Persiyapan Thiazolidinedione

Thiazolidinediones nuduhake efek kanthi nyuda resistensi insulin. Ana 2 thiazolidinediones sing kasedhiya ing pasar - rosiglitazone (Avandia) lan pioglitazone (Actos). Troglitazone minangka nomer siji ing kelas kasebut, nanging dibatalake amarga nyebabake fungsi ati sing rame.

Mekanisme tumindak. Thiazolidinediones nambah sensitivitas insulin kanthi tumindak ing jaringan adipose, otot lan ati, ing ngendi nambah panggunaan glukosa lan nyuda sintesis (1,2). Mekanisme tumindak durung dingerteni.

Efisiensi Pioglitazone lan rosiglitazone duwe efektifitas sing padha utawa efektifitas rada sithik kaya agen hipoglikemik liyane. Nilai hemoglobin glycosylated nalika njupuk rosiglitazone suda 1,1-1,5%, lan konsentrasi lipoprotein kapadhetan dhuwur lan rendah mundhak.

Adhedhasar data kasebut, bisa dianggep yen terapi karo thiazolidinediones ora kalah karo aspek efektifitas terapi metformin, nanging amarga biaya dhuwur lan efek sisih, obat kasebut ora digunakake kanggo perawatan awal diabetes

Efek thiazolidinediones ing sistem kardiovaskular. Obat-obatan ing klompok iki bisa uga duwe kegiatan anti-radang, antithrombotic lan anti-atherogenik, nanging senadyan iki, data sing nuduhake penurunan risiko penyakit kardiovaskular ora nggumunake, lan jumlah efek sisih nguwatirake.

(4,5,6,7) Asil meta-analisa nuduhake manawa kudu ngati-ati babagan panggunaan thiazolidinediones lan rosiglitazone, nganti data anyar nyathet utawa nolak data babagan kardiotoxicity.

Kajaba iku, perlu kanggo nganggep kemungkinan ngalami gagal jantung. Ing kahanan iki, ora dianjurake nggunakake rosiglitazone yen bisa nggunakake obat sing luwih aman (metformin, sulfonylureas, insulin).

Lipid. Sajrone terapi karo pioglitazone, konsentrasi lipid kerentanan rendah tetep ora owah, dene nalika terapi karo rosiglitazone, paningkatan konsentrasi fraksi lipid iki diamati kanthi rata-rata 8-16%.

1. Ningkatake sensitivitas jaringan ing insulin.

2. Nambah sintesis insulin ing sel beta pankreas.

3. Nambah massa isine pankreas (ing endi insulin disintesis ing sel beta).

4. Tambah deposisi glikogen ing ati (karbohidrat panyimpenan sing digawe saka gula getih) lan nyuda glukoneogenesis (pembentukan glukosa saka protein, lemak lan karbohidrat liyane). Ing wektu sing padha, panggunaan glukosa mundhak, pambentukan lan konsentrasi ing penurunan getih.

5. Nyuda tingkat trigliserida (lipid, cadangan lemak awak utama).

6. Bisa nyebabake resumsi ovulasi ing wanita kanthi siklus anovulator ing periode premenopause.

7. Nambah efek hipoglikemik saka agen hipoglikemik oral liyane, yaiku metformin.

Safety

Entuk bobote. Kabeh thiazolidinediones bisa nambah bobot. Efek iki gumantung ing dosis lan durasi terapi lan bisa dadi signifikan. bagean bathi sing signifikan disebabake penylametan cairan ing awak.

(8) bobot bobot uga bisa kedadeyan amarga kenaikan adiposit sing tambah. Penylametan banyu lan gagal jantung. Edema peripheral dumadi ing 4-6% pasien sing njupuk thiazolidinediones (kanggo mbandhingake, ing klompok plasebo mung 1-2%).

akumulasi cairan iki bisa nyebabake gagal jantung. penylametan cairan bisa kedadeyan amarga aktifitas penyerapan sodium liwat saluran sodium epitel, kegiatan kasebut tambah kanthi stimulasi RAPP-gamma. (9)

Sistem muskuloskeletal. Akeh bukti sing thiazolidinediones nyuda kepadatan tulang lan nambah risiko patah tulang, utamane ing wanita. (10) Resiko mutlak ngembangake patah cilik, nanging obat-obatan kasebut ora kudu digunakake ing wanita kanthi kapadhetan balung sing kurang lan duwe faktor risiko fraktur.

Hepatotoxicity. Sanajan rosiglitazone lan pioglitazone ora ana gandhengane karo hepatotoxicity ing uji klinis sing kalebu 5,000 pasien, 4 kasus hepatotoxicity dilaporake karo thiazolidinediones kasebut.

Ekzema Terapi Rosiglitazone wis ana gandhengane karo ekzema.

Edema macula. Insiden efek sisih iki ora dingerteni. Pasien sing nandhang risiko ngalami edema ora bakal nampa thiazolidinediones.

Contraindications

• 1. Jenis diabetes mellitus, nalika terapi diet lan kegiatan fisik ora kena ganti rugi kanggo penyakit iki.
• 2. Nguatake tumindak biguanides kanthi efektifitas sing terakhir.

• 1. diabetes jinis 1.
• 2. ketoacidosis diabetes (tingkat keluwihan ing getih awak keton), koma.
• 3. Kandhutan lan lactation.
• 4. Penyakit ati sing nemen lan akut kanthi fungsi gangguan.
• 5. Gagal jantung.
• 6. Hipersensitifitas tamba.

Thiazolidinediones: pandhuan kanggo nggunakake lan mekanisme tumindak

Pangobatan modern nggunakake klompok obat macem-macem kanggo nambani diabetes jinis 2.

Salah sawijining klompok kasebut yaiku thiazolidinediones, sing duwe efek sing padha karo metformin.

Dipercaya manawa, dibandhingake karo zat aktif ndhuwur, thiazolidinediones luwih aman.

Sastra

1) Efek troglitazone: agen hipoglikemik anyar ing pasien karo NIDDM kurang dikontrol dening terapi diet. Iwamoto Y, Kosaka K, Kuzuya T, Akanuma Y, Shigeta Y, Perawatan Diabetes Kaneko T 1996 Feb, 19 (2): 151-6.

2) Peningkatan toleransi glukosa lan resistensi insulin ing subjek obes sing dianggep troglitazone. Nolan JJ, Ludvik B, Beerdsen P, Joyce M, Olefsky J N Engl J Med 1994 Nov 3,331 (18): 1188-93.

3) Yki-Jarvinen, H. Therapy Obat: Thiazolidinediones. N Engl J Med 2004, 351: 1106.

4) Hubungan Reaktivitas Vaskular lan Lipid ing Meksiko-Amerika kanthi Diabetes Tipe 2 Diobati karo Pioglitazone. Wajcberg E, Sriwijitkamol A, Musi N, Defronzo RA, Cersosimo E J Clin Endocrinol Metab. 2007 Apr, 92 (4): 1256-62. Epub 2007 23 Jan

5) Perbandingan pioglitazone vs glimepiride babagan kemajuan aterosklerosis koroner ing pasien diabetes diabetes 2: PERISCOPE nyoba kontrol acak. Nissen SE, Nicholls SJ, Wolski K, Nesto R, Kupfer S, Perez A, Jure H,

6) Uji coba acak kanthi efek rosiglitazone lan metformin ing inflamasi lan atherosclerosis subklinikal ing diabetes. DJ Stoker, Taylor AJ, Langley RW, Jezior MR, Vigersky RA Am Heart J. 2007 Mar, 153 (3): 445.e1-6.

7) GlaxoSmithKline. Sinau no. ZM2005 / 00181/01: Proyèk Modeling Acara Kardaiovaskular Avandia. (Diakses tanggal 7 Juni 2007, ing http://ctr.gsk.co.uk/summary/Rosiglitazone/III_CVmodeling.pdf).

8) monoterapi Troglitazone nambah kontrol glikemik ing pasien karo diabetes mellitus jinis 2: sinau acak lan kontrol. Klompok Pasinaon Troglitazone. Fonseca VA, Valiquett TR, Huang SM, Ghazzi MN, Whitcomb RW J Clin Endocrinol Metab 1998 Sep, 83 (9): 3169-76.

9) Thiazolidinediones nggedhekake volume cairan awak kanthi stimulasi PPARgamma penyerapan uyah ginjel ENAMC-mediated. Guan Y, Hao C, Cha DR, Rao R, Lu W, Kohan DE, Magnuson MA, Redha R, Zhang Y, Breyer MD Nat Med 2005 Aug, 11 (8): 861-866. Epub 2005 Jul 10.

10) TI - Konsep balung saka terapi thiazolidinedione. Grey A Osteoporos Int. 2008 Feb, 19 (2): 129-37. Epub 2007 Sep 28.

11) Efek rosiglitazone ing frekuensi diabetes ing pasien kanthi toleransi glukosa mboten saget utawa glukosa puasa mboten saget: uji coba kontrol acak. Gerstein HC, Yusuf S, Bosch J, Pogue J, Sheridan P, Dinccag N, Hanefeld M, Hoogwerf B, Laakso M, Mohan V, Shaw J, Zinman B, Holman RR Lancet. 2006 Sep 23,368 (9541): 1096-105

12) Kelompok Riset DPP. Nyegah diabetes jenis 2 kanthi troglitazone ing program pencegahan diabetes. Diabetes 2003, 52 Suplemen 1: A58.

Kepiye cara patologi?

Pangobatan modern diabetes minangka kompleks ngukur.

Cara terapi kalebu kursus medis, nderek diet sing ketat, terapi fisik, perawatan non-obat lan nggunakake resep obat tradisional.

Perawatan diabetes kalebu panggunaan obat khusus kanggo nggayuh tujuan terapeutik tartamtu.

Tujuan perawatan iki yaiku:

• njaga jumlah insulin hormon ing level sing dibutuhake,
• normalisasi jumlah glukosa ing getih,
• alangan kanggo pangembangan proses patologis,
• Neutralisasi manifestasi komplikasi lan akibat negatif.

Kursus terapi kalebu panggunaan klompok obat ing ngisor iki:

1. Olfonylurea persiapan, sing arupi udakara sangang puluh persen kabeh obatan pengurangan gula. Tablet kasebut netralake ketahanan insulin sing diwujudake.
2. Biguanides minangka obat kanthi bahan aktif kayata metformin. Komponen kasebut duwe efek sing bermanfaat kanggo bobot awak, lan uga bisa nyuda gula getih. Minangka aturan, ora digunakake ing kasus fungsi ginjel lan ati sing ora sabar, amarga cepet nglumpukake organ-organ kasebut.
3. Perencat alfa-glikosidase digunakake prophylactically kanggo nyegah pangembangan diabetes jinis 2. Kauntungan utama obat-obatan saka grup iki yaiku ora nyebabake manifestasi hypoglycemia. Obat-obatan tableted duwe efek sing migunani kanggo normalisasi bobote, utamane yen terapi diet dituruti.
4. Thiazolidinediones bisa digunakake minangka obat utama kanggo perawatan patologi utawa uga obat-obatan gula-gula liyane. Efek utama tablet yaiku nambah sensitivitas jaringan kanggo insulin, saéngga netralisasi. Obat kasebut ora digunakake kanggo ngembangake diabetes mellitus jinis 1, amarga mung bisa tumindak ing ngarsane insulin, sing diproduksi dening pankreas.

Kajaba iku, meglitinides digunakake - obat sing nambah sekresi insulin, saéngga mengaruhi sel beta pankreas.

Penurunan tingkat glukosa wis diamati wis limalas menit sawise njupuk pil.

Efek thiazolidinediones ing awak?

Obat saka klompok thiazolidinediones ditujokake kanggo netralake resistensi insulin.

Dipercaya yen pil kaya iki bisa uga nyegah risiko ngalami diabetes tipe 2.

Farmakologi modern nggambarake rong obat utama saka klompok iki - Rosiglitazone lan Pioglitazone.

Efek utama obat ing awak yaiku:

• nambah tingkat sensitivitas jaringan kanggo insulin,
• nyumbang kanggo nambah sintesis ing sel beta pankreas,
• nambah efek metformin ing terapi kombinasi.

Olahan saka klompok thiazolidinediones digunakake ing kasus ing ngisor iki:

1. Kanggo perawatan lan nyegah diabetes jinis 2.
2. Kanggo normal bobot nalika terapi diet kanggo diabetes lan olahraga ngiringan.
3. Kanggo nambah efek saka obat saka klompok biguanide, yen sing terakhir ora kanthi nyata nyata.

Thiazolidinediones tablet modern bisa ditampilake ing macem-macem dosis, gumantung saka tingkat pangembangan patologi - limalas, telung puluh lima puluh miligram bahan aktif. Cara perawatan dianjurake kanggo miwiti kanthi dosis minimal lan dijupuk sapisan dina. Sawise telung wulan, yen perlu, tambah dosis.

Paling asring, obat kasebut digunakake kanggo nurunake glukosa getih. Kajaba iku, ing praktik medis, dadi adat kanggo misahake pasien sing njupuk pil kanggo "nanggapi" lan "ora nanggapi" efek saka obat kasebut.

Dipercaya manawa efek panggunaan thiazolidinediones luwih murah tinimbang obat-obatan sing ngedhunake gula ing kelompok liyane.

Persiyapan Thiazolidinedione

Troglitazone (Rezulin) minangka obat kanggo generasi pisanan saka kelompok iki. Dheweke kelingan saka adol kasebut, amarga efek dheweke kasebut negatif ing ati.

Rosiglitazone (Avandia) minangka obat generasi katelu ing grup iki. Ora mandheg digunakake nalika taun 2010 (dilarang ing Uni Eropa) sawise dibuktekake manawa nambah risiko penyakit jantung.

Mekanisme tumindak pioglitazone

Tumindak pioglitazone yaiku nyambung menyang reseptor PPAR-gamma khusus, sing ana ing inti sel. Dadi, obat kasebut mengaruhi fungsi sel sing ana gandhengane karo proses glukosa. Ing ati, ing pangaruh, ngasilake luwih sithik. Ing wektu sing padha, sensitivitas jaringan kanggo insulin mundhak.

Perlu dingerteni: apa resistensi insulin

Iki nyata banget kanggo sel lemak, otot lan ati. Banjur, ana penurunan tingkat glukosa plasma puasa lan prestasi konsentrasi glukosa pasca mburi.

Efek aplikasi

Kajaba iku, wis bukti yen obat kasebut duwe sawetara efek migunani liyane:

• Tekanan getih suda
• Pengaruh tingkat kolesterol (nambah ngarsane "kolesterol apik", yaiku HDL, lan ora nambah "kolesterol ala" - LDL),
• Iki nyegah pembentukan lan tuwuh aterosklerosis,
• Nyuda risiko penyakit jantung (kayata, serangan jantung, stroke).

Waca liyane: Jardins bakal nglindhungi ati

Kanggo pioglitazone wis diwarah

Pioglitazone bisa digunakake minangka obat siji, kayata. monoterapi. Kajaba iku, yen sampeyan duwe diabetes mellitus jinis 2, owah-owahan gaya urip sampeyan ora menehi asil sing diarep-arep lan ana contraindications kanggo metformin, toleransi sing kurang lan kemungkinan efek samping.

Panggunaan pioglitazone bisa digabung karo obat antidiabetik liyane (umpamane, acarbose) lan metformin yen tumindak liyane ora nyebabake sukses

Pioglitazone uga bisa digunakake karo insulin, utamane kanggo wong sing awak reaksi kanthi negatif kanggo metformin.

Waca liyane: Cara njupuk metformin

Cara njupuk pioglitazone

Obat kasebut kudu dijupuk sapisan dina, kanthi lisan, kanthi tetep. Iki bisa ditindakake sadurunge lan sawise mangan, amarga panganan ora kena pengaruh nyerep obat kasebut. Biasane, perawatan diwiwiti kanthi dosis sing luwih murah. Ing kasus yen efek perawatan ora marem, mula bisa bertambah.

Efektivitas obat kasebut diamati ing kasus sing dibutuhake kanggo nambani diabetes jinis 2, nanging metformin ora bisa digunakake, monoterapi karo obat siji ora diidini.

Saliyane kasunyatan, pioglitazone nyuda glikemia postprandial, glukosa plasma lan stabil hemoglobin glycated, uga duwe efek positif tambahan ing tekanan getih lan kolesterol getih. Kajaba iku, ora nyebabake anomali.

Efek samping

Efek samping sing bisa kedadeyan karo terapi pioglitazone kalebu:

• Nambah isi banyu ing awak (utamane nalika nggunakake insulin)
• Peningkatan kerusakan tulang, sing saya tambah akeh ciloko,
• Infeksi pernapasan sing luwih sering
• Entuk bobote.
• Gangguan turu.
• Disfungsi ati.

Nganggo obat kasebut bisa uga nambah risiko edema macular (gejala pisanan bisa dadi rusak ing ketajaman visual, sing kudu dilaporake kanthi cepet menyang ophthalmologist) lan risiko ngalami kanker kandung kemih.

Obat iki ora nyebabake hypoglycemia, nanging nambah risiko kedadeyan nalika digunakake karo obat sing asale saka insulin utawa sulfonylurea.

Waca liyane: Obat anyar kanggo perawatan saka diabetes tipe Trellisma diabetes (2 dulaglutide)

- bungkus blister (3) - bungkus karton. - bungkus blister (6) - bungkus karton. - komplong polimer (1) - bungkus karton.

- botol polimer (1) - bungkus karton.

Tumindak farmakologis

Agen hipoglikemik oral, turunan seri thiazolidinedione. Agonist reseptor gamma sing kuat lan diaktifake dening proliferator peroksida (PPAR-gamma). Reseptor gamma PPAR ditemokake ing adipose, jaringan otot lan ing ati.

Aktivasi reseptor nuklir PPAR-gamma modifikasi transkripsi pirang-pirang gen sensitif sensitif ing glukosa lan metabolisme lipid. Nyuda resistensi insulin ing jaringan periferal lan ing njero ati, amarga asil iki nambah konsumsi glukosa sing gumantung ing insulin lan nyuda produksi glukosa ing ati.

Ora kaya turunan sulfonylurea, pioglitazone ora ngrangsang metune insulin kanthi sel beta pankreas.

Ing diabetes mellitus jinis 2 (ora gumantung-insulin), nyuda resistensi insulin miturut pengaruh pioglitazone nyebabake penurunan konsentrasi glukosa getih, nyuda insulin plasma lan hemoglobin A1c (hemoglobin gliked, HbA1c).

Ing diabetes mellitus jinis 2 (ora gumantung karo insulin) kanthi gangguan metabolisme lipid sing ana gandhengane karo panggunaan pioglitazone, ana penurunan TG lan kenaikan HDL. Ing wektu sing padha, tingkat LDL lan kolesterol total ing pasien kasebut ora owah.

Farmakokinetik

Sawise ingestion ing weteng kosong, pioglitazone dideteksi ing plasma getih sawise 30 menit. Cmax ing plasma digayuh sawise 2 jam.Nalika mangan, ana tambang sithik nganti tekan Cmax nganti 3-4 jam, nanging tingkat panyerepan ora owah.

Sawise njupuk dosis tunggal, Vd saka pioglitazone sing rata-rata 0,63 ± 0.41 l / kg. Ikatan protein serum manungsa, utamane karo albumin, luwih saka 99%, naleni protein serum liyane kurang diwartakake. Metabolit pioglitazone M-III lan M-IV uga ana hubungane karo albumin serum - luwih saka 98%.

Pioglitazone akeh metabolisasi ing ati kanthi hidroksilasi lan oksidasi. Metabolitma M-II, M-IV (hidroksi-turunan pioglitazone) lan M-III (keto-turunan pioglitazone) nampilake kegiatan farmakologis ing model kewan diabetes jinis 2. Metabolit uga sebagian diowahi dadi konjugasi asam glukononik utawa sulfurik.

Metabolisme pioglitazone ing ati kanthi partisipasi isoenzyma CYP2C8 lan CYP3A4.

Toglitazone T1 / 2 sing ora owah yaiku 3-7 jam, pioglitazone total (pioglitazone lan metabolit aktif) yaiku 16-24 jam.

Sawise administrasi oral, sekitar 15-30% dosis pioglitazone ditemokake ing urin. Jumlah pioglitazone sing cilik banget diekskresi dening ginjel, utamane ing bentuk metabolit lan konjugasi. Dipercaya manawa nalika ngisep, umume dosis dieksusi ing empan, loro ora owah lan ing bentuk metabolit, lan diekskresi saka awak nganggo feces.

Konsentrasi pioglitazone lan metabolit aktif ing serum getih tetep ing tingkat cukup 24 jam sawise administrasi dosis saben dina.

Diabetes mellitus Tipe 2 (ora gumantung karo insulin).

Interaksi narkoba

Nalika nggunakake turunan liyane thiazolidinedione kanthi kontrasepsi oral, penurunan konsentrasi etinyl estradiol lan norethindrone ing plasma diamati udakara 30%. Mula, kanthi nggunakake pioglitazone lan kontrasepsi oral, bisa nyebabake efektifitas kontrasepsi.

Ketoconazole nyegah metabolisme ati ing vitro pioglitazone.

Pandhuan khusus

Pioglitazone ora kudu digunakake ing ngarsane manifestasi klinis penyakit ati ing fase aktif utawa kanthi nambah kegiatan ALT 2,5 kaping luwih dhuwur tinimbang VGN. Kanthi aktifitas enzim ati sing luwih sederhana (ALT kurang saka 2.

5G VGN luwih dhuwur kaping pindho sadurunge utawa sajrone perawatan karo pasien pioglitazone kudu diteliti kanggo nemtokake sababe kenaikan. Kanthi peningkatan kegiatan enzim ati sing moderat, perawatan kudu diwiwiti kanthi ati-ati utawa terus.

Ing kasus iki, pemantauan gambar klinis lan sinau babagan tingkat enzim ati luwih disaranake.

Ing kasus kenaikan transaminase ing serum getih (ALT> 2.

5 kali luwih dhuwur tinimbang VGN) pemantauan fungsi ati kudu ditindakake kanthi asring lan nganti tingkat kasebut bali menyang normal utawa kanggo petunjuk sing diamati sadurunge perawatan.

Yen kegiatan ALT kaping 3 luwih dhuwur tinimbang VGN, mula tes kapindho kanggo nemtokake kegiyatan ALT kudu ditindakake kanthi cepet. Yen kegiatan ALT tetep ing level 3 kali> VGN pioglitazone kudu diterusake.

Sajrone perawatan, yen ana anggepan pangembangan fungsi ati sing kurang upaya (munculé mual, muntah, nyeri weteng, lemes, kurang napsu, urin gelap), tes fungsi ati kudu ditemtokake. Kaputusan babagan terapi pioglitazone kudu ditindakake kanthi dhasar data klinis, kanthi njupuk paramèter laboratorium. Ing kasus jaundis, pioglitazone kudu diterusake.

Kanthi ati-ati, pioglitazone kudu digunakake ing pasien kanthi edema.

Pangembangan anemia, nyuda hemoglobin lan nyuda hematokrit bisa uga ana gandhengane karo jumlah volume plasma lan ora nemoni efek hematologis sing signifikan sacara klinis.

Yen perlu, panggunaan serentak ketoconazole luwih rutin ngawasi tingkat glikemia.

Kasus langka kanggo nambah sementara kegiatan CPK dicathet babagan latar mburi panggunaan pioglitazone, sing ora ana konsekuensi klinis. Hubungan reaksi kasebut karo pioglitazone ora dingerteni.

Nilai rata-rata bilirubin, AST, ALT, fosfatase alkalin lan GGT mudhun nalika mriksa ing mburi perawatan pioglitazone dibandhingake karo indikasi sing padha sadurunge perawatan.

Sadurunge miwiti perawatan lan sajrone perawatan taun pisanan (saben 2 wulan) lan banjur kanthi rutin, kegiatan ALT kudu dipantau.

Ing pasinaon eksperimen pioglitazone ora dituduhake mutagen.

Panganggone pioglitazone ing bocah-bocah ora dianjurake.

Kandhutan lan lactation

Pioglitazone dikontraindikasi nalika meteng lan lactation.

Ing pasien kanthi resistensi insulin lan siklus anovulator ing periode premenopausal, perawatan karo thiazolidinediones, kalebu pioglitazone, bisa nyebabake ovulasi. Iki nambah risiko meteng yen kontrasepsi sing ora cukup digunakake.

Ing riset eksperimen wis ditampilake ing kewan sing pioglitazone ora duwe efek teratogenik lan ora ngaruh ing kesuburan.

Kanthi fungsi ati mboten saget

Pioglitazone ora kudu digunakake ing ngarsane manifestasi klinis penyakit ati ing fase aktif utawa kanthi nambah kegiatan ALT 2,5 kaping luwih dhuwur tinimbang VGN. Kanthi aktifitas enzim ati sing luwih sederhana (ALT kurang saka 2.

5G VGN luwih dhuwur kaping pindho sadurunge utawa sajrone perawatan karo pasien pioglitazone kudu diteliti kanggo nemtokake sababe kenaikan. Kanthi peningkatan kegiatan enzim ati sing moderat, perawatan kudu diwiwiti kanthi ati-ati utawa terus.

Ing kasus iki, pemantauan gambar klinis lan sinau babagan tingkat enzim ati luwih disaranake.

Ing kasus kenaikan transaminase ing serum getih (ALT> 2.

5 kali luwih dhuwur tinimbang VGN) pemantauan fungsi ati kudu ditindakake kanthi asring lan nganti tingkat kasebut bali menyang normal utawa kanggo petunjuk sing diamati sadurunge perawatan.

Yen kegiatan ALT kaping 3 luwih dhuwur tinimbang VGN, mula tes kapindho kanggo nemtokake kegiyatan ALT kudu ditindakake kanthi cepet. Yen kegiatan ALT tetep ing level 3 kali> VGN pioglitazone kudu diterusake.

Sajrone perawatan, yen ana anggepan pangembangan fungsi ati sing kurang upaya (munculé mual, muntah, nyeri weteng, lemes, kurang napsu, urin gelap), tes fungsi ati kudu ditemtokake. Kaputusan babagan terapi pioglitazone kudu ditindakake kanthi dhasar data klinis, kanthi njupuk paramèter laboratorium. Ing kasus jaundis, pioglitazone kudu diterusake.

Katrangan obat ASTROZON adhedhasar instruksi sing disetujoni resmi lan diijinake dening pabrikan.

Nemokake kesalahan? Pilih banjur pencet Ctrl + Enter.

Persiapan Thiazolidinedione - ciri lan fitur aplikasi

Diwenehi patogenesis diabetes jinis 2, pasien diwenehi obat hipoglikemik saka macem-macem efek. Ana sawetara sing stimulasi produksi insulin dening sel pankreas, dene sing liyane mbenerake resistensi insulin.

Thiazolidinediones dadi jinis obat pungkasan.

Fitur saka thiazolidinediones

Thiazolidinediones, ing tembung liyane glitazones, minangka klompok obatan pengurangan gula sing tujuane nambah efek biologis insulin. Kanggo perawatan diabetes mellitus wiwit digunakake kanthi bubar - wiwit taun 1996. Ditanggepi kanthi ketat miturut resep kasebut.

Glitazones, saliyane tumindak hypoglycemic, duwe pengaruh positif marang sistem kardiovaskular. Aktivitas ing ngisor iki diamati: antithrombotic, antiatherogenik, anti-inflamasi. Nalika njupuk thiazolidinediones, tingkat hemoglobin glycated mudhun rata-rata 1,5%, lan tingkat HDL mundhak.

Terapi karo obat-obatan kelas iki ora luwih efektif tinimbang terapi karo Metformin. Nanging ora digunakake ing tahap awal kanthi diabetes jinis 2. Iki amarga keruwetan efek samping lan regane luwih dhuwur. Dina iki, glitazones digunakake kanggo nurunake glikemia kanthi turunan sulfonylurea lan metformin. Dheweke bisa diwènèhaké kanthi kapisah karo obat-obatan, lan ing kombinasi kasebut.

Cathetan! Ana bukti yen njupuk glitazon ing wong sing ngalami prediabetes nyuda resiko ngembangake penyakit nganti 50%. Miturut asil panaliten, ditemokake yen njupuk thiazolidinediones tundha pangembangan penyakit nganti 1,5 taun. Nanging sawise mundur obat-obatan kelas iki, risiko kasebut bakal padha.

Ing antarane fitur obat kasebut ana positif lan negatif:

• nambah bobot awak kanthi rata-rata 2 kg,
• Dhaptar efek sisih gedhe
• Ningkatake profil lipid
• Efektivitas resistensi insulin
• kegiatan ngedhunake gula ngisor dibandhingake karo metformin, turunan sulfonylurea,
• meksa getih ngisor
• nyuda faktor sing mengaruhi pangembangan atherosclerosis,
• nahan cairan, lan minangka akibat, risiko gagal jantung terus,
• nyuda kepadatan tulang, nambah risiko patah,
• hepatotoxicity.

Indikasi lan kontraindikasi

Thiazolidinediones diresepake kanggo diabetes sing ora gumantung karo insulin (diabetes jenis 2):

• minangka monoterapi kanggo pasien sing ngontrol tingkat glikemia tanpa obat (diet lan kegiatan fisik),
• minangka terapi dual magepokan karo persiapan sulfonylurea,
• minangka perawatan kaping pindho kanthi metformin kanggo kontrol glikemik sing cukup,
• minangka perawatan triple "glitazone + metformin + sulfonylurea",
• kombinasi karo insulin
• kombinasi karo insulin lan metformin.

Antarane contraindications kanggo njupuk obat:

• intoleransi individu,
• meteng / lactation,
• umur 18 taun
• Gagal ati - keruwetan abot lan moderat
• Gagal jantung abot
• gagal ginjal parah.

Manungsa waé! Thiazolidinediones ora resep kanggo pasien diabetes jinis 1.

koleksi obat saka klompok thiazolidinedione:

Dosis, metode administrasi

Glitazon dijupuk tanpa dipikirake ing panganan. Penyesuaian dosis kanggo wong tuwa kanthi alihan cilik ing ati / ginjel ora ditindakake. Pasien pasien pungkasan diwenehi resep obat obat obat saben dina. Dosis ditemtokake dening dokter kanthi individu.

Wiwitan terapi diwiwiti kanthi dosis sithik. Yen perlu, tambah konsentrasi gumantung saka obat kasebut. Yen digabung karo insulin, dosis kasebut tetep ora owah utawa suda karo laporan kahanan hipoglikemik.

Dhaptar Obat Botani Thiazolidinedione

Loro wakil glitazone kasedhiya ing pasar farmasi saiki - rosiglitazone lan pioglitazone. Sing pertama ing grup kasebut yaiku troglitazone - mula dibatalake amarga ngalami kerusakan ati sing abot.

Obat-obatan adhedhasar rosiglitazone kalebu ing ngisor iki:

• 4 mg avandia - Spanyol,
• 4 mg Diagnitazone - Ukraina,
• Roglit ing 2 mg lan 4 mg - Hongaria.

Obat-obatan adhedhasar Piogitazone kalebu:

• Glutazone 15 mg, 30 mg, 45 mg - Ukraina,
• Nilgar 15 mg, 30 mg - India,
• Dropia-Sanovel 15 mg, 30 mg - Turki,
• Pioglar 15 mg, 30 mg - India,
• Pyosis 15 mg lan 30 mg - India.

Interaksi karo obat liyane

1. Rosiglitazone. Panganggone alkohol ora mengaruhi kontrol glikemik. Ora ana interaksi sing signifikan karo kontrasepsi tablet, Nifedipine, Digoxin, Warfarin.
2. Pioglitazone. Yen digabungake karo rifampicin, efek pioglitazone dikurangi. Mbok menawa nyuda efek kontrasepsi nalika njupuk kontrasepsi tablet. Nalika nggunakake ketoconazole, kontrol glisemik asring dibutuhake.

Thiazolidinediones ora mung nyuda tingkat gula, nanging uga mengaruhi kanthi positif ing sistem kardiovaskular. Saliyane keuntungan, dheweke duwe pirang-pirang aspek negatif, sing paling umum yaiku perkembangan gagal jantung lan nyuda kepadatan tulang.

Dheweke aktif digunakake ing terapi kompleks, panggunaan thiazolidinediones kanggo nyegah penyakit kasebut mbutuhake sinau luwih lanjut.

Disaranake artikel liyane sing gegandhengan

Obat-obatan sing ngedhunake gula

Indikasi kanggo nggunakake
Iki digunakake kanggo diabetes mellitus jinis 2 kanthi ora efektif terapi terapi, kayata monoterapi lan nalika digabungake karo obat-obatan pengurangan gula ing kelompok liyane.
Tumindak obat-obatan saka grup iki ngarahake nambah sensitivitas sel jaringan menyang insulin. Mangkono, nyuda resistensi insulin.

Ing praktik medis modern, rong obat saka klompok iki digunakake: Rosiglitazone lan Pioglitazone.

Mekanisme tumindak obat-obatan iki minangka ing ngisor iki: padha nyuda resistensi insulin kanthi nambah sintesis sel transporter glukosa.
Tumindak kasebut bisa ditindakake mung yen sampeyan duwe insulin sampeyan dhewe.

Kajaba iku, padha nyuda tingkat trigliserida lan asam lemak gratis ing getih.

Pharmacokinetics: Obat cepet diserep ing saluran pencernaan. Konsentrasi maksimum ing getih wis dienggo 1-3 jam sawise administrasi (rosiglitazone sawise 1-2 jam, pioglitazone sawise 2-4 jam).

Métabolis ing njero ati. Pioglitazone mbentuk metabolit aktif, iki nyedhiyakake efek sing luwih dawa.

Contraindications: Type 1 diabetes mellitus. Pregnancy and lactation. Penyakit ati nalika ngalami exacerbation. Tingkat ALT ngluwihi norma kanthi 2,5 kaping utawa luwih.

Umur umur 18 taun.

Efek samping: Sawetara kasus kenaikan tingkat ALT, uga perkembangan gagal akut lan hepatitis kanthi panggunaan thiazolidinediones, wis direkam.

Mula, perlu ngevaluasi fungsi ati sadurunge njupuk obat-obatan lan tumindak ngawasi périodik nalika njupuk thiazolidinediones.

Njupuk thiazolidinediones bisa kontribusi kanggo entuk bobot. Iki diamati karo monoterapi, lan kombinasi obat thiazolidinediones karo obat liyane. Alesan kanggo iki ora dingerteni kanthi nyata, nanging paling mungkin kedadeyan iki amarga akumulasi cairan ing awak.

Penylametan cairan ora mung kena pengaruh bobot awak, nanging uga nyebabake edema lan kegiatan jantung sing luwih elek.
Kanthi edema sing abot, panggunaan diuretik luwih becik.

Gagal jantung asring tuwuh nalika thiazolidinediones digabungake karo obatan penurunan gula liyane, kalebu insulin. Kanthi monoterapi karo thiazolidinediones utawa insulin, risiko gagal jantung cilik banget - kurang saka 1%, lan nalika dikombinasikake, resiko nambah 3%.

Mungkin pangembangan anemia ing 1-2% kasus.

Cara aplikasi
Pioglitazone dijupuk sedina, obat kasebut ora ana gandhengane karo mangan.

Dosis rata-rata yaiku 15-30 mg, dosis maksimal yaiku 45 mg saben dina.

Rosiglitazone dijupuk kaping 1-2 dina .. Obat kasebut ora ana gandhengane karo mangan.

Dosis rata-rata yaiku 4 mg, dosis maksimal yaiku 8 mg saben dina.

Indikasi kanggo nggunakake
Iki digunakake ing pasien diabetes diabetes mellitus, lemu, lan pasien diabetes diabetes jinis 1.

Saiki, salah sawijining obat saka klompok Biguanide digunakake - Metformin (Siofor, Avandamet, Bagomet, Glyukofazh, Metfogamma).

Metformin mbantu nyuda bobot awak kanthi rata-rata 1-2 kg saben taun.

Mekanisme tumindak
Metformin ngganti panyerapan glukosa dening sel usus, sing nyebabake nyuda gula getih.

Kajaba iku, metformin mbantu nyuda napsu, sing banjur nyuda bobot awak.

Farmakokinetik
Metformin tekan konsentrasi maksimal sawise jam 1.5-2 sawise administrasi.

Pangumpulan ing ati, ginjel lan kelenjar salivary diamati.

Disingkesake dening ginjel kasebut. Ing babagan kegiatan ginjel mboten saget, akumulasi obat kasebut bisa ditindakake.

Contraindications: Hipersensitifitas obat kasebut. Pregnancy and lactation. Gangguan ati. Gangguan ginjel. Gagal jantung. Gagal ambegan.

Umur luwih saka 60 taun.

Efek samping
Mungkin pangembangan anemia.

Hipoglikemia.
Opsional
Gunakake obat kasebut kanthi ati-ati ing infeksi akut, campur tangan bedhah, lan exacerbation penyakit kronis.

Sampeyan kudu mandhegake obat kasebut 2-3 dina sadurunge operasi lan bali maneh nampa 2 dina sawise operasi kasebut.

Mbokmenawa kombinasi metformin karo obatan penurunan gula liyane, kalebu insulin.

Asal saka sulfonylureas

Indikasi kanggo nggunakake
Ketik diabetes mellitus.

Mekanisme tumindak
Persiapan klompok turunan sulfonylurea yaiku rahasia. Dheweke tumindak ing sel beta pankreas lan ngrangsang sintesis insulin.

Dheweke uga nyuda celengan glukosa ing ati.

Efek katelu kanggo obat kasebut yaiku ing awak yaiku tumindak insulin dhewe, nambah efek ing sel jaringan.

Farmakokinetik
Dina iki, turunan sulfonylurea saka generasi 2 digunakake.

Obat-obatan ing klompok iki diekskresi liwat ginjel lan ati, kajaba glurenorm, sing diekskresi liwat usus.

Contraindikasi diabetes mellitus sing gumantung ing insulin. Penyakit ginjel kronis. Penyakit ati sing nemen.

Kandhutan lan lactation

Efek samping
Amarga obat-obatan kasebut nambah rembesan insulin, yen ngalami overdosis nambah rasa napsu, sing nyebabake kenaikan bobot awak. Sampeyan kudu milih dosis minimal kanthi efek hipoglikemik, supaya ora overdosis obat.

Obat tambahan obat-obatan bisa nyebabake resistensi kanggo ngedhunake gula (yaiku, obat-obatan pengurangan gula bakal suda).

Obat ing grup iki bisa nyebabake hypoglycemia. Sampeyan ora bisa nambah dosis obat tanpa konsultasi karo dhokter.

Kawujudan gastrointestinal bisa awujud mual, jarang muntah, diare, utawa constipation.

Reaksi alergi ing bentuk urtikaria lan gatal-gatal kadadosan.

Mungkin pangembangan anemia sifat sing bisa malik.

Cara aplikasi
Sebagean akeh persiapan klompok "Turunan sulfanylureas" duwe efek hypoglycemic 12 jam, mula biasane dijupuk kaping pindho dina.

Sampeyan bisa njupuk kaping telu dina nalika njaga dosis saben dinane. Iki ditindakake kanggo efek obat sing luwih lancar.

Opsional
Gliclazide lan glimepiride duweni efek sing suwe, saengga dijupuk sedina.

Meglitinides (Sekretaris Nesulfanylurea)

Iki minangka regulator glukosa prandial, nyebabake paningkatan sekresi insulin, mengaruhi sel beta pankreas.

Rong obat saka klompok iki digunakake - Repaglinide (Novonorm) lan Nateglinide (Starlix).

Indikasi kanggo nggunakake
Mellitus diabetes sing ora gumantung ing insulin kanthi ora efektif.

Mekanisme tumindak Ngrangsang produksi insulin.Tindakan kasebut kanggo nyuda hiperlisemiaemia prandial, yaiku hiperlisemia sawise mangan.

Efek hipoglikemik saka obat diwiwiti 7-15 menit sawise njupuk pil.

Efek hipoglikemik obat kasebut ora suwe, mulane perlu nganti pirang-pirang dina.

Excreted utamane dening ati.
Contraindications: diabetes mellitus sing gumantung ing insulin. Kehamilan lan lactation. Umur ngisor 18 taun. Penyakit ginjel kronis. Penyakit ati sing nemen.

Kawujudan gastrointestinal bisa awujud mual, jarang muntah, diare, utawa constipation.

Reaksi alergi ing bentuk urtikaria lan gatal-gatal kadadosan.

Sing arang banget, obat ing klompok iki bisa nyebabake hypoglycemia.

Mbok menawa nambah bobot awak nalika njupuk obat.

Mungkin pangembangan kecanduan kanggo Meglitinides.

Cara aplikasi
Repaglinide dijupuk setengah jam sadurunge mangan kaping 3 dina (utamane sadurunge mangan).
Dosis tunggal maksimal yaiku 4 mg, saben dina - 16 mg.

Nateglinid B.yzftu dijupuk sadurunge mangan nganti 10 menit kaping 3 dina.

Opsional
Mbokmenawa kombinasi karo obat-obatan sing ngedhunake gula ing kelompok liyane, kayata metformin.

Pameran Acarbose (α Glycosidase)

Indikasi sing dienggo: Mellitus diabetes sing ora gumantung ing insulin.Mellitus diabetes sing gumantung saka insulin ing kombinasi karo terapi insulin.

Minangka profilaksis diabetes mellitus jinis 2 ing wong kanthi toleransi glukosa mboten saget.

Mekanisme tumindak
Dheweke nyuda penyerapan glukosa dening usus amarga kasunyatane ikatan karo enzim sing ngilangi karbohidrat lan nyegah enzim kasebut ora ngresiki. Karbohidrat sing ora dicopot ora diserep dening sel usus.

Ora mengaruhi tingkat sintesis insulin, mula, risiko ngembangake hypoglycemia ora disisihake.

Mbantu iki ngurangi bobot awak amarga nyuda panyerepan karbohidrat ing usus.
Farmakokinetik
Wis loro puncak kegiatan - sawise 1,5 - 2 jam sawise njupuk obat kasebut lan sawise 16-20 jam.

Diserep saka saluran pencernaan. Iki diekskresif utamane liwat usus, kurang liwat ginjel.
Contraindications
Penyakit akut lan kronis saka saluran gastrointestinal sajrone exacerbations.

Penyakit ati, kalebu sirosis.

Kandhutan lan lactation

Umur nganti 18 taun - kanthi ati-ati.

Efek samping
Saka saluran gastrointestinal - mual, mutahke, kembung.

Nalika ngonsumsi karbohidrat, kembung bisa berkembang nalika njupuk obat kasebut.

Reaksi alergi - urtikaria, gatel.

Tampilan edema bisa.

Cara nggunakake: Entuk jam sadurunge mangan kaping telu dina.

Miwiti kanthi dosis minimal lan nambah dosis kanthi suwe.

Opsional
Campur tangan, ciloko, penyakit infèksius bisa mbutuhake mandheg saka tamba lan transisi terapi insulin.

Sampeyan perlu ngetutake diet kanthi isi karbohidrat "cepet" sing sithik.

Efek obat kasebut duwe efek sing gumantung karo dosis - dosis sing luwih dhuwur, karbohidrat sing kurang diserep.

Mbokmenawa kombinasi karo obat-obatan sing ngedhunake gula liyane. Sampeyan kudu eling yen acarbose nambah efek obat-obatan sing ngedhunake gula liyane.