Telsartan (40 mg) Telmisartan > Perawatan lan nyegah

Tablet 40 mg, 80 mg

Siji tablet ngemot

bahan aktif - telmisartan 40 utawa 80 mg, masing-masing,

excipients: meglumine, sodium hidroksida, povidone (PVP K 30), mannitol, stearate magnesium, banyu

40 tablet mg - tablet saka putih nganti putih-putih, kapsul sing dibentuk kanthi ukiran "T" lan "L" lan kedudukan ing sisih siji lan "40" ing sisih liyane

Tablet 80 mg - tablet saka putih nganti putih, kanthi kapsul kanthi ukiran "T" lan "L" lan kedudukan ing sisih siji lan "80" ing sisih liyane.

Properti farmakologis

Farmakokinetik

Telmisartan diserep kanthi cepet, jumlah sing diserep beda-beda. Bioavailability telmisartan udakara 50%.

Nalika njupuk telmisartan kanthi panganan, nyuda AUC (wilayah ing kurva konsentrasi wektu) kalebu 6% (kanthi dosis 40 mg) nganti 19% (kanthi dosis 160 mg). 3 jam sawise ngiseni, konsentrasi ing tingkat plasma getih ora preduli. Penurunan sethithik ing AUC ora nyebabake nyuda efek terapeutik.

Ana prabédan konsentrasi plasma ing pria lan wanita. Cmax (konsentrasi maksimal) lan AUC kira-kira luwih saka 3 lan 2 kali luwih dhuwur tinimbang wanita dibandhingake karo lanang tanpa efek signifikan ing khasiat.

Komunikasi karo protein plasma luwih saka 99,5%, utamane karo albumin lan alpha-1 glikoprotein. Tombol distribusi kira-kira 500 liter.

Telmisartan dimetabolisme kanthi konjugasi materi wiwitan kanthi glukononida. Ora ditemokake kegiatan farmakologis konjugasi.

Telmisartan duweni sifat apotekuler ing pharmacokinetics kanthi penghapusan terminal setengah urip> 20 jam. Cmax lan - kanthi tingkat sing luwih murah - AUC nambah tanpa proporsi kanthi dosis. Ora ana komulasi telmisartan sing signifikan sacara klinis.

Sawise administrasi oral, telmisartan meh rampung diekseni liwat usus ora owah. Ekskresi urin total, kurang saka 2% dosis. Penyambungan plasma total dhuwur (kira-kira 900 ml / min) dibandhingake karo aliran getih hepatik (udakara 1500 ml / min).

Pasien kanthi sepuh

Farmakokinetik telmisartan ing pasien tuwa ora owah.

Pasien kanthi gagal ginjel

Ing pasien gagal ginjel ngalami hemodialisis, konsentrasi plasma ngisor diamati. Ing pasien gagal ginjel, telmisartan luwih ana gandhengane karo protein plasma lan ora diekskresi sajrone dialisis. Kanthi gagal ginjal, setengah urip ora owah.

Pasien kanthi gagal ati

Ing pasien kurang insidensi hepatik, bioavailability mutlak telmisartan nambah 100%. Separuh umur kanggo gagal ati ora owah.

Farmakokinetik rong suntikan telmisartan ditaksir ing pasien kanthi hipertensi (n = 57) umur 6 nganti 18 taun sawise njupuk telmisartan ing dosis 1 mg / kg utawa 2 mg / kg kanggo wektu perawatan patang minggu. Asil panaliten kasebut ngonfirmasi manawa farmakokinetik saka telmisartan ing bocah-bocah sing umur 12 taun, konsisten karo wong diwasa lan, utamane, Cmax sing ora linear.

Farmakodinamika

Telsartan® minangka antagonis reseptor angiotensin II sing efektif lan spesifik (Tipe AT1) kanggo administrasi oral. Telmisartan kanthi afinitas dhuwur banget nggeser angiotensin II saka situs sing diikat ing reseptor subtype AT1, sing tanggung jawab kanggo efek dikenal angiotensin II. Telmisartan ora duwe pengaruh agonis ing reseptor AT1. Telmisartan milih ikatan karo reseptor AT1. Sambungan terus. Telmisartan ora nuduhake karemenan kanggo reseptor liyane, kalebu reseptor AT2 lan reseptor AT sing kurang sinau.

Makna fungsional reseptor iki, uga pengaruh stimulasi sing berlebihan karo angiotensin II, konsentrasi sing saya tambah karo janjian telmisartan, durung diteliti.

Telmisartan nyuda level aldosteron plasma, ora ngalangi renin ing saluran plasma manungsa lan saluran.

Telmisartan ora nyandhet enzim sing ngowahi angiotensin (kinase II), sing ngrusak bradykinin. Mula, ora ana efek tambahan sing ana gandhengane karo tumindak bradykinin.

Ing manungsa, dosis 80 mg telmisartan meh rampung nyuda kenaikan tekanan getih (BP) sing disebabake angiotensin II. Efek inhibitor dijaga luwih saka 24 jam lan isih ditemtokake sawise 48 jam.

Perawatan hipertensi arteri penting

Sawise njupuk dosis telmisartan pertama, tekanan getih mudhun sawise 3 jam. Penurunan tekanan getih kanthi bertahap bisa diremehake 4 minggu sawise wiwitan perawatan lan dijaga nganti suwe.

Efek antihipertensi luwih suwene 24 jam sawise njupuk obat kasebut, kalebu 4 jam sadurunge njupuk dosis sabanjure, sing dikonfirmasi kanthi pangukuran tekanan getih pasien, uga stabil (ing ndhuwur 80%) rasio konsentrasi minimal lan maksimal saka obat sawise njupuk 40 lan 80 mg Telsartan® ing kontrol uji klinis

Ing pasien hipertensi, Telsartan® nyuda tekanan getih systolik lan diastolik tanpa ngganti denyut jantung.

Efek antihipertensi telmisartan dibandhingake karo wakil kelas liyane obat antihipertensi, kayata: amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide, losartan, lisinopril, ramipril lan valsartan.

Ing kasus pembatalan telmisartan kanthi tiba-tiba, tekanan getih mboko sithik ngasilake nilai-nilai sadurunge perawatan sajrone pirang-pirang dina tanpa tandha-tandha resensi hipertensi cepet (ora ana sindrom mbalek).

Pasinaon klinis nuduhake manawa telmisartan ana hubungane karo penurunan statistik sing signifikan ing massa ventrikel kiwa lan indeks massa ventrikel ing pasien hipertensi arteri lan hipertrofi kiwa.

Pasien kanthi hipertensi lan nephropathy diabetes sing diobati karo Telsartan® nuduhake penurunan protein signifikan ing proteinuria (kalebu microalbuminuria lan macroalbuminuria).

Ing uji klinis internasional multicenter, dituduhake manawa ana kasus batuk garing ing pasien njupuk telmisartan tinimbang pasien sing nampa inhibitor enzim angiotensin (inhibitor ACE).

Nyegah morbiditas jantung lan mortalitas

Ing pasien umur 55 taun lan luwih tuwa kanthi riwayat penyakit arteri koroner, strok, penyakit vaskular periferal, utawa diabetes mellitus kanthi kerusakan organ target (retinopathy, hipertrofi ventricular kiwa, macro lan microalbuminuria), panggunaan Telsartan® nyuda kedadeyan infark miokardial, stroke, rumah sakit dening babagan gagal jantung kongestif lan nyuda kematian saka penyakit jantung.

Efek antihipertensi telmisartan dinilai ing pasien hipertensi umur 6 nganti 18 taun (n = 76) sawise njupuk telmisartan kanthi dosis 1 mg / kg (dirawat n = 30) utawa 2 mg / kg (dirawat n = 31) sajrone perawatan wektu papat minggu .

Tekanan getih sistolik (SBP) rata-rata mudhun saka nilai awal 8,5 mm Hg lan 3,6 mm Hg. ing klompok telmisartan, masing-masing 2 mg / kg lan 1 mg / kg, masing-masing. Tekanan getih diastolik (DBP) rata-rata nyuda saka nilai awal kanthi 4,5 mmHg. lan 4,8 mmHg ing klompok telmisartan, masing-masing 1 mg / kg lan 2 mg / kg, masing-masing.

Owah-owahan gumantung dosis.

Profil keamanan dibandhingake karo pasien diwasa.

Dosis lan administrasi

Tablet telmisartan ditrapake kanggo administrasi oral saben dina lan dijupuk kanthi cairan, nganggo utawa tanpa panganan.

Perawatan hipertensi arteri penting

Dosis diwasa sing disaranake yaiku 40 mg sapisan saben dinane.

Ing kasus nalika tekanan getih sing dikarepake ora diraih, dosis Telsartan® bisa ditambah nganti maksimal 80 mg sapisan dina.

Nalika nambah dosis, kudu dipikirake yen efek antihipertensi maksimal biasane diwiwiti sajrone patang nganti wolung minggu sawise wiwitan perawatan.

Telsartan® bisa digunakake kanthi kombinasi karo diuretik thiazide, umpamane, hydrochlorothiazide, sing ana gandhengane karo telmisartan duwe efek hipotensi tambahan.

Ing pasien hipertensi arteri sing abot, dosis telmisartan yaiku 160 mg / dina (loro tablet Telsartan® 80 mg) lan digabungake karo hidroklorothiazide 12,5-25 mg / dina ditrapake kanthi becik lan efektif.

Nyegah morbiditas jantung lan mortalitas

Dosis sing disaranake yaiku 80 mg sapisan saben dinane.

Sampeyan durung ditemtokake manawa dosis ing ngisor iki 80 mg efektif kanggo nyuda morbiditas lan mortalitas kardiovaskular.

Ing tahap wiwitan panggunaan obat Telsartan® kanggo nyegah morbiditas lan mortalitas kardiovaskular, disaranake kanggo ngontrol tekanan getih (BP), lan bisa uga kudu mbenerake tekanan getih kanthi obat sing nyuda tekanan getih.

Telsartan® bisa dijupuk preduli saka asupan panganan.

Owah-owahan dosis ing pasien gagal gagal ginjel, kalebu pasien ing hemodialisis. Ana pengalaman winates ing nambani pasien gagal ginjel lan hemodialisis abot. Kanggo pasien kasebut, disaranake diwiwiti kanthi dosis ngisor 20 mg. Telsartan® ora dicopot saka getih sajrone hemofiltrasi.

Ing pasien kanthi fungsi ati sing entheng nganti moderat, dosis saben dina ora ngluwihi 40 mg sapisan dina.

Penyesuaian dosis ora dibutuhake.

Efek samping

Ing uji coba kontrol plasebo ing pasien kanthi hipertensi arteri, jumlah efek sisih sing dilaporake karo telmisartan (41,4%) biasane dibandhingake karo jumlah efek sisih sing kedadeyan karo plasebo (43,9%). Efek samping iki ora gumantung karo dosis, lan ora ana hubungane karo jender, umur, utawa lomba pasien.

Profil keamanan telmisartan ing pasien sing nggunakake obat kasebut kanggo nyegah penyakit penyakit lan kematian jantung sing cocog karo profil safety kanggo pasien kanthi hipertensi arteri.

Efek samping sing kapacak ing ngisor iki, minangka asil saka uji klinis sing dikontrol, pasien pasien hipertensi uga melu sinau pasinaon. Kajaba iku, efek sisih serius lan efek samping sing nyebabake mandheg saka obat kasebut dilaporake, sing dilaporake ing telung uji klinis jangka panjang nglibatake 21,642 pasien sing njupuk telmisartan kanggo nyegah morbiditas kardiovaskular lan kematian sajrone nem taun.

Acara ala kasebut ing ngisor iki kapacak kanthi klasifikasi ing ngisor iki: asring ≥1 / 100 nganti

Rilis lan komposisi

Obat kasebut dibebasake kanthi bentuk tablet putih utawa meh putih, oblong. Ing sisih pil sing ana ing risiko.

Ing siji tablet, Telmisartan bisa uga 40 utawa 80 mg saka bahan aktif sing padha. Kasedhiya yaiku sodium hidroksida, meglumine, povidone, magnesium stearate, hydroxypropyl methylcellulose, mannitol.

Tumindak farmakologis

Telmisartan minangka antagonis reseptor 2 angiotensin 2. Duwe interaksi obat sing apik karo Amlodipine, saengga asring digabung karo liyane. Kira-kira udakara 2.5-3 sawise njupuk obat, nyuda tekanan getih diamati. Kurangé populasi maksimal 4 minggu sawise perawatan.

Kanthi nyuda tekanan, obat iki ora ana pengaruh ing tingkat jantung lan kahanan arteri ginjel. Mung tekanan getih diastolik lan sistolik sing kena pengaruh ing farmasi. Iki minangka salah sawijining fitur zat aktif.

Pandhuan kanggo nggunakake

Telmisartan njaga tekanan getih ing watesan normal. Pandhuan kanggo nggunakake resep panggunaan tablet preduli asupan panganan. Ngombe sedina tanpa nyuwek. Cuci karo banyu sithik. Ora dianjurake kanggo ngombe karo jus, utamane jeruk, amarga nambah efek saka obat kasebut.

Dosis optimal saben dina ora luwih saka 40 mg. Efek obat kasebut tetep paling ora 24 jam. Mula tumindak sawise 1.5 jam sawise administrasi. Dosis maksimal yaiku 80 mg. Nanging kanthi masalah ati, diijini ngombe ora luwih saka 40 mg saben dina.

Kanthi nggunakake pancet siji wulan, penyamaan tekanan dijamin kanggo indikator sing dibutuhake.

Yen digabung karo inhibitor ACE, diuretik lan sparing-kalium sing ngemot kalium, kendhali dosis sing dibutuhake. Obat kasebut bisa nyebabake hiperkalemia. Kajaba iku, nyedhiyakake peningkatan lithium lan dioksin ing getih.

Telmisartan kanggo perawatan hipertensi

Biasane diwènèhaké 40 mg saben dina. Nanging dosis bisa dikurangi dadi 20 mg yen obat kasebut efektif ing dosis kasebut.

Yen sampeyan ora bisa nggayuh efek sing dikarepake kanthi dosis sedina 40 mg, bisa nambah, nanging maksimal 80 mg. Dosis kabeh dijupuk sekaligus. Nalika mutusake penyesuaian dosis, kudu dianggep manawa efek maksimal ora diolehi langsung, nanging sawise kira-kira 1-2 wulan intake tablet biasa.

Kanggo nyuda tekanan getih, Telmisartan asring diwènèhaké bebarengan karo diuretik thiazide.

Telmisartan kanggo nambah umur ing penyakit jantung

Efektivitas Telmisartan kanggo nyegah mortalitas ing wong sing nandhang penyakit sistem kardiovaskular dicathet kanthi dosis 80 mg saben dina. Apa asil sing padha wis diamati ing dosis ngisor ora dingerteni.

Yen ana masalah ginjel utawa ati, sampeyan kudu nggawe manawa dosis iki ora nyebabake efek samping saka organ-organ kasebut. Apike kanggo diwiwiti kanthi dosis 20 mg saben dina. Kanggo umume pasien kurang fungsi ati, dosis ndhuwur 40 mg saben dina mbebayani.

Waca uga artikel iki: Lercanidipine: tablet 10 mg lan 20 mg

Contraindications

Telmisartan ora resep ing kasus ing ngisor iki:

ora nampa fruktosa dening awak,
nglanggar patensi saluran bilier,
meteng lan lactation
bocah lan remaja (nganti 18 taun),
hipersensitifitas komponen,
gagal ginjel lan ginjel
tambah produksi aldosteron hormon - Sindrom Conn, disebabake pangembangan proses tumor ing kelenjar adrenal,
malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Wong sing nandhang penyakit arteri koroner, ulser lambung utawa duodenal, rawan getihen, kudu nganalisa count getih lan ngrungokake raos dhewe.

Dokter kudu ngawasi kahanan pasien kanggo nyegah komplikasi.

Efek samping

Nalika nggunakake obat, sawetara efek sisih bisa kedadeyan, kalebu sindrom penarik sawise nggunakake:

watuk kronis
myalgia
mual lan mutah
kembung
hiperreatininemia,
pharyngitis
ngelu
puffiness peripheral,
arthralgia,
pusing
sumelang lan sumelang ing wilayah lumbar,
anemia
tambah aktivitas transparan hepatic,
nyuda tekanan getih,
tambah irritability
kahanan depresi
diare utawa constipation
kulit gatel
fungsi paru-paru cacat
Edema Quincke (arang),
gangguan turu
rashes,
nyuda hemoglobin ing plasma getih,
lara dada
aritmia lan tachycardia.

Pandhuan khusus

Ati-ati kudu dileksanakake ing pasien sing nyopir mobil utawa pakaryan mbutuhake perhatian luwih akeh, amarga salah sawijining efek samping yaiku pusing.

Kudu ngawasi pangowahan ing tingkat elektrolit, BCC, pemantauan sing ketat babagan pasien pasien sing sadurunge duwe masalah karo ati utawa ginjel utawa duwe stenosis arteri ginjel, stenosis saka aorta utawa mitral katup jantung, obstruktif hypertrophic obstruktif, gagal jantung abot, penyakit jantung koroner. ulcer peptik, getihen utawa getihen

Interaksi narkoba

Yen sampeyan ngombe Telmisartan 80 mg utawa 40 mg karo Digoxin, mula konsentrasi saka getih bakal saya tambah. Ing wektu sing padha, ngombe obat sing diterangake ing ndhuwur lan diuretik sing ora diwatesi kalium ora dianjurake. Administrasi sermisi Telmisartan lan NSAID (aspirin sing padha) nyuda efek, sing nambah tekanan pasien saya mudhun.

Nggawa Telmisartan karo obat liyane sing nyuda tekanan getih, sampeyan bisa nyuda tekanan getih sing gedhe banget kanggo tingkat fatal. Mula, luwih becik ora njupuk sawetara jinis obat sekaligus, tujuane yaiku nggawa tekanan getih normal.

Yen sampeyan ngombe Telmisartan 40 utawa 80 bebarengan karo kortikosteroid, iki bakal nyuda efek antihipertensi (tekanan mudhun).

Analog Telmisartan

Struktur kasebut nemtokake analogi:

Antagonis reseptor Angiotensin 2 kalebu analog:

Valsacor
Candecor
Lorista
Irsar
Karzartan
Kardiosal
Irbesartan
Olimestra
Teveten
Mikardis Plus,
Ibertan
Atacand
Valz
Valsartan
Hiposart,
Cardostin
Lozarel
Kozaar
Zisakar
Nortian
Telsartan
Diovan
Tantordio
Naviten
Tanidol
Xarten
Telzap
Vasotens,
Telmista
Blocktran
Ordiss
Losacor
Lotor
Renicard
Edarby
Losartan
Telmisartan
Lozap,
Cardosten
Tareg
Aprovel
Valsafors,
Prirator
Iki,
Banget
Lakea
Presartan
Candesartan
Sartavel
Angiakand.

Rilis formulir lan komposisi

Obat kasebut yaiku tablet oval putih tanpa cangkang, cembung ing sisih loro. Ing sisih ndhuwur saben wong ana risiko kanggo ngrusak lan huruf "T", "L", ing sisih ngisor - nomer "40". Ing njero, sampeyan bisa ndeleng 2 lapisan: siji warnane pinkish saka macem-macem intensitas, sing liyane meh putih, kadang kanthi inclusions cilik.

Ing 1 tablet obat sing digabung - 40 mg bahan utama telmisartan lan 12,5 mg diuretic hydrochlorothiazide.

Komponen bantu uga digunakake:

mannitol
laktosa (gula susu),
povidone
meglumine
stearate magnesium,
sodium hidroksida
polysorbate 80,
pewarna E172.

Ing 1 tablet obat sing digabung - 40 mg bahan utama telmisartan lan 12,5 mg diuretic hydrochlorothiazide.

Tablet saka 6, 7 utawa 10 pcs. dilebokake ing blus sing dumadi saka aluminium foil lan film polimer. Dikempalken ing kothak karton 2, 3 utawa 4 lepuh.

Farmakokinetik

Kombinasi telmisartan karo hidroklorothiazide ora ngganti pharmacokinetics bahan kasebut. Bioavailability sing total 40-60%. Komponen aktif obat kasebut diserep kanthi cepet saka saluran pencernaan. Konsentrasi maksimum ing telmisartan nglumpukake ing plasma getih sawise 1-1,5 jam iku luwih murah 2-3 kali tinimbang wong lanang. Métabolisme sebagean dumadi ing ati, zat iki diekskresi ing feces. Hydrochlorothiazide dicopot saka awak meh ora owah karo urin.

Indikasi kanggo nggunakake

ing perawatan hipertensi arteri primer lan sekunder, nalika terapi karo telmisartan utawa hydrochlorothiazide ora menehi asil sing dikarepake,
kanggo nyegah komplikasi patologi kardiovaskular sing abot ing wong sing luwih tuwa saka umur 55-60 taun,
kanggo nyegah komplikasi ing pasien diabetes diabetes II (ora gumantung karo insulin) kanthi kerusakan organ sing disebabake dening penyakit sing ndasari.

Gunakake sajrone meteng lan lactation

Kandhutan

Obat kasebut kontraindikasi kanggo wanita ngandhut utawa wanita sing ngrancang meteng. Yen meteng dikonfirmasi sajrone perawatan karo agen iki, panggunaan kudu dihentikan langsung lan, yen perlu, diganti karo obat liyane sing disetujoni supaya bisa digunakake ing wanita ngandhut (waca Seksi "Contraindications" lan "Fitur panggunaan").
Ora ana data sing relevan babagan panggunaan Telmisartan kanggo wanita ngandhut.

Dhasar epidemiologis kanggo risiko teratogenicity minangka akibat saka inhibitor ACE sajrone trimester kehamilan pisanan ora yakin, nanging kenaikan risiko sing sithik ora bisa ditrapake. Sanajan ora ana bukti epidemiologis sing dikontrol risiko teratogenisme karo antagonis reseptor angiotensin II, bisa uga ana risiko kanggo obat-obatan kelas iki.

Antagonis reseptor Angiotensin II ora kudu diwiwiti nalika meteng. Yen terapi terus karo antagonis angiotensin II dianggep perlu, lan pasien ngrancang meteng, dianjurake kanggo ngganti perawatan karo terapi antihipertensi kanthi profil safety sing ditemtokake sajrone meteng. Yen meteng wis ditetepake, perawatan karo antagonis reseptor angiotensin II kudu diterusake kanthi langsung lan terapi alternatif sing cocog kudu diwiwiti.

Dikenal manawa panggunaan antagonis reseptor angiotensin II sajrone trimester II lan III nyebabake hamileksosis ing wong (fungsi ginjel mboten saget, oligohidamniosis, tundha pambentukan balung kranial) lan keracunan neonatal (gagal ginjal, hipotensi, hiperkalemia). Yen panggunaan antagonis reseptor angiotensin II wiwit trimester kapindho meteng, disaranake nganakake pemeriksaan ultrasonik ginjel lan balung janin. Kondhisi bayi sing lair njupuk ibune reseptor angiotensin II kudu dipantau kanthi ati-ati kanggo ngarsane hipotensi arteri (ndeleng Seksi "Contraindications" lan "Fitur panggunaan").

Ibu nyusoni.

Telmisartan ora disaranake sajrone nyusoni susu, amarga ora dikerteni manawa diekskresi ing susu manungsa. Pangobatan alternatif kanthi profil safety sing luwih disinaoni luwih disenengi, utamane nalika nyusoni bayi sing anyar utawa durung wayahe.

Overdosis

Informasi babagan overdosis obat ing manungsa diwatesi.

Gejala Gejala sing paling gedhe saka overmosis telmisartan yaiku hipotensi lan tachycardia, lan bradikardia, pusing, bun serum, lan gagal ginjal akut uga dilaporake.

Perawatan. Telmisartan ora diekskresi nalika hemodialisis. Pasien kudu dipantau kanthi rapet lan gejala lan gejala sing didukung. Perawatan gumantung ing wektu sing suwe sawise njupuk dosis gedhe banget lan keterukan gejala. Cara sing wis diusulake kalebu muntah lan / utawa lavage lambung. Karbon aktif bisa migunani kanggo perawatan overdosis. Priksa mriksa elektrolit serum lan tingkat bun. Yen pasien duwe hipotensi, dheweke kudu njupuk posisi supine, lan dheweke uga kudu cepet miwiti langkah-langkah kanggo mulihake imbangan cairan lan elektrolit.