Glibenclamide: gambaran obat, tinjauan lan pandhuane

Obat-obatan hipoglikemik lisan. Asal saka sulfonylureas.

Kode ATX: A10VB01.

Glibenclamide nyuda konsentrasi glukosa ing getih. Tambah ing konsentrasi insulin plasma lan nyuda tingkat glukosa dumadi kanthi bertahap. Paling apik mengaruhi proses metabolisme. Tumindak kasebut ngalami 2 jam sawise administrasi, nganti maksimal sawise jam 7-8 lan tahan 8-12 jam.

Interaksi karo obat liyane

Nambah efek antikoagulan ora langsung.
Agen pengasaman urin (amonium klorida, kalsium klorida, asam askorbat ing dosis gedhe) nambah efek glibenclamide.

liya antifungal sistemik (asale azole), fluoroquinolones, tetracyclines, chloramphenicol, H2-blockers, beta-blockers, inhibitor ACE, obatan antiinflammatory nonsteroidal, inhibitor monoamine oksidase, clofibrate, bezafibrate, probenesid, Asetaminofen, ethionamide, steroid anabolik, pentoxifylline, allopurmnol , cyclophosphamide, reserpine, sulfonamides, insulin menehi kontribusi kanggo ngembangake hypoglycemia.
Barbiturates, fenothiazines, diazoxide, glukokortikoid lan hormon tiroid, estrogen, gestagens, glukagon, obat adrenomimetik, uyah lithium, asale asam nikotinik, rifampicin lan saluretis nyuda efek hipoglisemik.

Contraindications

Glibenclamide dikontraindikasi ing kasus ing ngisor iki:

  • diabetes mellitus sing gumantung ing insulin (jinis 1), kalebu bocah lan remaja,
  • ketoacidosis diabetes,
  • precoma utawa koma diabetes,
  • pancreas mbusak
  • koma hiposmolar,
  • gagal ginjel utawa ati sing abot (nilai reresikan bun kurang saka 30 ml / min),
  • Burns ekstensif
  • cedera kaping pirang-pirang
  • campur tangan bedhah
  • alangan usus,
  • paresis ing weteng
  • malabsorpsi panganan kanthi ngembangake hypoglycemia,
  • leukopenia
  • nambah sensitivitas individu kanggo obat kasebut, uga obatan sulfa lan sulfonylureas liyane,
  • meteng lan lactation
  • umur nganti 14 taun.

Wanita ngrancang meteng, uga duwe anak, kudu ngalih menyang insulin utawa mungkasi nyusoni.

Dosis lan administrasi

Glibenclamide kudu dibuwang kanthi jumlah banyu sing sithik. Dhokter nemtokake dosis awal lan jumlah obat kanggo terapi perawatan kanggo saben pasien kanthi individu, adhedhasar asil analisis tingkat glukosa ing urin lan getih. Iku pandhuan kaya kanggo nggunakake Glibenclamide.

Dosis awal obat kasebut yaiku setengah tablet (2,5 mg) sedina. Yen perlu, dosis saben dina bisa ditambah kanthi terus ngawasi konsentrasi glukosa ing getih. Tambah dosis kudu ditindakake kanthi bertahap kanthi interval sawetara dina kanthi 2,5 mg, nganti dosis efektif diatasi.

Dosis maksimal bisa uga 3 tablet saben dina (15 mg). Melu jumlah kasebut ora nambah efek hypoglycemic.

Yen dosis nganti 2 tablet saben dina, banjur dijupuk ing wayah esuk sadurunge mangan. Yen sampeyan kudu nggunakake obat sing luwih gedhe, mula luwih becik ditindakake ing rong dosis, lan rasio kasebut kudu 2: 1 (esuk lan sore).

Pasien kanthi sepuh kudu miwiti perawatan karo dosis setengah sing diterusake kanthi interval siji minggu ora luwih saka 2,5 mg saben dina.

Yen bobot awak utawa gaya urip wong bisa ganti, dosis kudu diatur. Kajaba iku, koreksi kudu ditindakake yen ana faktor sing nambah risiko ngembangake hiper- utawa hypoglycemia.

Kanthi overdosis obat iki, hypoglycemia wiwit. Gejala dheweke:

  1. tambah akeh kringet
  2. kuatir
  3. tachycardia lan nambah tekanan getih, nyeri ing jantung, aritmia,
  4. sakit sirah
  5. tambah napsu, muntah, mual,
  6. drowsiness, apathy,
  7. agresi lan kuatir
  8. konsentrasi mboten saget,
  9. depresi, kesadharan bingung,
  10. paresis, tremor,
  11. pangowahan sensitivitas
  12. mesthekake genesis tengah.

Ing sawetara kasus, ing kawujudan, hypoglycemia meh padha karo stroke. Koma bisa berkembang.

Pangobatan overdosis

Kanthi tingkat hypoglycemia sing entheng nganti sederhana, bisa dihentikan dening intake karbohidrat darurat (irisan gula, teh manis utawa jus buah). Mula, pasien diabetes kudu terus nggawa 20 g glukosa (papat potongan gula).

Pemanis ora duwe efek terapi karo hypoglycemia. Yen kondhisi pasien banget, mula dheweke kudu rumah sakit. Pesthekake kanggo nyoba muntah lan resep cairan (banyu utawa lemonade karo natrium sulfat lan karbon sing diaktifake), ditambah karo obat hipoglikemik.

Efek sisih

Saka sisih metabolisme bisa uga:

hypoglycemia, asring nocturnal, diiringi:

  • sakit sirah
  • keluwen
  • mual
  • gangguan turu
  • ngipi elek
  • kuatir
  • gemeter
  • sekresi kringet lengket,
  • tachycardia
  • bingung sadar
  • krasa kesel
  • kelainan wicara lan visi

Kadhangkala, bisa uga dikritik lan koma, uga:

  1. tambah sensitivitas kanggo alkohol,
  2. bathi bobote
  3. dyslipidemia, akumulasi jaringan adipose,
  4. kanthi nggunakake sing suwe, pangembangan hipofunction kelenjar tiroid bisa.

Saka sistem pencernaan:

  • mual, mutahke,
  • kekarepan, rasa ora kepenak lan rasa nyeri weteng,
  • kembung, jantung, diare,
  • mundhak napsu utawa nyuda napsu,
  • ing kasus jarang, fungsi ati bisa diganggu, hepatitis, jaundice cholestatic, porphyria bisa berkembang.

Saka sistem hemopoietik:

  1. arang banget ana anemia aplastik utawa hemolitik,
  2. leukopenia
  3. agranulocytosis,
  4. pancitopenia
  5. eosinofilia
  6. trombositopenia.

  • erythema multiforme, photosensitivity utawa exfoliative dermatitis arang berkembang,
  • alergi salib kanggo agen kaya thiazide, sulfonamides utawa sulfonylureas bisa kedadeyan.

Efek sisih liyane:

Sekresi hormon antidiuretik sing ora cocog, diiringi:

  • pusing
  • bengkak pasuryan
  • tangan lan tungkak
  • depresi
  • getun
  • kram
  • stupor
  • koma
  • gangguan akomodasi (tetep).

Yen ana reaksi sing ora disenengi utawa kedadeyan sing ora dikarepake, mula sampeyan kudu takon karo dhokter babagan perawatan luwih lanjut karo obat iki, sawayah-wayah, Glibenclamide kudu ditundha.

Fitur aplikasi

Dokter kudu tansah ngerti reaksi sadurunge pasien kanggo obat-obatan ing grup iki. Glibenclamide kudu digunakake mung ing dosis sing disaranake lan ing wayah awan. Iki minangka pandhuan sing tepat kanggo nggunakake, lan liya-liyane Glibenclamide ora dianjurake.

Dokter nemtokake dosis, distribusi admission sing bener nalika awan lan panggunaan, adhedhasar regimen saben pasien.

Supaya obat kasebut bakal nyebabake glukosa getih sing optimal, kudu ngetutake diet khusus bebarengan karo njupuk obat, nindakake latihan fisik lan nyuda bobot awak, yen prelu. Kabeh iki kudu dadi pandhuan kanggo digunakake.

Pasien kudu nyoba mbatesi wektu sing dienggo ing srengenge lan nyuda jumlah panganan lemak.

Langkah-langkah pancegahan lan kesalahan kanggo njupuk obat kasebut

Janjian pertama kudu luwih dhisik tinimbang konsultasi karo dokter, sampeyan ora bisa nggunakake obat luwih suwe tinimbang wektu sing disaranake. Glibenclamide lan analog kudu digunakake kanthi ati-ati ing kasus sindrom febrile, kurang adrenal, alkohol, penyakit tiroid (hiper- utawa hypothyroidism), sajrone fungsi ati sing kurang upaya, uga ing pasien tuwa.

Kanthi monoterapi luwih saka limang taun, resistensi sekunder bisa berkembang.

Pemantauan laboratorium

Sajrone perawatan karo glibenclamide, sampeyan kudu terus-terusan ngawasi konsentrasi ing getih (nalika dosis dipilih, iki kudu ditindakake kaping pirang-pirang seminggu), uga tingkat hemoglobin glikat (paling ora saben telung wulan), papan kasebut penting lan glukosa ing urin. Iki bakal bisa ngerteni resistensi utama utawa sekunder kanggo obat iki ing wektu sing tepat.

Sampeyan uga kudu ngawasi kahanan getih periferal (utamane isi sel getih lan platelet putih), uga fungsi ati.

Risiko hipoglikemia ing wiwitan terapi obat

Ing tahap perawatan awal, risiko ngembangake kahanan iki mundhak, utamane yen dhaharan diluncurake utawa ora biasa. Faktor sing nyebabake pangembangan hipoglikemia:

  1. ketidakmampuan utawa ora gelem pasien, utamane wong tuwa, bisa kerja sama karo dokter lan njupuk Glibenclamide utawa analoge,
  2. malnutrisi, kabiasaan mangan sing ora teratur utawa panganan sing ilang,
  3. ora seimbang antara asupan karbohidrat lan kegiatan fisik,
  4. kesalahan ing diet
  5. ngombe alkohol, utamane yen ana kekurangan gizi.
  6. fungsi ginjel cacat,
  7. disfungsi ati sing serius,
  8. overdosis obat
  9. Penyakit sistem endokrin sing ora dikandhakake sing mengaruhi metabolisme karbohidrat, uga counterregulasi hipoglisemia, kalebu kekurangan hipofisis lan adrenocortical, fungsi tiroid mboten saget.
  10. nggunakake bebarengan obat-obatan liyane.

Obat-obatan sing padha:

  • gliclazide (30 tablet),
  • gliclazide (80 mg saben),
  • gliclazide maxpharma,
  • diadeon
  • MV diabetes
  • glurenorm.

Glibenclamide kalebu klompok agen hipoglikemik kanggo administrasi oral. Duwe mekanisme tumindak sing kompleks, sing kalebu efek ekstra pankreas lan pankreas.

Farmakokinetik

Sawise administrasi oral, penyerapan glibenclamide lengkap lan praktis ing saluran herbal dumadi. Tes release vitro nuduhake manawa bahan aktif Glibenclamide ngeculake kira-kira 63% saka jumlah bahan aktif sajrone 15 menit, 72% sajrone 60 menit. Ing wektu sing padha, mangan bisa nyebabake nyuda konsentrasi ing plasma getih dibandhingake karo weteng kosong. Ikatan glibenclamide karo albumin ing plasma getih luwih saka 98%. Ing ati, glibenclamide meh bisa diowahi dadi rong metabolit utama: 4-trans-hydroxy-glibenclamide lan 3-cis-hydroxy-glibenclamide. Loro metabolit diekskresi nganti padha karo ginjel lan ati. Rata-rata setengah urip glibenclamide saka plasma getih yaiku 1,5-3,5 jam. Dadi durasi tumindak kasebut, ora cocog karo setengah urip saka plasma getih. Ing pasien sing duwe fungsi ati sing winates, ekskresi plasma saya suda. Kanthi gagal ginjal moderat (reresikan bun 30 ml / min), ekskresi glibenclamide lan loro metabolit utama tetep ora owah, kanthi gagal ginjal sing abot, cumulasi bisa ditindakake.

Cara nggunakake: dosis lan perawatan

Dosis gumantung umur, keruwetan kursus diabetes, konsentrasi glukosa getih pasa lan 2 jam sawise mangan. Dosis saben dina rata-rata antara 2,5 nganti 15 mg. Frekuensi administrasi kaping pindho dina suwene 20-30 menit sadurunge mangan. Dosis luwih saka 15 mg / dina ora nambah keruwetan efek hipoglisemik. Dosis awal ing pasien tuwa yaiku 1 mg / dina.

Nalika ngganti obat hipoglikemik kanthi tumindak sing padha, mula diwarisake miturut skema sing diwenehake ing ndhuwur, lan obat sadurunge langsung dibatalake. Nalika ngalih saka biguanides, dosis saben dinane yaiku 2,5 mg, yen prelu, dosis saben dina ditambahake saben dina 5-6 nganti 2,5 mg nganti ganti rugi. Yen ora ana ganti rugi sajrone 4-6 minggu, perlu mutusake terapi kombinasi.

Efek samping

Hipoglisemia (nglanggar regimen dosis lan diet sing ora nyukupi), kenaikan bobot, demam, arthralgia, proteinuria, reaksi alergi (ruam kulit, gatal-gatal), dyspepsia (mual, diare, rasa abot ing epigastrium), gangguan saraf (paresis, gangguan sensitivitas) , hemopoiesis (anemia hipoplastik utawa hemolitik, leukopenia, agranulocytosis, pancytopenia, eosinofilia, thrombocytopenia), fungsi ati mboten saget (cholestasis), porphyria cutaneus, owah-owahan rasa, poliuria, foto ensibilizatsiya, sirah, lemes, kekirangan, dizziness.

Overdosis. Gejala: hypoglycemia (keluwen, kringet, kelemahane abot, palpitations, tremors, kuatir, sakit kepala, pusing, insomnia, gangguan, depresi, edema serebral, wicara lan penglihatan sing ora sabar, kesadaran mboten saget), koma hipoglikemik.

Perawatan: yen pasien sadar, njupuk gula ing jero, kanthi ora eling - nyuntik iv dextrose (iv bolus - solusi 50% dextrose, banjur infus saka solusi 10%), 1-2 mg glukagon s / c, i / m utawa iv, diazoxide 30 mg iv 30 menit, ngawasi konsentrasi glukosa saben 15 menit, uga nemtokake pH, urea nitrogen, bun, lan elektrolit ing getih. Sawise mbalekake maneh, kudu menehi panganan pasien sugih karbohidrat gampang dicerna (supaya ora ngalami hipoglikemia). Kanthi edema serebral, mannitol lan dexamethasone.

Pandhuan khusus

Sampeyan perlu kanggo ngawasi tingkat glukosa ing getih kanthi weteng kosong lan sawise mangan, kurva saben dina glukosa ing getih lan cipratan.

Ing kasus campur tangan bedah utawa dekompensasi diabetes, kemungkinan nggunakake persiapan insulin kudu dipikirake.

Pasien kudu dielingake babagan peningkatan risiko hypoglycemia ing kasus intakean etanol (kalebu reaksi reaksi kaya disulfiram: nyeri weteng, mual, mutahke, sirah, NSAID, lan kelaparan.

Sajrone perawatan, ora dianjurake kanggo tetep srengenge ing wektu sing suwe.

Pangaturan dosis perlu kanggo overstrain fisik lan emosional, owah-owahan diet.

Manifestasi klinis hipoglikemia bisa ditutup nalika njupuk beta-blockers, clonidine, reserpine, guanethidine.

Sajrone wektu perawatan, perawatan kudu dijupuk nalika nyopir kendaraan lan melu kegiatan liyane sing mbebayani sing mbutuhake konsentrasi perhatian lan kacepetan reaksi psikomotor.

Pitakonan, jawaban, ulasan ing Glibenclamide obat


Informasi sing diwenehake dimaksudake kanggo profesional medis lan farmasi. Informasi sing paling akurat babagan obat kasebut kalebu ing pandhuan sing dipasang ing kemasan dening pabrikan. Ora ana informasi sing dikirimake ing situs iki utawa kaca liyane sing bisa dadi pengganti pribadi kanggo banding khusus.

Overdosis

Terapi: injeksi intravena saka 40 - 100 ml larutan glukosa 20% lan / utawa (lan ing kasus ora bisa kateterisasi vena) intramuskular utawa subkutaneus saka 1-2 ml glukagon. Kanggo nyegah relapses sawise mulihake kesadaran sajrone jam 24 nganti 48 jam sabanjure, karbohidrat diwenehake kanthi lisan (20 nganti 30 karbohidrat langsung lan saben 2 nganti 3 jam) utawa infus glukosa sing tahan suwe ditindakake (5 nganti 20%). Sampeyan bisa ngurus glukosa intramuskular 1 ml saben 48 jam saben 48 jam.Ngawasi kanthi rutin gula getih paling ora 48 jam sawise pungkasan kondhisi hipoglikemik sing abot. Ing kasus, yen ana intoxication tingkat dhuwur (kaya kasus bunuh diri), kesadaran kelangan terus, infus sing terus-terusan saka 5-10% glukosa ditindakake, konsentrasi glukosa ing getih sing dikarepake kudu kira-kira 200 mg / dl. Sawise 20 menit, reintroduksi solusi 40% glukosa bisa. Yen gambar klinis ora owah, perlu kanggo nggoleki sebab-sebab liyane sing ilang kesadaran, saliyane tumindak terapi kanggo edema serebral (dexamethasone, sorbitol), monitor intensif pasien lan terapi. Ing keracunan akut, bisa ditindakake bebarengan karo langkah-langkah ing ndhuwur, uga langkah umum kanggo ngilangi keracunan (lavage lambung, muntah-muntah), lan uga menehi resep areng aktif. Glibenclamide ora dikumuli dening hemodialisis.

Kahanan panyimpenan

Simpen ing suhu ora ngluwihi 25 ° C ora bisa digayuh bocah.

Formulir rilis:
Glibenclamide - tablet.
30 tablet ing kontaner.

1 tabletGlibenclamide ngemot glibenclamide 5 mg.
Kasedhiya: monohidrat laktosa, pati kentang, sodium croscarmellose, povidone 25, stearate magnesium, silikon dioksida koloid, indigo carmine E 132.

Ninggalake Komentar