panyebaran sinyal. Sawise iki, bentuk hidrolisis GBB kanthi partisipasi transportasi aktif lumebu ing ati, ginjel lan testis, ing endi dadi karnitine. Kaya sing wis kasebut sadurunge, meldonium minangka analog struktural GBB, sing siji atom hidrogen diganti dening atom nitrogen. Amarga meldonium bisa kapapar GBB-esterase, bisa dadi "mediator" hipotesis. Nanging, GBB-hydroxylase ora mengaruhi meldonium lan mulane, nalika ditambahi menyang awak, konsentrasi karnitine ora mundhak, nanging saya suda. Amarga kasunyatan yen meldonium dhewe tumindak minangka "mediator" stres, lan uga nambah konten GBD, menehi kontribusi kanggo ngembangake tanggapan awak. Akibaté, kegiatan metabolis sakabèhé ing sistem liya, umpamane, sistem saraf pusat (CNS), mundhak.

Indikasi kanggo nggunakake

- angina pectoris lan infark miokard (minangka bagian saka terapi kompleks)

- gagal jantung kronis (ing perawatan kompleks)

- kacilakan serebrovaskular akut (ing terapi kompleks)

- hemofthalmus lan hemoroid retina saka macem-macem etiologi, trombosis vena retina pusat lan cabang, retinopati saka macem-macem etiologi (diabetes, hipertensi)

- kakehan mental lan fisik, kalebu ing antarane atlit

- sindrom penarik alkoholisme kronis (dikombinasikake karo terapi khusus kanggo alkoholisme)

Dosis lan administrasi

Menehi wong diwasa ing njero.

Penyakit kardiovaskular

Minangka bagéan saka terapi sing kompleks, 0.5-1,0 g saben dina kanthi tutuk, njupuk kabeh dosis sekaligus utawa dibagi dadi 2 dosis. Sing mesthi wae perawatan yaiku 4-6 minggu.

Cardialgia ing latar mburi kardiomiopati - kanthi tutuk, 0,25 g kaping pindho dina. Sing mesthi wae perawatan 12 dina.

Kacilakan cerebrovaskular

Fase akut - bentuk obat sing ora disuntikake ing obat digunakake sajrone 10 dina, mula dheweke bisa ngombe obat kasebut ing ndhuwur 0.5-1,0 g saben dina. Cara perawatan umum yaiku 4-6 minggu.

Kacilakan cerebrovaskular kronis - 0,5 g saben dina. Cara perawatan umum yaiku 4-6 minggu. Kursus sing bola-bali (biasane kaping pindho saben taun) bisa ditindakake sawise konsultasi karo dokter.

Hemofthalmus lan hemoroid retina saka macem-macem etiologi, trombosis vena retina pusat lan cabang, retinopati saka macem-macem etiologi (diabetes, hipertensi)

Bentuk dosis obat sing ora disuntik digunakake kanggo 10 dina, banjur ngalih nggunakake obat kanthi oral ing 0,5 g saben dina, njupuk dosis kabeh sekaligus utawa dibagi dadi 2 dosis. Sing mesthi wae perawatan 20 dina.

Beban mental lan fisik, kalebu ing antarane atlit

Wong diwasa 0,25 g secara lisan kaping 4 dina. Sing mesthi wae perawatan 10-14 dina. Yen perlu, perawatan kasebut diulang sawise 2-3 minggu.

Atlit 0.5-1,0 g kanthi lisan kaping 2 dina sadurunge latihan. Wektu durasi ing wektu persiapan yaiku 14-21 dina, sajrone periode kompetisi - 10-14 dina.

Sindrom mundur alkohol sing kronis

Ing njero, 0,5 g 4 kali dina. Sing mesthi wae perawatan yaiku 7-10 dina.

Contraindications

- Hipersensitifitas kanggo zat aktif utawa obat obat tambahan

- tambah tekanan intrakranial (nglanggar aliran keluar vena, tumor intrakranial)

- meteng lan lactation, amarga kekurangan data babagan nggunakake obat klinis sajrone periode kasebut

- bocah lan remaja ing umur 18 taun, amarga kekurangan data babagan panggunaan klinis obat sajrone periode kasebut

Interaksi tamba

Nambah efek agen pencernaan koroner, sawetara obat antihipertensi, glikosida jantung.

Iki bisa dikombinasikake karo agen antianginal, anticoagulants, agen antiplatelet, obat antiarrhythmic, diuretik, bronchodilator.

Deleng kanggo kemungkinan pangembangan tachycardia moderat lan hipotensi arteri, ati-ati kudu ditindakake nalika digabung karo obat sing duwe efek sing padha.

Pandhuan khusus

Ati-ati kudu dileksanakake ing pasien sing nandhang penyakit ati lan ginjel kanthi nggunakake obat sing saya suwe.

Mildronate® dudu obat pertama kanggo sindrom koroner akut.

Fitur efek obat kasebut kanggo kemampuan kanggo nyopir kendharaan utawa mekanisme sing mbebayani

Ati-ati kudu dileksanakake nalika nyopir kendaraan utawa mesin sing mbebayani.

Overdosis

Kasus overdosis karo obat Mildronate® ora dingerteni, obat kasebut beracun kurang.

Ing kasus overdosis, perawatan gejala.

Formulir rilis

Kapsul 250 mg. 10 kapsul dilebokake ing bungkusan lapisan blister saka film polivinil klorida kanthi lapisan polyvinylidene klorida lan aluminium foil. 4 bungkus sel kontur bebarengan karo pandhuan kanggo nggunakake ing negara lan basa Rusia dilebokake ing saku karton.

Farmakokinetik

Sawise administrasi oral, obat kasebut diserep kanthi cepet, bioavailability 78%. Konsentrasi maksimal (C_maksih) ing plasma getih ngrambah 1-2 jam sawise perawatan. Iki metabolisasi ing awak utamane ing ati kanthi pambentukan rong metabolit utama sing diekskresi dening ginjel. Setengah urip (T₁/₂) yen dijupuk sacara lisan, gumantung ing dosis, yaiku 3-6 jam.

Gunakake sajrone meteng lan sajrone nyusoni

Keamanan panggunaan ing wanita ngandhut durung diteliti, kanggo ngindhari efek mbebayani ing janin, panggunaan obat kasebut ing wanita ngandhut dikontraindikasi.

Ekskresi karo susu lan efek ing kesehatan bayi sing durung nate sinau, mula, yen perlu, panggunaan obat kasebut kudu mandheg nyusoni.

Efek sisih

Meldonium umume bisa ngejarke. Nanging, ing pasien sing gampang diremehake, uga ing kasus sing ngluwihi dosis sing disaranake, reaksi sing ora dikarepake bisa kedadeyan.
Reaksi obat sing ora dikepengini dikelompokake miturut kelas organ sistem miturut frekuensi frekuensi ing ngisor iki: asring banget (> 1/10), asring (> 1/100 lan 1/1000 lan 1/10 000 lan