Jardins: pandhuan kanggo nggunakake, analog lan ulasan, rega ing apotek Rusia

Panganggone empagliflozin sajrone meteng dikontraindikake amarga data sing ora cukup babagan khasiat lan safety.
Data sing dipikolehi ing panliten preclinis ing kewan nuduhake seng nembus empagliflozin menyang susu. Risiko cahya kanggo bayi lan bocah nalika nyusoni ora dikecualekake. Panganggone empagliflozin sajrone nyusoni kontraindikasi. Yen perlu nggunakake empagliflozin sajrone nyusoni, nyusoni susu kudu dibuwang.

Dosis lan administrasi

Terapi monoterapi utawa kombinasi
Dosis sing disaranake yaiku 10 mg (1 tablet kanthi dosis 10 mg) sapisan dina, kanthi cangkem.
Yen dosis saben dina 10 mg ora nyedhiyakake kontrol glikemik sing cukup, dosis bisa ditambah dadi 25 mg (1 tablet kanthi dosis 25 mg sapisan dina). Dosis maksimal saben dina yaiku 25 mg.
JARDINS obat bisa dijupuk preduli saka panganan apa wae nalika awan.
Tumindak kanggo skip njupuk obat siji utawa luwih saka obat
Nalika ngluncurake dosis, pasien kudu ngombe obat kasebut sanalika dheweke kelingan iki.
Aja njupuk dosis kaping pindho ing sedina.
Klompok pasien khusus
Ing gagal ginjal karo GFR saka 45 nganti 90 ml / min / 1,73 m2, pangaturan dosis ora dibutuhake.
Pasien kanthi gagal ginjal karo GFR kurang saka 45 ml / min / 1,73 m2 ora dianjurake kanggo nggunakake obat kasebut amarga ora efisien.
Pasien kanthi penyesuaian dosis fungsi fungsi ati ora dibutuhake.

Overdosis

Gejala
Sajrone uji klinis sing dikendhaleni, dosis empagliflozin siji nganti 800 mg (32 kali dosis saben dina maksimal) ing sukarelawan sehat lan macem-macem dosis nganti 100 mg (4 kali dosis maksimal saben dina) ing pasien diabetes diabetes tipe 2 bisa ditoleransi kanthi becik. Peningkatan volume urine sing ora ditemtokake ora gumantung saka dosis lan ora nduweni makna klinis. Ora ana pengalaman karo dosis sing ngluwihi 800 mg.
Perawatan
Ing kasus overdosis, dianjurake supaya obat sing ora dicopot dibuang saka saluran gastrointestinal, pemantauan klinis lan perawatan gejala.

Interaksi karo obat liyane
Ing analisa interaksi narkoba
Empagliflozin ora nyandhet, ora aktif, utawa nyurung isoenzyme CYP450. Rute utama metabolisme empagliflozin manungsa yaiku glukononasi kanthi partisipasi uridine-5′-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 lan UGT1A9. Empagliflozin ora nyandhet UGT1A1. Interaksi obat-obatan empagliflozin lan obat-obatan sing minangka substrat isoenzim CYP450 lan UGT1A1 dianggep ora mungkin.
Empagliflozin minangka landasan kanggo glikoprotein P (P-gp) lan protein resistensi kanker payudara (BCRP). nanging ing dosis terapi ora ngalangi protein iki. Adhedhasar data saka panliten in vitro, dipercaya yen kemampuan empagliflozin bisa sesambungan karo obat-obatan sing dadi substrat glikoprotein P (P-gp) ora mungkin. Empagliflozin minangka landasan kanggo operator anionik organik: OATZ, OATP1B1 lan OATP1VZ, nanging dudu landasan pelaku usaha anionik organik (OAT1) lan pelaku usaha kationik organik (OST2). Nanging, interaksi obat empagliflozin karo obat-obatan sing landasan kanggo protein operator sing diterangake ing ndhuwur dianggep ora mungkin.
Ing penilaian interaksi obat vivo
Farmakokinetik empagliflozin ora owah dadi sukarelawan sehat nalika digunakake bebarengan karo metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemide lan hydrochlorothiazide. Panggunaan empagliflozin kanthi gemfibrozil, rifampicin lan probenecid nuduhake peningkatan AUC saka empagliflozin kanthi 59%, 35% lan 53%, nanging, owah-owahan kasebut ora dianggep signifikan sacara klinis.
Empagliflozin ora duwe pengaruh signifikan ing farmakokinetik metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin. digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemide lan kontrasepsi oral.
Diuretik
Empagliflozin bisa ningkatake efek diuretik thiazide lan "loop" diuretik, sing bisa nambah risiko dehidrasi lan hipotensi arteri.
Insulin lan obat-obatan sing nambah sekresi
Insulin lan obat-obatan sing nambah sekresi, kayata sulfonylureas, bisa nambah risiko hipoglikemia. Mula, kanthi nggunakake empagliflozin sing bebarengan karo insulin lan obat-obatan sing nambah sekresi, bisa uga kudu nyuda dosis, supaya risiko hipoglikemia.

Pandhuan khusus

JARDINS obat ora dianjurake kanggo pasien diabetes diabetes jinis 1 lan kanggo perawatan ketoacidosis diabetes.
Dosis maksimal saben dina JARDINS ngemot laktosa 113 mg, saéngga obat kasebut ora bisa digunakake ing pasien sing nandhang kelainan keturunan kayata kekurangan laktase, intoleransi laktosa, malabsorpsi glukosa-galaksi.
Pasinaon klinis nuduhake yen perawatan karo empagliflozin ora nyebabake paningkatan risiko kardiovaskular. Panggunaan empagliflozin ing dosis 25 mg ora nyebabake anané sela QT.
Kanthi panggunaan gabungan obat JARDINS karo turunan sulfonylurea utawa karo insulin, pengurangan dosis saka turunan sulfonylurea / insulin bisa uga amarga risiko hipoglikemia.
Ora nyinaoni kombinasi obat hipoglikemik
Empagliflozin durung diteliti ing kombinasi karo analogi peptida 1 kaya glukagon (GLP-1).
Pemantauan fungsi ginjel
Efektivitas tamba JARDINS gumantung marang fungsi ginjel. Pramila, dianjurake kanggo ngawasi fungsi ginjel sadurunge ditetepake lan sacara berkala sajrone perawatan (paling ora sapisan taun), uga sadurunge janji janjian, sing bisa ngrusak fungsi ginjel. Pasien kanthi gagal ginjal (GFR kurang saka 45 mlmin). njupuk obat kasebut ora dianjurake.
Pasien kanthi sepuh
Pasien umure 75 taun utawa luwih duwe risiko dehidrasi. Ing pasien kaya sing diobati karo empagliflozin, reaksi salabetipun sing disebabake dening hypovolemia luwih asring diteliti (dibandhingake karo pasien sing nampa plasebo). Pengalaman karo empagliflozin ing pasien sing umure luwih saka 85 taun, mula, ora dianjurake kanggo resep obat JARDINS kanggo pasien luwih tuwa saka 85 taun.
Gunakake ing pasien kanthi risiko ngalami hipovolemia
Miturut mekanisme tumindak, administrasi obat JARDINS bisa nyebabake nyuda tekanan getih sing moderat. Dadi, obat kasebut kudu digunakake kanthi ati-ati ing kasus sing nyuda tekanan getih ora disenengi, umpamane, ing pasien penyakit kardiovaskular, pasien njupuk obat antihipertensi (kanthi riwayat hipotesis arteri), uga ing pasien luwih lawas saka 75 taun.
Ing acara sing sabar njupuk tamba JARDINS. Kahanan sing bisa nyebabake kerugian cairan berkembang (umpamane, penyakit saka saluran pencernaan), kahanan pasien, tekanan darah kudu dipantau kanthi ati-ati, uga keseimbangan hematokrit lan elektrolit. Bisa uga mbutuhake sauntara, nganti mulihake imbangan banyu, mandheg obat kasebut.
Infeksi saluran kemih
Kedadean efek samping kayata infeksi saluran kemih dibandhingake karo empagliflozin ing dosis 25 mg lan plasebo, lan luwih dhuwur kanthi empagliflozin ing dosis 10 mg. Infeksi saluran kemih (kayata pyelonephritis lan urosepsis) diamati kanthi frekuensi sing padha ing pasien sing njupuk empagliflozin lan plasebo. Ing kasus infeksi saluran kemih sing rumit, mandheg sementara terapi empagliflozin.
Laboratorium Urinalysis
Miturut mekanisme tumindak ing pasien sing njupuk JARDINS obat, glukosa ing cipratan ditemtokake.

Efek ing kemampuan kanggo nyopir kendharaan lan mekanisme
Pasinaon klinis babagan efek empagliflozin babagan kemampuan nyopir kendharaan lan mekanisme durung ditindakake. Pasien kudu ngati-ati nalika nyopir kendharaan lan mekanisme, wiwit nalika nggunakake obat JARDINS (utamane karo turunan sulfonylurea lan / utawa insulin), hypoglycemia bisa berkembang.

Substitutes Jardins sing kasedhiya

NovoNorm (tablet) Rating: 163

Analog kasebut luwih murah saka 59 rubel.

NovoNorm minangka persiapan tablet saka subkumpulan farmasi sing padha, nanging ana zat aktif sing beda. Repaglinide digunakake ing dosis 0,5 nganti 2 mg. Indikasi kanggo resep iku padha, nanging kontraindikasi beda amarga macem-macem DV ing tablet, saengga maca instruksi kasebut lan konsultasi karo dhokter.

Diagninide (tablet) Rating: 142

Diagninide minangka pengganti Rusia kanggo kategori rega sing padha karo jumlah tablet saben paket. Komposisi lan dosis zat aktif uga beda karo Jardins, nanging diwiwiti kanggo perawatan diabetes jinis 2 kanthi kegiatan fisik lan diet sing ora efektif.

Informasi umum babagan obat kasebut, komposisi kasebut

Obat Jardins digunakake kanggo ngontrol gula getih nalika monoterapi. Kajaba iku, alat iki bisa digunakake minangka komponèn sajrone terapi kompleks ing perawatan diabetes.

Alat kasebut bisa digunakake kanthi kombinasi karo obat-obatan hypoglycemic liyane. Obat kasebut bisa uga kalebu insulin utawa metformin.

Obat ing pasar produk farmakologis didol ing rong versi beda karo jumlah senyawa kimia sing aktif.

Gumantung ing dosis saka senyawa aktif utama, siji tablet nyiyapake bisa ngemot 10 utawa 30 mg bahan aktif.

Saliyane senyawa aktif utama, komponen ing ngisor iki kalebu ing salah sawijining tablet:

• karbohidrat laktosa,
• selulosa mikrocrystalline,
• Hyprolosa
• Natrium croscarmellose,
• silika
• stearate magnesium.

Tablet obat dilapisi, sing ngemot komponen ing ngisor iki:

1. Opadra kuning,
2. hypromellose,
3. dioksida titanium
4. wêdakakêna talcum
5. macrogol 400,
6. wesi oksida kuning.

Nalika nggunakake obat iki, kudu eling yen panggunaan Jardins kanggo normalake tingkat gula ing getih pasien diabetes diabetes jinis 2 ora bisa nylametake wong saka panyakit iki.

Sipat farmakologis utama obat kasebut

Obat Jardins asring digunakake kanggo obat modern kanggo mbenerake gula getih dhuwur ing wong sing nandhang diabetes jinis 2.

Ulasan ahli medis nuduhake manawa alat iki ndadekake bisa ngontrol konten gula kanthi efektif ing awak pasien lan entuk asil sing apik.

Empagliflozin, minangka senyawa aktif obat kasebut, yaiku perencat kompetitif kompetitif sing bisa diuripake maneh saka transporter glukosa sing gumantung karo protein.

Senyawa iki ningkatake kemampuan ngontrol tingkat gula ing awak pasien sing kena diabetes jinis 2. Efek zat obat aktif yaiku mbantu nyuda tingkat penyerapan glukosa ing struktur ginjel. Nalika nggunakake obat kasebut, konten gula ing urin mundhak, sing nyebabake penghapuran kanthi cepet saka glukosa sing berlebihan saka awak.

Panganggone tamba ora mengaruhi kegiatan sel beta. Senyawa aktif duwe efek sing migunani ing jaringan pankreas, sing mbantu nambah fungsionalitas.

Pengenalan empagliflozin menyang awak kanthi becik mengaruhi proses ngobong lemak lan mbantu ngirangi bobot pasien diabetes diabetes jinis 2. Efek tambahan iki saka panggunaan obat kasebut penting banget kanggo wong sing kakehan bobote diabetes.

Separuh umur komponen aktif obat kasebut ditindakake 12 jam. Dosis stabil ing awak bahan aktif kanthi obat tunggal obat saben dinane entuk sawise obat kalima obat kasebut.

Saka awak manungsa, nganti 96% obat sing diombe diekskresk. Ekskresi metabolit ditindakake nggunakake usus lan ginjel. Liwat usus, senyawa aktif ditarik maneh. Nalika diekskresi liwat ginjel, mung 50% komponen obat sing aktif diekskripsine ora diganti.

Konsentrasi senyawa aktif ing awak akeh dipengaruhi ing ngarsane ing fungsi ginjel utawa fungsi hepatik pasien.

Bobot awak, jender lan umur ora mangaruhi pharmacokinetics saka komponen aktif obat kasebut.

Pandhuan kanggo nggunakake obat kasebut

Obat kasebut digunakake kanggo terapi mono - utawa terapi kompleks. Dosis sing disaranake yaiku 10 mg - siji tablet saben dina. Obat kasebut ditrapake kanthi lisan.

Yen dosis 10 mg saben dina ora bisa menehi efek glikemik normal, dosis sing digunakake bisa ditambah nganti 25 mg saben dina. Dosis obat sing diidini maksimal bisa nganti 25 mg.

Obat kasebut bisa dijupuk kapan wae, preduli saka regimen dhaharan.

Yen sampeyan luput wektu kanggo njupuk obat kasebut, sampeyan ora kudu njupuk obat kaping pindho obat saben dina.

Kanthi gagal ginjel sing derajat, obat kasebut ora disaranake, amarga ora efektifitas saka panggunaan obat kasebut.

Yen pasien ora normal ing ati, sing katon minangka gagal ati, penyesuaian dosis obat sing dibutuhake ora dibutuhake.

Ora disaranake nggunakake obat kasebut nalika nggawa bocah lan nyusoni, amarga kekurangan data babagan efektifitas lan safety obat kanggo ibu lan bocah sajrone periode kasebut.

Ing kasus kegagalan ginjel, efektifitas obat kasebut gumantung marang gagal gagal fungsi.

Apike kanggo mriksa fungsi ginjel sadurunge terapi obat karo obat, lan dianjurake kanggo mriksa fungsi ginjel paling ora sapisan taun sajrone nggunakake Jardins.

Dilarang nggunakake obat kasebut nalika bocah cilik: Larangan panggunaan ditrapake kanggo kabeh pasien sing umure 18 taun. Iki amarga kekurangan riset babagan efektifitas lan safety obat kasebut.

Ora disaranake nggunakake obat ing perawatan pasien kanthi umur 75 taun. Iki asring digandhengake karo pangembangan tingkat dehidrasi tinggi.

Sampeyan ora kudu nggunakake alat kasebut nalika ngobati pasien sing duwe diabetes mellitus jinis 1 lan ing kasus pasien kena ketoacidosis diabetes.

Nalika nggunakake dosis maksimal obat Jardins, sekitar 113 mg laktosa lumebu ing awak pasien.

Alat iki ora bisa digunakake yen pasien kurang kekurangan laktase, intoleransi laktosa utawa malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Efek samping lan kontraindikasi nalika nggunakake obat kasebut

Efek samping sing paling umum kanggo njupuk empagliflozin yaiku serangn saka gejala hypoglycemia.

Paling asring, efek sisih ing bentuk hypoglycemia ngetokake dhewe nalika nggunakake obat kasebut digabung karo turunan sulfonylurea utawa karo insulin.

Saliyane hypoglycemia, sawetara efek samping bisa diamati ing pasien nggunakake empagliflozin.

Efek samping sing paling umum nalika nggunakake obat kasebut yaiku:

1. Penampilan penyakit infeksius lan parasit kayata vulvovaginitis, balanitis, kandidiasis faraj, lan infeksi saluran kemih.
2. Minangka akibat saka proses metabolisme ing awak, hypovolemia bisa uga dumadi.
3. Tambah gedhe ing urination.
4. Kedadeyan saka pratandha dehidrasi, sing asring diteliti karo panggunaan obat kasebut ing wong tuwa.

Ulasan babagan obat kasebut, wong sing nggunakake, nuduhake yen efek samping sing luwih serius ing awak pasien arang banget. Nalika tandha-tandha efek sisih pisanan, sampeyan kudu mandhegake obat kasebut lan njaluk bantuan kanggo dhokter.

Contraindications utama kanggo nggunakake obat kasebut yaiku:

• diabetes jinis 1
• Tingkat filtrasi glomerular sing sithik,
• ketoacidosis diabetes,
• intoleransi laktosa,
• meteng lan lactation,
• kahanan awak sing ngancam kedadeyan dehidrasi.

Sadurunge njupuk obat kasebut, sampeyan kudu takon karo dhokter lan nglakokake pemeriksaan awak kanggo kontraindikasi.

Analog obat, biaya lan interaksi karo obat liyane

Ing pasar farmakologi Rusia, mung obat Jardins, digawe kanthi empagliflozin, wis adol. Saka pundi kasebut, kita bisa nganakke manawa ora ana analogi obat kasebut ing pasar Rusia. Agen liyane sing duwe kuwalitas hipoglikemik duwe pengaruh beda ing awak.

Biaya obat kasebut gumantung saka wilayah sing adol obat kasebut, uga kanggo pihak supplier obat kasebut. Biaya rata-rata obat Jardins ing Rusia yaiku udakara 850 nganti 1030 rubel.

Nalika nggunakake obat kasebut, kudu dieling-eling manawa bisa nambah efek diuretik panggunaan diuretik thiazide tartamtu, sing bisa menehi kontribusi kanggo ngembangake dehidrasi lan hipotensi arteri.

Sing ora dikepengini yaiku gabungan Jardins karo obat sing dirancang kanggo nambah tekanan getih.

Panggunaan insulin sintetik, Jardin lan obat-obatan sing ngaktifake produksi hormon alami bisa nyebabake munculna tandha-tandha hipoglikemia. Nalika nglakoni terapi kompleks, ati-ati dosis obat lan perawatan obat-obatan sing ana ing sangisoré dhokter sing rawuh. Lan video ing artikel iki bakal ngomong babagan perawatan diabetes.

Harga kanggo jardin ing apotek ing Moskow

Dokter nyemak babagan jardin

Iku cukup efektif kanggo glikemia, nyumbang kanggo bobot mundhut.

Tambah komplikasi urogenital.

Obat iki duwe efek apik ing glikemia, nanging mbutuhake kebersihan biasa, sing ora mungkin kanggo kabeh pasien. Tanpa ngerteni aturan terapi diet, indikator target metabolisme karbohidrat bisa digayuh ing pasien kanthi peningkatan glikemia. Ngurangi asupan kalori amarga mbusak glukosa ing urin minangka efek positif tambahan, nanging winates wektu.

Iki minangka obat sing cocog kanggo pasien sing duwe diabetes mellitus lan gagal jantung kronis.

Urin ing pasien kasebut yaiku sirup gula, sing nambah risiko infeksi kelamin. Pasien kudu netepi kebersihan. Aku pengin kelingan karo laporan FDA babagan risiko gangren perine sing luwih dhuwur amarga risiko infeksi kelamin.

Obat iki minangka jinis revolusi kardiologi. Diabetes mellitus mboko sithik dadi cabang kardiologi, lan minangka obat kontrol diabetes sing bener-bener efektif kanthi kaluwihan sing jelas babagan efek ing sistem kardiovaskular.

Hipoglikemik banget kanggo diabetes jinis 1. Dadi mlaku kanthi obat-obatan hipoglikemik liyane lan insulin. Nduwe efek diuretik sing ora langsung.

Regane umume rata-rata.

Kerjane apik. Pasien nyathet gampang panggunaan - 1 wektu saben dina, sing ningkatake kepatuhan karo pasien.

Obat "Jardins" paling efektif kanggo perawatan diabetes. Obat iki kadaptar ing Federasi Rusia. Akeh pasien nyebat "tablet tablet." Efek kasebut diwujudake kanthi cepet. Dina iki, obat iki minangka alternatif kanggo insulin.

Ulasan Patient Jardins

Penyakit iki wis ditetepake wiwit taun 2012. Gula ora suda karo obat-obatan, mulane, cepet dilebokake ing insulin suwene 3 taun. Wiwitane nyimpen 16-14 unit, banjur 18-16, lan 4 wulan pungkasan. 22-18 unit Nanging dhokter ora ngganti obat kasebut, mung nambah dosis. Lan supaya kedadeyan, Jardins tumindak kanthi bantuan kamanungsan, ditanggepi kanggo nyoba. Sawise telung dina, gula - 10 unit, lan 8 unit. Aku duwe kekuatan lan kepinginan kanggo urip! Nanging sajrone sewulan, dheweke ora bisa nulis gratis, ora ana sing tuku dhewe. Nanging aku menehi saran banget, kanggo wong-wong sing ora duwe perawatan ing perawatan, mesthi bakal mbantu.

Farmakologi

Obat hypoglycemic lisan. Empagliflozin minangka inhibitor glukosa glukosa sodium sing bisa malik, aktif, selektif, lan aktif,₅₀), padha karo 1,3 nmol. Kapasitas empagliflozin luwih saka 5.000 kaping luwih saka pilih jinis transporter glukosa sing gumantung saka 1 tanggung jawab kanggo nyerep glukosa ing usus.

Kajaba iku, ditemokake yen empagliflozin duwe kapilih dhuwur kanggo transportasi glukosa liyane sing tanggung jawab kanggo homeostasis glukosa ing macem-macem jaringan.

Transporter glukosa sing gumantung karo sodium yaiku protein operator utama sing tanggung jawab kanggo penyerapan glukosa saka glomeruli ngenani babagan ginjel bali menyang aliran getih.

Empagliflozin nambah kontrol glikemik ing pasien diabetes diabetes 2 kanthi nyuda reabsorpsi glukosa. Jumlah glukosa sing disembelih dening ginjel kanthi nggunakake mekanisme iki gumantung saka konsentrasi glukosa ing getih lan GFR. Inhibition operator sodium sing gumantung saka glukosa 2 jinis ing pasien diabetes diabetes 2 lan hiperlisemia nyebabake penyingkiran glukosa sing berlebihan dening ginjel.

Ing uji klinis, ditemokake yen pasien diabetes diabetes 2, ekskresi glukosa dening ginjel tambah langsung sawise dosis pertama empagliflozin ditrapake, efek iki terus nganti 24 jam. Tambah ekskresi glukosa dening ginjel terus nganti pungkasan wektu perawatan 4 minggu. panggunaan empagliflozin kanthi dosis 25 mg 1 wektu / dina, rata-rata udakara 78 g / dina. Ing pasien karo diabetes mellitus jinis 2, peningkatan ekskresi glukosa dening ginjel nyebabake nyuda konsentrasi glukosa ing plasma getih.

Empagliflozin nyuda konsentrasi glukosa ing plasma getih ing kasus pasa lan sawise mangan.

Mekanisme tumindak empagliflozin ora gumantung ing negara fungsional cells-sel pankreas lan metabolisme insulin. Efek positif saka empagliflozin kanggo menehi tandha tandha saka fungsi fungsional cells-sel, kalebu indeks HOMA-β (model kanggo netepke homeostasis) lan rasio proinsulin kanggo insulin. Kajaba iku, penghapusan glukosa tambahan dening ginjel nyebabake kalori sing ilang, sing diiringi nyuda volume jaringan adipose lan penurunan bobot awak.

Glucosuria diamati nalika nggunakake empagliflozin diiringi kenaikan diuresis sing sethithik, sing bisa nyebabake tekanan getih mudhun sing moderat.

Ing panaliten klinis ing endi empagliflozin digunakake minangka monoterapi, terapi kombinasi karo metformin, terapi kombinasi karo metformin ing pasien karo diabetes mellitus jinis 2 sing anyar didiagnosis, terapi kombinasi karo turunan metformin lan sulfonylurea, terapi kombinasi karo pioglitazone +/- metformin, terapi kombinasi karo linagliptin ing pasien karo diabetes mellitus jinis 2 sing anyar didiagnosis, terapi kombinasi karo linagliptin, sing ditambah karo terapi metformin, ter gabungan FDI karo metformin versus glimepiride (data saka panaliten 2 taun), terapi gabungan karo insulin (macem-macem injeksi insulin) +/- metformin, terapi kombinasi karo insulin basal, terapi kombinasi karo inhibitor dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), metformin +/- Obat oral hipoglikemik liyane dituduhake duwe penurunan statistik sing signifikan ing hemoglobin glycosylated (Hb_A1c), nyuda konsentrasi glukosa plasma kanthi cepet, uga nyuda tekanan getih lan bobot awak.

Farmakokinetik

Farmakokinetik empagliflozin wis diteliti sacara lengkap ing sukarelawan sehat lan pasien diabetes diabetes tipe 2.

Sawise ingestion, empagliflozin cepet digunakke, C_maksih empagliflozin ing plasma getih ngrambah sawise jam 1.5 Banjur, konsentrasi empagliflozin ing plasma nyuda bifasik. AUC rata-rata sajrone konsentrasi plasma sing stabil yaiku 4740 nmol × h / l, lan nilai C_maksih - 687 nmol / L. Mangan ora duwe pengaruh klinis sing signifikan ing farmakokinetik empagliflozin.

Farmakokinetik empagliflozin ing sukarelawan sehat lan pasien diabetes diabetes jenis 2 umume padha.

V_d ing wektu konsentrasi ing plasma getih ndadekake kira-kira 73.8 l. Sawise administrasi lisan dening sukarelawan sehat label sing empagliflozin 14 C, sing naleni protein plasma yaiku 86%. Nalika nggunakake empagliflozin 1 wektu / dina C_ss ing plasma ngrambah sawise dosis kaping lima.

Jalur metabolisme empagliflozin utama ing manungsa yaiku glukononasi kanthi partisipasi uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 lan UGT1A9. Metabolit empagliflozin sing paling umum ditemokake yaiku telung konjungtur glukonik (2-O, 3-O lan 6-O glukononida). Efek sistemik saben metabolit cilik (kurang saka 10% saka total efek empagliflozin).

T_1/2 udakara udakara 12,4 jam. Sawise mupangat ing empagliflozin 14 C ing sukarelawan sehat, kira-kira 96% dosis diekskresi (liwat usus - 41%, ginjel - 54%). Liwat usus, umume obat sing diwenehi label ora diganti. Mung setengah saka obat sing diwenehi label ora diowahi dening ginjel.

Farmakokinetik ing klompok pasien khusus

Ing pasien kanthi gagal ginjel entheng, moderat, lan abot (30 2) lan pasien kanthi gagal ginjal tataran mburi, AUC empagliflozin mundhak kira-kira 18%, 20%, 66%, lan 48%, masing-masing, dibandhingake karo pasien kanthi fungsi normal ginjel. Ing pasien gagal ginjal moderat lan pasien gagal ginjal tataran mburi C_maksih empagliflozin ing plasma padha karo nilai sing cocog karo pasien kanthi fungsi ginjel normal. Ing pasien kanthi gagal ginjal sing entheng nganti abot_maksih empagliflozin ing plasma kira-kira 20% luwih dhuwur tinimbang pasien kanthi fungsi ginjel normal. Data analisis farmakokinetik pedunung nuduhake yen total reresik empagliflozin wis mudhun karo penurunan GFR, sing nyebabake kenaikan obat kasebut.

Ing pasien sing ngalami cacat hepatik sing entheng, moderat, lan abot (miturut klasifikasi Anak-Pugh), nilai-nilai AUC empagliflozin tambah kira-kira 23%, 47%, lan 75%, masing-masing, lan C_maksih udakara 4%, 23% lan 48%, masing-masing (dibandhingake karo pasien kanthi fungsi ati normal).

BMI, jender, balapan, lan umur ora duwe pengaruh sing signifikan klinis kanggo farmakokinetik empagliflozin.

Panaliten farmakokinetik empagliflozin ing bocah-bocah durung ditindakake.

Formulir rilis

Tablet sing dilapisi film, dadi cahya kuning kanthi warna, bunder, biconvex, kanthi sudhut beveled, kanthi ukiran simbol perusahaan ing sisih siji lan "S10" ing sisih liyane.

Kasedhiya: laktosa monohidrat - 162.5 mg, selulosa mikrokrystalline - 62.5 mg, hyprolose (selulosa hidroksispropil) - 7.5 mg, sodium croscarmellose - 5 mg, silikon koloid - 1,25 mg, stearate magnesium - 1,25 mg.

Komposisi Shell: Opadry kuning (02B38190) - 7 mg (hypromellose 2910 - 3,5 mg, titanium dioksida - 1,733 mg, talc - 1,4 mg, macrogol 400 - 0.35 mg, besi oksida kuning - 0,018 mg).

10 pcs - lepuh (1) - bungkus kardus.
10 pcs - lepuh (3) - bungkus kardus.

Obat kasebut diwiwiti kanthi lisan, kapan wae dina, preduli saka asupan panganan.

Dosis wiwitan sing disaranake yaiku 10 mg 1 wektu / dina. Yen dosis saben dina 10 mg ora nyedhiyakake kontrol glikemik sing cukup, dosis bisa ditambah dadi 25 mg 1 wektu / dina.

Dosis maksimal saben dina yaiku 25 mg.

Nalika ngluncurake dosis, pasien kudu ngombe obat kasebut sanalika dheweke kelingan iki. Aja njupuk dosis kaping pindho ing sedina.

Kanggo pasien gagal ginjal karo GFR saka 45 nganti 90 ml / min / 1,73 m 2, pangaturan dosis ora dibutuhake. Ing pasien gagal ginjal karo GFR 2, panggunaan obat kasebut ora disaranake amarga ora efisien.

Pasien kanthi penyesuaian dosis fungsi fungsi ati ora dibutuhake.

Interaksi

Empagliflozin bisa nambah efek diuretik thiazide lan "loop" diuretik, sing, bisa nambah risiko dehidrasi lan hipotensi arteri.

Insulin lan obat-obatan sing nambah sekresi, kayata sulfonylureas, bisa nambah risiko hipoglikemia. Mula, kanthi nggunakake empagliflozin sing bebarengan karo insulin lan obat-obatan sing nambah sekresi, bisa uga kudu nyuda dosis, supaya risiko hipoglikemia.

Ing analisa interaksi narkoba. Empagliflozin ora nyandhet, ora aktif, utawa nyurung isoenzyme CYP450. Rute utama metabolisme empagliflozin yaiku manungsa yaiku glukononasi kanthi partisipasi uridine-5'-diphospho-glucuronosyltransferases UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 lan UGT1A9. Empagliflozin ora nyandhet UGT1A1. Interaksi obat-obatan empagliflozin lan obat-obatan sing minangka substrat isoenzim CYP450 lan UGT1A1 dianggep ora mungkin.

Empagliflozin minangka landasan kanggo P-glikoprotein lan resistensi kanker payudara sing nemtokake protein (BCRP), nanging ora nyandhet protein kasebut ing dosis terapeutik. Adhedhasar data saka panliten in vitro, dipercaya yen kemampuan empagliflozin bisa sesambungan karo obat sing dadi substrat kanggo P-glikoprotein ora mungkin. Empagliflozin minangka landasan kanggo operator anionik organik: OAT3, OATP1B1 lan OATP1B3, nanging dudu landasan pelaku usaha anionik organik (OAT1) lan pelaku usaha kationik organik (OST2). Nanging, interaksi obat empagliflozin karo obat-obatan sing landasan kanggo protein operator sing diterangake ing ndhuwur dianggep ora mungkin.

Ing penilaian interaksi obat vivo. Kanthi nggunakake gabungan empagliflozin karo obat-obatan liyane sing digunakake, ora ana interaksi farmakokinetik sing signifikan klinis. Asil panaliten farmakokinetik nuduhake yen ora prelu ngganti dosis obat Jardins ® nalika digunakake karo obat umume.

Farmakokinetik empagliflozin ora owah dadi sukarelawan sehat nalika digunakake bebarengan karo metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemide lan hydrochlorothiazide. Panggunaan empagliflozin kanthi gemfibrozil, rifampicin lan probenecid nuduhake peningkatan AUC saka empagliflozin kanthi 59%, 35% lan 53%, nanging, owah-owahan kasebut ora dianggep signifikan sacara klinis.

Empagliflozin ora duwe pengaruh signifikan ing farmakokinetik metformin, glimepiride, pioglitazone, sitagliptin, linagliptin, warfarin, digoxin, ramipril, simvastatin, hydrochlorothiazide, torasemide lan kontrasepsi oral ing sukarelawan sehat.

Efek samping

Kedadean umume kedadeyan ala ing pasien sing nampa empagliflozin utawa plasebo padha ing panliten klinis. Reaksi salabetipun sing paling umum yaiku hypoglycemia, sing diamati nggunakake empagliflozin kanthi kombinasi sulfonylurea utawa asale insulin.

Reaksi salebetan sing ditemokake ing pasien sing nampa empagliflozin ing pasinaon sing dikendhaleni ing plebo, ditampilake ing ngisor iki miturut klasifikasi organ lan sistem lan istilah sing disenengi MedDRA sing nuduhake frekuensi mutlak. Kategori frekuensi ditetepake kaya ing ngisor iki: asring banget (≥1 / 10), asring (saka ≥1 / 100 nganti 2,

Kanthi ati-ati: pasien kanthi risiko ngembangake hypovolemia (panggunaan obat antihipertensi kanthi riwayat hipotensi arteri), kanthi penyakit gastrointestinal nyebabake mundhut cairan, infeksi sistem genitourinary, nggunakake kombinasi karo sulfonylureas utawa asale insulin, diet rendah karbohidrat, ketoacidosis diabetes sejarah, kegiatan secretory sithik sel beta pankreas, pasien umure umur 75 taun.

Kandhutan lan lactation

Panganggone empagliflozin sajrone meteng kontraindikasi amarga data sing ora cukup babagan khasiat lan safety.

Panganggone empagliflozin sajrone nyusoni kontraindikasi. Data sing dipikolehi ing panliten pra-kewan ing kewan nuduhake ora duwe empagliflozin kanthi susu ibu. Risiko cahya kanggo bayi lan bocah sing dipakani ora dikecualekake. Yen perlu nggunakake empagliflozin sajrone lactation, nyusoni susu kudu dibuwang.

Gunakake kanggo fungsi ginjel cacat

Efektivitas obat Jardins ® gumantung marang fungsi ginjel. Mula, dianjurake kanggo ngawasi fungsi ginjel sadurunge diwènèhaké lan sacara berkala sajrone perawatan (paling sethithik 1 wektu saben taun), uga sadurunge pelantikan terapi konkomunikasi, sing bisa ngrugekake fungsi ginjel.

Kanggo pasien gagal ginjal karo GFR saka 45 nganti 90 ml / min / 1,73 m 2, pangaturan dosis ora dibutuhake. Ing pasien gagal ginjal karo GFR 2, panggunaan obat kasebut ora disaranake amarga ora efisien.

Gunakake ing pasien tuwa

Pasien umur 75 taun lan luwih dhuwur duwe risiko dehidrasi. Ing pasien kaya sing diobati karo empagliflozin, reaksi salabetipun sing disebabake dening hypovolemia luwih asring diamati (dibandhingake karo pasien sing nampa plasebo).

Pengalaman karo empagliflozin ing pasien umur luwih saka 85 taun, mula ora dianjurake kanggo resep obat Jardins ® kanggo pasien klompok umur iki.