Onglisa: ulasan babagan panggunaan obat kasebut, pandhuane

Onglisa minangka obat kanggo pasien diabetes, bahan aktif yaiku saxagliptin. Saxagliptin minangka obat sing diwenehake kanggo perawatan diabetes jinis 2.

Ing 24 jam sawise administrasi, nyandhet tumindak enzim DPP-4. Inhibition enzim nalika sesambungan karo glukosa mundhak kaping pindho tingkat glukosa kaya-kaya peptida-1 (sawise GLP-1) lan polipeptida insulin-mikroponid (HIP), nyuda konsentrasi glukagon lan ngrangsang respon sel beta.

Akibaté, isi insulin lan C-peptida ing awak mundhak. Sawise insulin dibebasake dening sel-sel beta pankreas lan glukagon saka sel alpha, glikemia puasa lan glikemia postprandial dikurangi kanthi signifikan.

Cara aman lan efektif panggunaan saxagliptin ing macem-macem dosis wis diteliti kanthi teliti ing enem pasinaon sing dikontrol plasebo, sing nandhang 4148 pasien didiagnosis diabetes mellitus jinis 2.

Sajrone panaliten, peningkatan hipoglobin glycated, glukosa plasma puasa lan glukosa postprandial. Pasien sing monoprint saxagliptin ora nggawa asil sing diarep-arep uga diwatesi obat-obatan kayata metformin, glibenclamide lan thiazolidinediones.

Kesaksian saka pasien lan dokter: 4 minggu sawise wiwitan terapi, mung saxagliptin, tingkat hemoglobin glycated, lan tingkat glukosa plasma puasa dadi luwih murah sawise 2 minggu.

Petunjuk sing padha direkam ing klompok pasien sing diwenehi terapi kombinasi kanthi tambahan metformin, glibenclamide lan thiazolidinediones; analogi nyambut gawe ing irama sing padha.

Ing kabeh kasus, paningkatan bobot awak pasien ora diamati.

Nalika aplikasi ongliza

Obat kasebut diwatesi kanggo pasien sing nandhang diagnosis diabetes jinis 2 ing kasus kasebut:

• Kanthi monoterapi karo obat iki minangka kombinasi karo kegiatan fisik lan terapi diet,
• Kanthi terapi kombinasi kanthi metformin,
• Ing anané efektifitas monoterapi kanthi metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinediones minangka obat tambahan.

Sanajan kasunyatane yen obat onglise wis ngalami sawetara studi lan tes, tinjauan babagan iki biasane positif, terapi mung bisa diwiwiti ing pengawasan dokter.

Contraindikasi kanggo nggunakake onglise

Amarga obat kasebut efektif mengaruhi fungsi sel beta lan alpha, sacara intensif ngrangsang kegiyatan kasebut, mesthi ora bisa digunakake. Obat kasebut kontraindikasi:

1. Sajrone meteng, nglairake lan lactation.
2. Remaja ing ngisor 18 taun.
3. Pasien kanthi diabetes mellitus jinis 1 (tumindak sing ora ditliti).
4. Kanthi terapi insulin.
5. Kanthi ketoacidosis diabetes.
6. Pasien karo intoleransi galaksi kongenital.
7. Kanthi sensitivitas individu menyang komponen obat kasebut.

Yen ora, pandhuan kanggo tamba digatekake. Yen ana keraguan babagan safety panggunaan, inhibitor analog utawa metode perawatan liya kudu dipilih.

Dosis lan Administrasi sing disaranake

Onglisa diwenehake kanthi lisan, tanpa menehi referensi kanggo panganan. Dosis obat sing disaranake saben dina yaiku 5 mg.

Yen terapi kombinasi ditindakake, dosis saxagliptin saben dina tetep ora owah, dosis turunan metformin lan sulfonylurea ditemtokake kanthi kapisah.

Ing wiwitan terapi kombinasi kanthi nggunakake metformin, dosis obat kasebut bakal kaya ing ngisor iki:

• Onglisa - 5 mg saben dina,
• Metformin - 500 mg saben dina.

Yen reaksi sing ora cocog dicathet, dosis metformin kudu diatur, tambah.

Yen ana sebab, wektu njupuk obat kasebut ora kejawab, pasien kudu ngrebut pil kasebut. Sampeyan ora pantes tikel kaping pindho saben dosis kaping pindho.

Kanggo pasien sing nandhang gagal ginjel entheng minangka penyakit sing salaras, ora perlu nyetel dosis onglise. Kanthi disfungsi ginjal saka onglis sing moderat lan abot kudu dijupuk kanthi jumlah sing luwih cilik - 2,5 mg sapisan dina.

Yen hemodialisis ditindakake, onglisa dijupuk sawise akhir sesi. Efek saxagliptin ing pasien sing ngalami dialisis peritoneal durung diteliti. Mula, sadurunge miwiti perawatan karo obat iki, evaluasi fungsi ginjel sing cukup kudu ditindakake.

Kanthi gagal ati, onglise bisa diwetokake kanthi aman ing dosis rata-rata sing dituduhake - 5 mg saben dina. Kanggo perawatan pasien tuwa, onglise digunakake ing dosis sing padha. Nanging kudu eling yen risiko ngalami gagal ginjal ing kategori diabetes iki luwih dhuwur.

Ora ana tinjauan utawa pasinaon resmi babagan efek obat ing pasien sing umur 18 taun. Mulane, kanggo remaja diabetes diabetes 2, analog karo komponen aktif liyane dipilih.

Nyuda dosis saka onglise dibutuhake, yen obat kasebut diwiwiti kanthi resep sing kuat. Iki:

1. ketoconazole,
2. clarithromycin,
3. atazanavir
4. indinavir
5. igraconazole
6. nelfinavir
7. ritonavir
8. saquinavir lan telithromycin.

Dadi, dosis saben dina sing maksimal yaiku 2,5 mg.

Fitur saka perawatan wanita ngandhut lan efek samping

Iki durung ditliti babagan cara ngobati obat kasebut sajrone meteng, lan apa sing bisa nular menyang susu payudara, mula, obat kasebut ora diwenehake sajrone periode metokake lan nyusoni bayi. Apike kanggo nggunakake analog liyane utawa kanggo mungkasi nyusoni.

Biasane, sawise dosis lan rekomendasi terapi kombinasi, obat kasebut bisa ditoleransi kanthi gampang, ing kasus-kasus langka, kaya sing dideleng, bisa dideleng:

• Muntah
• Gastroenteritis,
• Ngelu
• Pembentukan penyakit infèksius saluran napas ndhuwur,
• Penyakit infeksi sistem genitourinary.

Yen ana siji utawa luwih gejala, sampeyan kudu nundha obat kasebut utawa nyetel dosis kasebut.

Miturut tinjauan, sanajan onglise digunakake kanggo wektu sing suwe sajrone dosis sing ngluwihi kaping 80 sing disaranake, ora ana gejala keracunan. Kanggo ngilangi obat kasebut ing awak yen bisa mabuk, metode geomdialisis digunakake.

Apa liyane sing bakal ngerti

Onglis ora diwatesi nganggo insulin utawa ing terapi triple karo metformin lan thiazolididones, amarga sinau interaksi sing durung ditindakake. Yen pasien nandhang gagal ginjel moderat nganti abot, dosis saben dina kudu suda. Diabetis kanthi disfungsi ginjel entheng mbutuhake pemantauan babagan ginjel nalika perawatan.

Didegake manawa turunan sulfanilurea bisa nyebabake hypoglycemia. Kanggo nyegah risiko hipoglikemia, dosis sulfanilurea ing kombinasi karo perawatan onglise kudu diatur. Yaiku, suda.

Yen pasien nduwe riwayat hipersensitivitas kanggo inhibitor DPP-4 liyane sing padha, saxagliptin ora diwatesi. Minangka kanggo safety lan efektifitas perawatan pasien tuwa (luwih saka 6 taun) kanthi obat kasebut, ora ana peringatan ing kasus iki. Onglisa ditolak lan tumindak kanthi cara sing padha karo pasien enom.

Amarga produk kasebut ngemot laktosa, ora cocog kanggo wong-wong sing duwe intoleransi kongenital menyang zat iki, kekurangan laktosa, malabsorpsi glukosa.

Efek obat kasebut ing kemampuan kanggo nyopir kendharaan lan peralatan liyane sing mbutuhake konsentrasi dhuwur durung ditliti kanthi lengkap.

Ora ana kontraindikasi langsung kanggo nyopir mobil, nanging kudu eling yen ana efek sisih pusing lan sirah.

Interaksi karo obat liyane

Miturut pasinaon klinis, risiko interaksi ing antarane onglet lan obat liyane, yen dijupuk serentak, sithik banget.

Para ilmuwan durung netepake carane ngrokok, nggunakake alkohol, panggunaan obat homeopati, utawa panganan panganan mengaruhi efek obat kasebut, amarga kekurangan riset ing wilayah kasebut.

Rilis lan komposisi

Bentuk dosis pelepasan Onglis yaiku tablet sing dilapisi film: bunder, biconvex, prasasti ditrapake nganggo pewarna biru, 2,5 mg saben - saka cahya nganti kuning pucat, prasasti "2.5" ing sisih siji, lan "" 4214 ", 5 mg saben - jambon, ing sisih siji prasasti" 5 ", ing sisih liya -" 4215 "(10 pcs. Ing lepuh, ing kothak karton 3 lepuh).

Komposisi 1 tablet:

• bahan aktif: saxagliptin (ing bentuk hidroklorida saxagliptin) - 2,5 utawa 5 mg,
• Komponen bantu: asam karbohidrat laktosa - 99 mg, selulosa mikrokrystalline - 90 mg, sodium croscarmellose - 10 mg, stearate magnesium - 1 mg, larutan 1M asam hidroklorik - kanthi jumlah cukup.
• cangkang: Opadry II putih (alkohol polyvinyl - 40%, titanium dioksida - 25%, makcrolol - 20,2%, talc - 14,8%) - 26 mg, Opadry II kuning (kanggo tablet 2,5 mg) alkohol polivinyl - 40%, titanium dioksida - 24,25%, makrosolol - 20,2%, talc - 14,8%, pewarna wesi oksida kuning (E172) - 0,75% - 7 mg, Opadry II pink (kanggo 5 mg tablet) polyvinyl alkohol - 40%, titanium dioksida - 24,25%, makrosolol - 20,2%, talc - 14,8%, pewarna wesi oksida abang (E172) - 0,75% - 7 mg,
• tinta: Opacode biru - (45% shellac ing etil alkohol - 55,4%, pigmen aluminium FD&C Biru # 2 / indigo - 16%, alkohol alkohol-15 - 15%, glikol propilena - 10,5%, alkohol isopropil - 3% , 28% amium hidroksida - 0,1%) - kanthi jumlah sing cukup.

Farmakodinamika

Saxagliptin minangka inhibitor dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) sing rebat sing bisa dibalik. Ing diabetes mellitus jinis 2, administrasi nyebabake nyuda kegiatan enzim DPP-4 sajrone 24 jam. Sawise ingestion glukosa, pencegahan DPP-4 nyebabake kenaikan 2-3 kali ganda ing konsentrasi polipeptida polipeptida (HIP) lan glukosa-1 (GLP-1), nambah konsentrasi sel beta-gumantung lan glukosa, sing nyebabake konsentrasi glukosa, C-peptida lan insulin.

Nyuda pelepasan glukagon saka sel alpha pankreas lan suntikan insulin kanthi sel beta pankreas nyebabake penurunan glikemia postprandial lan glikemia.

Minangka asil panaliten sing dikendhaleni kanthi plasebo, ditemokake yen njupuk Onglisa nerusake asil dandan ing glukosa plasma puasa (GPN), gloglobin glycosylated (HbA)_1c) lan plasma getih glukosa (BCP) dibandhingake karo kontrol.

Pasien sing durung bisa entuk level glikemik target nalika njupuk saxagliptin minangka monoterapi, metformin, thiazolidinediones utawa glibenclamide. Nalika njupuk saxagliptin 5 mg, nyuda HbA_1c nyathet sawise 4 minggu, GPN - sawise 2 minggu. Ing pasien sing nampa saxagliptin ing kombinasi karo metformin, thiazolidinediones utawa glibenclamide, ana penurunan sing padha.

Ora ana latar mburi njupuk Onglisa, paningkatan bobot awak ora kacathet. Efek saxagliptin ing profil lipid padha karo plasebo.

Farmakokinetik

Ing sukarelawan sehat lan pasien diabetes jinis 2, farmakokinetik sing padha karo saxagliptin lan metabolit utami.

Zat sawise administrasi lisan ing weteng kosong bakal diserep kanthi cepet. Prestasi C_maksih (konsentrasi maksimal zat) saxagliptin lan metabolit utama ing plasma dumadi luwih saka 2 jam lan 4 jam. Kanthi nambah dosis, tambah proporsi C_maksih lan AUC (area ing kurva konsentrasi) zat lan metabolit utama. Sawise dosis tunggal saxagliptin 5 mg dening sukarelawan sehat, nilai-nilai rata-rata C_maksih saxagliptin lan metabolit utama ing plasma yaiku 24 ng / ml lan 47 ng / ml, nilai AUC yaiku 78 ng × h / ml lan 214 ng × h / ml, masing-masing.

Suwene rata-rata T pungkasan_1/2 (setengah umur) saxagliptin lan metabolit utama yaiku 2,5 jam lan 3,1 jam, masing-masing, nilai rata-rata inhibisi T_1/2 Plasma DPP-4 - 26.9 jam.Kubahan kegiatan plasma DPP-4 paling ora 24 jam sawise njupuk saxagliptin digandhengake karo afinitas sing dhuwur kanggo DPP-4 lan tahan sing suwe. Komumulasi zat lan metabolit utama sajrone wektu dawa kanthi frekuensi administrasi 1 wektu saben dina ora diamati. Gumantung saka clearance saxagliptin lan metabolit utama ing dosis saben dina lan durasi terapi nalika njupuk obat 1 kali saben dina ing sawetara dosis 2.5-400 mg sajrone 14 dina ora dideteksi.

Sawise administrasi oral, ora kurang saka 75% dosis sing dijupuk diserep. Mangan ing farmakokinetik saxagliptin ora kena pengaruh sacara signifikan. Panganan lemak dhuwur mengaruhi C_maksih ora duwe bahan, nanging nilai AUC dibandhingake kanthi nambah pasa kanthi 27%. Nalika njupuk obat kasebut nganggo panganan, dibandhingake kanthi pasa, wektu nganti C mundhak udakara 30 menit_maksih. Owah-owahan kasebut ora nduweni teges klinis.

Saxagliptin lan metabolit utami iket protein serum sethithik. Ing babagan iki, bisa dianggep manawa ana owah-owahan komposisi protein serum getih sing diamati ing kekurangan ginjel utawa hepatik, distribusi saxagliptin ora bakal ngalami owah-owahan sing signifikan.

Zatemisionis utamane kanthi partisipasi isoenzimma P450 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5). Ing kasus iki, metabolit aktif utama dibentuk, efek pencegahan ing DPP-4 kaping 2 luwih lemah tinimbang saxagliptin.

Saxagliptin kanthi empuk lan urin diekskresk. Pembersihan ginjel rata-rata inti kira-kira 230 ml / min, filtrasi glomerular rata-rata udakara 120 ml / min. Penyambungan reguler kanggo metabolit utama dibandhingake karo nilai rata-rata filtrasi glomerular.

Nilai saxagliptin AUC lan metabolit utama kanthi gagal ginjal entheng yaiku 1,2 lan 1,7 kaping luwih dhuwur, tinimbang pasien kanthi fungsi ginjel sing utuh. Peningkatan nilai AUC iki ora signifikan sacara klinik, lan penyesuaian dosis kudu ditindakake.

Ing gagal ginjal moderat / abot, uga ing pasien sing nduwe hemodialisis, nilai-nilai AUC saka zat lan metabolit utama yaiku 2.1 lan 4,5 kaping luwih. Ing babagan iki, dosis saben dina kanggo klompok pasien kasebut ora kudu ngluwihi 2,5 mg ing 1 dosis. Ing kasus fungsi penyakit hepatik, owah-owahan sing signifikan sacara klinis ing farmakokinetik saxagliptin durung dingerteni lan, miturut pangaturan dosis ora perlu.

Bentenipun penting klinis ing pharmacokinetics saxagliptin ing pasien umur 65-80 taun dibandhingake karo pasien sing luwih enom durung ditrapake. Sanajan kasunyatane pangaturan dosis ora dibutuhake kanggo klompok pasien iki, nanging kudu dianggep kemungkinan kemungkinan penurunan fungsi ginjel.

Indikasi kanggo nggunakake

Onglisa diresepake kanggo perawatan diabetes mellitus jinis 2 minangka cara tambahan kanggo ngleksanani lan diet supaya bisa nambah kontrol glikemik.

Obat kasebut bisa diwatesi kaya ing ngisor iki:

• monoterapi
• miwiti terapi kombinasi karo metformin,
• saliyane monoterapi karo thiazolidinediones, metformin, turunan sulfonylurea ing kasus kekurangan kontrol glikemik sajrone perawatan kasebut.

Pandhuan kanggo nggunakake Onglises: metode lan dosis

Onglisa dijupuk kanthi lisan, preduli saka ana panganan.

Dosis sing disaranake yaiku 5 mg ing 1 dosis.

Nalika nglakoni terapi kombinasi, Onglisa digunakake kanthi metformin, sulfonylureas utawa thiazolidinediones.

Nalika miwiti terapi kombinasi karo metformin, dosis saben dinane yaiku 500 mg. Ing kasus tanggapan sing ora cocog, bisa uga tambah.

Yen dosis Onglisa wis luput, mula kudu ditindakake, mula dosis kaping pindho ora bisa ditindakake sajrone 24 jam.

Dosis saben dina kanggo pasien kanthi gagal ginjal moderat / abot (kanthi reresikan bun ≤ 50 ml / min), uga kanggo pasien hemodialisis, yaiku 2,5 mg ing 1 dosis. Ongliz kudu dijupuk sawise akhir sesi hemodialisis. Panganggone obat ing pasien ing dialisis peritoneal durung diteliti. Sadurunge miwiti / sajrone terapi, disaranake ngevaluasi fungsi ginjel.

Onglisa dosis sing disaranake saben dina nalika digabung karo indinavir, nefazodone, ketoconazole, atazanavir, ritonavir, clarithromycin, itraconazole, nelfinavir, saquinavir, telithromycin lan inhibitor CYP 3A4 / 5 sing kuat yaiku 2,5 mg.